JP2013043857A - External preparation composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、サリチル酸を含有する外用剤組成物に関するものである。 The present invention relates to an external preparation composition containing salicylic acid.
サリチル酸は、角質剥離作用、面皰分解作用を有しており、落屑を促進することで、にきび治療効果を発揮するため、サリチル酸はにきび治療薬の有効成分として、ローション剤等に配合されている。しかしながら、サリチル酸は光や温度によって重合し、黄色の物質となるため、サリチル酸を配合した製剤は、経日の光暴露によって製剤が黄色に変色してくる問題があった。これを防ぐため、光を通さない容器に充填する等の施策がとられており、容器の自由度に制限があった。 Salicylic acid has an exfoliating action and a comedone-decomposing action, and exerts acne treatment effects by promoting desquamation, so salicylic acid is blended in lotions and the like as an active ingredient of an acne remedy. However, since salicylic acid is polymerized by light and temperature to form a yellow substance, a preparation containing salicylic acid has a problem that the preparation turns yellow when exposed to light over time. In order to prevent this, measures such as filling a container that does not transmit light have been taken, and the degree of freedom of the container has been limited.
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、光暴露によるサリチル酸の変色を抑制し、変色が抑制された、サリチル酸を含有する外用剤組成物を提供することを目的とする。 This invention is made | formed in view of the said situation, and it aims at providing the external preparation composition containing a salicylic acid which suppressed discoloration of the salicylic acid by light exposure, and the discoloration was suppressed.
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、（Ａ）サリチル酸、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール、（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテルをそれぞれ特定量で含有し、さらに、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比を５以上とすることで、光暴露によるサリチル酸の変色を抑制し、サリチル酸を含有する製剤の変色を抑制できることを知見し、本発明をなすに至ったものである。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have determined that (A) salicylic acid, (B) ethanol and / or propanol, and (C) polyoxyethylene alkyl ether having HLB of 15 or more in specific amounts. In addition, the content ratio of the (A) component and the (B) component represented by (B) / (A) is set to 5 or more, thereby suppressing discoloration of salicylic acid due to light exposure and containing salicylic acid. It has been found that the discoloration of the preparation to be suppressed can be suppressed, and has led to the present invention.
従って、本発明は、下記外用剤組成物を提供する。
［１］．（Ａ）サリチル酸０．１〜５質量％、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール３〜２５質量％、（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテル０．１〜５質量％、及び（Ｄ）水を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比が５以上である外用剤組成物。
［２］．透明容器に充填されてなる［１］記載の外用剤組成物。
［３］．さらに、（Ｅ）多価アルコールを含有する［１］又は［２］記載の外用剤組成物。
［４］．（Ａ）サリチル酸を、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノールと（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテルとに溶解した後、（Ｄ）水に添加する［１］又は［２］記載の外用剤組成物の製造方法。
［５］．（Ａ）サリチル酸を、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノールと（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテルとに溶解した後、（Ｅ）多価アルコールを含有する（Ｄ）水に添加する［３］記載の外用剤組成物の製造方法。
Accordingly, the present invention provides the following external preparation composition.
[1]. (A) salicylic acid 0.1 to 5% by mass, (B) ethanol and / or propanol 3 to 25% by mass, (C) polyoxyethylene alkyl ether 0.1 to 5% by mass with HLB of 15 or more, and ( D) An external preparation composition containing water and having a mass ratio of the component (A) represented by (B) / (A) to the component (B) of 5 or more.
[2]. The external preparation composition according to [1], which is filled in a transparent container.
[3]. Furthermore, (E) The external preparation composition of [1] or [2] containing a polyhydric alcohol.
[4]. [1] or [2] description in which (A) salicylic acid is dissolved in (B) ethanol and / or propanol and (C) polyoxyethylene alkyl ether having HLB of 15 or more, and then (D) is added to water The manufacturing method of the external preparation composition.
[5]. (A) After salicylic acid is dissolved in (B) ethanol and / or propanol and (C) polyoxyethylene alkyl ether having HLB of 15 or more, (E) containing polyhydric alcohol (D) added to water The method for producing an external preparation composition according to [3].
