JP2007302688A5 - - Google Patents
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Description
増量剤または結合剤の例には、アラビアゴム、アルギン酸、リン酸水素カルシウム(二塩基性)、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、デキストリン、デキストレート類(dextrates)、ショ糖、タイロース(tylose)、予備ゼラチン化デンプン(pregelatinized starch)、硫酸カルシウム、アミロース、グリシン、ベントナイト、マルトース、ソルビトール、エチルセルロース、リン酸水素二ナトリウム、ピロ亜硫酸二ナトリウム、ポリビニルアルコール、ゼラチン、ブドウ糖、グアーガム(guar gum)、液体ブドウ糖(liquid glucose)、コンプレッシブル糖(compressible sugar)、ケイ酸アルミニウムマグネシウム(magnesium aluminum silicate)、マルトデキストリン、ポリエチレンオキシド、ポリメタクリレート類、ポビドン、アルギン酸ナトリウム、トラガカント(tragacanth)、微晶質セルロース(microcrystalline cellulose)、デンプンおよびゼインが含まれる。最も好ましい増量剤または結合剤は、微晶質セルロースである。
崩壊剤の例には、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース(低置換度)、微晶質セルロース、セルロース粉末、コロイド状二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム(sodium croscarmellose)、クロスポビドン(crospovidone)、メチルセルロ−ス、ポラクリリンカリウム(polacrilin potassium)、ポビドン、アルギン酸ナトリウム、スターチグリコール酸ナトリウム(sodium starch glycolate)、デンプン、ピロ亜硫酸二ナトリウム、エダタミル二ナトリウム(disodium edathamil)、エデト酸ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム(EDTA)、架橋ポリビニルピロリジン類(crosslinked polyvinylpyrollidines)、予備ゼラチン化デンプン、カルボキシメチルデンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム(sodium carboxymethyl starch)および微晶質セルロースが含まれる。最も好ましい崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウム(sodium crosscarmelose)である。
シリカフローコンディショナーの例には、コロイド状二酸化ケイ素およびケイ酸アルミニウムマグネシウムが含まれる。最も好ましいシリカフローコンディショナーは、コロイド状二酸化ケイ素である。
Claims (22)
- 少なくとも1層からなる腸溶性被覆を有する芯を有する速効性経口投与用薬剤であって、該芯は活性成分としての塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミン、および崩壊剤を含む賦形剤を含有し、該崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウム、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、微晶質セルロース、セルロース粉末、コロイド状二酸化ケイ素、クロスポビドン、メチルセルロ−ス、ポラクリリンカリウム、ポビドン、アルギン酸ナトリウム、スターチグリコール酸ナトリウム、デンプン、ピロ亜硫酸二ナトリウム、エダタミル二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、架橋ポリビニルピロリジン類、予備ゼラチン化デンプン、カルボキシメチルデンプン、およびカルボキシメチルデンプンナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種であり、該速効性経口投与用薬剤はpH6.8のリン酸緩衝液1000ml中で、37℃において、2型溶出試験装置を用いて毎分100回転の条件下で測定した時に、下記(a)〜(d)の溶出特性を満足することを特徴とする速効性処方剤。
(a)試験開始から30分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも40%が溶出する;
(b)試験開始から60分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも70%が溶出する;
(c)試験開始から90分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも80%が溶出する;
(d)試験開始から120分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも90%が溶出する。 - pH6.8のリン酸緩衝液1000ml中で、37℃において、2型溶出試験装置を用いて毎分100回転の条件下で測定した時に、下記(a)〜(c)の溶出特性も満足することを特徴とする請求項1に記載の速効性経口投与用薬剤。
(a)試験開始から15分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも20%が溶出する;
(b)試験開始から45分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも60%が溶出する;
(c)試験開始から75分後の時点で、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも80%が溶出する。 - 該賦形剤が更に増量剤または結合剤を含み、該増量剤または結合剤が、微晶質セルロース、アラビアゴム、アルギン酸、リン酸水素カルシウム(二塩基性)、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、デキストリン、デキストレート類、ショ糖、タイロース、予備ゼラチン化デンプン、硫酸カルシウム、アミロース、グリシン、ベントナイト、マルトース、ソルビトール、エチルセルロース、リン酸水素二ナトリウム、ピロ亜硫酸二ナトリウム、ポリビニルアルコール、ゼラチン、ブドウ糖、グアーガム、液体ブドウ糖、コンプレッシブル糖、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、マルトデキストリン、ポリエチレンオキシド、ポリメタクリレート類、ポビドン、アルギン酸ナトリウム、トラガカント、デンプンおよびゼインよりなる群から選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする請求項1または2に記載の速効性経口投与用薬剤。
