JP2011512349A - 経口放出制御錠剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の目的は、アルコールに誘発される用量放出のリスクを低減する方法を提供することである。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤(swelling agent)を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなり、ここで、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤(release rate controlling excipient)であり、かつ、アルコール可溶性の賦形剤の重量パーセントは、この層に対して35重量%を超えない、下部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
前記コアを被覆するコーティングであって、このコーティングは、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層が崩壊して、下部圧縮層の、底部表面および側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
アルコールに誘発される用量放出のリスクを低減する方法に関し、その方法は、アルコールを摂取したヒト被験者に経口放出制御錠剤を投与することを含んでなり、
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる中間圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は、放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の総量は、この層に対して35重量%を超えない、中間圧縮層と、
膨潤剤を含んでなる底部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、0v/v%〜40v/v%の量のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層および底部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面および底部圧縮層の下部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層および底部層が崩壊して、中間圧縮層の、側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部および下部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる下部圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の重量パーセントは、この層に対して35重量%を超えない、下部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、アルコールを摂取したヒト被験者に投与した際、アルコールに誘発される治療活性成分の用量放出のリスクを低減するために、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層が崩壊して、下部圧縮層の、底部表面および側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
錠剤は:
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなるであって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の総量は、この層に対して35重量%を超えない、中間圧縮層と、
膨潤剤を含んでなる底部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、アルコールを摂取したヒト被験者に投与した際にアルコールに誘発される治療活性成分の用量放出のリスクを低減するために、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層および底部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面および底部圧縮層の下部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層および底部層が崩壊して、中間圧縮層の、側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部および下部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
本発明の種々の態様を、図1から図5に図示する。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる下部圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の重量パーセントは、この層に対して35重量%を超えない、下部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層が崩壊して、下部圧縮層の、底部表面および側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる中間圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の総量は、この層に対して35重量%を超えない、中間圧縮層と、
膨潤剤を含んでなる底部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、0v/v%〜40v/v%の量のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層および底部圧縮層が膨潤して、錠剤の上部圧縮層の上部表面および底部圧縮層の下部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層および底部層が崩壊して、中間圧縮層の、側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部および下部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる下部圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の重量パーセントは、この層に対して35重量%を超えない、下部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、アルコールを摂取したヒト被験者に投与した際に治療活性成分のアルコール誘発性用量放出のリスクを低減するために、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層が膨潤して上部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層が崩壊して、下部圧縮層の、底部表面および側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる中間圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、アルコール可溶性の賦形剤の総量は、この層に対して35重量%を超えない、中間圧縮層と、
膨潤剤を含んでなる底部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