本発明によれば、光暴露によるサリチル酸の変色を抑制し、変色が抑制された、サリチル酸を含有する外用剤組成物を提供することができる。 ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the external preparation composition containing a salicylic acid which suppressed discoloration of the salicylic acid by light exposure and the discoloration was suppressed can be provided.
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の外用剤組成物は、（Ａ）サリチル酸０．１〜５質量％、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール３〜２５質量％、（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテル０．１〜５質量％を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比が５以上である。
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The external preparation composition of the present invention comprises (A) 0.1-5% by mass of salicylic acid, (B) 3-25% by mass of ethanol and / or propanol, and (C) polyoxyethylene alkyl ether 0 having an HLB of 15 or more. The content ratio of the component (A) and the component (B) represented by (B) / (A) is 5 or more.
（Ａ）サリチル酸
サリチル酸は、角層剥離・溶解作用に加えて、殺菌作用、抗炎症作用等を有しており、二重盲験臨床試験においても、尋常性ざ瘡に対する治療効果が確認され、にきび治療薬の有効成分として広く用いられている。
(A) Salicylic acid Salicylic acid has a bactericidal action, an anti-inflammatory action, etc. in addition to the stratum corneum peeling / dissolving action, and in a double-blind clinical trial, the therapeutic effect against acne vulgaris has been confirmed Widely used as an active ingredient in acne treatments.
（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール
エタノール及びプロパノールは、サリチル酸の変色抑制剤として機能する。エタノール及びプロパノールとしては変性、未変性にかかわらず使用することができる。具体的には、甘糟化学産業（株）製の無水エタノール、三菱化学（株）製の一般アルコール９５度合成無変性、信和アルコール（株）製の政府所定エタノール、片山化学工業（株）製及びＢＡＳＦジャパン株式会社製のプロパノール等を挙げることができる。
(B) Ethanol and / or propanol Ethanol and propanol function as a discoloration inhibitor for salicylic acid. Ethanol and propanol can be used regardless of whether they are modified or unmodified. Specifically, absolute ethanol manufactured by Gansu Chemical Industry Co., Ltd., general alcohol 95-degree synthetic unmodified product manufactured by Mitsubishi Chemical Co., Ltd., government-specified ethanol manufactured by Shinwa Alcohol Co., Ltd., Katayama Chemical Industry Co., Ltd. Examples include propanol manufactured by BASF Japan Ltd.
本発明の変色抑制効果を得るためには、（Ａ）サリチル酸、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノールの含有量、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比が重要である。 In order to obtain the discoloration suppressing effect of the present invention, the contents of (A) salicylic acid, (B) ethanol and / or propanol, (B) / (A) represented by (A) component and (B) component The content mass ratio is important.
変色抑制効果の点から、（Ａ）成分の含有量は、外用剤組成物全体に対して０．１〜５質量％であり、好ましくは０．２〜３質量％であり、より好ましくは０．５〜２質量％である。（Ｂ）成分の含有量は、外用剤組成物全体に対して３〜２５質量％であり、好ましくは１０〜２５質量％であり、より好ましくは２０〜２５質量％である。なお、（Ｂ）成分は１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができ、２種以上用いる場合は、２種の合計量である。（Ｂ）成分の含有量が多すぎると、皮膚への刺激が強まり使用感が悪くなるため、上限は２５質量％以下を選択することが望ましい。 From the viewpoint of the effect of suppressing discoloration, the content of the component (A) is 0.1 to 5% by mass, preferably 0.2 to 3% by mass, and more preferably 0 to the whole external preparation composition. 0.5 to 2% by mass. (B) Content of a component is 3-25 mass% with respect to the whole external preparation composition, Preferably it is 10-25 mass%, More preferably, it is 20-25 mass%. In addition, (B) component can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types, and when using 2 or more types, it is a total amount of 2 types. If the content of the component (B) is too large, irritation to the skin increases and the usability deteriorates, so it is desirable to select an upper limit of 25% by mass or less.