- pH6.8のリン酸緩衝液1000ml中で、37℃において、2型溶出試験装置を用いて毎分100回転の条件下で測定した時に、試験開始から5分以内に、塩酸ピリドキシンとコハク酸ドキシラミンのそれぞれの全量の少なくとも40%が溶出することを特徴とする請求項1〜3のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該賦形剤が更に滑沢剤を含み、該滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、キャノーラ油、パルミチン酸ステアリン酸グリセリン、I型水素添加植物油、酸化マグネシウム、鉱油、ポロクサマー、ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸フマル酸ナトリウム、ステアリン酸、タルク、ステアリン酸亜鉛、ベヘン酸グリセリン、ラウリル硫酸マグネシウム、ホウ酸、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム/酢酸ナトリウム(混合物)およびDL ロイシンよりなる群から選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該賦形剤が更にシリカフローコンディショナーを含み、該シリカフローコンディショナーが、コロイド状二酸化ケイ素およびケイ酸アルミニウムマグネシウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする請求項1〜5のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該賦形剤が更に安定剤を含み、該安定剤が、三ケイ酸マグネシウム、アラビアゴム、アルブミン、ポリビニルアルコール、アルギン酸、ベントナイト、リン酸水素カルシウム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、コロイド状二酸化ケイ素、シクロデキストリン類、モノステアリン酸グリセリン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、プロピレングリコール、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸ナトリウム、カルナウバ蝋、キサンタンガム、デンプン、ステアレート(類)、ステアリン酸、ステアリン酸モノグリセリドおよびステアリルアルコールよりなる群から選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする請求項1〜6のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該増量剤または結合剤が微晶質セルロースから構成されてなることを特徴とする請求項3〜7のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムから構成されてなることを特徴とする請求項1〜8のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該芯が下記(a)〜(c)を包含することを特徴とする請求項1〜9のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
(a)4〜10重量%の塩酸ピリドキシン;
(b)4〜10重量%のコハク酸ドキシラミン;そして
(c)0.5〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム。 - 該滑沢剤がステアリン酸マグネシウムから構成されてなることを特徴とする請求項5〜10のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該シリカフローコンディショナーがコロイド状二酸化ケイ素から構成されてなることを特徴とする請求項6〜11のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該安定剤が三ケイ酸マグネシウムから構成されてなることを特徴とする請求項7〜12のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該芯が下記(a)〜(g)を包含することを特徴とする請求項1〜13のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
(a)4〜10重量%の塩酸ピリドキシン;
(b)4〜10重量%のコハク酸ドキシラミン;
(c)40〜80重量%の微晶質セルロース;
(d)10〜30重量%の三ケイ酸マグネシウム;
(e)0.5〜5重量%の二酸化ケイ素;
(f)0.5〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム;そして
(g)0.5〜5重量%のステアリン酸マグネシウム。 - 該芯が下記(a)〜(g)を包含することを特徴とする請求項14に記載の速効性経口投与用薬剤。
(a)7重量%の塩酸ピリドキシン;
(b)7重量%のコハク酸ドキシラミン;
(c)62重量%の微晶質セルロース;
(d)18重量%のケイ酸マグネシウム;
(e)0.7重量%の二酸化ケイ素;
(f)2.5重量%のクロスカルメロースナトリウム;そして
(g)2.8重量%のステアリン酸マグネシウム。 - 該少なくとも1層からなる腸溶性被覆が水性原料から形成されることを特徴とする請求項1〜15のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 該少なくとも1層からなる腸溶性被覆が、芯を被覆するシール被覆、該シール被覆を被覆する真性腸溶性被覆、および該真性腸溶性被覆を被覆する化粧被覆から構成されてなることを特徴とする請求項16に記載の速効性経口投与用薬剤。
- 哺乳動物の悪心と嘔吐の症状緩和用処方剤である請求項1〜17のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- ヒトの妊娠中の悪心と嘔吐の症状緩和用処方剤である請求項1〜17のいずれかに記載の速効性経口投与用薬剤。
- 請求項1〜17のいずれかの速効性経口投与用薬剤を包含する、悪心と嘔吐を伴う症状を緩和するための薬剤。
- 請求項6〜17のいずれかの速効性経口投与用薬剤を製造するための方法であって、下記の工程を包含することを特徴とする方法。
・コハク酸ドキシラミンとシリカフローコンディショナーを混合して、プレブレンドを得;
・該プレブレンドと塩酸ピリドキシンを混合して、活性成分ブレンドを得;
・該活性成分ブレンドと非活性賦形剤である増量剤または結合剤、崩壊剤、滑沢剤と安定剤を混合し、最終ブレンドを得;そして
・該最終ブレンドを打錠し、被覆する。 - 最後に行う打錠と被覆の工程が、該最終ブレンドを錠剤形状に圧縮成形し、得られる錠剤形状物にシール被覆を施し、次いで腸溶性被覆を施し、更に着色被覆を施すことを包含する、請求項21に記載の方法。
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