JP2012193159A - Nasal spray - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、簡便かつ迅速に鼻粘膜に直接適用できる鼻用スプレーに関する。 The present invention relates to a nasal spray that can be applied directly and easily to the nasal mucosa.
鼻前庭炎、鼻前庭湿疹、慢性鼻炎、萎縮性鼻炎、アレルギー性鼻炎等の鼻の疾患により、鼻粘膜の乾燥が亢進する。また、抗ヒスタミン薬等のアレルギー疾患治療薬、抗コリン薬、降圧薬、抗うつ薬、精神安定薬などの薬物によっても、鼻粘膜の乾燥感が惹起される。さらに、加齢にともなう粘膜容積血管（海綿静脈洞）の退縮、鼻粘膜の萎縮による鼻腔通気度の増大、鼻内分泌物の減少、鼻粘膜水分蒸散量の増加等により、鼻粘膜の乾燥亢進が生じることが報告されている。さらにまた、近年家屋の気密性の向上や暖房設備の普及により、冬季の乾燥期に室内湿度が低下することも鼻粘膜の乾燥を亢進する一因となっている。その他、空中の塵芥、頭部・咽喉部における放射線療法、鼻血による鼻腔内壁の硬化、鼻の手術等によっても、鼻粘膜の乾燥を生じることが報告されている。 Nasal vaginal mucosa, nasal vestibular eczema, chronic rhinitis, atrophic rhinitis, allergic rhinitis, and other nasal diseases increase drying of the nasal mucosa. Also, nasal mucosa dryness is also caused by drugs such as antihistamines and other allergic diseases, anticholinergics, antihypertensives, antidepressants, and tranquilizers. In addition, nasal mucosa increased in dryness due to the regression of mucosal blood vessels (cavernous sinus) with aging, increased nasal ventilation due to atrophy of nasal mucosa, decreased nasal secretion, increased transpiration of nasal mucosa, etc. It has been reported to occur. Furthermore, due to the recent improvement in the airtightness of houses and the widespread use of heating facilities, the decrease in indoor humidity during the dry season in winter also contributes to the increased drying of the nasal mucosa. In addition, it has been reported that nasal mucous membranes are also dried by dust in the air, radiation therapy in the head and throat, hardening of the inner wall of the nasal cavity by nosebleed, surgery of the nose, and the like.
鼻粘膜の乾燥は、鼻の乾燥・不快感または違和感を主訴とする鼻内乾燥感（ドライノーズ）といわれる症状を惹起する。乾燥が強くなると、乾燥・不快感のみならず、ヒリヒリした痛みを感じたり、鼻粘膜に痂皮の付着や出血を生じることもある。また、鼻粘膜の乾燥は、鼻繊毛の運動機能を低下させ、感冒、インフルエンザウイルスに対する感染や、アレルギー反応を惹起する可能性もある。かかる鼻内乾燥感やウイルス感染等に対する対策としては、生理食塩水による鼻洗浄用スプレーや、ワセリン塗布などが知られている。また、純粋なゴマ油を主成分とする鼻用スプレーが開示され（特許文献１）、さらにメントールを含有する鼻用スプレーも上市されている。純粋なゴマ油については、生理食塩水に比べて、鼻内乾燥感に対し高い改善効果を有し、鼻閉感や痂皮に対し有意な改善を示すこと、および鼻粘膜に使用した際の副作用の発生がまれであることが報告されている（非特許文献１、２）。 Drying of the nasal mucosa causes a symptom called dryness in the nose (dry nose), which is mainly caused by dryness, discomfort or discomfort in the nose. When dryness becomes strong, not only dryness and discomfort, but also tingling pain may be felt, and crusting and bleeding may occur on the nasal mucosa. In addition, drying of the nasal mucosa reduces the motility of nasal cilia and may cause a cold, infection with influenza virus, and allergic reactions. As countermeasures against such dryness in the nose and viral infection, sprays for nasal washing with physiological saline and application of petrolatum are known. Also, a nasal spray mainly composed of pure sesame oil is disclosed (Patent Document 1), and a nasal spray containing menthol is also on the market. Pure sesame oil has a higher effect on dryness in the nose than that of physiological saline, shows a significant improvement in nasal congestion and crusts, and has side effects when used on the nasal mucosa. It has been reported that the occurrence is rare (Non-Patent Documents 1 and 2).
