JP2010532312A5 - - Google Patents

Description

本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド誘導体又は薬理学的に許容できる塩。



（式中、Ｒ _１ は水素又はハロ基であり、
Ｒ _２ は−Ｌ _１ −Ｒ _ａ であり、
Ｌ _１ は結合又はアルキル基であり、
Ｒ _ａ はシクロヘキシル基、シクロヘプチル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基、モルホリニル基、ピリジニル基又はピリミジニル基であり、各々１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいか、又は、
Ｒ _ａ は置換フェニル基であり、
Ｒ _３ は−Ｒ _ｂ −Ｌ _２ −Ｒ _ｃ であり、
Ｒ _ｂ はアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、前記置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成し、
Ｌ _２ は結合、−（ＣＲ _ｘ Ｒ _ｙ ） _ｎ −、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ _２ −、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＣＯ−ＮＲ _ｘ −、−ＳＯ _２ −ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ −、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −ＮＲ _ｙ −、−ＣＯ−ＮＲ _ｘ −ＮＲ _ｙ −、−ＳＯ _２ −ＮＲ _ｘ −ＮＲ _ｙ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −ＳＯ _２ −Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ _ｘ −ＣＯ−Ｒ _ｙ −、−ＣＯ−Ｎ _ｘ −Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ _ｙ −又は−（ＮＲ _ｘ Ｒ _ｙ ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒ _ｃ は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、グアニジニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、（シクロアルケニル）アルキル基、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ _ｘ 及びＲ _ｙ は各々独立に、水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ _２ −アルキル基、−ＳＯ _２ −アリール基、−ＳＯ _２ −ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル） _２ であり、
Ｒ _ｘ 又はＲ _ｙ のアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
ｎは０、１、２、又は３である）
（項目２）
Ｒ _ａ 、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、Ｒ _ｘ 及びＲ _ｙ 上の前記１〜３個の任意の置換基が、各々独立に、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、ＣＮ，ＮＯ _２ ，Ｎ _３ ，−Ｃ（Ｏ）Ｒ”，−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ’，−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ”，−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基であり、
Ｒ及びＲ’が各々独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、
かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ _１ が水素である、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｌ _１ が結合である、項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基である、項目４記載の化合物。
（項目６）
Ｒ _ａ が１〜３個の置換基により置換されたフェニル基である、項目４記載の化合物。
（項目７）
Ｒ _ａ がパラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目６記載の化合物。
（項目８）
Ｒ _２ が１−（ビフェニル−２−イル）基、４−ヒドロキシフェニル基、４−（ヒドロキシメチル）フェニル基、３−（ヒドロキシエチル）フェニル基、４−（クロロメチル）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）フェニル基、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基、４−ヨードフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−メトキシ−３−メチルフェニル基、４−アセチルフェニル基、３−アセチルフェニル基、４−（ジエトキシホスホリルオキシ）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アセトアミドフェニル基、３−アセトアミドフェニル基、２−アセトアミドフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル基、５−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、３−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル基、４−（ジメチルアミノ）フェニル基、４−メトキシカルボニル−３−フルオロフェニル基、４−（ジ（シクロプロピルカルボニル）アミノ）フェニル基、２−メチルチオフェニル基、２−エチルチオフェニル基、３−（イソプロピルオキシ）フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−（メトキシアセトアミド）フェニル基、４−（イソプロピルアセトアミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノアセトアミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル基、４−（アクリルアミド）フェニル基、４−（ジ（２−フラニルカルボキシ）アミド）フェニル基、４−（２−フラニル）カルボキサミドフェニル基、４−（（エトキシカルボニル）メチルカルボキサミド）フェニル基、４−（シクロプロピルカルボキサミド）フェニル基、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル基、４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）メチルカルボキシアミド）フェニル基、２−ビニルフェニル基、２−（メチルスルホニル）フェニル基、４−（２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−（イミダゾール−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（（４−メトキシカルボニル）ブタンアミド）フェニル基、４−（（２−ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（シクロヘキシルカルボキサミド）フェニル基、４−（ビス（シクロヘキシルカルボニル）アミノ）フェニル基、４−（（Ｎ−モルホリニル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（Ｎ−モルホリニル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−ブロモプロパンアミド）フェニル基、４−（２−（チオフェン−２−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ジメチルアミノエチル）アミノメチル）フェニル基、４−（（メトキシカルボニル）エチル）フェニル基、４−（（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル基、２−（エトキシメチル）フェニル基、４−（（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェニル基、２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（２−アミノアセトアミド）フェニル基、４−（（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−ヒドロキシアセトアミド）フェニル基、２−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、２−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ）フェニル基又は４−（（（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチエン−３−イル）（メチル）アミノアセトアミド）フェニル基、である、項目１記載の化合物。
（項目９）
Ｒ _３ がチオアニソール−４−イル基、４−（Ｎ’−メタンスルホニル）ピペリジニルフェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル基、４−メトキシ−３−アセトキシフェニル基、４−メトキシ−３−アセトアミドフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルオキシカルボニルアミノ）フェニル基（４−メトキシ−３−（ｍｅｔｈｙｏｘｙカルボニルアミノ）フェニル基）、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキシ）フェニル基、４−メトキシ−３−（（エチルアミノ）カルボニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−アミノフェニル基、４−メトキシ−３−エチルカルボキシフェニル基、３−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノフェニル基、３−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、３−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル基、４−アミノ−３−ブロモフェニル基、４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル基、４−アミノ−２−ヒドロキシフェニル基、４−（（メタンスルホニル）メチルスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノ−３−メトキシフェニル基、４−（Ｎ’−メチル）ピペラジニルフェニル基、メタンスルホニル基、ピペリジン−４−イル基、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル基又は１−（メタンスルホニル）ピペリジン−４−イル基、である、項目７記載の化合物。
（項目１０）
Ｌ _１ がアルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ _ａ が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、項目１０記載の化合物。
（項目１２）
Ｌ _１ がメチル基であり、Ｒ _ａ が少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目１１記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ _２ が４−アセトキシベンジル基、４−ヒドロキシベンジル基、３−ヒドロキシベンジル基、２−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、２−アセトアミドベンジル基、２−アミノベンジル基、２−ニトロベンジル基、４−（（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミド）ベンジル基、４−（２−ブロモ）アセトアミドベンジル基、４−アミノベンジル基、３−（２−ピロリジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−モルホリン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（Ｎ’−メチル）ピペラジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（（２−ブロモ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−ジメチルアミノ）アセトアミドベンジル基、３−アセトアミドベンジル基、３−アミノベンジル基、４−メタンスルホニルオキシベンジル基、３−（２−アミノ）アセトアミドベンジル基、４−アセトアミドベンジル基、３−（クロロメチル）ベンジル基、３−（ヒドロキシメチル）ベンジル基又は３−（アセトキシメチル）ベンジル基、である、項目１２記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ _３ が４−（ビス（メタンスルホニル）アミノ）フェニル基である、項目１３記載の化合物。
（項目１５）
Ｌ _１ がエチル基であり、Ｒ _ａ がピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基又はモルホリニル基である、項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ _２ が２−モルホリノエチル基である、項目１５記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ _ｂ がフェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目１８）
Ｌ _２ が結合であり、
Ｒ _ｃ がシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１７記載の化合物。
（項目１９）
Ｌ _２ が結合であり、
Ｒ _ｃ がヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１７記載の化合物。
（項目２０）
Ｌ _２ は結合であり、
Ｒ _ｃ が、テトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、項目１７記載の化合物。
（項目２１）
Ｌ _２ が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ _２ −、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ −又は−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−である、項目１７記載の化合物。
（項目２２）
Ｌ _２ が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ −であって、
かつＲ _ｘ が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ _２ −アルキル基、−ＳＯ _２ −ヘテロアリール基又は−ＳＯ _２ −アリール基である、項目２１記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、項目２２記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ _ｘ が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基又は−ＳＯ _２ −アルキル基であり、
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基又はアリール基である、項目２２記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ _ｂ が、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ _２ が結合であり、
Ｒ _ｃ が水素である、項目１記載の化合物。
（項目２６）
Ｌ _１ が結合であり、
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基である、項目２６記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ _３ が４−（エトキシカルボニル）メチルフェニル基、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルフェニル基、４−カルボキシメチルフェニル基、（（４−エチルピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルフェニル基、４−（（メチルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（イソプロピルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（エトキシカルボニル）イソプロピル）フェニル基、４−（カルボキシイソプロピル）フェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）イソプロピルフェニル基、４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、３−クロロ−４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−モルホリノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ピペリジノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）イソプロピルアミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノフェニル基、４−（プロパンスルホニル）カルバモイルフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブタンスルホニル）カルバモイルフェニル基又は４−（エタンスルホニル）カルバモイルフェニル基である、項目２７記載の化合物。
（項目２９）
Ｌ _１ が結合であり、
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が結合であり、
Ｒ _ｃ がシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目３記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ _１ が結合であり、
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が結合であり、
Ｒ _ｃ がテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、項目３記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ _ａ が、パラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目３０記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ _ａ がｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３３）
Ｌ _１ が結合であり、
Ｒ _ａ が、アルコキシル基で置換されたシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ _２ −、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ −又は−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
かつＲ _ｘ が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ _２ −アルキル基又は−ＳＯ _２ −アリール基であり、
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３４）
Ｌ _１ が結合であり、Ｒ _ａ がシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ −であって、
かつＲ _ｘ が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ _２ −アルキル基又は−ＳＯ _２ −アリール基であり、
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ _ｘ が−ＳＯ _２ −アルキル基であり、
Ｒ _ｃ がアルキル基である、項目３４記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ _ａ が、パラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目３４記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ _ａ がｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、項目３６記載の化合物。
（項目３８）
Ｌ _１ がアルキル基であり、
Ｒ _ａ がフェニル基であり、
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ _ｘ −、−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −、−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲ _ｘ −ＣＯ−ＮＲ _ｙ であって、
かつＲ _ｘ 及びＲ _ｙ が各々独立に、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ _２ −アルキル基又は−ＳＯ _２ −アリール基であり、
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３９）
Ｌ _１ が、フェニル基で置換されたメチル基である、項目３８記載の化合物。
（項目４０）
Ｌ _１ がメチル基であり、
Ｒ _ｘ が−ＳＯ _２ −アルキル基であり、
Ｒ _ｃ が任意に置換されてもよいアルキル基である、項目３８記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ _ｂ がフェニル基であり、
Ｌ _２ が結合であるか、又は−ＮＲ _ｘ −ＳＯ _２ −であり、
Ｒ _ｘ が水素であるか、又は−ＳＯ _２ −アルキル基であり、
Ｒ _ｃ が水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ _ｘ が−ＳＯ _２ −アルキル基であり、
Ｒ _ｃ がアルキル基である、項目４１記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ _ａ が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいシクロヘキシル基である、項目１記載の化合物。
（項目４４）
任意の前記置換基が、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアミノ基及びヒドロキシカルボニルアミノ基、からなる群から各々選択される、項目４３記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ _ａ がエトキシカルボニル基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシカルボニル基又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ基である、項目４４記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ _３ が４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸基、４−モルホリノフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目４７）
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンズアルデヒド、エチル２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２，１４，１５−デカヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３，１６］ヘキサオキサシクロオクタデシン−１８−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ ^１ −（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル−３−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、２−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−エトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、ジエチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンジルホスホネート、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、Ｎ ^１ −（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ ^１ −ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアセテート、Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メチルフェノール、２−メトキシ−４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、（Ｅ）−Ｎ’−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムイミダミド、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（２，２−ジメチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、４−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルスルファミド、Ｎ ^１ −（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−プロピル−１，３−スルタム、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−クロロ−Ｎ−（３−クロロプロピルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（モリホリノ）メタノン、Ｎ ^１ −（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）グアニジン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、ジメチル−４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イルホスホネート、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メタノン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−
６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、１−アリル−３−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）尿素、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−エチル尿素、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−プロピル尿素、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（２−（２−クロロエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、Ｎ−（３−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（メチルスルホニルメチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（トリフルオロメチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニル）メタン−スルホンアミド、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−シクロヘプチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−ビニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、３−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、５−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、Ｎ ^１ −（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、４−（４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、４−（４−（６−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（４−エチルフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−ヨードフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ベンジル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−ブロモ−１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）エタノン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパノエート、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパン酸、エチル２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチル−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（エチルスルホニル）エタンスルホンアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミ
ジン−１−イル）
−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル二水素ホスフェート、（Ｓ）−１−クロロ−Ｎ−（クロロメチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルベンゾアート、（Ｓ，Ｚ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ’−ヒドロキシベンズイミドアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルホスフェート、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド、Ｎ−（４−（１−（５−（（２−メトキシエトキシ）メトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−ニトロフェネチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノフェネチル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）エチル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（７−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル７−メチル−４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、項目１記載の化合物。
（項目４８）
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ ^１ −（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ ^１ −（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ ^１ −（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ ^１ −（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル二水素ホスフェート４−メトキシ−Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルアセテート４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルスルファメートＮ−（４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、Ｎ−（５−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリ
ジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジ
ン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（５−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、である、項目１記載の化合物。
（項目４９）
項目１から４８のいずれか１項記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体と、を含んでなる医薬組成物。
（項目５０）
プロテインキナーゼで媒介される疾患に罹患する被験者を治療する方法であって、前記被験者に、薬理学的に有効量の、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目５１）
細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害する方法であって、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物と前記細胞とを接触させることを含む方法。
（項目５２）
前記プロテアーゼキナーゼが、細胞の有糸***に関与する１つ以上のプロテアーゼキナーゼである、項目５１記載の方法。
（項目５３）
前記プロテアーゼキナーゼが、オーロラキナーゼ又はサイクリン依存性キナーゼである、項目５２記載の方法。
（項目５４）
被験者の腫瘍又は癌を治療する方法であって、かかる治療を必要とする被験者に、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目５５）
前記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、項目５４記載の方法。
本発明は、式（Ｉ）の化合物、 For example, the present invention provides the following items.
