JP2006290792A

JP2006290792A - 抗炎症剤

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Publication number: JP2006290792A
Application number: JP2005113579A
Authority: JP
Inventors: 昭男 ▲高▼木; Akio Takagi
Original assignee: TM EAST KK
Current assignee: TM EAST KK
Priority date: 2005-04-11
Filing date: 2005-04-11
Publication date: 2006-10-26

Abstract

【課題】安全且つ確実に、有効成分を経皮から簡便に患部へ浸透・吸収させることにより、関節痛などの炎症に伴う痛みの予防・軽減、これらに伴う不快感を緩和させる無臭性の抗炎症剤を提供する。
【解決手段】健康食品として使用されている天然由来のメチルサルフォニルメタン（MSM）及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）を相乗効果が出るように配合した混合粉末に天然ホホバ油を混合して軟膏状或いは低粘性の混合物にし、これを経皮により生体の細胞内に浸透・吸収させ、関節痛などの炎症に伴う痛みの予防・軽減、また不快感の緩和を可能とする。また、経皮への塗布適用の簡便な方法としては、白色ワセリン、オリーブ油などを利用して皮膚に塗りこむこと、更にＬＰガスなどの噴射剤を使用してスプレー後塗りこむこと、及び粘着性・伸縮性・通気性に優れるテーピングテープなどを利用して貼着することが含まれる。
【選択図】図１

Description

本発明は、広範囲の関節痛・神経痛・腰痛などの炎症の予防、軽減又はこれらに伴う不快感を緩和させることを目的として、生体の経皮から有効成分を生体の細胞内に浸透・吸収させる抗炎症剤に関するものである。

近年、いわゆる健康食品と呼ばれる商品が注目され、いろいろな種類のものが販売されている。これらは、栄養の偏った人の食生活を補うためのもの、或いは生活習慣病などの予防・対応のために有効成分を経口摂取するものとしてその多くが知られている。（特許文献１）
またその他、関節痛・神経痛・腰痛などの炎症の予防・軽減のために生体の経皮に直接に塗布し抗炎症作用を有するものも知られている。（特許文献２）

上述のような炎症による痛みの原因は、食生活の変化、運動不足、体重の増加、体の柔軟性・筋力の低下、骨密度の低下、骨粗鬆症、組織の損傷、運動などによる損傷などの様々な要因が考えられている。そして上述の要因が複合的に関連しあって、炎症による痛みを引き起こしている。また、食生活での栄養成分の偏りが本来生体の持つ防御機能・代謝能力を低下させていることにも起因している。従って、炎症による痛みの原因に直接的に働きかける即効性のある生体の経皮的な抗炎症剤が望まれる。

本発明者はメチルサルフォニルメタン（以下MSMという）が、自然界に存在し生体に不可欠な有機硫黄化合物であること。また新鮮な牛乳、緑黄色野菜、茶葉などに含まれ、更に人の尿中にも極微量に含まれていること。また、MSMの分子が小さく水溶性で、細胞膜の内圧と外圧を均一化しその浸透性を高める働きから、細胞内の有害物質を速やかに***し栄養素の取り入れを容易にする特性を積極的に利用せんとしたものである。

一般的な痛みのメカニズムを、図1の細胞膜の構造図及び図２の炎症に関わるアラキドン酸の代謝経路説明図をもとに述べる。図１の細胞膜の構造図に示される細胞膜１は、細胞内に独立した環境を作る役割を果たし細胞内外に於けるホメオスタシス（恒常性）を保ちながら、外界と物質交換・情報交換をする仕組みを持っている。細胞膜１の主な構成要素が、二重になった極性及び非極性のリン脂質２と、細胞膜に埋め込まれた構成蛋白質３である。更に、外界との交換を担当するのが周辺蛋白質４で、そのアンテナ役が糖鎖５である。一般に、細胞膜１へ物理的・化学的な刺激が与えられると、図２のアラキドン酸の代謝経路に示されるように酵素ホスホリパーゼＡ２が活性化し、非極性のリン脂質２から細胞膜リン脂質のアラキドン酸６が遊離してくる。細胞質内へ遊離したアラキドン酸７から、酵素シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）の活性化によりエンドパーオキサイドプロスタグランジンＧ２、Ｈ２（符合８）が生成され、プロスタグランジンＩ２、Ｅ２、Ｆ２（符合９）により炎症、発熱・発痛１０が発生する。また、トロンボキサンＡ２（符合１１）により血栓形成、喘息発作１２が発生する。他の代謝経路では酵素５-リポキシゲナーゼ（ＬＯＸ）の活性化により、５−ＨＰＥＴＥ（５−ハイドロパーオキシイコサテトラエン）１３が生成されロイコトリエンＡ４，Ｂ４、Ｃ４、Ｄ４、Ｅ４（符号１４）により炎症、喘息発作１５の発生原因となる。

