JP2008542237A5 - - Google Patents

Claims (38)

1. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩を有効成分として含有し、そして有機溶媒を含有し、かつ、水含有量が低い、液状予備濃厚組成物。
2. 溶液である請求項１記載の組成物。
3. 有機溶媒がエタノール、グリセロール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、プロピレングリコールまたはこれらの混合物から選択される請求項１または２記載の組成物。
4. 有機溶媒がグリセロール、ＰＥＧ、プロピレングリコールまたはこれらの混合物から選択される請求項３記載の組成物。
5. 有機溶媒がグリセロール；ＰＥＧ ４００；グリセロールとＰＥＧ ４００、プロピレングリコールおよびこれらの混合物から選択される別の有機溶媒の混合物；またはＰＥＧ ４００とプロピレングリコールの混合物である請求項４記載の組成物。
6. 有機溶媒がグリセロールとＰＥＧ ４００の混合物である請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
7. 有効成分がトピラメート遊離酸である請求項１〜６のいずれか１項記載の組成物。
8. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約１０ｍｇ／ｍｌから約４０ｍｇ／ｍｌ（トピラメート相当）の範囲である請求項１〜７のいずれか１項記載の組成物。
9. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約２０ｍｇ／ｍｌから約４０ｍｇ／ｍｌ（トピラメート相当）の範囲である請求項８記載の組成物。
10. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約３０ｍｇ／ｍｌ（トピラメート相当）である請求項９記載の組成物。
11. 更に１種以上の防腐剤も含有する請求項１〜１０のいずれか１項記載の組成物。
12. １種以上の防腐剤がパラベンである請求項１１記載の組成物。
13. 更に１種以上の甘味剤および／または１種以上の風味剤も含有する請求項１〜１２のいずれか１項記載の組成物。
14. 更に塩基も含有する請求項１〜１３のいずれか１項記載の組成物。
15. 水含有量が約２．５重量％以下である請求項１〜１４のいずれか１項記載の組成物。
16. 水含有量が約１重量％以下である請求項１５記載の組成物。
17. 下記の組成：
    トピラメート（遊離酸） ３０ｍｇ
    パラヒドロキシ安息香酸メチル ２１．６ｍｇ
    パラヒドロキシ安息香酸プロピル ２．４ｍｇ
    スクラロース ３０ｍｇ
    グレナディン風味剤 ４．８ｍｇ
    マスキング風味剤１１０３１−３１ ２．４ｍｇ
    水酸化ナトリウム 約ｐＨ７にするに適量（該
    組成物を再構成させた時の
    ｐＨ値を反映）
    精製水 ７．５μｌ
    ポリエチレングリコール４００ ５００ｍｇ
    グリセロール 約１０００μｌにする適量を有する前請求項のいずれか１項記載の組成物。
18. 請求項１〜１７のいずれか１項記載の組成物を水性媒体と一緒に混合することで得ることができる経口投与用液状組成物。
19. 溶液である請求項１８記載の液状組成物。
20. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約２．５から約１０ｍｇ／ｍｌ（トピラメート相当）の範囲である請求項１８または１９記載の液状組成物。
21. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約５から約１０ｍｇ／ｍｌの範囲である請求項２０記載の液状組成物。
22. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容され得る付加塩の濃度が約５ｍｇ／ｍｌである請求項２１記載の液状組成物。
23. 請求項１７記載の組成物を約１部および水性媒体を約５部含有する請求項１８から２２のいずれか１項記載の液状組成物。
24. 薬剤として用いるための請求項１８から２３のいずれか１項記載の液状組成物。
25. 単純および複雑部分てんかん、一次もしくは二次性全身性発作およびレノックス・ガストー症候群を伴う発作にかかっている患者における発作、片頭痛を治療する薬剤を製造するための請求項１８〜２３のいずれか１項記載液状組成物の使用。
26. 請求項１から１７のいずれか１項記載の組成物が入っている容器。
27. 請求項１７記載の組成物が約１５ｍｌ入っている請求項２６記載の容器。
28. 約１００ｍｌ収容し得る請求項２７記載の容器。
29. トピラメートまたはこれの製薬学的に許容される付加塩の約１０ｍｇから約４０ｍｇ（トピラメエート相当）と、エタノール、グリセロール、ＰＥＧ、プロピレングリコールおよびこれらの混合物から選択される有機溶媒の約１ｍｇを含有する組成物。
30. トピラメート遊離酸を約１０ｍｇから約４０ｍｇ含有する請求項２９記載の組成物。
31. 有機溶媒がグリセロールと、ＰＥＧ、プロピレングリコールおよびその混合物から選択される別の有機溶媒の混合物である請求項２９または３０記載の組成物。
32. 有機溶媒がグリセロールとＰＥＧの混合物である請求項３１記載の組成物。
33. 更に１種以上の甘味剤および／または１種以上風味剤も含有する請求項２９〜３２のいずれか１項記載の組成物。
34. 更に１種以上の防腐剤も含有する請求項２９〜３３のいずれか１項記載の組成物。
35. １種以上の防腐剤がパラベンである請求項３４記載の組成物。
36. パラベンがパラヒドロキシ安息香酸メチルおよびパラヒドロキシ安息香酸プロピルである請求項３５記載の組成物。
37. 水含有量が低い請求項２９〜３６のいずれか１項記載組成物。
38. 実質的に水を含有しない請求項３７記載の組成物。