（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比は５以上であり、１０以上が好ましく、４０以上がより好ましい。５以上とすることで、目的とする変色抑制効果を得ることができる。また、上記比率が５未満であると、（Ａ）サリチル酸の溶解性が低下し、結晶析出の問題が生じる。なお、上限は特に限定されないが、２５０を選択できる。 The mass ratio of the component (A) and the component (B) represented by (B) / (A) is 5 or more, preferably 10 or more, and more preferably 40 or more. By setting it to 5 or more, the intended discoloration suppressing effect can be obtained. On the other hand, when the ratio is less than 5, the solubility of (A) salicylic acid is lowered, causing a problem of crystal precipitation. The upper limit is not particularly limited, but 250 can be selected.
（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテル
ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、サリチル酸の変色抑制剤として機能する。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、そのＨＬＢ値が１５以上であることが必要であり、好ましくは１７〜２０のポリオキシエチレンアルキルエーテルである。ＨＬＢ値が低すぎるポリオキシエチレンアルキルエーテルだと、（Ａ）サリチル酸を十分に可溶化することができない。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのアルキル基の炭素数は１２〜２２が好ましい。ＨＬＢの上限は特に限定されないが、２０を選択できる。
(C) Polyoxyethylene alkyl ether with HLB of 15 or more Polyoxyethylene alkyl ether functions as a discoloration inhibitor for salicylic acid. The polyoxyethylene alkyl ether needs to have an HLB value of 15 or more, and is preferably a polyoxyethylene alkyl ether having 17 to 20. If the polyoxyethylene alkyl ether has an HLB value that is too low, (A) salicylic acid cannot be sufficiently solubilized. As for carbon number of the alkyl group of polyoxyethylene alkyl ether, 12-22 are preferable. Although the upper limit of HLB is not specifically limited, 20 can be selected.
ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテルの例としては、具体的には、例えば、ポリオキシエチレン（１５）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１５．５）、ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル（ＨＬＢ＝１６．５）、ポリオキシエチレン（２３）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２５）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１８．５）、ポリオキシエチレン（３０）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１９．５）、ポリオキシエチレン（２０）オレイルエーテル（ＨＬＢ＝１７）、ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２０）ステアリルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２１）ラウリルエーテル（ＨＬＢ＝１９）、ポリオキシエチレン（２５）ラウリルエーテル（ＨＬＢ＝１９．５）等を挙げることができる。中でも、ポリオキシエチレン（１５）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１５．５）、ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル（ＨＬＢ＝１６．５）、ポリオキシエチレン（２０）オレイルエーテル（ＨＬＢ＝１７）、ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２３）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２５）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１８．５）、ポリオキシエチレン（３０）セチルエーテル（ＨＬＢ＝１９．５）、ポリオキシエチレン（２０）ステアリルエーテル（ＨＬＢ＝１８）、ポリオキシエチレン（２１）ラウリルエーテル（ＨＬＢ＝１９）、ポリオキシエチレン（２５）ラウリルエーテル（ＨＬＢ＝１９．５）等がより効果的である。これらのポリオキシエチレンアルキルエーテルは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができる。なお、単独ではＨＬＢ値が１５未満のポリオキシエチレンアルキルエーテルであっても、上記例示の界面活性剤を併用して、界面活性剤全体としてのＨＬＢ値が１５以上となるように調整して使用することができる。 Specific examples of the polyoxyethylene alkyl ether having an HLB of 15 or more include, for example, polyoxyethylene (15) cetyl ether (HLB = 15.5), polyoxyethylene (20) behenyl ether (HLB = 16.5), polyoxyethylene (23) cetyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (25) cetyl ether (HLB = 18.5), polyoxyethylene (30) cetyl ether (HLB = 19.5) , Polyoxyethylene (20) oleyl ether (HLB = 17), polyoxyethylene (30) behenyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (20) stearyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (21) lauryl Ether (HLB = 19), polyoxyethylene (25) And the like can be mentioned selling ether (HLB = 19.5). Among them, polyoxyethylene (15) cetyl ether (HLB = 15.5), polyoxyethylene (20) behenyl ether (HLB = 16.5), polyoxyethylene (20) oleyl ether (HLB = 17), polyoxy Ethylene (30) behenyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (23) cetyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (25) cetyl ether (HLB = 18.5), polyoxyethylene (30) cetyl ether (HLB = 19.5), polyoxyethylene (20) stearyl ether (HLB = 18), polyoxyethylene (21) lauryl ether (HLB = 19), polyoxyethylene (25) lauryl ether (HLB = 19.5) ) Etc. are more effective. These polyoxyethylene alkyl ethers can be used singly or in appropriate combination of two or more. Even if it is a polyoxyethylene alkyl ether having an HLB value of less than 15 alone, it is used by adjusting the HLB value of the surfactant as a whole to 15 or more in combination with the surfactants exemplified above. can do.
