JP2012522806A - 抗ウイルス処置のためのインドール誘導体および方法 - Google Patents

Abstract

本発明は、ウイルス感染症を処置するために、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすために有用な化合物ならびにその形態および医薬組成物に関する。
【選択図】なし

Description

政府の支援
本発明は、米国政府の支援を受けてなされたものではない。

関連出願の相互参照
本願は、参照により本願明細書に援用したものとする、２００９年４月６日出願の米国仮出願第６１／１６６，８９３号の利益を主張する。

本願は、米国特許出願第 号（代理人整理番号：２００９．６９７８）、発明の名称「ＨＣＶ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ａｇｅｎｔ Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ（ＨＣＶ阻害剤および治療薬の組み合わせ）」に関連する。

共同研究契約の陳述
本発明は、本発明がなされた日以前に有効であった共同研究契約の当事者によってまたは共同研究契約の当事者のためになされ、本発明は、当該共同研究契約の範囲内で取り組まれた活動の結果としてなされたものであり、本発明の特許のための出願は、共同研究契約の当事者の名前または名称を開示する。

本発明は、ウイルス感染症を処置するための、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびこのような化合物またはその組成物を使用する方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）複製を阻害することによりＣ型肝炎ウイルス感染またはＣ型肝炎ウイルス感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するための、インドール化合物または組成物およびそれらの使用のための方法に関する。

世界中の推定１億７０００万人の人々が、Ｃ型肝炎の原因因子であるＣ型肝炎ウイルスに感染していると報告されている。ＨＣＶ感染の７０〜８０％は慢性の肝臓感染症につながり、この肝臓感染症は、次に重篤な肝臓疾患（肝線維症、肝硬変、および肝細胞癌（非特許文献１を参照）が挙げられる）をもたらす可能性がある。

処置の成果は６つの主要なＨＣＶ遺伝子型の間で様々であるが、すべての処置された患者のうちの約半分のみが治療に反応し、これは、このウイルスが、インターフェロン（ＩＦＮ）の抗ウイルス作用を直接的にまたは間接的に減弱させる可能性があるタンパク質産物をコードするということを示唆する。ＩＦＮは、ウイルス感染症に反応して自然に産生され、ＩＦＮへの細胞露出によって様々なＩＦＮ誘導遺伝子（ＩＦＮ−ｓｔｉｍｕｌａｔｅｄ ｇｅｎｅ、ＩＳＧ）の発現の誘導が導かれ、このＩＦＮ誘導遺伝子の多くは、抗ウイルス機能を有する。ＩＳＧ作用は、複製サイクルの中の複数の段階においてウイルス複製を制限することができる。

Ｃ型肝炎を処置するための化合物および方法は、２００７年１月１６日出願の米国特許出願第１１／６５３，４５０号（２００７年１月１６日出願の対応する国際出願第ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００９９６号を有する）、２００７年１月１６日出願の米国特許出願第１１／６５３，４４８（２００７年１月１６日出願の対応する国際出願第ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００９２３号を有する）に開示されており、これらの出願の各々は、２００５年７月１４日出願の米国特許出願第１１／１８０，９６１号（２００５年７月１４日出願の対応する国際出願第ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２４８８１号を有する）の一部継続出願である、２００６年１月１３日出願の米国特許出願第１１／３３１，１８０号の一部継続出願であり、これらの特許出願の各々は、参照により、その全体をおよびあらゆる目的のために本願明細書に援用したものとする。

特許文献１は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤としての特定のアリールおよびヘテロアリール化合物を開示する。

本願明細書で参照されるすべての他の文献は、参照によって、本願明細書中に全体が示されたかのごとくに、本願に援用される。

米国特許出願公開第２００６／０２３５０２８号明細書

Ｓａｉｔｏ Ｉら、Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ ｉｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｈｅｐａｔｏｃｅｌｌｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ、Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ、２００３年、第８７巻、６５４７−６５４９頁

本発明は、式（Ｉ）の化合物：

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、ＺおよびＡｒは本願明細書で定義されるとおりである）ならびにその形態および組成物、ならびにウイルス感染症を処置するため、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすための、このような化合物、その形態または組成物を使用する方法に関する。

本発明は、式（Ｉ）の化合物：

（式中、
Ｘは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、ホルミル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニルまたはＣ_１〜８アルキル−スルホニル−であり；
Ａｒは、独立にハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で各々任意に置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルキニル−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、カルボキシル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルケニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各出現例は、各々ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシもしくはアミノ−スルホニルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_１は、−Ｎ（Ｒ_３）−ＳＯ_２−Ｒ_４、−Ｎ（Ｒ_３）−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ_５）−Ｒ_６、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ_５）−Ｒ_６または−ＳＯ_２−Ｒ_７であり；
Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−アミノ、カルボキシル−アミノ、アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリールオキシ、アリール−カルボニル−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルオキシもしくはヘテロシクリル−カルボニルオキシから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基であり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_３は水素またはＣ_１〜８アルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル−またはＣ_３〜１４シクロアルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシ、シアノもしくはＣ_１〜８アルコキシから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_７は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜１４シクロアルキルおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されている）
またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート（包接体）、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体に関する。

本発明の実施態様は、
Ｘは、水素、シアノ、カルボキシル、アミノ−カルボニルまたはＣ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニルから選択され；
Ａｒはヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルケニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各出現例は、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノまたはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される置換基で任意に置換されており；
Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシもしくはヘテロシクリルオキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されており；
Ｒ_３は、水素またはＣ_１〜８アルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり；
Ｒ_５は水素であり；
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルまたはＣ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはハロ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_７はＣ_１〜８アルキルまたはヘテロシクリルであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｘはシアノであり；
Ａｒは、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルであり；
Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロプロピル−メチル、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニルまたはテトラヒドロフランであり、ここでフェニルは、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_１〜８アルコキシから選択される置換基で任意に置換されており；
Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシもしくはモルホリニルから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでピリジニルおよびピラジニルは、各々シアノ置換基で任意に置換されており；
Ｒ_３は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ここでメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で各々任意に置換されており；
Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキルまたはシクロプロピルであり；
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、シクロプロピル、シクロブチルまたは１−シクロプロピル−エチルであり、ここでシクロプロピルおよびシクロブチルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはハロ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_７は、Ｃ_１〜８アルキルまたはピペリジニルであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、同位体置換体はジュウテリウムである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｒ_２は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキルであり、；
Ｒ_４は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルであり；
Ｒ_６は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルであり；そして
Ｒ_７は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルである、
式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｚは、メチル、エチル、２−ヒドロキシ−エチル−、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロプロピル−メチル、（シクロプロピル、メチル）メチル−、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、チエニル、フラニル、オキサゾリル、トリアジニルまたはテトラヒドロフランであり、ここでフェニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、フラニル、チアゾリルは、各々クロロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、メチル−カルボニル−、メトキシ−カルボニル、アミノ−スルホニル−、ヒドロキシメチル−、フルオロ、メチルもしくはメトキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_２は、各々水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロエテニル、エトキシ、メトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルチオ、イソプロピルチオ、１−ヒドロキシ−エチル−、２−メチル−１，３−ジオキソラニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシ、ビニル、メチル−カルボニル−、もしくはモルホリニルから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでピリジニルおよびピラジニルは、各々シアノ置換基で任意に置換されており；
Ｒ_４は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはシクロプロピルであり；
Ｒ_６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジヒドロキシイソプロピル、ジフルオロイソプロピル、トリフルオロイソプロピル、フルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ−メチル、１−シアノ−エチル、シクロプロピル、シクロブチルまたは１−シクロプロピル−エチルであり、ここでシクロプロピルおよびシクロブチルの各出現例は、各々フルオロ、メチルもしくはトリフルオロメチルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはピペリジニルであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｘは、水素、クロロ、シアノ、アミノ−カルボニル、メトキシ−カルボニル−、カルボキシル−、メチル−アミノ−カルボニル、エチル−アミノ−カルボニル、イソプロピル−アミノ−カルボニル、ジメチル−アミノ−カルボニル、メチル−スルホニルまたはメチル−カルボニルから選択される、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｘがシアノである式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ａｒがヘテロアリールまたはヘテロシクリルである式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ａｒがヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ａｒがピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルケニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各出現例は、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノまたはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロプロピル−メチル、（シクロプロピル、メチル）メチル−、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、チエニル、フラニル、オキサゾリル、トリアジニルまたはテトラヒドロフランであり、ここでフェニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、フラニル、チアゾリルは、各々クロロ、シアノ、ニトロ、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル−、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、アミノ−スルホニル、ヒドロキシル−Ｃ_１〜８アルキル−、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルコキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｚは、メチル、エチル、２−ヒドロキシ−エチル−、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロプロピル−メチル、（シクロプロピル、メチル）メチル−、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、チエニル、フラニル、オキサゾリル、トリアジニルまたはテトラヒドロフランであり、ここでフェニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、フラニル、チアゾリルは、各々クロロ、ニトロ、トリフルオロメチル、メチル−カルボニル−、メトキシ−カルボニル、アミノ−スルホニル、ヒドロキシメチル−、シアノ、フルオロ、メチルもしくはメトキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシもしくはヘテロシクリルオキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはヘテロシクリルから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_２は、各々水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロエテニル、エトキシ、メトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルチオ、イソプロピルチオ、１−ヒドロキシ−エチル−、２−メチル−１，３−ジオキソラニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシ、ビニル、メチル−カルボニル−、もしくはモルホリニルから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでピリジニルおよびピラジニルは、各々シアノ置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_３は、水素またはＣ_１〜８アルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_３は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ここでメチルおよびエチルは、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で各々任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_４がＣ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜１４シクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_４がＣ_１〜８アルキルまたはシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_４がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_５が水素である、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルまたはＣ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはハロ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジヒドロキシイソプロピル、ジフルオロイソプロピル、トリフルオロイソプロピル、フルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ−メチル、１−シアノ−エチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブチル−メチル−、１−（トリフルオロメチル）エチル−、１−（トリフルオロメチル）イソプロピル、１−（トリフルオロメチル）プロピル、ピリミジニル、フェニルまたは１−シクロプロピル−エチルであり、ここでシクロプロピルおよびシクロブチルの各出現例は、各々フルオロ、メチルもしくはトリフルオロメチルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されている、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_７がＣ_１〜８アルキルまたはヘテロシクリルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_７がＣ_１〜８アルキルまたはピペリジニルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_７がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはピペリジニルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、Ｒ_７がピペリジニルである、式（Ｉ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、式（Ｉａ）の化合物：

（式中、
Ｒ_８は、水素、ハロゲンまたはＣ_１〜８アルコキシであり；
Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−アミノ、カルボキシル−アミノ、アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリールオキシ、アリール−カルボニル−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−カルボニルオキシであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシまたはＣ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルキルであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである）
から選択される式（Ｉ）の化合物、またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｒ_８は水素またはハロゲンであり；
Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオまたはＣ_３〜１４シクロアルキルであり；
Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリルであり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_１１は水素またはハロゲンであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉａ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオまたはシクロプロピルであり；そして
Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシまたはモルホリニルであり、ここでピリジニルおよびピラジニルはシアノ置換基で任意に置換されており；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉａ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の実施態様は、
Ｒ_８は水素、フルオロまたはメトキシであり；
Ｒ_９は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオまたはシクロプロピルであり；
Ｒ_１０は、水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロエテニル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フルオロエトキシ、ジフルオロエトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルチオ、イソプロピルチオ、メチル−カルボニル、ビニル、プロペニル、１−ヒドロキシ−エチル、２−メチル−１，３−ジオキソラニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシまたはモルホリニルであり、ここでピリジニルおよびピラジニルはシアノ置換基で任意に置換されており；そして
Ｒ_１１は、水素、クロロ、フルオロまたはメチルであり；そして
すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
式（Ｉａ）の化合物およびその形態を包含する。

本発明の１つの実施態様では、式（Ｉ）の化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下から選択される。

本発明の別の実施態様では、式（Ｉ）の化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下から選択される。

本発明の別の実施態様では、式（Ｉ）の化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下から選択される。

本発明の別の実施態様では、式（Ｉ）の化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしく多形体は、以下から選択される。

化学的定義
これまでに使用された、そして本発明の記載全体を通して使用される化学用語は、特段の記載がない限り、以下の示された意味を有すると当業者に理解されるものとする。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル」は、一般に、直鎖または分枝鎖の構成で１〜８個の炭素原子を有する飽和炭化水素ラジカルを指し、例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、Ｃ_１〜８アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルキルなどを含む。Ｃ_１〜８アルキルラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_２〜８アルケニル」は、一般に、直鎖または分枝鎖の構成で２〜８個の炭素原子を有し、かつその中に１以上の炭素−炭素二重結合を有する部分的に不飽和な炭化水素ラジカルを指し、例としては、エテニル、アリル、プロペニルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、Ｃ_２〜８アルケニルは、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜４アルケニルなどを含む。Ｃ_２〜８アルケニルラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ」は、一般に、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルの、直鎖または分枝鎖の構成で１〜８個の炭素原子を有する飽和炭化水素ラジカルを指し、例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、Ｃ_１〜８アルコキシは、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜４アルコキシなどを含む。Ｃ_１〜８アルコキシラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_３〜１４シクロアルキル」は、一般に、飽和の単環式、二環式または多環式の炭化水素ラジカルを指し、例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１Ｈ−インダニル、インデニル、テトラヒドロ−ナフタレニルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、Ｃ_３〜１４シクロアルキルは、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_５〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜１０シクロアルキルなどを含む。Ｃ_３〜１４シクロアルキルラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_３〜１４シクロアルケニル」は、一般に、環の中に１以上の化学的安定な炭素−炭素二重結合を有する部分的に不飽和な単環式、二環式または多環式の炭化水素ラジカルを指し、例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、Ｃ_３〜１４シクロアルケニルは、Ｃ_３〜８シクロアルケニル、Ｃ_５〜８シクロアルケニル、Ｃ_３〜１０シクロアルケニルなどを含む。Ｃ_３〜１４シクロアルケニルラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「アリール」は、一般に、単環式、二環式または多環式の芳香族炭素原子環構造ラジカルを指し、例としては、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フルオレニル、アズレニル、フェナントレニルなどが挙げられる。アリールラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロアリール」は、一般に、１以上の炭素原子環メンバーが、構造安定性によって許容される場合にＯ、ＳまたはＮ原子などの１以上のヘテロ原子で置き換えられている、単環式、二環式または多環式の芳香族炭素原子環構造ラジカルを指し、例としては、フラニル、チエニル（もしくはチオフェニル）、２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラニル、チオピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドール、インダゾリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，３−ジアジニル、１，２−ジアジニル、１，２−ジアゾリル、１，４−ジアザナフタレニル、アクリジニルなどが挙げられる。ヘテロアリールラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、炭素原子または窒素原子の環メンバー上で任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロシクリル」は、一般に、１以上の炭素原子環メンバーが、構造安定性によって許容される場合にＯ、ＳまたはＮ原子などのヘテロ原子で置き換えられている、飽和または部分的に不飽和な単環式、二環式または多環式の炭素原子環構造ラジカルを指し、例としては、オキシラニル、オキセタニル、アゼチジニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリニル、ピロリジニル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、トリアゾリニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、テトラゾリニル、テトラゾリジニル、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−チオピラニル、ジヒドロ−ピリジニル、テトラヒドロ−ピリジニル、ヘキサヒドロ−ピリジニル、ジヒドロ−ピリミジニル、テトラヒドロ−ピリミジニル、ジヒドロ−ピラジニル、テトラヒドロ−ピラジニル、ジヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロ−ピリダジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロ−トリアジニル、テトラヒドロ−トリアジニル、ヘキサヒドロ−トリアジニル、ジヒドロ−インドール、テトラヒドロ−インドール、ジヒドロ−インダゾリル、テトラヒドロ−インダゾリル、ジヒドロ−イソインドリル、テトラヒドロ−イソインドリル、ジヒドロ−ベンゾフラニル、テトラヒドロ−ベンゾフラニル、ジヒドロ−ベンゾチエニル、テトラヒドロ−ベンゾチエニル、ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、テトラヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、テトラヒドロ−ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，４］ジオキサニル、ジヒドロ−プリニル、テトラヒドロ−プリニル、ジヒドロ−キノリニル、テトラヒドロ−キノリニル、ジヒドロ−イソキノリニル、テトラヒドロ−イソキノリニル、ジヒドロ−キナゾリニル、テトラヒドロ−キナゾリニル、ジヒドロ−キノキサリニル、テトラヒドロ−キノキサリニルなどが挙げられる。ヘテロシクリルラジカルは、利用できる価数によって許容される場合は、炭素または窒素原子環メンバー上で任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_２〜８アルケニル−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｃ_２〜８アルケニルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル」は、式：−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−アミノ」は、式：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ」は、式：−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_１〜８アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_１〜８アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル」は、式：−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ」は、式：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキルまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル」は、式：−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル」は、式：−ＳＯ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル」は、式：−ＳＯ_２−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−スルホニル」は、式：−ＳＯ_２−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル−アミノ」は、式：−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_１〜８アルキルチオ」は、式：−Ｓ−Ｃ_１〜８アルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_２〜８アルキニル−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｃ_２〜８アルキニルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ」は、式：−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ_２または−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜８アルキル−ＮＨ_２）_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−カルボニル」は、式：−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アミノ−カルボニル−アミノ」は、式：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−アリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アリール−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−アリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アリール−カルボニル−アミノ」は、式：−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「アリールオキシ」は、式：−Ｏ−アリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「カルボキシル」は、式：−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＯ_２Ｈのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「カルボキシル−アミノ」は、式：−ＮＨ−ＣＯＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＮＨ−ＣＯ_２Ｈのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「シアノ−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ＣＮのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「１−シアノ−エチル」は、式：−ＣＨ（ＣＮ）−ＣＨ_３のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−Ｃ_３〜１４シクロアルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−Ｃ_３〜１４シクロアルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_３〜１４シクロアルキルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「１−シクロプロピル−エチル」は、式：−ＣＨ（シクロプロピル）−ＣＨ_３のラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「シクロプロピル−メチル」は、式：−ＣＨ_２−シクロプロピルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ホルミル」は、式：−Ｃ（Ｏ）−Ｈのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ハロ」または「ハロゲン」は、一般に、ハロゲン原子ラジカルを指し、例としては、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードが挙げられる。

本願明細書で使用する場合、用語「ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル」は、Ｃ_２〜８アルケニルが、利用できる価数によって許容される場合は、１以上のハロゲン原子で部分的にまたは完全に置換されていてもよい、式：−Ｃ_２〜８アルケニル−ハロのラジカルを指し、例としては、フルオロエテニル、ジフルオロエテニルまたはジフルオロアリルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ジフルオロエテニルとしては、２，２−ジフルオロビニルまたは１，２−ジフルオロビニルなどが挙げられ；ジフルオロアリルとしては、１，１−ジフルオロアリルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニルは、ハロ−Ｃ_２〜６アルケニル、ハロ−Ｃ_２〜４アルケニルなどを含む。

本願明細書で使用する場合、用語「ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、Ｃ_１〜８アルキルが、利用できる価数によって許容される場合は、１以上のハロゲン原子で部分的にまたは完全に置換されていてもよい、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ハロのラジカルを指し、例としては、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フルオロエトキシ、ジフルオロエトキシまたはトリフルオロエトキシなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ジフルオロエトキシとしては、２，２−ジフルオロエトキシ、１，２−ジフルオロエトキシまたは１，１−ジフルオロエトキシなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシは、ハロ−Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜４アルコキシなどを含む。

本願明細書で使用する場合、用語「ハロ−Ｃ_１〜８アルキル」は、Ｃ_１〜８アルキルが、利用できる価数によって許容される場合は、１以上のハロゲン原子で部分的にまたは完全に置換されていてもよい、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ハロのラジカルを指し、例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、フルオロイソプロピル、ジフルオロイソプロピル、トリフルオロイソプロピル、フルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ジフルオロエチルとしては、２，２−ジフルオロエチル、１，２−ジフルオロエチルまたは１，１−ジフルオロエチルなどが挙げられ；ジフルオロイソプロピルとしては、１，３−ジフルオロプロパン−２−イルなどが挙げられ；トリフルオロイソプロピルとしては、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イルなどが挙げられ；トリフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチルとしては、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルなどが挙げられる。いくつかの実施態様では、ハロ−Ｃ_１〜８アルキルは、ハロ−Ｃ_１〜６アルキル、ハロ−Ｃ_１〜４アルキルなどを含む。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ヘテロアリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ヘテロアリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロアリールオキシ」は、式：−Ｏ−ヘテロアリールのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル−ヘテロシクリルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル」は、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ヘテロシクリルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロシクリル−カルボニルオキシ」は、式：−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヘテロシクリルオキシ」は、式：−Ｏ−ヘテロシクリルのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル」は、Ｃ_１〜８アルキルが、利用できる価数によって許容される場合は、１以上のヒドロキシラジカルで部分的にまたは完全に置換されていてもよい、式：−Ｃ_１〜８アルキル−ＯＨのラジカルを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「置換基」は、指示された原子の名目上の価数を超えない限りで指示された原子上の１以上の水素を置き換える、指示された原子位置で置換されているコア分子の原子上での位置的可変要素を意味し、そしてその置換が安定な化合物を生じるということを意味する。置換基および／または可変要素の組み合わせは、そのような組み合わせが安定な化合物を生じる場合にのみ許容できる。本願明細書に記載されまたは示される場合に満たされていないように見える価数を有するいずれの炭素およびヘテロ原子も、記載されまたは示された価数を満たすのに十分な数の水素原子を有すると仮定されているということにも留意されたい。

本発明の目的のために、式（Ｉ）の化合物についての１以上の置換基可変要素が式（Ｉ）の化合物に組み込まれた官能性を包含する場合は、開示された化合物内のいずれの位置で現れる各官能性も、独立に選択されてもよく、そして適宜、独立におよび／または任意に置換されていてもよい。

本願明細書で使用する場合、用語「独立に選択される」または「各々選択される」は、式（Ｉ）または式（Ｉａ）の構造上で複数回出現しうる置換基の一覧における機能的可変要素を指し、各出現における置換のパターンは、いずれの他の出現のパターンとは無関係である。さらに、本発明の化合物についてのいずれの式または構造上での総称（「属」）的な置換基可変要素の使用は、その総称的な置換基をその特定の属のうちに包含される「種」としての置換基で置き換えることを包含し、例えば、アリールは、フェニルまたはナフタレニルなどで置き換えられてもよいと理解され、そして得られた化合物は、本発明を代表する化合物の範囲内に包含されることになると理解される。