(Item 1)
A compound of formula (I), a prodrug, polymorph, tautomer, enantiomer, stereoisomer, solvate, N-oxide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof.



(Wherein R ₁ Is hydrogen or a halo group,
R ₂ Is -L ₁ -R _a And
L ₁ Is a bond or an alkyl group;
R _a Is a cyclohexyl group, cycloheptyl group, piperidinyl group, pyrrolidinyl group, furyl group, thienyl group, morpholinyl group, pyridinyl group or pyrimidinyl group, each optionally substituted with 1 to 3 substituents, or ,
R _a Is a substituted phenyl group,
R ₃ Is -R _b -L ₂ -R _c And
R _b Is an aryl group, heteroaryl group, cycloalkyl group or heterocycloalkyl group, which may be optionally substituted with 1 to 3 substituents, and when two of the substituents are adjacent, Together with one or more atoms to which is bonded forms a 5-16 membered ring having 0-6 heterocyclic atoms;
L ₂ Is a bond,-(CR _x R _y ) _n -, -N =, -O-, -S-, -SO-, -SO ₂ -, -CO-, -CO-O-, -O-CO-, -NR _x -, -NR _x -CO-, -NR _x -SO ₂ -, -CO-NR _x -, -SO ₂ -NR _x -, -NR _x -CO-O-, -NR _x -SO ₂ -O-, -NR _x -CO-NR _y -, -NR _x -SO ₂ -NR _y -, -CO-NR _x -NR _y -, -SO ₂ -NR _x -NR _y -, -NR _x -CO-CO-O-, -NR _x -SO ₂ -SO ₂ -O-, -S (O) ₂ -N _x -CO-R _y -, -CO-N _x -S (O) ₂ -R _y -Or- (NR _x R _y ) C = N-O-
R _c Is hydrogen, alkyl group, alkenyl group, alkynyl group, guanidinyl group, cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, cycloalkenyl group, heterocycloalkenyl group, aryl group, heteroaryl group, (cycloalkyl) alkyl group, (heterocyclo An alkyl) alkyl group, a (cycloalkenyl) alkyl group, a (heterocycloalkenyl) alkyl group, an aralkyl group or a heteroaralkyl group, and optionally substituted with 1 to 3 substituents, excluding hydrogen. Well,
R _x And R _y Are each independently hydrogen, hydroxy group, alkyl group, alkoxy group, amino group, -CO-alkyl group, -CO-aryl group, -SO ₂ -Alkyl group, -SO ₂ -Aryl group, -SO ₂ -Heteroaryl group or -P (O) (O-alkyl) ₂ And
R _x Or R _y The alkyl or aryl moiety of may be optionally substituted with 1 to 3 substituents,
n is 0, 1, 2, or 3)
(Item 2)
R _a , R _b , R _c , R _x And R _y The above 1-3 optional substituents are each independently an alkyl group, alkenyl group, alkynyl group, cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, aryl group, heteroaryl group, arylalkyl group, heteroarylalkyl. Group, -OR, -SR, -NRR ', oxo group, -C (O) -OR, -C (O) -NRR', halo group, CN, NO ₂ , N ₃ , -C (O) R ", -P (O) (OR) (OR '), -O-P (O) (OR) (OR'), -NR-P (O) (OR) (OR ' ), -S (O) ₂ -OR, -O-S (O) ₂ -OR, -NR-S (O) ₂ -OR ', -NR-C (O) -OR ", -NR-C (O) -NRR', -NR-C (S) -NRR ', -C (S) -NRR' and a thioalkyl group. ,
R and R ′ are each independently hydrogen, alkyl group, cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, aryl group, heteroaryl group, aralkyl group or heteroaralkyl group,
The compound according to item 1, wherein R ″ is an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, an aralkyl group or a heteroaralkyl group.
(Item 3)
R ₁ 2. The compound according to item 1, wherein is hydrogen.
(Item 4)
L ₁ 2. The compound according to item 1, wherein is a bond.
(Item 5)
R _a 5. The compound according to item 4, wherein is a cycloheptyl group.
(Item 6)
R _a 5. The compound according to item 4, wherein is a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents.
(Item 7)
R _a 7. The compound according to item 6, wherein is a phenyl group having at least one substituent at the para position.
(Item 8)
R ₂ Are 1- (biphenyl-2-yl) group, 4-hydroxyphenyl group, 4- (hydroxymethyl) phenyl group, 3- (hydroxyethyl) phenyl group, 4- (chloromethyl) phenyl group, 4- (tert- Butoxycarbonyl) phenyl group, 2- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 4- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 3-methoxyphenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4- Iodophenyl group, 4-methoxy-2-methylphenyl group, 4-methoxy-3-methylphenyl group, 4-acetylphenyl group, 3-acetylphenyl group, 4- (diethoxyphosphoryloxy) phenyl group, 4-amino Phenyl group, 4-nitrophenyl group, 4-acetamidophenyl group, 3-acetoa Dophenyl group, 2-acetamidophenyl group, 4- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 4- (dimethylaminoethoxy) phenyl group, 5-methoxy-2,4-dinitrophenyl group, 3-methoxy-2,4- Dinitrophenyl group, 4- (morpholin-4-ylcarbonyl) phenyl group, 4- (dimethylamino) phenyl group, 4-methoxycarbonyl-3-fluorophenyl group, 4- (di (cyclopropylcarbonyl) amino) phenyl group 2-methylthiophenyl group, 2-ethylthiophenyl group, 3- (isopropyloxy) phenyl group, 4-isopropylphenyl group, 4- (methoxyacetamido) phenyl group, 4- (isopropylacetamido) phenyl group, 4- ( Dimethylaminoacetamido) phenyl group, 4-meth Ci-3- (trifluoromethyl) phenyl group, 4- (acrylamide) phenyl group, 4- (di (2-furanylcarboxy) amido) phenyl group, 4- (2-furanyl) carboxamidophenyl group, 4- ( (Ethoxycarbonyl) methylcarboxamido) phenyl group, 4- (cyclopropylcarboxamido) phenyl group, 4- (trifluoromethoxy) phenyl group, 4- (2- (piperidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- ( (Tert-Butoxycarboxamido) methylcarboxamido) phenyl group, 2-vinylphenyl group, 2- (methylsulfonyl) phenyl group, 4- (2- (2-methyl-imidazol-1-yl) acetamido) phenyl group, 4 -(2- (imidazol-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2 -(Pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (3- (pyrrolidin-1-yl) propanamido) phenyl group, 4- (2- (pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (4-methylpiperazin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (3- (4-methylpiperazin-1-yl) propanamido) phenyl group, 4- (3- (imidazol-yl) propane Amido) phenyl group, 4-((4-methoxycarbonyl) butanamido) phenyl group, 4-((2-bis (2-hydroxyethyl) amino) acetamido) phenyl group, 4- (cyclohexylcarboxamido) phenyl group, 4- (Bis (cyclohexylcarbonyl) amino) phenyl group, 4-((N-morpholinyl) carboxamido) phenyl group 4- (2- (pyridin-3-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (methyl (pyridin-3-ylmethyl) amino) acetamido) phenyl group, 4- (3- (N-morpholinyl) propanamide ) Phenyl group, 4- (3-bromopropanamido) phenyl group, 4- (2- (thiophen-2-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide) Phenyl group, 4- (2- (2-oxooxazolidin-3-yl) acetamido) phenyl group, 4-((dimethylaminoethyl) aminomethyl) phenyl group, 4-((methoxycarbonyl) ethyl) phenyl group, 4 -((3- (diethylamino) pyrrolidin-1-yl) methyl) phenyl group, 2- (ethoxymethyl) phenyl group, 4-((N (Tert-butoxycarbonyl) piperidin-4-yl) carboxamido) phenyl group, 4- (2- (pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (1H-pyrazol-1-yl) ethoxy) Phenyl group, 2- (3-hydroxypropylamino) phenyl group, 4- (3-hydroxypropylamino) phenyl group, 4- (2-aminoacetamido) phenyl group, 4-((N-methylpiperidin-4-yl) ) Carboxamido) phenyl group, 4- (2-hydroxyacetamido) phenyl group, 2- (hydroxyethylamino) phenyl group, 2- (bis (hydroxyethyl) amino) phenyl group, 4- (hydroxyethylamino) phenyl group, 4- (bis (hydroxyethyl) amino) phenyl group, 4- (bis (hydroxypro 2. The compound according to item 1, which is a pyr) amino) phenyl group or 4-(((1,1-dioxo) tetrahydrothien-3-yl) (methyl) aminoacetamido) phenyl group.