なお、「ＨＬＢ」は、親水性−親油性バランス（Ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｅ−Ｌｉｐｏｐｈｉｌｅ Ｂａｌａｎｃｅ）、つまり、界面活性剤の分子が有する親水性と親油性との相対的な強さのことを意味し、その親水親油バランスを数量的に表したものをいう。具体的には、Ｇｒｉｆｆｉｎの方法により求められた値である（吉田、進藤、大垣、山中共編、「新版界面活性剤ハンドブック」，工学図書株式会社，１９９１年，第２３４頁参照）。 “HLB” means a hydrophilic-lipophilic balance, that is, a relative strength between hydrophilicity and lipophilicity of a molecule of a surfactant. This is a quantitative representation of the oil balance. Specifically, it is a value determined by the Griffin method (see Yoshida, Shindo, Ogaki, Yamanaka, edited by “New Edition Surfactant Handbook”, Engineering Books Co., Ltd., 1991, page 234).
（Ｃ）成分の含有量は、外用剤組成物全体に対して０．１〜５質量％であり、０．５〜５質量％が好ましく、１.５〜５質量％がより好ましい。なお、（Ｃ）成分の含有量が５質量％を超えると、製造時に泡が発生し製造性が悪くなることから、上限を５質量％以下とする。 (C) Content of a component is 0.1-5 mass% with respect to the whole external preparation composition, 0.5-5 mass% is preferable, and 1.5-5 mass% is more preferable. In addition, when content of (C) component exceeds 5 mass%, a bubble will generate | occur | produce at the time of manufacture and manufacturability will worsen, Therefore An upper limit shall be 5 mass% or less.
（Ｄ）水
水は特に限定されず、精製水、蒸留水、イオン交換水、上水等を適宜用いることができる。この場合、水はバランスとして配合し、他の成分量により調整するが、例えば、１０〜９７質量％が好ましい。
(D) Water Water is not particularly limited, and purified water, distilled water, ion exchange water, clean water, and the like can be used as appropriate. In this case, water is blended as a balance and adjusted by the amount of other components, but is preferably 10 to 97% by mass, for example.
本発明の外用剤組成物には、サリチル酸の変色抑制、外用剤組成物の低温安定性向上の点から、（Ｅ）多価アルコールを配合することが好ましい。多価アルコールは、一分子中に水酸基を２個以上有するアルコールで、具体的には、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール（マクロゴール４００）等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。多価アルコールの含有量は、外用剤組成物全体に対して１０〜５０質量％が好ましく、２０〜３０質量％がより好ましい。含有量が１０質量％未満になると、低温における結晶析出のおそれがあり、５０質量％を超えるとべたつきが生じ、使用感が悪くなるおそれがある。 It is preferable to mix | blend (E) polyhydric alcohol with the external preparation composition of this invention from the point of the discoloration suppression of a salicylic acid and the low temperature stability improvement of an external preparation composition. The polyhydric alcohol is an alcohol having two or more hydroxyl groups in one molecule, and specifically includes glycerin, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, polypropylene glycol, polyethylene glycol (Macrogol 400) and the like. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types. 10-50 mass% is preferable with respect to the whole external preparation composition, and, as for content of a polyhydric alcohol, 20-30 mass% is more preferable. If the content is less than 10% by mass, there is a risk of crystal precipitation at a low temperature, and if it exceeds 50% by mass, stickiness may occur and the usability may deteriorate.