本願明細書で使用する場合、「・・・アリール、アリール−Ｃ−_１〜８アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、１つまたは２つの置換基で任意に置換されており・・・」などの句で使用されるときの用語「〜の各出現例」は、アリール環およびヘテロシクリル環の各々の上での、およびアリール−Ｃ_１〜８アルキルおよびヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルのアリール部分およびヘテロシクリル部分上での任意の、独立の置換を包含するということが意図されている。

本願明細書で使用する場合、用語「任意に置換された」は、特定された置換基の可変要素、基、ラジカルまたは部分による任意の置換を意味する。

本願明細書で使用する場合、用語「安定な化合物」または「安定な構造」は、反応混合物からの有用な程度の純度への単離、および有効な治療薬へのその製剤化に耐えるのに十分堅牢である化合物を意味する。

本願明細書で使用される化合物名は、ＡＣＤ Ｌａｂｓによって提供されるＡＣＤ Ｌａｂｓ Ｉｎｄｅｘ Ｎａｍｅソフトウェアのバージョン１０．０を使用して得たものであり、および／またはＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔによって提供されるＣｈｅｍＤｒａｗ Ｕｌｔｒａ １０．０．４のＡｕｔｏｎｏｍ機能を使用して与えられたものである。本願明細書に開示される化合物名が描かれた構造と矛盾する場合は、示された構造が、その名称の使用に優先して、意図された化合物を定義することになる。

化合物形態
本願明細書で使用する場合、用語「形態」は、式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物の遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体、多形または互変異性体の形態から選択される、使用するために単離された式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物を意味する。

本願明細書で使用する場合、用語「単離された」は、合成プロセスから（例えば、反応混合物から）もしくは天然供給源からまたはそれらの組み合わせから、本願明細書に記載されているかもしくは当業者にとっては周知である単離または精製のプロセス（１種または複数種）（例えば、クロマトグラフィ、再結晶など）に従って、本願明細書に記載されているかもしくは当業者にとっては周知である標準的な分析技法によって特性解析されるに十分な純度で単離および／または精製された後の式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物の物理的状態を意味する。

本願明細書で使用する場合、用語「保護された」は、式（Ｉ）の化合物の中の官能基が、その化合物が反応に供されるときの保護された部位での望まれない副反応を予め排除するための、修飾された形態にあるということを意味する。適切な保護基は、当業者によって、そして例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｗｉｌｅｙ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９１年などの標準的な教書を参照して、認識されるであろう。

本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も本発明で企図される。

本願明細書で使用する場合、用語「プロドラッグ」は、インビボで変換されて式（Ｉ）の活性化合物またはその形態を与える本発明の化合物の１つの形態（例えば、薬物前駆体）を意味する。この変換は、種々のメカニズムによって（例えば、代謝的化学プロセスおよび／または非代謝的化学プロセスによって）、例えば血液、肝臓および／もしくは他の器官および組織における加水分解ならびに／または代謝を通して起こってもよい。プロドラッグの使用の考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ． Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻によって、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎおよびＰｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、１９８７年において与えられている。

一例では、式（Ｉ）の化合物またはその形態がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、その酸基の水素原子をアルキルなどの官能基で置き換えることにより形成されるエステルを含むことができる。別の例では、式（Ｉ）の化合物またはその形態がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、そのアルコール基の水素原子をアルキルまたはカルボニルオキシなどの官能基で置き換えることによって形成されてもよい。別の例では、式（Ｉ）の化合物またはその形態がアミン官能基を含有する場合、プロドラッグは、１以上のアミン水素原子をアルキルまたは置換カルボニルなどの官能基で置き換えることによって形成されてもよい。

本発明の１以上の化合物は、溶媒和されていない形態および水、エタノールなどの薬学的に許容できる溶媒で溶媒和されている形態で存在してもよく、本発明は溶媒和された形態および溶媒和されていない形態の両方を包含することが意図されている。

本願明細書で使用する場合、用語「溶媒和物」は、本発明の化合物と１以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合には、様々な程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）が関与する。特定の例では、例えば、１以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子の中に組み込まれている場合、この溶媒和物は、単離することができるであろう。本願明細書で使用する場合、「溶媒和物」は、溶液相の溶媒和物および単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の限定を意図しないとしては、エタノール和物、メタノール和物などが挙げられる。

１以上の本発明の化合物は、任意に、溶媒和物に変換されてもよい。溶媒和物の調製は一般に公知である。酢酸エチル中での、および水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の調製は、すでに記載されている（Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ．、２００４年、第９３巻、第３号、６０１−６１１頁を参照）。溶媒和物、半溶媒和物（ｈｅｍｉｓｏｌｖａｔｅ）、水和物などの同様の調製も、すでに記載されている（Ｅ．Ｃ．ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、２００４年、第５巻、第１号、論文１２；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．、２００１年、６０３−６０４頁を参照）。典型的な、限定しないプロセスには、所望の量の所望の溶媒（有機物もしくは水またはこれらの混合物）の中に、常温よりも高い温度で化合物を溶解させること、および後で標準的な方法によって単離される結晶を形成するに十分な速度でこの溶液を冷却することが伴う。例えば赤外分光法などの分析技法は、溶媒和物（または水和物）としての結晶の中のその溶媒（または水）の存在を示す。

本願明細書で使用する場合、用語「水和物」は、溶媒分子が水である溶媒和物を意味する。

式（Ｉ）の化合物は、塩を形成することができ、この塩も本発明の範囲内である。本願明細書中での式（Ｉ）の化合物への言及は、特段の記載がない限り、その塩への言及を包含すると理解されたい。用語「塩」は、本願明細書中で用いる場合、無機酸および／または有機酸とともに形成される酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基とともに形成される塩基性塩を意味する。加えて、式（Ｉ）の化合物がピリジンまたはイミダゾールなどの（これらに限定されない）塩基性部分、およびカルボン酸などの（これらに限定されない）酸性部分の両方を含有する場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成されてもよく、これも本願明細書で使用する場合の用語「塩」に包含される。

薬学的に許容できる（すなわち、無毒な、生理的に許容できる）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式（Ｉ）の化合物の塩は、例えば、当該塩が沈殿する媒体などの媒体の中、または水系媒体の中で式（Ｉ）の化合物をある量の酸または塩基（例えば１当量）と反応させ、次いで凍結乾燥することにより、形成されてもよい。

例示となる酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、フマル酸塩、塩化水素酸塩（塩酸塩）、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩としても知られる）などが挙げられる。

加えて、塩基性薬学的化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると一般に考えられる酸は、例えばＰ．Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（編）、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｕｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ、Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、Ｚｕｒｉｃｈ、２００２年；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１９７７年、第６６巻、第１号、１−１９頁；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ、１９８６年、第３３巻、２０１−２１７頁；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９６年によって；およびＴｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ ＆ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．；そのウェブサイトにある）において論じられている。これらの開示は、参照により本願明細書に援用したものとする。

例示となる塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（ナトリウム塩、リチウム塩、およびカリウム塩など）、アルカリ土類金属塩（カルシウム塩およびマグネシウム塩など）、有機塩基（例えば、有機アミン）（ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミンなど）との塩、ならびにアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩が挙げられる。塩基性の窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化メチル、塩化エチル、および塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチル、および臭化ブチル、ならびにヨウ化メチル、ヨウ化エチル、およびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、および硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化デシル、塩化ラウリル、および塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリル、および臭化ステアリル、ならびにヨウ化デシル、ヨウ化ラウリル、およびヨウ化ステアリル）、ハロゲン化アラルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などの薬剤で第四級化されてもよい。

すべてのこのような酸塩および塩基塩は、本発明の範囲内の薬学的に許容できる塩であることが意図されており、すべての酸塩および塩基塩は、本発明の目的については、対応する化合物の遊離型と等価であると考えられる。

本発明の化合物の薬学的に許容できるエステルとしては、以下の基が挙げられる：カルボン酸エステル、スルホン酸エステル、アミノ酸エステル、ホスホン酸エステルおよび一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステル。

式Ｉの化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、さらに、それらの互変異性体で（例えば、アミドまたはイミノエーテルとして）存在してもよい。すべてのこのような互変異性体は、本願明細書では、本発明の一部として企図されている。

式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含有してもよく、それゆえ、異なる立体異性体として存在してもよい。式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性体およびこれらの混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の一部を形成するということが意図されている。

本発明の化合物は、１以上のキラル中心を含んでもよく、従って、ラセミ混合物（Ｒ／Ｓ）または実質的に純粋な鏡像異性体およびジアステレオマーとして存在してもよい。当該化合物は、実質的に純粋な（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体（１つのキラル中心が存在する場合）として存在してもよい。１つの実施態様では、本発明の化合物は（Ｓ）異性体であり、実質的にその（Ｓ）異性体のみを含む鏡像異性上純粋な組成物として存在してもよい。別の実施態様では、本発明の化合物は（Ｒ）異性体であり、実質的にその（Ｒ）異性体のみを含む鏡像異性上純粋な組成物として存在してもよい。当業者は認識するとおり、複数のキラル中心が存在する場合、本発明の化合物は、ＩＵＰＡＣ Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されるような、（Ｒ，Ｒ）、（Ｒ，Ｓ）、（Ｓ，Ｒ）または（Ｓ，Ｓ）異性体として存在しうる。

本願明細書で使用する場合、用語「実質的に純粋な」は、９０％以上の量の、９２％以上の量の、９５％以上の量の、９８％以上の量の、９９％以上の量の、または１００％に等しい量の単独の異性体という量の、その単独の異性体から実質的になる化合物を指す。

本発明の１つの態様では、式（Ｉ）の化合物は、９０％以上の量で、９２％以上の量で、９５％以上の量で、９８％以上の量で、９９％以上の量で、または１００％に等しい量で存在する実質的に純粋な（Ｓ）鏡像異性体である。

本発明の１つの態様では、式（Ｉ）の化合物は、９０％以上の量で、９２％以上の量で、９５％以上の量で、９８％以上の量で、９９％以上の量で、または１００％に等しい量で存在する実質的に純粋な（Ｒ）鏡像異性体である。

本願明細書で使用する場合、「ラセミ化合物」は、例えば約５０／５０、約６０／４０、約７０／３０、または約８０／２０の比の（これらに限定されない）混合物を含めた、「鏡像異性上純粋」ではない異性体のいずれかの混合物である。

加えて、本発明はすべての幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物の中に二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ体およびｔｒａｎｓ体の両方、ならびに混合物は本発明の範囲内に包含される。ジアステレオマーの混合物は、それらのジアステレオマーの物理化学的な差異に基づいて、当業者にとっては周知である方法によって、例えばクロマトグラフィおよび／または分別晶出などによって、それらの個々のジアステレオマーへと分離することができる。鏡像異性体は、キラルＨＰＬＣカラム、または当業者に公知の他のクロマトグラフィによる方法の使用によって、分離することができる。鏡像異性体は、エナンチオマー混合物を、適切な光学活性な化合物（例えば、キラルアルコールまたはＭｏｓｈｅｒ’ｓ酸塩化物などのキラル補助剤）との反応によってジアステレオマー混合物へと変換し、そのジアステレオマーを分離し、そしてその個々のジアステレオマーを対応する純粋な鏡像異性体へと変換する（例えば、加水分解する）ことにより、分離することもできる。また、式（Ｉ）の化合物のうちのいくつかは、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、それらは本発明の一部と考えられる。

式（Ｉ）の化合物は異なる互変異性体として存在してもよいということも可能であり、すべてのそのような形態は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、当該化合物のすべてのケト−エノールおよびイミン−エナミン体も、本発明に包含される。

本発明の化合物のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）（当該化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグのすべての立体異性体ならびにそのプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルのすべての立体異性体を含む）、例えば種々の置換基上の不斉炭素に起因して存在しうる立体異性体など（鏡像異性体（不斉炭素の不存在下でさえ存在する可能性がある）、回転異性体、アトロプ異性体、およびジアステレオマー体を含む）は、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）が本発明の範囲内で企図されるのと同じく、本発明の範囲内で企図される。例えば、式（Ｉ）の化合物に二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ体およびｔｒａｎｓ体の両方、ならびにこれらの混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、当該化合物のすべてのケト−エノール体およびイミン−エナミン体は、本発明に包含される。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体を実質的に含まなくてもよく、または上に記載したように、ラセミ混合物として存在してもよい。

用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物、同位体置換体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく適用されることが意図されている。

用語「同位体置換体」は、１以上の原子が、自然で通常見出される原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられていることを除いて本願明細書に記載される化合物と同一である、同位体が富化された本発明の化合物を指す。本発明の化合物の中に組み込むことができる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、例えばそれぞれＨ^２、Ｈ^３、Ｃ^１３、Ｃ^１４、Ｎ^１５、Ｏ^１８、Ｏ^１７、Ｐ^３１、Ｐ^３２、Ｓ^３５、Ｆ^１８、Ｃｌ^３５およびＣｌ^３６が挙げられ、これらの各々も、本発明の範囲内にある。

特定の同位体が富化された本発明の化合物（例えば、Ｈ^３およびＣ^１４で標識された本発明の化合物）は、化合物および／または基質の組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム（すなわちＨ^３）および炭素−１４（すなわちＣ^１４）同位体は、それらの調製の容易さおよび検出能のため、特に好ましい。さらに、ジュウテリウム（すなわちＨ^２）などのより重い同位体による置換は、より大きい代謝の安定性から生じるある治療上の利点（例えば、インビボでの半減期の増加または投薬必要量の減少）を与える可能性があり、従って、いくつかの状況では好ましい場合がある。一般に、同位体が富化された式（Ｉ）の化合物は、同位体が富化されていない試薬の代わりに適切な同位体が富化された試薬を使用することにより、本願明細書中下記のスキームにおよび／または実施例に開示される手順と同様の手順に従うことによって調製することができる。

当該化合物がジュウテリウムに関して富化されている場合、その分子のジュウテリウム化領域におけるジュウテリウム 対 水素比は、天然に存在するジュウテリウム 対 水素比を実質的に超える。ウィキペディア（Ｗｉｋｉｐｅｄｉａ）（ｈｔｔｐ：／／ｅｎ．ｗｉｋｉｐｅｄｉａ．ｏｒｇ／ｗｉｋｉ／Ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ）は、地球の海洋中のジュウテリウムの天然存在量は６５００の水素の中におよそ１原子（約１５４ＰＰＭ）であるということを示唆する。従って、ジュウテリウムは、地球上の海洋中のすべての天然に存在する水素のおよそ０．０１５％（重量基準、０．０３０％）を占める。しかしながら、他の情報源は、例えば、６・１０^−４（１０，０００原子中６原子、すなわち原子基準で０．０６％）というはるかに高い存在量を示唆する。

式（Ｉ）の化合物の、ならびに式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形の結晶形態および非晶形態は、本発明に包含されることがさらに意図されている。

本発明の使用
本発明は、ウイルス複製を調節することによりウイルス感染症を処置または改善するために有用な化合物に関する。本発明によれば、ＨＣＶウイルス複製を調節する化合物が同定され、ＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するためにこれらの化合物を使用する方法が提供される。

本発明の１つの実施態様は、必要とする対象においてウイルス感染症を処置するための方法であって、当該対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその形態を投与することを含む方法に関する。

本発明の１つの実施態様は、必要とする対象に有効量の医薬を投与することを含む、必要とする対象においてウイルス感染症を処置することのための医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用を含む。

本発明の１つの実施態様は、式（Ｉ）の化合物またはその形態と、必要とする対象においてウイルス感染症を処置するために当該化合物を投与するための説明書とを含む薬学的キットの調製における、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用を含む。

必要とする対象においてウイルス感染症を処置するためのこのような実施態様の各々について、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用は、式（Ｉａ）の化合物またはその形態の使用をさらに含む。

本発明の別の実施態様は、ウイルス複製を阻害することによりウイルス感染症を処置するための、式（Ｉ）もしくは式（Ｉａ）の化合物またはその形態の使用に関する。

本発明の１つの実施態様は、Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害することによりＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するための、式（Ｉ）もしくは式（Ｉａ）の化合物またはその形態の使用を含む。

本発明の１つの実施態様は、必要とする対象においてＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するための方法であって、当該対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその形態を投与することを含む方法を含む。

本発明の１つの実施態様は、対象に有効量の医薬を投与することを含む、必要とする対象においてＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善することのための医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用を含む。

本発明の１つの実施態様は、式（Ｉ）の化合物またはその形態と、必要とする対象においてＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するために当該化合物を投与するための説明書とを含む薬学的キットの調製における、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用を含む。

必要とする対象においてＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するためのこのような実施態様の各々について、式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用は、式（Ｉａ）の化合物またはその形態の使用をさらに含む。

１つの態様では、このような実施態様の各々について、当該対象は、治療を受けたことがない対象である。別の態様では、このような実施態様の各々について、当該対象は、治療を受けたことがない対象ではない。

本願明細書で使用する場合、用語「処置すること」は、（ｉ）疾患、障害および／または状態にかかりやすい可能性があるが、いまだその疾患、障害および／もしくは状態を有しているとは診断されていない対象において、その疾患、障害または状態が発生することを防止すること；（ｉｉ）疾患、障害または状態を阻害すること、すなわち、その発症を抑止すること；ならびに／または（ｉｉｉ）疾患、障害または状態を緩和すること、すなわち、疾患、障害および／または状態の退縮を引き起こすことを指す。

本願明細書で使用する場合、用語「対象」は、感覚および自発的に動く能力を有し、かつその存在のために酸素および有機食料を必要とする動物またはあらゆる生命体を指す。限定を意図しない例としては、ヒト、ウマ科の種、ブタ類、ウシ亜科の種、ネズミ科の種、イヌ科の種およびネコ科の種のメンバーが挙げられる。いくつかの実施態様では、この対象は、哺乳動物または温血脊椎動物である。他の実施態様では、この対象はヒトである。本願明細書で使用する場合、用語「患者」は「対象」および「ヒト」とほとんど同義で使用される場合がある。

本発明の別の態様は、必要とする対象において、野生型ウイルスまたは現在利用できる抗ウイルス薬に耐性であるウイルスによるウイルス感染症を処置するための方法であって、当該対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその形態を投与することを含む方法に関する。

本発明の範囲内に包含されると意図されるウイルス感染症の限定を意図しない例としては、ピコルナウイルス属のウイルス（ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、コクサッキーウイルスおよびライノウイルスなど）、コロナウイルス属のウイルス（重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）ウイルスなど）、アルボウイルス属のウイルス、フラビウイルス属のウイルス（Ｃ型肝炎ウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルスおよびウエストナイルウイルスなど）、ヘルペスウイルス（単純ヘルペスウイルスおよびカポジ肉腫関連ヘルペスウイルスおよび類似の複製様式を有する他のウイルスなど）、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、またはヒト白血病ウイルス（ＨＴＬＶ）から生じるウイルス感染症が挙げられる。

本願明細書で使用する場合、用語「有効量」または「治療上有効量」は、必要とする対象において上記の疾患を阻害し、従って所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果をもたらす上で有効な、式（Ｉ）の化合物またはその形態、組成物または医薬の量を意味する。

一般に、この有効量は、約４０〜約２００Ｋｇの間の範囲の体重を有する患者または対象について、単回用量、分割用量、または連続（ｃｏｎｔｉｎｕｏｕｓ）用量として、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／Ｋｇ／日、または約０．０１ｍｇ／Ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／Ｋｇ／日、または約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇ／Ｋｇ／日、または約１．０ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／Ｋｇ／日の範囲となろう（上記用量は、約４０〜約２００Ｋｇの範囲を超えるかまたは下回る患者または対象、特に４０Ｋｇを下回る小児については調整されてもよい）。典型的な成人対象は、約７０〜約１００Ｋｇの間の範囲の中間の体重を有すると見込まれる。

有効な標的血漿中濃度を達成するために投与される用量は、対象または患者の体重に基づいて投与されてもよい。体重基準で投与される用量は、約０．０１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５０ｍｇ／ｋｇ／日、または約０．０１５ｍｇ／ｋｇ／日〜約２０ｍｇ／ｋｇ／日、または約０．０２ｍｇ／ｋｇ／日〜約１０ｍｇ／ｋｇ／日、または約０．０２５ｍｇ／ｋｇ／日〜約１０ｍｇ／ｋｇ／日、または約０．０３ｍｇ／ｋｇ／日〜約１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲であってもよく、当該量は、対象の体重に従って、１日に１回（およそ２４時間の期間に１回）、２回（およそ１２時間の期間に１回）または３回（およそ８時間の期間に１回）経口投与される。

別の実施態様では、１日用量が対象または患者の体重に基づいて調整される場合、本発明の化合物は、約０．０２、０．０２５、０．０３、０．０５、０．０６、０．０７５、０．０８、０．０９、０．１０、０．２０、０．２５、０．３０、０．５０、０．６０、０．７５、０．８０、０．９０、１．０、１．１０、１．２０、１．２５、１．５０、１．７５、２．０、５．０、１０、２０または５０ｍｇ／ｋｇ／日での送達のために製剤化されてもよい。当該対象または患者の体重に基づいて調整される１日用量は、単回用量、分割用量、または連続用量として投与されてもよい。化合物の用量が１日あたり複数回与えられる実施態様では、その用量は、１日あたり２回、３回、またはこれよりも多く投与されてもよい。

本発明の範囲内で、医薬の製造、薬学的キットの調製における、または必要とする対象においてＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するための方法における使用のための式（Ｉ）の化合物またはその形態の「有効量」は、１日１回投与される約１．０ｍｇ〜約３５００ｍｇの範囲の量；１日１回投与される１０．０ｍｇ〜約６００ｍｇ；１日２回投与される０．５ｍｇ〜約２０００ｍｇ；または１日２回投与される約５．０ｍｇ〜約３００ｍｇの範囲の量を含むことが意図されている。

例えば、この有効量は、対象においてまたは、より特定すればヒトにおいて、ＨＣＶ感染を処置するために必要とされる量、またはウイルス複製もしくは感染力を阻害するために必要とされる量であってもよい。いくつかの例では、所望の効果は、（１）ＨＣＶ ＲＮＡの存在；（２）抗ＨＣＶ抗体の存在；（３）血清アラニンアミノ基転移酵素（ＡＬＴ）およびアスパラギン酸アミノ基転移酵素（ＡＳＴ）のレベル（ＡＬＴおよびＡＳＴは、ＨＣＶに慢性的に感染している患者では上昇する）；（４）ＨＣＶ感染から生じる肝細胞障害（脂肪肝、線維症および肝硬変が挙げられる）；（５）慢性ＨＣＶ感染の結果としての肝細胞癌；ならびに（６）ＨＣＶまたは他のウイルスによる感染の肝外の続発症（限定を意図しない例としては、そう痒症、脳症、不安またはうつ病などの精神障害が挙げられる）、を分析することにより、判定することができる。対象についての有効量は、対象の体重、体格および健康を含めた種々の要因に応じて変わるであろう。所定の患者についての有効量は、臨床医の技能および判断の範囲内である日常的な実験によって決定することができる。