従来の外用の抗炎症剤は、前述の遊離したアラキドン酸を化学反応的に酵素の活性化を抑制することで炎症による痛みなどを緩和するものである。一方、MSMは細胞膜の内圧と外圧を均一化しその浸透性を高めることから、本発明者は細胞内の過剰の遊離アラキドン酸を物理的に膜外へ速やかに***する効果に着目した。本発明者は、これにアファニゾメノンフロスアクア（以下AFAという）を付加・混合することにより細胞膜内への必要成分の補給強化を更に効果的にすることを見出したものである。

従来の健康食品は経口摂取が主であり、消化・吸収されたのち各成分が全て効果的・効率的に生体の必要部位に運ばれて利用されるとは限らない。更に、生体の個体差によっては、当該成分の摂取により消化・吸収の過程で生体の各器官の機能バランスが崩れる可能性も否定できない。

このため、上述の炎症は殆どの場合、皮膚に比較的近い生体の部位で起こるので炎症による痛みに対し皮膚を通してMSM粉末を用いて患部に直接、浸透させ炎症の緩和効果（即効性）を持たせ、更にAFA粉末を混合して炎症の予防効果（遅効性）を調節し、これらを一定の割合で天然ホホバ油に混合したものを生体表皮に塗布して、当該成分の相乗効果により炎症の緩和効果、即効性と治癒性を持たせることが必要であった。

特開２００４−１１３１４１号公報特開２００４−１４９４４１号公報

本発明者は、AFAが３５億年前より生息する地球最古の生物であり、体細胞の原型であると考えられていることから、このような体細胞そのものともいえるAFAを経皮から直接に補給させることにより、損傷した体細胞の速やかな修復を促進せんとしたものである。そして炎症による痛みに対して、抗炎症作用の強化を含めた健康維持、栄養補給などを目的としたMSM粉末及び前記AFA粉末とを天然ホホバ油に混合し、経皮的に塗布、散布、貼付可能とした直接的で即効性の高い抗炎症剤を提供することにある。

また本発明の目的は、ユーザーが簡便に皮膚を通して患部に前述の健康食品を浸透・吸収させて、従来の経口用、外用の抗炎症剤と異なる物理的なメカニズムによって、痛みなどの直接の原因とされる過剰の遊離アラキドン酸を細胞外へ***させ、且つ細胞の機能を修復させることである。また、この方法により、効果的な無臭性の抗炎症剤を提供することができる。

以上のような目的を達成するために、本発明は、健康食品として使用されている天然由来成分の物質を相乗的な効果を得るために適正に混合し、最適な方法を用いて皮膚から速やかに炎症による痛みなどの症状をもつ部位に、吸収・浸透させる無臭性の抗炎症剤を提供するものである。

請求項１記載の本発明は、天然由来のMSM粉末及びAFA粉末を一定の割合で混合した混合粉末を、天然ホホバ油に一定の割合で混入して軟膏状或いは低粘性の混合物にし、これを生体の経皮に塗布可能とした抗炎症剤を得るにある。

