JP2009542752A

JP2009542752A - 置換イソオキサゾリン、それを含有する医薬組成物、それを調製する方法、及びその使用

Info

Publication number: JP2009542752A
Application number: JP2009518787A
Authority: JP
Inventors: ブリテイン，ドミニク; バーダー，ベンヤミン; フーベ，クリストフ; リーナウ，フィリップ; ジーマイスター，ゲルハルト; 貴之疊家; バインマン，ヒルマー
Original assignee: Bayer Schering Pharma AG
Current assignee: Bayer Pharma AG
Priority date: 2006-07-12
Filing date: 2007-07-06
Publication date: 2009-12-03
Also published as: CL2007002018A1; US20080027059A1; WO2008006561A1; CA2657336A1; EP2046764A1; UY30481A1; EP1878730A1; TW200812985A; AR061883A1

Abstract

本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

Description

本発明は、一般式（Ｉ）の置換イソオキサゾリン化合物及びそれらの塩、前記置換イソオキサゾリン化合物を含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、更にはそれらの使用に関する。

癌は種々の疾患群を形成しているが、それらは極めて不均質な悪性細胞集団の未制御な増殖を特徴としている。世界における様々な型の癌の推定発生数は約１０００万例であり、その約半数は先進国で生じている¹。現在利用可能な化学療法薬は多数存在するものの、医学的なニーズを満たすには依然程遠い。よって、新たな抗癌標的薬の同定及び抗癌剤の発見に、多大な努力が注がれてきた。

クロマチン構造を調節し、遺伝子転写活性を調節する、ヌクレオソームヒストンのリシンのアセチル化状態は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）及びヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）という２つの酵素群の拮抗作用により制御される。構造的に多様な幾つかのＨＤＡＣ阻害因子が現在、臨床試験第Ｉ相及び第II相に達している。癌化学療法の新たな標的としてのヒストンデアセチラーゼに関する総説^2,3,4,5、並びに、臨床開発中のＨＤＡＣ阻害因子の現状が、最近公開されている^{6,7,8,9,10,11}。

ヒトには３種のＨＤＡＣサブクラスが存在する¹²。クラスＩ酵素のＨＤＡＣ１、２、３及び８は、サイズが４２〜５５ｋＤａの範囲であり、それらの触媒部位は相同性を有している。クラスIIデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ４、５、６、７、９及び１０）は、分子量が１２０〜１３０ｋＤａの範囲であり、ＨＤＡＣ４、５、７、９は、Ｃ−末端触媒ドメイン及びＮ−末端調節ドメインに相同性を有している¹³。ＨＤＡＣ６はＨＤＡＣ１０に密接に関連しており、２つのＨＤＡＣドメインを有するとともに、基質としてチューブリンを脱アセチル化することが明らかにされている¹⁴。また、ＨＤＡＣ６の阻害は、ＨＳＰ９０等の他の細胞標的のアセチル化にも関連している¹⁵。ＨＤＡＣ酵素の別のメンバーであるＨＤＡＣ１１が、最近クローニング及び特性決定が行われた¹⁶。これはクラスＩ又はクラスIIとの類似性が低いため、いずれのクラスにも分類することができない。デアセチラーゼの第３のクラスは、ＳＩＲ２ファミリーのタンパク質である。これらの酵素の活性はＮＡＤ⁺に依存するのに対し、クラスＩ及びIIのＨＤＡＣは、亜鉛依存型の機構を用いている。

約３５％の配列同一性を持つクラスＩ／II ＨＤＡＣの相同体であるＨＤＡＣ様タンパク質（ＨＤＬＰ）に結合したトリコスタチンＡ及びＳＡＨＡ複合体のＸ線結晶構造から、ＨＤＡＣ阻害に対する構造的な論拠が導かれた¹⁷。トリコスタチンＡ（ＴＳＡ，１）のヒドロキサム酸部分は、その構造ゆえに疎水性チャネルを占領し、内包された（buried）亜鉛イオンに結合する。ヒトＨＤＡＣ８イソ酵素の初めての結晶構造が最近公表された¹⁸。４種のヒドロキサム酸阻害因子と複合化したヒトＨＤＡＣ８構造が決定されている。ＨＤＡＣ８の阻害により、ヒストンＨ３及びＨ４の過剰なアセチル化が生じることが分かった。最新の知見から、ＨＤＡＣ８は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）の最頻発型の１つにおいて、重要な役割を果たしている可能性が明らかになった。この結晶構造は、ＨＤＡＣ類の触媒機構、並びに、ＨＤＡＣファミリーにおける基質特異性の違いに光を当てるものであった。４種のＨＤＡＣ８−阻害因子複合体の構造の比較から、活性部位の開口部近傍のタンパク質表面に、構造上大きな差異があることが明らかになった。かかる差異は、この領域が極めて柔軟であり、構造変化を生じることによって、種々の異なるリガンドとの結合に対応可能であることを示唆している。生理学的観点によれば、この柔軟性は、ＨＤＡＣ８が、様々な構造的環境で存在するアセチル化リシンに結合できることを示唆している。ＨＤＡＣ８の結晶構造を解明する別の独立した研究も、同様の結果に至った¹⁹。加えてこの研究グループは、ＲＮＡ干渉によるＨＤＡＣ８のノックダウンによって、ヒトの肺、結腸、及び子宮頸部の癌細胞株の増殖が阻害されることを示し、このＨＤＡＣ亜型が腫瘍細胞増殖にとって重要であり、ひいては抗腫瘍薬の標的候補となることを明らかにした。

１．ヒドロキサム酸
ヒドロキサム酸は、現在も急速に増大しているＨＤＡＣ阻害因子の最大のクラスを構成している。ヒドロキサム酸の液相及び固相合成法、更には治療適用の可能性に関する総説が、最近発表された^20,21,22。トリコスタチンＡ（ＴＳＡ，Ｈ１）に加え、他の第一世代のヒドロキサム酸ＨＤＡＣ阻害因子、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）Ｈ２、ピロキサミド（Pyroxamide）Ｈ３、ＣＢＨＡＨ４、オキサムフラチン（Oxamflatin）Ｈ５、及びスクリプタイド（Scriptaid）Ｈ６は、薬理学的ツール化合物として重要な役割を果たしており、その一部は臨床試験が進行中である^23,24。これらの化合物で最も進んでいるＳＡＨＡは、現在臨床試験第III相にある²⁵。

更に、ヒストンデアセチラーゼ阻害因子は、Hilmar Weinmann及びEckhard OttowのExpert Opin. Ther. Patents, 2005, 15, 1677-1690の論文でも検証されている。本論文はその全体が引用により本明細書に組み入れられる。

ＨＤＡＣ阻害因子は、シグナル伝達、細胞周期調節及び生存関連経路を撹乱する分子標的化作用物質のプロトタイプとなっている。従って、ＨＤＡＣ阻害因子を取り巻く研究活動が過去２、３年間で指数関数的に増大し、この分野が極めて競争の激しい分野へと発展したことは、驚くべきことではない。これらの研究努力の圧倒的多数は、依然としてヒドロキサム酸及びｏ−フェニレン−ジアミンベンズアミドの化合物クラスに注がれている。初期のリード構造に基づいて、極めて強力な化合物が多数開発されている。チオフェン、ベンズイミダゾール及びピリミジン等の新たな複素環骨格を、既存のＨＤＡＣ阻害因子由来の構成要素と組み合わせることにより、効能やその他の薬理学的特性及び物理化学的特性の増大が図られてきた。遂には、先行物質よりも遥かに強力であると考えられる新世代のＨＤＡＣ阻害因子が臨床に導入され、活性を示す初期の証拠を示し始めている。特にＨＤＡＣ阻害因子の抗増殖活性及び抗炎症活性に着目した、乾癬及び神経変性障害へのＨＤＡＣ阻害因子の適用可能性^26,27は、ＨＤＡＣ阻害因子が癌以外の疾患にも重要な治療薬であるという認識が高まっていることを反映している。

ＨＤＡＣ阻害因子の研究分野は過去数年間に大きく進歩したにもかかわらず、ふたつの重要な課題が依然解決されていない。

第一に、様々な個々のＨＤＡＣアイソフォームの役割は、依然調査中である。各ＨＤＡＣ酵素は、ヒストン及び非ヒストンタンパク質の脱アセチル化により、転写、細胞周期、細胞運動、ＤＮＡ損傷反応及び老化の制御において、特定の役割を担っているものと考えられる。よって、酵素亜型に特異的な阻害因子は、これらの酵素の生物学の更なる研究のための道具として、そして最終的には、ＨＤＡＣの特異的機能及び下流経路を制御する、願わくは毒性の低い新規抗癌剤として有用であろう。これは、クラスII ＨＤＡＣとして特に重要である。クラスII ＨＤＡＣは、組織発現、細胞下局在及び生物学的役割の点でクラスＩＨＤＡＣとは異なる。クラスＩＨＤＡＣは遍在的に発現されるのに対し、クラスII酵素はヒトやマウスでは組織特異的発現を示す²⁸。最近発表された実験によれば、その焦点はアイソフォーム選択的ＨＤＡＣ阻害因子へと次第に移っていることが分かる。かかる化合物の最初の例として、少なくとも２、３のＨＤＡＣアイソフォームに選択性である化合物が、現れようとしているところである。同じく癌細胞に対し致命的であり、かつヒストンアセチル化とは無関係であるＨＤＡＣ阻害因子の他の作用、例えば活性酸素種（ＲＯＳ）の蓄積による酸化的損傷の誘導の更なる実験的研究も、この酵素クラスの様々な役割についてのより包括的な像を生み出している²⁹。

