JP2013223715A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2013223715A5 JP2013223715A5 JP2013033100A JP2013033100A JP2013223715A5 JP 2013223715 A5 JP2013223715 A5 JP 2013223715A5 JP 2013033100 A JP2013033100 A JP 2013033100A JP 2013033100 A JP2013033100 A JP 2013033100A JP 2013223715 A5 JP2013223715 A5 JP 2013223715A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- mass
- luliconazole
- compound represented
- formulation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 10
- YTAOBBFIOAEMLL-REQDGWNSSA-N Luliconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1[C@H](CS\1)SC/1=C(\C#N)N1C=NC=C1 YTAOBBFIOAEMLL-REQDGWNSSA-N 0.000 description 6
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229960000570 luliconazole Drugs 0.000 description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 5
- 210000000282 Nails Anatomy 0.000 description 4
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 3
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 2
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N n-methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 2
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- 208000007163 Dermatomycosis Diseases 0.000 description 1
- ZDQWESQEGGJUCH-UHFFFAOYSA-N Diisopropyl adipate Chemical compound CC(C)OC(=O)CCCCC(=O)OC(C)C ZDQWESQEGGJUCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000010195 Onychomycosis Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 150000001280 alpha hydroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000003929 dermatomycosis Diseases 0.000 description 1
- 229940031578 diisopropyl adipate Drugs 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 description 1
- 238000006317 isomerization reaction Methods 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 1
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing Effects 0.000 description 1
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 description 1
Description
他方、前記ルリコナゾールにおいては、遮光性の問題以外に、1)溶剤に溶けにくい、2)高濃度溶液を爪などの表面に塗布した際に表面で結晶を析出し吸収を阻害する、3)立体異性化しやすい等の好ましくない特性があり、安定で効果の高い製剤開発の障害となっていた。特に、皮膚真菌症以上に患部への薬剤の配向量が多くなることが要求される爪真菌症を対象とする医薬製剤については、溶解度と塗布時即時結晶性の問題が大きな課題となっている(例えば、特許文献5および6を参照)し、溶剤の選択においては立体特性の維持(例えば、特許文献4を参照)が大きな課題となっている。この様な状況下、立体安定化作用を有し、且つ、爪中への薬剤配向性の高い溶剤として、N−メチル−2−ピロリドン等のN−アルキル−2−ピロリドン類を見出したが、かかる溶剤においては、溶解度の問題で溶かしうるルリコナゾールの量に限度があった。その為、通常の製剤系においては、3質量%未満が透明溶液製剤の限度と考えられていた。
<2>医薬組成物
本発明の樹脂容器において、充填されるに好ましい医薬組成物は、上記一般式(I)に表される化合物及び/又はその塩を含有することを特徴とする。かかる一般式(I)に表される化合物としては、R1が塩素原子であり、R2が水素原子であるラノコナゾール、R1、R2ともに塩素原子であるルリコナゾールなどが好適に例示できる。これらの何れをも当該医薬組成物は含有することができる。かかる成分の製造方法は既に知られている(例えば、特開平09−100279号公報など)。かかる医薬組成物において、前記一般式(I)に表される化合物及びその塩の好ましい含有量は、0.1〜20質量%が好ましく、0.2〜10質量%がより好ましい。これはかかる量範囲において、安定性を維持できるからである。特に、医薬組成物を爪用の製剤として用いる場合は、透明で一様な溶液であって、一般式(I)に表される化合物の濃度が高いものが好ましく、具体的には、
N−アルキル−2−ピロリドンを溶剤とし、一般式(I)に表される化合物の医薬組成物における含有量が、総量に対して3〜8質量%であり、より好ましくは4〜6質量%である、医薬組成物が特に好ましく例示できる。
本発明の樹脂容器において、充填されるに好ましい医薬組成物は、上記一般式(I)に表される化合物及び/又はその塩を含有することを特徴とする。かかる一般式(I)に表される化合物としては、R1が塩素原子であり、R2が水素原子であるラノコナゾール、R1、R2ともに塩素原子であるルリコナゾールなどが好適に例示できる。これらの何れをも当該医薬組成物は含有することができる。かかる成分の製造方法は既に知られている(例えば、特開平09−100279号公報など)。かかる医薬組成物において、前記一般式(I)に表される化合物及びその塩の好ましい含有量は、0.1〜20質量%が好ましく、0.2〜10質量%がより好ましい。これはかかる量範囲において、安定性を維持できるからである。特に、医薬組成物を爪用の製剤として用いる場合は、透明で一様な溶液であって、一般式(I)に表される化合物の濃度が高いものが好ましく、具体的には、
N−アルキル−2−ピロリドンを溶剤とし、一般式(I)に表される化合物の医薬組成物における含有量が、総量に対して3〜8質量%であり、より好ましくは4〜6質量%である、医薬組成物が特に好ましく例示できる。