(Item 9)
R ₃ Is a thioanisol-4-yl group, 4- (N′-methanesulfonyl) piperidinylphenyl group, 4-bis (methanesulfonyl) aminophenyl group, 4-methoxy-3- (methylamino) phenyl group, 4- Methoxy-3-acetoxyphenyl group, 4-methoxy-3-acetamidophenyl group, 4-methoxy-3- (methyloxycarbonylamino) phenyl group (4-methoxy-3- (methyloxycarbonylamino) phenyl group), 4- Methoxy-3- (cyclopropanecarboxamido) phenyl group, 4-methoxy-3- (cyclopropanecarboxy) phenyl group, 4-methoxy-3-((ethylamino) carbonyl) aminophenyl group, 4-methoxy-3-amino Phenyl group, 4-methoxy-3-ethylcarboxyphenyl group, 3-aminophenyl Enyl group, 4- (methanesulfonyl) aminophenyl group, 4-aminophenyl group, 3-bis (methanesulfonyl) aminophenyl group, 3- (methanesulfonyl) aminophenyl group, 2-oxo-2,3-dihydrobenzo Imidazol-5-yl group, 4- (pyrrolidin-1-ylsulfonyl) phenyl group, 4-amino-3-bromophenyl group, 4-amino-3-hydroxyphenyl group, 4-amino-2-hydroxyphenyl group, 4-((methanesulfonyl) methylsulfonyl) aminophenyl group, 4-amino-3-methoxyphenyl group, 4- (N′-methyl) piperazinylphenyl group, methanesulfonyl group, piperidin-4-yl group, 1 -(Tert-butoxycarbonyl) piperidin-4-yl group or 1- (methanesulfonyl) piperidine-4 The compound according to Item 7, which is an -yl group.
(Item 10)
L ₁ 2. The compound according to item 1, wherein is an alkyl group.
(Item 11)
R _a Item 11. The compound according to Item 10, wherein is a phenyl group which may be optionally substituted with 1 to 3 substituents.
(Item 12)
L ₁ Is a methyl group and R _a 12. The compound according to item 11, wherein is a phenyl group having at least one substituent.
(Item 13)
R ₂ 4-acetoxybenzyl group, 4-hydroxybenzyl group, 3-hydroxybenzyl group, 2- (2-imidazol-N-yl) acetamidobenzyl group, 2-acetamidobenzyl group, 2-aminobenzyl group, 2-nitrobenzyl Group, 4-((2-imidazol-N-yl) acetamido) benzyl group, 4- (2-bromo) acetamidobenzyl group, 4-aminobenzyl group, 3- (2-pyrrolidin-N-yl) acetamidobenzyl group , 3- (2-morpholin-N-yl) acetamidobenzyl group, 3- (2- (N′-methyl) piperazin-N-yl) acetamidobenzyl group, 3- (2-((2-hydroxyethyl) ( Methyl) amino) acetamido) benzyl group, 3- (2-imidazol-N-yl) acetamidobenzyl group, 3-((2 -Bromo) acetamido) benzyl group, 3- (2-dimethylamino) acetamidobenzyl group, 3-acetamidobenzyl group, 3-aminobenzyl group, 4-methanesulfonyloxybenzyl group, 3- (2-amino) acetamidobenzyl group 13. The compound according to item 12, which is 4-acetamidobenzyl group, 3- (chloromethyl) benzyl group, 3- (hydroxymethyl) benzyl group or 3- (acetoxymethyl) benzyl group.
(Item 14)
R ₃ 14. The compound according to item 13, wherein is a 4- (bis (methanesulfonyl) amino) phenyl group.
(Item 15)
L ₁ Is an ethyl group and R _a 15. The compound according to item 14, wherein is a piperidinyl group, pyrrolidinyl group, furyl group, thienyl group or morpholinyl group.
(Item 16)
R ₂ 16. The compound according to item 15, wherein is a 2-morpholinoethyl group.
(Item 17)
R _b 2. The compound according to item 1, wherein is a phenyl group.
(Item 18)
L ₂ Is a bond,
R _c 18. The compound according to item 17, wherein is a cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, aryl group, heteroaryl group, (cycloalkyl) alkyl group, (heterocycloalkyl) alkyl group, aralkyl group or heteroaralkyl group.
(Item 19)
L ₂ Is a bond,
R _c 18. The compound according to item 17, wherein is a heterocycloalkyl group, heteroaryl group, (heterocycloalkyl) alkyl group or heteroaralkyl group.
(Item 20)
L ₂ Is a bond,
R _c 18. The compound according to item 17, wherein is a tetrazolyl group, morpholino group or piperazinyl group, and may be optionally substituted.
(Item 21)
L ₂ -O-, -S-, -SO ₂ -, -CO-, -CO-O-, -NR _x -, -NR _x -CO-, -NR _x -SO ₂ -, -NR _x -CO-O-, -NR _x -CO-NR _y -Or-NR _x 18. The compound according to item 17, which is —CO—CO—O—.
(Item 22)
L ₂ -CO-O-, -NR _x -, -NR _x -SO ₂ -, -NR _x -CO-O- or -NR _x -CO-NR _y -And
And R _x Is hydrogen, an alkyl group, -CO-alkyl group, -SO ₂ -Alkyl group, -SO ₂ -Heteroaryl group or -SO ₂ -The compound according to item 21, which is an aryl group.
(Item 23)
R _c 23. A compound according to item 22, wherein is a hydrogen, alkyl group, aryl group or heteroaryl group.
(Item 24)
R _x Is hydrogen, an alkyl group, -CO-alkyl group or -SO ₂ -An alkyl group,
R _c 23. The compound according to item 22, wherein is a hydrogen atom, an alkyl group or an aryl group.
(Item 25)
R _b Are each independently a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of —NRR ′ and —C (O) OR;
L ₂ Is a bond,
R _c 2. The compound according to item 1, wherein is hydrogen.
(Item 26)
L ₁ Is a bond,
R _a 2. The compound according to item 1, wherein is a cycloheptyl group, a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group.
(Item 27)
R _a 27. The compound according to item 26, wherein is a cycloheptyl group.
(Item 28)
R ₃ Are 4- (ethoxycarbonyl) methylphenyl group, 4- (1-methylpiperidin-4-yl) methylphenyl group, 4-carboxymethylphenyl group, ((4-ethylpiperidin-1-yl) carbonyl) methylphenyl group 4-((methylcarboxamido) methyl) phenyl group, 4-((isopropylcarboxamido) methyl) phenyl group, 4-((ethoxycarbonyl) isopropyl) phenyl group, 4- (carboxyisopropyl) phenyl group, 4- (4 -Methylpiperazin-1-yl) carbonyl) isopropylphenyl group, 4- (methanesulfonyl) methylphenyl group, 3-chloro-4- (methanesulfonyl) methylphenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-morpholinoethyl) Aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2 Piperidinoethyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-hydroxyethyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) isopropylaminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-hydroxy-3- (piperidine-1) -Yl) propyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2- (pyrrolidin-1-yl) ethyl) aminophenyl group, 4- (propanesulfonyl) carbamoylphenyl group, 4- (tert-butanesulfonyl) carbamoyl 28. The compound according to item 27, which is a phenyl group or a 4- (ethanesulfonyl) carbamoylphenyl group.
(Item 29)
L ₁ Is a bond,
R _a Is a cycloheptyl group, a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group,
R _b Is a phenyl group,
L ₂ Is a bond,
R _c 4. The compound according to item 3, wherein is a cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, aryl group, heteroaryl group, cycloalkylalkyl group, heterocycloalkyl group-alkyl group, aralkyl group or heteroaralkyl group.
(Item 30)
L ₁ Is a bond,
R _a Is a cycloheptyl group or a phenyl group,
R _b Is a phenyl group,
L ₂ Is a bond,
R _c 4. The compound according to item 3, wherein is a tetrazolyl group, morpholino group or piperazinyl group, and may be optionally substituted.
(Item 31)
R _a 31. The compound according to item 30, wherein is a phenyl group having at least one substituent at the para position.
(Item 32)
R _a 32. The compound according to item 31, wherein is a p-methoxyphenyl group or a p-hydroxyphenyl group.
(Item 33)
L ₁ Is a bond,
R _a Is a cycloheptyl group, pyridinyl group, pyrimidinyl group or phenyl group substituted with an alkoxyl group,
R _b Is a phenyl group,
L ₂ -O-, -S-, -SO ₂ -, -CO-, -CO-O-, -NR _x -, -NR _x -CO-, -NR _x -SO ₂ -, -NR _x -CO-O-, -NR _x -CO-NR _y -Or-NR _x -CO-CO-O-,
And R _x Is hydrogen, an alkyl group, -CO-alkyl group, -SO ₂ -Alkyl group or -SO ₂ An aryl group,
R _c 4. The compound according to item 3, wherein is hydrogen, an alkyl group or an aryl group.
(Item 34)
L ₁ Is a bond and R _a Is a cycloheptyl group or a phenyl group,
R _b Is a phenyl group,
L ₂ -CO-O-, -NR _x -, -NR _x -SO ₂ -, -NR _x -CO-O- or -NR _x -CO-NR _y -And
And R _x Is hydrogen, an alkyl group, -CO-alkyl group, -SO ₂ -Alkyl group or -SO ₂ An aryl group,
R _c 4. The compound according to item 3, wherein is hydrogen, an alkyl group or an aryl group.
(Item 35)
R _x -SO ₂ -An alkyl group,
R _c 35. The compound according to item 34, wherein is an alkyl group.
(Item 36)
R _a 35. The compound according to item 34, wherein is a phenyl group having at least one substituent at the para position.
(Item 37)
R _a 38. The compound according to item 36, wherein is a p-methoxyphenyl group or a p-hydroxyphenyl group.
(Item 38)
L ₁ Is an alkyl group,
R _a Is a phenyl group,
R _b Is a phenyl group,
L ₂ -CO-O-, -NR _x -, -NR _x -SO ₂ -, -NR _x -CO-O- or -NR _x -CO-NR _y Because
And R _x And R _y Each independently represents hydrogen, an alkyl group, -CO-alkyl group, -SO ₂ -Alkyl group or -SO ₂ An aryl group,
R _c 4. The compound according to item 3, wherein is hydrogen, an alkyl group or an aryl group.
(Item 39)
L ₁ 40. The compound according to Item 38, wherein is a methyl group substituted with a phenyl group.
(Item 40)
L ₁ Is a methyl group,
R _x -SO ₂ -An alkyl group,
R _c 40. The compound of item 38, wherein is an optionally substituted alkyl group.
(Item 41)
R _b Is a phenyl group,
L ₂ Is a bond or -NR _x -SO ₂ −
R _x Is hydrogen or -SO ₂ -An alkyl group,
R _c 2. The compound according to item 1, wherein is hydrogen, an alkyl group, a heterocycloalkyl group, a heteroaryl group, a (heterocycloalkyl) alkyl group or a heteroaralkyl group.
(Item 42)
R _x -SO ₂ -An alkyl group,
R _c 42. The compound according to item 41, wherein is an alkyl group.
(Item 43)
R _a A compound according to item 1, wherein is a cyclohexyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents.
(Item 44)
44. The compound according to item 43, wherein any of the substituents is selected from the group consisting of an alkoxycarbonyl group, a hydroxyalkyl group, a hydroxycarbonyl group, an alkoxycarbonylamino group, and a hydroxycarbonylamino group.