いずれの化合物についても、有効量は、細胞培養アッセイにおいて、またはマウス、チンパンジー、マーモセットもしくはタマリンの動物モデルなどの関連する動物モデルにおいて、最初に見積もることができる。関連する動物モデルは、適切な濃度範囲および投与経路を決定するためにも使用されてよい。次いでこのような情報は、ヒトにおける投与のための有用な用量および経路を決定するために使用することができる。治療有効性および毒性は、細胞培養または実験動物における標準的な薬学的手順、例えば、ＥＤ_５０（集団の５０％において治療上有効な用量）およびＬＤ_５０（集団の５０％に対して致死的な用量）によって決定されてもよい。治療効果と毒性効果との間の用量比が治療指数であり、この治療指数は、比ＬＤ_５０／ＥＤ_５０として表すことができる。いくつかの実施態様では、当該有効量は、大きい治療指数が達成されるような有効量である。さらなる実施態様では、投薬量は、毒性がほとんどないかまたはまったくないＥＤ_５０を含む循環濃度の範囲内にある。この投薬量は、用いられる剤形、患者の感度、および投与経路に応じて、この範囲内で変動しうる。

より具体的には、式（Ｉ）の化合物またはその形態に関して観察される濃度−生物学的効果の関係から、およそ０．００１μｇ／ｍＬ〜およそ５０μｇ／ｍＬ、およそ０．０１μｇ／ｍＬ〜およそ２０μｇ／ｍＬ、およそ０．０５μｇ／ｍＬ〜およそ１０μｇ／ｍＬ、またはおよそ０．１μｇ／ｍＬ〜およそ５μｇ／ｍＬの範囲の最低（ｔｒｏｕｇｈ）目標血漿中濃度が示される。このような血漿中濃度を達成するために、本発明の化合物は、約４０〜約１００ｋｇの間の体重の患者について、単回用量、分割用量、または連続用量での投与経路に応じて０．１μｇ〜１００，０００ｍｇの範囲に及ぶ用量で投与されてもよい（上記用量は、約４０〜約１００ｋｇの範囲を超えるかまたは下回る患者、特に４０Ｋｇを下回る小児については調整されてもよい）。

正確な投薬量は、対象に関連する要因を踏まえて医師によって決定されることになる。投薬量および投与は、活性薬剤の十分なレベルを与えるか、または所望の効果を維持するように調整されてもよい。考慮される可能性がある要因としては、病状の重症度、対象の全般的な健康状態、対象の民族性、年齢、体重、および性別、日常の飲食物、投与の時期および頻度、薬物の組み合わせ、反応感度、他のＨＣＶ治療を受けた経験、および治療に対する耐容性／反応が挙げられる。長く作用する医薬組成物は、特定の製剤の半減期およびクリアランス速度に応じて、２日に１回、３日に１回または４日に１回、一週間に１回、または２週間に１回に投与されてもよい。

本発明の化合物および組成物は、当該技術分野で公知のいずれの薬物送達経路を介して対象に投与されてもよい。限定を意図しない例としては、経口、眼内、直腸、口腔内、局所、鼻内、眼内、皮下、筋肉内、静脈内（ボーラスおよび点滴）、脳内、経皮、および経肺の投与経路が挙げられる。

本発明の化合物の代謝産物
本願明細書に記載される化合物のインビボでの代謝産物も本発明の範囲内に含まれる。このような産物は、例えば、主に酵素によるプロセスによって、投与された化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じうる。従って、本発明は、本発明の化合物を、その代謝産物を得るのに十分な時間の間、哺乳類の組織または哺乳動物と接触させることを含むプロセスによって産生される化合物を包含する。

このような産物は、典型的には、本発明の化合物の放射能標識された同位体置換体（例えば、Ｃ^１４またはＨ^３）を調製し、検出可能な用量（例えば、約０．５ｍｇ／ｋｇよりも高い）のその放射能標識された化合物を哺乳動物（ラット、マウス、モルモット、イヌ、サルまたはヒトなど）に投与し、代謝が起こるのに十分な時間（典型的には約３０秒間〜約３０時間）経過させ、そして代謝変換産物を尿、胆汁、血液または他の生物試料から同定することにより、同定される。これらの産物は同位体が富化されているために「放射能標識されている」ので、これらの産物は、容易に単離される（他のものは、その代謝産物の中で生存するエピトープに結合することができる抗体の使用によって単離される）。代謝産物の構造は、従来のようにして、例えば、ＭＳまたはＮＭＲ分析によって決定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知の従来の薬物代謝研究と同じようにして行われてもよい。変換産物は、それが投与されなければインビボで見出されない限りは、たとえその変換産物がそれ自身の生物活性を有しないとしても、診断アッセイにおいて、本発明の化合物の治療用投薬のために有用である。

医薬組成物
本発明の実施態様は、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその形態を、薬学的に許容できる賦形剤との混合物として含む、ウイルス感染症の予防または処置のための医薬組成物における式（Ｉ）の化合物またはその形態の使用を含む。

本願明細書で使用する場合、用語「組成物」は、特定された量の特定された成分を含む生成物、およびその特定された量のその特定された成分の組み合わせから、直接的にまたは間接的に、生じるいずれの生成物を意味する。

当該医薬組成物は、約ｐＨ ３〜約ｐＨ １１の範囲の生理的に適合性のｐＨを達成するように製剤化されてもよい。いくつかの実施態様では、この医薬組成物は、約ｐＨ ３〜約ｐＨ ７のｐＨを達成するように製剤化される。他の実施態様では、この医薬組成物は、約ｐＨ ５〜約ｐＨ ８のｐＨを達成するように製剤化される。

用語「薬学的に許容できる賦形剤」は、医薬品、例えば本発明の化合物の投与のための賦形剤を指す。この用語は、過度の毒性なしに投与されうるいずれの薬学的賦形剤をも指す。薬学的に許容できる賦形剤は、投与されることになる特定の組成物によって、ならびに特定の投与方法および／または剤形によって、一部は決定されうる。薬学的に許容できる賦形剤の限定を意図しない例としては、担体、溶媒、安定剤、アジュバント、希釈剤などが挙げられる。従って、本発明の医薬組成物の実に様々な適切な製剤が存在する（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓを参照）。

適切な賦形剤は、タンパク質、多糖、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、高分子アミノ酸、アミノ酸コポリマー、および不活性ウイルス粒子などの大きい、ゆっくり代謝される高分子が挙げられる、担体分子であってもよい。他の例示となる賦形剤としては、抗酸化物質（アスコルビン酸など）；キレート剤（ＥＤＴＡなど）；炭水化物（デキストリン、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルメチルセルロース、ステアリン酸など）；液体（油、水、生理食塩水、グリセロールおよびエタノールなど）；湿潤剤または乳化剤；ｐＨ緩衝化物質などが挙げられる。リポソームも、薬学的に許容できる賦形剤の定義の中に包含される。

本発明の医薬組成物は、意図された投与方法に適したいずれの形態で製剤化されてもよい。経口投与に適した製剤としては、固体、液体溶液、エマルションおよび懸濁液が挙げられ、他方で、経肺投与に適した吸入できる製剤としては、液体および粉末が挙げられる。別の製剤としては、シロップ、クリーム、軟膏剤、錠剤、および投与に先立って生理的に適合する溶媒を用いて再構成することができる凍結乾燥された固体が挙げられる。

例えば経口での使用のために意図される場合、錠剤、トローチ剤、薬用キャンディー、水系懸濁液または油性懸濁液、非水溶液、分散性の粉末または顆粒（微粉化された粒子またはナノ粒子を含む）、エマルション、硬質カプセルまたは軟質カプセル、シロップまたはエリキシル剤が調製されてもよい。経口での使用のために意図された組成物は、医薬組成物の製造のための当該技術分野で公知のいずれの方法に従って調製されてもよく、このような組成物は、口に合う調剤を提供するために、甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤および保存料を含めた１以上の薬剤を含有してもよい。

錠剤と併用した使用に適した薬学的に許容できる賦形剤としては、例えば、不活性希釈剤（セルロース誘導体、炭酸カルシウムまたは炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウムなど）；崩壊剤（クロスカルメロースナトリウム、架橋ポビドン、トウモロコシデンプン、またはアルギン酸など）；結合剤（ポビドン、デンプン、ゼラチンまたはアラビアゴムなど）；および滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクなど）が挙げられる。錠剤はコーティングされていなくてもよいし、または消化管の中での崩壊および吸着を遅延させ、これによりより長い期間にわたって持続する作用を提供するためのマイクロカプセル化を含めた公知の技法によってコーティングされていてもよい。例えば、グリセリルモノステアレートもしくはグリセリルジステアレートなどの時間遅延物質を、単独でまたはワックスとともに用いてもよい。

また経口での使用のための製剤は、有効成分が不活性固体希釈剤、例えばセルロース誘導体、ラクトース、リン酸カルシウムまたはカオリンと混合されている硬質ゼラチンカプセルとして、または有効成分が非水系または油性媒体、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、落花生油、流動パラフィンまたはオリーブ油などと混合されている軟質ゼラチンカプセルとして与えられてもよい。

他の実施態様では、本発明の医薬組成物は、式（Ｉ）の化合物またはその形態を、懸濁液の製造に適した少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤との混合物として含む懸濁液として製剤化されてもよい。さらに他の実施態様では、本発明の医薬組成物は、１以上の賦形剤の添加による懸濁液の調製に適した分散性粉末および顆粒として製剤化されてもよい。

懸濁液に関連した使用に適した賦形剤としては、懸濁剤（カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、ガムトラガント、アラビアゴムなど）、分散剤または湿潤剤（天然に存在するホスファチド（例えば、レシチン）、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンステアレート）、エチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物（例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール）、エチレンオキシドと脂肪酸およびヘキシトール無水物から誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート）など）；ならびに増粘剤（カルボマー（ｃａｒｂｏｍｅｒ）、蜜ろう、硬質パラフィンまたはセチルアルコールなど）が挙げられる。この懸濁液は、１以上の防腐剤（酢酸、ｐ−ヒドロキシ−安息香酸メチルおよび／またはｐ−ヒドロキシ−安息香酸ｎ−プロピルなど）；１以上の着色剤；１以上の矯味矯臭剤；ならびに１以上の甘味剤（スクロースまたはサッカリンなど）も含有してよい。

本発明の医薬組成物は、水中油型エマルションの形態にあってもよい。この油相は、植物油（オリーブ油または落花生油など）、鉱油（流動パラフィンなど）、またはこれらの混合物であってもよい。適切な乳化剤としては、天然に存在するガム（アラビアゴムおよびガムトラガントなど）；天然に存在するホスファチド（大豆レシチン、脂肪酸から誘導されるエステルまたは部分エステルなど）；ヘキシトール無水物（ソルビタンモノオレエートなど）；ならびにこれらの部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物（ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートなど）が挙げられる。このエマルションは、甘味剤および矯味矯臭剤を含有してもよい。シロップおよびエリキシル剤は、グリセロール、ソルビトールまたはスクロースなどの甘味剤を用いて製剤化されてもよい。このような製剤は、粘滑薬、防腐剤、香料または着色剤も含有してよい。

加えて、本発明の医薬組成物は、滅菌された注射可能な水性エマルションまたは油性懸濁液などの滅菌された注射可能な調剤の形態にあってもよい。このようなエマルションまたは懸濁液は、上ですでに記載した適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して、公知の技術に従って製剤化されてもよい。この滅菌された注射可能な調剤はまた、１，２−プロパン−ジオール中の溶液などの、無毒な非経口的に許容できる希釈剤または溶媒中の滅菌された注射剤または懸濁液であってもよい。この滅菌された注射可能な調剤はまた、凍結乾燥された粉末として調製されてもよい。用いてもよい許容できる媒体および溶媒としては、水、リンゲル液、および等張性塩化ナトリウム溶液が挙げられる。加えて、滅菌された不揮発性油が、溶媒または懸濁媒体として用いられてもよい。この目的のために、合成モノグリセリドまたは合成ジグリセリドを含めたいずれの無刺激性の不揮発性油が用いられてもよい。加えて、オレイン酸などの脂肪酸も同様に、注射剤の調製において使用されてもよい。

本発明の化合物は、実質的に水に不溶性であってもよく、かつほとんどの薬学的に許容できるプロトン性溶媒および植物油にわずかにしか可溶でなくともよいが、一般に、中鎖脂肪酸（例えば、カプリル酸およびカプリン酸）またはトリグリセリドに、および中鎖脂肪酸のプロピレングリコールエステルに可溶である。従って、例えばエステル化、グリコシル化、ペグ化などによって、本発明の化合物を送達により適したものにする（例えば、溶解性、生理活性、嗜好性を増大させる、副反応を低減する、など）化学的部分または生化学的部分の置換または付加により修飾されている化合物が本発明において企図される。

いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、低溶解度化合物に適した脂質ベースの組成物の中で、経口投与用に製剤化される。脂質ベースの製剤は、一般に、このような化合物の経口バイオアベイラビリティーを高めることができる。従って、本発明の医薬組成物は、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその形態を、中鎖脂肪酸またはそのプロピレングリコールエステル（例えば、カプリル脂肪酸およびカプリン脂肪酸などの可食性脂肪酸のプロピレングリコールエステル）および薬学的に許容できる界面活性剤（ポリオキシ（ｐｏｌｙｏｘｙｌ）４０硬化ヒマシ油など）から選択される少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤と一緒に含んでもよい。

他の実施態様では、低溶解度化合物のバイオアベイラビリティーは、当業者に公知の技法を使用したナノ粒子またはナノ懸濁液の調製を含めた、粒径最適化技法を使用して高められてもよい。このような調剤の中に存在する化合物の形態としては、非晶性形態、部分的非晶性形態、部分的結晶性形態または結晶性形態が挙げられる。

別の実施態様では、当該医薬組成物は、シクロデキストリンなどの１以上の水溶性向上剤（ａｑｕｅｏｕｓ ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ ｅｎｈａｎｃｅｒ）をさらに含んでもよい。シクロデキストリンの限定を意図しない例としては、α−、β−、およびγ−シクロデキストリンのヒドロキシプロピル、ヒドロキシエチル、グルコシル、マルトシルおよびマルトトリオシル誘導体、ならびにヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰＢＣ）が挙げられる。いくつかの実施態様では、当該医薬組成物は、約０．１％〜約２０％、約１％〜約１５％、または約２．５％〜約１０％の範囲のＨＰＢＣをさらに含む。用いられる溶解性向上剤の量は、当該組成物中の本発明の化合物の量に依存する可能性がある。

本発明の化合物の調製
一般的な合成例
ＨＣＶ感染またはＨＣＶ感染に関連する障害もしくは症候を処置または改善するために有用な特定の化合物を調製するための方法は、標準的な、周知の合成方法論によって手に入れることができ、さらには、米国特許出願第１１／６５３，４５０号明細書（上で参照した）、米国特許出願第１１／６５３，４４８号明細書（上で参照した）、米国特許出願第１１／３３１，１８０号明細書（上で参照した）および米国特許出願第１１／１８０，９６１号明細書（上で参照した）（これらの特許出願の各々は、参照により本願明細書にその全体をあらゆる目的のために援用したものとする）に開示されている。

同様に、本願明細書に開示されるように、本発明の化合物を調製するための方法は、標準的な、周知の合成方法論によって手に入れることができる。当該インドール出発物質の多くは市販されているか、または当業者に公知の技法を使用する以下に記載する経路を使用して調製することができる。

スキームＡ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＡに記載のようにして調製することができる。

置換インドール化合物Ａ１は、適切な溶媒または溶媒混合物（ＤＭＦ、ＣＨ_３ＣＮまたはジオキサンなど）の中で適切なシアノ化剤化合物Ａ２（クロロスルホニルイソシアネートまたはジアルキルホスホリルイソシアネートなど）を使用して、３位で、シアノで置換することができ、化合物Ａ３を与えることができる。次いで化合物Ａ３は、化合物Ａ４（式中、Ｌは脱離基を表し、Ｚはこれまでに定義されたとおりである）と反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ５を与えることができる。

化合物Ａ４に関しては、反応性官能基ＺがＣ_１〜８アルキルおよびアリール−Ｃ_１〜８アルキルを含み（これらの限定されない）、Ｌ脱離基がハロゲン化物（クロロ、ブロモまたはヨードなど）またはアルキルスルホネート脱離基を含む（これらの限定されない）場合、上記反応は、適切な溶媒の中で、無機塩基（炭酸カリウムまたは水素化ナトリウムなど）または有機塩基（トリアルキルアミンなど）の存在下で行うことができる。

化合物Ａ４に関しては、反応性官能基Ｚがアリールまたはヘテロアリールを含み（これらの限定されない）、脱離基Ｌがハロゲン化物脱離基（クロロ、ブロモまたはヨードなど）を含む（これらの限定されない）場合、上記反応は、極性または非極性の溶媒の中で、ほぼ常温〜約２００℃の温度で、銅触媒（ＣｕＩなど）、および塩基（Ｃｓ_２ＣＯ_３またはＫ_３ＰＯ_４など）の存在下で、および任意にアミンリガンド（１，２−ビス（メチルアミノ）エタンまたは１，２−シクロヘキサンジアミンなど）を用いて、行うことができる。

あるいは、化合物Ａ１は、化合物Ａ４と反応して、化合物Ａ６を与えることができ、次いでこの化合物Ａ６は、上記のとおり、化合物Ａ２と反応して化合物Ａ５を与えることができる。

加えて、化合物Ａ６のヨウ素化により化合物Ａ７が得られる。適切な条件下での引き続く化合物Ａ７とシアン化銅（ＣｕＣＮ）との反応により化合物Ａ５が得られる。

塩基性条件下（水酸化カリウムなど）での化合物Ａ５のシアノ基の反応により第一級アミドである化合物Ａ８が得られ、さらなる反応により、カルボン酸である化合物Ａ９が得られる。

スキームＢ
Ｘがアルデヒドである式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＢに記載のようにして調製することができる。

アルデヒド置換インドール化合物Ｂ１は、化合物Ａ１をホルミル化試薬（ＤＭＦの存在下でのオキシ塩化リンなど）と反応させることにより、調製することができる。化合物Ｂ１を式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｂ２へと変換することは、スキームＡにこれまでに記載されたとおりに、化合物Ａ４を用いた処理によって成し遂げることができる。

あるいは、化合物Ａ６は、ホルミル化試薬と反応して、直接化合物Ｂ２を与える可能性がある。

スキームＣ
Ｘがホルムアルデヒドオキシムである式（Ｉ）の中間体化合物は、下記のスキームＣに記載のようにして調製することができる。

アルデヒド置換インドール化合物Ｂ２は、アミノ化試薬（ヒドロキシルアミンなど）によってオキシム置換インドール化合物Ｃ１に変換することができる。無水酢酸および塩基を用いた処理または塩化チオニルとの反応により、脱水を介して化合物Ｃ１を変換することで、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ５が得られる。

スキームＤ
Ｘがニトロである式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＤに記載のようにして調製することができる。

ニトロインドール化合物Ｄ１は、溶媒（酢酸、無水酢酸または硫酸など、またはジクロロメタンなどの有機溶媒をさらに含有する混合溶媒系）の中で化合物Ａ１をニトロ化剤（硝酸または亜硝酸ナトリウムなど）と反応させることにより、得ることができる。この反応は、約−３０℃〜約５０℃の温度で行うことができる。

化合物Ｄ１は、化合物Ａ４と反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｄ２を与えうる。

あるいは、化合物Ａ６は、化合物Ａ１の代わりに反応して、直接、化合物Ｄ２を与える可能性がある。

スキームＥ
Ｘがカルボキシルである式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＥに記載のようにして調製することができる。

化合物Ｂ２は、水性条件下で試薬（過マンガン酸カリウムなど）と反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｅ１を与える可能性がある。

さらに、化合物Ｅ１は、塩化チオニルと反応し、次いで置換アミン（当該窒素原子はＲａで一置換または二置換されていてもよく、ここでＲａはＣ_１〜８アルキルである）と反応して、式（Ｉ）の化合物を代表するアミド置換類似体化合物Ｅ２を与える可能性がある。

スキームＦ
Ｘがシアノである式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＦに記載のようにして調製することができる。

置換アニリン化合物Ｆ１はジアゾ化することができ、得られたジアゾニウム塩を還元してフェニルヒドラジン化合物Ｆ２を得ることができる。次いで化合物Ｆ２は、酸性条件下でケトン化合物Ｆ３と反応して化合物Ａ１を与える。この化合物Ａ１は、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ５を得るために、スキームＡに記載されるようにさらに処理してもよい。

化合物Ｆ２と化合物Ｆ３との間の環化反応のための条件は、当業者によって利用される典型的な条件下で行うことができる。例えば、酸性条件は、ブレンステッド酸（酢酸、塩酸またはポリリン酸など）またはルイス酸（塩化亜鉛など）を使用して提供することができる。この反応は、共溶媒（ＣＨ_２Ｃｌ_２またはＴＨＦなど）の存在下で、典型的には約０℃〜約１２０℃の温度範囲内で行ってもよい。

スキームＧ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＧに記載のようにして調製することができる。

化合物Ｇ１は、適切な非反応性溶媒（エーテルもしくはＴＨＦ）の存在下で、またはこのような非反応性溶媒を含有する溶媒混合物の中で強塩基（ｎ−ブチルリチウム、ｓ−ブチルリチウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラジドまたはカリウムヘキサメチルジシラジドなど）と反応させて２−インドリルアニオン中間体を与えることにより、ハロゲン化化合物Ｇ２（式中、Ｒｂはヨードまたはブロモなどのハロゲン原子を表す）に変換することができる。この反応は、典型的には約−７８℃〜ほぼ常温の範囲で行うことができる。生成した中間体は、ハロゲンの求電子性供給源（ヨウ素、臭素またはＮ−ブロモスクシンイミドなど）でクエンチして、化合物Ｇ２を得ることができる。