コアを被覆するコーティングであって、アルコールを摂取したヒト被験者に投与した際に治療活性成分のアルコール誘発性用量放出のリスクを低減するために、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、上部圧縮層および底部圧縮層が膨潤して上部圧縮層の上部表面および底部圧縮層の下部表面からのコーティングの除去を引き起こし、上部層および底部層が崩壊して、中間圧縮層の、側部表面はコーティングに覆われた状態で、上部および下部表面の定められた表面領域から活性成分を放出させる。
以下の表1に挙げる成分を用いて経口放出制御錠剤を作製した。
パロキセチン塩酸塩を含んでなる経口放出制御錠剤を本発明に従って作製し、その詳細を以下の表2に示す。
表3に示す成分を有する、上部圧縮層と活性成分を含んでなる下部圧縮層とを含んでなる二層コアを以下のようにして作製する。
上部圧縮層および下部圧縮層の含有物およびその量を表5に示す。コハク酸メトプロロール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ポビドン、およびEudragit Eを混合し、顆粒化した。この顆粒を乾燥した。この薬物組成物の乾燥顆粒をEudragit L-100-55と混合し、このブレンド物を、タルク、ステアリン酸マグネシウム、およびコロイド状二酸化ケイ素で潤滑した。膨潤組成物の成分を混合し、スラグ(slugs)とした。膨潤組成物のスラグ(62mg)および薬物組成物ブレンド物(138mg)を合わせて圧縮し、二層コアを得た。
実施例3に従って作製した錠剤を、タイプIのバスケット装置(type I basket apparatus)を37℃にて100rpmの速度で回転させて用い、pH6.8のリン酸バッファーを有し、40%のエタノールを含有するかまたは含有しない900mlの溶解媒体中にてインビトロで試験した。薬物の放出を24時間モニタリングした。溶解の詳細を表7に示し、%溶解 対 時間を単位とする経過時間のグラフを図6に示す。実施例3の錠剤の溶解を、Effexor XRのブランド名でWyethより市販されているベンラファキシンカプセルと比較した。
実施例4に従って作製した錠剤を、タイプIのバスケット装置を37℃にて100rpmの速度で回転させて用い、pH6.8のリン酸バッファーを有し、40%のエタノールを含有するかまたは含有しない900mlの溶解媒体中にてインビトロで試験した。薬物の放出を24時間モニタリングした。溶解の詳細を表9に示し、%溶解 対 時間を単位とする経過時間のグラフを図7に示す。
以下の表11に挙げる成分を用いて経口放出制御錠剤を作製した。
以下の表13に挙げる成分を用いて経口放出制御錠剤を作製した。
Claims (17)
- アルコールに誘発される治療活性成分の用量放出のリスクを低減する方法であって、アルコールを摂取したヒト被験者に経口放出制御錠剤を投与することを含んでなり、
該錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる下部圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、かつ、アルコール可溶性の賦形剤の重量パーセントは前記層に対して35重量%を超えない、下部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
該コアを被覆するコーティングであって、0v/v%〜40v/v%のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、前記上部圧縮層が膨潤して前記上部圧縮層の上部表面からの前記コーティングの除去を引き起こし、前記上部層が崩壊して、前記下部圧縮層の、底部表面および側部表面は前記コーティングに覆われた状態で、前記上部表面の定められた表面領域から前記活性成分を放出させる、方法。 - アルコールに誘発される治療活性成分の用量放出のリスクを低減する方法であって、アルコールを摂取したヒト被験者に経口放出制御錠剤を投与することを含んでなり、
該錠剤は、
コアであって、
膨潤剤を含んでなる上部圧縮層と、
少なくとも1つの治療活性成分および薬理学的に許容される賦形剤を含んでなる中間圧縮層であって、少なくとも1つの賦形剤は放出速度制御賦形剤であり、かつ、アルコール可溶性の賦形剤の総量は、前記層に対して35重量%を超えない、中間圧縮層と、
膨潤剤を含んでなる底部圧縮層と
を含んでなる、コア;および
該コアを被覆するコーティングであって、0v/v%〜40v/v%の量のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーを含んでなる、コーティング
を含んでなり、
これにより、水性胃腸管液と接触した際に、前記上部圧縮層および前記底部圧縮層が膨潤して前記上部圧縮層の上部表面および前記底部圧縮層の下部表面からの前記コーティングの除去を引き起こし、前記上部層および前記底部層が崩壊して、前記中間圧縮層の、側部表面は前記コーティングに覆われた状態で、前記上部および下部表面の定められた表面領域から前記活性成分を放出させる、方法。 - 前記膨潤剤は、超崩壊剤、ウィッキング剤、浸透圧剤、気体発生剤、およびこれらの混合物を含んでなる群より選択される、請求項1または2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記ウィッキング剤が、前記上部圧縮層に対して約5重量%〜約80重量%の範囲の量で存在する、請求項1に記載の方法。
- 前記ウィッキング剤が、前記上部および底部圧縮層に対して約5重量%〜約80重量%の範囲の量で存在する、請求項2に記載の方法。
- 前記超崩壊剤が、前記上部圧縮層に対して約5重量%〜約30重量%の範囲の量で存在する、請求項1に記載の方法。
- 前記超崩壊剤が、前記上部および下部圧縮層に対して約5重量%から約30重量%の範囲の量で存在する、請求項2に記載の方法。
- 前記コーティングが、前記治療活性成分に対して不透過性または半透過性である、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記コーティングが、1つ以上の浸出性成分を含んでなる、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記コーティングが、膨潤剤を含んでなる前記圧縮層に近接して配置された1つ以上の予め形成された通路を有する、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- アルコールに可溶性である賦形剤の前記総量が、前記下部圧縮層に対して25重量%を超えない、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- アルコールに可溶性である賦形剤の前記総量が、前記中間圧縮層に対して25重量%を超えない、請求項1に記載の方法。
- 前記経口放出制御錠剤が、40v/v%のエタノール中にてインビトロで試験した場合、約4時間の間に前記活性成分の80%を超えて放出しない、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記経口放出制御錠剤が、40v/v%のエタノール中にてインビトロで試験した場合、約2時間の間に前記活性成分の40%を超えて放出しない、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 0v/v%〜40v/v%の量のアルコールを含んでなる水性媒体に不溶性であるポリマーが、エチルセルロースである、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記エチルセルロースのエトキシ含有量が46.5%を超える、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記エチルセルロースのエトキシ含有量が、約48%〜約49.5%の範囲である、請求項1または請求項2のいずれか一項に記載の方法。
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