JP2008115085A - Laxative - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、塩類下剤、ジメチルポリシロキサン、ラウリル硫酸ナトリウムおよび糖アルコールを含有することを特徴とする緩下剤に関する。 The present invention relates to a laxative comprising a laxative, dimethylpolysiloxane, sodium lauryl sulfate and a sugar alcohol.
酸化マグネシウムなどの塩類下剤は、腸内で難溶性の塩（例えば、炭酸塩、重炭酸塩）となって浸透圧を上げ、腸管内容物に水分を引き込み、この刺激により腸管の蠕動運動を亢進して緩下作用を示す。このため、塩類下剤は副作用の少ない緩下剤として用いられている。しかしながら、塩類下剤を単独で使用する場合は、緩下作用を奏するものの、その作用の発現までに時間を要し、またその作用の発現について個人差があるという問題がある。 Salt laxatives such as magnesium oxide become sparingly soluble salts (eg, carbonates, bicarbonates) in the intestine, increasing osmotic pressure, drawing water into the intestinal contents, and stimulating intestinal peristalsis by this stimulation. And shows a laxative action. For this reason, salt laxatives are used as laxatives with few side effects. However, when a salt laxative is used alone, although it has a laxative effect, it takes time to manifest its effect, and there is a problem that there are individual differences in the manifestation of the effect.
この問題を解決するために、酸化マグネシウムにプランタゴオバタを配合した製剤が提案されている（特許文献１）。しかしながら、この製剤は、緩下作用を発現するまでの時間がなお不十分であった。そこで、本発明者らは先に、塩類下剤にジメチルポリシロキサンを配合することにより緩下作用を発現するまでの時間を十分短縮でき、かつ緩下作用の発現の個人差についても改善が見られることを見出し、特許出願を行った（特願２００５−１９９４３３号）。
しかしながら、ジメチルポリシロキサンを配合した錠剤とした場合、該錠剤の崩壊性が保存中に悪くなり、製品の安定性という点で不具合が見られた。
However, when tablets containing dimethylpolysiloxane were used, the disintegration of the tablets deteriorated during storage, and problems were found in terms of product stability.
本発明は、ジメチルポリシロキサンを配合しても、経時的な崩壊性の悪化がなく、服用感に優れ、緩下作用を速効的かつ効率的に個人差も無く発現する緩下剤を提供することを目的とする。 The present invention provides a laxative that does not deteriorate in disintegration over time even when dimethylpolysiloxane is blended, is excellent in taking feeling, and exhibits a laxative action quickly and efficiently without individual differences. Objective.
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、塩類下剤とジメチルポリシロキサンとを配合する緩下剤にさらにラウリル硫酸ナトリウムと糖アルコールとを配合することにより、ジメチルポリシロキサンの有する“作用発現までの時間短縮効果”を保持しつつ、経時的な崩壊性の悪化がなく、かつ刺激性がなく、服用感が良好な緩下剤が得られることを見出し、この知見に基づいてさらに研究を進め、本発明を完成するに至った。 As a result of intensive studies to solve the above-mentioned problems, the present inventors have further formulated dimethylpolysiloxane by adding sodium lauryl sulfate and sugar alcohol to a laxative that contains a salt laxative and dimethylpolysiloxane. Based on this finding, it was found that a laxative with no deterioration in disintegration over time, no irritation, and good dosing feeling can be obtained while retaining the “effect of shortening the time until onset of action”. Research progressed and the present invention was completed.