請求項２記載の本発明は、MSM粉末及びAFA粉末の混合比率が重量比で１対０．２５〜４であることを特徴とする請求項１記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項３記載の本発明は、少なくともMSM粉末が天然由来の３０〜９０メッシュの白色粉末でMSM純度が９９．０％以上、融点が１０７℃以上で、灰分は０．２％以下、水分が０．３％以下であることを特徴とする請求項１又は２記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項４記載の本発明は、少なくともAFA粉末が天然素材の３０〜９０メッシュ緑色粉末であり、栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０〜７０ｇ、炭水化物が１５〜２５ｇ、脂質が１〜８ｇ、ビタミン・ミネラルが２〜８ｇ、クロロフィルaが０．５〜１．２ｇで、水分が１〜５ｇであることを特徴とする請求項１又は２記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項５記載の本発明は、生体の経皮への浸透・吸収を促進するため、天然ホホバ油１重量部に対し、MSM粉末及びAFA粉末を一定の割合で配合した混合粉末を０．２〜２重量部の割合で混合分散させ軟膏状或いは低粘性の混合物にしたことを特徴とする請求項１乃至４に記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項６記載の本発明は、生体の経皮への塗り込みを容易にするため、白色ワセリン或いはオリーブ油を、天然ホホバ油とMSM粉末及びAFA粉末の混合物に一定の割合で混入し軟膏状にしたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項７記載の本発明は、スプレーにより生体の経皮への散布を容易にするため、天然ホホバ油にMSM粉末及びAFA粉末を混合分散させた低粘性の混合物を、ＬＰガスなどの噴射剤に一定の割合で混入しスプレー散布を可能にしたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項８記載の本発明は、粘着性・伸縮性・通気性を有するテーピングテープの粘着面に、天然ホホバ油とMSM粉末及びAFA粉末を一定の割合で混合し軟膏状にしたものを配置し、生体の経皮に貼着可能としたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤を得るにある。

請求項の各項について、以下に本発明を詳細に説明する。上記請求項１から請求項８記載に係る本発明において、必須有効成分としてMSM粉末及びAFA粉末を後述のごとく相乗効果の生ずるように適正な割合で混合されたものに、天然ホホバ油を一定の割合で混入し、軟膏状或いは低粘性の混合物にすることが必要である。

MSMは、生体に不可欠な有機硫黄化合物であり、ほとんど全ての生体内に存在する天然栄養成分である。MSMは多くの食物に含まれる物質であるが、加工食品の摂取が増加している現在、有機硫黄の大部分が洗浄、加工、調理などにより破壊されるため、生体に必要な硫黄が欠乏状態にあり、この生体に不可欠な有機硫黄化合物を別途補給するために必要な要素である。

また、MSMは関節炎やリュウマチなどの炎症による痛みの緩和、改善に非常に効果がある。硫黄成分に抗炎症効果のあることは、硫黄分を多く含む温泉に浸かることにより、あらゆる痛みが緩和されるという対処法からも明らかであり、本発明者はこれを発明の構成の一つにした。

MSMが関節痛などの炎症を抑える効果を有しているのは、MSMの分子が非常に小さく、且つ水溶性であるために、細胞内に吸収されやすい特性を有しているからである。また、細胞内に吸収されたMSMは、細胞膜の内圧と外圧を均一化し、細胞、組織、関節内での圧力の蓄積を防ぐことが可能となる。更に、当該細胞膜の浸透性を高める働きを有しており、その結果、細胞内から過剰物を排出し、細胞内への栄養素の流入を促すことができるのである。これにより、炎症に伴う痛みを和らげ、更に予防への対応が可能になる。

以下に本発明に応用されるMSMの規格を述べる。

次に、AFAはたんぱく質、炭水化物、脂質はもとより、ビタミン、ミネラルのほか、色素、活性酵素を豊富に含有し、生体の細胞に必須な栄養素のほとんど全てをバランスよく含む自然食品であり、更にこれらの栄養素は、体細胞に近い成分構成であって生体にほぼ１００％近く消化・吸収されるものである。

関節痛などの炎症の間接的要因の一つとされているのは、細胞の酸性化を引き起こす過剰活性酸素の存在である。これらをコントロールする機能は、もともと細胞にあり加齢ないしは食生活の歪みなどによってこの機能が衰えてくるが、日常から抗酸化物質あるいは酵素SODなどの摂取が機能の劣化を補うことになる。AFAの効用はこのような一旦損傷した細胞を修復・再生するために効果的で細胞の新陳代謝を促進させるものであり、本発明者はかかるAFAの効用を活用することを構成の要素とした。

AFAにおける必須アミノ酸及び必須脂肪酸のバランスは、細胞に必要とされる理想値に近く、また、ビタミン、ミネラルも細胞に必要なもの全てを有し、更には、抗酸化・抗炎症作用に関わる酵素、色素、核酸などをも含有している。従って、機能強化及び細胞の新陳代謝を補強する成分を単体でもれなく摂取できる物質であることを発見し積極的に用いたものである。