次いで化合物Ｇ２は、パラジウム触媒（テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物または酢酸パラジウムなど）および加えられたホスフィンリガンドの存在下で、Ｓｕｚｕｋｉ反応においてボロン酸と、またはＳｔｉｌｌｅ反応においてトリアルキルスタンナンと反応して、式（Ｉ）の化合物を与えることができる。

この反応は、適切な溶媒（ＤＭＦ、トルエン、ジメトキシエタンまたはジオキサンなど）の中で、ほぼ常温〜約１５０℃の温度で行われる。Ｓｕｚｕｋｉ条件については、当該反応は、水性条件下（炭酸ナトリウムまたは炭酸水素ナトリウムの水溶液など）でまたは無水条件下（フッ化セシウムまたはフッ化カリウムなどを用いて）で塩基を用いて行ってもよい。Ｓｔｉｌｌｅ条件については、当該反応は、銅共触媒（ヨウ化銅など）を用いて行ってもよい。

あるいは、化合物Ｇ１は、上記の２−インドリルアニオン中間体を、それぞれ、ホウ酸トリアルキルまたはハロ−トリアルキルスタンナン誘導体（ここで、ハロはクロロ、ブロモまたはヨードであってもよい）と反応させることにより、化合物Ｇ３誘導体（式中、Ｒｃはボロン酸またはトリアルキルスタンナンを表す）に変換することができる。次いで化合物Ｇ３は、Ｓｕｚｕｋｉ条件またはＳｔｉｌｌｅ条件のいずれかのもとで、化合物Ｇ４（式中、Ｌはブロモまたはヨードなどのハロゲン化物脱離基を表す）と反応して、式（Ｉ）の化合物を与えることができる。

さらなる方法は、化合物Ｇ１を適切な溶媒（ＤＭＦなど）の中で、Ｈｅｃｋ条件下（酢酸パラジウム、酸化銀（Ｉ）、ｏ−ニトロ安息香酸など）でＧ４と反応させて式（Ｉ）の化合物を得ることである。

スキームＨ
Ｘがシアノである式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＨに記載のようにして調製することができる。

化合物Ｈ１は、保護基（式中、ＰＧ_１はＢｏｃ無水物などの反応性保護基を表す）との反応によって保護され、化合物Ｈ２（式中、ＰＧはＢｏｃ、ベンジル、アルキル、アリール−スルホニルまたはトリアルキル−シリルなどの保護基を表す）を与えてもよい。非プロトン性溶媒（ＴＨＦなど）中で化合物Ｈ２を強塩基（リチウムジイソプロピルアミドなど）で処理し、次いでホウ酸トリアルキル誘導体でクエンチすることにより、化合物Ｈ３が得られる。

スキームＧに記載される反応条件下での化合物Ｈ３と化合物Ｇ４との反応により、化合物Ｈ４が得られ、保護基を除去すると化合物Ａ１が得られ、この化合物Ａ１は、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ５を得るために、スキームＡに記載されるようにさらに処理してもよい。

スキームＩ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＩに記載のようにして調製することができる。

スキームＨに記載されるように、化合物Ｈ１の代わりに化合物Ｉ１を使用して、保護された化合物Ｉ２を得ることができる。

スキームＧに記載されるように、化合物Ｇ１の代わりに化合物Ｉ２を使用して、ハロゲン化化合物Ｉ３（式中、Ｒｄはヨードまたはブロモなどのハロゲン原子を表す）を得ることができる。

スキームＨに記載されるように、化合物Ｈ４の代わりに化合物Ｉ３を使用して、脱保護された化合物Ｉ４を得ることができる。

スキームＧに記載されるように、化合物Ｇ２の代わりに化合物Ｉ４を、適切なパラジウム触媒および加えたホスフィンリガンドの存在下でのボロン酸またはボロン酸エステルとのＳｕｚｕｋｉ反応において使用して、化合物Ｉ５を得ることができる。

スキームＡに記載されるように、化合物Ａ１の代わりに化合物Ｉ５を使用して、式（Ｉ）の化合物を得ることができる。

スキームＪ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＪに記載のようにして調製することができる。

スキームＧに記載されるように、化合物Ｇ１は反応して２−インドリルアニオン中間体を与え、この２−インドリルアニオン中間体を、ハロゲン化亜鉛の供給源（ハロゲン化亜鉛金属またはその溶液）でクエンチし、有機亜鉛化合物化合物Ｊ１を得ることができる。次いで化合物Ｊ１は、適切なパラジウム触媒の存在下でのＮｅｇｉｓｈｉ反応において、化合物Ｊ２（式中、Ｌはハロゲンまたはトリフラートなどの脱離基を表す）と反応して、式（Ｉ）の化合物を与えることができる。

あるいは、化合物Ｇ２（式中、Ｒｂはこれまでに記載されたとおりである）は、適切なパラジウム触媒の存在下で化合物Ｊ３と反応して、式（Ｉ）の化合物を与えることができる。

上記の反応のための条件は、適切な溶媒の中でのパラジウム触媒（テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）またはビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物など）の存在およびほぼ常温〜約１５０℃の温度範囲を含む。

化合物Ｊ３は、ハロゲン化アリールを活性化された亜鉛で処理することによって、またはリチウムまたはマグネシウム置換Ｒ_１−Ａｒ化合物をハロゲン化亜鉛で処理することによって調製されてもよい。

スキームＫ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＩに記載のようにして調製することができる。

化合物Ｋ１は、適切な条件下（ヨウ化カリウムおよびヨウ素酸カリウムまたは一塩化ヨウ素など）でヨウ素化され、化合物Ｋ２を与える。次いで化合物Ｋ２は、適切なパラジウム触媒（ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム二塩化物など）および銅共触媒（ヨウ化銅など）の存在下でのＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａ反応において、化合物Ｋ３と反応して、化合物Ｋ４を与えることができる。化合物Ｋ４は、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドまたは適切な銅触媒（ヨウ化銅など）のいずれかと反応し、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ６を与える。

あるいは、化合物Ｋ２は、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ条件下でトリメチルシリルアセチレンと反応し、化合物Ｋ５を与えることができる。このトリメチルシリル基の除去は、水酸化カリウムを用いて成し遂げられ、化合物Ｋ６が得られる。Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ条件下での化合物Ｋ６と化合物Ｌ−Ｙ（式中、ＬおよびＹはこれまでに定義されている）との反応により化合物Ｋ４が得られ、次いでこの化合物Ｋ４は上記のとおり反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ａ６を与えることができる。

スキームＬ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＬに記載のようにして調製することができる。

適切な触媒（酢酸パラジウム（ＩＩ）、ｄｐｐｐなど）を用いた化合物Ａ７とヨウ化ビニルシントンとの反応、およびその後の酸水溶液を用いた処理によって、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｌ１が得られる。

スキームＭ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＭに記載のようにして調製することができる。

化合物Ａ６は、適切な溶媒（ジメチルアセトアミドなど）の中で、チオメチル化剤（Ｎ−チオメチル−フタルイミドなど）と反応して、化合物Ｍ１を与えることができる。この後の、適切な酸化剤（ｍＣＰＢＡなど）および溶媒（クロロホルムなど）を用いた化合物Ｍ１の酸化によって、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｍ２が得られる。

スキームＯ
式（Ｉ）の化合物は、下記のスキームＯに記載のようにして調製することができる。

化合物Ｈ１は、アシル化試薬（塩化トリクロロアセチルなど、次いでＫＯＨ）と反応して、化合物Ｏ１を与えることができる。化合物Ｏ１は、化合物Ａ４と反応して化合物Ｏ２を与えうる。化合物Ｏ２は、適切な非反応性溶媒（エーテルもしくはＴＨＦ）の存在下で、またはこのような非反応性溶媒を含有する溶媒混合物の中で強塩基（ｎ−ブチルリチウム、ｓ−ブチルリチウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラジドまたはカリウムヘキサメチルジシラジドなど）と反応させて２−インドリルアニオン中間体を与えることにより、ハロゲン化化合物Ｏ３（式中、Ｒｂはヨードまたはブロモなどのハロゲン原子を表す）に変換することができる。この反応は、典型的には約−７８℃〜ほぼ常温の範囲で行われる。生成した中間体は、ハロゲンの求電子性供給源（ヨウ素、臭素またはＮ−ブロモスクシンイミドなど）でクエンチして、化合物Ｏ３を得ることができる。

次いで化合物Ｏ３は、パラジウム触媒（テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物または酢酸パラジウムなど）および加えられたホスフィンリガンドの存在下で、Ｓｕｚｕｋｉ反応においてボロン酸と、またはＳｔｉｌｌｅ反応においてトリアルキルスタンナンと反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｏ４の化合物を与えうる。

この反応は、適切な溶媒（ＤＭＦ、トルエン、ジメトキシエタンまたはジオキサンなど）の中で、ほぼ常温〜約１５０℃の温度で行われる。Ｓｕｚｕｋｉ条件については、当該反応は、水性条件下（炭酸ナトリウムまたは炭酸水素ナトリウムの水溶液など）でまたは無水条件下（フッ化セシウムまたはフッ化カリウムなどを用いて）で塩基を用いて行ってもよい。Ｓｔｉｌｌｅ条件については、当該反応は、銅共触媒（ヨウ化銅など）を用いて行ってもよい。

あるいは、化合物Ｏ２は、上記の２−インドリルアニオン中間体を、それぞれ、ホウ酸トリアルキルまたはハロ−トリアルキルスタンナン誘導体（ここで、ハロはクロロ、ブロモまたはヨードであってもよい）と反応させることにより、化合物Ｏ５誘導体（（式中、Ｒｃはボロン酸またはトリアルキルスタンナンを表す）に変換することができる。次いで化合物Ｏ５は、Ｓｕｚｕｋｉ条件またはＳｔｉｌｌｅ条件のいずれかのもとで、化合物Ｇ４（式中、Ｌはブロモまたはヨードなどのハロゲン化物脱離基を表す）と反応して、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｏ４の化合物を与えることができる。

さらなる方法は、Ｈｅｃｋ条件下（酢酸パラジウム、酸化銀（Ｉ）、ｏ−ニトロ安息香酸など）で化合物Ｏ２を反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表する化合物Ｏ４の化合物を得ることである。

化合物Ｏ４は、適切な溶媒の中でＫＯＨと反応して、化合物Ｅ１を与えることができ、この化合物Ｅ１は、スキームＥにおけるように反応して、式（Ｉ）の化合物を代表するＥ２を与えることができる。

具体的な合成例
本発明の理解を助けるために、以下の実施例が含まれている。本発明に関する実験は、当然、本発明を特定的に限定するものとして解釈されるべきではなく、当業者の能力の範囲内にあるであろう今は公知ではないか以後開発される本発明の変法は、本願明細書および添付の特許請求の範囲に記載される本発明の範囲に包含されると考えられる。

作業実施例以外では、特段の記載がない限り、本願明細書および特許請求の範囲で使用される成分量、反応条件、実験データなどを表すすべての数字は、用語「約」によって修飾されていると理解されたい。従って、すべてのそのような数字は、反応によって得ようとする所望の特性に依存してまたは変わりうる実験条件の結果として、変動する可能性がある近似値を表す。それゆえ、実験の再現性の予想される範囲内で、得られたデータに関する用語「約」は、標準偏差に従って平均から変動する可能性がある提示されたデータについての範囲を指す。同様に、提示された実験結果については、得られたデータは、有効数字を失うことなく、一貫性をもってデータを提示するために、切り上げまたは切り下げられる可能性がある。少なくとも、そして均等論を特許請求の範囲に適用することを制限しようとするものではないが、各数値パラメータは、有効数字の数および通常の丸め技法を踏まえて解釈されるべきである。

本発明の広範な範囲を示す数値範囲およびパラメータは近似値であるのに対して、作業実施例で示される数値はできるだけ正確に記載される。しかしながら、あらゆる数値は、その数値のそれぞれの試験測定で見出される標準偏差から必然的に生じる特定の誤差を、本質的に含む。

合成実施例
本発明は、以下の限定を意図しない実施例を参照してより詳細に記載される。これらの実施例は、さらに十分に本発明を説明するために提供されているが、本発明の範囲を限定すると解釈されるべきではない。これらの実施例は、本発明の特定の化合物の調製、およびインビトロおよび／またはインビボでのこれらの化合物の試験を説明する。当業者は、これらの実施例に記載される技法は、本発明の実施において十分に機能すると発明者らによって記載されている技法を表し、従って、本発明の実施のための好ましい態様を構成するということを理解するであろう。しかしながら、当業者なら、本開示を踏まえて、本発明の趣旨および範囲から逸脱せずに、開示されている特定の方法において多くの変更をなすことができ、そしてなお同じまたは同様の結果を得ることができることを理解するはずであるということを理解されたい。

これまで使用した際に、そして本発明の記載全体を通して使用する場合に、以下の略語は、特段の記載がない限り、以下の意味を有すると理解されるものとする：

実施例１
６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物３５）
工程Ａ
１，３−ジフルオロ−２−プロピルアミン塩酸塩の調製

１，３−ジフルオロ−２−プロパノール（６０．７５ｇ、６３３ｍｍｏｌ）を、０℃でピリジン（３７５ｍＬ）に溶解させた。塩化トシル（１３４ｇ、７００ｍｍｏｌ）を少しずつ加え、室温で一晩撹拌した。ピリジンを減圧下で除去し、残渣を酢酸エチルで希釈した。この混合物を、希ＨＣｌ水溶液、水、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液およびブラインで、連続的に洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濃縮した。結晶が生成し始めるまで、残渣を−７８℃に冷却した。この物質を、氷冷したヘキサン（２×２００ｍＬ）を用いて粉にし、濾過し、Ｏ−トシル−１，３−ジフルオロ−２−プロパノールを白色の低融点の固体として得た（１４３．９ｇ、９１％）。

Ｏ−トシル−１，３−ジフルオロ−２−プロパノール（３０ｇ、１２０ｍｍｏｌ）、アジ化ナトリウム（１６ｇ、２４６ｍｍｏｌ）、およびＤＭＳＯ（６０ｍＬ）を合わせ、７０℃で５時間加熱した。次いで、この反応混合物を５００ｍＬの水に希釈し、酢酸エチル（４×４０ｍＬ）を用いて抽出した。有機層を４０ｍＬの水およびブラインで洗浄した。この混合物をＭｇＳＯ_４で乾燥し、５００ｍＬのＰａｒｒボトルの中へと濾過した。Ｐｄ／Ｃ（１０％、１．５ｇ）を加え、この混合物を、Ｐａｒｒ水素化装置上で５０ｐｓｉ（約３４５ｋＰａ）のＨ_２で３０分間振盪した。次いでこのボトルを素早く排気し、もう一度５０ｐｓｉ（約３４５ｋＰａ）まで投入し、さらに３０分間振盪した。このプロセスをもう３回繰り返した。次いでこの混合物をセライトに通して濾過し、ＨＣｌで完全に飽和するまで（３０分間）ＨＣｌ（ガス）を吹き込んだ。酢酸エチルおよびＨＣｌをエバポレーションし、標記の化合物を白色固体として得た（１２．３ｇ、７８％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，５００ＭＨｚ）：δ ８．８３（３Ｈ，ｂｒ ｓ），４．８１（１Ｈ，ｍ），４．７２（２Ｈ，ｍ），４．６３（１Ｈ，ｍ），３．７８（１Ｈ，ｍ）。

パートＢ
６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドの調製

塩化チオニル（２４．２ｍＬ）を、塩化銅（Ｉ）（８７．０ｍｇ）を含有する撹拌している水（１４４ｍＬ）の中へと加えることにより、ＳＯ_２の溶液を調製した。次いでこの溶液を室温で一晩撹拌した。５−アミノ−２−クロロピリジン（１０．０ｇ、７７．８ｍｍｏｌ）を、撹拌している濃ＨＣｌ水溶液（８０ｍＬ）へと少しずつ加えた。すべての固体が溶解するまでこの混合物を撹拌し、次いで−５℃まで冷却した。温度を−５℃〜０℃の間に保ちながら、この混合物へ、２４ｍＬの水に溶解した亜硝酸ナトリウム（５．９ｇ、８５．６ｍｍｏｌ）の溶液を滴下した。得られた混合物を、添加の完結後３０分間撹拌し、次いでＳＯ_２の水溶液へと滴下した。添加の間、温度を０℃より低く保った。添加後、０℃未満で１時間この混合物を撹拌し、次いで濾過した。ケーキを氷冷水で洗浄し、ＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、２−クロロピリジン−５−スルホニルクロリドを灰色固体として得た（１３．６ｇ、８２％）。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．２７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．６２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，Ｊ＝０．４Ｈｚ）。

２−クロロピリジン−５−スルホニルクロリド（１８ｇ、８５ｍｍｏｌ）を、０℃でピリジン（２５ｍＬ）中の１，３−ジフルオロ−２−プロピルアミン塩酸塩（１１．２ｇ、５８．１ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。この反応混合物を室温で３０分間撹拌し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で希釈し、３Ｎ ＨＣｌ水溶液（３×１００ｍＬ）で洗浄した。この有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣を、ヘキサン（２×５０ｍＬ）を用いて粉にし、濾過し、標記の化合物をオフホワイトの固体として得た（１５．７ｇ、７０％）。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ８．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，２．５Ｈｚ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），５．２５（１Ｈ ｂｒ ｓ），４．５８（２Ｈ，ｍ），４．４７（２Ｈ，ｍ），３．７７（１Ｈ，ｍ）。

パートＣ
３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸の調製

−７８℃のＤＭＦ（１５０ｍＬ）中の６−ブロモ−１Ｈ−インドール（４１．３６ｇ、２１１．０ｍｍｏｌ）に、クロロスルホニルイソシアネート（２０ｍＬ、２２５ｍｍｏｌ）を加えた。添加が完結した後、この混合物を室温まで加温し、２時間撹拌した。この反応混合物を氷（５００ｍＬ）へと注ぎ込み、３０分間撹拌した。沈殿物をフィルター上で集め、真空オーブン中で乾燥し、６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄ベージュ色の固体として得た（４６．７３ｇ、１００％）。

この６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（２０．２８ｇ、９１．７９ｍｍｏｌ）に、炭酸セシウム（７６ｇ、２３３ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２０ｍＬ）、次いで臭化シクロブチル（９６％、１１ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を１００℃で一晩撹拌し、室温まで冷却し、次いで氷水（５００ｍＬ）へと注ぎ込んだ。沈殿物をフィルター上で集め、エチルエーテル（３×１０ｍＬ）で洗浄し、真空オーブン中で５０℃で乾燥し、第１画分の６−ブロモ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄黄褐色固体として得た（１９．７０ｇ）。このエチルエーテル洗液を集め、濃縮し、エーテルを用いて粉にし、第２画分の６−ブロモ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄橙色固体として得た（２．９０ｇ）（合わせて８９％収率）。

窒素を流したフラスコ中の６−ブロモ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１．１３ｇ、４．１１ｍｍｏｌ）に、シクロプロピルボロン酸（０．６２ｇ、６．１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３（０．１９ｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（０．１４ｇ、０．４８ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム（１．４３ｇ、２４．６ｍｍｏｌ）を加えた。これらの乾燥した試薬を、３サイクルの高真空／窒素再導入で処理した。脱気したＴＨＦ（１６ｍＬ）を加え、この混合物を３０℃で一晩撹拌した。窒素を流しながらＴＨＦを除去し、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍＬ）を加えた。この混合物を２時間撹拌し、セライトに通して濾過し、濃縮し、シリカ上でクロマトグラフにかけ（１：１のＣＨ_２Ｃｌ_２／ヘキサン中０〜１０％ 酢酸エチル）、約１％の３−シアノ−１−Ｎ−シクロブチルインドールを含有する０．６８ｇの白色固体を得た。この不純物を、熱ヘキサン洗浄によって取り除き、固体をヘキサン中で７０℃に加熱し、次いで濾過し（合わせた物質、１１．２ｇから９．１ｇの純粋な物質を得た）、１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを得た。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ_６）：δ ８．１５（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，Ｊ＝１．４Ｈｚ），５．０９（１Ｈ，ｐ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），２．７２−２．６１（２Ｈ，ｍ），２．５９−２．４８（２Ｈ，ｍ），２．１２−２．０５（２Ｈ，ｍ），２．０３−１．９３（３Ｈ，ｍ），１．００（２Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），０．８０−０．７４（２Ｈ，ｍ）。

−７８℃のＴＨＦ（３５ｍＬ）中の１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（２．０ｇ、８．４７ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（３．５２ｍＬ、１５．２５ｍｍｏｌ）の溶液へと、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、７．３ｍＬ、１１．０１ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、氷水（６０ｍＬ）でクエンチし、冷却せずに１５分間撹拌した。この混合物をヘキサン中の酢酸エチル １：１（２０ｍＬ）で抽出した。水層を２Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いてｐＨ ５まで酸性にし、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２（６０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、標記の化合物を固体として得て（２．５ｇ、ＬＣＭＳによると７０％純粋）、この固体を、さらに精製することなく次の工程で使用した。

パートＤ
６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドの調製

ＴＨＦ（４．０ｍＬ）中の３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（０．４６ｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．１７ｇ、０．６３ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（２０ｍｇ、０．０６９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３（３２ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）およびフッ化カリウム（０．４ｇ、６．９ｍｍｏｌ）の混合物を４０℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、標記の化合物３５を得た（２２０ｍｇ、７４％）。融点：１７５〜１７８；ＭＳ ｍ／ｚ ４７１．１ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２３（１Ｈ，ｓ），８．３３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），８．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．４５（１Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），５．３６−５．３１（１Ｈ，ｍ），５．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），４．６３−４．４４（４Ｈ，ｍ），３．９８−３．８３（１Ｈ，ｍ），２．６９−２．６０（２Ｈ，ｍ），２．５０−２．４０（２Ｈ，ｍ），２．１４−２．０８（１Ｈ，ｍ），２．００−１．８２（２Ｈ，ｍ），１．１２−１．０５（２Ｈ，ｍ），０．８２−０．７７（２Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例２
６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物３１）

工程Ａ：ＤＭＦ（５６０ｍＬ）中の６−メトキシ−１Ｈ−インドール（１００．０ｇ、６７９．０ｍｍｏｌ）の溶液を−７８℃まで冷却し、クロロスルホニルイソシアネート（７１ｍＬ、８１５ｍｍｏｌ）で処理した。添加後、この反応混合物を１時間撹拌した。この暗色溶液を氷水（２Ｌ）へと注ぎ込み、薄褐色の固体を濾過によって集め、さらなる水で洗浄し、乾燥し、６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄褐色の固体として得た（１０４．８ｇ、９０％）。