すなわち、本発明は、
（１） （ａ）塩類下剤、（ｂ）ジメチルポリシロキサン、（ｃ）ラウリル硫酸ナトリウムおよび（ｄ）糖アルコールを含有することを特徴とする緩下剤、
（２） 塩類下剤が酸化マグネシウムまたは水酸化マグネシウムであることを特徴とする前記（１）の緩下剤、
（３） 塩類下剤が酸化マグネシウムであることを特徴とする前記（１）記載の緩下剤、
（４） 糖アルコールが、キシリトール、エリスリトール、ソルビトールまたはマンニトールである前記（１）〜（３）のいずれかに記載の緩下剤、
（５） 糖アルコールが、キシリトールである前記（１）〜（３）のいずれかに記載の緩下剤、
（６） ジメチルポリシロキサンの配合量が、塩類下剤１質量部に対して０．０１〜０．６質量部である前記（１）に記載の緩下剤、
（７） ラウリル硫酸ナトリウムの配合量が、ジメチルポリシロキサン１質量部に対して０．１４〜０．３３質量部である前記（１）に記載の緩下剤、
（８） 糖アルコールの配合量が、ラウリル硫酸ナトリウム１質量部に対して０．１７〜１２質量部である前記（１）に記載の緩下剤、
（９） 塩類下剤１質量部に対して、ジメチルポリシロキサン０．０１〜０．６質量部、ラウリル硫酸ナトリウム０．０１２５〜０．０３質量部および糖アルコール０．００２５〜０．１５質量部を含有する前記（１）記載の緩下剤、
(１０) 塩類下剤が酸化マグネシウムまたは水酸化マグネシウムであり、その配合量が１日当たり５００〜２５００ｍｇの投与量となるような量である前記（９）記載の緩下剤、
(１１) さらに、結晶セルロースを含有することを特徴とする前記（１）〜（１０）のいずれかに記載の緩下剤、および
(１２) さらに、クロスカルメロースナトリウムまたはカルメロースカルシウムを含有することを特徴とする前記（１）〜（１１）にいずれかに記載の緩下剤
に関する。
That is, the present invention
(1) A laxative containing (a) a salt laxative, (b) dimethylpolysiloxane, (c) sodium lauryl sulfate and (d) a sugar alcohol,
(2) The laxative according to (1) above, wherein the salt laxative is magnesium oxide or magnesium hydroxide,
(3) The laxative according to (1), wherein the salt laxative is magnesium oxide,
(4) The laxative according to any one of (1) to (3), wherein the sugar alcohol is xylitol, erythritol, sorbitol, or mannitol,
(5) The laxative according to any one of (1) to (3), wherein the sugar alcohol is xylitol,
(6) The laxative according to (1), wherein the compounding amount of dimethylpolysiloxane is 0.01 to 0.6 parts by mass with respect to 1 part by mass of the salt laxative,
(7) The laxative according to (1), wherein the blending amount of sodium lauryl sulfate is 0.14 to 0.33 parts by mass with respect to 1 part by mass of dimethylpolysiloxane,
(8) The laxative according to (1), wherein the amount of sugar alcohol is 0.17 to 12 parts by mass with respect to 1 part by mass of sodium lauryl sulfate,
(9) 0.01 to 0.6 parts by mass of dimethylpolysiloxane, 0.0125 to 0.03 parts by mass of sodium lauryl sulfate, and 0.0025 to 0.15 parts by mass of sugar alcohol with respect to 1 part by mass of the salt laxative. A laxative according to (1),
(10) The laxative according to (9) above, wherein the salt laxative is magnesium oxide or magnesium hydroxide, and the amount of the laxative is 500 to 2500 mg per day,
(11) The laxative according to any one of (1) to (10), further comprising crystalline cellulose, and
(12) The laxative according to any one of (1) to (11), further comprising croscarmellose sodium or carmellose calcium.
本発明によれば、保存中に崩壊性が悪化することなく、使用感に優れ、緩下作用を速効的かつ効率的に個人差も無く発現する緩下剤が提供される。 According to the present invention, there is provided a laxative which is excellent in feeling of use without causing deterioration of disintegration during storage, and exhibits a laxative action quickly and efficiently without any individual differences.
本発明の緩下剤は、（ａ）塩類下剤、（ｂ）ジメチルポリシロキサン、（ｃ）ラウリル硫酸ナトリウムおよび（ｄ）糖アルコールを含有することを特徴とする。 The laxative of the present invention is characterized by containing (a) a salt laxative, (b) dimethylpolysiloxane, (c) sodium lauryl sulfate and (d) a sugar alcohol.