(Item 45)
R _a 45. A compound according to item 44, wherein is an ethoxycarbonyl group, a hydroxymethyl group, a hydroxycarbonyl group or a tert-butoxycarbonylamino group.
(Item 46)
R ₃ Is 4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) group, 4- (piperazin-1-yl) phenyl group, 4-aminophenyl group, 4-benzoic acid group, 4-morpholinophenyl group, 4-N , N-dimethylsulfonylphenyl group or 4- (methanesulfonamido) phenyl group.
(Item 47)
The compound is
N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- ( 1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxy Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) cyclopropanesulfonamide, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (3- (4-methylpiperazin-1-yl) Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-hydroxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d Pyrimidin-6-ylamino) benzaldehyde, ethyl 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -2-oxoacetate, N -(2,3,5,6,8,9,11,12,14,15-decahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13,16] hexaoxacyclooctadecine-18- Yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (2,3,5,6,8, 9,11,12-octahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13] pentaoxacyclopentadecin-15-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine , N- (4- (1 (4-Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 3,3,3-trifluoro-N- (4- (1- (4-Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4-morpholino Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) phenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-methoxy-4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yla Mino) phenol, N- (3,4-dimethoxyphenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3- (1- (4 -Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) ethanol, N ¹ -(1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenol, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (3,4,5-trimethoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl)- N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, methyl-3- (4- (1- (4- Methoxypheni ) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -3-oxopropanoate, 2-methoxy-N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, N- (3,4-dihydro-2H-benzo [b] [1,4] dioxepin-7-yl) -1- (4- Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-ethoxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6- Ylamino) phenol, 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) ethanol, N- (4- (1- (4- Meto Ciphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, 2- (2-methoxyethoxy) -N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, diethyl 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzylphosphonate, 1 -(3-methoxyphenyl) -N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, dimethyl-4- ( 1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl phosphoramidate, N ¹ -(1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- ( 4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (3-methoxyphenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-amine, 3- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N ¹ -Bis (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, methyl-4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-ylamino) phenylcarbamate, 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -2-oxoethyl acetate, N -(2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- Methoxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (methyl) Thio) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino)- 2-methylphenol, 2-methoxy-4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, N- (3,4-dimethoxyphenyl)- 1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (2-methoxyethoxy) -N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H -Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, (E) -N '-(4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine − -Ylamino) phenyl) -N, N-dimethylformimidamide, 2-methoxy-5- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, N -(2,2-dimethylbenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, methyl 2 -Hydroxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoate, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (methyl Sulfonyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 3- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6-i Amino) phenol, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (2,3,5,6,8,9,11,12-octahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13] Pentaoxacyclopentadecin-15-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1- (3 -Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6- Ylamino) phenyl) -N-methylmethanesulfonamide, 4-methoxy-N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) benzamide , N- (2, 4-Dimethoxyphenyl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (naphthalen-1-yl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methyl Sulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N, N-dimethyl- 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylsulfamide, N ¹ -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 3-chloro-N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide, 3-chloro-N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Ylamino) phenyl) -propyl-1,3-sultam, 1-cycloheptyl-N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-amine, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 1-cycloheptyl-N- (4-morpholinophenyl) 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 3-chloro-N- (3-chloropropylsulfonyl) -N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide, (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) (morpholino) methanone, N ¹ -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,3-diamine, 1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) guanidine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, dimethyl-4- ( 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazin-1-ylphosphonate, (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) (4-ethylpiperazin-1-yl) methanone, 1-cycloheptyl-N- (4-thiomorpholinophenyl) 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, dimethyl-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl phosphoramidate, 1- Cycloheptyl-N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-
6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)
Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) ethanol, 1-allyl-3- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) urea, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, 1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -3-ethylurea 1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -3-propylurea, 1-cycloheptyl-N- (4- 4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) ) Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (2- (2-chloroethyl) -2H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) thiophene-2-sulfone Amides, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzonitrile, N- (3- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1-cycloheptyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (methylsulfonyl) -N- (methyl Sulfonylmethylsulfonyl) methanesulfonamide, 1-cycloheptyl-N- (4- (2-morpholinoethoxy) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H -Pyrazol-1-yl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cyclo Heptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (phenylsulfonyl) benzenesulfonamide, N- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-yl) -1,1,1-trifluoro-N- (4- (1,1,1-trifluoro-N- (trifluoromethylsulfonyl) methylsulfonamido) phenyl) methane-sulfonamide, N -(Benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (4- (4- (1- Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazin-1-yl) ethanol, 1-cycloheptyl-N-phenyl-1H- Lazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (2-vinyl-2H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] Pyrimidin-6-amine, ethyl 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoate, tert-butyl 4- (4- (1-cycloheptyl-1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate, N- (4- (1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (4- (methyl) Sulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (4-methylpiperazine) -1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4] -D] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Amine, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (trifluoromethoxy) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4- Me Toxi-2-methylphenyl) -N- (4- (methylthio) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-methoxy-5- (1- (4-methoxy-2) -Methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 3- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1- Yl) phenol, 4- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenol, 4- (6- (4-morpholinophenylamino) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenol, 5- (1- (3-hydroxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxy Phenol, 5- (1- (4-hydroxyphenyl) -1H- pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, N ¹ -(1- (4-Iodophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 4- (4- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) but-3-yn-1-ol, 4- (4- (6- (3,4-dimethoxyphenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) but-3-yn-1-ol, N- (3,4-dimethoxyphenyl) -1- (4-iodophenyl) -1H-pyrazolo [3 , 4-d] pyrimidin-6-amine, 5- (1- (4-iodophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, 1- (4- Ethylphenyl) -N- (4- (piperidi -1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-iodophenyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-benzyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1 -(3-methoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3,4-dimethoxybenzyl)- N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, tert-butyl 4- (4- (1- (3,5-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4 ] Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate, 1- (3,5-dimethoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-amine, tert-butyl 4- (4- (3-bromo-1- (3,4-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) Piperazine-1-carboxylate, tert-butyl 4- (4- (1- (3,4-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxy 1- (4-methoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Amine, tert-butyl 4- (4- (1- (4-methoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate, 1- (2 , 3-Dihydro-1H-inden-2-yl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, ethyl 2- (4- (1-cycloheptyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetate, 1-cycloheptyl-N- (4-((4-methylpiperazin-1-yl) methyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetic acid, 2- 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (4-ethylpiperazin-1-yl) ethanone, 2- (4- (1-cyclo Heptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N-methylacetamide, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Ylamino) phenyl) -N-isopropylacetamide, ethyl 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -2-methylpropanoate, 2 -(4- (1-Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -2-methylpropanoic acid, ethyl 2- (2 Chloro-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetate, 2- (2-chloro-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3 , 4d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetic acid, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -2-methyl-1- ( 4-methylpiperazin-1-yl) propan-1-one, 1-cycloheptyl-N- (4- (methylsulfonylmethyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N -(3-Chloro-4- (methylsulfonylmethyl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-Si Chloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (2- (piperidin-1-yl) ethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (2-hydroxyethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenyl) -N-isopropylmethanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yla ) Phenyl) -N- (2-hydroxy-3- (piperidin-1-yl) propyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 6-ylamino) phenyl) -N- (2- (pyrrolidin-1-yl) ethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-hydroxy-2,3-dihydro-1H-indene-1-) Yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, (S) -N- (4- (1- (2,3-dihydro) -1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (ethylsulfonyl) ethanesulfonamide, 1- (6- (4- (4- Chill piperazin-1-yl) phenylamino) -1H- pyrazolo [3,4-d] Pirimi
Gin-1-yl)
-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol, 1- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-4-ylbenzoate, 1- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-4-yl dihydrogen phosphate, (S) -1-chloro-N- (chloromethylsulfonyl) -N- (4- ( 1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (6 , 7-G Dro-5H-indeno [5,6-d] [1,3] dioxol-5-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methane Sulfonamide, N- (1- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) -2,3- Dihydro-1H-inden-5-yl) acetamide, N- (4- (1- (4-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, 1- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyri Gin-1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-5-ylbenzoate, (S, Z) -4- (1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -N′-hydroxybenzimidoamide, 1- (6- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-4-ylbenzoate, 1- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-4-ol, 1- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1 -Yl) -2,3-dihydro-1H Inden-4-ylbenzoate, di-tert-butyl 1- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1- Yl) -2,3-dihydro-1H-inden-4-yl phosphate, (S) -4- (1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-6-ylamino) -N- (methylsulfonyl) benzamide, N- (4- (1- (5-((2-methoxyethoxy) methoxy) -2,3-dihydro-1H-indene-1 -Yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (1- (6- (4-aminophenylamino) ) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) -2,3-dihydro-1H-inden-5-yl) acetamide, (S) -4- (1- (2,3-dihydro) -1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzonitrile, (S) -N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl)- 1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N1- (1- (5-methoxy-2,3-dihydro- 1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N- (4- (1- (5-methoxy-2,3- Dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, (S) -1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -N- (4- Nitrophenethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4-aminophenethyl) -1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4- (2- (1- (2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) ethyl) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (1H-indol-4-yl) -1H-pyrazolo) [3,4-d] pyrimidine 6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (1H-indol-6-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) ) Phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (1H-indol-5-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1- (1H-indol-4-yl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl ) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1- (1-methyl-1H-indol-5-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d]) Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1- (7-methyl-1H-indol-4-yl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, tert-butyl 7-methyl-4- (6- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenylamino) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) -1H-indole-1-carboxylate, tert-butyl 4- (6- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenylamino) -1H -Pi Zolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) -1H-indole-1-carboxylate, N- (4-morpholinophenyl) -1- (naphthalen-1-ylmethyl) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-6-amine, 1-butyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-isopropyl-N- (4- (Piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (cyclopentylmethyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4-morpholinophenyl) -1- (1-phenylethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine − -Amine, 1-((6-fluoro-4H-benzo [d] [1,3] dioxin-8-yl) methyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] Pyrimidin-6-amine, 1- (furan-2-ylmethyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, ethyl 2- (6- (4- (piperidin-1-yl) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) acetate, N- (4-morpholinophenyl) -1- (pyridine-2 -Ylmethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-methyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (1-benzylpiperidine- 4-yl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine or 1-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) 2. The compound according to item 1, which is methyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine.