次にAFAの規格を述べる。
AFAは、アメリカ・オレゴン州にあるクラマス湖に自生する純粋な天然の藍藻（Blue Green Algae）である。

次に、AFAの製造方法について述べる。
第１ステップ：採集
オレゴン州クラマス湖で凡そ７月から１０月の期間、水面下１〜２ｍに浮遊するAFAをロータリー式ベルトコンベアーで採取したものを用いる。
第２ステップ：フィルターによるミクロ濾過
特別製の約０．１ミクロン程度の専有フィルターの組み合わせを使用して、採集されたAFAから、微粒子の異物を除去する。
第３ステップ：遠心分離
次に、遠心分離濾過装置を使用し常温で、砂、沈泥などの不純物をAFAから除去する。濾過されたAFAの大きさは、８〜１２ミクロン程度である。
第４ステップ：凍結保管
濾過されたAFAは、−４０℃で瞬間冷凍されたのち冷凍庫内にてフリーズドライ工程まで保管される。
第５ステップ：フリーズドライ方式乾燥
凍結物をフリーズドライ装置で、１気圧の１０００分の１の真空状態で水分子を昇華乾燥させる。
また、他の乾燥方法としてスプレードライ方式乾燥、即ち遠心分離濾過装置を通したあと、スプレードライ装置の乾燥塔上から噴霧し、１５０〜２００℃の熱風で瞬間乾燥させてもよい。
第６ステップ：ふるい（篩）分
粉末30〜90メッシュに篩い分ける。

次に、天然ホホバ油の規格について述べる。天然ホホバ油は、砂漠地帯に自生している生命力の強い植物ホホバの実より採油されたもので、生体の皮脂によく似ており浸透力に非常に優れていることを積極的に利用したものである。油溶性で水及びエタノールに不溶であり、比重は２０℃で０．８５３〜０．８７５、凝固点は７．０〜１０．５℃である。
また、生体表皮への塗布方法によっては、後述のごとく白色ワセリン或いはオリーブ油を追加して、ユーザーが簡便に使用できる抗炎症剤を提供する。

まず、MSMとAFAを混合することによって相乗効果が生ずるメカニズムを図をもとに述べる。図１は一般的な細胞膜の構造を表し、図３は藍藻（AFA）の細胞構造、図４はMSMを含む硫黄の変換過程を示している。藍藻は、自然界において硫黄の循環サイクルに重要な役割を果たしている。即ち、藍藻は図３の細胞壁１６を通してDNA１７を含む細胞内へ無機の硫黄１８を外部より吸収して有機硫黄に変換させ、揮発性のジメチルサルファイド（DMS）１９を外部に放出する。このDMSは図４に示すように大気中のオゾン層で、ジメチルサルフォキサイド（DMSO）２０を経由して、ジメチルサルフォン（DMSO_２、これはMSMの別名で化学式は２１に示す）２１に変換される。これらは、大気中の水蒸気に溶解し、雨に溶けこみ地上にもどって植物に吸収、濃縮される。
このように、藍藻の一種であるAFAは、硫黄の循環サイクルの中でMSMと密接な関係があり、有機硫黄化合物であるMSMはこの関係からAFAの細胞に積極的に取り込まれるものである。更に、AFAに含有される蛋白質の多くは、グリコプロティン（糖蛋白質）と呼ばれるもので、図１の細胞膜の構造図に示されている細胞膜中に於いて外部との情報交換役である周辺蛋白質４の糖鎖５と強い親和性がある。この強い親和性により、MSMを取り込んだAFAは細胞膜に好ましい物質と認識・誘導され細胞膜に接合し、次にMSMの特性により細胞膜の浸透性を高める。従って、夫々を単独に使用するよりMSMとAFAを混合させることにより、生体の細胞膜により速く到達し効率的に細胞膜外へ過剰物を排出し、細胞膜内へ新陳代謝を促進する有効成分を補給することができることを発見し、積極的に利用したものである。

本発明の製造方法は、前記MSM粉末及びAFA粉末を所定量混合したものに天然ホホバ油を指定された配合比で混入し、ローター/ステーター式撹拌機などで常温にて混合分散させ軟膏状或いは低粘性の混合物にするものである。

本発明は、まず上述の二成分のMSM粉末及びAFA粉末を相乗効果が発揮できるように混合するものである。即ち、MSM を取り込んだAFAは、細胞膜に迅速に認識・誘導され速やかに細胞膜に到達、接合し、次にMSMの効果により細胞膜の浸透性を高め、細胞膜内から過剰物質を排出し必要な物質を細胞膜内へ浸透させる。更に、これらの成分を経皮により皮膚内に効率的・効果的に吸収・浸透させるために天然ホホバ油に混合分散させるものである。