第二に、現在のＨＤＡＣ阻害因子のほとんどは依然、ヒドロキサム酸クラスに属するものである。幾つかのヒドロキサム酸誘導体が臨床試験に入っているが、これらの化合物は薬物動態特性、物理化学特性及び毒性特性ゆえに、最終的に市販されるかどうかについては依然いくつかの議論がある。従って、それに続く化合物として、新規の強力な非ヒドロキサム酸ＨＤＡＣ阻害因子を探し出すという課題は、依然未解決のままである。しかし、ヒドロキサム酸部分は比較的独自の様式によって、優れた亜鉛結合特性と、前記酵素の触媒部位におけるアミノ酸との必須の水素結合相互作用とを兼ね備えているものと考えられる。よって、今までのところヒドロキサム酸の置き換えはほとんど成功していない。これらの難題にもかかわらず、ヒドロキサム酸の新たな代用品として、強力且つ生理的条件下で安定な化合物についての継続した研究は、ＨＤＡＣ阻害因子研究という刺激的な分野で競争上優位となることから、科学面及び商業面の双方において実りのある作業である。

意外にも、本特許出願の発明者等の予期せぬ発見によれば、前述の新たな技術的課題に対する解答は、置換イソオキサゾリンクラス由来の本発明の化合物及びそれらの塩、置換イソオキサゾリンを調製する方法、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンの使用、及び前記置換イソオキサゾリンによる疾患の治療法を提供することにより与えられる。これらは明細書の記載に従い、本出願の「特許請求の範囲」に規定されるとおりである。

すなわち、主な態様によれば、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する。

（式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；或いは
一緒に、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル又はＣ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚは、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
但し、前記一般式（Ｉ）の化合物において、
Ｒ¹が水素原子であり；
Ｒ²が水素原子であり；
Ｒ³が塩素原子であり；
Ｘがフッ素原子であり；
ｎ＝０；
ｐ＝０；
ＡがＲ⁴で置換されたフェニル基であり；
ｍ＝３；
前記Ｒ⁴置換基の１つが、イソオキサゾリン担持炭素原子に対しパラ−位の塩素原子、又はニトリル基である場合；
前記Ｒ⁴置換基の別の１つが、イソオキサゾリン担持炭素原子に対しオルト−位のフッ素原子ではなく；
また、前記一般式（Ｉ）の化合物は、

ではないことを条件とする）。

好ましい実施態様によれば、本発明は、前記式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２が、水素原子を表し；
Ｒ３が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基がそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚが、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０、１、２、３、４、又は５を表す、化合物に関する。

特に好ましい実施態様によれば、本発明は、前記式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３が、水素原子を表し；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基は、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚが、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０、１、２、３、４、又は５を表す、化合物に関する。

更に好ましい実施態様によれば、本発明は、前記式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３が、水素原子を表し；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０を表す、化合物に関する。

より一層好ましい実施態様によれば、本発明は、前掲の式Ｉの化合物に関し、式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、水素原子を表し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素原子、及びフッ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基は、フッ素原子であり；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０を表す。

本明細書及び特許請求の範囲で使用する用語は、好ましくは下記の意味を有する。

アルキル又はアルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフェニル、アルキルチオ、アルキルアミノ等との関連で使用される用語「アルキル」は、好ましくは分枝及び非分枝のアルキルを意味し、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソ−ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル及びデシル、並びにそれらの異性体を意味すると解すべきである。

用語「ハロアルキル」は、水素置換基の１又は２以上が、ハロゲンにより同様又は異なる様式で置換されている、先に定義されたような分枝及び非分枝のアルキルを好ましくは意味すると解すべきである。特に好ましくは、前記ハロアルキルは、例えばクロロメチル、フルオロプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ブロモブチル、トリフルオロメチル、ヨードエチル、及びそれらの異性体である。

用語「アルコキシ」は、好ましくは分枝及び非分枝のアルコキシを意味し、これは例えばメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソ−プロピルオキシ、ブチルオキシ、イソ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、ペンチルオキシ、イソ−ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ、ノニルオキシ、デシルオキシ、ウンデシルオキシ及びドデシルオキシ並びにそれらの異性体を意味すると解すべきである。

用語「ハロアルコキシ」は、好ましくは、先に定義されたような分枝及び非分枝のアルコキシにおいて、水素置換基の１又は２以上が、ハロゲンにより同様又は異なる様式で置換されている基を意味し、例えばクロロメトキシ、フルオロメトキシ、ペンタフルオロエトキシ、フルオロプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ブロモブチルオキシ、トリフルオロメトキシ、ヨードエトキシ、及びそれらの異性体を意味すると解すべきである。

用語「シクロアルキル」は、好ましくはＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル基、より特定すると、指定された環サイズの飽和シクロアルキル基を意味し、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、又はシクロデシル基を意味し；並びに同じく、Ｃ−骨格に１又は２以上の二重結合を含む不飽和シクロアルキル基も意味し、例えばＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルケニル基、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、又はシクロデセニル基を意味し、ここでその分子の残りの部分への前記シクロアルキル基の連結は、二重結合又は単結合で提供され得ると解すべきである。

用語「ヘテロシクロアルキル」は、指定された数の環原子を特徴とする、先に定義されたようなＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル基を好ましくは意味し、ここで１又は２以上の環原子は、ＮＨ、ＮＲ、酸素又は硫黄のようなヘテロ原子、又はカルボニル基であるか、又は他で言及されたように、Ｃ_n−シクロアルキル基において、１又は２以上の炭素原子は、これらのヘテロ原子により置換され、そのようなＣ_nシクロヘテロアルキル基をもたらし、加えて各場合においてベンゾ縮合され得ると解すべきである。従ってそのような基は、例えば、Ｃ₃−ヘテロシクロアルキルとして表される３員のヘテロシクロアルキル、例えばオキシラニルを意味する。他のヘテロシクロアルキルの例は、オキセタニル（Ｃ₄）、アジリジニル（Ｃ₃）、アゼチジニル（Ｃ₄）、テトラヒドロフラニル（Ｃ₅）、［１，３］ジオキソラニル（Ｃ₅）、ピロリジニル（Ｃ₅）、モルホリニル（Ｃ₆）、ジチアニル（Ｃ₆）、チオモルホリニル（Ｃ₆）、ピペラジニル（Ｃ₆）、トリチアニル（Ｃ₆）及びキヌクリジニル（Ｃ₈）である。

用語「ハロゲン」又は「Ｈａｌ」は、好ましくはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味すると解すべきである。

用語「アルケニル」は、好ましくは分枝及び非分枝のアルケニルを意味し、例えばビニル、プロペン−１−イル、プロペン−２−イル、ブテ−１−エン−１−イル、ブテ−１−エン−２−イル、ブテ−２−エン−１−イル、ブテ−２−エン−２−イル、ブテ−１−エン−３−イル、２−メチル−プロペ−２−エン−１−イル、又は２−メチル−プロペ−１−エン−１−イル基を意味すると解すべきである。

用語「アルキニル」は、好ましくは分枝及び非分枝のアルキニルを意味し、例えばエチニル、プロピ−１−イン−１−イル、ブチ−１−イン−１−イル、ブチ−２−イン−１−イル、又はブチ−３−イン−１−イル基を意味すると解すべきである。

アリールやアリールオキシ等との関連で使用される用語「アリール」は、いずれの場合も、３〜１２個の炭素原子、好ましくは６〜１２個の炭素原子を有すると定義される。例えば、シクロプロペニル、シクロペンタジエニル、フェニル、トロピル、シクロオクタジエニル、インデニル、ナフチル、アズレニル、ビフェニル、フルオレニル、アントラセニル等が挙げられるが、フェニルが好ましい。更に、前記アリール基が１又は２以上の置換基で置換される場合、かかる１又は２以上の置換基は、１又は２以上のアリール環の任意の１又は２以上の位置を占めることができる。特にアリールがフェニル基である場合、前記１又は２以上の置換基は、オルト位の一方又は両方、メタ位の一方又は両方、又はパラ位の何れを占めていてもよく、又はこれらの位置の任意の組合せを占めていてもよい。

ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシ等との関連で使用される用語「ヘテロアリール」は、３〜１６個の環原子、好ましくは５又は６又は９又は１０個の原子を有すると共に、同一でも異なっていてもよい少なくとも１個のヘテロ原子を有する芳香環系を意味すると解すべきである。前記ヘテロ原子は、酸素、窒素又は硫黄である。芳香環系は、単環でも二環でも三環でもよく、加えて、いずれの場合も、ベンゾ縮合していてもよい。好ましくは、ヘテロアリールは、チエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、チア−４Ｈ−ピラゾリルなど、及びそれらのベンゾ誘導体、例えばベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリルなど；或いは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルなど、及びそれらのベンゾ誘導体、例えばキノリニル、イソキノリニルなど；或いは、アゾシニル、インドリジニル、プリニルなど、及びそれらのベンゾ誘導体；或いは、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフトピリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、キサンテニル、又はオキセピニルなどから選択される。更に、前記ヘテロアリール基が１又は２以上の置換基により置換されている場合、前記１又は２以上の置換基は、１又は２以上のヘテロアリール環の任意の１又は２以上の位置を占め得ると理解される。特に、例えばヘテロアリールがピリジル基である場合、前記１又は２以上の置換基は、ピリジン環の窒素原子に関して２、３、４、５、及び／又は６位のうち、任意の１又は２以上の位置を占め得る。

本明細書において使用される用語「アルキレン」は、一般式（Ｉ）の化合物との関連において、１、２、３、４、５、又は６個の炭素原子を有する置換されていてもよいアルキル鎖又は「テザー（ｔｅｔｈｅｒ）」、すなわち、置換されていてもよい−ＣＨ₂−（「メチレン」又は「１員のテザー」又は例えば−Ｃ（Ｍｅ）₂−）、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−（「エチレン」、「ジメチレン」又は「２員のテザー」）、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−（「プロピレン」、「トリメチレン」又は「３員のテザー」）、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−（「ブチレン」、「テトラメチレン」又は「４員のテザー」）、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−（「ペンチレン」、「ペンタメチレン」又は「５員のテザー（ｅｔｈｅｒ）」）、又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−（「ヘキシレン」、「ヘキサメチレン」又は「６員のテザー」）基を意味すると解すべきである。好ましくは、前記アルキレンテザーは、１、２、３、４、又は５個の炭素原子、より好ましくは１又は２個の炭素原子である。

本明細書において使用される用語「シクロアルキレン」は、一般式（Ｉ）の化合物との関連において、３、４、５、６、７、８、９又は１０個、好ましくは３、４、５、又は６個の炭素原子を有する置換されていてもよいシクロアルキル環、すなわち、置換されていてもよいシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、又はシクロデシル環、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル環を意味すると解すべきである。

本明細書で一般式（Ｉ）の化合物との関連で使用される用語「ヘテロシクロアルキレン」は、上記定義のシクロアルキレン環において、同一でも異なっていてもよい少なくとも１個のヘテロ原子を有するものを意味すると解すべきである。前記ヘテロ原子は酸素、窒素又は硫黄等である。

本明細書において、Ｄ及びＥ基を有する一般式（Ｉ）の化合物との関連で使用される用語「アリーレン」は、置換されていてもよい単環又は多環のアリーレン芳香族系、例えばアリーレン、ナフチレン及びビアリーレン等、好ましくは置換されていてもよいフェニル環又は「テザー」であって、６又は１０個の炭素原子を有するものを意味すると解すべきである。より好ましくは、前記アリーレンテザーは、６個の炭素原子を有する環である。「アリーレン」という語を使用する場合、その連結残基は互いに、置換されていてもよい下記の構造部分等において、オルト位、パラ位及びメタ位の何れの関係で配置されていてもよいと解すべきである。

式中、環の連結位置は、未接続の結合として示す。

本明細書において、Ｄ及びＥ基を有する一般式（Ｉ）の化合物との関連で使用される用語「ヘテロアリーレン」は、置換されていてもよい単環又は多環のヘテロアリーレン芳香族系、例えばヘテロアリーレン、ベンゾヘテロアリーレン、好ましくは置換されていてもよい５員のヘテロ環、例えばフラン、ピロール、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、又はチオフェン又は「テザー」など、又は６員のヘテロ環、例えばピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジンなどを意味すると解すべきである。より好ましくは、前記ヘテロアリーレンテザーは、アリーレン部分等について上述した６個の炭素原子を有する環において、同一でも異なっていてもよい少なくとも１個のヘテロ原子を有する、置換されていてもよい構造を指す。前記ヘテロ原子は、酸素、窒素又は硫黄である。用語「ヘテロアリーレン」が使用される場合、連結残基は、オルト−、パラ−及びメタ−位に互いに配置することができることは解すべきである。その連結残基は互いに、オルト位、パラ位及びメタ位の何れの関係で配置されていてもよいと解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル」又は「Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₁−Ｃ₆」は、１〜６個の有限数の炭素原子、すなわち、１、２、３、４、５又は６個の炭素原子を有するアルキル基を意味すると解すべきである。更に、前記用語「Ｃ₁−Ｃ₆」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₁−Ｃ₆、Ｃ₂−Ｃ₅、Ｃ₃−Ｃ₄、Ｃ₁−Ｃ₂、Ｃ₁−Ｃ₃、Ｃ₁−Ｃ₄、Ｃ₁−Ｃ₅、Ｃ₁−Ｃ₆；好ましくはＣ₁−Ｃ₂、Ｃ₁−Ｃ₃、Ｃ₁−Ｃ₄、Ｃ₁−Ｃ₅、Ｃ₁−Ｃ₆；より好ましくはＣ₁−Ｃ₄としても解釈されると解すべきである。

同様に、本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル」又は「Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₂−Ｃ₆」は、２〜６個の有限数の炭素原子、すなわち２、３、４、５又は６個の炭素原子を有するアルケニル基又はアルキニル基を意味すると解すべきである。更に、前記用語「Ｃ₂−Ｃ₆」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₂−Ｃ₆、Ｃ₃−Ｃ₅、Ｃ₃−Ｃ₄、Ｃ₂−Ｃ₃、Ｃ₂−Ｃ₄、Ｃ₂−Ｃ₅；好ましくはＣ₂−Ｃ₃としても解釈されると解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル」又は「Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₃−Ｃ₁₀」は、３〜１０個の有限数の炭素原子、すなわち３、４、５、６、７、８、９又は１０個の炭素原子、好ましくは３、４、５又は６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味すると解すべきである。更に前記用語「Ｃ₃−Ｃ₁₀」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₃−Ｃ₁₀、Ｃ₄−Ｃ₉、Ｃ₅−Ｃ₈、Ｃ₆−Ｃ₇；好ましくはＣ₃−Ｃ₆としても解釈されると解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₃−Ｃ₆−シクロアルキル」又は「Ｃ₃−Ｃ₆−ヘテロシクロアルキル」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₃−Ｃ₆」は、３〜６個の有限数の炭素原子、すなわち３、４、５、又は６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味すると解すべきである。更に前記用語「Ｃ₃−Ｃ₆」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₃−Ｃ₄、Ｃ₄−Ｃ₆、Ｃ₅−Ｃ₆としても解釈されると解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₆−Ｃ₁₁−アリール」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₆−Ｃ₁₁」は、５〜１１個の有限数の炭素原子、すなわち５、６、７、８、９、１０又は１１個の炭素原子、好ましくは５、６、又は１０個の炭素原子を有するアリール基を意味すると解すべきである。更に前記用語「Ｃ₆−Ｃ₁₁」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₅−Ｃ₁₀、Ｃ₆−Ｃ₉、Ｃ₇−Ｃ₈；好ましくは、Ｃ₅−Ｃ₆としても解釈されると解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₅−Ｃ₁₀−ヘテロアリール」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₅−Ｃ₁₀」は、その環に存在する１又は２以上個のヘテロ原子に加え、５〜１０個の有限数の炭素原子、すなわち５、６、７、８、９又は１０個の炭素原子、好ましくは５、６、又は１０個の炭素原子を有するヘテロアリール基を意味すると解すべきである。更に前記用語「Ｃ₅−Ｃ₁₀」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₆−Ｃ₉、Ｃ₇−Ｃ₈、Ｃ₇−Ｃ₈；好ましくは、Ｃ₅−Ｃ₆としても解釈されると解すべきである。

本明細書全体を通じて、例えば「Ｃ₁−Ｃ₃−アルキレン」の定義との関連において使用される用語「Ｃ₁−Ｃ₃」は、１〜３個の有限数の炭素原子、すなわち１、２又は３個の炭素原子を有するアルキレン基を意味すると解すべきである。更に前記用語「Ｃ₁−Ｃ₃」は、その中に含まれる任意の部分範囲、例えばＣ₁−Ｃ₂、又はＣ₂−Ｃ₃としても解釈されると解すべきである。

本明細書において、例えば語句「１又は２以上の．．．により置換され」等の語句との関連で使用される用語「１又は２以上」は、１、２、３又は４、好ましくは１、２又は３、より好ましくは１又は２を意味すると解すべきである。

本発明の方法の態様との関連で使用される用語「脱離基」は、置換又は脱離反応において化合物から除去される基、例えば、ハロゲン原子、トリフルオロメタンスルホネート（「トリフラート」）基、アルコキシ、メタンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネートなどを意味すると解すべきである。

