JP2007063224A - チロシナーゼ活性阻害剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】
ビオチン類を有効成分とするチロシナーゼ活性阻害剤、さらに、アスコルビン酸類を含有する前記チロシナーゼ活性阻害剤、さらに、ビタミンE類を含有する前記チロシナーゼ活性阻害剤、さらに、甘味剤及び水膨潤性物質からなる群から選択される1種又は2種以上を含有する固形内服剤であることを特徴とする前記チロシナーゼ活性阻害剤。
【効果】チロシナーゼ活性阻害剤は美白用組成物として有用である。
【選択図】なし
Description
項1.ビオチン類を有効成分とするチロシナーゼ活性阻害剤。
項2.さらに、アスコルビン酸類を含有する項1に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項3.ビオチン類1重量部に対して、アスコルビン酸類を40〜300000重量部含有することを特徴とする項2に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項4.さらに、ビタミンE類を含有する項1〜3のいずれかに記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項5.ビオチン類1重量部に対して、ビタミンE類を2〜30000重量部含有することを特徴とする項4に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項6.さらに、甘味剤及び水膨潤性物質からなる群から選択される1種又は2種以上を含有する固形内服剤であることを特徴とする項1〜5のいずれかに記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項7.甘味剤が白糖、果糖、オリゴ糖、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、キシリトール、マンニトール、エリスリトール、スクラロース、マルチトール、ソルビトール、トレハロース及びステビアからなる群から選択される1種又は2種以上であることを特徴とする項6に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
項8.水膨潤性物質がヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、結晶セルロース、カルメロース、カルメロースの塩、クロスカルメロースナトリウム、コポリビドン、ポリビニルピロリドン、クロスポリビニルピロリドン及びメチルセルロースからなる群から選択される1種又は2種以上であることを特徴とする項6又は7に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
試験材料
B16メラノーマ細胞
検体液の調製
図1に記載された量の成分にエタノール(日本薬局方)/水混液(重量比1:9)を加えて全量を6gとした。
このうち3gをとり、これにエタノール(日本薬局方)/水混液(重量比1:9)を加えて50gとした。
この液を0.5mLとり、エタノール(日本薬局方)/水混液(重量比1:9)1.5mLを加えて検体液とした。
試薬
・PBS緩衝液(以下、PBSと称することがある)
・1% TritonX-100 PBS溶液(以下、試薬Aと称することがある)
・0.1% Dopa PBS溶液(以下、試薬Bと称することがある)
検体プレートの作成
B16メラノーマ細胞を96ウェルマイクロプレートに5×104セル/ウェル量で播種(200μl/ウェル)して一晩培養し、細胞を定着させた。
ウェル中の培地を取り除き、試薬Aを50μl/ウェル添加し、細胞を溶かした。
次に検体液を50μl/ウェル添加した。
なお、この際、検体液に代えてPBSを50μl/ウェル添加したものを作成し、陰性コントロールとした。
ブランクプレート1の作成
空の96ウェルマイクロプレートに、試薬A50μl/ウェルと検体液50μl
/ウェルを添加した。
なお、この際、検体液に代えてPBSを50μl/ウェル添加したものを作成し、陰性コントロールとした。
ブランクプレート2の作成
B16メラノーマ細胞を96ウェルマイクロプレートに5×104セル/ウェル量で播種(200μl/ウェル)して一晩培養し、細胞を定着させた。
ウェル中の培地を取り除き、試薬Aを50μl/ウェル添加し、細胞を溶かした。
次に検体液を50μl/ウェル添加した。
チロシナーゼ活性(活性阻害率)の測定
検体プレートの各ウェル及びブランクプレート1の各ウェルに試薬B50μl/ウェル添加した。検体プレート、ブランクプレート1及びブランクプレート2を37℃で12時間培養した。
ブランクプレート2を2000rpmで3分間遠心分離し、上清を取り除いた。
このブランクプレート2にPBSを150μl/ウェル添加し、ミキシングした。
検体プレート、ブランクプレート1及びブランクプレート2の各ウェルについて405nmの吸光度を測定した。