以上のように、関節痛その他の炎症などの緩和、且つ新陳代謝を促す成分も含まれているので抗炎症作用を補強し、関節炎などの発症を予防することが可能である。

上述の必須成分、MSM粉末及びAFA粉末を混合する場合の本発明が実施可能な混合比率の応用範囲は、図５符合Ａ記載の如く重量比でMSM粉末１対AFA粉末０．２５（図５符合Ｃ）〜４（図５符号Ｆ）であり、本発明の望ましい推奨範囲は図５符合Ｂ記載の如く重量比でMSM粉末１対AFA粉末０．５（図５符合Ｄ）〜１（図５符合Ｅ）である。但し、必ずしもこの推奨範囲であることが必要でなく、この場合は炎症に対する緩和及び予防効果のバランスを考慮した上で即効性に重きを置いて算出したものである。

図５に、MSM粉末及びAFA粉末の重量比率による、炎症に対する緩和及び予防の効果についての評価を示してある。MSM粉末の重量比率は左の１から右の５〜７へと増加するにつれて炎症の緩和効果、即ち即効性が大きくなるが、７〜１０（MSM粉末単体）は即効性が減少するものである。このようにAFA粉末を加えることにより、MSM粉末単体での効果より大きくなる混合比率（MSM粉末が重量比率で２以上の範囲）がある。一方、AFA粉末の重量比率は右の１から左の５へと増加するにつれ炎症の予防効果、即ち遅効性が高くなるが、５〜１０（AFA粉末単体）は遅効性が減少するものである。このようにMSM粉末を加えることによりAFA粉末単体での効果より大きくなる混合比率（AFA粉末が重量比率で２以上の範囲）がある。
図５において、符号ＡはMSM粉末が重量比率で２〜８の範囲でありAFA粉末が重量比率で８〜２の範囲である。即ち、MSM粉末１対AFA粉末０．２５（符合Ｃ）〜４（符合Ｆ）で、単体それぞれより効果が出る本発明による混合比率の応用範囲である。また、符号ＢはMSM粉末が重量比率で５〜６．７の範囲でありAFAが重量比率で５〜３．３の範囲である。即ち、MSM粉末１対AFA粉末０．５（符合Ｄ）〜１（符合Ｅ）で、本発明での好ましい混合比率の推奨範囲である。これらの混合比率は、即効性を主体に考慮した場合に推奨される処方である。

次に、本発明の請求項１乃至８記載において使用される天然ホホバ油は、直鎖の高級不飽和脂肪酸と高級不飽和アルコールのエステルからなる液状ワックスで、生体の皮脂に類似しておりオイルのべとつきがなく浸透力はもとより皮脂の分泌を高め、また、乾燥及び脂質の過酸化を阻止するなど皮膚そのものの新陳代謝を促進する効果があることを積極的に利用した。この天然ホホバ油は、従来からスキンケア及びヘアケア製品として実績があるものを用いる。

図６に、MSM粉末及びAFA粉末の混合物を天然ホホバ油に混合した場合の、炎症に対する緩和・予防効果並びに混合物の皮膚への吸収・浸透性を示した。図６において符号Ｇは、天然ホホバ油の重量比率が８．３〜３．３でありMSM粉末及びAFA粉末の混合物が重量比率で１．７〜６．７である。即ち、天然ホホバ油１対混合物０．２（符合Ｉ）〜２（符合Ｌ）の範囲である。天然ホホバ油の重量比率が８．３を超えると皮膚への吸収・浸透性は飽和状態となり、また混合物が重量比率で６．７を超えると炎症の予防・緩和効果は飽和状態となる。従って、この符号Ｇの範囲が本発明の混合比率の応用範囲である。また、符号Ｈは天然ホホバ油の重量比率が８〜５でありMSM粉末及びAFA粉末の混合物が重量比率で２〜５である。即ち、天然ホホバ油１対混合物０．２５（符合Ｊ）〜１（符合Ｋ）で、本発明の好ましい混合比率の推奨範囲である。これは炎症に対する緩和・予防の効果を必要限度維持しながら、皮膚への吸収・浸透性を重視した結果から得られた範囲である。但し、状況に応じては、必ずしもこの比率に限定されるものではない。