用語「異性体」は、別の化学種と同数及び同種の原子を有する化合物を意味すると解すべきである。異性体には主に、構造異性体と立体異性体という２つの種類が存在する。

用語「構造異性体（constitutional isomer）」は、同数及び同種の原子を有するが、原子が異なる配列で結合されている化合物を意味すると解すべきである。官能基異性体、構造異性体（structual isomer）、互変異性体又は原子価異性体が存在する。

立体異性体の場合、原子は同様の順序で結合されるため、２つの異性体分子の簡略化式は同一となる。しかし、これらの異性体は、原子の空間配置が異なる。立体異性体には主に２つの種類が存在する。単結合を軸とした回転により相互転換し得る配座異性体と、容易に相互転換できない立体配置異性体とが存在する。

更に、立体配置異性体には、エナンチオマー及びジアステレオマーが含まれる。エナンチオマーは、互いに鏡像関係にある立体異性体である。エナンチオマーが有する立体中心の数は、各中心が他方の分子の対応する中心と正に鏡像である限りは任意である。１又は２以上の中心が立体配置上異なる場合、２つの分子はもはや鏡像ではない。エナンチオマーでない立体異性体は、ジアステレオマーと称される。更に異なる構造を有するジアステレオマーは、別のジアステレオマー群に属する。最もよく知られているのは、単純なシス−トランス異性体である。当然ながら、本発明の化合物にそのような異性体型が存在し得る場合、本発明は、単離されているか否かにかかわらず、個々の異性体と、それらの異性体の任意の混合物、例えばラセミ混合物とを包含する。

異なる型の異性体を互いに規定するには、「ＩＵＰＡＣルール・セクションＥ」（Pure Appl Chem 45, 11−30, 1976）を参照されたい。

式（Ｉ）の化合物は、遊離型又は塩型で存在していてもよい。医薬的に許容し得る本発明のイソオキサゾリンの好適な塩としては、十分な塩基性を有する本発明のイソオキサゾリンの酸付加塩、例えば無機酸又は有機酸との酸付加塩、例としては塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、トリフルオロ酢酸、パラ−トルエンスルホン酸、メチルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸又はマレイン酸などとの酸付加塩が挙げられる。加えて、医薬的に許容し得る別の好適な塩としては、十分な酸性を有する本発明のイソオキサゾリンのアルカリ金属塩、例えばナトリウム又はカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム又はマグネシウム塩、アンモニウム塩、又は生理的に許容し得る陽イオンを生じる有機塩基との塩、例えばＮ−メチル−グルカミン、ジメチル−グルカミン、エチル−グルカミン、リシン、１，６−ヘキサジアミン、エタノールアミン、グルコサミン、サルコシン、セリノール、トリス−ヒドロキシ−メチル−アミノメタン、アミノプロパンジオール、ソバック（sovak）塩基、１−アミノ−２，３，４−ブタントリオール等との塩が挙げられる。

式（Ｉ）の化合物は、Ｎ−酸化物として存在してもよい。Ｎ−酸化物は、一般式（Ｉ）の化合物の少なくとも１個の窒素が酸化されたものとして定義される。

式（Ｉ）の化合物は、溶媒和物として、特に水和物として存在してもよい。この場合、式（Ｉ）の化合物は、化合物の結晶格子の構造要素として極性溶媒、特に水を含有し得る。極性溶媒、特に水の量は、化学量論的比又は非化学量論的比で存在することができる。化学量論的な溶媒和物、例えば水和物としては、ヘミ−、（セミ−）、モノ−、セスキ−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−などの溶媒和物又は水和物が挙げられる。

本明細書において使用される用語「インビボ加水分解性エステル」は、カルボキシ基又はヒドロキシル基を有する式（Ｉ）の化合物のインビボ加水分解性エステル、例えば、ヒト又は動物の体内で加水分解され、親の酸又はアルコールを生成する、医薬的に許容し得るエステルを意味すると解される。カルボキシの場合、医薬的に許容し得る好適なエステルとしては、例えば、アルキル、シクロアルキル及び置換されていてもよいフェニルアルキル、特にベンジルのエステル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシメチルのエステル、例えばメトキシメチル、Ｃ₁−Ｃ₆アルカノイルオキシメチルのエステル、例えばピバロイルオキシメチル、フタリジルエステル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルコキシ−カルボニルオキシ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルのエステル、例えば１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチル；１，３−ジオキソレン−２−オニルメチルのエステル、例えば５−メチル−１，３−ジオキソレン−２−オニルメチル；及び、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルオキシエチルのエステル、例えば１−メトキシカルボニルオキシエチルが挙げられる。これらのエステルを形成する本発明の化合物のカルボキシ基は任意である。ヒドロキシル基を有する式（Ｉ）の化合物のインビボ加水分解性エステルとしては、無機エステル、例えばリン酸エステル及び［α］−アシルオキシアルキルエーテル、並びにエステルのインビボ加水分解の結果として親ヒドロキシル基を生じる関連化合物などが挙げられる。［α］−アシルオキシアルキルエーテルの例としては、アセトキシメトキシ及び２，２−ジメチルプロピオニルオキシメトキシが挙げられる。ヒドロキシル基を形成するインビボ加水分解性エステルの選択肢には、アルカノイル、ベンゾイル、フェニルアセチル並びに置換されたベンゾイル及びフェニルアセチル、アルコキシカルボニル（アルキル炭酸エステルを生じる）、ジアルキルカルバモイル及びＮ−（ジアルキルアミノエチル）−Ｎ−アルキルカルバモイル（カルバミン酸エステルを生じる）、ジアルキルアミノアセチル及びカルボキシアセチルが含まれる。

更に、本発明の別の実施態様は、上記定義の一般式（Ｉ）の化合物の調製における、上述の中間体化合物、例えば式Ａ及びＢの化合物の使用に関する。

本発明の化合物は、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、或いはＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている疾患の治療に使用することができる（具体例については前記参照のこと）。

従って、本発明の別の態様は、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、或いはＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている疾患の治療用の医薬組成物の製造における、一般式（Ｉ）の化合物の使用である。

式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；或いは
一緒に、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル又はＣ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚは、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０、１、２、３、４、又は５を表す。

前記使用は、細胞増殖の増加により生じる疾患の治療における使用であることが好ましい。例としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、線維増殖性障害（例えば肝線維症等）、平滑筋細胞増殖障害（例えば動脈硬化、再狭窄等）等が挙げられる。

別の好ましい使用としては、炎症性疾患、及び、免疫調節により治療し得る症状（例えば、関節リウマチ、自己免疫型糖尿病、狼瘡、アレルギー等）の治療における使用が挙げられる。

更なる使用としては、ポリグルタミン反復の伸長により生じ、ヒストンの低アセチル化に至る疾患の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、神経変性障害（例えばハンチントン病等）が挙げられる。

別の使用としては、血管新生に関連する疾患の治療における使用が挙げられる。かかる疾患としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、関節リウマチ、網膜疾患、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、角膜実質炎及び血管新生緑内障が挙げられる。

更なる使用としては、マラリア、トキソプラズマ、コクシジウム及び原虫の感染症の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、真菌及び寄生生物による感染症が挙げられる。

別の使用としては、造血障害に関連した疾患の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、貧血症、鎌状赤血球貧血及びサラセミアが挙げられる。

更に別の本発明の態様は、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又はＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている疾患を治療する方法、言い換えれば、ヒストンデアセチラーゼの阻害によって疾患の病理及び／又は症候を予防、阻害又は改善し得る疾患を治療する方法である。かかる方法では、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又はＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている疾患を治療するための医薬組成物の製造に関して、上記段落で説明した一般式（Ｉ）の化合物を有効量投与することにより、疾患の治療を行う。

この治療方法としては、増大した細胞増殖により引き起こされる疾患の治療が好ましい。例としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、線維増殖性障害（例えば肝線維症）、平滑筋細胞増殖障害（例えば動脈硬化、再狭窄）が挙げられる。

別の好ましい治療方法としては、炎症疾患及び免疫調節により治療し得る症状（例えば関節リウマチ、自己免疫型糖尿病、狼瘡、アレルギー）の治療が挙げられる。

更なる治療方法としては、ポリグルタミン反復の伸長により生じ、ヒストンの低アセチル化に至る疾患の治療が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、神経変性障害（例えばハンチントン病）が挙げられる。

別の治療方法としては、血管新生に関連した疾患の治療が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、関節リウマチ、網膜疾患、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、角膜実質炎及び血管新生緑内障が挙げられる。

更なる治療法としては、真菌及び寄生生物による感染症の治療が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、マラリア、トキソプラズマ、コクシジウム及び原虫の感染が挙げられる。

別の治療法としては、造血障害に関連した疾患の治療が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、貧血症、鎌状赤血球貧血及びサラセミアの感染が挙げられる。

すなわち、本発明の化合物は、細胞増殖の増大により生じる疾患の治療に適用することができる。例としては、これらに限定されるものではないが、炎症疾患、心筋細胞肥大、様々な起源の原発性及び転移性癌（ＥＢＶ、ＨＩＶ、Ｂ型及びＣ型肝炎、ＫＳＨＶなどのウイルス感染症によって誘発されるものを含む）、筋線維芽細胞増殖及び細胞外マトリクスタンパク質の生成増大により生じる肝臓、肺、腎臓、心臓及び皮膚の線維症が挙げられる。