工程Ｂ：６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（９８．２ｇ、０．５７ｍｏｌ）に、炭酸セシウム（４３０ｇ、１．３２ｍｏｌ）、ＤＭＦ（１６５ｍＬ）および臭化シクロブチル（９６％、６７．５ｍＬ、０．６９ｍｏｌ）を加えた。この混合物を９０℃に加熱し、一晩撹拌した。この混合物を３７℃まで冷却し、氷水（５００ｍＬ）へと注ぎ込み、水で洗浄した。１時間撹拌した後、沈殿物をフィルター上で集め、窒素を流しながら乾燥し、１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを黄褐色固体として得た（１２４．１ｇ、９６％）。

工程Ｃ：１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１００ｇ、４４２ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（７００ｍＬ）に溶解させ、−２０℃まで冷却した。三臭化ホウ素（３００ｇ、１．２ｍｏｌ）を、２．５時間にわたってこの冷却した溶液に滴下した。この反応液を氷水（２Ｌ）へと注ぎ込み、５Ｎ 水酸化ナトリウム水溶液を用いてｐＨ ７まで中和し、室温で一晩撹拌した。残りの有機溶媒をエバポレーションし、得られた懸濁液を濾過した。固体を水（２×２００ｍＬ）、１／１ ヘキサン／エチルエーテル（２×１２５ｍＬ）で洗浄し、窒素を流しながら乾燥し、１−シクロブチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルをベージュ色の粉末として得た（９０．０ｇ、９６％）。

工程Ｄ：１−シクロブチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（３１．７ｇ、１４９．５ｍｍｏｌ）を、７５℃で１６０ｍＬのイソプロパノールに溶解させ、針を通してＣＣｌＦ_２Ｈ（ガス）をこの反応混合物の中へと吹き込んだ。この混合物に、滴下ロートによって２０％ ＮａＯＨ水溶液（４０ｍＬ）を加えた。３回の、さらなる分量の２０％ ＮａＯＨ水溶液（４０ｍＬ）を３０分間ごとに加えた。２時間の全反応時間後に、この混合物を室温まで冷却し、有機層を分離し、濃縮した。水層を酢酸エチルへと抽出し、合わせた有機相をブラインで洗浄し、次いでＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣を、４／１ ヘキサン／ＣＨ_２Ｃｌ_２（８００ｍＬ）に溶解させ、塩基性アルミナ（８０ｇ、ｐＨ ９．５）とともに撹拌し、次いで濾過し、濃縮し、第１の粗製画分（２８ｇ）を得た。このアルミナをＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄し、第２の粗製画分（８．７ｇ）を得て、これを同様にして精製し、第３の粗製画分（４．０ｇ）を得た。合わせた粗製画分を同様にして再度精製し、１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを白色固体として得た（２８．３ｇ、７２％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，５００ＭＨｚ）：δ ７．７６（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．１２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２．０Ｈｚ），６．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７５Ｈｚ），４．８２（１Ｈ，ｐ，Ｊ＝８Ｈｚ），２．６６（２Ｈ，ｍ），２．４７（２Ｈ，ｍ），２．０１（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｅ：−７８℃のＴＨＦ（２５ｍＬ）中の１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１．５ｇ、５．７ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（２．４ｍＬ、１０．３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、５．０ｍＬ、７．５ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次いで氷水（６０ｍＬ）でクエンチし、冷却せずに１５分間撹拌した。この混合物をヘキサン中の酢酸エチル １：１（２０ｍＬ）で抽出した。水層を、２Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いてｐＨ ５まで酸性にし、ＣＨ_２Ｃｌ_２（６０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を固体として得て（１．８ｇ、ＬＣＭＳによると６０％純度）、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｆ：ＴＨＦ（８．０ｍＬ）中の３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（０．６８ｇ、１．３３ｍｍｏｌ）、６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．２５ｇ、０．９３ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（２２ｍｇ、０．０７６ｍｍｏｌ）およびＰｄ_２（ｄｂａ）_３（３４ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）およびフッ化カリウム（０．１７ｇ、２．９３ｍｍｏｌ）の混合物を３５℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、標記の化合物３１を固体として得た（２１０ｍｇ、４６％）。融点：１５９〜１６１ ；ＭＳ ｍ／ｚ ４９７．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，Ｊ＝０．６Ｈｚ），８．３７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），８．０３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），７．１８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），６．６０（１Ｈ，ｔ，Ｊ ３．７Ｈｚ），５．３７−５．３３（１Ｈ，ｍ），５．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．６４−４．４６（４Ｈ，ｍ），３．９６−３．９０（１Ｈ，ｍ），２．６２−２．５５（２Ｈ，ｍ），２．４６−２．４０（２Ｈ，ｍ），１．９５−１．８８（２Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例２の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例３
６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物１０８）

工程Ａ：メタノール（６５ｍＬ）および水（６５ｍＬ）中の４−フルオロ−３−メチルアニリン（８．７５ｇ、７０ｍｍｏｌ）の溶液の中へ、炭酸水素ナトリウム（５．８８ｇ、７０ｍｍｏｌ）を加え、次いで粉末のＩ_２（１７．７８ｇ、７０ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。この混合物を室温で一晩撹拌し、次いで水（３００ｍＬ）で処理した。この水性混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×２００ｍＬ）で抽出した。この有機物を合わせ、飽和チオ硫酸ナトリウム水溶液、水、およびブラインで洗浄した。この混合物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、３０〜１００％ ＣＨ_２Ｃｌ_２／ヘキサンを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、４−フルオロ−２−ヨード−５−メチルアニリンを得た（１２．１ｇ、６９％）。この生成物は、約１０％の望まれない異性体（４−フルオロ−２−ヨード−３−メチルアニリン）を含有していた。

工程Ｂ：０℃のトリエチルアミン（１２５ｍＬ）中の４−フルオロ−２−ヨード−５−メチルアニリン（１２．０ｇ、４７．８ｍｍｏｌ、これに加えて約１０％の望まれない異性体）、ＰｄＣｌ_２（ＰＰｈ_３）_２（１．６８ｇ、２．３９ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（Ｉ）（０．４５５ｇ、２．３９ｍｍｏｌ）の混合物へと、トリメチルシリルアセチレン（５．１５ｇ、５２．６ｍｍｏｌ）を滴下した。この混合物を室温まで加温し、一晩撹拌した。溶媒をエバポレーションし、残渣を、エチルエーテルに溶解させ、濾過した。濾液をエバポレーションし、ヘキサン中の５〜３５％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、４−フルオロ−５−メチル−２−（（トリメチルシリル）エチニル）アニリンを得た（１０．３ｇ、９７％）。この生成物は、約１０％の望まれない異性体（４−フルオロ−３−メチル−２−（（トリメチルシリル）エチニル）アニリン）を含有していた。

工程Ｃ：ＤＭＦ（２００ｍＬ）中の４−フルオロ−５−メチル−２−（（トリメチルシリル）エチニル）アニリン（これに加えて約１０％の望まれない異性体）（１０．３ｇ、４６．６ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（Ｉ）（１７．７５ｇ、９３．２ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で４時間撹拌した。次いでこの混合物をエチルエーテル（３００ｍＬ）で処理し、濾過した。濾液を水（２００ｍＬ）で洗浄し、エーテルで抽出した。有機物を合わせ、水、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中の５〜３５％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、１．９ｇの５−フルオロ−６−メチル−２−（トリメチルシリル）−１Ｈ−インドール（約１０％の望まれない異性体、５−フルオロ−４−メチル−２−（トリメチルシリル）−１Ｈ−インドールを含有する）と、これに加えて脱シリル化生成物、５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール（２．８ｇ）（約１０％の望まれない異性体、５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−インドールを伴う）を得た。シリル化された物質、５−フルオロ−６−メチル−２−（トリメチルシリル）−１Ｈ−インドール（約１０％の望まれない異性体を含有する）をメタノール（２０ｍＬ）に再溶解し、炭酸カリウムとともに一晩撹拌し、濾過し、濃縮した。すべての脱シリル化物質を合わせ（３．７ｇ）、ＣＨ_２Ｃｌ_２およびヘキサンから再結晶し、５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドールを得た（１．９ｇ）。

工程Ｄ：−７８℃のＤＭＦ（１３ｍＬ）中の５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール（１．９ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）の溶液へと、クロロスルホニルイソシアネート（１．３３ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ）を加えた。添加後、冷却浴を取り除き、この混合物を室温まで加温した。次いでこの混合物を氷水へと注ぎ込み、濾過し、水およびブラインで洗浄した。次いでケーキをアセトニトリルに溶解させ、濃縮し、５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを得た（２．２ｇ、１００％）。

工程Ｅ：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１．０ｇ、５．８ｍｍｏｌ）、臭化シクロブチル（０．８１ｍＬ、８．６ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（３．９ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）の混合物を９０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を氷水へと注ぎ込み、酢酸エチルで抽出した。有機物を合わせ、水、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションした。残渣を、ヘキサン中の５〜３５％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを得た（１．２ｇ、９２％）。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：７．６８（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ），４．８３−４．７９（１Ｈ，ｍ），２．６８−２．６０（２Ｈ，ｍ），２．４８−２．３７（５Ｈ，ｍ），２．０５−１．９６（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｆ：−７８℃のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１．２ｇ、５．３ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（２．１８ｍＬ、９．４７ｍｍｏｌ）の溶液へと、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、４．６ｍＬ、６．８４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、氷水（６０ｍＬ）でクエンチし、冷却せずに１５分間撹拌した。この混合物をヘキサン中の酢酸エチル １：１（２０ｍＬ）で抽出した。水層を２Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いてｐＨ ５まで酸性にし、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２（６０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を固体として得て（１．４４ｇ、ＬＣＭＳによると９８％純度）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｇ：ＴＨＦ（５．０ｍＬ）中の３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（０．４５ｇ、１．５ｍｍｏｌ）、６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．２７ｇ、１．０ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（２９ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）およびＰｄ_２（ｄｂａ）_３（４６ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）およびフッ化カリウム（０．２３ｇ、４．０ｍｍｏｌ）の混合物を４０℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、標記の化合物１０８を得た（２２０ｍｇ、４８％）。融点：１８６〜１８８；ＭＳ ｍ／ｚ ４６３．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），７．４２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），５．３５−５．２０（１Ｈ，ｍ），５．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．６３−４．４５（４Ｈ，ｍ），３．９４−３．９０（１Ｈ，ｍ），２．６５−２．５９（２Ｈ，ｍ），２．５９（３Ｈ，ｓ），２．４８−２．４０（２Ｈ，ｍ），１．９５−１．８７（２Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例３の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表す）：

実施例４
６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物３００）

工程Ａ：２−クロロピリジン−５−スルホニルクロリド（１２ｇ、５６．６ｍｍｏｌ）を、０℃のピリジン（１５ｍＬ）中の（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−アミン塩酸塩（７．８ｇ、５１．２ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。この混合物を室温で１０分間撹拌し、酢酸エチル（２００ｍｌ）で希釈し、３Ｎ ＨＣｌ水溶液（２×１００ｍＬ）で洗浄した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濃縮した。固体をヘキサン（２×４０ｍＬ）を用いて粉にし、濾過し、（Ｓ）−６−クロロ−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミドをオフホワイトの固体として得た（１１．８４ｇ、７５％）。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ８．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，２．６Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．９２（１Ｈ，ｂｒ ｓ），４．０８（１Ｈ，ｍ），１．４５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

工程Ｂ：ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の１−シクロブチル−６−ジフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（８３０ｍｇ、３．１７ｍｍｏｌ）に、ヨウ化トリブチルスズ（１．１３ｍＬ、４．０４ｍｍｏｌ）を加え、この溶液を−７８℃まで冷却した。ＬＤＡの溶液（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、３．４ｍＬ、５．１ｍｍｏｌ）を滴下した。添加が完結した後、浴を取り除き、この混合物を室温で１時間撹拌した。次いでＴＨＦを真空下で除去し、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２を溶離液として使用してシリカゲルに通して濾過し、この混合物を濃縮した。残渣を、３０〜５０％ ＣＨ_２Ｃｌ_２／ヘキサンを使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製し、１−シクロブチル−６−ジフルオロメトキシ−２−トリブチルスタンナニル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを透明な無色の油状物として得た（１．２３ｇ、７０％）。

工程Ｃ：１−シクロブチル−６−ジフルオロメトキシ−２−トリブチルスタンナニル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（６５０ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を、窒素下で（Ｓ）−６−クロロ−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミド（３３８ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ、＞９８％ ｅｅ）、ヨウ化銅（Ｉ）（６８ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）、およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１０５ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）と合わせた。ジオキサン（２．６ｍＬ）を加え、この混合物を、１００℃で１時間撹拌した。この混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）中で希釈し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、２回の連続的なシリカゲルクロマトグラフィによる分離（ＣＨ_２Ｃｌ_２中の５％ 酢酸エチル；次いでヘキサン中の２０％ 酢酸エチル）によって精製した。１／１ ヘキサン／エチルエーテルを用いて粉にし、標記の化合物３００を白色固体として得た（２６０ｍｇ、４３％）。融点：１５９〜１６２；ＭＳ ｍ／ｚ ５１５．４ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，５００ＭＨｚ）：δ ９．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．３４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２．５Ｈｚ），８．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ），７．１７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈｚ），６．５９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７５Ｈｚ），５．３５（１Ｈ，ｐ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．９８（１Ｈ，ｂｒ ｓ），４．１７（１Ｈ，ｍ），２．５６（２Ｈ，ｍ），２．４３（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｍ），１．４８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例４の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例５
６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物９６）

工程Ａ：ＤＭＦ（３０ｍｌ）中の５−フルオロインドール（４．０３ｇ、２９．８２ｍｍｏｌ）の溶液を−３０℃まで冷却し、クロロスルホニルイソシアネート（６．３３ｇ、４４．７３ｍｍｏｌ）で処理した。添加後、この反応混合物を０℃で３時間撹拌した。この反応混合物を氷水（３５０ｍＬ）へと注ぎ込み、固体を濾過によって集め、水で洗浄し、乾燥し、薄黄色固体を得た（４．５８ｇ、９６％収率）。

工程Ｂ：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（５００ｍｇ、３．１ｍｍｏｌ）の溶液に、２−フルオロピリジン（３９０ｍｇ、４．１ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２．１ｇ、６．２ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を９０℃で１６時間加熱し、室温まで冷却し、水（２００ｍＬ）へと注ぎ込んだ。１時間撹拌した後、沈殿物を集め、水（２００ｍＬ）およびヘキサン（２００ｍＬ）で洗浄した。この固体を真空下で乾燥し、淡黄色 粉末を得た（６５０ｍｇ、８８％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，５００ＭＨｚ）：δ ８．６５（１Ｈ，ｍ），８．２４（１Ｈ，ｓ），８．１５（１Ｈ，ｍ），７．９５（１Ｈ，ｍ），７．５０（２Ｈ，ｍ），７．３６（１Ｈ，ｍ），７．１７（１Ｈ，ｍ）。

工程Ｃ：０℃のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（４９０ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）の溶液に、ヨウ化トリブチルスズ（１．５６ｇ、３．７ｍｍｏｌ）を加え、次いでＬＤＡ（２．１ｍＬ、３．１ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を０℃で３０分間を撹拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液（１０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（１００ｍＬ）で抽出した。有機層をシリカゲルおよびセライトの短い層に通して濾過し、濃縮し、薄黄色油状物を得た（０．８ｇ、７５％）。

工程Ｄ：ジオキサン（０．６ｍＬ）中の５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（トリブチルスタンニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（２００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）の溶液に、６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（６５ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、パラジウムテトラキストリフェニルホスフィン（２９ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、およびヨウ化銅（Ｉ）（４ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物をアルゴンでパージし、９５℃に加熱し、１６時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、セライトの層に通して濾過し、次いで濃縮し、フラッシュクロマトグラフィによって精製し、標記の化合物９６を淡黄色粉末として得た（４９ｍｇ、４２％）。融点：１７０〜１７２；ＭＳ ｍ／ｚ ４７２．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，５００ＭＨｚ）：δ ８．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），８．４３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，４．９Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，８．４Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８３（１Ｈ，ｍ），７．４０（１Ｈ，ｍ），７．３４（３Ｈ，ｍ），７．０８（１Ｈ，ｍ），５．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．３８（４Ｈ，ｍ），３．７８（１Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例５の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例６
６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物４０９）

工程Ａ：２Ｌの乾燥した丸底フラスコに、１−ブロモ−２−フルオロ−４−メチル−５−ニトロベンゼン（２４．５ｇ、０．１ｍｏｌ、９７％）、ＤＭＦ−ＤＩＰＡ（３９ｇ、０．２２ｍｏｌ）、Ｅｔ_３Ｎ（１６ｍＬ、０．１１ｍｏｌ）および乾燥ＤＭＦ（１００ｍＬ）を入れた。この混合物を１３０℃で２時間撹拌した。揮発物を除去した後、残渣を、トルエン（６５０ｍＬ）および酢酸（３９０ｍＬ）の混合物に溶解させ、次いで鉄粉末（５５ｇ）およびシリカゲル（５０ｇ）を加えた。この暗赤色の混合物を激しく撹拌しながら１００℃に加熱した。２０分間還流させた後にはこの暗色は消失し、これは、反応の完結を示した。次いでこの混合物を２５℃まで冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、濾過した。ケーキをＥｔＯＡｃで十分に洗浄した。合わせた濾液を飽和Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_５水溶液、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液、およびブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、５／１ ヘキサン／ＣＨ_２Ｃｌ_２で溶出してシリカゲルカラム上で精製し、６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドールを白色の結晶性固体として得た（１６．２ｇ、７６％）。

工程Ｂ：−７８℃のＤＭＦ（５０ｍＬ）中の６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール（９．４ｇ、４３．９ｍｍｏｌ）に、クロロスルホニルイソシアネート（４．６ｍＬ、５３ｍｍｏｌ）を加えた。添加が完結した後、この混合物を室温まで加温し、２時間撹拌した。この反応混合物を氷水へと注ぎ込み、３０分間撹拌した。沈殿物をフィルター上で集め、氷水で洗浄し、真空オーブン中で乾燥し、６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄ベージュ色固体として得た（１０．５ｇ、１００％）。

工程Ｃ：６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１０．５ｇ、４３．９ｍｍｏｌ）に、炭酸セシウム（３０ｇ、９２．２ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（８０ｍＬ）を加え、次いで臭化シクロペンチル（６．２ｍＬ、６５．８ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を８８℃で４０時間撹拌し、室温まで冷却し、次いで氷水へと注ぎ込んだ。沈殿物を集め、水で洗浄し、乾燥し、６−ブロモ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄灰色の固体として得た（１２．６ｇ、９３％）。

工程Ｄ：ジオキサン（４５ｍＬ）中の６−ブロモ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（６．６ｇ、２１．５ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（０．３１ｇ、０．４３ｍｍｏｌ）の溶液へと、ジメチル亜鉛のトルエン溶液（１．２ Ｍ、３５．８ｍＬ、４３ｍｍｏｌ）を加えた。雰囲気を窒素に置き換えた。この混合物を９０℃で９０分間撹拌し、次いで室温まで冷却した。この反応液を、メタノールを慎重に加えることによってクエンチした。酢酸エチル（２００ｍＬ）を加え、この混合物を２Ｎ ＨＣｌ水溶液、水およびブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中の５〜３５％ 酢酸エチルの勾配を用いて溶出してシリカゲル上で精製し、１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを得た（４．４ｇ、８５％）。

工程Ｅ：−７８℃のＴＨＦ（７５ｍＬ）中の１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（４．４ｇ、１８．２ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（７．６ｍＬ、３３ｍｍｏｌ）の溶液へと、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、１５．８ｍＬ、２３．７ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、氷水（２００ｍＬ）でクエンチし、冷却せずに１５分間撹拌した。この混合物をヘキサン中の酢酸エチル １：１（２０ｍＬ）で抽出した。水層を、２Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いてｐＨ ５まで酸性にし、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２（１００ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を固体として得て（６．２ｇ、ＬＣＭＳによると９０％純度）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｆ：ＴＨＦ（８０ｍＬ）中の上で調製した３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（６．０ｇ、１８．８ｍｍｏｌ、９０％）、（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（３．６３ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）（同様に、実施例４、工程Ａに記載したようにして調製した）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（０．３６ｇ、１．２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３（０．５７ｇ、０．６２ｍｍｏｌ）およびフッ化カリウム（７．２５ｇ、１２５ｍｍｏｌ）の混合物を４０℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルの勾配を用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｒ）−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（５．８３ｇ、９４％）。融点：１９１〜１９３℃；ＭＳ ｍ／ｚ ４９５．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１．１Ｈｚ），８．３４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．０５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３，０．７Ｈｚ），７．４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），５．２６−５．１９（２Ｈ，ｍ），４．２０−４．１２（１Ｈ，ｍ），２．４６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），２．３１−２．２６（２Ｈ，ｍ），２．２０−２．１６（２Ｈ，ｍ），２．０７−２．０４（２Ｈ，ｍ），１．８０−１．７６（２Ｈ，ｍ），１．４５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例６の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例７
６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物５４９）

工程Ａ：６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（４９．２ｇ、２０６ｍｍｏｌ）［実施例６、工程Ｂにおけるように調製した］に、炭酸セシウム（１３３ｇ、４０８ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２００ｍＬ）、および臭化シクロブチル（３０ｍＬ、３１１ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を９０℃で３日間撹拌し、室温まで冷却し、氷水へと注ぎ込んだ。沈殿物を集め、水で洗浄し、乾燥し、６−ブロモ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄灰色の固体として得た（５５ｇ、９０％）。

工程Ｂ：ジオキサン（３００ｍＬ）中の６−ブロモ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（２９．９ｇ、１０２ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（３３．７ｇ、１３３ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ−ＣＨ_２Ｃｌ_２錯体（４．１６ｇ、５．１ｍｍｏｌ）および酢酸カリウム（３０ｇ、３０６ｍｍｏｌ）の混合物を８０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を室温まで冷却し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で処理し、シリカ−セライトパッドに通して濾過した。濾液を濃縮し、アセトン（３００ｍＬ）に溶解させ、０℃まで冷却した。この溶液へと、水（３００ｍＬ）中のオキソン（１２５．５ｇ、２０４ｍｍｏｌ）のスラリーを加えた。この混合物を室温で１５分間撹拌し、酢酸エチルで希釈し、分離した。水層を酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を合わせ、飽和ＮａＨＳＯ_３水溶液、およびブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣をシリカゲル上で精製し、１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを薄灰色の固体として得た（１９．２ｇ、８２％）。