本発明に用いられる塩類下剤としては、例えば、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、硫酸マグネシウム、炭酸マグネシウムなどが挙げられ、好ましくは酸化マグネシウムまたは水酸化マグネシウムである。これらは単独でまたは二種以上を混合して用いることができる。塩類下剤の配合量は、緩下剤全体に対して、好ましくは３５〜８０質量％、より好ましくは４０〜７５質量％である。通常、塩類下剤の配合量は、１日当たり５００〜２５００ｍｇの投与量となるような量である。
なお、塩類下剤として、酸化マグネシウムを用いる場合は、ジメチルポリシロキサンを分散しやすくするために、粒度分布の異なるものの混合物を用いるのが好ましい。例えば、５００μｍ（ふるいのサイズ）を９９％以上通過し、７５μｍを通過するものが１０％以下の粒度分布をもつ酸化マグネシウム（細粒グレード）と７５μｍを通過するものが８０％以上の粒度分布をもつ酸化マグネシウム（Ｇグレード）が、１：０．５〜２の質量比である混合物を用いるのが好ましい。
Examples of the salt laxative used in the present invention include magnesium oxide, magnesium hydroxide, magnesium sulfate, magnesium carbonate and the like, preferably magnesium oxide or magnesium hydroxide. These can be used alone or in admixture of two or more. The blending amount of the salt laxative is preferably 35 to 80% by mass, more preferably 40 to 75% by mass, based on the whole laxative. Usually, the amount of salt laxative is such that the daily dose is 500-2500 mg.
In addition, when using magnesium oxide as a salt laxative, it is preferable to use a mixture having different particle size distributions in order to facilitate dispersion of dimethylpolysiloxane. For example, magnesium oxide (fine grain grade) having a particle size distribution of 10% or less passes through 500 μm (sieve size) of 99% or more, and those passing through 75 μm and particle size distribution of 80% or more through 75 μm. It is preferable to use a mixture of magnesium oxide (G grade) having a mass ratio of 1: 0.5 to 2.
また、本発明におけるジメチルポリシロキサン[一般名：ジメチコン（Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ）]は、ＣＨ３［（ＣＨ３）２ＳｉＯ］ｎＳｉ（ＣＨ３）３の分子式を有するシリコーン油の１種である。本発明に係るジメチルポリシロキサンとしては、特に限定されないが、２５℃における動粘度が２０〜３０００ｍｍ２／ｓのものが好ましく、１００〜１０００ｍｍ２／ｓのものがより好ましく、１００〜５００ｍｍ２／ｓのものがさらに好ましい。なお、動粘度は、日本工業規格（ＪＩＳ Ｚ ８８０３ 液体の粘度−測定方法）に記載の方法などに従って測定される。
ジメチルポリシロキサンの配合量は、塩類下剤１質量部に対して、好ましくは０．０１〜０．６質量部であり、より好ましくは０．０８〜０．５質量部であり、さらに好ましくは０．１〜０．４質量部である。
Further, dimethylpolysiloxane in the present invention [generic name: dimethicone] is one kind of silicone oil having a molecular formula of CH 3 [(CH 3 ) 2 SiO] n Si (CH 3 ) 3 . The dimethyl polysiloxane according to the present invention is not particularly limited, preferably has a kinematic viscosity at 25 ° C. is 20~3000mm 2 / s, more preferably a 100~1000mm 2 / s, 100~500mm 2 / s Are more preferred. The kinematic viscosity is measured according to the method described in Japanese Industrial Standard (JIS Z 8803 Liquid Viscosity-Measurement Method).
The blending amount of dimethylpolysiloxane is preferably 0.01 to 0.6 parts by mass, more preferably 0.08 to 0.5 parts by mass, and still more preferably 0 to 1 part by mass of the salt laxative. 0.1 to 0.4 parts by mass.
