JP2012519694A5 - - Google Patents

Description

本発明の組成物は、好ましくは、後強膜近傍投与、硝子体内注射、または硝子体網膜療法を介して、新脈管形成もしくは増強された血管透過性に関連する眼の、または新生血管新生もしくは血管透過性によって特徴付けられる疾患に苦しむ患者の眼へ投与される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
眼の新生血管新生を処置するための水溶液であって、該組成物は、以下：
０．０１％〜５％の量での水溶性に乏しい活性薬剤、水および１５％〜５５％の量での少なくとも２０００の分子量を有するポリエチレングリコール
を含む水溶液。
（項目２）
前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤、抗炎症薬剤、および抗血管透過性薬剤からなる群より選択される、項目１に記載の水溶液。
（項目３）
前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤である、項目３に記載の水溶液。
（項目４）
前記抗脈管形成薬剤が複数標的のレセプターチロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤である、項目３に記載の水溶液。
（項目５）
前記ＲＴＫ阻害剤がＮ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素である、項目４に記載の水溶液。
（項目６）
前記抗脈管形成薬剤の濃度が０．１％〜３％である、項目５に記載の水溶液。
（項目７）
前記ＰＥＧが少なくとも４０００の分子量を有する、項目６に記載の水溶液。
（項目８）
調合物中における前記ＰＥＧの濃度が２５％〜５０％である、項目７に記載の水溶液。
（項目９）
前記ＰＥＧがＰＥＧ６０００、ＰＥＧ２００００、およびＰＥＧ６０００とＰＥＧ２００００との混合物からなる群より選択される、項目７に記載の水溶液。
（項目１０）
前記溶液が実質的にイオン種が存在しない、項目１に記載の水溶液。
（項目１１）
項目１に記載の水溶液であって、
０．３％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
（項目１２）
項目１に記載の水溶液であって、
０．６％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
（項目１３）
項目１に記載の水溶液であって、
１．２％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
（項目１４）
項目１に記載の水溶液であって、
０．６％（ｗ／ｖ）活性薬剤；および
４１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ１４０００；
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
（項目１５）
１％の前記活性薬剤Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素および４９％のＰＥＧ１４０００を含む、項目１に記載の水溶液。
（項目１６）
微小血管病変、増大した血管透過性または眼内の新生血管新生に関連する眼の障害を処置するための方法であって、該方法は、該眼の障害に苦しむ患者の眼に項目１に記載の水溶液を投与することを含む、方法。
（項目１７）
前記眼の障害が、糖尿病網膜症、加齢性黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、および地図状萎縮からなる群より選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記組成物が項目１１に記載の組成物である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記組成物が項目１２に記載の組成物である、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記組成物が項目１３に記載の組成物である、項目１７に記載の方法。
（項目２１）
前記組成物が項目１４に記載の組成物である、項目１７に記載の方法。
（項目２２）
前記組成物が項目１５に記載の組成物である、項目１７に記載の方法。
（項目２３）
前記溶液の注射後の前記患者の眼の組織への前記活性薬剤の送達の持続が少なくとも２ヶ月である、項目１６に記載の方法。

Claims (23)

1. 眼の新生血管新生を処置するための水溶液であって、該水溶液は、以下：
   ０．０１％〜５％の量での水溶性に乏しい活性薬剤、水および１５％〜５５％の量での少なくとも２０００の分子量を有するポリエチレングリコール
   を含む水溶液。
2. 前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤、抗炎症薬剤、および抗血管透過性薬剤からなる群より選択される、請求項１に記載の水溶液。
3. 前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤である、請求項２に記載の水溶液。
4. 前記抗脈管形成薬剤が複数標的のレセプターチロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤である、請求項３に記載の水溶液。
5. 前記ＲＴＫ阻害剤がＮ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素である、請求項４に記載の水溶液。
6. 前記抗脈管形成薬剤の濃度が０．１％〜３％である、請求項５に記載の水溶液。
7. 前記ＰＥＧが少なくとも４０００の分子量を有する、請求項６に記載の水溶液。
8. 調合物中における前記ＰＥＧの濃度が２５％〜５０％である、請求項７に記載の水溶液。
9. 前記ＰＥＧがＰＥＧ６０００、ＰＥＧ２００００、およびＰＥＧ６０００とＰＥＧ２００００との混合物からなる群より選択される、請求項７に記載の水溶液。
10. 前記水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、請求項１に記載の水溶液。
11. 請求項１に記載の水溶液であって、
    ０．３％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
    ８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
    を含み、
    ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
12. 請求項１に記載の水溶液であって、
    ０．６％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
    ８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
    を含み、
    ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
13. 請求項１に記載の水溶液であって、
    １．２％（ｗ／ｖ）活性薬剤；
    ８％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ４００；
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ６０００；および
    ２１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ２００００；
    を含み、
    ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
14. 請求項１に記載の水溶液であって、
    ０．６％（ｗ／ｖ）活性薬剤；および
    ４１％（ｗ／ｖ）ＰＥＧ１４０００；
    を含み、
    ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
15. １％の前記活性薬剤Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素および４９％のＰＥＧ１４０００を含む、請求項１に記載の水溶液。
16. 請求項１に記載の水溶液を含む、微小血管病変、増大した血管透過性または眼内の新生血管新生に関連する眼の障害を処置するための組成物であって、該組成物は、該眼の障害に苦しむ患者の眼に投与されることを特徴とする、組成物。
17. 前記眼の障害が、糖尿病網膜症、加齢性黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、および地図状萎縮からなる群より選択される、請求項１６に記載の組成物。
18. 前記組成物が請求項１１に記載の水溶液を含む、請求項１７に記載の組成物。
19. 前記組成物が請求項１２に記載の水溶液を含む、請求項１７に記載の組成物。
20. 前記組成物が請求項１３に記載の水溶液を含む、請求項１７に記載の組成物。
21. 前記組成物が請求項１４に記載の水溶液を含む、請求項１７に記載の組成物。
22. 前記組成物が請求項１５に記載の水溶液を含む、請求項１７に記載の組成物。
23. 前記水溶液の注射後の前記患者の眼の組織への前記活性薬剤の送達の持続が少なくとも２ヶ月である、請求項１６に記載の組成物。