工程Ｃ：ジオキサン（１０ｍＬ）中の１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１．１１ｇ、４．８３ｍｍｏｌ）の溶液へと、２５％ ＮａＯＨ水溶液（２．５ｍＬ、１６ｍｍｏｌ）を加えた。クロロジフルオロメタンガスを、この混合物に８０℃で３時間吹き込んだ。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチルで抽出し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中の５〜３５％ 酢酸エチルの勾配を用いて溶出してシリカゲル上で精製し、１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリルを得た（１．１ｇ、８２％）。

工程Ｄ：−７８℃のＴＨＦ（１２ｍＬ）中の１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（０．８３ｇ、２．９６ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリメチル（０．５ｍＬ、４．４４ｍｍｏｌ）の溶液へと、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、２．６ｍＬ、３．８５ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で４５分間撹拌し、次いで１Ｎ ＨＣｌ（３．８５ｍＬ、３．８５ｍｍｏｌ）でクエンチした。有機揮発物をエバポレーションし、この混合物をジクロロメタン（３０ｍＬ）および水（１５ｍＬ）で処理し、これをｐＨ 約５まで酸性にした。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションし、残渣を得て（０．９４ｇ、ＬＣ／ＭＳによると約５０％の所望のボロン酸）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｅ：アセトニトリル（２．０ｍＬ）中の工程Ｄから得た粗製ボロン酸（０．３０ｇ、約４０％純度、０．３７ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．０７６ｇ、０．２６ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（０．０２ｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）の混合物へと、Ｋ_２ＣＯ_３の水溶液（２．０Ｍ、０．５５ｍＬ、１．１ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を室温で３日間にわたって撹拌した。水系ワークアップ、およびその後のジクロロメタンおよび酢酸エチル（０〜１０％）を用いたフラッシュクロマトグラフィによって、標記の化合物（０．０６３ｇ、４５％）を得た。融点：１７２〜１７５℃；ＭＳ ｍ／ｚ ５３３．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），６．６４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７３．５Ｈｚ），５．３７−５．３０（１Ｈ，ｍ），４．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１９−４．１３（１Ｈ，ｍ），２．５４−２．４０（４Ｈ，ｍ），１．９４−１．８６（２Ｈ，ｍ），１．４７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例７の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例８
６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物６５０）

工程Ａ：ＴＨＦ中の６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．９３ｇ、７．５１ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（２．５８ｍＬ、１１．２６ｍｍｏｌ）の溶液に、−７８℃でＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、７．０ｍＬ、１０．５ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、氷水（６０ｍＬ）でクエンチし、冷却せずに１５分間撹拌した。この混合物をヘキサン中の酢酸エチル １：１（２０ｍＬ）で抽出した。この水層を、２Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いてｐＨ ５まで酸性にし、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２（６０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を固体として得て（２．０ｇ、８８％収率）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｂ：アセトニトリル（８ｍＬ）中の１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（１．１０ｇ、３．６４ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１．０５ｇ、３．６４ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）（１７８ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３水溶液（２Ｍ、５．４６ｍＬ、１０．９ｍｍｏｌ）の混合物を５０℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｓ）−６−シクロプロピル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを得た（１．５１ｇ、８１％収率）。ＭＳ ｍ／ｚ ５１０．３ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．６５（１Ｈ，ｓ），８．５０（１Ｈ，ｍ），８．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．５２−７．４９（２Ｈ，ｍ），６．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），４．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），４．０２（１Ｈ，ｍ），２．０２−１．９８（１Ｈ，ｍ），１．３４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），０．９８−０．９６（２Ｈ，ｍ），０．７６−０．７２（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｃ：ＤＭＦ（５ｍＬ）中の（Ｓ）−６−シクロプロピル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５０３ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）およびＫ_２ＣＯ_３（２７６ｍｇ、２ｍｍｏｌ）の溶液に、臭化アリル（０．１１ｍＬ、１．３０ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を室温で２時間撹拌し、水（６０ｍＬ）でクエンチした。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×２０ｍＬ）で抽出した。次いで溶媒をエバポレーションし、（Ｓ）−２−（５−（Ｎ−アリル−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを淡黄色油状物として得た（５００ｍｇ、９２％収率）。ＭＳ ｍ／ｚ ５５０．３ Ｍ＋Ｈ^＋。この物質を、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｄ：アセトニトリル中の（Ｓ）−２−（５−（Ｎ−アリル−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５００ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）の溶液に、ピロリジン（０．３５ｍＬ、４．５５ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を室温で５時間撹拌し、溶媒をエバポレーションした。残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（３７０ｍｇ、９１％収率）。ＭＳ ｍ／ｚ ４５０．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２８（１Ｈ，ｓ），８．８５（１Ｈ，ｓ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），７．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），７．０９（１Ｈ，ｓ），７．０１（１Ｈ，ｓ），６．８２−６．８０（１Ｈ，ｍ），５．７５（１Ｈ，ｍ），５．１６−５．１０（２Ｈ，ｍ），４．６４−４．６２（１Ｈ，ｍ），３．８９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），２．００−１．９６（１Ｈ，ｍ），１．３５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），０．９８−０．９６（２Ｈ，ｍ），０．７５−０．７２（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｅ：ＤＭＦ（５ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド スルホンアミド（３７０ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）の溶液に、−３０℃でクロロスルホニルイソシアネート（０．１４ｍＬ、１．６ｍｍｏｌ）を加えた。次いでこの混合物を０℃まで加温し、２時間撹拌した。次いでこの混合物を水（６０ｍＬ）でクエンチし、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３×２０ｍＬ）で抽出し、ブライン（３×３０ｍＬ）で洗浄した。有機層を集め、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（１８６ｍｇ、５０％収率）。ＭＳ ｍ／ｚ ４７５．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．８０（１Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｓ），８．４４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．０，９．０Ｈｚ），８．１１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．５，８．５Ｈｚ），７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５，８．５Ｈｚ），５．５２（１Ｈ，ｍ），５．２８−５．２０（２Ｈ，ｍ），４．５０（１Ｈ，ｍ），３．９８（１Ｈ，ｂｓ），２．０２−１．９６（１Ｈ，ｍ），１．４３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），０．９８−０．９６（２Ｈ，ｍ），０．７５−０．７２（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｆ：トルエン中の（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１４０ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）、２−ブロモ−ピリミジン（９８ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（１１ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、（１Ｒ，２Ｒ）−Ｎ１，Ｎ２−ジメチルシクロヘキサン−１，２−ジアミン（０．０２ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ）、およびＫ_３ＰＯ_４（１３４ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で１６時間撹拌した。次いでこの混合物をセライトに通して濾過し、溶媒をエバポレーションした。残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（１４０ｍｇ、８６％）。ＭＳ ｍ／ｚ ５５３．３ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ８．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），８．６２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），８．１４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝４．０，８．０Ｈｚ），８．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．７５（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２１−７．１９（１Ｈ，ｍ），７．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），５．６０（１Ｈ，ｍ），５．２８−５．２５（２Ｈ，ｍ），４．５０（１Ｈ，ｍ），３．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），２．０２−１．９６（１Ｈ，ｍ），１．３２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），０．９８−０．９６（２Ｈ，ｍ），０．７５−０．７２（２Ｈ，ｍ）。

工程Ｇ：ＴＨＦ（１ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ−アリル−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（７０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）（１０ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＢＨ（ＡｃＯ）_３（４０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を室温で１６時間撹拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍＬ）を加えた。この混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（５４ｍｇ、８３％）。融点：１８１〜１８４℃；ＭＳ ｍ／ｚ ５１３．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２８（１Ｈ，ｓ），８．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．６０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．７６（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．２１−７．２０（１Ｈ，ｍ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），５．５０（１Ｈ，ｓ），４．０２−３．９８（１Ｈ，ｍ），２．０２−１．９６（１Ｈ，ｍ），１．３１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），０．９８−０．９６（２Ｈ，ｍ），０．７５−０．７２（２Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例８の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例９
２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド（化合物６８３）

工程Ａ：ＴＨＦ（２．０ｍＬ）中の３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（１２５ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、９０％）［実施例６、工程Ｅにおけるように調製した］、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−クロロピリジン−３−スルホンアミド（６９ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム（１０ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３（１６ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）およびフッ化カリウム（１５０ｍｇ、２．５８ｍｍｏｌ）の混合物を４０℃で一晩撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（９９ｍｇ、７８％）。

工程Ｂ：ＴＦＡ（２．０ｍＬ）中のＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（９０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）の溶液へと、２滴の水を加えた。この混合物を４０℃で３０分間撹拌し、次いでエバポレーションした。残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の５〜３０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、標記の化合物を得た（１９ｍｇ、２０％）。ＭＳ ｍ／ｚ ４７３．３ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ ９．１０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０，１．０Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１０．５，２．５Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．５，１．０Ｈｚ），７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．０２（２Ｈ，ｂｒ ｓ），４．６３−４．５６（１Ｈ，ｍ），２．４６（３Ｈ，ｓ），２．１６−２．０８（２Ｈ，ｍ），１．９６−１．８５（４Ｈ，ｍ），１．６０−１．５６（２Ｈ，ｍ），１．１７（９Ｈ，ｓ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例９の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１０
６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物６９３）

工程Ａ：酸性酸（３ｍＬ）中の（Ｒ）−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミド（０．４８ｇ、１．０５ｍｍｏｌ）の溶液に、臭素（０．３５ｇ、２．１ｍｍｏｌ）を滴下した。この溶液を９０℃で３０分間撹拌し、室温まで冷却し、次いで水（２０ｍＬ）で希釈した。沈殿物を集め、水で十分に洗浄し、次いで乾燥し、（Ｒ）−６−ブロモ−３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミドを淡黄色固体として得た（０．５４ｇ、９３％）。

工程Ｂ：ジオキサン（５ｍＬ）中の（Ｒ）−６−ブロモ−３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミド（０．５４ｇ、０．９７ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（０．５ｇ、２．０ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ−ＣＨ_２Ｃｌ_２錯体（１６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）および酢酸カリウム（０．４０ｇ、４．０ｍｍｏｌ）の混合物を８０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、シリカ−セライトパッドに通して濾過した。濾液を濃縮し、アセトン（１０ｍＬ）に溶解させ、０℃まで冷却した。この溶液へと、オキソンの水溶液（１０ｍＬ、１．０Ｍ）を加えた。この混合物を室温で１５分間撹拌し、酢酸エチルおよび水で希釈した。水層を酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を合わせ、ＮａＨＳＯ_３水溶液およびブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。ヘキサン中の４０％ 酢酸エチルを用いて溶出してシリカゲル上で精製し、（Ｒ）−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピリジン−３−スルホン酸（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチル）−アミドを黄色固体として得た（０．４０ｇ、８４％）；融点：２３９〜２４０℃；ＭＳ ｍ／ｚ ４９３．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＣＯＣＤ_３）δ ９．２４（ｄｄ，Ｊ＝２．３０，０．６５Ｈｚ，１Ｈ），８．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．２５，２．３５Ｈｚ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄｄ，Ｊ＝８．２５，０．８５Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｂｓ，１Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），５．３０−５．２６（ｍ，１Ｈ），４．４０−４．３５（ｍ，１Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），２．３４−２．３１（ｍ，２Ｈ），２．１６−２．１４（ｍ，２Ｈ），２．１０−２．０７（ｍ，２Ｈ），１．７４−１．７２（ｍ，２Ｈ），１．２１（ｄ，Ｊ＝２．２５Ｈｚ，３Ｈ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１０の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１１
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物８６９）

工程Ａ：Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（３００ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）、２−（メチルチオ）イソインドリン−１，３−ジオン（１９８ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）、ＭｇＢｒ_２（６０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡ（１．５ｍＬ）の混合物を９０℃で１５時間加熱した。この反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルの中へと抽出した。有機層を水およびブラインで洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ（４：１ ヘキサン：酢酸エチル）による精製によって、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルチオ）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（３２８ｍｇ、９７％）を黄色固体として得た。

工程Ｂ：ＣＨＣｌ_３（４ｍＬ）中のＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルチオ）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（２５０ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）の懸濁液を０℃まで冷却した。ｍ−ＣＰＢＡ（４２５ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）を一度に加え、室温で１時間撹拌した。この反応混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で希釈し、ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ（ヘキサン中の３０〜４０％ 酢酸エチル）による精製、次いでエーテルでの粉末化によって、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１２４ｍｇ、４５％）を白色固体として得た。

工程Ｃ：Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１１５ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、２−ブロモピリミジン（８８ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（２８ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３（１６０ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（０．５ｍＬ）の混合物を１１０℃で１５時間加熱した。この反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルへと抽出した。有機層を水、次いでブラインで洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ（ヘキサン中の４０％ 酢酸エチル）による精製によって、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１２１ｍｇ、９１％）を白色固体として得た。融点：２４４〜２４８℃；ＭＳ ｍ／ｚ ５３２．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ^６，５００ＭＨｚ）：δ ８．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．７３（ｄ，２Ｈ，５．０Ｈｚ），８．２３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈｚ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．９６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．７６（ｄ，１Ｈ，１０．５Ｈｚ），７．５１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３８（ｓ，３Ｈ），２．７８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．２３（ｔ，３Ｈ，７．５Ｈｚ），１．１３（ｓ，９Ｈ）。

実施例１２
（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル（化合物７５６）

工程Ａ：０℃のＴＨＦ（１６０ｍＬ）中の６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール（１４．９ｇ、７０ｍｍｏｌ）の溶液へと、塩化トリクロロアセチル（７．４ｍＬ、９０ｍｍｏｌ）を滴下した。この混合物を室温で週末にわたって撹拌し、次いで酢酸エチルと水との間で分配した。この酢酸エチルをＨＣｌ（１Ｎ）で洗浄し、乾燥し、エバポレーションした。残渣を、メタノール（５００ｍＬ）に溶解させ、これに５０％ ＫＯＨ（５ｍＬ）を加え、この混合物を６時間還流させた。次いで結晶が析出し始めるまでこの混合物をエバポレーションし、次いで濾過した。この固体をメタノールで洗浄し、集めて、標記の化合物を得た（１０．６ｇ）。濾液を濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２およびヘキサンを用いて粉にし、第２の回収量（３．８ｇ）を得た。母液を、ＣＨ_２Ｃｌ_２および酢酸エチル（０〜２０％）を用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルを得た（０．７５ｇ）。合計収率は約８０％であった。

工程Ｂ：ＤＭＦ（４０ｍＬ）中の６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル（９．０ｇ、３３ｍｍｏｌ）、ブロモシクロペンタン（５．３ｍＬ、４９．６ｍｍｏｌ）およびＣｓ_２ＣＯ_３（２１．５ｇ、６６ｍｍｏｌ）の混合物を８０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を氷水へと注ぎ込み、濾過し、水で洗浄した。固体を集め、乾燥し、６−ブロモ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルを得て（１０．３ｇ、収率９１％）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｃ：ジオキサン（２０ｍＬ）中の６−ブロモ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル（３．４ｇ、１０ｍｍｏｌ）、ジメチル亜鉛（１．２Ｍ、１６．７ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（１６３ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素雰囲気下、８８℃で２時間撹拌した。次いでこの混合物を冷却し、メタノールをゆっくり加え、次いで２Ｎ ＨＣｌを加えた。この混合物を酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、乾燥し、エバポレーションした。残渣を、ジクロロメタンおよびヘキサン（１：１）を用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルを得た（２．６６ｇ、収率９７％）。

工程Ｄ：−７８℃のＴＨＦ（４０ｍＬ）中の１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル（２．６４ｇ、９．６ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（４．０ｍＬ、１７．２８ｍｍｏｌ）の溶液へと、ＬＤＡ（１．５Ｍ、８．３ｍＬ、１２．４８ｍｍｏｌ）を滴下した。この混合物を４５分間撹拌し、次いで氷水で処理し、ジクロロメタンで抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、エバポレーションし、１−シクロペンチル−５−フルオロ−３−（メトキシカルボニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を半固体として得て（３．１ｇ、約５０％純度）、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｅ：アセトニトリル（１０ｍＬ）中の１−シクロペンチル−５−フルオロ−３−（メトキシカルボニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸（２．２ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．５３ｇ、１．８３ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（０．１５ｇ、０．１８３ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３水溶液（２．０ Ｍ、３．６ｍＬ、７．２ｍｍｏｌ）の混合物を室温で週末にわたって撹拌した。この混合物を酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、次いで濃縮した。残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０〜１５％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルを得た（０．５２ｇ、５４％）。ＭＳ ｍ／ｚ ５２８．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．６Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），５．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），４．３９−４．３１（１Ｈ，ｍ），４．１７−４．１０（１Ｈ，ｍ），３．７０（３Ｈ，ｓ），２．４４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），２．４１−２．３６（２Ｈ，ｍ），２．２０−１．９６（４Ｈ，ｍ），１．６７−１．６３（２Ｈ，ｍ），１．４５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１２の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは（特段の記載がない限り）ＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１３
（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（化合物７５８）

エタノール（４．０ｍＬ）中の（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル（０．４５ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）、２５％ ＮａＯＨ水溶液（２．０ｍＬ）の混合物を８０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を水で処理し、エーテルで抽出した。水層を、１Ｎ ＨＣｌを用いてｐＨ ４まで酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションし、（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸を得た（０．３６ｇ、８２％）。ＭＳ ｍ／ｚ ５１４．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ６）：δ １０．５５（１Ｈ，ｂｒ ｓ），９．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．９６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，０．８Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ），７．７０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．６３−４．５６（１Ｈ，ｍ），４．３４−４．２９（１Ｈ，ｍ），２．４４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），２．２９−２．２５（２Ｈ，ｍ），２．１０−１．９０（４Ｈ，ｍ），１．６７−１．５６（２Ｈ，ｍ），１．２５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１３の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは（特段の記載がない限り）ＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１４
（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド（化合物７６１）

ＳＯＣｌ_２（４ｍＬ）中の（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）の混合物を６６℃で２時間撹拌した。窒素を流すことにより、次いで真空にすることにより揮発物を除去し、塩化（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニルを固体として得た。この調製した塩化（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニル（１００ｍｇ、０．１８８ｍｍｏｌ）をメチルアミンのＴＨＦ溶液（２．０Ｍ、５ｍＬ、１０ｍｍｏｌ）で処理し、室温で５分間撹拌した。次いでこの混合物を酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションし、（Ｓ）−１−シクロペンチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミドを得た（６６ｍｇ、６７％）。ＭＳ ｍ／ｚ ５２７．３ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ９．１８（１Ｈ，ｂｒ ｓ），８．３０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），７．２８（１Ｈ，ｂｒ ｓ），６．２６（１Ｈ，ｂｒ ｓ），５．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．５１−４．４０（１Ｈ，ｍ），４．１５−４．１０（１Ｈ，ｍ），２．８４（３Ｈ，ｓ），２．４３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ），２．３０−２．２３（２Ｈ，ｍ），２．１０−１．９０（４Ｈ，ｍ），１．６８−１．６２（２Ｈ，ｍ），１．４２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１４の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは（特段の記載がない限り）ＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３，６−ジアセチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物９３９）

工程Ａ：０℃のアセトニトリル（５．６ｍＬ）およびＤＭＦ（１１．２ｍＬ）中の６−（６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミド（２．４ｇ、５．６ｍｍｏｌ）の懸濁液へと、クロロスルホニルイソシアネート（０．９７ｍＬ、１１．２ｍｍｏｌ）を滴下した。この混合物を０℃で１５分間、次いで室温で３０分間撹拌した。この反応液を、氷水を加えることによりクエンチした。この混合物を酢酸エチルで抽出し、乾燥し、濃縮した。残渣をジクロロメタンで処理し、濾過した。６−（６−ブロモ−３−シアノ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミドおよび６−（６−ブロモ−３−クロロ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミドの混合物として固体を集め、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｂ：上で調製した混合物（０．７１ｇ）を、ＤＭＦ（２．０ｍＬ）中で、２−ブロモピリミジン（０．５ｇ、３．１４ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（０．６５ｇ、４．７１ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ（６０ｍｇ、０．３１４ｍｍｏｌ）と混合し、これを窒素雰囲気下、１１０℃で２４時間撹拌した。次いでこの混合物を酢酸エチルで処理し、塩化アンモニウム水溶液およびブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、エバポレーションした。残渣をジクロロメタンおよび酢酸エチル（０〜８％）を用いて精製し、６−（６−ブロモ−３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミド（約８６％）および６−（６−ブロモ−３−クロロ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミド（約１４％）の混合物（０．６ｇ）を得て、これを、さらに精製することなく次の工程の反応で使用した。

工程Ｃ：ＤＭＦ（３．０ｍＬ）および水（０．３５ｍＬ）中の６−（６−ブロモ−３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミドおよび６−（６−ブロモ−３−クロロ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミド（８４ｍｇ、０．１５６ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）_２（７．６ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）、１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン（３１ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３（０．１９ｇ、１．３６ｍｍｏｌ）、ブチルビニルエーテル（０．７３ｍＬ、５．６６ｍｍｏｌ）の混合物を、Ｎ_２雰囲気下で、１２０℃で一晩撹拌した。次いでこの混合物を１Ｎ ＨＣｌを用いてｐＨ 約１まで酸性にし、室温で１時間撹拌し、酢酸エチルで抽出し、次いでＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションし、ＣＨ_２Ｃｌ_２中の５〜２０％ 酢酸エチルを用いたフラッシュクロマトグラフィによって精製し、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３，６−ジアセチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た（５８ｍｇ、７３％）。ＭＳ ｍ／ｚ ５１０．１ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ_６）：δ ９．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），８．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），８．５８（２Ｈ，ｄ，４．９Ｈｚ），８．２８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．２Ｈｚ），８．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），７．７８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，０．７Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．９Ｈｚ），４．８０（１Ｈ，ｂｒ ｓ），２．７５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），２．２１（３Ｈ，ｓ），１．２５（９Ｈ，ｓ）。

実施例１６
（化合物８８３）

圧力容器に、（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（６００ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）、ＮａＯＨ水溶液（５０％、２ｍＬ）およびエタノール（２ｍＬ）を入れた。この混合物を密閉し、１２０℃で一晩加熱した。冷却後、この反応混合物を氷水（２０ｍＬ）へと注ぎ込み、酢酸エチルで抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィによって精製し、２−（５−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル）−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミドを得た（３１５ｍｇ、５１％）。ＭＳ ｍ／ｚ ４９６．２ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ８．８４（１Ｈ，ｍ），８．３１（１Ｈ，ｍ），８．０２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），７．７９（１Ｈ，ｍ），７．７６（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．７５Ｈｚ，３．７４Ｈｚ），７．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ），７．２６（２Ｈ，ｍ），７．２１（１Ｈ，ｍ），６．５８（１Ｈ，ｓ），２．６３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝１．３Ｈｚ），１．０９（９Ｈ，ｓ），１．０２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１６の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは（特段の記載がない限り）ＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１７
（化合物８１０）

