JP2010533711A - ラモトリジンの改良製剤 - Google Patents
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Abstract
【選択図】図1
Description
本出願は、2007年7月18日に出願された、米国特許出願第11/779,562号明細書(その開示全体が参照により本明細書中に援用される)に基づく優先権を主張する。
f2=50Clog{[1+(1/n)3(R−T)]C100}
表1は、ラモトリジンIRペレットの2つの対照製剤(製剤A及び製剤B)の組成を示す。製剤A及び製剤Bは、KG−5高剪断造粒機(Key International、ニュージャージー州イングリッシュタウン)中で乾燥構成成分を混合して調製した。その後、顆粒をDG−L2ドーム造粒機(LCI Corporation、ノースカロライナ州シャーロット)を用いて押し出した。QJ−400Gスフェロナイザー(LCI Corporation、ノースカロライナ州シャーロット)を用いて押出物を球状化した。40℃のオーブン内で一晩、ペレットを乾燥させた。酸(pH1.1)媒体及びリン酸緩衝液(pH6.8)媒体中で溶出試験を行った。図3及び図4に溶出プロファイルを示す。どちらの製剤もpH依存性の放出プロファイルを示した。
表2は、本発明に係る製剤Cの組成を示す。Keyの高剪断造粒機を用い、造粒液としては水を用いて製剤を造粒した。薬物及び賦形剤をボールに加え、ブレード速度約260RPMで約1分間乾式混合した。合計112gの脱イオン水を加えて造粒した。このロットを、最終的な品温が50℃を超えないように流動床乾燥機(GPCG−1)内で乾燥させた。造粒の水分量を湿度計を用いて求めたところ、1.53重量%であることが判明した。乾燥顆粒を18メッシュの篩で篩別し、ステアリン酸マグネシウムと混合し、回転式打錠機で錠剤化した。標的とする錠剤の重量及び硬さはそれぞれ、333mg及び8kp〜10kpであった。酸(pH1.1)中、リン酸緩衝液(pH6.8)中、及び媒体を変更する(溶出実施2時間の時点で溶出媒体を酸から緩衝液に変更する)場合の錠剤溶出を試験した。図5に溶出プロファイルを示す。
高速、中速及び低速の持続放出プロファイルを示す、本発明の3つのプロトタイプを製造した(それぞれ、ラモトリジンCR−F、CR−M及びCR−S)。表3に、これらのプロトタイプの組成を示す。これらのプロトタイプは、実施例IIに示したものと同様の加工工程に従って製造した。製品はヒトでの薬物動態(PK)試験に使用した。
ヒトでの予備的薬物動態試験を行い、1日1回投与する100mg用量の、3つの例示的なラモトリジン持続放出(CR−F、CR−M、CR−S)錠剤、及び1日2回投与する50mg用量の即時放出Lamictal(登録商標)錠剤(2×25mg錠剤)の、絶食条件下、合計日用量100mgでの薬物動態を評価した。
Claims (43)
- ラモトリジン又はその塩と、薬学的に許容される有機酸、及び放出促進ポリマーを含む放出均等化組成物とを混合した、ラモトリジンの医薬製剤であって、GI管全体で類似性因子が少なくとも50の著しく類似した放出の速度を示す、製剤。
- 前記放出促進ポリマーが腸溶性ポリマーである、請求項1に記載の製剤。
- 前記腸溶性ポリマーがpH4.5以上で可溶である、請求項2に記載の製剤。
- 前記腸溶性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートスクシネート、メチルセルロースフタレート、エチルヒドロキシセルロースフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ポリビニルブチレートアセテート、ビニルアセテート−無水マレイン酸共重合体、スチレン−マレイン酸モノエステル共重合体、メチルアクリレート−メタクリル酸共重合体及びメタクリレート−メタクリル酸−オクチルアクリレート共重合体から成る群から選択される、請求項3に記載の製剤。
- 前記腸溶性ポリマーがEudragit L100−55である、請求項2に記載の製剤。
- 前記有機酸が、クエン酸、フマル酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸及びマレイン酸から成る群から選択される、請求項1に記載の製剤。
- 前記有機酸がクエン酸又はフマル酸である、請求項6に記載の製剤。
- 持続放出製剤である、請求項1に記載の製剤。
- 前記製剤の定常状態の最高血漿中濃度(Cmax)が、CminIR〜CmaxIRの110%の範囲であり、CminIR及びCmaxIRはそれぞれ、1日2回投与(BID)の即時放出製剤と同一投与量のラモトリジンによって生じる最低血漿中濃度及び最高血漿中濃度である、請求項8に記載の製剤。
- 前記製剤の定常状態の相対AUCが、AUCIRの80%〜125%の範囲であり、AUCIRが、1日2回投与(BID)の即時放出製剤と同一投与量のラモトリジンによって生じる曲線下面積である、請求項8に記載の製剤。
- エチルセルロース、Eudragit RL、Eudragit RS、セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、メチルセルロース(MC)及びPVA−PEG共重合体から成る群から選択される放出制御ポリマーのコーティングをさらに含む、請求項8に記載の製剤。
