JP2014031377A - N−アシルトリプタミンを含有する組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)次式(I):
で示されるN−アシルトリプタミン、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含有するしみ及び/又は吹き出物の予防及び/又は改善用組成物。
(2)前記式(I)で示されるN−アシルトリプタミン、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含有する筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び/又は打撲痛の予防及び/又は改善用組成物。
(3)前記式(I)で示されるN−アシルトリプタミン、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含有する創傷、火傷、ひび割れ及び/又は痔の予防及び/又は改善用組成物。
(4)前記式(I)で示されるN−アシルトリプタミン、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含有する二日酔いの予防及び/又は改善用組成物。
(5)前記式(I)においてRが炭素数6〜17の飽和脂肪族炭化水素基である前記(1)〜(4)のいずれかに記載の組成物。
染井らの方法(K. Yamada, Y. Tanaka, M. Somei, Heterocycles, 79, 635-645 (2009))に従いN−ノナノイルトリプタミンを合成し、以下の調製例3及び実施例に用いた。
インドネシア産バンレイシ(Annona squamosa)の果実を乾燥し、全体を粉砕した。この粉砕粉末50gに、80%エタノール水溶液を1L加え1時間加熱還流して抽出した。冷却後、抽出液を濾過して不溶物を除き、溶媒を減圧留去、乾燥して、バンレイシ果実の粗抽出物18.4gを得た。この粗抽出物からは、D. Chavez らの方法(非特許文献1)に従ってカラムクロマトグラフィーで精製して、N−アシルトリプタミンの混合物が得られた。
散剤:ガラクトース又は乳糖を希釈剤として、N−ノナノイルトリプタミンを0.5重量%となるように混和して製した。
液剤:N−ノナノイルトリプタミン4gをエタノール4Lに溶解し、精製水1Lを加えて、0.8%エタノール水溶液を製した。
クリーム剤:ワセリン、グリセリン、馬鈴薯澱粉の7:1.5:1.5の混合物に、N−ノナノイルトリプタミンを0.5重量%となるように混和して製した。
治療患者:65歳、健康男子。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2007年9月12日から10月31日(50日間)。
患部状況:加齢により、自然に形成された右腕外側の黒い「しみ」3カ所。
使用組成物:調製例3の液剤及びクリーム剤。
治療方法:調製例3の液剤を「しみ」に塗布し、乾いた後に調製例3のクリーム剤を擦り込んだ。12時間おきに、1日2回塗布と擦り込みを行った。
結 果:50日間という短い期間で、図1で見られる3個の「しみ」が、図2のように薄くなり、下側の一個は完全に消失した。その結果、肌がきれいになった。
治療患者:59歳、健康女子。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2007年10月1日から2008年9月30日(1年間)。
患部の状況:右頬及び左頬上の直径3cmの黒い大きな「しみ」が、加齢により自然に形成されていた。また、両目の瞼下、首に多数の「つらら状の吹き出物」が生成している。
使用組成物:調製例3の液剤及びクリーム剤。
治療方法:調製例3の液剤を、「しみ」及び首にある「つらら状の吹き出物」に塗布した。液が乾いた後に、調製例3のクリーム剤を擦り込んだ。12時間おきに、1日2回塗布と擦り込みを行った。
結 果:1ヶ月で、「つらら状の吹き出物」の数が減少し、また「しみ」の色が浅くなった。3ヶ月で吹き出物の全てが、消えてなくなった。右頬上の「しみ」は、薄くなったが、左頬上の「しみ」は、まだ濃かった。半年後、右頬上の「しみ」は、目立たなくなり、左頬上の「しみ」は、薄くなった。1年後、左頬上の「しみ」は、ほとんどなくなった。左頬上の「しみ」は、まだ残っているが、極めて薄くなった。その結果、肌がきれいになった。
治療患者:65歳、健康男子。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2007年8月19日(受傷)から8月26日。
受傷状況:戯れていた飼い猫に右腕を激しく引っかかれ、多数の傷を負った。
治療薬物:調製例3のクリーム剤。
治療方法:調製例3のクリーム剤を受傷直後に塗布した。以後、12時間おきに塗布した。
結 果:受傷直後塗布により、出血、痛みが止まる(図3(右腕手首に近い部分)、図4(右腕中央部))。1日後、傷口は、通常見られる血液凝固の「かさぶた」がなく、代わりに薄い皮膜ができて傷口が塞がっていた。「かさぶた」だと、風呂に入り、その上を洗うと傷口が開くが、傷口は開かず、洗うことができた。修復速度が早く、1週間で完治した(図5(右腕手首に近い部分)、図6(右腕中央部))。