次に、請求項６に係る発明は、軟膏基材として白色ワセリンを混合するが、これはクリームなど多くの化粧品に使用されているものである。或いはオレイン酸、パルミチン酸を主体としたオリーブ油を使用して、通常の軟膏タイプ（軟膏状）とほぼ同等の粘性を有するように調整するが、これらは安全且つ、安定した物質である。また、皮膚への塗布の簡便性などを志向するユーザーのニーズに応えることができ、且つ無臭性の抗炎症剤を得ることができるものである。

次に、請求項７に係る発明は、皮膚を通して炎症による痛みなどの症状をもつ部位に速やかに吸収・浸透させるために、通常用いられているＬＰガスなどの噴射剤をエアゾール缶に封入してスプレー・散布する方法を用いた。この製造方法にはＬＰガスに、通常の軟膏タイプ（軟膏状）より低粘性の混合物を分散させて使用するが、このエアゾールタイプは種々の分野で広く応用されているもので、この方法を採用することにより簡便且つ確実に生体の皮膚に有効成分を塗布することができるものである。

次に、請求項８に係る発明は、皮膚を通して炎症による痛みなどの症状をもつ部位に速やかに吸収・浸透させるため、粘着性・伸縮性・通気性などに優れたテーピングテープに、通常の軟膏タイプ（軟膏状）とほぼ同等の粘性を有するように調整したものを塗布して使用する。テーピングテープは、特に関節を動かす筋肉をサポートする目的で広く利用されているもので、有効成分を付着させたものは皮膚への接触時間の調整・選択を可能にする。

請求項１から５記載の発明によれば、関節痛、神経痛、腰痛などの炎症の予防・緩和効果のあるMSMとAFAの天然由来成分からなる夫々の物質を相乗効果が得られるように混合したものに天然ホホバ油を混合して軟膏状或いは低粘性の混合物にし、直接生体の経皮から炎症による痛みなどの症状をもつ部位に、浸透・吸収させることができたため痛みの回復が早く即効性がある。また、無臭性の抗炎症剤のため使用にも便利である。更に、本発明に係る抗炎症剤は天然由来の成分であり、生体への副作用などがなくユーザーも安心して利用できる。

請求項６に記載の発明によれば経皮への塗り込みにより炎症による痛みなどの症状をもつ部位に、浸透・吸収させることができたため、痛みの回復が早く即効性が期待できる。また、無臭性の抗炎症剤のため使用に便利である。

請求項７に記載の発明によればスプレーにより経皮への散布により炎症による痛みなどの症状をもつ部位に浸透・吸収させることができたため、痛みの回復が早く即効性が期待できる。また、無臭性の抗炎症剤のため使用に便利である。

請求項８に記載の発明によれば粘着性・伸縮性・通気性を有するテーピングテープの粘着面に、天然ホホバ油にMSM粉末及びAFA粉末の混合物を一定の割合で混合分散させ軟膏状にしたものを配置したので、抗炎症剤として使用に便利である。

このように本発明によれば、関節痛、神経痛、腰痛などの炎症の予防・緩和効果のある天然由来のMSM粉末とAFA粉末の夫々の物質を相乗効果が得られるように混合したものに、天然ホホバ油を混合して軟膏状或いは低粘性の混合物にし、これらを直接経皮から炎症による痛みなどの症状をもつ部位に浸透・吸収させることにより、痛みの回復が早く即効性があり且つ治癒性のある抗炎症剤が得られた。また、無臭性の抗炎症剤のため使用に便利である。更に、本発明に係る抗炎症剤は天然由来の成分であり、生体への副作用などがなくユーザーも安心して利用できる。

次に、本発明に係わる抗炎症剤の実施例につき、表とともに説明する。

本発明に係る抗炎症剤についての各成分の配合例を変えたもの及びその効果を表３の（１）〜（３０）に示す。

前記表３は、MSMとAFAの粉末の配合の異なる抗炎症剤を、毎日就寝前に患部に塗りこみ、痛みの状況を時間経過とともに観察したものである。被験者は、関節痛・腰痛・肩こりなどの痛みを持つ４０代、５０代、及び６０代の男女が各々３名、計１８名である。また、抗炎症作用に於ける即効性の出現とは、痛みが和らいだと被験者が感じた開始日数を表し、遅効性の出現とは、痛みの再発があまり感じられなくなった治癒月数を示している。