感冒やアレルギー性鼻炎による鼻粘膜の炎症の治療には、ステロイド性抗炎症薬、非ステロイド性抗炎症薬、抗ヒスタミン薬、抗アレルギー薬、血管収縮薬等の薬物が点鼻薬としても用いられている。しかしながら、これら薬物については、過敏症、頭痛、吐き気等の副作用が報告されており、上述したように、鼻粘膜の乾燥を助長して鼻内乾燥感を悪化させ、鼻閉感、鼻内刺激感、鼻出血等の鼻症状を生じることもある。従って、かかる薬物を含有する点鼻剤は、鼻内乾燥感を有する者が手軽に使用することは困難であり、また、花粉やハウスダスト等によるアレルギー性鼻炎や、低湿度による鼻内乾燥感等、長期間にわたり前記症状を呈する場合であっても、長期にわたり連続的に使用することはできなかった。 Drugs such as steroidal anti-inflammatory drugs, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, antihistamines, antiallergic drugs, and vasoconstrictors are also used as nasal drops for the treatment of inflammation of the nasal mucosa due to common cold and allergic rhinitis Yes. However, side effects such as hypersensitivity, headache, and nausea have been reported for these drugs. As mentioned above, drying of the nasal mucosa is promoted to worsen the nasal dryness, nasal congestion, nasal irritation Also, nasal symptoms such as nasal bleeding may occur. Therefore, nasal drops containing such drugs are difficult for those with dryness in the nose to use easily, and allergic rhinitis due to pollen and house dust, and dryness in the nose due to low humidity. Even when the above symptoms are exhibited over a long period of time, it cannot be used continuously over a long period of time.
また、アレルギー性鼻炎等の鼻症状の緩和を目的として、比較的作用の穏やかな消炎剤の利用も試みられている。かかる消炎剤としては、アズレン、アラントイン、カミツレエキス、グリチルリチン類等が挙げられる。さらに近年では、抗菌作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用等を有するユーカリの精油が注目され、感冒や、花粉症等の症状緩和を目的として、主としてアロマテラピーにおける利用が広がっている。さらに、ユーカリの精油成分であるシネオールについては、呼吸気道炎症の治療用経口錠も知られており、急性の鼻副鼻腔炎に対する治療効果や、気管支喘息における抗炎症活性、すなわち単球からのロイコトリエンＢ４（ＬＴＢ４）およびプロスタグランディンＥ２（ＰＧＥ２）生成の有意な抑制が報告されている（非特許文献３、４）。一方、シネオールの経口摂取による副作用としては、胃けいれんや吐き気、むかつき、胸焼け、胃炎等が報告されている（非特許文献５、６）。 In addition, for the purpose of alleviating nasal symptoms such as allergic rhinitis, attempts have been made to use anti-inflammatory agents with relatively mild action. Examples of such anti-inflammatory agents include azulene, allantoin, chamomile extract, glycyrrhizins and the like. Furthermore, in recent years, eucalyptus essential oil having antibacterial action, antiviral action, anti-inflammatory action, etc. has attracted attention, and its use in aromatherapy is spreading mainly for the purpose of alleviating symptoms such as cold and hay fever. In addition, cineol, an essential oil component of eucalyptus, is also known as an oral tablet for the treatment of respiratory airway inflammation, and has therapeutic effects against acute rhinosinusitis and anti-inflammatory activity in bronchial asthma, ie leukotrienes from monocytes. Significant suppression of B 4 (LTB 4 ) and prostaglandin E 2 (PGE 2 ) production has been reported (Non-patent Documents 3 and 4). On the other hand, gastric cramps, nausea, nausea, heartburn, gastritis and the like have been reported as side effects due to oral ingestion of cineol (Non-Patent Documents 5 and 6).
