JP2010536793A - 高濃度の局所麻酔薬調合物 - Google Patents
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Abstract
Description
この出願は、2007年8月17日に米国特許商標庁に出願された、James N.Campbellによる表題「Local Anesthetic Formulation for Treating Neuropathic Pain」のU.S.S.N.第60/956,458号の利益を主張する。
本発明は、神経因性疼痛の処置に用いられ得る、高濃度の局所麻酔薬、たとえばリドカインなどを含有する調合物に関する。
神経因性疼痛とは、神経系の病理学によって起こる痛みを示す。糖尿病、感染症(帯状疱疹)、神経圧迫、神経外傷、「チャネル疾患」、および自己免疫疾患は、神経因性疼痛をもたらし得る疾患の例である(非特許文献1;非特許文献2)。神経因性疼痛は慢性的であることが多く、重大な障害の原因であり得る。神経因性疼痛はしばしば、痛覚過敏(疼痛閾値の低下および疼痛知覚の上昇)および/または異痛症(無害の機械的または熱的刺激による痛み)に関連する。神経因性疼痛はしばしば壊滅的な結果をもたらし、既存の治療法の効力は限られていることから、新たな治療法の開発に強い関心が持たれてきた。
調合物は、罹患した皮膚の表面に直接的に連続相において適用される高濃度の薬物を含有する。本明細書で用いられる「高濃度」とは、薬物の放出が熱力学の第3法則に支配されることを意味する;希釈溶液からの薬物の放出を支配するFickの拡散の第2法則ではない。Fickの拡散の第2法則は、希釈溶液からの薬物放出の速度を指示する。その結果、投与後の初期の期間、たとえば投与の0〜6時間後には大用量の薬物が放出される。以下により詳細に考察するとおり、「高濃度」とは典型的には20%の薬物/担体のw/wよりも大きい濃度となる。
本明細書で用いられる「局所麻酔薬」という用語は、局所的な麻痺または鎮痛を与える薬物を意味する。局所麻酔薬は、典型的には電位開口型ナトリウムチャネルとの干渉に関する作用によって、活動電位の伝導および/または開始の可逆的遮断をもたらす。脂質溶解度は、固有の麻酔能力の主要な決定要素のようである。親油性の高い化学化合物は、より容易に神経膜に浸透する傾向があるため、伝導遮断に必要な分子が少なくなり、その結果効力が高くなる。
1.ローション、クリーム、ゲル、軟膏、泡
本明細書で用いられる「水溶性」とは、5g/100mlの水以上の溶解度を有する物質をいう。
A.有効用量;投与の部位
本明細書に記載される調合物は、鎮痛を与えるために痛みの部位またはその隣接部に投与されてもよい。調合物は、たとえば急速な一時的鎮痛のために1日1回投与されても、または長期間にわたって鎮痛を維持するために1日2回もしくは3回など、より頻繁に投与されてもよい。
組成物は、痛みのある領域の部位またはそれに隣接する部位に局所的に適用される。組成物は必要に応じて再適用される。痛みのある皮膚および皮下構造に投薬を適用することによって、全身送達に関連する副作用を避けながら鎮痛をもたらす。鎮痛は数分から数時間以内に得られ、約3〜6時間から24時間の間続く。痛みおよびかゆみなどその他不快な感覚を改善または除去するために、痛みのある範囲またはすぐ隣接する範囲に有効用量を与えるために十分な用量となるように、化合物が適用される。
調合物のいくつかは、たとえばインスリン注射器などを用いて皮内投与されてもよい。可能な限り小さい用量を投与するように注意すべきであり、局所または皮内のすべての場合において、全身レベルまたは局所毒性を避けるよう注意すべきである。
神経因性疼痛などの痛みを処置するために調合物を用いることができる。神経因性疼痛とは、主に神経系を冒す疾患または状態に関連する痛みである。たとえば、ひざの骨関節炎からの痛みは神経因性疼痛とは考えられない。しかし、糖尿病性神経障害に関連する痛みまたは神経損傷に関連する痛みは、神経障害性であると考えられる。神経因性疼痛は、ナトリウムチャネルなどのイオンチャネルの障害からも起こり得る。神経系は、傷害からのあらゆる進行中の刺激なしに痛みを生成および永続させることができる(すなわち神経障害性)。神経因性疼痛は、原因がないように見え、標準的な痛みの治療法にあまり反応せず、無限に続いて時間とともに強くなることすらあり、結果としてしばしば深刻な障害をもたらすため、しばしば患者および医者の両方にとって不可解かついらいらさせるものとなる。