本発明におけるラウリル硫酸ナトリウムとは、ＣＨ３（ＣＨ２）１０ＣＨ２ＳＯ４Ｎａの分子式を有する陰イオン界面活性剤の一種である。ラウリル硫酸ナトリウムの配合量は、特に制限されないが、ジメチルポリシロキサン１質量部に対して、好ましくは０．１４〜０．３３質量部であり、より好ましくは０．１４〜０．２８質量部であり、さらに好ましくは０．１６〜０．２５質量部である。 The sodium lauryl sulfate in the present invention is a kind of anionic surfactant having a molecular formula of CH 3 (CH 2 ) 10 CH 2 SO 4 Na. The blending amount of sodium lauryl sulfate is not particularly limited, but is preferably 0.14 to 0.33 parts by mass, more preferably 0.14 to 0.28 parts by mass with respect to 1 part by mass of dimethylpolysiloxane. More preferably, it is 0.16-0.25 mass part.
本発明に用いられる糖アルコールとしては、例えば、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マンニトールなどが挙げられ、これらのうち、好ましくはキシリトールである。糖アルコールの配合量は、特に制限されないが、ラウリル硫酸ナトリウム１質量部に対して、好ましくは０．１７〜１２質量部であり、より好ましくは０．２〜４．４質量部であり、さらに好ましくは０．２１〜２．４質量部である。 Examples of the sugar alcohol used in the present invention include xylitol, erythritol, sorbitol, mannitol, etc. Among these, xylitol is preferable. The blending amount of the sugar alcohol is not particularly limited, but is preferably 0.17 to 12 parts by mass, more preferably 0.2 to 4.4 parts by mass with respect to 1 part by mass of sodium lauryl sulfate, Preferably it is 0.21-2.4 mass part.
本発明の緩下剤の成分である塩類下剤、ジメチルポリシロキサン、ラウリル硫酸ナトリウムおよび糖アルコールの配合比率は、塩類下剤１質量部に対して、ジメチルポリシロキサンが０．０１〜０．６質量部、ラウリル硫酸ナトリウムが０．０１２５〜０．０３質量部および糖アルコールが０．００２５〜０．１５質量部であるのが好ましい。 The blending ratio of the salt laxative, dimethylpolysiloxane, sodium lauryl sulfate and sugar alcohol, which are components of the laxative of the present invention, is 0.01 to 0.6 parts by mass of dimethylpolysiloxane and 1% by mass of lauryl to 1 part by mass of the salt laxative. It is preferable that 0.0125 to 0.03 parts by mass of sodium sulfate and 0.0025 to 0.15 parts by mass of sugar alcohol.
本発明に係る緩下剤の剤形は、経口投与可能なものであれば限定されるものではないが、例えば、錠剤、顆粒剤などが挙げられ、好ましくは錠剤である。 The dosage form of the laxative according to the present invention is not limited as long as it can be administered orally, and examples thereof include tablets, granules and the like, preferably tablets.
本発明の緩下剤が錠剤または顆粒剤として製造される場合において、錠剤または顆粒に適度な硬度や崩壊性を持たせるために、上記成分（ａ）〜（ｄ）に加えて、さらに適当な結合剤や崩壊剤などを配合することができる。 In the case where the laxative of the present invention is produced as a tablet or granule, in addition to the above components (a) to (d), in order to give the tablet or granule appropriate hardness and disintegration, a further suitable binder Or a disintegrant.
かかる結合剤としては、例えば、結晶セルロース、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、エチルセルロースなどが挙げられるが、特に結晶セルロースが好ましい。結晶セルロースとしては、例えば、市販のセオラス（登録商標、旭化成ケミカルズ株式会社）、セルフィア（登録商標、旭化成ケミカルズ株式会社）、ＶＩＶＡＰＵＲ（東亜化成株式会社）などを用いることができる。 Examples of the binder include crystalline cellulose, gelatin, gum arabic, polyvinyl pyrrolidone, and ethyl cellulose. Crystalline cellulose is particularly preferable. As the crystalline cellulose, for example, commercially available Theolas (registered trademark, Asahi Kasei Chemicals Corporation), Selfia (registered trademark, Asahi Kasei Chemicals Corporation), VIVAPUR (Toa Kasei Co., Ltd.), and the like can be used.