本発明の外用剤組成物は、上記（Ａ）〜（Ｅ）成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、任意成分を配合することができる。任意成分としては、高分子化合物、ｐＨ調整剤、キレート剤、防腐剤、香料、色素等が挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて適量用いることができる。 The external preparation composition of this invention can mix | blend arbitrary components in the range which does not impair the effect of this invention other than said (A)-(E) component. Examples of the optional component include a polymer compound, a pH adjuster, a chelating agent, an antiseptic, a fragrance, a dye, and the like, which can be used alone or in appropriate combination of two or more.
高分子化合物としては、水又は低級アルコール／水の混合溶媒系に可溶な高分子化合物が好ましく、例えばヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルメロース、クロスカルメロース、メチルセルロース等のセルロース誘導体、部分α化澱粉等の加工澱粉、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、クロスポビドン、ポリエチレングリコール、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム、グアーガム、ローカストビーンガム、プルラン、ゼラチン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル酸ナトリウム等が挙げられる。高分子化合物の含有量は、にきび用外用剤組成物の設定粘度により適宜選定されるが、外用剤組成物全体に対して０．０１〜１０質量％が好ましく、より好ましくは０．０５〜５質量％である。 The polymer compound is preferably a polymer compound that is soluble in water or a mixed solvent system of lower alcohol / water, such as cellulose derivatives such as hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, carmellose, croscarmellose, methylcellulose, Processed starch such as partially pregelatinized starch, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, crospovidone, polyethylene glycol, xanthan gum, carrageenan, sodium alginate, gum arabic, guar gum, locust bean gum, pullulan, gelatin, carboxyvinyl polymer, acrylic acid / methacrylic acid Examples thereof include alkyl copolymers and sodium polyacrylate. Although content of a high molecular compound is suitably selected by the setting viscosity of the external preparation composition for acne, 0.01-10 mass% is preferable with respect to the whole external preparation composition, More preferably, it is 0.05-5. % By mass.
ｐＨ調整剤としては、塩酸、リン酸、ホウ酸等の無機酸、乳酸、酒石酸、クエン酸等の有機酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、トロメタミン等の各種アミン類、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリウム等のリン酸塩、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等の有機塩類等が挙げられる。ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン及びトリエタノールアミンは、特に酸性薬物を使用した場合のｐＨ安定性が良好であるため、好ましい。ｐＨ調整剤の含有量は、設定ｐＨにより適宜選択することができる。 pH adjusters include inorganic acids such as hydrochloric acid, phosphoric acid and boric acid, organic acids such as lactic acid, tartaric acid and citric acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, diisopropanolamine And various amines such as triisopropanolamine and tromethamine, phosphates such as potassium hydrogenphosphate and sodium hydrogenphosphate, and organic salts such as sodium citrate and sodium lactate. Diisopropanolamine, triisopropanolamine, and triethanolamine are preferred because pH stability is particularly good when an acidic drug is used. The content of the pH adjusting agent can be appropriately selected depending on the set pH.
キレート剤としては、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、グルコン酸塩、エデト酸塩等が挙げられる。キレート剤を配合する場合、キレート剤の含有量は、外用剤組成物全体に対して０．００１〜５質量％が好ましく、より好ましくは０．０１〜５質量％である。 Examples of the chelating agent include pyrophosphate, hexametaphosphate, gluconate, edetate and the like. When mix | blending a chelating agent, 0.001-5 mass% is preferable with respect to the whole external preparation composition, More preferably, content of a chelating agent is 0.01-5 mass%.
防腐剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、安息香酸類、パラベン類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸及びその塩類、ホウ酸、ホウ砂等が挙げられる。ジブチルヒドロキシトルエン、クエン酸及びその塩が好ましい。防腐剤を配合する場合、防腐剤の含有量は、外用剤組成物全体に対して０．００５〜５質量％が好ましく、より好ましくは０．０１〜１質量％である。 Examples of the preservative include dibutylhydroxytoluene, benzoic acids, parabens, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, sorbic acid and its salts, boric acid, borax and the like. Dibutylhydroxytoluene, citric acid and its salts are preferred. When mix | blending antiseptic | preservative, 0.005-5 mass% is preferable with respect to the whole external preparation composition, More preferably, content of antiseptic | preservative is 0.01-1 mass%.