本発明の医薬組成物は、好ましい態様において、有機酸を3〜6質量%、より好ましくは、4〜5質量%含有することを特徴とする。有機酸としては、α−ヒドロキシ酸が好ましく、中でも、乳酸、グリコール酸がより好ましい。かかる成分は、医薬組成物を爪の表面に塗付したときに瞬間的に結晶が析出する様な事象を抑制する働きに優れる。又、低温保存時における結晶の析出の抑制、低温保存による、塗布時の結晶析出の容易化の抑制作用も同様に発現する。これをもって、本発明の医薬組成物が、その特性を阻害されることなく、優れた組織浸透性を具現化できる。
<参考例1>
表7に示す処方に従って、ルリコナゾールの製剤を作製した。即ち、ルリコナゾールにベンジルアルコールを加え、溶解した後、エタノール、アジピン酸ジイソプロピル、N−メチル−2−ピロリドン、乳酸の順に加え、加熱可溶化し、しかる後、室温まで冷却し、透明な溶液の性状の製剤を得た。これを5℃で2週間保存したところ、結晶が析出した。この系ではベンジルアルコールの量が本発明範囲よりも多く、ルリコナゾールの配合限度は3質量%未満であることが判る。
表7に示す処方に従って、ルリコナゾールの製剤を作製した。即ち、ルリコナゾールにベンジルアルコールを加え、溶解した後、エタノール、アジピン酸ジイソプロピル、N−メチル−2−ピロリドン、乳酸の順に加え、加熱可溶化し、しかる後、室温まで冷却し、透明な溶液の性状の製剤を得た。これを5℃で2週間保存したところ、結晶が析出した。この系ではベンジルアルコールの量が本発明範囲よりも多く、ルリコナゾールの配合限度は3質量%未満であることが判る。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2013033100A JP5980700B2 (ja) | 2012-03-19 | 2013-02-22 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012061536 | 2012-03-19 | ||
JP2012061536 | 2012-03-19 | ||
JP2013033100A JP5980700B2 (ja) | 2012-03-19 | 2013-02-22 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
Related Child Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015160473A Division JP6110908B2 (ja) | 2012-03-19 | 2015-08-17 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
JP2016075226A Division JP2016174907A (ja) | 2012-03-19 | 2016-04-04 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013223715A JP2013223715A (ja) | 2013-10-31 |
JP2013223715A5 true JP2013223715A5 (ja) | 2015-06-18 |
JP5980700B2 JP5980700B2 (ja) | 2016-08-31 |
Family
ID=49185150
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013033100A Active JP5980700B2 (ja) | 2012-03-19 | 2013-02-22 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
JP2015160473A Active JP6110908B2 (ja) | 2012-03-19 | 2015-08-17 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
JP2016075226A Pending JP2016174907A (ja) | 2012-03-19 | 2016-04-04 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015160473A Active JP6110908B2 (ja) | 2012-03-19 | 2015-08-17 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
JP2016075226A Pending JP2016174907A (ja) | 2012-03-19 | 2016-04-04 | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (3) | JP5980700B2 (ja) |
CN (3) | CN203263805U (ja) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5980700B2 (ja) * | 2012-03-19 | 2016-08-31 | 株式会社ポーラファルマ | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
US9480746B2 (en) | 2014-04-21 | 2016-11-01 | Pola Pharma Inc. | Resin container filled with antifungal pharmaceutical composition |
JP2017181387A (ja) * | 2016-03-31 | 2017-10-05 | 株式会社ポーラファルマ | 医薬組成物の形成する膜の評価方法 |
CN109071283B (zh) * | 2016-04-26 | 2022-03-04 | 奥加诺株式会社 | 水处理剂组合物及水处理方法 |
JP2021050191A (ja) * | 2018-12-14 | 2021-04-01 | ロート製薬株式会社 | 爪及び爪周り用医薬組成物 |
JP2020097574A (ja) * | 2018-12-14 | 2020-06-25 | ロート製薬株式会社 | 爪及び爪周り用医薬組成物 |
CN114262476B (zh) * | 2021-12-30 | 2023-09-05 | 沈阳兴齐眼药股份有限公司 | 提高妥布霉素滴眼液稳定性的包装容器 |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0651399B2 (ja) * | 1986-02-01 | 1994-07-06 | 三菱化成株式会社 | 高純度薬品用容器 |
JPH0788438B2 (ja) * | 1986-09-03 | 1995-09-27 | 株式会社資生堂 | 樹脂組成物 |
JPH0651112U (ja) * | 1992-07-08 | 1994-07-12 | 株式会社資生堂 | 樹脂製ボトル容器 |
JP3219958B2 (ja) * | 1995-01-13 | 2001-10-15 | 大日精化工業株式会社 | 輸液バッグ用着色樹脂組成物 |
JP2001048182A (ja) * | 1999-08-05 | 2001-02-20 | Showa Denko Kk | ビール用プラスチックボトル |