本発明の化合物は特に、腫瘍の増殖及び転移の治療及び予防、とりわけ全ての徴候及び病期の固形腫瘍に、予備治療の有無にかかわらず使用することができる。但し、腫瘍療法に限定されるものではなく、同じくＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている他の疾患、或いはＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている他の疾患の治療にも、極めて有益である。例としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、線維増殖性障害（例えば肝線維症）、平滑筋細胞増殖障害（例えば動脈硬化、再狭窄）等が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、炎症疾患及び免疫調節により治療可能な状態（例えば、関節リウマチ、自己免疫型糖尿病、狼瘡、アレルギー）等が挙げられる。更なる使用としては、ポリグルタミン反復の伸長により生じ、ヒストンの低アセチル化に至る疾患の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、神経変性障害（例えばハンチントン病）等が挙げられる。別の使用としては、血管新生に関連した疾患の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、癌、乾癬、関節リウマチ、網膜疾患、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、角膜実質炎及び血管新生緑内障等が挙げられる。更なる使用としては、真菌及び寄生生物の感染症の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、マラリア、トキソプラズマ、コクシジウム及び原虫の感染症が挙げられる。別の使用としては、造血障害に関連した疾患の治療における使用が挙げられる。例としては、これらに限定されるものではないが、貧血症、鎌状赤血球貧血及びサラセミアが挙げられる。本発明の化合物は、過剰転写、細胞周期、細胞運動、ＤＮＡ損傷反応又は老化の制御に関連して治療される疾患の治療に有益である。

本発明の別の態様は、式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に許容し得るその塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、水和物、異性体又は異性体混合物を、１又は２以上の好適な賦形剤と共に含有する医薬組成物である。この組成物は、前述のようなＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、或いはＨＤＡＣ阻害因子により症状が改善されることが知られている疾患の治療に特に適している。

本発明の化合物を医薬品として使用するために、本化合物又はその混合物を医薬組成物として提供してもよい。かかる医薬組成物は、腸内、経口、又は非経口投与のために本発明の化合物に加えて、医薬的に許容し得る有機又は無機の不活性基剤、例えば精製水、ゼラチン、アラビアゴム、乳酸塩、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、滑石粉、植物油、ポリアルキレングリコールなどを含有するのが好適である。

本発明の医薬組成物は、例えば錠剤、糖衣錠、坐剤、カプセル剤等の固形型として提供しても、或いは、例えば液剤、懸濁剤又は乳剤等の液体型で提供してもよい。本医薬組成物は更に、助剤、例えば保存剤、安定剤、湿潤剤又は乳化剤、浸透圧又は緩衝を調節する塩を含んでいてもよい。

非経口投与（静脈内、皮下、筋肉内、血管内、輸注等）の場合、滅菌注射用液剤又は懸濁剤が好ましく、特にポリヒドロキシエトキシ含有ヒマシ油中の本化合物の水溶液が好ましい。

本発明の医薬組成物は更に界面活性剤、例えばガレン酸の塩、動物又は植物起源のリン脂質、それらの混合物、及びリポソーム、及びそれらの一部等を含有していてもよい。

経口投与の場合、滑石粉及び／又は炭化水素含有担体及び結合剤、例えば乳糖、トウモロコシ及びジャガイモデンプン等を含有する錠剤、糖衣錠又はカプセル剤が好ましい。更には液体形態での投与も可能である。例としてはジュースが挙げられる。必要ならば、甘味料を含有していてもよい。

この用量は、投与経路、患者の年齢、体重、治療される病気の種類及び重症度、並びに同様の因子に応じて調整する必要がある。１日用量は０．５〜１，５００ｍｇの範囲である。用量は単回投与してもよく、少量ずつ幾度かに分けて１日で投与してもよい。従って、最適用量は、個別の患者を治療する医師によって決定されることになる。

本発明の一般式（Ｉ）の化合物は、単独で使用することも可能であるが、事実上は、１又は２以上の更なる薬物と、特に抗癌剤又はそれらの組成物と組合せて使用することも可能である。特に、前記組合せを単一の医薬組成物製品、例えば１又は２以上の一般式（Ｉ）の化合物を、１又は２以上の更なる薬物、特に抗癌剤と共に含有する単独の医薬製剤としてもよく、或いは、「成分キット」の形態、例えば、１又は２以上の一般式Ｉの化合物を含有する第１の独立成分と、１又は２以上の更なる薬物、特に抗癌剤を各々含有する１又は２以上の更なる独立成分とを含んでなる形態としてもよい。具体的には、前記第１の独立成分と、前記１又は２以上の更なる独立成分とは、同時に使用してもよく、連続して使用してもよい。１又は２以上の更なる薬物は、ＨＤＡＣ阻害因子であってもよく、なくてもよい。

本発明の別の態様は、本発明の化合物を調製するのに使用可能な方法である。

以下の表は、本文中に説明があるものを除き、本欄及び実施例の欄で使用される略号を一覧にしている。ＮＭＲピーク形については、スペクトル中に出現したとおりに記載し、より高次の作用については考慮していない。
化学名はAutoNom2000を用いて、MDL ISIS Drawで実行することにより作成した。

本発明の方法により製造される化合物及び中間体は、精製を必要とする場合がある。有機化合物の精製は当業者には周知であり、同一の化合物を精製するのに複数の方法が存在することもある。また、場合によっては、精製は不要である。場合によっては、本化合物は、結晶化により精製される。場合によっては、不純物は、好適な溶媒を用い攪拌除去される。場合によっては、本化合物は、クロマトグラフィー、特にフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製される。この場合、例えばIsolute（登録商標）フラッシュシリカゲル又はIsolute（登録商標）フラッシュＮＨ₂シリカゲル等のSepartis社の予充填シリカゲルカートリッジを、例えばFlashmaster II自動精製装置（Argonaut/Biotage）と組合せて、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ又はＤＣＭ／エタノールの勾配等の溶出液とともに使用する。場合によっては、本化合物は分取ＨＰＬＣにより精製される。この場合、例えば、ダイオードアレイ検出器及び／又はオンラインエレクトロスプレー式イオン化質量分析計を装備したWaters自動精製装置を、適切な予充填逆相カラムと組合せて、トリフルオロ酢酸又はアンモニア水などの添加剤を含有してよい水及びアセトニトリル勾配等の溶出液とともに使用する。

以下のスキームに示す「一般的合成経路」、並びに一般的手順を示す以下の「一般的実験」欄は、本発明の一般式Ｉの化合物の一般的な合成経路を例示するものであって、限定を意図するものではない。具体例を以下の段落で説明する。

一般的合成経路：

スキーム１

式１ａのケトンを好適な塩基と、好ましくは溶媒中で反応させる。例えば、エタノール中でナトリウムと反応させる。続いてフッ素置換アセチル求電子試薬、例えばトリフルオロ酢酸エチルエステル等を加え、式１ｂの中間体である置換１，３−ジオンを得る。次にこれを、例えば文献の手順（J. Org. Chem., 1995, 60, 3907−3909）に従い、ヒドロキシルアミンと縮合させることにより、式Ｉの置換イソオキサゾリンが得られる。

スキーム２

式１ａのケトンをヒドロキシルアミンと縮合させると、式２ａのオキシムが生じる。次にこれを、例えば文献の手順（Bioorg. Med. Chem. Lett., 2005, 15, 5562−5566）に従い、好適な塩基と、好ましくは溶媒中で反応させる。例えばＴＨＦ中、ｎ−ブチルリチウムと反応させる。続いてフッ素置換アセチル求電子試薬、例えばトリフルオロ酢酸エチルエステルを加えることにより、式Ｉの置換イソオキサゾリンが得られる。

スキーム３

式３ａの一置換アセチレンを好適な塩基と、好ましくは溶媒中で反応させる。例えば、ＴＨＦ中でｎ−ブチルリチウムと反応させる。続いて、フッ素置換アセチル求電子試薬、例えばトリフルオロ酢酸エチルエステルを加え、式３ｂの中間体である置換アルキノンを生成する。次にこれを、例えば文献の手順（Tetrahedron Lett., 1989, 30, 16, 2049−2052）に従い、ヒドロキシルアミンと縮合させることにより、式Ｉ（式中、Ｒ２、Ｒ３＝Ｈ）の置換イソオキサゾリンが得られる。

スキーム４

上で得られた式Ｉ（式中、Ｒ１＝Ｈ）の置換イソオキサゾリンを、次に好適な塩基、例えばピリジンと反応させ、続いて求電子試薬、例えば無水酢酸を加えることにより、更に置換された式Ｉのイソオキサゾリンが得られる。

重要な中間体の合成
以下の欄では、本発明の化合物の重要な中間体について、詳細な合成手順を説明する。

一般的実験：
１−（４−ブロモメチル−フェニル）−エタノン

１−ブチル−３−メチル−３Ｈ−イミダゾロ−１−イウムヘキサフルオロリン酸（２０ｍｌ）中の１−ｐ−トリル−エタノン（１６ｍｌ、１２０ｍｍｏｌ）の溶液を、アルゴン流により脱気し、８分間音波処理した。この反応混合物へ、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２５．６ｇ、１４４ｍｍｏｌ）及びＡＩＢＮ（０．９７ｇ、５．９１ｍｍｏｌ）を添加し、これを同様に更に８分間脱気し、その後６０℃で２時間３０分攪拌した。この反応混合物を冷却し、ジエチルエーテルで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、粗１−（４−ブロモメチル−フェニル）−エタノン（２７．３ｇ）を得、これは更に精製することなく使用した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=2.58 (m, 3H); 4.51 (s, 2H); 7.48 (d, 2H); 7.94 (d, 2H) ppm.