本発明の緩下剤における上記結晶セルロースの含有率は、特に限定されないが、１２〜３０質量％であり、好ましくは１５〜２０質量％である。 Although the content rate of the said crystalline cellulose in the laxative of this invention is not specifically limited, It is 12-30 mass%, Preferably it is 15-20 mass%.
また、崩壊剤としては、例えば、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、バレイショデンプンなど）、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどが挙げられるが、クロスカルメロースナトリウムまたはカルメロースカルシウムがとりわけ好ましい。クロスカルメロースナトリウムとしては、例えば、市販のキッコレート（登録商標、旭化成ケミカルズ株式会社）などを用いることができる。 Examples of the disintegrant include croscarmellose sodium, carmellose calcium, starch (for example, corn starch, potato starch, etc.), low-substituted hydroxypropyl cellulose, etc., but croscarmellose sodium or carmellose calcium Is particularly preferred. As croscarmellose sodium, for example, commercially available kicolate (registered trademark, Asahi Kasei Chemicals Corporation) can be used.
本発明の緩下剤における上記クロスカルメロースナトリウムまたはカルメロースカルシウムの含有率は、特に限定されないが、通常２〜１０質量％であり、好ましくは４〜８質量％である。 Although the content rate of the said croscarmellose sodium or carmellose calcium in the laxative of this invention is not specifically limited, Usually, it is 2-10 mass%, Preferably it is 4-8 mass%.
また、本発明の緩下剤には、上記結合剤及び崩壊剤などの添加剤に加え、必要により製薬学的に許容される他の添加剤をさらに配合してもよい。該添加剤としては、例えば、糖類（例えば、乳糖など）、デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、バレイショデンプンなど）、デキストリン、炭酸カルシウムなどの賦形剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク、マクロゴール、水素添加植物油または軽質無水ケイ酸などの滑沢剤、あるいはアセスルファムカリウム、アスパルテーム、果糖、サッカリンナトリウムなどの矯味剤などが挙げられる。 The laxative of the present invention may further contain other pharmaceutically acceptable additives as necessary in addition to the above-mentioned additives such as the binder and the disintegrant. Examples of the additive include sugars (for example, lactose and the like), starches (for example, corn starch and potato starch), dextrin, excipients such as calcium carbonate, magnesium stearate, talc, macrogol, hydrogenated vegetable oil. Alternatively, lubricants such as light anhydrous silicic acid, and flavoring agents such as acesulfame potassium, aspartame, fructose, and saccharin sodium can be used.
また、顆粒剤及び錠剤には、適当なコーティング剤で剤皮を施してもよい。コーティング剤としては、例えば、ゼラチン、白糖、アラビアゴム、カルナウバロウなどが挙げられる。 The granules and tablets may be coated with a suitable coating agent. Examples of the coating agent include gelatin, sucrose, gum arabic, and carnauba wax.
本発明に係る緩下剤には、緩下作用を有する他の成分（例えば、アロエ、センナ、ダイオウなどの植物性緩下剤、ビサコジル、ピコスルファートナトリウムなど）、佐薬成分（例えば、乾燥酵母、亜麻仁、カンゾウ、トウヒ、ウイキョウ、オウバク、ケイヒ、センブリなど）、ビタミン類（例えば、ビタミンＢ１、ビタミンＢ６、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウムなど）などを配合することができる。 The laxatives according to the present invention include other ingredients having a laxative action (for example, botanical laxatives such as aloe, senna, and rhododendron, bisacodyl, picosulfate sodium, etc.), adjunct ingredients (for example, dry yeast, flaxseed, For example, licorice, spruce, fennel, apricot, cinnamon, and so on), vitamins (for example, vitamin B 1 , vitamin B 6 , nicotinic acid amide, calcium pantothenate, and the like) can be blended.
本発明に係る緩下剤は、製剤技術分野で採用されている常法にしたがって、顆粒剤、錠剤などとして製造することができる。 The laxative according to the present invention can be produced as a granule, a tablet or the like according to a conventional method adopted in the field of pharmaceutical technology.