色素は、酸性染料、塩基性染料、酸化染料、顔料等の外用剤（化粧品、医薬品）に使用可能な色素を、任意に使用可能である。香料は、天然香料や合成香料を、特に制限なく使用することができる。例えば、天然香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、ジャスミン油、レモン油、オレンジ油、ライム油、マンダリン油、ローズ油、ローズマリー油等の植物性香料が挙げられる。合成香料としてはモノテルペン類、ジテルペン類、セスキテルペン類等、具体的にはゲラニオール、リナロール、シトロネロール、ネロール、リモネン、ピネン、カンフェン、シトラール、シトロネラール、シネオール、クルクメン、ヒノキ酸、ヒノキオール、フィトール等が挙げられる。色素及び香料を配合する場合、色素及び香料のそれぞれの含有量は、外用剤組成物全体に対して０．０００１〜５質量％が好ましく、より好ましくは０．０００１〜１質量％である。 As the pigment, any pigment that can be used for external preparations (cosmetics, pharmaceuticals) such as acid dyes, basic dyes, oxidation dyes, and pigments can be arbitrarily used. As the fragrance, a natural fragrance or a synthetic fragrance can be used without any particular limitation. Examples of natural flavors include vegetable flavors such as peppermint oil, spearmint oil, jasmine oil, lemon oil, orange oil, lime oil, mandarin oil, rose oil, rosemary oil and the like. Synthetic fragrances include monoterpenes, diterpenes, sesquiterpenes, etc., specifically geraniol, linalool, citronellol, nerol, limonene, pinene, camphene, citral, citronellal, cineole, curcumene, hinokic acid, hinokiol, phytol, etc. Is mentioned. When mix | blending a pigment | dye and a fragrance | flavor, 0.0001-5 mass% is preferable with respect to the whole external preparation composition, and, as for each content of a pigment | dye and a fragrance | flavor, More preferably, it is 0.0001-1 mass%.
本発明の外用剤組成物の剤型としては特に限定されないが、液剤が好ましい。本発明の外用剤組成物の粘度は、０．５〜５０，０００ｍＰａ・ｓが好ましく、より好ましくは０．５〜１，０００ｍＰａ・ｓであり、さらに好ましくは０．５〜５００ｍＰａ・ｓである。粘度が低すぎると液が垂れる等の使用性が悪くなる場合があり、高すぎるとボトルから液が出難くなったり、患部に伸ばし難くなったりする場合がある。なお、本発明において、粘度は、日本薬局方一般試験法粘度測定法、第２法回転粘度計法に従って測定した２５℃における値である。 Although it does not specifically limit as a dosage form of the external preparation composition of this invention, A liquid agent is preferable. As for the viscosity of the external preparation composition of this invention, 0.5-50,000 mPa * s is preferable, More preferably, it is 0.5-1,000 mPa * s, More preferably, it is 0.5-500 mPa * s. . If the viscosity is too low, the usability such as dripping of the liquid may be deteriorated, and if it is too high, the liquid may not be easily discharged from the bottle or may not be easily extended to the affected area. In addition, in this invention, a viscosity is a value in 25 degreeC measured according to the Japanese Pharmacopoeia general test method viscosity measuring method and the 2nd method rotational viscometer method.
本発明の外用剤組成物のｐＨは、角層剥離、溶解作用及び皮膚刺激性の観点から、２〜５がより好ましく、３〜４がより好ましい。ｐＨ２より酸性領域とすると皮膚刺激を起こす場合があり、この範囲とすることでサリチル酸の効果がより発揮される。なお、本発明において、ｐＨは、日本薬局方一般試験法、ｐＨ測定法により測定した値である。 The pH of the external preparation composition of the present invention is more preferably 2 to 5 and more preferably 3 to 4 from the viewpoints of stratum corneum peeling, dissolution action and skin irritation. If it is in the acidic range from pH 2, skin irritation may occur, and the effect of salicylic acid is more exerted by setting this range. In addition, in this invention, pH is the value measured by the Japanese Pharmacopoeia general test method and the pH measurement method.