工程Ａ：（Ｓ）−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（３１．９ｇ、６６．２ｍｍｏｌ）、５Ｎ ＮａＯＨ水溶液（２５ｍＬ）、およびイソプロパノール（１４０ｍＬ）の混合物を６０℃で撹拌した。クロロジフルオロメタンガスを、一定速度でこの混合物の中へと吹き込んだ。さらなる５Ｎ ＮａＯＨ水溶液（３ｍＬ）を３０分間隔で加えながら、１０時間加熱を続けた。この反応混合物をＨ_２Ｏ（８００ｍＬ）で希釈し、６Ｎ ＨＣｌ水溶液を用いて酸性にした。これをＥｔＯＡｃ（２×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出液を水（２×３００ｍＬ）、次いでブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。その後、有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濾液を真空下で濃縮した。生成物の混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（５００ｍＬ）に再溶解し、シリカ（１００ｇ）上に吸収させた。ＣＨ_２Ｃｌ_２を真空下で除去した。固体を、１００ｇのさらなるシリカのカラム上に載せた。ＣＨ_２Ｃｌ_２／ヘキサン（１：１〜３：１）、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２中の酢酸エチル（０％〜５％）を用いた溶出により、２８．６ｇの粗生成物を得た。これをＥｔ_２Ｏ（１００ｍＬ）で洗浄し、（Ｓ）−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（２５．６ｇ、７２％）を白色固体として得た。

工程Ｂ：（Ｓ）−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（５００ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ）、Ｆｅ粉末（７００ｍｇ、１３ｍｍｏｌ）、Ｂｒ_２（３００μＬ、５．９ｍｍｏｌ）、および１，２−ジクロロエタン（３ｍＬ）の混合物を５０℃で３時間加熱した。次いでこの反応混合物をＮａＨＳＯ_３水溶液へと注ぎ込んだ。これをＣＨ_２Ｃｌ_２へと抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濾液を真空下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ（ヘキサン中の酢酸エチル、２０％〜３０％）による精製によって、（Ｓ）−６−（４−ブロモ−３−シアノ−１−シクロブチル−６（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（２６６ｍｇ、４６％）を白色固体として得た。

工程Ｃ：ＭｅＺｎＣｌの溶液（ＴＨＦ中２Ｍ、３７０μＬ、０．７４ｍｍｏｌ）を、（Ｓ）−６−（４−ブロモ−３−シアノ−１−シクロブチル−６（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（２００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（２５ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）、およびＴＨＦ（１．２ｍＬ）の混合物に加えた。これを４０℃で２５時間加熱した。次いでこの反応混合物をＨＣｌ水溶液に注ぎ込んだ。これを酢酸エチルで抽出し、有機層をブラインで洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濾液を真空下で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィ（ヘキサン中の２０％ 酢酸エチル）による精製、次いでヘキサン／エーテル（１：１）を用いた洗浄によって、（Ｓ）−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１１７ｍｇ、６５％）を白色固体として得た。融点：１８２〜１８６℃；ＭＳ ｍ／ｚ ５４７．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，５００ＭＨｚ）：δ ９．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．３５（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈｚ），８．０２（ｄ，１Ｈ，８．５Ｈｚ），７．４０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．６２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７５Ｈｚ），５．２６（五重線，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１６（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），２．４７（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ），１．４７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）。

化合物８１１を、実施例１７の手順の臭素化工程およびフレオン化（ｆｒｅｏｎａｔｉｏｎ）工程を逆にしたことを除いて、実施例１７におけるように調製した。

実施例１８
６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物１１１３）

工程Ａ：ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（３ｇ、１６ｍｍｏｌ）および２−メチルテトラヒドロフラン（６００ｍＬ）の溶液に、（Ｓ，Ｌ−）−α メチルベンジルアミン（４０ｇ、３１０ｍｍｏｌ）、オルトケイ酸テトラエチル（２８ｍＬ、１２５ｍｍｏｌ）、および１，１，１−トリフルオロアセトン（６５ｍＬ、６９０ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を還流状態で１７時間、および０℃で１時間撹拌した。この混合物を、シリカゲルの薄いパッドに通して濾過し、濾過ケーキをＥｔＯＡｃでリンスした。ロータリー・エバポレーターを使用して濾液を濃縮し、これをさらに精製することなく使用した。

工程Ｂ：上で得た残渣を、ＴＨＦ（１３０ｍＬ）中の溶液として、１時間にわたって、０℃のＴＨＦ（７００ｍＬ）中のリチウムアルミニウムジュウテライド（３４．９ｇ、８３１ｍｍｏｌ）の懸濁液に滴下した。この混合物を０℃で１時間および室温で２時間撹拌した。次いでこの混合物を再び０℃まで冷却し、ＭＴＢＥ（４００ｍＬ）を加え、次いでＨ_２Ｏ（３５ｍＬ）、ＮａＯＨ水溶液（５Ｎ、３５ｍＬ）、およびＨ_２Ｏ（１０５ｍＬ）をゆっくり逐次的に加えた。この混合物を室温で１５分間撹拌し、ＭｇＳＯ_４を加え、この混合物を室温でさらに１５分間撹拌した。この混合物をセライトに通して濾過し、濾過ケーキをでＥｔＯＡｃリンスした。濾液を濃縮し、残渣を分液漏斗に移した。ＭＴＢＥ（５００ｍＬ）およびＨＣｌ水溶液（３Ｎ、５００ｍＬ）を加え、有機層をＨＣｌ水溶液（３Ｎ、２×２５０ｍＬ）で抽出した。合わせた水層を０℃まで冷却し、ＮａＯＨ水溶液（５０％、２００ｍＬ）を加え、この混合物を分液漏斗に移し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×５００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、ロータリー・エバポレーターを使用して濃縮した。残渣をシリカゲルの栓に通し、ヘキサンを用いて溶出し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）プロパン−２−アミンを得た（３４．２ｇ、（Ｓ，Ｌ−）−α−メチルベンジルアミンから５０％）。

工程Ｃ：ＭｅＯＨ（４７５ｍＬ）に溶解した（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）プロパン−２−アミン（３４．２ｇ、１５７ｍｍｏｌ）の混合物に、１０％ Ｐｄ／Ｃ（５ｇ、４．７ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を、１気圧の水素ガス下、室温で２０時間水素化した。この混合物をセライトに通して重力式濾過し、濾過ケーキをＥｔＯＡｃでリンスした。濾液を０℃まで冷却し、ＨＣｌ（４Ｍ ジオキサン溶液、２３５ｍＬ）を加えた。ロータリー・エバポレーターを使用してこの溶液を濃縮し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン塩酸塩を得た（２２．９ｇ、９７％）。（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン塩酸塩（２５．０ｇ、１６５．７ｍｍｏｌ）をＨ_２Ｏ（１００ｍＬ）に加え、この混合物を０℃まで冷却した。この混合物に、ＮａＯＨ水溶液（５０％、４５ｍＬ）を１０分間にわたって滴下し、物質を約５０℃でこの溶液から蒸留し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン（１５．７ｇ、６７％、５３．３％ ｅｅ、約１９重量％のＨ_２Ｏを含有する）を得た。この物質をＤ−酒石酸（２５ｇ、１７０ｍｍｏｌ、９９．８％ ｅｅ）およびＭｅＯＨ（３００ｍＬ）に加え、この混合物を還流状態で３０分間撹拌した。この混合物をゆっくりと０℃まで冷却し、結晶を生成させた。この結晶を濾過によって単離し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン酒石酸塩（２８．４ｇ、８４％、８４．０％ ｅｅ、約４％のＭｅＯＨおよび９重量％のＨ_２Ｏを含有する）を得た。この物質をＭｅＯＨ（２３０ｍＬ）から再結晶し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン酒石酸塩（２４．３ｇ、８５％、９５．７％ ｅｅ、約９％のＭｅＯＨおよび５重量％のＨ_２Ｏ）。この物質を再度ＭｅＯＨ（２００ｍＬ）から再結晶し、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン酒石酸塩（２０．７ｇ、８５％、９８．７％ ｅｅ、約５％ ＭｅＯＨおよび１０重量％ Ｈ_２Ｏ）を得た。この物質をＨ_２Ｏ（１５０ｍＬ）に加え、この混合物を０℃まで冷却した。ＮａＯＨ（５０％、１８ｍＬ）を５分間にわたって滴下し、６．７ｇの物質を、約４９℃でこの溶液から蒸留した。この物質を０℃まで冷却し、濃ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）を加えた。この混合物を室温で２５分間撹拌し、次いでロータリー・エバポレーターを使用して濃縮し（ＭｅＯＨおよびＥｔＯＨを使用したＨ_２Ｏの共沸除去）、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン塩酸塩を得た（８．７ｇ、（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン酒石酸塩から８７％、９８．６％ ｅｅ）。

工程Ｄ：（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−アミン塩酸塩（３ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、９８．６％ ｅｅ）を、実施例１Ｂと同様にして（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（５．３ｇ、９１％）へと変換した。

工程Ｅ：１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１３３ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を、実施例７Ｄと同様にして３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１−インドール−２−イルボロン酸へと変換し、さらに精製することなく使用した。

工程Ｆ：（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−ジュウテロ−プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）および３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸を、実施例７Ｅと同様にして化合物１１１３へと変換した（３４ｍｇ、２０％）。融点：２１５〜２１７℃；ＭＳ ｍ／ｚ ４８２．０ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ_６）δ ９．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．３，０．７Ｈｚ），８．４９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．４Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，０．８Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｂｒ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），５，３３（１Ｈ，ｍ），２．５８（２Ｈ，ｍ），２．４１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），２．４０（２Ｈ，ｍ），１．８２（２Ｈ，ｍ），１．２６（３Ｈ，ｓ）。

本発明を代表するさらなる化合物を、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１８の手順に従って調製し、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例１９
６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（１，１，１−トリジュウテリウム）メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド（化合物１１１９）

工程Ａ：６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔ−ブチル（３０ｇ、９６ｍｍｏｌ、実施例８Ａと同様にして合成した）をＴＨＦ（１１０ｍＬ）に加え、この混合物を０℃まで冷却した。この混合物に、塩化ｉ−プロピルマグネシウム−塩化リチウム錯体（９０ｍＬ、１１７ｍｍｏｌ）を１０分間にわたって少しずつ加え、この混合物を０℃で３時間撹拌した。ヨードメタン−ｄ_３（８ｍＬ、１２８．６ｍｍｏｌ）を加え、次いでシアン化銅（Ｉ）（１．７ｇ、１９．０ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（１．６ｇ、３７．７ｍｍｏｌ）、およびＴＨＦ（８０ｍＬ）の溶液を加えた。この混合物を室温で１８時間撹拌した。ジエチルエーテル（１００ｍＬ）およびＨ_２Ｏ（１００ｍＬ）を加え、この混合物をセライトに通して濾過し、濾過ケーキをジエチルエーテル（２００ｍＬ）でリンスした。濾液をジエチルエーテル（２×８０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出液をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、ロータリー・エバポレーターを使用して濃縮し、さらに精製することなく使用した。

工程Ｂ：上で得た残渣を、ＮａＯＨ水溶液（５０％、１５ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１９０ｍＬ）に加えた。この混合物を還流状態で１時間撹拌し、次いでロータリー・エバポレーターを使用して濃縮した。残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２００ｍＬ）、Ｈ_２Ｏ（２００ｍＬ）に加え、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２（２×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。残渣を、シリカゲルクロマトグラフィ（２×８０ｇ ＳｉＯ_２、ヘキサン中の０％〜１０％ ＥｔＯＡｃ）を使用して精製し、５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドールを得た（１３．６ｇ、６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔ−ブチルから９３％）。

工程Ｃ：上で得た化合物、５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール（５ｇ、３２．９ｍｍｏｌ）を、実施例６Ｂと同様にして５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（５．６ｇ、９５％）へと変換した。

工程Ｄ：上で得た化合物、５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（８５０ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）を、実施例６Ｃと同様にして１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（９０１ｍｇ、８１％）へと変換した。

工程Ｅ：上で得た化合物、１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル（１６９ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）を、実施例７Ｄと同様にして３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸へと変換した。

工程Ｆ：上で得た化合物、３−シアノ１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（メチル−ｄ_３）−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸、および６−クロロ−Ｎ−（２−ジュウテロ−プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（１０３ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、実施例２１の手順と同様にして合成した）を、実施例７Ｅと同様にして化合物１１１９へと変換した（１０１ｍｇ、５３％）。融点：２１６〜２１８℃；ＭＳ ｍ／ｚ ４３１．３ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ_６）δ ９．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，０．６Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．４Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４，０．６Ｈｚ），７．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），７．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），６．８６（１Ｈ，ｂｒ），４．５９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．２０（１Ｈ，ｍ），１．１３（６Ｈ，ｓ），０．３８（２Ｈ，ｍ），０．１９（２Ｈ，ｍ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例１９の手順に従って調製され、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

実施例２０
（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（化合物７０４）

工程Ａ：ＣＨ_２Ｃｌ_２（１０ｍＬ）中の６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール（１．２５ｇ、５．３ｍｍｏｌ）の溶液に、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（１．５ｇ、７．０ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１３ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を室温で２時間撹拌し続け、次いでＣＨ_２Ｃｌ_２と水との間で分配した。有機層を水、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションした。得られた白色固体、６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、を風乾し、さらに精製することなく次の工程で使用した。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：δ ８．３３（１Ｈ，ｂｒ ｓ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）７．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．４３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．５，０．５Ｈｚ），１．５９（９Ｈ，ｓ）。

工程Ｂ：ジオキサン（１０ｍＬ）中の６−ブロモ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．５７ｇ、５．０ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で、Ｅｔ_２Ｚｎのヘプタン溶液（３．５ｍＬ、１．０Ｍ、３．５ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を９０℃で３０分間撹拌し続け、次いで０℃まで冷却し、これに飽和炭酸水素ナトリウムを滴下した。次いでこの混合物を水で処理し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、エバポレーションした。得られた油状物をシリカ栓に通し、ヘキサン中の１０％ 酢酸エチルを用いて溶出した。この溶離液をエバポレーションし、６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを油状物として得た（１．２５ｇ、９５％）（この油状物は、静置している間に固化した）。

工程Ｃ：−７８℃のＴＨＦ（７ｍＬ）中の６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（０．９３ｇ、３．５ｍｍｏｌ）およびホウ酸トリイソプロピル（１．２ｍＬ、５．２５ｍｍｏｌ）の溶液へと、窒素下で、ＬＤＡ（１．５Ｍ シクロヘキサン溶液、２．８ｍＬ、４．２ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を−７８℃で１５分間、次いで０℃で２時間撹拌した。この反応液を、１５分間にわたって酢酸（０．２４ｍＬ、４．２ｍｍｏｌ）を加えることによりクエンチし、次いでロータリー・エバポレーションによって溶媒を除去した。得られたボロン酸（ＬＣＭＳによると＞９０％純度）は、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｄ：アセトニトリル（２１ｍＬ）中の上記のように調製した１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イルボロン酸、（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．９１ｇ、３．１５ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（０．２３ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の溶液へと、炭酸カリウムの溶液（２．０Ｍ、７ｍＬ、１４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を５０℃で一晩撹拌し、室温まで冷却し、次いで氷水中でＨＣｌ（１Ｎ）をｐＨ 約８まで加えることによりクエンチした。この混合物を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮した。得られた粗製混合物は、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｅ：アセトニトリル（１５ｍＬ）中の上記のように調製した（Ｓ）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−（Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、およびピロリジン（１．５ｍＬ、１８ｍｍｏｌ）の混合物を５０℃で２時間撹拌した。次いで溶媒をエバポレーションし、残渣を酢酸エチルとＨＣｌ（１Ｎ）との間で分配した。水相をさらに酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を１Ｎ ＨＣｌおよびブラインで洗浄した。濃縮後、粗製混合物を、ＣＨ_２Ｃｌ_２／ヘキサンを用いて粉にし、（Ｓ）−６−（６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを淡黄色固体として得た（１．１６ｇ、（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドから８０％収率）。

工程Ｆ：ＤＭＦ（０．５ｍＬ）およびアセトニトリル（０．５ｍＬ）の混合物中の（Ｓ）−６−（６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．２２ｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の溶液に、−５０℃で、クロロスルホニルイソシアネートを滴下した。この反応混合物を０℃で０．５時間撹拌し続け、次いで氷でクエンチし、次いで水の中へと注ぎ込んだ。室温で０．５時間の撹拌の後、得られた固体を濾過によって集め、水、ヘキサンおよびＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄した。風乾後、（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得て、これを、さらに精製することなく次の工程で使用した。

工程Ｇ：上記のように調製した（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド（０．２２ｇ、０．５ｍｍｏｌ）、２−ブロモピリミジン（０．１６７ｇ、１．０ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（０．２１２ｇ、１．５ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（Ｉ）（２０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）の混合物をＤＭＦ（２．５ｍＬ）と混合した。この系を排気し、アルゴン雰囲気で置き換えた。この反応混合物を１１０℃で７０時間撹拌し、次いで０℃まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、１Ｎ ＨＣｌで中和した。この酢酸エチル層を水、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、シリカゲルパッドに通して濾過し、エバポレーションした。この粗生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２およびヘキサンを用いて粉にし、酢酸エチルおよびヘキサンからさらに再結晶した。風乾後、オフホワイトの固体（Ｓ）−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミドを得た。融点：１９５〜１９８℃；ＭＳ ｍ／ｚ ５１９．１ Ｍ＋Ｈ^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，アセトン−ｄ_６）：８．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．５，１．０Ｈｚ），８．８３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），８．４９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０，２．５Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．６８（１Ｈ，ｂｒ ｓ），７．５７−７．５４（２Ｈ，ｍ），４．３２（１Ｈ，ｂｒ ｓ），２．８５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．２８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）。

本発明を代表するさらなる化合物は、適切な出発物質、試薬および反応条件に置き換えることにより、実施例２０の手順に従って調製されてもよく、それらとしては、以下から選択される化合物が挙げられる（ここで、ＭＳは特段の記載がない限りＭＨ^＋としての質量分析を表し、ｍ．ｐ．は融点（℃単位）を表し、Ｎ／Ａは、データを得なかったということを示す）：

生物学的実施例
以下の生物学的実施例は、ウイルス感染症を処置するための、本発明の化合物の有用性を実証する。

実施例１
ＨＣＶレプリコンアッセイ
ＨＣＶ複製が可能な信頼性が高くかつ容易にアクセスできる細胞培養モデルおよび小動物モデルが欠如しているために、新しい抗ＨＣＶ剤の開発が制限されてきた。ＨＣＶレプリコンと呼ばれる自己複製性サブゲノムＨＣＶ系が記載されており、抗ＨＣＶ阻害剤の有効性を評価するために広く使用されてきた（Ｂｌｉｇｈｔ ＫＪら、Ｅｆｆｉｃｉｅｎｔ ｉｎｉｔｉａｔｉｏｎ ｏｆ ＨＣＶ ＲＮＡ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｉｎ ｃｅｌｌ ｃｕｌｔｕｒｅ、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２０００年、第２９０巻、１９７２−１９７４頁；Ｂｌｉｇｈｔ ＫＪら、Ｈｉｇｈｌｙ ｐｅｒｍｉｓｓｉｖｅ ｃｅｌｌ ｌｉｎｅｓ ｆｏｒ ｓｕｂｇｅｎｏｍｉｃ ａｎｄ ｇｅｎｏｍｉｃ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ＲＮＡ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ、Ｊ Ｖｉｒｏｌ、２００２年、第７６巻、１３００１−１３０１４頁；Ｉｋｅｄａ Ｍら、Ｓｅｌｅｃｔａｂｌｅ ｓｕｂｇｅｎｏｍｉｃ ａｎｄ ｇｅｎｏｍｅ−ｌｅｎｇｔｈ ｄｉｃｉｓｔｒｏｎｉｃ ＲＮＡｓ ｄｅｒｉｖｅｄ ｆｒｏｍ ａｎ ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｌｏｎｅ ｏｆ ｔｈｅ ＨＣＶ−Ｎ ｓｔｒａｉｎ ｏｆ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ｒｅｐｌｉｃａｔｅ ｅｆｆｉｃｉｅｎｔｌｙ ｉｎ ｃｕｌｔｕｒｅｄ Ｈｕｈ７ ｃｅｌｌｓ、Ｊ Ｖｉｒｏｌ、２００２年、第７６巻、２９９７−３００６頁；Ｌｏｈｍａｎｎ Ｖら、Ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｂｇｅｎｏｍｉｃ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ＲＮＡｓ ｉｎ ａ ｈｅｐａｔｏｍａ ｃｅｌｌ ｌｉｎｅ、Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９９９年、第２８５巻、１１０−１１３頁；Ｐｉｅｔｓｃｈｍａｎｎ Ｔら、Ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔ ａｎｄ ｔｒａｎｓｉｅｎｔ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｆｕｌｌ−ｌｅｎｇｔｈ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ｇｅｎｏｍｅｓ ｉｎ ｃｅｌｌ ｃｕｌｔｕｒｅ、Ｊ Ｖｉｒｏｌ、２００２年、第７６巻、４００８−４０２１頁；および、Ｐｉｅｔｓｃｈｍａｎｎ Ｔら、Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｌｌ ｌｉｎｅｓ ｃａｒｒｙｉｎｇ ｓｅｌｆ−ｒｅｐｌｉｃａｔｉｎｇ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ＲＮＡｓ、Ｊ Ｖｉｒｏｌ、２００１年、第７５巻、１２５２−１２６４頁を参照）。

米国特許第６，６３０，３４３号明細書に記載されているように、ＨＣＶ阻害剤は、レプリコンＲＮＡ（ＧｅｎＢａｎｋ受入番号ＡＪ２４２６５４）減少および／またはＦｌｕｃレポーターシグナルを定量することにより、バイシストロニックなレプリコンにおいて分析される。レプリコン含有細胞を、本発明の試験化合物とともに最高３日間培養してもよい。インターフェロン（ＩＦＮ）を陽性対照として使用する。一般に、表１に示すレプリコンＩＣ_５０値は、レプリコンＲＮＡ減少によって決定されるＩＣ_５０値を表す。

表１に示すように、本発明の試験化合物は、約２μＭ〜約５μＭよりも大きいレプリコンＲＮＡ減少ＩＣ_５０値（^＊）、約０．５μＭ〜約２μＭの間のＩＣ_５０値（^＊＊）、または約０．５μＭ未満のＩＣ_５０値（^＊＊＊）を示す。