- 前記放出均等化組成物が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、メチルセルロース(MC)、粉末セルロース、セルロースアセテート、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースのカルシウム塩及びエチルセルロース;アルギン酸塩、グァーガム、キサンタンガム;架橋ポリアクリル酸誘導体;カラギーナン;ポリビニルピロリドン及びその誘導体;ポリエチレンオキサイド;並びにポリビニルアルコールから成る群から選択される放出制御ポリマーをさらに含む、請求項8に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーがポリエチレンオキサイドである、請求項12に記載の製剤。
- ラモトリジン又はその塩を5mg〜500mg含む、請求項1に記載の製剤。
- 有機酸を5重量%〜20重量%含む、請求項1に記載の製剤。
- 放出促進ポリマーを5重量%〜50重量%含む、請求項1に記載の製剤。
- 放出制御ポリマーを最大50重量%含む、請求項12に記載の製剤。
- 1日1回投与に好適である、請求項8に記載の製剤。
- 環境のpHとは関係なくGI管全体で類似性因子が少なくとも50の著しく類似した放出速度を示す、ラモトリジンの持続放出製剤であって、ラモトリジン又はその塩、放出均等化組成物及び放出制御ポリマーを含む、製剤。
- 前記放出均等化組成物が、有機酸及び放出促進ポリマーを含み、且つラモトリジンと混合されてマトリクスを形成する、請求項19に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーが、前記マトリクス中に混合され、且つ放出の速度を制御すると共に前記有機酸及び前記放出促進ポリマーと相乗的に前記放出プロファイルを均等化するという二重の機能を有する、請求項20に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーが前記マトリクス上にコーティングされている、請求項20に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、メチルセルロース(MC)、粉末セルロース、セルロースアセテート、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースのカルシウム塩及びエチルセルロース;アルギン酸塩、グァーガム、キサンタンガム;架橋ポリアクリル酸誘導体;カラギーナン;ポリビニルピロリドン及びその誘導体;ポリエチレンオキサイド;並びにポリビニルアルコールから成る群から選択される、請求項21に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーがポリエチレンオキサイドである、請求項23に記載の製剤。
- 前記放出制御ポリマーが、エチルセルロース、Eudragit RL、Eudragit RS、セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、メチルセルロース(MC)及びPVA−PEG共重合体から成る群から選択される、請求項22に記載の製剤。
- GI管全体で類似性因子が少なくとも50の著しく類似した放出速度を示すラモトリジン製剤を含む、経口剤形。
- 前記製剤が、互いに混合されてマトリクスを形成する、ラモトリジン又はその塩、薬学的に許容される有機酸、及び放出促進ポリマーを含む、請求項26に記載の剤形。
- 前記製剤が持続放出製剤である、請求項27に記載の剤形。
- 前記製剤が、放出制御ポリマーをさらに含む、請求項28に記載の剤形。
- 前記放出制御ポリマーが、前記マトリクス中に混合され、且つ放出の速度を制御すると共に前記有機酸及び前記放出促進ポリマーと相乗的に放出プロファイルを均等化するという二重の機能を有する、請求項29に記載の剤形。
- 前記放出制御ポリマーを前記マトリクス上にコーティングする、請求項29に記載の剤形。
- 1日1回投与に好適である、請求項28に記載の経口剤形。
- 錠剤、丸剤、カプセル剤、カプレット、トローチ、サッシェ、カシェ、パウチ及びスプリンクルから成る群から選択される、請求項26に記載の剤形。
- 哺乳動物被験体における神経学的障害を治療する方法であって、環境のpHとは関係なくGI管全体で類似性因子が少なくとも50の著しく類似した放出速度を示すラモトリジン製剤を、該被験体に投与することを含む、方法。
- 前記神経学的障害が、てんかん、レノックス・ガストー症候群及び躁鬱病から成る群から選択される、請求項34に記載の方法。
- 前記製剤が、互いに混合されてマトリクスを形成する、ラモトリジン又はその塩、薬学的に許容される有機酸、及び放出促進ポリマーを含む、請求項34に記載の方法。
- 前記製剤が持続放出製剤である、請求項34に記載の方法。
- 前記製剤が放出制御ポリマーをさらに含む、請求項37に記載の方法。
- 前記放出制御ポリマーが、前記マトリクス中に混合され、且つ放出の速度を制御すると共に前記有機酸及び前記放出促進ポリマーと相乗的に前記放出プロファイルを均等化するという二重の機能を有する、請求項38に記載の方法。
- 前記放出制御ポリマーを前記マトリクス上にコーティングする、請求項38に記載の方法。
- 前記製剤を1日1回投与する、請求項37に記載の方法。
- 環境のpHとは関係なくGI管全体で類似性因子が少なくとも50の著しく類似した放出速度を示すラモトリジンの持続放出製剤であって、互いに混合されてマトリクスを形成する、治療的有効量のラモトリジン又はその塩、フマル酸、Eudragit L100−55及びポリエチレンオキサイドを含む、製剤。
- 1日1回投与する、請求項42に記載の製剤。
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