以下に、試験例および実施例を挙げて本発明を説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、試験例および実施例におけるジメチルポリシロキサンの動粘度は、２５℃における動粘度である。 Hereinafter, the present invention will be described with reference to test examples and examples, but the present invention is not limited thereto. The kinematic viscosity of dimethylpolysiloxane in the test examples and examples is a kinematic viscosity at 25 ° C.
［試験例１］
(錠剤の作製)
酸化マグネシウム細粒（５００μｍ通過９９％以上、７５μｍ通過１０％以下の粒度分布の酸化マグネシウム；協和化学工業株式会社製、以下同）を攪拌混合造粒機（株式会社パウレック製）で撹拌下、ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ）を添加し、分散させ、分散体を得た。該分散体を乾式整粒機（株式会社パウレック製）で粉砕し、ついで、軽質無水ケイ酸と酸化マグネシウムＧ（７５μｍ通過８０％以上の粒度分布の酸化マグネシウム；協和化学工業株式会社製、以下同）を添加し、Ｖ字型混合機（株式会社入江商会製）にて混合した。さらに、結晶セルロース（商品名：セオラスＫＧ８０２、旭化成ケミカルズ株式会社製）、クロスカルメロースナトリウム（商品名：キッコレートＮＤ−２ＨＳ、旭化成ケミカルズ株式会社製）を添加後、ラウリル硫酸ナトリウムおよび甘味剤を添加し、Ｖ字型混合機にて混和し均一とした後に、ステアリン酸カルシウムを混合して均一の粉末を得た。該粉末を１日量が６錠になるようにロータリー型打錠機（株式会社菊水製作所製）にて打錠して錠剤とした。酸化マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸カルシウムの量は、下記表１に記載する通りとした。ラウリル硫酸ナトリウムおよび甘味剤は、下記表２記載の量を用いた。
[Test Example 1]
(Preparation of tablets)
Magnesium oxide fine granules (magnesium oxide having a particle size distribution of 99% or more passing through 500 μm and 10% or less passing through 75 μm; manufactured by Kyowa Chemical Industry Co., Ltd., the same shall apply hereinafter) Polysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) was added and dispersed to obtain a dispersion. The dispersion was pulverized with a dry granulator (manufactured by POWREC Co., Ltd.), and then light anhydrous silicic acid and magnesium oxide G (magnesium oxide having a particle size distribution of 80% or more passing through 75 μm; manufactured by Kyowa Chemical Industry Co., Ltd. ) Was added and mixed with a V-shaped mixer (Irie Shokai Co., Ltd.). Furthermore, after adding crystalline cellulose (trade name: Theola KG802, manufactured by Asahi Kasei Chemicals Corporation) and croscarmellose sodium (trade name: Kikkolate ND-2HS, manufactured by Asahi Kasei Chemicals Corporation), sodium lauryl sulfate and a sweetener are added. After mixing with a V-shaped mixer to make it uniform, calcium stearate was mixed to obtain a uniform powder. The powder was tableted with a rotary tableting machine (manufactured by Kikusui Seisakusho Co., Ltd.) so that the daily dose was 6 tablets to obtain tablets. The amounts of magnesium oxide, dimethylpolysiloxane, light anhydrous silicic acid, crystalline cellulose, croscarmellose sodium and calcium stearate were as described in Table 1 below. The amounts shown in Table 2 below were used for sodium lauryl sulfate and sweeteners.
(刺激性の評価)
パネラー３名により、上記で作製した錠剤６錠（１日量）を口腔内で約２分間保持し、下記基準で刺激性を判定した。結果は下記表２の通りである。
判定基準
◎：刺激を感じない。
○：僅かに刺激を感じる。
△：刺激を感じる。
(Irritation evaluation)
Three panelists held the above-prepared 6 tablets (daily dose) in the oral cavity for about 2 minutes, and determined irritation according to the following criteria. The results are shown in Table 2 below.
Criteria A : No irritation is felt.
○: Slight irritation is felt.
Δ: I feel irritation.