本発明の外用剤組成物はサリチル酸が含まれているため、にきび治療・予防用、角質ケア剤、白癬治療薬、殺菌剤として好適である。 Since the external preparation composition of the present invention contains salicylic acid, it is suitable for acne treatment / prevention, keratin care agent, tinea remedy, and bactericidal agent.
本発明の外用剤組成物は、サリチル酸に起因する組成物の変色抑制効果を有するため、容器は特に限定されず、透明容器を含む任意の容器に充填できる。本発明では透明容器を以下のように定義する。透明容器とは、照度約３００ルクスの下で実施した際、２５６階調のグレースケールにおいて２２０階調の濃さで描いた外形７．０ｍｍ、内径５．５ｍｍの「○」印を、容器を通して視認できる透過性を有することとする。 Since the external preparation composition of the present invention has the effect of suppressing discoloration of the composition resulting from salicylic acid, the container is not particularly limited and can be filled into any container including a transparent container. In the present invention, the transparent container is defined as follows. A transparent container means that when implemented under an illuminance of about 300 lux, a “○” mark with an outer diameter of 7.0 mm and an inner diameter of 5.5 mm drawn on a gray scale of 256 gradations with a density of 220 gradations is passed through the container. It shall have transparency which can be visually recognized.
容器の素材は、ガラスや樹脂等を使用することができる。樹脂は具体的には、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレート、ポリスチレン、アクリロニトリルブタジエンスチレン、ポリエステル、ポリフェニレンエーテル、ポリカーボネート、ポリスルホン、ポリアミド、硬質塩化ビニル、ポリイミド、セルロースアセテート及びそれらの共重合体や混合物等が挙げられる。紫外線吸収剤や色素を含有又はコーティングされたものだけでなく、透明な容器に充填することも可能である。本発明は、透明容器に充填されてなる外用剤組成物とすることもでき、外用剤組成物とこれを充填した透明容器とからなる外用剤製品とすることもできる。 Glass, resin, or the like can be used as the material of the container. Specific examples of the resin include polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, polyethylene naphthalate, polyarylate, polystyrene, acrylonitrile butadiene styrene, polyester, polyphenylene ether, polycarbonate, polysulfone, polyamide, hard vinyl chloride, polyimide, cellulose acetate, and co-polymers thereof. A polymer, a mixture, etc. are mentioned. In addition to those containing or coated with ultraviolet absorbers and pigments, it is possible to fill transparent containers. This invention can also be set as the external preparation composition with which a transparent container is filled, and can also be set as the external preparation product which consists of an external preparation composition and the transparent container filled with this.
本発明の外用剤組成物の製造方法は特に限定されないが、例えば、（Ａ）サリチル酸を、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノールと（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテルとに溶解した後、（Ｄ）水に添加する方法が挙げられる。（Ｄ）にはその他成分を配合してもよく、例えば、上記多価アルコールを溶解させた水溶液とすることもできる。上記（Ａ）成分を、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に溶解する順序は特に限定されず、（Ａ）成分を（Ｂ）成分に溶解した液に、加温して融解した（Ｃ）成分を加えてもよい。なお、得られた液を、孔径０．４５〜１００μｍのフィルターでろ過することが望ましい。 Although the manufacturing method of the external preparation composition of this invention is not specifically limited, For example, (A) salicylic acid is melt | dissolved in (B) ethanol and / or propanol and (C) polyoxyethylene alkyl ether whose HLB is 15 or more. (D) The method of adding to water is mentioned. In (D), other components may be blended, and for example, an aqueous solution in which the polyhydric alcohol is dissolved may be used. The order in which the component (A) is dissolved in the component (B) and the component (C) is not particularly limited. The solution (A) is dissolved in the component (B) and heated to melt (C). Ingredients may be added. In addition, it is desirable to filter the obtained liquid with a filter having a pore diameter of 0.45 to 100 μm.