しかしながら、内燃機関排気粒子等、アレルギー作用を増強する因子の増加が見られる昨今、花粉症をはじめアレルギー性疾患が急増している。さらに、老齢人口の増加、住環境の変化等により、鼻内乾燥感は早急に対応の求められる疾患となっている。そこで、単に鼻内乾燥感の緩和・改善のみならず、鼻粘膜の炎症をも予防または改善することができる製剤が求められている。鼻内乾燥感やアレルギー性疾患は、低湿度や塵芥、内燃機関排気粒子等の環境因子により増悪することから、これらの症状を予防または改善するには、簡便かつ迅速に鼻粘膜に適用することができ、さらに長期間連続使用することのできる製剤が求められる。 However, with the recent increase in factors that enhance allergic effects such as exhaust particles from internal combustion engines, allergic diseases such as hay fever are rapidly increasing. Furthermore, due to an increase in the elderly population and changes in the living environment, dryness in the nose is a disease that requires immediate attention. Therefore, there is a need for a preparation that can prevent or improve inflammation of the nasal mucosa as well as alleviating and improving nasal dryness. Nasal dryness and allergic diseases are exacerbated by environmental factors such as low humidity, dust, and internal combustion engine exhaust particles. To prevent or ameliorate these symptoms, simply and quickly apply to the nasal mucosa. Therefore, a preparation that can be used continuously for a long period of time is required.
そこで、本発明においては、簡便かつ迅速に鼻粘膜に直接適用でき、鼻内乾燥感のみならず鼻粘膜の炎症の予防または改善に有効で、安全性にも優れる製剤を提供することを目的とした。 Accordingly, an object of the present invention is to provide a preparation which can be directly and easily applied directly to the nasal mucosa, is effective in preventing or improving inflammation of the nasal mucosa as well as a dry nasal mucosa, and is excellent in safety. did.
本発明者は、上記課題を解決するべく鋭意検討し、簡便かつ迅速に鼻粘膜に直接適用し得る製剤として、鼻用スプレーを選択した。そして、該スプレー用製剤成分について検討したところ、ゴマ油とユーカリ油の相溶性がよく、これらの混合物は低粘度の溶液となるため、スプレー用製剤成分として用いた場合に、製剤のスプレー性および安定性が良好であり、鼻内乾燥感および鼻粘膜の炎症に対し優れた予防または改善効果が得られ、さらに安全性も高く、長期間連続使用が可能であることを見出し、本発明を完成するに至った。 The present inventor has intensively studied to solve the above problems, and has selected nasal spray as a preparation that can be applied directly and easily to the nasal mucosa. And when the formulation component for spray was examined, the compatibility of sesame oil and eucalyptus oil was good, and these mixtures became a low-viscosity solution. Therefore, when used as a formulation component for spray, the sprayability and stability of the formulation The present invention is completed by finding that it has a good safety, has an excellent preventive or ameliorating effect on dryness of the nose and inflammation of the nasal mucosa, is highly safe, and can be used continuously for a long period of time. It came to.
すなわち、本発明は次の［１］〜［６］に関する。
［１］ゴマ油とユーカリ油を含有する、鼻用スプレー。
［２］ゴマ油とシネオールを含有する、鼻用スプレー。
［３］シネオールの含有量が、スプレー内容量１０ｍＬあたり４０ｍｇ以上である、上記［２］に記載の鼻用スプレー。
［４］シネオールの含有量が、スプレー内容量１０ｍＬあたり５０ｍｇ以上である、上記［２］に記載の鼻用スプレー。
［５］定量噴出機構を備える容器に充填されてなる、上記［１］〜［４］のいずれかに記載の鼻用スプレー。
［６］１回押圧したときの噴出量が０．０１ｍＬ〜０．２ｍＬである、上記［５］に記載の鼻用スプレー。
That is, the present invention relates to the following [1] to [6].
[1] A nasal spray containing sesame oil and eucalyptus oil.
[2] A nasal spray containing sesame oil and cineole.