(Item 48)
The compound is
N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5- Yl) phenyl) -1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H -Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (biphenyl- 2-yl) N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (phenanthren-4-yl) -1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxy Phenyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (biphenyl-2-yl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine − -Amine, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) ) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (3- Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino ) Benzoic acid, N ¹ -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N ¹ -(1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N ¹ -(1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N ¹ -(1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) ) Phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4 -(1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (phenanthren-4-yl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yla B) phenyl) methanesulfonamide, 1-cycloheptyl-N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- ( Biphenyl-2-yl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3-methoxyphenyl)- N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (4 -Methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino ) -2- Methoxyphenol, 5- (1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, 2-methoxy-5- (1- (3- Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3 , 4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl dihydrogen phosphate 4-methoxy-N1- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1 , 3-diamine 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1 Yl) phenyl acetate 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylsulfamate N- ( 4- (1- (4-hydroxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 2-methoxy-5- (1- (4-Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (cyclopentylmethyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4-morpholinophenyl) -1- (1-phenylethyl) -1H-pyrazolo 3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-((6-fluoro-4H-benzo [d] [1,3] dioxin-8-yl) methyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H -Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (furan-2-ylmethyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] Pyrimidin-6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (pyridin-2-ylmethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (1-benzylpiperidine-4 -Yl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methyl) -N- (4-morpholino Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridine-2- Yl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2-hydroxyethyl) methanesulfonamide, N- (4 -(6- (6- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl 2- (Pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (4- (6- (6- (methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl ) Phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N -(2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2, 3-dihydroxypropyl) methanesulfonamide, N- (4- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert-butyl 4- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl)) Methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, tert-butyl 4- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl)) Methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d]) Pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) -N- (2,3-dihydroxypropyl) methanesulfonamide, tert-butyl 4- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methyl) Sulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d]) Pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (4- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamide) ) Pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) Acetamide, tert-butyl 4- (6- (2- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl Carbamate, tert-butyl 5- (6- (2- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridine 2-ylcarbamate, N- (5- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -1-yl) pyridin-2-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (5- (6- (6- (N- (2,3-dihydro)) Roxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-2-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert- Butyl 5- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-2-yl Carbamate, tert-butyl 6- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyri
Gin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidi
N-1-yl) pyridin-3-ylcarbamate, N- (6- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert-butyl 6- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxy) Propyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-ylcarbamate, tert-butyl 6- (6- (6- (N-- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-ylcal Mate, N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methanesulfonamide, N- (2,3- Dihydroxypropyl) -N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methanesulfonamide, N- (2, 3-dihydroxypropyl) -N- (5- (1- (2-hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methane Sulfonamide, N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2-mol Linoethyl) methanesulfonamide, N- (2,3-dihydroxypropyl) -N- (4- (1-((2-hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide or N- (5- (1-((2-hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) 2. The compound according to item 1, which is) pyridin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide.
(Item 49)
49. A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of items 1 to 48 and a pharmacologically acceptable carrier.
(Item 50)
49. A method of treating a subject suffering from a protein kinase mediated disease comprising administering to the subject a pharmacologically effective amount of a compound according to any one of items 1 to 48. .
(Item 51)
49. A method of inhibiting protease kinase in a cell, comprising contacting the cell with a compound according to any one of items 1 to 48.
(Item 52)
52. The method of item 51, wherein the protease kinase is one or more protease kinases involved in cell mitosis.
(Item 53)
53. The method of item 52, wherein the protease kinase is Aurora kinase or cyclin-dependent kinase.
(Item 54)
49. A method of treating a tumor or cancer in a subject comprising administering to a subject in need of such treatment a compound according to any one of items 1 to 48.
(Item 55)
The tumor or cancer is bone cancer, brain and CNS tumor, breast cancer, breast cancer, colorectal cancer, endocrine cancer, gastrointestinal cancer, genitourinary cancer, gynecological cancer, head and neck cancer, leukemia, lung cancer, lymphoma 55. The method of item 54, wherein the disease is eye cancer, skin cancer, soft tissue sarcoma, urinary cancer, and other types or related disorders.
  The present invention relates to a compound of formula (I),

Claims (31)

式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド誘導体又は薬理学的に許容できる塩:


（式中、Ｒ_１は水素又はハロ基であり、
Ｒ_２は−Ｌ_１−Ｒ_ａであり、
Ｌ_１は結合又はアルキル基であり、
Ｒ_ａはシクロヘキシル基、シクロヘプチル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基、モルホリニル基、ピリジニル基又はピリミジニル基であり、各々１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいか、又は、
Ｒ_ａは置換フェニル基であり、
Ｒ_３は−Ｒ_ｂ−Ｌ_２−Ｒ_ｃであり、
Ｒ_ｂはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、前記置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成し得、
Ｌ_２は結合、−（ＣＲ_ｘＲ_ｙ）_ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−、−ＣＯ−ＮＲ_ｘ−、−ＳＯ_２−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＮＲ_ｙ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−ＮＲ_ｙ−、−ＣＯ−ＮＲ_ｘ−ＮＲ_ｙ−、−ＳＯ_２−ＮＲ_ｘ−ＮＲ_ｙ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−ＳＯ_２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ_ｘ−ＣＯ−Ｒ_ｙ−、−ＣＯ−Ｎ_ｘ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ_ｙ−又は−（ＮＲ_ｘＲ_ｙ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒ_ｃは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、グアニジニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、（シクロアルケニル）アルキル基、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ_ｘ及びＲ_ｙは各々独立に、水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ_２−アルキル基、−ＳＯ_２−アリール基、−ＳＯ_２−ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）_２であり、
Ｒ_ｘ又はＲ_ｙのアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ _ａ 、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、Ｒ _ｘ 及びＲ _ｙ 上の前記１〜３個の任意の置換基が、各々独立に、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、ＣＮ、ＮＯ _２ 、Ｎ _３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ） _２ −ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基であり、
Ｒ及びＲ’が各々独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であり、
Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であり、
ｎは０、１、２、又は３である）。 Compounds of formula (I), prodrugs, polymorphs, tautomers, enantiomers, stereoisomers, solvates, N-oxide derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof :


Wherein R ₁ is hydrogen or a halo group,
R ₂ is _-L 1 -R _a,
L ₁ is a bond or an alkyl group,
R _a is a cyclohexyl group, a cycloheptyl group, a piperidinyl group, a pyrrolidinyl group, a furyl group, a thienyl group, a morpholinyl group, a pyridinyl group or a pyrimidinyl group, each of which may be optionally substituted with 1 to 3 substituents. Or
R _a is a substituted phenyl group,
R ₃ is _-R b _-L 2 _{-R c,}
R _b is an aryl group, heteroaryl group, cycloalkyl group or heterocycloalkyl group, which may be optionally substituted with 1 to 3 substituents, and when two of the substituents are adjacent to each other , together with one or more atoms to which they are attached, can form a 5 to 16-membered ring having 0-6 hetero ring atoms,
L ₂ is a bond, — (CR _x R _y ) _n —, _—N═, —O—, _—S— , —SO—, —SO ₂ —, —CO—, —CO—O—, —O—CO. _{-, - NR x -, -} NR x -CO -, - NR x -SO 2 -, - CO-NR x -, - SO 2 -NR x -, - NR x -CO-O -, - NR x - _{SO 2 -O -, - NR x} -CO-NR y -, - NR x -SO 2 -NR y -, - CO-NR x -NR y -, - SO 2 -NR x -NR y -, - NR _{x -CO-CO-O -,} - NR x -SO 2 -SO 2 -O -, - S (O) 2 -N x -CO-R y -, - CO-N x -S (O) 2 - R _y — or — (NR _x R _y ) C═N—O—,
R _c is hydrogen, an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, guanidinyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, a cycloalkenyl group, a heterocycloalkenyl group, an aryl group, a heteroaryl group, (cycloalkyl) alkyl groups, ( Heterocycloalkyl) alkyl group, (cycloalkenyl) alkyl group, (heterocycloalkenyl) alkyl group, aralkyl group or heteroaralkyl group, and optionally substituted with 1 to 3 substituents, excluding hydrogen May be,
R _x and R _y are each independently hydrogen, hydroxy group, alkyl group, alkoxy group, amino group, —CO-alkyl group, —CO-aryl group, —SO ₂ -alkyl group, —SO ₂ -aryl group, -SO ₂ - heteroaryl group or -P (O) _{(O-alkyl) 2,}
The alkyl or aryl moiety of R _x or R _y may be optionally substituted with 1 to 3 substituents,
Any of the above 1 to 3 optional substituents on R _a , R _b , R _c , R _x and R _y are each independently an alkyl group, alkenyl group, alkynyl group, cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, Aryl group, heteroaryl group, arylalkyl group, heteroarylalkyl group, —OR, —SR, —NRR ′, oxo group, —C (O) —OR, —C (O) —NRR ′, halo group, CN , NO ₂ , N ₃ , —C (O) R ″, —P (O) (OR) (OR ′), —O—P (O) (OR) (OR ′), —NR—P (O) (OR) (OR ′), —S (O) ₂ —OR, —O—S (O) ₂ —OR, —NR—S (O) ₂ —OR ′, —NR—C (O) —OR ”. , -NR-C (O) -NRR ', -NR-C (S) -NRR', -C (S) -NRR 'and a thioalkyl group,
R and R ′ are each independently hydrogen, alkyl group, cycloalkyl group, heterocycloalkyl group, aryl group, heteroaryl group, aralkyl group or heteroaralkyl group,
R ″ is an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, an aralkyl group or a heteroaralkyl group,
n is 0, 1, 2, or 3 . Ｌ _１ が結合であり、Ｒ_１が水素であり、Ｒ _ａ がシクロヘプチル基であるか、又は１〜３個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項１記載の化合物。 L ₁ is a bond, Ri R ₁ is hydrogen der, or R _a is cycloheptyl group, or a 1-3 phenyl group substituted by a substituent, a compound according to claim 1. Ｒ_２が１−（ビフェニル−２−イル）基、４−ヒドロキシフェニル基、４−（ヒドロキシメチル）フェニル基、３−（ヒドロキシエチル）フェニル基、４−（クロロメチル）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）フェニル基、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基、４−ヨードフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−メトキシ−３−メチルフェニル基、４−アセチルフェニル基、３−アセチルフェニル基、４−（ジエトキシホスホリルオキシ）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アセトアミドフェニル基、３−アセトアミドフェニル基、２−アセトアミドフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル基、５−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、３−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル基、４−（ジメチルアミノ）フェニル基、４−メトキシカルボニル−３−フルオロフェニル基、４−（ジ（シクロプロピルカルボニル）アミノ）フェニル基、２−メチルチオフェニル基、２−エチルチオフェニル基、３−（イソプロピルオキシ）フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−（メトキシアセトアミド）フェニル基、４−（イソプロピルアセトアミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノアセトアミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル基、４−（アクリルアミド）フェニル基、４−（ジ（２−フラニルカルボキシ）アミド）フェニル基、４−（２−フラニル）カルボキサミドフェニル基、４−（（エトキシカルボニル）メチルカルボキサミド）フェニル基、４−（シクロプロピルカルボキサミド）フェニル基、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル基、４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）メチルカルボキシアミド）フェニル基、２−ビニルフェニル基、２−（メチルスルホニル）フェニル基、４−（２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−（イミダゾール−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（（４−メトキシカルボニル）ブタンアミド）フェニル基、４−（（２−ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（シクロヘキシルカルボキサミド）フェニル基、４−（ビス（シクロヘキシルカルボニル）アミノ）フェニル基、４−（（Ｎ−モルホリニル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（Ｎ−モルホリニル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−ブロモプロパンアミド）フェニル基、４−（２−（チオフェン−２−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ジメチルアミノエチル）アミノメチル）フェニル基、４−（（メトキシカルボニル）エチル）フェニル基、４−（（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル基、２−（エトキシメチル）フェニル基、４−（（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェニル基、２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（２−アミノアセトアミド）フェニル基、４−（（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−ヒドロキシアセトアミド）フェニル基、２−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、２−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ）フェニル基又は４−（（（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチエン−３−イル）（メチル）アミノアセトアミド）フェニル基、である、請求項２又は３記載の化合物。 