治療患者:60歳、健康主婦。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2008年12月20日から1月31日。
受傷状況:冬の炊事、洗濯等の水を扱うことに加え、寒風にさらされることにより、手の親指、人差し指、中指の先端部が乾燥して、大きなひび割れを生じていた。出血、痛みも伴って、裁縫などができなくなってしまった。
治療薬物:調製例3のクリーム剤。
治療方法:調製例3のクリーム剤を洗濯後、炊事後、及び就寝前に患部に擦り込んだ。
結 果:クリームを擦り込み、30分後には痛みが止まり、かさかさの皮膚が柔らかくなった。1日後、傷口も塞がり始めた。作業をしても、痛みをこらえる程ではなくなった。修復速度が早く、約40日後には、ほぼ完治した。
治療患者:58歳、健康主婦。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2008年5月2日(受傷)から5月10日。
受傷状況:天ぷらを揚げていたところ、突然油がはねて、顔面に火傷を負った。すぐに水で冷やしたが、火ぶくれになった。
治療薬物:調製例3の液剤。
治療方法:調製例3の液剤を受傷直後患部に塗布した。痛みはきつかった。以後、12時間おきに塗布した。
結 果:塗布により、ひどい痛みが徐々に治まり、普通に就寝もできた。1日後、腫れも退き、火ぶくれによる傷口が塞がった。修復速度が早く、9日でほぼ完治した。
治療患者:64歳の健康男子。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2006年12月9日から2007年6月8日(半年間)。
状 況:長年の経過で、切れ痔となった。排便時には痛みと共に、血液が吹き出て人にはいえぬ苦しみを耐えていた。
治療薬物:調製例3のクリーム剤。
治療方法:12時間おきに1日2回、患部に擦り込んだ。
結 果:日常生活上感じていた痛みが、1時間後には和らいだ。3日後には、患部の皮膚が柔らかくなり、傷口が塞がった。1ヶ月後には、排便時の出血も痛みもほとんど感じなくなった。3ヶ月後、痔であったことを忘れるほど、気にならなくなり、半年でほぼ完治した。
治療患者:63歳、健康男子。
治療場所:患者の自宅。
治療期間:2005年11月3日から11月5日(3日間)。
状 況:朝の野球の試合でピッチャーとして、約100球を投げた。また打球があたり、左足に打撲を受けた。試合直後の12時頃から筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び打撲痛が出始め、痛みと、だるさで膝が笑い、体の自由が利かなくなった。
治療薬物:組成物調製欄に記した散剤及び液剤。
治療方法:調製例3の散剤をN−ノナノイルトリプタミン1mg相当量1日2回、12時間おきに服用した。また、筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び打撲部に調製例3の液剤を8時間おきに1日3回塗布した。
結 果:服用及び塗布後、2時間で、筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び打撲痛はひどいが、手足の自由がきき始め、歩けるようになった。5時間後の夕方には、だるさが解消した。翌日、12時には筋肉痛、肩こり、腰痛及び関節痛は若い頃と同じ程度になった。時間の経過と共に、筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び打撲痛が、ぐんぐんと消えていくのを、本人が感じていた。翌3日目には、ほとんど筋肉痛、肩こり、腰痛、関節痛及び打撲痛は解消し、普段通りの生活に戻った。
治療患者:36歳及び40歳の健康男子二人。
治療場所:中国ゴビ砂漠植樹旅行先。
治療期間:2009年5月15日。
状 況:北京における前夜の歓迎会で、白酒(アルコール濃度、55%)の乾杯を重ねて、ダウンした。翌朝、顔色は蒼白、目もうつろで、気持ちが悪く、食欲は全くなかった。団体旅行の計画遂行に、支障を来す事態なので無理矢理目を覚まさせた。
治療薬物:調製例3の散剤。
治療方法:N−ノナノイルトリプタミン1mg相当量の前述の散剤を一回服用した。
結 果:二人とも、ほぼ同じ経過を辿った。服用1時間後、気持ち悪さが軽くなり、飛行機に搭乗する意欲が湧いた。約2時間のフライト中、機内で眠った。時間の経過と共に顔の血色がよくなり、快く眠っている様子であった。服用3時間後、目的地の飛行場に到着した時には、二人とも気分が回復した。時間の経過と共にどんどん回復して、その後の上下に激しく揺すられる2時間の車の移動でも、何ら支障がなかった。服用5時間後、食欲が復活、腹が減ったと食事を取り、砂漠における植樹の重労働作業にも元気に参加できた。
Claims (3)
- 前記式(I)においてRが炭素数6〜17の飽和脂肪族炭化水素基である請求項1記載の組成物。
- 前記式(I)においてRがヘプチル基、オクチル基、ノニル基、デシル基、ウンデシル基、ドデシル基、トリデシル基、テトラデシル基、ペンタデシル基、ヘキサデシル基、ヘプタデシル基、オクタデシル基、ノナデシル基、イコシル基、ヘンイコシル基及びドコシル基から選ばれる飽和脂肪族炭化水素基である請求項1記載の組成物。
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