[3] The nasal spray according to [2], wherein the cineol content is 40 mg or more per 10 mL of the spray content.
[4] The nasal spray according to [2], wherein the content of cineole is 50 mg or more per 10 mL of the spray content.
[5] The nasal spray according to any one of the above [1] to [4], which is filled in a container having a quantitative ejection mechanism.
[6] The nasal spray according to the above [5], wherein the ejection amount when pressed once is 0.01 mL to 0.2 mL.
本発明の鼻用スプレーは、簡便かつ迅速に鼻粘膜に直接適用することができ、鼻粘膜の乾燥および炎症を有効に予防または緩和・改善することができるため、鼻内乾燥感や、急性鼻炎またはアレルギー性鼻炎を良好に予防または緩和・改善することができる。また、適用量の制御も容易であり、安全性も高く、連続使用に適する。 The nasal spray of the present invention can be applied directly and quickly to the nasal mucosa, and can effectively prevent, alleviate or improve dryness and inflammation of the nasal mucosa. Alternatively, allergic rhinitis can be prevented, alleviated or improved. In addition, the application amount can be easily controlled, the safety is high, and it is suitable for continuous use.
本発明の鼻用スプレーは、製剤成分として、ゴマ油とユーカリ油を含有してなる。あるいは、ゴマ油と、ユーカリ油の主成分であるシネオールを含有してなる。 The nasal spray of the present invention comprises sesame oil and eucalyptus oil as formulation components. Alternatively, it contains sesame oil and cineol, which is the main component of eucalyptus oil.
本発明の鼻用スプレーの製剤成分として用いるゴマ油は、ゴマ（Sesamum indicum L.）を圧搾して得られる植物油であり、セサミン、セサミノール等のゴマリグナンを含む。また、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール等のトコフェロール類を含有する。従って、活性酸素消去による抗酸化作用を発揮するものと考えられる。本発明においては、タンパク質等を実質的に含有しない精製度の高いゴマ油を用いることが好ましい。精製度の高いゴマ油を用いることにより、良好な抗酸化作用が期待され、アレルギー反応の生じるおそれが低減される。本発明の目的には、日本薬局方に規定のゴマ油（Oleum Sesami）等を用いることができる。 The sesame oil used as a formulation component of the nasal spray of the present invention is a vegetable oil obtained by squeezing sesame ( Sesamum indicum L.), and includes sesame lignans such as sesamin and sesaminol. Moreover, tocopherols, such as (alpha) -tocopherol, (beta) -tocopherol, (gamma) -tocopherol, are contained. Therefore, it is considered that the antioxidant effect by eliminating active oxygen is exhibited. In the present invention, it is preferable to use highly purified sesame oil that does not substantially contain protein or the like. By using sesame oil having a high degree of purification, a good antioxidant action is expected, and the risk of allergic reaction is reduced. For the purpose of the present invention, sesame oil (Oleum Sesami) and the like prescribed in the Japanese Pharmacopoeia can be used.
本発明の鼻用スプレーの製剤成分としては、ゴマ油にユーカリ油を含有させて用いる。ユーカリ油は、フトモモ科（Myrtaceae）のユーカリ属（Eucalyptus）植物より得られた精油であり、主成分としてシネオールを含有する。本発明の目的には、ユーカリ ポリブラクテア（E. polybractea）等より得られる、シネオール含有量が８０重量％以上のものが好ましい。 As a formulation component of the nasal spray of the present invention, eucalyptus oil is added to sesame oil. Eucalyptus oil is an essential oil obtained from a plant of the genus Eucalyptus of Myrtaceae , and contains cineol as a main component. For purposes of the present invention, eucalyptus Poriburakutea (E. Polybractea) obtained from such, cineole content is preferably not less than 80 wt%.