１−（３−ブロモメチル−フェニル）−エタノン

１−ｍ−トリル−エタノンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗１−（３−ブロモメチル−フェニル）−エタノンを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=2.53 (m, 3H); 4.53 (s, 2H); 7.47 (m, 1H); 7.60 (dt, 1H); 7.88 (dt, 1H); 7.97 (s, 1H) ppm.

１−（４−アジドメチル−フェニル）−エタノン

アジ化ナトリウム（８．４３ｇ、１３０ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（１８７ｍｌ）中の粗１−（４−ブロモメチル−フェニル）−エタノンの溶液へ０℃で添加した。０℃で３時間経過後、反応混合物を室温に温め、更に２時間攪拌し、その後水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、残存物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）により精製し、１−（４−アジドメチル−フェニル）−エタノン（１４．７ｇ、全２工程で７０％）を得た。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=2.62 (s, 3H); 4.42 (s, 2H); 7.41 (d, 2H); 7.97 (d, 2H) ppm.

１−（３−アジドメチル−フェニル）−エタノン

１−（３−ブロモメチル−フェニル）−エタノンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、１−（３−アジドメチル−フェニル）−エタノン（１６．４４ｇ、全２工程の収率７８％）を調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=2.65 (s, 3H); 4.43 (s, 2H); 7.46−7.57 (m, 2H); 7.89−7.96 (m, 2H) ppm.

１−（４−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオン

エタノール（１８ｍｌ）中の１−（４−アジドメチル−フェニル）−エタノン（１０．５ｇ、６０．０ｍｍｏｌ）の溶液を、エタノール（１１０ｍｌ）中のナトリウム（３．２２ｇ、１４０ｍｍｏｌ）懸濁液にゆっくり添加し、引き続きトリフルオロ−酢酸エチルエステル（１０．８ｍｌ、９０．１ｍｍｏｌ）を滴下した。２時間攪拌した後、反応混合物を、１Ｎ塩酸水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機相を、水、次にブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、粗１−（４−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオン（１８．４ｇ）を得、これを更に精製することなく使用した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=4.47 (s, 2H); 6.59 (s, 1H); 7.47 (d, 2H); 7.97 (d, 2H) ppm.

１−（３−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオン

１−（３−アジドメチル−フェニル）−エタノンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗１−（３−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオンを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=4.48 (s, 2H); 6.59 (s, 1H); 7.52−7.64 (m, 2H); 7.88−7.95 (m, 2H) ppm.

１−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオン

１−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−エタノンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗１−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオンを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=5.27 (s, 2H); 6.53 (s, 1H); 7.08 (d, 2H); 7.34−7.47 (m, 5H); 7.95 (d, 2H) ppm.

１−［４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−４，４，４−トリフルオロ−１，３−ブタンジオン

１−［４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−エタノンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗１−［４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−４，４，４−トリフルオロ−１，３−ブタンジオンを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=2.08 (s, 6H); 5.96 (s, 2H); 6.62 (s, 1H); 7.37 (d, 2H); 8.07 (d, 2H) ppm.

４，４，５，５，５−ペンタフルオロ−１−フェニル−１，３−ペンタンジオン

アセトフェノン及び無水ペンタフルオロプロピオン酸を使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗４，４，５，５，５−ペンタフルオロ−１−フェニル−１，３−ペンタンジオンを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=6.67 (s, 1H); 7.48−7.55 (m, 2H); 7.60−7.68 (m, 1H); 7.95−8.00 (m, 2H) ppm.

３−（４−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

水（５１ｍｌ）中の塩酸ヒドロキシルアミン（４．３４ｇ、６２．５ｍｍｏｌ）の溶液及び２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（３３ｍｌ、６７ｍｍｏｌ）を、エタノール（１５０ｍｌ）中の粗１−（４−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオンの溶液へゆっくり添加した。６０℃で３時間攪拌した後、反応混合物を、塩化アンモニウム水溶液により反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、粗３−（４−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（１８．２ｇ）を得、これを更に精製することなく使用した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=3.52 (d, 1H); 3.74 (d, 1H); 4.41 (s, 2H); 7.42 (d, 2H); 7.70 (d, 2H) ppm.

３−（３−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

１−（３−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗３−（３−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オールを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=3.55 (d, 1H); 3.75 (d, 1H); 4.42 (s, 2H); 7.43−7.50 (m, 2H); 7.60−7.67 (m, 2H) ppm.

４，５−ジヒドロ−５−（ペンタフルオロエチル）−３−フェニル−５−イソオキサゾロール

４，４，５，５，５−ペンタフルオロ−１−フェニル−１，３−ペンタンジオンを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、粗４，５−ジヒドロ−５−（ペンタフルオロエチル）−３−フェニル−５−イソオキサゾロールを調製した。この反応混合物を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／ジイソプロピルエーテル）により精製し、４，５−ジヒドロ−５−（ペンタフルオロエチル）−３−フェニル−５−イソオキサゾロール（０．６７ｇ、２工程で４８％）を得た。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=3.45 (br s, 1H); 3.52 (d, 1H); 3.82 (d, 1H); 7.43−7.53 (m, 3H); 7.67−7.72 (m, 2H) ppm.

３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

１−（３−アジドメチル−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１，３−ジオンを使用し、及び水の添加により後処理し、沈殿物を濾過し乾燥すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オールを調製した。
¹H−NMR (CDCl₃): δ=3.50 (d, 1H); 3.72 (d, 1H); 5.13 (s, 2H); 7.04 (d, 2H); 7.32−7.47 (m, 5H); 7.63 (d, 2H) ppm.

３−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−５−イソオキサゾロール

水（１０ｍｌ）中の塩酸ヒドロキシルアミン（０．８５ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）の溶液及び２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（６．５ｍｌ、１３ｍｍｏｌ）を、エタノール（２９ｍｌ）中の粗１−［４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−４，４，４−トリフルオロ−１，３−ブタンジオンの溶液へゆっくり添加した。６０℃で７時間攪拌した後、塩酸ヒドロキシルアミン（０．８５ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１２５℃に加熱した。２４時間後、反応混合物を室温に冷却し、炭酸水素ナトリウム水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）により精製し、３−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−５−イソオキサゾロール（１．５ｇ、２工程で５２％）を得た。
¹H−NMR (DMSO−d6): δ=3.38 (d, 1H); 3.75 (d, 1H); 5.64 (s, 2H); 6.54 (d, 2H); 7.32 (d, 2H); 8.35 (s, 1H) ppm.

３−（４−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

トリフェニルホスフィン（１９．５ｇ、７４．４ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（９３ｍｌ）及び水（６５ｍｌ）中の粗３−（４−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オールの溶液へ添加し、激しく攪拌した。４時間後、反応混合物を真空で濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、１０−３０％）により精製し、３−（４−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（８．１１ｇ、３工程で４９％）を得た。
¹H−NMR (DMSO−d6): δ=3.49 (d, 1H); 3.74 (s, 2H); 3.87 (d, 1H); 7.41 (d, 2H); 7.63 (d, 2H) ppm.

３−（３−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

３−（３−アジドメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オールを使用すること以外は、先の手順と同様の様式を進めることにより、３−（３−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（６．５ｇ、３工程で４１％）を調製した。
¹H−NMR (DMSO−d6): δ=3.52 (d, 1H); 3.71 (s, 2H); 3.87 (d, 1H); 7.34−7.39 (m, 1H); 7.42−7.45 (m, 1H); 7.53 (m, 1H); 7.67 (s, 1H) ppm.