R ₂ is 1- (biphenyl-2-yl) group, 4-hydroxyphenyl group, 4- (hydroxymethyl) phenyl group, 3- (hydroxyethyl) phenyl group, 4- (chloromethyl) phenyl group, 4- ( tert-butoxycarbonyl) phenyl group, 2- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 4- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 3-methoxyphenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4-iodophenyl group, 4-methoxy-2-methylphenyl group, 4-methoxy-3-methylphenyl group, 4-acetylphenyl group, 3-acetylphenyl group, 4- (diethoxyphosphoryloxy) phenyl group, 4 -Aminophenyl group, 4-nitrophenyl group, 4-acetamidophenyl group, 3-acetate Toamidophenyl group, 2-acetamidophenyl group, 4- (tert-butoxycarboxamido) phenyl group, 4- (dimethylaminoethoxy) phenyl group, 5-methoxy-2,4-dinitrophenyl group, 3-methoxy-2, 4-dinitrophenyl group, 4- (morpholin-4-ylcarbonyl) phenyl group, 4- (dimethylamino) phenyl group, 4-methoxycarbonyl-3-fluorophenyl group, 4- (di (cyclopropylcarbonyl) amino) Phenyl group, 2-methylthiophenyl group, 2-ethylthiophenyl group, 3- (isopropyloxy) phenyl group, 4-isopropylphenyl group, 4- (methoxyacetamido) phenyl group, 4- (isopropylacetamido) phenyl group, 4 -(Dimethylaminoacetamido) phenyl group, 4- Toxi-3- (trifluoromethyl) phenyl group, 4- (acrylamide) phenyl group, 4- (di (2-furanylcarboxy) amido) phenyl group, 4- (2-furanyl) carboxamidophenyl group, 4- ( (Ethoxycarbonyl) methylcarboxamido) phenyl group, 4- (cyclopropylcarboxamido) phenyl group, 4- (trifluoromethoxy) phenyl group, 4- (2- (piperidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- ( (Tert-Butoxycarboxamido) methylcarboxamido) phenyl group, 2-vinylphenyl group, 2- (methylsulfonyl) phenyl group, 4- (2- (2-methyl-imidazol-1-yl) acetamido) phenyl group, 4 -(2- (imidazol-1-yl) acetamido) phenyl group, 4 (2- (pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (3- (pyrrolidin-1-yl) propanamido) phenyl group, 4- (2- (pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (4-methylpiperazin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (3- (4-methylpiperazin-1-yl) propanamido) phenyl group, 4- (3- (imidazol-yl) ) Propanamido) phenyl group, 4-((4-methoxycarbonyl) butanamido) phenyl group, 4-((2-bis (2-hydroxyethyl) amino) acetamido) phenyl group, 4- (cyclohexylcarboxamido) phenyl group, 4- (bis (cyclohexylcarbonyl) amino) phenyl group, 4-((N-morpholinyl) carboxamido) pheny Group, 4- (2- (pyridin-3-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (methyl (pyridin-3-ylmethyl) amino) acetamido) phenyl group, 4- (3- (N-morpholinyl) ) Propanamido) phenyl group, 4- (3-bromopropanamido) phenyl group, 4- (2- (thiophen-2-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) ) Acetamido) phenyl group, 4- (2- (2-oxooxazolidine-3-yl) acetamido) phenyl group, 4-((dimethylaminoethyl) aminomethyl) phenyl group, 4-((methoxycarbonyl) ethyl) phenyl Group, 4-((3- (diethylamino) pyrrolidin-1-yl) methyl) phenyl group, 2- (ethoxymethyl) phenyl group, 4- ( N- (tert-butoxycarbonyl) piperidin-4-yl) carboxamido) phenyl group, 4- (2- (pyrrolidin-1-yl) acetamido) phenyl group, 4- (2- (1H-pyrazol-1-yl) Ethoxy) phenyl group, 2- (3-hydroxypropylamino) phenyl group, 4- (3-hydroxypropylamino) phenyl group, 4- (2-aminoacetamido) phenyl group, 4-((N-methylpiperidine-4) -Yl) carboxamido) phenyl group, 4- (2-hydroxyacetamido) phenyl group, 2- (hydroxyethylamino) phenyl group, 2- (bis (hydroxyethyl) amino) phenyl group, 4- (hydroxyethylamino) phenyl Group, 4- (bis (hydroxyethyl) amino) phenyl group, 4- (bis (hydroxy) Propyl) amino) phenyl or 4 - (((1,1-dioxo) tetrahydropyran-3-yl) (methyl) amino acetamide) phenyl group, a, claim 2 or 3 compounds described. Ｒ_３がチオアニソール−４−イル基、４−（Ｎ’−メタンスルホニル）ピペリジニルフェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル基、４−メトキシ−３−アセトキシフェニル基、４−メトキシ−３−アセトアミドフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルオキシカルボニルアミノ）フェニル基（４−メトキシ−３−（ｍｅｔｈｙｏｘｙカルボニルアミノ）フェニル基）、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキシ）フェニル基、４−メトキシ−３−（（エチルアミノ）カルボニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−アミノフェニル基、４−メトキシ−３−エチルカルボキシフェニル基、３−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノフェニル基、３−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、３−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル基、４−アミノ−３−ブロモフェニル基、４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル基、４−アミノ−２−ヒドロキシフェニル基、４−（（メタンスルホニル）メチルスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノ−３−メトキシフェニル基、４−（Ｎ’−メチル）ピペラジニルフェニル基、メタンスルホニル基、ピペリジン−４−イル基、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル基又は１−（メタンスルホニル）ピペリジン−４−イル基、である、請求項２又は３記載の化合物。 R ₃ is a thioanisole-4-yl group, 4- (N′-methanesulfonyl) piperidinylphenyl group, 4-bis (methanesulfonyl) aminophenyl group, 4-methoxy-3- (methylamino) phenyl group, 4-methoxy-3-acetoxyphenyl group, 4-methoxy-3-acetamidophenyl group, 4-methoxy-3- (methyloxycarbonylamino) phenyl group (4-methoxy-3- (methyloxycarbonylamino) phenyl group), 4-methoxy-3- (cyclopropanecarboxamido) phenyl group, 4-methoxy-3- (cyclopropanecarboxy) phenyl group, 4-methoxy-3-((ethylamino) carbonyl) aminophenyl group, 4-methoxy-3 -Aminophenyl group, 4-methoxy-3-ethylcarboxyphenyl group, 3-a Nophenyl group, 4- (methanesulfonyl) aminophenyl group, 4-aminophenyl group, 3-bis (methanesulfonyl) aminophenyl group, 3- (methanesulfonyl) aminophenyl group, 2-oxo-2,3-dihydrobenzo Imidazol-5-yl group, 4- (pyrrolidin-1-ylsulfonyl) phenyl group, 4-amino-3-bromophenyl group, 4-amino-3-hydroxyphenyl group, 4-amino-2-hydroxyphenyl group, 4-((methanesulfonyl) methylsulfonyl) aminophenyl group, 4-amino-3-methoxyphenyl group, 4- (N′-methyl) piperazinylphenyl group, methanesulfonyl group, piperidin-4-yl group, 1 -(Tert-butoxycarbonyl) piperidin-4-yl group or 1- (methanesulfonyl) piperidi 4-yl group, a, claim 2 or 3 compounds described. Ｌ _１ がメチル基であり、Ｒ_ａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、請求項１記載の化合物。 L ₁ is a methyl group, R _a is 1-3 substituents an optionally substituted phenyl group with a group, a compound according to claim 1. Ｒ_２が４−アセトキシベンジル基、４−ヒドロキシベンジル基、３−ヒドロキシベンジル基、２−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、２−アセトアミドベンジル基、２−アミノベンジル基、２−ニトロベンジル基、４−（（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミド）ベンジル基、４−（２−ブロモ）アセトアミドベンジル基、４−アミノベンジル基、３−（２−ピロリジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−モルホリン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（Ｎ’−メチル）ピペラジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（（２−ブロモ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−ジメチルアミノ）アセトアミドベンジル基、３−アセトアミドベンジル基、３−アミノベンジル基、４−メタンスルホニルオキシベンジル基、３−（２−アミノ）アセトアミドベンジル基、４−アセトアミドベンジル基、３−（クロロメチル）ベンジル基、３−（ヒドロキシメチル）ベンジル基又は３−（アセトキシメチル）ベンジル基、である、請求項５記載の化合物。 R ₂ is 4-acetoxybenzyl group, 4-hydroxybenzyl group, 3-hydroxybenzyl group, 2- (2-imidazol-N-yl) acetamidobenzyl group, 2-acetamidobenzyl group, 2-aminobenzyl group, 2- Nitrobenzyl group, 4-((2-imidazole-N-yl) acetamido) benzyl group, 4- (2-bromo) acetamidobenzyl group, 4-aminobenzyl group, 3- (2-pyrrolidin-N-yl) acetamide Benzyl group, 3- (2-morpholin-N-yl) acetamidobenzyl group, 3- (2- (N′-methyl) piperazin-N-yl) acetamidobenzyl group, 3- (2-((2-hydroxyethyl) ) (Methyl) amino) acetamido) benzyl group, 3- (2-imidazol-N-yl) acetamidobenzyl group, 3- (2-bromo) acetamido) benzyl group, 3- (2-dimethylamino) acetamidobenzyl group, 3-acetamidobenzyl group, 3-aminobenzyl group, 4-methanesulfonyloxybenzyl group, 3- (2-amino) acetamido The compound according to claim 5 , which is a benzyl group, 4-acetamidobenzyl group, 3- (chloromethyl) benzyl group, 3- (hydroxymethyl) benzyl group or 3- (acetoxymethyl) benzyl group. Ｒ_３が４−（ビス（メタンスルホニル）アミノ）フェニル基である、請求項５又は６記載の化合物。 The compound according to claim 5 or 6 , wherein R ₃ is a 4- (bis (methanesulfonyl) amino) phenyl group. Ｌ_１がエチル基であり、Ｒ_ａがピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基又はモルホリニル基である、請求項５〜７記載の化合物。 The compound according to claim 5 , wherein L ₁ is an ethyl group, and R _a is a piperidinyl group, a pyrrolidinyl group, a furyl group, a thienyl group, or a morpholinyl group. Ｒ_２が（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド基である、請求項６〜８記載の化合物。 R ₂ is (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide group, claims 6-8 compound according. Ｒ_ｂが、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル基である、請求項１記載の化合物。 R _b is a 1-3 substituents optionally substituted phenyl group with a group selected from the group consisting of each independently -NRR 'and -C (O) OR, a compound according to claim 1. Ｌ_２は結合であり、
Ｒ_ｃが、テトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、任意に置換されてもよい、請求項１または１０記載の化合物。 L ₂ is a bond;
R _c is, tetrazolyl group, a morpholino group or a piperazinyl group, it may be substituted by arbitrary claim 1 or 10 compound as described. Ｌ_２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＮＲ_ｙ−又は−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であり、Ｒ _ｘ が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ _２ −アルキル基、−ＳＯ _２ −ヘテロアリール基又は−ＳＯ _２ −アリール基であり、Ｒ _ｃ が水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１１又は１０記載の化合物。 L ₂ is _{-O -, - S -, -} SO 2 -, - CO -, - CO-O -, - NR x -, - NR x -CO -, - NR x -SO 2 -, - NR x - _{CO-O -, - NR x} -CO-NR y - or _-NR x -CO-CO-O- der Ri, _{R x} is hydrogen, an alkyl group, -CO- group, -SO ₂ - alkyl group, -SO ₂ - heteroaryl group or -SO ₂ - or an aryl group, _{R c} is hydrogen, an alkyl group, an aryl group or a heteroaryl group, according to claim 11 or 10 compound as described. Ｒ_ｂが、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ_２が結合であり、
Ｒ_ｃが水素である、請求項１記載の化合物。 R _b is a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents each independently selected from the group consisting of —NRR ′ and —C (O) OR;
L ₂ is a bond;
The compound of claim 1, wherein R _c is hydrogen. Ｌ _１ が結合又はメチルであり、
Ｒ _ａ がシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒ _ｂ が、１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｒ_３が４−（エトキシカルボニル）メチルフェニル基、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルフェニル基、４−カルボキシメチルフェニル基、（（４−エチルピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルフェニル基、４−（（メチルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（イソプロピルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（エトキシカルボニル）イソプロピル）フェニル基、４−（カルボキシイソプロピル）フェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）イソプロピルフェニル基、４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、３−クロロ−４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−モルホリノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ピペリジノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）イソプロピルアミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノフェニル基、４−（プロパンスルホニル）カルバモイルフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブタンスルホニル）カルバモイルフェニル基又は４−（エタンスルホニル）カルバモイルフェニル基である、請求項１〜１３記載の化合物。 L ₁ is a bond or methyl;
R _a is a cycloheptyl group, a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group;
R _b is a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents;
R ₃ is 4- (ethoxycarbonyl) methylphenyl group, 4- (1-methylpiperidin-4-yl) methylphenyl group, 4-carboxymethylphenyl group, ((4-ethylpiperidin-1-yl) carbonyl) methyl Phenyl group, 4-((methylcarboxamido) methyl) phenyl group, 4-((isopropylcarboxamido) methyl) phenyl group, 4-((ethoxycarbonyl) isopropyl) phenyl group, 4- (carboxyisopropyl) phenyl group, 4- (4-methylpiperazin-1-yl) carbonyl) isopropylphenyl group, 4- (methanesulfonyl) methylphenyl group, 3-chloro-4- (methanesulfonyl) methylphenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-morpholino Ethyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-piperidinoethyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-hydroxyethyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) isopropylaminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2-hydroxy-3- ( Piperidin-1-yl) propyl) aminophenyl group, 4- (methanesulfonyl) (2- (pyrrolidin-1-yl) ethyl) aminophenyl group, 4- (propanesulfonyl) carbamoylphenyl group, 4- (tert-butane) sulfonyl) is a carbamoyl phenyl group or 4- (ethanesulfonyl) carbamoyl phenyl group, claims 1-13 compound according. Ｒ_ａがシクロヘプチル基である、請求項１〜１４記載の化合物。 R _a is cycloheptyl group, claims 1-14 compound according. Ｌ_１が結合であり、
Ｒ_ａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒ_ｂがフェニル基であり、
Ｌ_２が結合であり、
Ｒ_ｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、請求項３記載の化合物。 L ₁ is a bond,
R _a is a cycloheptyl group or a phenyl group,
R _b is a phenyl group,
L ₂ is a bond;
The compound according to claim 3, wherein R _c is a tetrazolyl group, a morpholino group or a piperazinyl group, and may be optionally substituted. Ｒ_ａがｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、請求項１〜１６記載の化合物。 R _a is p- methoxyphenyl or p- hydroxyphenyl group, claims 1 to 16 A compound according. Ｌ_１が結合であり、
Ｒ_ａが、アルコキシル基で置換された、シクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒ_ｂがフェニル基であり、
Ｌ_２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＮＲ_ｙ−又は−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
かつＲ_ｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ_２−アルキル基又は−ＳＯ_２−アリール基であり、
Ｒ_ｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。 L ₁ is a bond,
R _a is substituted with an alkoxyl group, a cycloheptyl group, pyridinyl group, pyrimidinyl group or a phenyl group,
R _b is a phenyl group,
L ₂ is _{-O -, - S -, -} SO 2 -, - CO -, - CO-O -, - NR x -, - NR x -CO -, - NR x -SO 2 -, - NR x - CO—O—, —NR _x —CO—NR _y — or —NR _x —CO—CO—O—,
And R _x is hydrogen, an alkyl group, —CO-alkyl group, —SO ₂ -alkyl group or —SO ₂ -aryl group,
R _c is hydrogen, an alkyl group or an aryl group, a compound according to claim 1. Ｌ_１が結合であり、
Ｒ_ａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒ_ｂがフェニル基であり、
Ｌ_２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＮＲ_ｙ−であって、
かつＲ_ｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ_２−アルキル基又は−ＳＯ_２−アリール基であり、