また、本発明の鼻用スプレーの製剤成分としては、上記ゴマ油にシネオールを含有させて用いてもよい。シネオール（化学名；１，３，３−トリメチル−２−オキサビシクロ［２．２．２］オクタン）は無色から淡黄色透明の液体であり、ユーカリプトールともいわれる。本発明において、十分な鼻内乾燥感の改善効果および鼻粘膜の炎症の改善効果を得るためには、シネオールは内容量１０ｍＬあたり４０ｍｇ以上含有させることが好ましく、５０ｍｇ以上含有させることがより好ましい。なお、後述する鼻用スプレーの製剤安定性等を考慮すると、シネオール含有量は、内容量１０ｍＬあたり２００ｍｇ以下とすることが好ましい。 Moreover, as a formulation component of the nasal spray of this invention, you may make the said sesame oil contain cineol. Cineol (chemical name: 1,3,3-trimethyl-2-oxabicyclo [2.2.2] octane) is a colorless to light yellow transparent liquid, and is also called eucalyptol. In the present invention, in order to obtain a sufficient nasal dryness improvement effect and nasal mucosal inflammation improvement effect, cineol is preferably contained in an amount of 40 mg or more, more preferably 50 mg or more, per 10 mL of internal volume. In consideration of formulation stability of a nasal spray, which will be described later, the cineol content is preferably 200 mg or less per 10 mL of internal volume.
ゴマ油とユーカリ油またはシネオールとは相溶性がよく、これらを混合した場合には低粘度の溶液となり、それぞれの含有成分どうしの相互作用も少ない。それゆえ、これら混合物を鼻用スプレーの製剤成分として用いた場合には、スプレー性および製剤安定性の良好な鼻用スプレーを得ることができる。そして、これらの混合物を鼻用スプレーの製剤成分として用いることにより、ゴマ油またはユーカリ油もしくはシネオールを単独で用いる場合に比べて、あるいはゴマ油と他の消炎剤とを併用する場合に比べて、鼻内乾燥感の予防または改善効果および鼻粘膜の炎症の予防または改善効果の顕著な向上が見られる。 Sesame oil and eucalyptus oil or cineol have good compatibility, and when they are mixed, a low-viscosity solution is obtained, and there is little interaction between the respective components. Therefore, when these mixtures are used as formulation components for nasal sprays, nasal sprays with good sprayability and formulation stability can be obtained. Then, by using these mixtures as formulation components for nasal sprays, compared to the case of using sesame oil, eucalyptus oil or cineol alone, or in the case of using sesame oil and other anti-inflammatory agents in combination, There is a marked improvement in the effect of preventing or improving dryness and the effect of preventing or improving inflammation of the nasal mucosa.
本発明の鼻用スプレーにおいては、本発明の特徴を損なわない範囲で、ゴマ油とユーカリ油またはシネオールとの混合物に加えて、他の成分を添加することができる。かかる他の成分としては、オリーブ油、ホホバ油、γ−オリザノール等の保湿作用を有する植物油；トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、ミリスチン酸イソプロピル等の保湿作用を有するエステル油；β−カロテン、ｄ−δ−トコフェロール、ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸トコフェロール等の抗酸化剤；硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン等の血管収縮薬；プロピオン酸ベクロメタゾン、リン酸ベタメタゾン、リン酸デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン等のステロイド性抗炎症薬；塩酸セフメノキシム、クロラムフェニコール、硫酸ブラジオマイシン等の抗菌薬；フマル酸ケトチフェン、トラニラスト、アゼラスチン、メキタジン、エバスチン等の抗アレルギー薬；塩酸レボカバスチン、フマル酸クレマスチン等の抗ヒスタミン薬などが挙げられる。 In the nasal spray of the present invention, other components can be added in addition to the mixture of sesame oil and eucalyptus oil or cineol as long as the characteristics of the present invention are not impaired. Such other components include vegetable oils having moisturizing action such as olive oil, jojoba oil, γ-oryzanol; ester oils having moisturizing action such as glyceryl tri-2-ethylhexanoate and isopropyl myristate; β-carotene, d-δ Antioxidants such as tocopherol, dl-α-tocopherol and tocopherol acetate; vasoconstrictors such as naphazoline nitrate and tetrahydrozoline hydrochloride; steroidal anti-inflammatory drugs such as beclomethasone propionate, betamethasone phosphate, dexamethasone phosphate and hydrocortisone hydrochloride; Antibacterial drugs such as cefmenoxime, chloramphenicol, bradiomycin sulfate; antiallergic drugs such as ketotifen fumarate, tranilast, azelastine, mequitazine, ebastine; antihistamines such as levocabastine hydrochloride and clemastine fumarate And the like.
