JP2006524190A - 薬剤のメントール溶液 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の1の態様は、有効量のメントールに溶解した少なくとも一つの生物学的に利用されにくい薬剤を含む薬剤の経口の生物学的利用能を増強させるための組成物を含んで成る。生物学的に利用されにくい薬剤とは、少なくとも1つの低い水溶解性の薬剤、シトクロムP450により代謝される薬剤、P-糖タンパク質ポンプにより細胞から排出される薬剤、或いはグルクロン酸化により代謝される薬剤であってよい。低い水溶解性を有す薬剤とは、水ミリリットル当り、約20mg未満の水溶解性を有す薬剤である。
本発明は低い生物学的利用能を有する薬剤とメントールの製剤を含んで成る。本明細書中で使用される用語”低い生物学的利用能”又は”生物学的に利用されにくい”とは、投与剤であるか、もしくはそれらの活性代謝体であるかにかかわらず、薬剤がその活性形態において30%未満の経口生物学的利用能を有すことを言う。
Claims (19)
- 有効量のメントール中に溶解した少なくとも1つの生物学的に利用されにくい薬剤を含む薬剤の生物学的利用能を改善するための組成物。
- 前記生物学的に利用されにくい薬剤が低い水溶解性を有す薬剤、シトクロムP450により代謝される薬剤、P-糖タンパク質ポンプにより細胞から排出される薬剤、又はグルクロン酸化を経由して代謝される薬剤である、請求項1に記載の組成物。
- 前記低い水溶解性を有する薬剤がミリリットル当りの水に約20mg未満の水溶解性を有する薬剤である、請求項2に記載の組成物。
- 前記薬剤がシクロスポリン、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、パクリタキセル、フェノフィブラート、イトラコナゾール、ブロモクリプチン、カルバマゼピン、ジアゼパム、パクリタキセル、エトポシド、カンプトテシン、ダナゾール、プロゲステロン、ニトロフラントイン、エストラジオール、エストロン、オキシフェンダゾール(oxfendazole)、プロクアゾン(proquazone)、ケトプロフェン、ニフェジピン、ベラパミル、又はグリブリドである、請求項1に記載の組成物。
- 前記薬剤がシクロスポリン、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、又はパクリタキセルである、請求項1に記載の組成物。
- 前記化合物がシンバスタチン、パクリタキセル、又はシクロスポリンである、請求項1に記載の組成物。
- 有効量のメントール中に溶解する薬剤を含む薬剤の生物学的利用能を改善するための方法。
- 有効量のメントール中に溶解する少なくとも1つの生物学的に利用されにくい薬剤を含む薬剤の生物学的利用能を改善するための方法。
- 前記生物学的に利用されにくい薬剤が低い水溶解性を有す薬剤、シトクロムP450により代謝され得る薬剤、P-糖タンパク質ポンプにより細胞から排出され得る薬剤、又はグルクロン酸化を経由して代謝され得る薬剤である、請求項8に記載の方法。
- 前記組成物の哺乳動物への投与を更に含んで成る、請求項8に記載の方法。
- 前記有効量のメントールが、平均血中又は血漿中濃度時間曲線下面積(AUC)を、メントールを含まない製剤のAUCと比較した場合、約10%以上増加させることを意味する量により、前記薬剤の経口の生物学的利用能を十分に増加させる、請求項8に記載の方法。
- 前記有効量のメントールが約60重量%から99重量%である、請求項9に記載の方法。
- 有効量のメントール中で溶解する少なくとも1つの生物学的に利用されにくい薬剤を含む薬剤の生物学的利用能のばらつきを減少させるための方法。
- 前記生物学的に利用されにくい薬剤が低い水溶解性を有す薬剤、シトクロムP450により代謝され得る薬剤、P-糖タンパク質ポンプにより細胞から排出され得る薬剤、又はグルクロン酸化を経由して代謝され得る薬剤である、請求項13に記載の方法。
- 前記組成物の哺乳動物への投与を更に含んで成る、請求項13に記載の方法。
- 前記メントールの量が、血中又は血漿中濃度時間曲線下面積(AUC)を、メントールを含まない製剤のAUCと比較した場合、約10%以上の相対標準偏差(CV%)にすることにより、前記薬物の生物学的利用能のばらつきを十分に減少させる、請求項13に記載の方法。
- 有効量のメントール中に溶解する少なくとも1つの生物学的に利用されにくい薬剤を含む薬剤が血液又は血漿中に治療に有意な濃度を提供する時間範囲を増加させるための方法。
- 前記生物学的に利用されにくい薬剤が低い水溶解性を有す薬剤、シトクロムP450により代謝され得る薬剤、P-糖タンパク質ポンプにより細胞から排出され得る薬剤、又はグルクロン酸化を経由して代謝され得る薬剤である、請求項17に記載の方法。
- 前記メントールの量が、血液又は血漿中へ治療に有意な濃度の薬剤を提供する時間を1時間以上まで拡張するために十分な量である、請求項17に記載の方法。
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