表３において（１）〜（６）はMSM単体のもので８０メッシュ粉末、（２５）〜（３０）はAFA単体のもので６０メッシュ粉末である。
（７）〜（１２）はMSMが８００ｍｇ、３０メッシュの粉末で純度が９９．８％、融点が１０７℃、灰分０．１％、水分が０．１％である。また、AFAは２００ｍｇ、９０メッシュの粉末で栄養素は１００ｇあたり蛋白質が７０ｇ、炭水化物が２５ｇ、脂質が１ｇ、ビタミン・ミネラルが２ｇ、クロロフィルaが１．２ｇで、水分が１gのものを用いた。
（１３）〜（１８）はMSMが５００ｍｇ、８０メッシュの粉末で純度が９９．８％、融点が１０７℃、灰分０．２％、水分が０．３％である。また、AFAは５００ｍｇ、６０メッシュの粉末で栄養素は１００ｇあたり蛋白質が７０ｇ、炭水化物が１５ｇ、脂質が５ｇ、ビタミン・ミネラルが５ｇ、クロロフィルaが１ｇで、水分が４gのものを用いた。
（１９）〜（２４）はMSMが２００ｍｇ、９０メッシュの粉末で純度が９９．０％、融点が１０７℃、灰分０．１％、水分が０．３％である。AFAは８００ｍｇ、３０メッシュの粉末で栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０ｇ、炭水化物が２０ｇ、脂質が８ｇ、ビタミン・ミネラルが８ｇ、クロロフィルaが０．５ｇで、水分が３．５ｇのものを用いた。
このようにMSM粉末は、少なくとも天然由来の３０〜９０メッシュの粉末で、純度が９９．０％以上、融点が１０７℃以上、灰分０．２％以下、水分が０．３％以下であればよい。またAFA粉末は、少なくとも天然素材の３０〜９０メッシュ緑色粉末であり、栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０〜７０ｇ、炭水化物が１５〜２５ｇ、脂質が１〜８ｇ、ビタミン・ミネラルが２〜８ｇ、クロロフィルaが０．５〜１．２ｇで、水分が１〜５ｇであればよい。

表３より、MSMの粉末を単独で用いた（１）〜（６）については、即効性が４〜５日、遅効性が８〜９ヶ月と効き目が遅い。また、AFAの粉末を単独で用いた（２５）〜（３０）の場合については、即効性が５〜６日、遅効性が７〜８ヶ月と遅い。これらに比較して、本発明の実施例（７）〜（２４）は、MSMとAFAの相乗的な効果により即効性が０．５〜２日と早く効き、遅効性は３〜６ヶ月と治癒月数が早く優れた抗炎症作用を有する。（請求項１〜５に対応）
なお、表３において炎症に対する即効性及び遅効性を効果的に発揮させるために、皮膚への吸収・浸透性を補強する天然ホホバ油は、MSM粉末とAFA粉末の混合物に対して１対１の割合で混合した。

次に、表４にMSM粉末及びAFA粉末に天然ホホバ油を混合したもの、更にこれら混合物に白色ワセリン或いはオリーブ油を混合したものについて、直接塗布、スプレー塗布、テーピングテープへの使用に於ける、適合性の評価を示した。また、備考欄にこれらの評価に加えて夫々の混合物についての皮膚への浸透・吸収性並びに通常使用されている軟膏タイプ（軟膏状）のものに比較した粘性を示した。なお、粘性比較の欄において「やや低い」、「かなり低い」は、本発明においては「低粘性」を意味するものとする。

直接塗布用の混合物を製造するには、通常使用されている軟膏タイプ（軟膏状）と同等乃至はやや低い粘性を有するようにMSM粉末とAFA粉末の混合物を天然ホホバ油に混合分散させ、更には必要に応じて粘性を調整するために白色ワセリン或いはオリーブ油を添加する。
また、スプレー塗布用の混合物を製造するには、通常使用されている軟膏タイプ（軟膏状）よりかなり低い粘性でLPガスに分散可能なようにMSM粉末とAFA粉末の混合物を天然ホホバ油に混合分散させる。
また、テーピングテープ用の混合物を製造するには、通常使用されている軟膏タイプ（軟膏状）と同等乃至はやや低い粘性を有するようにMSM粉末とAFA粉末の混合物を天然ホホバ油に混合分散させ、更には必要に応じて粘性を調整するために白色ワセリン或いはオリーブ油を添加する。