本発明においては、ゴマ油とユーカリ油またはシネオールとの混合物を、スプレーして鼻粘膜に直接適用することにより、鼻粘膜の乾燥および炎症を効果的に予防または緩和もしくは改善することができる。そして、シネオールを経口摂取する場合について報告されている上記副作用を生じるおそれはなく、安全性が高い。またさらに、本発明の鼻用スプレーは、スプレー性および製剤安定性が良好で、簡便かつ迅速に使用できるため、鼻内乾燥感や不快感を感じたときや、鼻閉感、鼻水等の鼻炎症状の出現時において手軽に使用して、鼻内乾燥感および、前記炎症症状の緩和、改善を早急に図ることができる。 In the present invention, by applying a mixture of sesame oil and eucalyptus oil or cineol directly to the nasal mucosa by spraying, drying and inflammation of the nasal mucosa can be effectively prevented, alleviated or improved. And there is no possibility that the side effect reported about the case where cineole is taken orally is taken, and safety is high. Furthermore, the nasal spray of the present invention has good sprayability and formulation stability, and can be used easily and quickly. Therefore, when nasal dryness or discomfort is felt, nasal inflammation such as nasal congestion or runny nose It can be used easily at the time of the appearance of nasal dysfunction, and the nasal dryness and the inflammatory symptoms can be alleviated and improved immediately.
本発明において用いる鼻用スプレーの容器は、鼻粘膜への噴霧投与に適する容器であれば特に制限されないが、広口の容器に浸漬管を有するポンプディスペンサーを取り付けてなる容器が好ましく用いられる。製剤成分であるゴマ油とユーカリ油またはシネオールとの混合物の適用量を制御するためには、ポンプディスペンサーを１回押圧したときの噴出量を一定に制御できる定量噴出機構を有するスプレー容器を用いることが好ましい。かかる定量噴出機構としては、耳鼻咽喉科の分野において用いられるスプレー剤用の容器に通常備えられる定量噴出機構を用いることができる。 The container for the nasal spray used in the present invention is not particularly limited as long as it is suitable for spray administration to the nasal mucosa, but a container in which a pump dispenser having a dip tube is attached to a wide mouth container is preferably used. In order to control the application amount of the mixture of sesame oil and eucalyptus oil or cineol, which is a pharmaceutical ingredient, it is necessary to use a spray container having a fixed-quantity ejection mechanism that can control the ejection amount when the pump dispenser is pressed once. preferable. As such a quantitative ejection mechanism, a quantitative ejection mechanism usually provided in a container for a spray used in the field of otolaryngology can be used.
本発明の鼻用スプレーにおいては、ポンプを１回押圧したときの噴出量を０．０１ｍＬ〜０．２ｍＬとするのが好ましく、０．０２５ｍＬ程度とするのがより好ましい。また、本発明の鼻用スプレーは、成人について１回の適用に際し、１回〜数回ポンプを押圧して使用することが好ましく、３回程度ポンプを押圧して使用することがより好ましい。１日あたりの適用回数としては、使用する患者の年齢、症状の態様および程度等により異なるが、通常１回〜６回程度であり、好ましくは２回〜５回程度、より好ましくは３回〜４回程度である。 In the nasal spray of the present invention, it is preferable that the ejection amount when the pump is pressed once is 0.01 mL to 0.2 mL, and more preferably about 0.025 mL. In addition, the nasal spray of the present invention is preferably used by pressing the pump once to several times, and more preferably used by pressing the pump about 3 times, in one application for adults. The number of applications per day varies depending on the age of the patient to be used, the mode and degree of symptoms, etc., but is usually about 1 to 6 times, preferably about 2 to 5 times, more preferably 3 times to About 4 times.