医薬的に許容できる局所担体におけるリドカインおよびリドカインHClの溶解度および適合性の決定
主目的は、神経因性疼痛の処置のために、全身暴露が制限された活性医薬成分(Active Pharmaceutical Ingredient:API)として40%リドカインを含有する即効性の局所用製品を開発することだった。
調合物開発企画(effort)を指示するために、局所用医薬製品に典型的に用いられる溶媒におけるリドカインおよびリドカインHClの溶解度および適合性を評価した。溶媒は、予想溶解度パラメータおよび溶媒の挙動、ならびにそれがFDA承認のInactive Ingredient Guide(IIG)に含まれていることに基づいて選択した。付加的な特徴には、適切な化粧品特性を保持しながら高レベルの薬物を収容できること、ならびに胴および顔への適用のための速乾製品に対する可能性が含まれた。
**Brookfield粘度計で測定、使用したスピンドル:14、サンプル重量:2.5gm、rpm=60
ND:決定せず。
安定性の結果を表1に示す。
ヒトの皮膚を用いた原型調合物からのリドカインのインビトロ経皮吸収
材料および方法
実施例1の結果に基づいて、8つの原型調合物を選択して、インビトロ皮膚浸透研究における評価を行なった。この研究の目的は、選択的手術からの切除されたヒト皮膚に局所適用した後に、2つの対照調合物(配合調剤製品および市販のパッチのLIDODERM(登録商標))と比較して、原型調合物からの活性物質(リドカイン遊離塩基またはリドカインHCl)のインビトロ経皮吸収を特徴付けすることであった。この研究でテストする調合物の選択は、主に物理的および化学的安定性、リドカイン塩基または塩酸リドカインのいずれかを含有する広範囲の剤形(クリーム、スプレータイプ、泡およびゲル)を含むことの要望、および原型調合物から広範囲の送達が得られることに基づいた。
図1に示されるとおり、3つのゲルすべて(2749−30、249−31および2749−32)の候補からのリドカイン送達は、配合調剤調合物と同等またはそれ以上であり、ゲルのうち2つ(2749−32および2749−30)からのリドカイン送達は、24時間の期間にわたってLIDODERM(登録商標)パッチに匹敵した。
結果を図1および表4に示す。図1は、時間での期間にわたってマイクログラムリドカイン/cm2として測定された、ヒトの皮膚を通るリドカインの累積的浸透を示すグラフである。表4は、適用量のパーセントで示されたリドカインの累積的受容体相レベルを示す。
Claims (11)
- 痛みを処置するための調合物であって、
ローション、クリーム、スプレー、泡、分散物、ゲル、または軟膏の中の局所麻酔薬を含み、該局所麻酔薬は20重量%よりも大きい量で存在する、調合物。 - 前記局所麻酔薬は、ジブカイン、ブピバカイン、エチドカイン、テトラカイン、リドカイン、およびキシロカインからなる群より選択される、請求項1に記載の調合物。
- 前記局所麻酔薬はリドカイン遊離塩基である、請求項2に記載の調合物。
- 前記調合物はゲルまたはその他の連続相である、請求項1または3に記載の調合物。
- 前記局所麻酔薬は20重量%より大きい量と40重量%との間の量で存在する、請求項1または3に記載の調合物。
- 前記局所麻酔薬は約40重量%の量で存在する、請求項1に記載の調合物。
- 前記調合物はローション、クリーム、ゲル、泡、懸濁物、分散物またはスプレーである、請求項1に記載の調合物。
- 投与の6時間以内に初期バースト放出を与える、請求項1に記載の調合物。
- 前記局所麻酔薬の濃度は、放出が単純な拡散ではなく熱力学の第3法則に支配されるために十分に高い、請求項1に記載の調合物。
- 痛みを処置する方法であって、痛みのある部位またはそれに隣接する部位に、請求項1から9のいずれかに記載の調合物の有効量を投与するステップを含む、方法。
- 前記痛みは神経因性疼痛である、請求項10に記載の方法。
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