すなわち、本発明は、前述の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式Ａの化合物：

（式中、Ｒ４’は、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂を含んでなる群、好ましくは−ＯＨ、−ＮＨ₂、−ＣＨ₂ＮＨ₂又は−ＳＨからなる群より選択され、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ、及びｐは、前述の各場合について示すとおりである。）
を、式Ｂの化合物：

（式中、Ｒ４は、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基それ自身も、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく、Ｒ^a及びＲ５は、先に定義するとおりである。）
と反応させ、一般式Ｉの化合物：

（式Ｉ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、上述の主な態様について示すとおりであり、式Ａ及びＢにおいて、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、前述の各場合について示すとおりであり、式Ｂにおいて、Ｅは脱離基である。）
を得る工程を含んでなる方法を提供する。例えば、具体的には以下のとおりであるが、本発明はこれらに限定されるものではない。

１．アミド、スルホンアミド、尿素、チオ尿素
ジメチルホルムアミド（０．４ｍＬ）中の式Ａのアミン（０．１５ｍｍｏｌ）へ、ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中の式Ｂの化合物（０．１６５ｍｍｏｌ）及びジメチルホルムアミド（０．２ｍＬ）中の４−ジメチルアミノピリジン（０．１６ｍｍｏｌ）を連続して加えた。混合物を１００℃の温浴中で１２時間攪拌した。後処理のために、この混合物を室温に冷却し、メタノール（１ｍＬ）で希釈し、濃縮した。残存物を分取ＨＰＬＣ−ＭＳで精製し、生成物を分析ＨＰＬＣ−ＭＳで特徴決定した。化合物１〜１６７については以下を使用：カラムLiChroCart Purospher Star 125-4（１２５×４．５ｍｍ、ＲＰ１８ｅ、５μｍ）；勾配は水（０．１％トリフルオロ酢酸）中５〜９５％アセトニトリル（０．１％トリフルオロ酢酸）（１０分間）；流量１．２ｍＬ／分；ＭＳＥＳ＋。化合物１６８〜１８４については以下を使用：カラムWaters X−Bridge（５０×４．６ｍｍ、Ｃ１８、３．５μｍ）、勾配は水（０．１％トリフルオロ酢酸）中１〜９９％アセトニトリル（８分間）；流量２ｍＬ／分；ＭＳＥＳ＋。
この方法に従い、下記化合物を調製した。

更に、本発明は、前掲の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式Ａの化合物：

（式中、Ｒ４’は、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂を含んでなる群より、好ましくは−ＮＨ₂又は−ＣＨ₂ＮＨ₂からなる群より選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ、及びｐは、前述の各場合について示すとおりである。）
を、式Ｂの化合物：

（式中、Ｒ４は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく、Ｒ^a及びＲ５は、先に定義するとおりである。）
と反応させ、一般式Ｉの化合物：

（式Ｉ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、上述の主な態様について示すとおりであり、式Ａ及びＢにおいて、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、前述の各場合について示すとおりであり、式Ｂにおいて、Ｅは−Ｃ（Ｏ）Ｈ基である。）
を得る工程を含んでなる方法を提供する。例えば、具体的には以下のとおりであるが、本発明はこれらに限定されるものではない。

２．第２級アミン
式Ａのアミン（０．１０ｍｍｏｌ）へ、テトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中の式Ｂのアルデヒド（０．２０ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中のトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（０．１２ｍｍｏｌ）を連続して加えた。この混合物を室温で１２時間攪拌した。後処理のために、酢酸エチル（４ｍＬ）及び水酸化ナトリウム溶液（水中１０％）を連続して添加し、混合物を抽出し、有機相を分離し、濃縮した。残存物を、分取ＨＰＬＣ−ＭＳにより精製し、生成物を、分析ＨＰＬＣ−ＭＳ（カラムLiChroCart Purospher Star 125−4（１２５×４．５ｍｍ、ＲＰ１８ｅ、５μｍ）；勾配は水（０．１％トリフルオロ酢酸）中５〜９５％アセトニトリル（０．１％トリフルオロ酢酸）（１０分間）；流量１．２ｍＬ／分；ＭＳＥＳ＋）を用い特徴決定した。
本方法に従い、下記化合物を調製した：

追加の個別の類似体：
実施例２５０：３−｛４−［（４−メチルスルファニル−ベンジルアミノ）−メチル］−フェニル｝−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１０２ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）を、クロロホルム（５ｍｌ）中の３−（４−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）及び４−メチルスルファニル−ベンズアルデヒド（０．０４８ｍｌ、０．３６ｍｍｏｌ）の懸濁液に添加した。この反応混合物を４時間攪拌し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、残存物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）により精製し、３−｛４−［（４−メチルスルファニル−ベンジルアミノ）−メチル］−フェニル｝−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（４５ｍｇ、収率３０％）を得た。
¹H−NMR (DMSO−d6): δ=3.27 (s, 3H); 3.51 (d, 1H); 3.60 (s, 2H); 3.68 (s, 2H); 3.89 (d, 1H); 7.18 (d, 2H); 7.26 (d, 2H); 7.41 (d, 2H); 7.63 (d, 2H) ppm.

実施例２５１：［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−ベンジル］−カルバミン酸ピリジン−３−イルメチルエステル

ＴＨＦ（１ｍｌ）中の３−（ヒドロキシメチル）ピリジン（０．０４８ｍｌ、０．５０ｍｍｏｌ）の溶液を、ＴＨＦ（３ｍｌ）中のＮ，Ｎ−カルボニルジイミダゾール（８１ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）懸濁液に１０℃で滴下した。室温で１時間攪拌した後、反応混合物を、ＴＨＦ（２ｍｌ）中の３−（４−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（１３０ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン（０．０７５ｍｌ、０．５０ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０６９ｍｌ、０．５０ｍｍｏｌ）の溶液へ滴下し、一晩攪拌した。反応混合物を真空で濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチルからＭｅＯＨ／酢酸エチル）で精製し、［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−ベンジル］−カルバミン酸ピリジン−３−イルメチルエステル（１４３ｍｇ、収率７２％）を得た。
¹H−NMR (DMSO−d6): δ=3.51 (d, 1H); 3.89 (d, 1H); 4.23 (d, 2H); 5.05 (s, 2H); 7.33 (d, 2H); 7.47 (q, 1H); 7.65 (d, 2H); 7.76 (d, 1H); 7.92 (t, 1H); 8.51 (m, 1H); 8.57 (s, 1H) ppm.

実施例２５２：４−ジメチルアミノ−Ｎ−［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−ベンジル］−ベンズアミド

４−ジメチルアミノ−安息香酸（４８ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）、引き続きＤＭＡＰ（４ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）及び次にＥＤＣＩ（５７ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（１．３５ｍｌ）及びＤＭＦ（０．３５ｍｌ）中の３−（４−アミノメチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（７０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）の溶液へ添加した。１６時間攪拌後、反応混合物を、飽和塩化アンモニウム水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、残存物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）により精製し、４−ジメチルアミノ−Ｎ−［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−ベンジル］−ベンズアミド（２５ｍｇ、収率２４％）を得た。
¹H−NMR (CDCl₃/CD₃OD 4/1): δ=2.98 (s, 6H); 3.38 (d, 1H); 3.62 (d, 1H); 4.54 (s, 2H); 6.73 (d, 2H); 7.36 (d, 2H); 7.55 (d, 2H); 7.68 (d, 2H) ppm.

実施例２５３：３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール

トリフルオロ酢酸（２．５ｍｌ）を、ペンタメチルベンゼン（３１７ｍｇ、２．１４ｍｍｏｌ）及び３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（１８０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）に添加した。１５時間攪拌後、反応混合物を真空で濃縮し、残存物をヘキサンで洗浄し、乾燥し、３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（１１４ｍｇ、収率８６％）を得た。
¹H−NMR (アセトン−d6): δ=3.53 (d, 1H); 3.86 (d, 1H); 6.93 (d, 2H); 7.61 (d, 2H) ppm.

実施例２５４：２−［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−フェニル−アセトアミド

炭酸セシウム（５６ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（１．６ｍｌ）中の３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（２１ｍｇ、０．０８５ｍｍｏｌ）の溶液へ添加した。反応混合物を０℃に冷却し、２−クロロ−Ｎ−フェニル−アセトアミド（１６ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）を添加した。室温に温め１７時間攪拌した後、反応混合物をブラインで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、水、次にブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、残存物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）により精製し、２−［４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−フェニル−アセトアミド（１５ｍｇ、収率４６％）を得た。
¹H−NMR (アセトン−d6): δ=3.58 (d, 1H); 3.90 (d, 1H); 4.74 (s, 2H); 7.04−7.15 (m, 3H); 7.28−7.34 (m, 3H); 7.67−7.75 (m, 4H); 9.33 (s, 1H) ppm.

実施例２５５：４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−フェニルベンゼンスルホン酸エステル

トリエチルアミン（０．０２７ｍｌ、０．１９ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（２ｍｌ）中の３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−５−オール（４３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）に添加した。反応混合物を−５℃に冷却し、ベンゼンスルホニルクロリド（０．０２４ｍｌ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。室温に温め４時間攪拌した後、反応混合物を、飽和塩化アンモニウム水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過し、真空で濃縮し、４−（５−ヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾロ−３−イル）−フェニルベンゼンスルホン酸エステル（６７ｍｇ、収率９９％）を得た。
¹H−NMR (アセトン−d6): δ=3.60 (d, 1H); 3.95 (d, 1H); 7.14 (d, 2H); 7.44 (s, 1H); 7.63−7.93 (m, 7H) ppm.