Ｒ_ｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。 L ₁ is a bond,
R _a is a cycloheptyl group or a phenyl group,
R _b is a phenyl group,
L ₂ is —CO—O—, —NR _x —, —NR _x —SO ₂ —, —NR _x —CO—O— or —NR _x —CO—NR _y —,
And R _x is hydrogen, an alkyl group, —CO-alkyl group, —SO ₂ -alkyl group or —SO ₂ -aryl group,
R _c is hydrogen, an alkyl group or an aryl group, a compound according to claim 1. Ｒ_ａが、ｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である請求項１〜１９記載の化合物。 R _a is, p- methoxyphenyl group or a compound of claims 1-19, wherein the p- hydroxyphenyl group. Ｌ_１がアルキル基であり、
Ｒ_ａがフェニル基であり、
Ｒ_ｂがフェニル基であり、
Ｌ_２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ_ｘ−、−ＮＲ_ｘ−ＳＯ_２−、−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲ_ｘ−ＣＯ−ＮＲ_ｙであって、
かつＲ_ｘ及びＲ_ｙが各々独立に、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ_２−アルキル基又は−ＳＯ_２−アリール基であり、
Ｒ_ｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。 L ₁ is an alkyl group,
R _a is a phenyl group,
R _b is a phenyl group,
L ₂ is —CO—O—, —NR _x —, —NR _x —SO ₂ —, —NR _x —CO—O— or —NR _x —CO—NR _y ,
And R _x and R _y are each independently hydrogen, an alkyl group, —CO-alkyl group, —SO ₂ -alkyl group or —SO ₂ -aryl group,
R _c is hydrogen, an alkyl group or an aryl group, a compound according to claim 1. Ｌ_１が、フェニル基で置換されたメチル基である、請求項１〜２１記載の化合物。 L ₁ is a methyl group substituted with a phenyl group, wherein 1 to 21 A compound according. Ｒ _ａ が１〜３個の置換基により任意に置換されたシクロヘキシル基であり、該置換基が、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアミノ基及びヒドロキシカルボニルアミノ基、からなる群から各々選択される、請求項１〜２１記載の化合物。 R _a is a cyclohexyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents, the substituents consisting of an alkoxycarbonyl group, a hydroxyalkyl group, a hydroxycarbonyl group, an alkoxycarbonylamino group, and a hydroxycarbonylamino group 22. A compound according to claims 1-21 , each selected from the group. Ｒ_３が４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸基、４−モルホリノフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、請求項１〜２１記載の化合物。 R ₃ is 4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) group, 4- (piperazin-1-yl) phenyl group, 4-aminophenyl group, 4-benzoic acid group, 4-morpholinophenyl group, 4 -N, is N- dimethyl sulfonyl phenyl or 4- (methanesulfonamido) phenyl group, claim 1 to 21 a compound according. 前記化合物が、
Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンズアルデヒド、エチル２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２，１４，１５−デカヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３，１６］ヘキサオキサシクロオクタデシン−１８−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ^１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
メチル−３−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、２−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−エトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、ジエチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンジルホスホネート、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、
Ｎ^１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ^１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアセテート、Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メチルフェノール、２−メトキシ−４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、（Ｅ）−Ｎ’−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムイミダミド、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（２，２−ジメチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
３−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、４−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルスルファミド、
Ｎ^１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−プロピル−１，３−スルタム、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−クロロ−Ｎ−（３−クロロプロピルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（モリホリノ）メタノン、Ｎ^１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）グアニジン、
Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、ジメチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イルホスホネート、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メタノン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、１−アリル−３−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）尿素、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、
１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−エチル尿素、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−プロピル尿素、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（２−（２−クロロエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、Ｎ−（３−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（メチルスルホニルメチルスルホニル）メタンスルホンアミド、
１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（トリフルオロメチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニル）メタン−スルホンアミド、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−シクロヘプチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−ビニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、３−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、
４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、５−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、Ｎ^１−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、４−（４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、４−（４−（６−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（４−エチルフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−ヨードフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−ブロモ−１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、
エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）エタノン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパノエート、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパン酸、エチル２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、
２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチル−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、化合物。 The compound is
N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- ( 1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxy Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) cyclopropanesulfonamide, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (3- (4-methylpiperazin-1-yl) Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-hydroxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d Pyrimidin-6-ylamino) benzaldehyde, ethyl 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -2-oxoacetate, N -(2,3,5,6,8,9,11,12,14,15-decahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13,16] hexaoxacyclooctadecine-18- Yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (2,3,5,6,8, 9,11,12-octahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13] pentaoxacyclopentadecin-15-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine , N- (4- (1 (4-Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 3,3,3-trifluoro-N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide,
1- (4-methoxyphenyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-1,2,4-triazole- 1-yl) phenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-methoxy-4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, N- (3,4-dimethoxyphenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Amine, 1- (3- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) ethanol, N ¹ -(1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenol, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (3,4,5-trimethoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl)- N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine,
Methyl-3- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -3-oxopropanoate, 2-methoxy-N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, N- (3,4-dihydro-2H-benzo [b] [1 , 4] dioxepin-7-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-ethoxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Fe ) Ethanol, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, 2- (2-methoxyethoxy) -N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, diethyl 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzylphosphonate, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3 , 4-d] pyrimidin-6-amine, dimethyl-4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino Phenyl phosphoramidate,
N ¹ -(1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- ( 4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (3-methoxyphenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-amine, 3- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N ¹ -Bis (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, methyl Le 4 -(1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylcarbamate, 2- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3 , 4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenylamino) -2-oxoethyl acetate, N- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -1- (4- Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2-methoxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6- Ilamino) phenol,
1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (methylthio) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methylphenol, 2-methoxy-4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Ylamino) phenol, N- (3,4-dimethoxyphenyl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (2-methoxyethoxy) -N -(4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetamide, (E) -N '-(4- (1- (4- Methoxypheni ) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N, N-dimethylformimidamide, 2-methoxy-5- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, N- (2,2-dimethylbenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, methyl 2-hydroxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoate, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4- (methylsulfonyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine,
3- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (2,3,5,6, 8,9,11,12-octahydrobenzo [b]-[1,4,7,10,13] pentaoxacyclopentadecin-15-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Amine, N- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- ( 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N-methylmethanesulfonamide, 4-methoxy-N- (4- (1- (4-Methoxyphenyl) -1H- Lazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) benzamide, N- (2,4-dimethoxyphenyl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (naphthalen-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N, N-dimethyl-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6-i Amino) phenyl sulfamide,
N ¹ -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 3-chloro-N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide, 3-chloro-N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Ylamino) phenyl) -propyl-1,3-sultam, 1-cycloheptyl-N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-amine, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 1-cycloheptyl-N- (4-morpholinophenyl) 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 3-chloro-N- (3-chloropropylsulfonyl) -N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) propane-1-sulfonamide, (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) (morpholino) methanone, N ¹ -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,3-diamine, 1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) guanidine,
N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, dimethyl Le 4 -(4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazin-1-ylphosphonate, (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) (4-ethylpiperazin-1-yl) methanone, 1-cycloheptyl-N- (4-thiomorpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine -6-amine, dimethyl Le 4 -(1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl phosphoramidate, 1-cycloheptyl-N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H -Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-amine, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) ethanol, 1-allyl-3- (4- (1- Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) urea, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6- Arylamino) phenyl) acetamide,
1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -3-ethylurea, 1- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -3-propylurea, 1-cycloheptyl-N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine N- (4- (2- (2-chloroethyl) -2H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- ( 4- (1 Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) thiophene-2-sulfonamide, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 Ylamino) benzonitrile, N- (3- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1-cycloheptyl- N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4- d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (methylsulfonyl) -N- (methylsulfonylmethylsulfonyl) methanesulfonamide,
1-cycloheptyl-N- (4- (2-morpholinoethoxy) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-pyrazol-1-yl) phenyl ) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenyl) -N- (phenylsulfonyl) benzenesulfonamide, N- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) -1,1,1-trifluoro-N- ( 4- (1,1,1-trifluoro-N- (trifluoromethylsulfonyl) methylsulfonamido) phenyl) methane-sulfonamide, N- (benzo [d] [1,3] dioxo- -5-yl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (4- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d Pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazin-1-yl) ethanol, 1-cycloheptyl-N-phenyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- ( 4- (2-vinyl-2H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, ethyl 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4] -D] pyrimidin-6-ylamino) benzoate, tert-butyl 4- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) Perazine-1-carboxylate,
N- (4- (1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (4- (methylsulfonyl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-Methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1- (4-Methoxy-2-methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl)- -(4-Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (trifluoromethoxy) phenyl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -N- (4- (methylthio) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] Pyrimidine-6-amine, 2-methoxy-5- (1- (4-methoxy-2-methylphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 3- (6- ( 4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenol, 4- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 1 Yl) phenol,