［試験例２］
ラウリル硫酸ナトリウムの配合量および甘味剤の配合量を下記表３の通りとする以外は、試験例１と同様にして錠剤を得た。この錠剤を用いて、試験例１と同様にして刺激性を評価した。その結果は下記表３の通りである。
Tablets were obtained in the same manner as in Test Example 1 except that the blending amount of sodium lauryl sulfate and the blending amount of the sweetener were as shown in Table 3 below. Using this tablet, irritation was evaluated in the same manner as in Test Example 1. The results are shown in Table 3 below.
［試験例３］
ラウリル硫酸ナトリウムの配合量を下記表４の通りとし、キシリトールの配合量を６０ｍｇとする以外は、試験例１と同様にして錠剤を得た。なお、ラウリル硫酸ナトリウムおよびキシリトールを添加しないで調製した錠剤を対照とした。作製した錠剤をガラス瓶に入れ、４０℃で表４に示す期間保存したのち、第１４改正日本薬局方の崩壊試験法（試験液：水）により錠剤の崩壊時間を測定した。結果は下記表４の通りである。
[Test Example 3]
Tablets were obtained in the same manner as in Test Example 1 except that the blending amount of sodium lauryl sulfate was as shown in Table 4 below and the blending amount of xylitol was 60 mg. A tablet prepared without adding sodium lauryl sulfate and xylitol was used as a control. The prepared tablets were placed in a glass bottle and stored at 40 ° C. for the period shown in Table 4, and then the disintegration time of the tablets was measured by the disintegration test method (test solution: water) of the 14th revised Japanese Pharmacopeia. The results are shown in Table 4 below.
[実施例１]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ２５質量部
キシリトール ６０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
[Example 1]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 25 parts by weight Xylitol 60 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystalline cellulose 450 parts by weight Croscarmellose sodium 120 parts by weight Calcium stearate 30 parts by weight
酸化マグネシウム細粒を攪拌混合造粒機（株式会社パウレック製）で撹拌下、ジメチルポリシロキサンを添加し、分散させ、分散体を得た。該分散体を乾式整粒機（株式会社パウレック製）で粉砕し、ついで、軽質無水ケイ酸と酸化マグネシウムＧを添加し、Ｖ字型混合機（株式会社入江商会製）にて混合した。さらに、結晶セルロース（商品名：セオラスＫＧ８０２、旭化成ケミカルズ株式会社製）、クロスカルメロースナトリウム（商品名：キッコレートＮＤ−２ＨＳ、旭化成ケミカルズ株式会社製）を添加後、ラウリル硫酸ナトリウムおよびキシリトールを添加し、Ｖ字型混合機にて混和し均一とした後に、ステアリン酸カルシウムを混合して均一の粉末を得た。該粉末を６錠当たり酸化マグネシウム（細粒グレード＋Ｇグレード）含量が２０００ｍｇになるようにロータリー型打錠機（株式会社菊水製作所製）にて打錠して錠剤とした。 Dimethylpolysiloxane was added and dispersed while stirring the magnesium oxide fine particles with a stirring and mixing granulator (manufactured by POWREC Co., Ltd.) to obtain a dispersion. The dispersion was pulverized with a dry granulator (manufactured by POWREC Co., Ltd.), then light anhydrous silicic acid and magnesium oxide G were added and mixed with a V-shaped mixer (manufactured by Irie Shokai Co., Ltd.). Furthermore, after adding crystalline cellulose (trade name: Theolas KG802, manufactured by Asahi Kasei Chemicals Corporation), croscarmellose sodium (trade name: Kikkolate ND-2HS, manufactured by Asahi Kasei Chemicals Corporation), sodium lauryl sulfate and xylitol were added, After mixing and homogenizing with a V-shaped mixer, calcium stearate was mixed to obtain a uniform powder. The powder was tableted with a rotary tableting machine (manufactured by Kikusui Seisakusho Co., Ltd.) so that the content of magnesium oxide (fine grain grade + G grade) was 2000 mg per tablet.
[実施例２]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ４５質量部
キシリトール ６０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
[Example 2]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 45 parts by weight Xylitol 60 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystalline cellulose 450 parts by weight Croscarmellose sodium 120 parts by weight Calcium stearate 30 parts by weight
上記成分を用い、実施例１と同様にして錠剤（酸化マグネシウム含量：６錠当たり２０００ｍｇ）を得た。 Using the above components, tablets (magnesium oxide content: 2000 mg per 6 tablets) were obtained in the same manner as in Example 1.