生物学的データ
ＨＤＡＣ６アッセイ
本発明の化合物のＨＤＡＣ６阻害活性を、下段に説明するＨＤＡＣ６アッセイを用いて定量した。

Ｃ−末端Ｈｉｓ−タグを持つ組換え完全長ヒトＨＤＡＣ６を、Ｓｆ−９昆虫細胞において発現し、ニッケル−ＮＴＡクロマトグラフィーを用いて精製した。アッセイは、Biomol（ハンブルグ、独国）から購入したＨＤＡＣアッセイキットを用いて行った。ＨＤＡＣ６は、FluordeLys基質（Biomolから購入、#KI−104）の脱アセチル化を触媒する。これは基質を呈色剤（developer）に感作し、これは次に発蛍光団を生成する。この発蛍光団は３６０ｎｍ光で励起され、その放出光は蛍光測定プレートリーダーにより４６０ｎｍで検出される。

ＨＤＡＣ６は、１５μｌのアッセイ緩衝液［２５ｍＭトリス／ＨＣｌ、ｐＨ７．５、１０ｍＭＫＣｌ、０．０４％ＮＰ４０、０．２％ＢＳＡ、２２．５μＭ FluordeLys基質、１％ＤＭＳＯ］中で、様々な濃度の被験化合物の存在下で、２２℃で９０分間インキュベーションした。ＨＤＡＣ６の濃度は、その酵素ロットの活性に応じて調節し、アッセイが直線範囲を有するのに適するように選択し、典型的濃度は２０ｎＭの範囲であった。この反応を、停止／呈色剤溶液［２５ｍＭトリス／ＨＣｌ、ｐＨ７．５、２０×呈色剤溶液を１：２０希釈(Biomolから購入#KI−105)、１μＭトリコスタチンＡ］の５μｌの添加により停止した。

得られた混合物を２２℃で１時間インキュベーションし、呈色反応を進行した。引き続き脱アセチル化された基質の量を、蛍光測定プレートリーダー（例えば、Acquest, molecular Devices)上３６０ｎｍ光で励起後の、４６０ｎｍでの発光を測定することにより評価した。このデータは、正規化し（阻害因子を伴わない酵素反応＝０％阻害、酵素以外の他の全てのアッセイ成分＝１００％阻害）及びＩＣ₅₀値を、インハウスソフトウェアを使用する、４種のパラメータのフィッティングにより計算した。

前述のＨＤＡＣ６アッセイによれば、本発明の化合物のＩＣ₅₀値は１００ｍＭ未満であった。

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Claims

一般式（Ｉ）の化合物

（式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；或いは
一緒に、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル又はＣ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚは、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
但し、前記一般式（Ｉ）の化合物において、
Ｒ¹が水素原子であり；
Ｒ²が水素原子であり；
Ｒ³が塩素原子であり；
Ｘがフッ素原子であり；
ｎ＝０；
ｐ＝０；
ＡがＲ⁴で置換されたフェニル基であり；
ｍ＝３；
前記Ｒ⁴置換基の１つが、イソオキサゾリン担持炭素原子に対しパラ−位の塩素原子、又はニトリル基である場合；
前記Ｒ⁴置換基の別の１つが、イソオキサゾリン担持炭素原子に対しオルト−位のフッ素原子ではなく；
また、前記一般式（Ｉ）の化合物は、

ではないことを条件とする）。
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２が、水素原子を表し；
Ｒ３が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基がそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚが、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０、１、２、３、４、又は５を表す、請求項１記載の化合物。
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３が、水素原子を表し；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基は、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚが、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０、１、２、３、４、又は５を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３が、水素原子を表し；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ１が、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３が、水素原子を表し；
Ａが、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘが、互いに独立して、水素原子、及びフッ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基は、フッ素原子であり；
Ｒ４が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bが、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cが、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎが、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍが、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐが、整数０を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式Ａの化合物

（式中、Ｒ４’は、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂を含んでなる群、好ましくは−ＯＨ、−ＮＨ₂、−ＣＨ₂ＮＨ₂又は−ＳＨからなる群より選択され、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ、及びｐは、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりである）
を、一般式Ｂの化合物

（式中、Ｒ４は、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく、Ｒ^a及びＲ５は、先に定義したとおりである）
と反応させ、一般式Ｉの化合物

（式Ｉ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりである）
を得る工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式Ａの化合物

（式中、）
を、一般式Ｂの化合物

（式中、）
と反応させ、一般式Ｉの化合物

（式Ｉ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりである）
を得る工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式１ｂの中間体ケトン化合物

を、ヒドロキシルアミンと反応させ、一般式Ｉの化合物

を得る
（式１ｂ及びＩ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりである）
工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式２ａの中間体オキシム化合物

を、ｎ−ブチルリチウム等の塩基の存在下、式２ｃの化合物

と反応させ、一般式Ｉの化合物

を得る
（式２ａ、２ｃ及びＩ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりであり、式２ｃ中、Ｇは遊離基である）
工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式３ｂの中間体ケトン化合物

を、ヒドロキシルアミンと反応させ、一般式Ｉの化合物

を得る
（式２ａ、２ｃ及びＩ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりである）
工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式Ｉの中間体イソキサゾリン化合物

を、式４ａの化合物

と反応させ、一般式Ｉの化合物

を得る
（式４ａ及びＩ中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐの定義は、請求項１〜５のいずれか一項に記載のとおりであり、式４ａ中、Ｅは遊離基である）
工程を含んでなる方法。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、又は、医薬的に許容し得るその塩又はインビボで加水分解され得るそのエステルと、医薬的に許容し得るその希釈剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
一般式（Ｉ）の化合物の使用であって

（式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；或いは
一緒に、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル又はＣ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚは、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０、１、２、３、４、又は５を表す）、
ヒストンデアセチラーゼの阻害により病理及び／又は症状を予防、抑制又は緩和し得る疾患の処置用の医薬組成物の製造における使用。
前記疾患が細胞増殖の増加により生じる、請求項１３記載の使用。
前記疾患が、癌、乾癬、線維増殖性障害、平滑筋細胞増殖障害、炎症性障害、及び免疫調節により処置し得る症状、神経変性障害、血管新生を伴う疾病、真菌及び寄生虫感染、及び造血性障害である、請求項１３記載の使用。
前記疾患が、肝線維症、動脈硬化、再狭窄、関節リウマチ、自己免疫性糖尿病、狼瘡、アレルギー、ハンチントン病、網膜疾患、原虫感染、貧血、鎌状赤血球貧血及びサラセミアである、請求項１３記載の使用。
前記原虫感染が、マラリア、トキソプラズマ又はコクシジウムである、請求項１６記載の使用。
前記網膜疾患が、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、間質性角膜炎又は血管新生緑内障である、請求項１６記載の使用。
前記疾患が、心筋細胞肥大による鬱血性心不全である、請求項１３記載の使用。
ヒストンデアセチラーゼの阻害により病理及び／又は症状を予防、抑制又は緩和し得る疾患を処置する方法であって、
有効量の一般式（Ｉ）の化合物

（式中：
Ｒ１は、水素、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a _、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；或いは
一緒に、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル又はＣ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ａは、アリール又はヘテロアリール基を表し；
Ｘは、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで少なくとも１つのＸ置換基はフッ素原子であり；
ここで：前記−（ＣＸ₂）_nＣＸ₃基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｚは、それ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニル基を表し；
Ｒ４は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し、ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ５により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ^a、−ＮＲ^aＣ（＝Ｓ）Ｒ^a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^a）₂、−ＮＲ^aＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^a、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^a）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^a）₂置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^aは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^b、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）ＯＲ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＣ（＝Ｏ）Ｒ^b、−ＮＲ^bＣ（＝Ｓ）Ｒ^b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^b）₂、−ＮＲ^bＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^b、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^b）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^b）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；ここで前記ヒドロキシ、メルカプト、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ置換基はそれ自身、同様又は異なる方式で、１又は２以上のＲ^bにより置換されていてもよく；
Ｒ^bは、互いに独立して、水素又はハロゲン原子、シアノ、−ＯＲ^c、−Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＳＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＯＲ^c、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₀−ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＣ（＝Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^cＣ（＝Ｓ）Ｒ^c、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^c）₂、−ＮＲ^cＳ（＝Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^c）₂、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^c）₂を含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
Ｒ^cは、互いに独立して、水素、アリール及びＣ₁−Ｃ₆−アルキルを含んでなる、好ましくはこれらの基からなる群より選択された、同一又は異なる置換基を表し；
ｎは、整数０、１、２、３、４、５、又は６を表し；
ｍは、整数０、１、２、３、４、又は５を表し；
ｐは、整数０、１、２、３、４、又は５を表す）を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
前記疾患が細胞増殖の増加により生じる疾患である、請求項２０記載の方法。
前記疾患が、癌、乾癬、線維増殖性障害、平滑筋細胞増殖障害、炎症性障害、及び免疫調節により処置し得る症状、神経変性障害、血管新生を伴う疾病、真菌及び寄生虫感染、及び造血性障害である、請求項２０記載の方法。
前記疾患が、肝線維症、動脈硬化、再狭窄、関節リウマチ、自己免疫性糖尿病、狼瘡、アレルギー、ハンチントン病、網膜疾患、原虫感染、貧血、鎌状赤血球貧血及びサラセミアである、請求項２０記載の方法。
前記原虫感染が、マラリア、トキソプラズマ又はコクシジウムである、請求項２３記載の方法。
前記網膜疾患が、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、間質性角膜炎又は血管新生緑内障である、請求項２３記載の方法。
前記疾患が、心筋細胞肥大による鬱血性心不全である、請求項２０記載の方法。