JP2003267872A (ja) * | 2002-03-12 | 2003-09-25 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | 注射用医薬製剤 |
JP4156398B2 (ja) * | 2003-02-20 | 2008-09-24 | 大日本印刷株式会社 | シュリンクラベル付きボトル |
CN100515381C (zh) * | 2003-04-23 | 2009-07-22 | 株式会社大塚制药工厂 | 填充了药液的塑料安瓿及其制造方法 |
GB0318242D0 (en) * | 2003-08-04 | 2003-09-03 | Glaxosmithkline Biolog Sa | Novel device |
JP2005261598A (ja) * | 2004-03-17 | 2005-09-29 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 包装体入りアズレン誘導体含有組成物 |
JP4322740B2 (ja) * | 2004-06-15 | 2009-09-02 | 株式会社リコー | 樹脂の製造方法、樹脂微粒子の製造方法、樹脂微粒子 |
JP4742674B2 (ja) * | 2005-05-20 | 2011-08-10 | 東洋製罐株式会社 | 遮光性容器及びその製造方法 |
JP2007015747A (ja) * | 2005-07-08 | 2007-01-25 | Koopakku International Kk | シュリンクラベル及びビール用ペットボトル |
NZ571818A (en) * | 2006-03-08 | 2011-10-28 | Nihon Nohyaku Co Ltd | External pharmaceutical composition comprising luliconazole and an alpha-hydroxycarboxylic acid such as lactic acid, glycolic acid or malic acid. |
RU2423128C2 (ru) * | 2006-03-08 | 2011-07-10 | Нихон Нохияку Ко., Лтд. | Фармацевтическая композиция для наружного применения |
JP5184342B2 (ja) * | 2006-03-08 | 2013-04-17 | 日本農薬株式会社 | 外用の医薬組成物 |
US8486501B2 (en) * | 2008-03-14 | 2013-07-16 | Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. | Plastic ampule and colored plastic container |
CA2752557A1 (en) * | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Topica Pharmaceuticals, Inc. | Anti-fungal formulation |
CN201912439U (zh) * | 2010-11-02 | 2011-08-03 | 浙江金石包装有限公司 | 一种泡罩包装 |
JP5980700B2 (ja) * | 2012-03-19 | 2016-08-31 | 株式会社ポーラファルマ | 抗真菌医薬組成物が充填された樹脂容器 |
-
2013
- 2013-02-22 JP JP2013033100A patent/JP5980700B2/ja active Active
- 2013-03-19 CN CN2013201238978U patent/CN203263805U/zh not_active Withdrawn - After Issue
- 2013-03-19 CN CN201310087430.7A patent/CN103315907B/zh active Active
- 2013-03-19 CN CN201710513125.8A patent/CN107198686B/zh active Active
-
2015
- 2015-08-17 JP JP2015160473A patent/JP6110908B2/ja active Active
-
2016
- 2016-04-04 JP JP2016075226A patent/JP2016174907A/ja active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2013223715A5 (ja) | ||
RU2016106124A (ru) | Соли дасатиниба в аморфной форме | |
MX337166B (es) | Composicion topica que contiene ibuoprofeno. | |
JP2016510019A5 (ja) | ||
WO2010117091A3 (en) | Antimycotic pharmaceutical composition | |
WO2010117089A3 (en) | Antimycotic pharmaceutical composition | |
JP2015500843A5 (ja) | ||
JP2006151999A5 (ja) | ||
RU2015137145A (ru) | Новые жидкие композиции с повышенной стабильностью | |
RU2314292C2 (ru) | Производные азетидина в качестве антагонистов ccr-3 рецептора | |
WO2006054315B1 (en) | Nonaqueous liquid parenteral aceclofenac formulation | |
PE20131327A1 (es) | Forma cristalina delta de la sal de arginina de perindoprilo, su procedimiento de preparacion, y las composiciones farmaceuticas que la contienen | |
JP2008162899A (ja) | 生体関連化合物からなるイオン液体 | |
JP6888180B1 (ja) | 抗真菌薬を有効成分とする医薬組成物 | |
JP2012087099A (ja) | ナファモスタットメシル酸塩の晶析方法 | |
JP2016503058A5 (ja) | ||
JP2006517932A5 (ja) | ||
US20210353539A1 (en) | Aqueous Preparation for External Use | |
JP6487028B2 (ja) | エルタペネム含有凍結乾燥製剤の製造方法 | |
JP2010047482A (ja) | エダラボン注射液 | |
WO2015149143A3 (en) | Stable factor viii formulations with low sugar-glycine | |
JP2014101338A (ja) | 消炎鎮痛外用薬剤 | |
JP2008280253A (ja) | エダラボン注射液 | |
JP2017114823A (ja) | 濃縮抗菌剤組成物 | |
JP6322169B2 (ja) | 皮膚外用剤 |