測定した吸光度を下記式に適用してチロシナーゼ活性阻害率を算出した。
A:(試験検体入りプレートのウェル吸光度)−(同試験検体入りブランクプレート1のウェル吸光度)
B:(同試験検体入りブランクプレート2のウェル吸光度)−(空ウェル吸光度)
C:(陰性コントロール入り検体プレートのウェル吸光度)−(陰性コントロール入りブランクプレート1のウェル吸光度)
D:(陰性コントロール入りブランクプレート2のウェル吸光度)−(空ウェル吸光度)
比較例1より、コハク酸d−α−トコフェロールはチロシナーゼ活性阻害作用を有するもののその作用が弱いことが示された。
比較例2より、チロシナーゼ活性阻害作用を有する物質(アスコルビン酸、コハク酸d−α−トコフェロール、L−システイン)に皮膚代謝に好適な作用を有する物質(酪酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン)を併用しても良好なチロシナーゼ活性阻害作用が得られないことが示された。
実施例1及び比較例2より、ビオチンは、チロシナーゼ活性阻害作用を有する物質(アスコルビン酸、コハク酸d−α−トコフェロール、L-システイン)に皮膚代謝に好適な作用を有する物質(酪酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン)を併用した従来製品モデルよりも、チロシナーゼ活性阻害作用が強いことが示された。
実施例5及び比較例2より、アスコルビン酸とコハク酸d−α−トコフェロールとL−システインを含有した組成物(従来製品モデル)よりもアスコルビン酸とコハク酸d−α−トコフェロールとビオチンを含有した組成物の方がチロシナーゼ活性阻害作用が顕著に強いことが示された。
実施例2及び比較例3より、アスコルビン酸とコハク酸d−α−トコフェロールを含む組成物にビオチンを併用するとチロシナーゼ活性が増加することが示された。
サンプルの調製
表1に示す組成でサンプルを製造した。すなわち、表1に示した各成分を量りとり、撹拌混合し、さらに水を加えて練合し、造粒機で顆粒状に製し、乾燥機で乾燥し、サンプル(顆粒剤)を得た。
試験条件:
被験者数:各サンプルにつき7名
服用方法:サンプル1500mg(1回量)を1日3回(朝、昼、晩)服用
試験期間:2週間
評価:表2に示す。
表3〜6に示す成分で試験例2と同じ方法で顆粒剤を製造した。
Claims (8)
- ビオチン類を有効成分とするチロシナーゼ活性阻害剤。
- さらに、アスコルビン酸類を含有する請求項1に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- ビオチン類1重量部に対して、アスコルビン酸類を40〜300000重量部含有することを特徴とする請求項2に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- さらに、ビタミンE類を含有する請求項1〜3のいずれかに記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- ビオチン類1重量部に対して、ビタミンE類を2〜30000重量部含有することを特徴とする請求項4に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- さらに、甘味剤及び水膨潤性物質からなる群から選択される1種又は2種以上を含有する固形内服剤であることを特徴とする請求項1〜5のいずれかに記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- 甘味剤が白糖、果糖、オリゴ糖、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、キシリトール、マンニトール、エリスリトール、スクラロース、マルチトール、ソルビトール、トレハロース及びステビアからなる群から選択される1種又は2種以上であることを特徴とする請求項6に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- 水膨潤性物質がヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、結晶セルロース、カルメロース、カルメロースの塩、クロスカルメロースナトリウム、コポリビドン、ポリビニルピロリドン、クロスポリビニルピロリドン及びメチルセルロースからなる群から選択される1種又は2種以上であることを特徴とする請求項6又は7に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
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2005
- 2005-09-01 JP JP2005254161A patent/JP2007063224A/ja active Pending
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