実施例２
ＨＣＶ−ポリオウイルスキメラを使用する化合物の活性評価
ＨＣＶ−ポリオウイルス（ＨＣＶ−ＰＶ）キメラにおいて、ＰＶ ５’ ＵＴＲは、ＨＣＶ ５’ ＵＴＲおよび部分的（最初の１２３アミノ酸）コアコード配列（ＨＣＶ １ｂのヌクレオチド１８〜７１０）によって置き換えられる（Ｚｈａｏ ＷＤおよびＷｉｍｍｅｒ Ｅ、Ｇｅｎｅｔｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ａ ｐｏｌｉｏｖｉｒｕｓ／ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ ｃｈｉｍｅｒａ： ｎｅｗ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｆｏｒ ｄｏｍａｉｎ ＩＩ ｏｆ ｔｈｅ ｉｎｔｅｒｎａｌ ｒｉｂｏｓｏｍａｌ ｅｎｔｒｙ ｓｉｔｅ ｏｆ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ、Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．、２００１年、第７５巻、３７１９−３７３０頁；ならびに、Ｚｈａｏ ＷＤ、Ｗｉｍｍｅｒ ＥおよびＬａｈｓｅｒ ＦＣ、Ｐｏｌｉｏｖｉｒｕｓ／Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ （ｉｎｔｅｒｎａｌ ｒｉｂｏｓｏｍａｌ ｅｎｔｒｙ ｓｉｔｅ−ｃｏｒｅ） ｃｈｉｍｅｒｉｃ ｖｉｒｕｓｅｓ： ｉｍｐｒｏｖｅｄ ｇｒｏｗｔｈ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｔｈｒｏｕｇｈ ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｐｒｏｔｅｏｌｙｔｉｃ ｃｌｅａｖａｇｅ ｓｉｔｅ ａｎｄ ｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔ ｆｏｒ ｃｏｒｅ ＲＮＡ ｓｅｑｕｅｎｃｅｓ ｂｕｔ ｎｏｔ ｆｏｒ ｃｏｒｅ−ｒｅｌａｔｅｄ ｐｏｌｙｐｅｐｔｉｄｅｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、１９９９年、第７３巻、１５４６−１５５４頁を参照）。結果として、ポリオウイルスタンパク質の発現は、ＨＣＶ ＩＲＥＳの制御下にある。ポリオウイルスは、タンパク質翻訳の開始が５’ ＵＴＲに存在するＩＲＥＳ要素によって媒介されるピコルナウイルスである。ＨＣＶ−ＰＶキメラゲノムの５’末端に、ＰＶのクローバーの葉のようなＲＮＡ構造があり、この構造は、ｃｉｓ作用性複製シグナルを与え、末端にゲノム結合タンパク質ＶＰｇがある。ＨＣＶ−ＰＶキメラの複製反応速度論は、親のポリオウイルス（Ｍａｈｏｎｅｙ）の複製反応速度論と合致し、細胞培養において細胞変性効果（ＣＰＥ）を生じうる。ＨＣＶ ＩＲＥＳを標的にするリボザイムであるＨｅｐｔａｚｙｍｅ（ＳＣ Ｇｏｒｄｏｎ、ＢＲ Ｂａｃｏｎ、ＩＭ Ｊａｃｏｂｓｏｎ、ＭＩ Ｓｈｉｆｔｍａｎ、ＮＨ Ａｆｄｈａｌ、ＪＧ ＭｃＨｕｔｃｈｉｓｏｎ、ＴＪ Ｋｗｏｈ、およびＦＡ Ｄｏｒｒ、Ａ Ｐｈａｓｅ ＩＩ，１２−ｗｅｅｋ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ＩＳＩＳ １４８０３，ａｎ ａｎｔｉｓｅｎｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｏｆ ＨＣＶ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｃｈｒｏｎｉｃ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ、ＡＡＳＬＤ Ａｂｓｔ． ７９５、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、２００２年、第３６巻、３６２Ａ頁を参照）は、細胞培養においてキメラウイルスに対して活性であるということが示されている（Ｍａｃｅｊａｋ ＤＧ、ＫＬ Ｊｅｎｓｅｎ、ＳＦ Ｊａｍｉｓｏｎ、Ｋ Ｄｏｍｅｎｉｃｏ、ＥＣ Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ｎ Ｃｈａｕｄｈａｒｙ、Ｉ ｖｏｎ Ｃａｒｌｏｗｉｔｚ、Ｌ Ｂｅｌｌｏｎ、ＭＪ Ｔｏｎｇ、Ａ Ｃｏｎｒａｄ、ＰＡ ＰａｖｃｏおよびＬＭ Ｂｌａｔｔ、Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ ｖｉｒｕｓ （ＨＣＶ）−ＲＮＡ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｔｒａｎｓｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｃｈｉｍｅｒｉｃ ＨＣＶ ｐｏｌｉｏｖｉｒｕｓ ｕｓｉｎｇ ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｓｔａｂｉｌｉｚｅｄ ｒｉｂｏｚｙｍｅ、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、２０００年、第３１巻、７６９−７７６頁；ならびに、Ｍａｃｅｊａｋ ＤＧ、ＫＬ Ｊｅｎｓｅｎ、ＰＡ Ｐａｖｃｏ、ＫＭ Ｐｈｉｐｐｓ、ＢＡ Ｈｅｉｎｚ、ＪＭ ＣｏｌａｃｉｎｏおよびＬＭ Ｂｌａｔｔ、Ｅｎｈａｎｃｅｄ ａｎｔｉｖｉｒａｌ ｅｆｆｅｃｔ ｉｎ ｃｅｌｌ ｃｕｌｔｕｒｅ ｏｆ ｔｙｐｅ １ ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ ａｎｄ ｒｉｂｏｚｙｍｅｓ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ＨＣＶ ＲＮＡ、Ｊ Ｖｉｒａｌ Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ、２００１年、第８巻、４００−４０５頁を参照）。

キメラウイルスに対する活性について、ＨｅＬａ細胞に播種し、その細胞を、５％ ＣＯ_２下で、３７℃で２４時間インキュベーションすることにより化合物を試験する。次いでその細胞を約０．１の感染多重度（ＭＯＩ）で３０分間ＨＣＶ−ＰＶに感染させ、次いで試験化合物で１日処置する。試験化合物の活性を、ウイルス性ＲＮＡ産生の変化によって判定する。

表２に示すように、本発明の試験化合物は、約２μＭ〜約５μＭよりも大きいＨＣＶ−ＰＶＩＣ_５０値（^＊）、約０．５μＭ〜約２μＭの間のＩＣ_５０値（^＊＊）、または約０．５μＭ未満のＩＣ_５０値（^＊＊＊）を示す。

本願明細書で引用される文献が、参照によって援用したものとすると具体的にかつ個々に示されているかどうかにかかわらず、本願明細書で参照されるすべての文献は、あたかも各々の個々の引用文献の全体が本願明細書に示されたのと同じ程度に、参照によりあらゆる目的で本願に援用したものとする。

特定の実施態様が上で詳細に記載されてきたが、当業者は、それら特定の実施態様の教示から逸脱せずに、それら特定の実施態様において多くの改変が可能であるということは、明確に理解するであろう。すべてのこのような改変は、本発明の特許請求の範囲内に包含されることが意図されている。

Claims (22)

1. 式（Ｉ）の化合物：
   

   

   （式中、
   Ｘは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、ホルミル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニルまたはＣ_１〜８アルキル−スルホニルであり；
   Ａｒは、独立にハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で各々任意に置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
   Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルキニル−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、カルボキシル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルケニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各出現例は、各々ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_２〜８アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシもしくはアミノ−スルホニルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_１は、−Ｎ（Ｒ_３）−ＳＯ_２−Ｒ_４、−Ｎ（Ｒ_３）−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ_５）−Ｒ_６、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ_５）−Ｒ_６または−ＳＯ_２−Ｒ_７であり；
   Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−アミノ、カルボキシル−アミノ、アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリールオキシ、アリール−カルボニル−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルオキシもしくはヘテロシクリル−カルボニルオキシから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基であり、ここでアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_３は、水素またはＣ_１〜８アルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノまたはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_５は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル−またはＣ_３〜１４シクロアルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシ、シアノまたはＣ_１〜８アルコキシから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
   Ｒ_７は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜１４シクロアルキルおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されている）
   またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体。
2. Ｘは、水素、シアノ、カルボキシル、アミノ−カルボニルまたはＣ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニルから選択され；
   Ａｒはヘテロアリールであり；
   Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルケニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各出現例は、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノまたはＣ_１〜８アルキル−アミノから選択される置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシもしくはヘテロシクリルオキシから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_３は、水素またはＣ_１〜８アルキルであり、Ｃ_１〜８アルキル上では、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキルであり；
   Ｒ_５は水素であり；
   Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルまたはＣ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキルであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはハロ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
   Ｒ_７は、Ｃ_１〜８アルキルまたはヘテロシクリルであり；そして
   すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
   請求項１に記載の化合物。
3. Ｘはシアノであり；
   Ａｒは、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルであり；
   Ｚは、Ｃ_１〜８アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロプロピル−メチル、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニルまたはテトラヒドロフランであり、ここでフェニルは、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_１〜８アルコキシから選択される置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_２は、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシもしくはモルホリニルから選択される１つ、２つまたは３つの置換基であり、ここでピリジニルおよびピラジニルは、各々シアノ置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_３は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ここでメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、各々ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから選択される１以上の置換基で各々任意に置換されており；
   Ｒ_４は、Ｃ_１〜８アルキルまたはシクロプロピルであり；
   Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、シアノ−Ｃ_１〜８アルキル、シクロプロピル、シクロブチルまたは１−シクロプロピル−エチルであり、ここでシクロプロピルおよびシクロブチルの各出現例は、各々ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキルもしくはハロ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つまたは２つの置換基で任意に置換されており；そして
   Ｒ_７は、Ｃ_１〜８アルキルまたはピペリジニルであり；そして
   すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
   請求項１に記載の化合物。
4. 前記同位体置換体はジュウテリウムである、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ_２は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキルであり；
   Ｒ_４は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルであり；
   Ｒ_６は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルであり；そして
   Ｒ_７は、１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているＣ_１〜８アルキル、または１〜３個の水素原子が任意にジュウテリウムで置き換えられているハロ−Ｃ_１〜８アルキルである、
   請求項４に記載の化合物。
6. 式（Ｉａ）の化合物：
   

   

   （式中、
   Ｒ_８は、水素、ハロゲンまたはＣ_１〜８アルコキシであり；
   Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；
   Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル−アミノ、カルボキシル−アミノ、アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキル−スルフィニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル、Ｃ_１〜８アルキル−スルホニル−アミノ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキル−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、アリール、アリール−Ｃ_１〜８アルキル、アリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、アリールオキシ、アリール−カルボニル−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロアリール−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜８アルコキシ、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−カルボニルオキシであり、ここでＣ_３〜１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各出現例は、各々ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルコキシ−Ｃ_１〜８アルキル、アミノ、Ｃ_１〜８アルキル−アミノ、アミノ−Ｃ_１〜８アルキルもしくはＣ_１〜８アルキル−アミノ−Ｃ_１〜８アルキルから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で任意に置換されており；そして
   Ｒ_１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニル、Ｃ_１〜８アルコキシ−カルボニル、Ｃ_１〜８アルキル−カルボニルオキシまたはＣ_１〜８アルキル−カルボニルオキシ−Ｃ_１〜８アルキルであり；そして
   すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである）
   またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体。
7. Ｒ_８は、水素またはハロゲンであり；
   Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオまたはＣ_３〜１４シクロアルキルであり；
   Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_３〜１４シクロアルキル、Ｃ_３〜１４シクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリルであり、ここでヘテロアリールオキシはシアノ置換基で任意に置換されており；そして
   Ｒ_１１は、水素またはハロゲンであり；そして
   すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
   請求項６に記載の化合物。
8. Ｒ_９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオまたはシクロプロピルであり；そして
   Ｒ_１０は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_１〜８アルキル、ハロ−Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ハロ−Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブトキシ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシまたはモルホリニルであり、ピリジニルおよびピラジニルはシアノ置換基で任意に置換されており；そして
   すべての他の可変要素は、これまでに定義されたとおりである、
   請求項６に記載の化合物。
9. 前記化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下の、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−シクロブチルピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（シクロブチルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イルスルファニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−６−（プロパン−２−イルスルファニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ５−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ５−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−［３−シアノ−１−シクロプロピル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ５−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロプロピル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−メチル−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−メチル−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−フルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−フルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（７−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエテニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロブチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１，６−ジシクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１，６−ジシクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１，６−ジシクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［５−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−フルオロ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−クロロ−３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−（ジフルオロメトキシ）−１−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロブチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１，６−ジシクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１，６−ジシクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１，６−ジシクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１，６−ジシクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝プロパン−１−スルホンアミド、
   Ｎ−（６−｛３−シアノ−６−［（３−シアノピリジン−２−イル）オキシ］−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
   Ｎ−（６−｛３−シアノ−６−［（３−シアノピラジン−２−イル）オキシ］−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝ピリジン−３−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリダジン−３−イル｝シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリダジン−３−イル｝メタンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリダジン−３−イル｝エタンスルホンアミド、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリダジン−３−イル］エタンスルホンアミド、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリダジン−３−イル］−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝エタンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝プロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（プロパン−２−イル）エタンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝プロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝エタンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛６−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝プロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−［５−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル］メタンスルホンアミド、
   Ｎ−［５−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル］エタンスルホンアミド、
   Ｎ−［５−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル］プロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝エタンスルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝プロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−エチル−６−（プロパン−２−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（シアノメチル）シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−［６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパンスルホンアミド、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−シアノエチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１，６−ジシクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−シクロブチル−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３，５−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３，６−ジシアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３，６−ジシアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３，６−ジシアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−［３，６−ジシアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−２−（３，５−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（フルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３，５−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロヘキサ−２−エン−１−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロヘキサ−２−エン−１−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［５−クロロ−３−シアノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１，６−ジ（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（５−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３，６−ジシアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３，６−ジシアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３，６−ジシアノ−１−シクロブチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３，６−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３，６−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３，６−ジシアノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（６−クロロ−３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−４，６−ジフルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−４，６−ジフルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４，６−ジフルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４，６−ジフルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−メチル−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−２−（５−スルファモイルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−２−｛５−［（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−６−シクロプロピル−２−｛５−［（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロブチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロブチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−４−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−４−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−４−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−クロロ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メトキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−ブロモ−３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（５−ブロモ−３−シアノ−１−シクロブチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（５−ブロモ−３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−メトキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（２，２−ジフルオロエチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−｛［６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］アセトアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−スルファモイルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル
   １−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−｛３−シアノ−５−フルオロ−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エトキシ−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−（１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−クロロ−１−シクロブチル−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−クロロ−１−シクロブチル−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−クロロ−１−シクロブチル−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−クロロ−１−シクロブチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（５−シアノピリジン−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−ニトロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−クロロ−１−シクロブチル−２−［５−（プロパン−２−イルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−２−［５−（プロパン−２−イルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリミジン−５−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−メトキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ６−（１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−Ｎ−エチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（プロパン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−クロロ−１−シクロブチル−２−［５−（プロパン−２−イルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−２−［５−（プロパン−２−イルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−２−［５−（プロパン−２−イルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−［５−（フェニルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリミジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−フルオロ−Ｎ，６−ジメチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−クロロ−３−シアノ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メトキシピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロブチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロブチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−メトキシ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ’−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］硫酸ジアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（シクロプロピルメチル）−６−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−５−ヒドロキシ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−メチル−１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［６−エチル−５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロペンチル−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（４−メチルピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（ピラジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−フルオロ−１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（４−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−５−メチル−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−４−メチル−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−ブロモ−３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピラジン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピラジン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−フルオロ−５−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−フルオロ−１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルピラジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（４−メチルピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ５−フルオロ−１−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−［６−アセチル−３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−６−エテニル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−（３−シアノ−１−シクロプロピル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−（１−ヒドロキシエチル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリダジン−３−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−３−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（６−メチルピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ５−メチル−１−（ピラジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−フルオロ−５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−フルオロ−５−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−フルオロ−５−メチル−１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピリミジン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（４−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   １−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［６−ブロモ−３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［３，６−ジアセチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（２−メチルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−１−（２−フルオロピリジン−４−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−クロロ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−フルオロ−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピリミジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピラジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（ピリジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（シクロブチルメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（６−クロロピリジン−２−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（３−クロロピリジン−２−イル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（５−クロロピリジン−２−イル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−（プロパ−２−エン−１−イル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−クロロ−５−フルオロ−６−（プロパ−２−エン−１−イル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−（プロパ−２−エン−１−イル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−（２−ヒドロキシエチル）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（３−クロロピリジン−２−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−クロロ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（５−メチルピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−２−｛５−［（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メチルピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（２−メチルピリミジン−４−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［１−（５−クロロピリジン−３−イル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−５−フルオロ−１−［５−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸メチル、
   ２−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸メチル、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−１−（フラン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（フラン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（４−クロロピリジン−２−イル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピラジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ５−クロロ−１−シクロブチル−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−シクロブチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（３−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（４，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（４−シアノフェニル）−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（３−シアノフェニル）−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（２−フルオロピリジン−４−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（３−フルオロピリジン−４−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（６−フルオロピリジン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（３−クロロフェニル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（４−クロロフェニル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（４−メチルフェニル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（３−フルオロフェニル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（３−メチルフェニル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（３−メトキシフェニル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（３−クロロフェニル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−２−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛２−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（５−シアノチオフェン−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−スルファモイルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（５−アセチルチオフェン−２−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−｛２−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−３−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−４−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（３−クロロピリジン−２−イル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（５−クロロピリジン−２−イル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（５−クロロピリジン−３−イル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリジン−４−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリダジン−３−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−エチル−５−フルオロ−１−（５−メチルピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   １−（４−クロロピリジン−２−イル）−６−エチル−５−フルオロ−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［１−（２−アセチルチオフェン−３−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（４−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（２−クロロチオフェン−３−イル）−３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（５−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（５−シアノフラン−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（３，４−ジフルオロフェニル）−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（３−シアノフラン−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−（４−シアノ−１，３−オキサゾール−２−イル）−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−［（１，１−ジジュウテリウム）エチル］−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−｛３−シアノ−６−［（１，１−Ｄ）エチル］−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−（５−｛３−シアノ−１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝ピリジン−２−イル）−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−４−メチルピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−４−メチルピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−２−メチルピリジン−３−イル｝−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−２−メチルピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−２−メチルピリジン−３−イル｝−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］−２−メチルピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−（フルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチル、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−［５−（３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル］−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−（フルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−エチル−４−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−（１，１，１−トリジュウテリウム）メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−６−エチル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１−シクロブチル−６−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−エチル−４−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−（１，１，１−トリジュウテリウム）メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−５−フルオロ−６−メチル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
   Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
   ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロブチル−６−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、または
   ６−［３−シアノ−１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−６−（１，１，１−トリジュウテリウム）メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２−ジュウテリウム）プロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
   から選択される、請求項１に記載の化合物。
10. 前記化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下の、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリダジン−３−イル］エタンスルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−７−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−５，７−ジフルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロブチル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ２−［５−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    １−シクロヘキシル−５−フルオロ−６−メチル−２−（５−｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
    Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    Ｎ−［６−（３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル］−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ２−｛５−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１−シクロブチル−６−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、または
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−エチル−４−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    から選択される、請求項９に記載の化合物。
11. 前記化合物またはその遊離酸、遊離塩基、塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、同位体置換体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、立体異性体もしくは多形体は、以下の、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−（３−シアノ−１−シクロペンチル−５−フルオロ−６−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−１−シクロブチル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−［３−シアノ−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ６−エチル−５−フルオロ−１−（ピリミジン−２−イル）−２−（５−｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］スルファモイル｝ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ６−［３−シアノ−５−フルオロ−６−メチル−１−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
    Ｎ−｛５−［３−シアノ−１−シクロヘキシル−６−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリジン−２−イル｝−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド、
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１−シクロヘキシル−６−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、または
    ２−｛６−［（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−６−シクロプロピル−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアミド、
    から選択される、請求項１０に記載の化合物。
12. ウイルス複製を調節することによりウイルス感染症を処置するための、請求項１に記載の化合物の使用。
13. 必要とする対象においてウイルス感染症を処置するための方法であって、前記対象に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む，方法。
14. 前記ウイルス感染症は、ピコルナウイルス属のウイルス、コロナウイルス属のウイルス、アルボウイルス属のウイルス、フラビウイルス属のウイルス、ヘルペスウイルスのウイルス、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、またはヒト白血病ウイルスから選択されるウイルスの結果である、請求項１３に記載の方法。
15. ピコルナウイルス属のウイルスは、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、コクサッキーウイルスおよびライノウイルスから選択され、コロナウイルス属のウイルスは、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）ウイルスから選択され、フラビウイルス属のウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルスおよびウエストナイルウイルスから選択され、ヘルペスウイルスのウイルスは、単純ヘルペスウイルスおよびカポジ肉腫関連ヘルペスウイルスから選択される、請求項１４に記載の方法。
16. 前記ウイルス感染症はＣ型肝炎ウイルスである、請求項１３に記載の方法。
17. 請求項１に記載の化合物またはその形態の有効量は、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／Ｋｇ／日の範囲にある、請求項１３に記載の方法。
18. 必要とする対象においてウイルス感染症を処置するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物またはその形態の使用。
19. 前記ウイルス感染症は、ピコルナウイルス属のウイルス、コロナウイルス属のウイルス、アルボウイルス属のウイルス、フラビウイルス属のウイルス、ヘルペスウイルスのウイルス、ＨＩＶ、またはヒト白血病ウイルスから選択されるウイルスの結果である、請求項１８に記載の使用。
20. ピコルナウイルス属のウイルスは、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、コクサッキーウイルスおよびライノウイルスから選択され、コロナウイルス属のウイルスは、ＳＡＲＳウイルスから選択され、フラビウイルス属のウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルスおよびウエストナイルウイルスから選択され、ヘルペスウイルスのウイルスは、単純ヘルペスウイルスおよびカポジ肉腫関連ヘルペスウイルスから選択される、請求項１９に記載の使用。
21. 前記ウイルス感染症はＣ型肝炎ウイルスである、請求項１８に記載の使用。
22. 有効量の請求項１に記載の化合物またはその形態を、薬学的に許容できる賦形剤との混合物として含む、医薬組成物。