また、本発明は、（Ａ）サリチル酸０．１〜５質量％及び（Ｄ）水を含有する外用剤組成物に、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール３〜２５質量％、（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテル０．１〜５質量％を配合すると共に、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比が５以上となるように配合することを特徴とする、上記（Ａ）サリチル酸を含有する外用剤組成物の変色抑制方法を提供する。なお好ましい成分、量等は上記と同様である。 Moreover, this invention is (A) 0.1-5 mass% of salicylic acid, and (D) the external preparation composition containing water, (B) ethanol and / or 3-25 mass% of propanol, (C) HLB contains. While blending 0.1-5 mass% of polyoxyethylene alkyl ether which is 15 or more, the content mass ratio of (A) component and (B) component represented by (B) / (A) is 5 or more. The above-described (A) salicylic acid-containing external preparation composition containing the above-described (A) is provided with a method for suppressing discoloration. Preferred components, amounts, etc. are the same as above.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において特に明記のない場合は、組成の「％」は質量％、比率は質量比を示し、表中の各成分の量は純分換算した量である。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, unless otherwise specified, “%” in the composition indicates mass%, the ratio indicates the mass ratio, and the amount of each component in the table is an amount converted into a pure component.
［実施例１〜２３、比較例１〜７］
表１〜５に示す組成の外用剤組成物（ローション剤）を下記方法で調製した。得られた外用剤組成物について下記評価を行った。結果を表中に併記する。
<調製方法>
（Ａ）サリチル酸を、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノールに溶解し、加温して融解した（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルを加えて溶かし、この液を、多価アルコールを混合した（Ｄ）精製水に添加し十分に攪拌して、外用剤組成物（ローション剤）を得た。
[Examples 1 to 23, Comparative Examples 1 to 7]
External preparation compositions (lotion agents) having the compositions shown in Tables 1 to 5 were prepared by the following method. The following evaluation was performed about the obtained external preparation composition. The results are also shown in the table.
<Preparation method>
(A) Salicylic acid was dissolved in (B) ethanol and / or propanol, heated and melted (C) polyoxyethylene alkyl ether was added and dissolved, and this liquid was mixed with polyhydric alcohol (D) The mixture was added to purified water and stirred sufficiently to obtain an external preparation composition (lotion agent).
<製剤の色調の測定>
外用剤組成物（ローション剤）を無色透明のガラス容器に充填し、直射日光のあたる場所に静置した（照射量：３．５ＭＪ／ｍ2）。その後、色差計（日本電色工業株式会社製、ＳＥ２００）にて、照射前後の外用剤組成物（ローション剤）のｂ＊値を測定し、下記Δｂ＊値を得た。
Δｂ＊値＝日光照射後の外用剤組成物ｂ＊値−日光照射前のｂ＊値
得られたΔｂ＊値の結果から、Δｂ＊値から、色調変化の抑制を下記判定基準で示す。◎〜△の範囲を許容範囲とする。
［判定基準］
◎：Δｂ＊値が０．３５未満
○：Δｂ＊値が０．３５以上〜０．６未満
△：Δｂ＊値が０．６以上〜１．０未満
×：Δｂ＊値が１．０以上
<Measurement of formulation color tone>
The external preparation composition (lotion agent) was filled in a colorless and transparent glass container and allowed to stand in a place exposed to direct sunlight (irradiation amount: 3.5 MJ / m 2 ). Then, b * value of the external preparation composition (lotion agent) before and after irradiation was measured with a color difference meter (Nippon Denshoku Industries Co., Ltd. SE200), and the following Δb * value was obtained.
Δb * value = external preparation composition after irradiation with sunlight b * value−b * value before irradiation with sunlight From the result of the obtained Δb * value, suppression of color tone change is shown by the following criteria. The range of 〜 to △ is the allowable range.
[Criteria]
◎: Δb * value is less than 0.35 ○: Δb * value is 0.35 or more and less than 0.6 Δ: Δb * value is 0.6 or more and less than 1.0 x: Δb * value is 1.0 or more
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