本発明において、鼻用スプレー容器の製剤成分充填部には、通常ガラス製またはプラスティック樹脂製のボトルを用いる。製剤成分の光による劣化を防止するため、着色ガラス等による遮光容器を用いることが好ましい。また、プラスティック樹脂を用いる場合には、シネオールを透過しないものを用いることが好ましい。ポンプディスペンサーについても、プラスティック樹脂製のものが一般に用いられる。 In the present invention, a glass or plastic resin bottle is usually used for the formulation component filling portion of the nasal spray container. In order to prevent deterioration of the formulation components due to light, it is preferable to use a light-shielding container made of colored glass or the like. Moreover, when using plastic resin, it is preferable to use what does not permeate | transmit cineole. The pump dispenser is generally made of plastic resin.
本発明の鼻用スプレーに用いる上記したポンプディスペンサーや、定量噴出機構を有するスプレー容器としては、耳鼻咽喉科分野のスプレー剤用として市販されているものを用いることができる。 As the above-mentioned pump dispenser used for the nasal spray of the present invention and a spray container having a quantitative ejection mechanism, those commercially available for sprays in the field of otolaryngology can be used.
本発明の鼻用スプレーは、ゴマ油とユーカリ油またはシネオールとの混合物をスプレー容器に充填して滅菌処理し、ポンプディスペンサーを取り付けて製造することができる。 The nasal spray of the present invention can be manufactured by filling a spray container with a mixture of sesame oil and eucalyptus oil or cineol, sterilizing, and attaching a pump dispenser.
以下に本発明について、実施例により詳細に説明する。 Hereinafter, the present invention will be described in detail with reference to examples.
［実施例１］鼻用スプレー
ゴマ油（商品名「日本薬局方 ゴマ油」、カネダ株式会社製）１００ｍＬに、シネオール（１，８−シネオール）５００ｍｇを添加し、混合溶解した後、定量噴出機構付きスプレー容器（１回の噴出量＝０．０２５ｍＬ）に１０ｍＬずつ充填して滅菌処理し、ポンプディスペンサーを取り付けて鼻用スプレーとした。
[Example 1] Spray for nasal Addition of 500 mg of cineole (1,8-cineole) to 100 mL of sesame oil (trade name “Japanese Pharmacopoeia Sesame Oil”, manufactured by Kaneda Co., Ltd.) 10 mL each was filled into a container (amount of ejection per time = 0.025 mL) and sterilized, and a pump dispenser was attached to form a nasal spray.
［試験例１］臨床試験
実施例１の鼻用スプレーを用いて、以下の通り臨床試験を行った。
[Test Example 1] Clinical Test Using the nasal spray of Example 1, a clinical test was conducted as follows.
（１）被験者
被験者として、年齢２３才〜７２才（平均年齢＝４２才）のアレルギー症状を有する患者１０名（女性７名、男性３名）を用いた。
被験者のうち７名はアレルギーについて検査を受けており、５名が花粉、５名が動物、３名がダニに対してアレルギーを示した。また、治療のため、５名が抗ヒスタミン剤を、４名が局所ステロイド剤を用いていた。
(1) Subjects Ten patients (7 women and 3 men) who had allergic symptoms with an age of 23 to 72 years (average age = 42 years) were used as subjects.
Seven of the subjects were tested for allergies, 5 were pollen, 5 were animals, and 3 were allergic to ticks. For treatment, 5 people used antihistamines and 4 people used topical steroids.