4- (6- (4-morpholinophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenol, 5- (1- (3-hydroxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4 -D] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, 5- (1- (4-hydroxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, N ¹ -(1- (4-Iodophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, 4- (4- (6- (4-aminophenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) but-3-yn-1-ol, 4- (4- (6- (3,4-dimethoxyphenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) but-3-yn-1-ol, N- (3,4-dimethoxyphenyl) -1- (4-iodophenyl) -1H-pyrazolo [3 , 4-d] pyrimidin-6-amine, 5- (1- (4-iodophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, 1- (4- Ethylphenyl) -N- (4- (piperidi -1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-iodophenyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine,
1-benzyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3-methoxybenzyl) -N- (4- ( Piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3,4-dimethoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, tert-butyl 4- (4- (1- (3,5-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate, 1- (3,5-dimethoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 6-a Tert-butyl 4- (4- (3-bromo-1- (3,4-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate , Tert-butyl 4- (4- (1- (3,4-dimethoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate, 1- (4 -Methoxybenzyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, tert-butyl 4- (4- (1- (4- Methoxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) piperazine-1-carboxylate,
Ethyl 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetate, 1-cycloheptyl-N- (4-((4-methylpiperazine-1 -Yl) methyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) ) Phenyl) acetic acid, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -1- (4-ethylpiperazin-1-yl) ethanone, -(4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N-methylacetamide, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N-isopropylacetamide, ethyl 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenyl) -2-methylpropanoate, 2- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -2-methylpropanoic acid, ethyl 2- ( 2-chloro-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetate, 2- (2-chloro-4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo) [3,4d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) acetic acid,
2- (4- (1-Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -2-methyl-1- (4-methylpiperazin-1-yl) propane-1- ON, 1-cycloheptyl-N- (4- (methylsulfonylmethyl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (3-chloro-4- (methylsulfonylmethyl) Phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) ) Phenyl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pheny ) -N- (2- (piperidin-1-yl) ethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl)- N- (2-hydroxyethyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N-isopropylmethanesulfonamide, N -(4- (1-Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (2-hydroxy-3- (piperidin-1-yl) propyl) methanesulfonamide N- (4- (1-Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (2- (pyrrolidine-1 Yl) ethyl) methanesulfonamide,
1-butyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-isopropyl-N- (4- (piperidin-1-yl) ) Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (cyclopentylmethyl) -N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4-morpholinophenyl) -1- (1-phenylethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-(( 6-fluoro-4H-benzo [d] [1,3] dioxin-8-yl) methyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1 -(Fran-2-ilme ) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, ethyl 2- (6- (4- (piperidin-1-yl) Phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) acetate, N- (4-morpholinophenyl) -1- (pyridin-2-ylmethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-amine, 1-methyl-N- (4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (1-benzylpiperidin-4-yl) -N -(4-morpholinov Nyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine or 1-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methyl) -N- (4-morpholinophenyl) ) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine , Compound object. 前記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ^１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ^１−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ^１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ^１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル二水素ホスフェート、４−メトキシ−Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルアセテート、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルスルファメート、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、Ｎ−（５−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（５−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、である、請求項１記載の化合物。 The compound is
N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5- Yl) phenyl) -1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4- (1H-tetrazol-5-yl) phenyl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H -Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (biphenyl- 2-Ile) N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (phenanthren-4-yl) -1H-pyrazolo [3 4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxy Phenyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-cycloheptyl-N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H- Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (biphenyl-2-yl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine − -Amine, 1- (3-methoxyphenyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) ) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d ] Pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (3- Methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) benzoic acid, 4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino ) Benzoic acid, N ¹ - (1-cycloheptyl -1H- pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) ^{benzene-1,4-diamine,} N 1 - (1- (biphenyl-2-yl) -1H- pyrazolo [ 3,4-d] pyrimidin-6-yl) ^{benzene-1,4-diamine,} N 1 - (1- (3- methoxyphenyl) -1H- pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene ^1,4-diamine, N 1 - (1- (4- methoxyphenyl) -1H- pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-yl) benzene-1,4-diamine, N- (4- ( 1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (biphenyl-2-yl)- 1H-pyrazolo [3 -D] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Ylamino) phenyl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl)- N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (4- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1 -(Biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- ( 1- (phenanthren-4-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, N- (4- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Phenyl) methanesulfonamide, 1-cycloheptyl-N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (biphenyl- 2-yl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (3-methoxy Enyl) -N- (4- (4-methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (4-methoxyphenyl) -N- (4 -(4-Methylpiperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 6-ylamino) -2-methoxyphenol, 5- (1- (biphenyl-2-yl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) -2-methoxyphenol, 2-methoxy-5 -(1- (3-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamide) Eniruamino) -1H- pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl dihydrogen phosphate, 4-methoxy-N1- (1-(4-methoxyphenyl) -1H- pyrazolo [3,4-d] Pyrimidin-6-yl) benzene-1,3-diamine , 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1 -Yl) phenyl acetate , 4- (6- (4- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) phenylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylsulfamate , N- (4- (1- (4-hydroxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) -N- (methylsulfo ) Methanesulfonamide, 2-methoxy-5- (1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenol, 1- (cyclopentylmethyl) -N- ( 4- (piperidin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, (S) -N- (4-morpholinophenyl) -1- (1-phenylethyl)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-((6-fluoro-4H-benzo [d] [1,3] dioxin-8-yl) methyl) -N- (4-morpholino Phenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (furan-2-ylmethyl) -N- (4- (piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [3 4-d] Pyrimidin-6-amine, N- (4-morpholinophenyl) -1- (pyridin-2-ylmethyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1- (1-benzylpiperidine-4 -Yl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, 1-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methyl) -N- (4-morpholinophenyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-amine, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-6 -Ylamino) pyridin-2-yl) -N- (methylsulfonyl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pi Gin-2-yl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2-hydroxy Ethyl) methanesulfonamide, N- (4- (6- (6- (N- (methylsulfonyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl ) Phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (4- (6- (6- (methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- 1-yl) phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) Pyridin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridine-2- Yl) -N- (2,3-dihydroxypropyl) methanesulfonamide, N- (4- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino)- 1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert-butyl 4- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxy) Propyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, tert-butyl 4- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, N- (5- (1-Cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) methanesulfonamide, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4] -D] pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) -N- (2,3-dihydroxypropyl) methanesulfonamide,
tert-Butyl 4- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl Carbamate, N- (5- (1-cycloheptyl-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyrimidin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (4- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenyl)- 2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert-butyl 4- (6- (2- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyrimidine) 5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) phenylcarbamate, tert-butyl 5- (6- (2- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyrimidine- 5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-2-ylcarbamate, N- (5- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl)) Methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-2-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, N- (5- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1 Yl) pyridin-2-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) acetamide, tert-butyl 5- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-2-ylcarbamate, tert-butyl 6- (6- (6- (N- (2-morpholinoethyl) methylsulfonamido) pyridine- 3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-ylcarbamate, N- (6- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl)) Methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-yl) -2- (pyrrolidin-1-yl) ) Acetamide, tert-butyl 6- (6- (2- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyrimidin-5-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-1- Yl) pyridin-3-ylcarbamate, tert-butyl 6- (6- (6- (N- (2,3-dihydroxypropyl) methylsulfonamido) pyridin-3-ylamino) -1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-1-yl) pyridin-3-ylcarbamate, N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2- Yl) methanesulfonamide, N- (2,3-dihydroxypropyl) -N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3 -D] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methanesulfonamide, N- (2,3-dihydroxypropyl) -N- (5- (1- (2-hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) methanesulfonamide, N- (5- (1- (3-hydroxybenzyl) -1H-pyrazolo [3,4 d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide, N- (2,3-dihydroxypropyl) -N- (4- (1-((2- Hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) phenyl) methanesulfonamide, or N- (5- (1-((2 Hydroxypyridin-4-yl) methyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-6-ylamino) pyridin-2-yl) -N- (2-morpholinoethyl) methanesulfonamide. 1. The compound according to 1. 請求項１から２６のいずれか１項記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体と、を含んでなる医薬組成物。 27. A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of claims 1 to 26 and a pharmacologically acceptable carrier. プロテインキナーゼで媒介される疾患に関する治療適用のための組成物であって、該組成物は請求項１から２７のいずれか１項記載の化合物または組成物を含み、該疾患は、オーロラキナーゼ又はサイクリン依存性キナーゼに関する、組成物。 A composition for therapeutic application relating to a disease mediated by protein kinase, the composition comprising a compound or composition according to any one of claims 1 to 27 , wherein the disease comprises aurora kinase or cyclin. Compositions relating to dependent kinases . 細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害するための、請求項２８記載の組成物。 30. The composition of claim 28 , for inhibiting intracellular protease kinase. 被験者の腫瘍又は癌を治療するための、請求項２８記載の組成物。 29. A composition according to claim 28 for treating a tumor or cancer in a subject. 前記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、請求項３０記載の組成物。

The tumor or cancer is bone cancer, brain and CNS tumor, breast cancer, breast cancer, colorectal cancer, endocrine cancer, gastrointestinal cancer, urogenital cancer, gynecological cancer, head and neck cancer, leukemia, lung cancer, lymphoma 31. The composition of claim 30 , wherein the composition is ocular cancer, skin cancer, soft tissue sarcoma, urinary cancer, and other types or related disorders .