[実施例３]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ２５質量部
キシリトール ３０質量部
アスパルテーム ３０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
[Example 3]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 25 parts by weight Xylitol 30 parts by weight Aspartame 30 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystal 450 parts by weight of cellulose 120 parts by weight of croscarmellose sodium 30 parts by weight of calcium stearate
上記成分を用い、実施例１においてキシリトールの代わりにキシリトールとアスパルテームとを用いる以外は、実施例１と同様にして錠剤（酸化マグネシウム含量：６錠当たり２０００ｍｇ）を得た。 Tablets (magnesium oxide content: 2000 mg per 6 tablets) were obtained in the same manner as in Example 1 except that the above components were used and xylitol and aspartame were used in place of xylitol in Example 1.
[実施例４]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ２５質量部
エリスリトール ６０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
[Example 4]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 25 parts by weight Erythritol 60 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystalline cellulose 450 parts by weight Croscarmellose sodium 120 parts by weight Calcium stearate 30 parts by weight
上記成分を用い、実施例１においてキシリトールの代わりにエリスリトールを用いる以外は、実施例１と同様にして錠剤（酸化マグネシウム含量：６錠当たり２０００ｍｇ）を得た。
[実施例５]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ２５質量部
Ｄ−マンニトール ６０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
A tablet (magnesium oxide content: 2000 mg per 6 tablets) was obtained in the same manner as in Example 1 except that erythritol was used instead of xylitol in Example 1 using the above components.
[Example 5]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 25 parts by weight D-mannitol 60 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystalline cellulose 450 Parts by weight croscarmellose sodium 120 parts by weight calcium stearate 30 parts by weight
上記成分を用い、実施例１においてキシリトールの代わりにＤ−マンニトールを用いる以外は、実施例１と同様にして錠剤（酸化マグネシウム含量：６錠当たり２０００ｍｇ）を得た。
[実施例６]
酸化マグネシウム細粒 １０００質量部
酸化マグネシウムＧ １０００質量部
ジメチルポリシロキサン（動粘度：３５０ｍｍ２／ｓ） １８０質量部
ラウリル硫酸ナトリウム ２５質量部
Ｄ−ソルビトール ６０質量部
軽質無水ケイ酸 ３０質量部
結晶セルロース ４５０質量部
クロスカルメロースナトリウム １２０質量部
ステアリン酸カルシウム ３０質量部
Tablets (magnesium oxide content: 2000 mg per 6 tablets) were obtained in the same manner as in Example 1 except that D-mannitol was used instead of xylitol in Example 1 using the above components.
[Example 6]
Magnesium oxide fine particles 1000 parts by weight Magnesium oxide G 1000 parts by weight Dimethylpolysiloxane (kinematic viscosity: 350 mm 2 / s) 180 parts by weight Sodium lauryl sulfate 25 parts by weight D-sorbitol 60 parts by weight Light anhydrous silicic acid 30 parts by weight Crystalline cellulose 450 Parts by weight croscarmellose sodium 120 parts by weight calcium stearate 30 parts by weight
上記成分を用い、実施例１においてキシリトールの代わりにＤ−ソルビトールを用いる以外は、実施例１と同様にして錠剤（酸化マグネシウム含量：６錠当たり２０００ｍｇ）を得た。 Tablets (magnesium oxide content: 2000 mg per 6 tablets) were obtained in the same manner as in Example 1 except that D-sorbitol was used instead of xylitol in Example 1 using the above components.
本発明に係る緩下剤は、保存期間中に崩壊性が損なわれることなく、使用感に優れ、緩下作用を速効的かつ効率的に個人差も無く発現するので便秘の改善に有用である。 The laxative according to the present invention is useful for the improvement of constipation because the disintegration property is not impaired during the storage period, the feeling of use is excellent, and the laxative action is expressed quickly and efficiently without individual differences.
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