（２）試験方法
試験開始前に、表１に示す項目について被験者に質問し、回答を得た後、実施例１の鼻用スプレー（以下「試料スプレー」という）を１０日間使用させた。試料スプレーは１回の使用につき３回スプレーさせ、１日に３回使用させた。前記期間中、試験開始前に使用していた薬剤については、継続して使用させた。使用試験終了後、表２に示す項目について質問し、回答を得た。なお、表１および２における鼻の症状については、表３に示す基準に従い、点数により回答させた。本試験は、２０１１年春季に行った。
(2) Test Method Before starting the test, the subjects were asked questions about the items shown in Table 1, and after obtaining answers, the nasal spray of Example 1 (hereinafter referred to as “sample spray”) was used for 10 days. The sample spray was sprayed 3 times per use and was used 3 times a day. During the period, the drugs used before the start of the test were continuously used. After the use test, questions were asked about the items shown in Table 2, and responses were obtained. In addition, about the nasal symptom in Table 1 and 2, it was made to answer by the score according to the reference | standard shown in Table 3. This test was conducted in the spring of 2011.
（３）結果
使用試験の結果を表４に示した。
(3) Results Table 4 shows the results of the use test.
表４より明らかなように、試料スプレーの使用により、１名を除き他の全員において鼻の諸症状の改善が見られ、鼻閉感については６名、鼻水について２名、鼻内乾燥感については７名で軽減が認められた。鼻の諸症状は、試料スプレー非使用時の平均２．０点（分布範囲＝１−３）から、試料スプレー使用時の平均０．９点（分布範囲＝０−２）に有意に軽減されていた（２群についてのＷｉｌｃｏｘｏｎ検定にて、ｐ＝０．００４で有意）。また、９名の被験者が、鼻の症状の現れた時には、試料スプレーの使用を継続したいと答え、５名の被験者が試料スプレーは大変有効であったと述べた。
なお、１名において副作用が見られ、２５歳の女性被験者が、外出した際の鼻水増加を報告した。
As can be seen from Table 4, the use of the sample spray improved nasal symptoms in all but one person, 6 for nasal congestion, 2 for nasal discharge, and dryness in the nose. Reduction was observed in 7 people. Various symptoms of the nose are significantly reduced from an average of 2.0 points when the sample spray is not used (distribution range = 1-3) to an average of 0.9 points when the sample spray is used (distribution range = 0-2). (Significant at p = 0.004 by Wilcoxon test for 2 groups). In addition, nine subjects responded that they wanted to continue using the sample spray when nasal symptoms appeared, and five subjects stated that the sample spray was very effective.
One patient had side effects and a 25-year-old female subject reported an increase in runny nose when going out.
（４）考察
上記臨床試験の結果は、試料スプレーの使用により、アレルギーによる鼻の諸症状（鼻閉感、鼻内乾燥感、鼻水）が良好に緩和または軽減されることを示す。なお、抗ヒスタミン剤や局所ステロイドスプレーを使用している被験者において、鼻内乾燥感の軽減が見られることから、かかる薬剤の使用に起因する鼻内乾燥感についても、試料スプレーの使用により軽減されることが示された。
(4) Discussion The results of the above clinical study show that the use of the sample spray successfully alleviates or alleviates various symptoms of the nose due to allergy (nasal congestion, dryness in the nose, runny nose). In addition, in subjects using antihistamines and topical steroid sprays, nasal dryness can be reduced, so nasal dryness resulting from the use of such drugs can also be reduced by using sample spray. It has been shown.
本発明によれば、簡便かつ迅速に鼻粘膜に対して直接適用することができ、鼻粘膜の乾燥のみならず炎症の予防または改善にも有効で、安全性にも優れる鼻用スプレーを提供することができる。本発明の鼻用スプレーによれば、感冒やアレルギーによる鼻炎、薬物の副作用等、種々の要因により生じる鼻内乾燥感のみならず、鼻粘膜の炎症をも良好に予防し、または緩和もしくは改善することができ、長期間にわたり連続使用することができる。 According to the present invention, a nasal spray that can be applied directly and quickly to the nasal mucosa, is effective not only for drying the nasal mucosa but also for preventing or improving inflammation, and having excellent safety. be able to. According to the nasal spray of the present invention, not only the dryness in the nose caused by various factors such as common cold and allergic rhinitis, side effects of drugs, but also inflammation of the nasal mucosa is well prevented, reduced or improved. Can be used continuously over a long period of time.
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