表４に於いて、直接塗布での「適」とは、皮膚に塗布する際表皮にしっかりとどまる粘性を持ち、「適に準ず」とは、その粘性範囲からやや外れるが使用に供し得るものである。また、スプレー塗布での「最適」とは、ＬＰガスなどの噴射剤に混入・分散可能な最適な粘性を持ち、「適」とは、その粘性が適正であることを示し、「適に準ず」とは、その粘性範囲からやや外れるが使用に供し得るものであり、「不適」とは、その範囲からかなり外れることを示す。また、テープ貼着での「適」とは、テープの粘着面に配置する際粘着面にしっかりとどまる粘性を持ち、「適に準ず」とは、その粘性範囲からやや外れるが使用に供し得るものである。なお、浸透・吸収性での「適」とは、皮膚に塗り込む際若干こする程度で皮膚にスムーズに浸透することを示し、「適に準ず」とは、その摩擦の程度がやや大きいが使用に供し得るものであり、「不適」とは、長時間の摩擦を行っても浸透しにくいことを示す。

表４において、（１）から（３０）でMSM粉末は８００〜２００ｍｇ、AFA粉末は同じく２００〜８００ｍｇである。また、天然ホホバ油は５００〜５０００ｍｇである。天然ホホバ油を５００ｍｇ混合した場合は、粘性が高くスプレー塗布には不適である。（１）〜（３）にはワセリン５００ｍｇを混入、（４）〜（６）にはワセリン２５０ｍｇを混入している。（１０）〜（１２）にはオリーブ油１０００ｍｇを混入、（１３）〜（１５）にはオリーブ油５００ｍｇを混入している。ワセリンは粘性が高くスプレー塗布には不適であるが、オリーブ油はワセリンより粘性が低くスプレー塗布にも使用し得る。
（１）〜（６）において、MSMは天然由来の９０メッシュの粉末で、純度が９９．０％、融点が１０７℃、灰分０．１％、水分が０．３％である。 AFAは３０メッシュの粉末で栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０ｇ、炭水化物が２０ｇ、脂質が８ｇ、ビタミン・ミネラルが８ｇ、クロロフィルaが０．５ｇで、水分が３．５ｇである。
（７）〜（２１）において、MSMは天然由来の８０メッシュの粉末で、純度が９９．８％、融点が１０７℃、灰分０．２％、水分が０．３％である。また、AFAは６０メッシュの粉末で栄養素は１００ｇあたり蛋白質が７０ｇ、炭水化物が１５ｇ、脂質が５ｇ、ビタミン・ミネラルが５ｇ、クロロフィルaが１ｇで、水分が４gである。
（２２）〜（３０）において、MSMは天然由来の３０メッシュの粉末で、純度が９９．８％、融点が１０７℃、灰分０．１％、水分が０．１％である。また、AFAはで９０メッシュの粉末であり栄養素は１００ｇあたり蛋白質が７０ｇ、炭水化物が２５ｇ、脂質が１ｇ、ビタミン・ミネラルが２ｇ、クロロフィルaが１．２ｇで、水分が１gである。
このようにMSM粉末は、少なくとも天然由来の３０〜９０メッシュの白色粉末で、純度が９９．０％以上、融点が１０７℃以上で、灰分０．２％以下、水分が０．３％以下であればよい。また、AFA粉末は少なくとも天然素材の３０〜９０メッシュ緑色粉末であり、栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０〜７０ｇ、炭水化物が１５〜２５ｇ、脂質が１〜８ｇ、ビタミン・ミネラルが２〜８ｇ、クロロフィルaが０．５〜１．２ｇで、水分は１〜５ｇであればよい。

また、スプレー塗布の場合はホホバ油をMSM粉末とAFA粉末の混合物に対して３〜５倍の割合で混合分散させた(２２)〜(３０）がＬＰガスなどの噴射剤に分散させるのに適度な粘性を有している。直接塗布並びにテープ貼着使用の場合は、ホホバ油に対して４分の１程度のワセリンを加えた（４）〜（６）及びホホバ油に対して２分の１程度のオリーブ油を加えたもの或いはホホバ油のみをMSM粉末とAFA粉末の混合物に１〜１．５倍混合した(１３)〜（２１）が適度な粘性を有している。これらの配合例が１日あたりの使用量の目安となる。（請求項６〜８に対応）

MSMは、American Ingredient社製で、この製品はテーダ松からの生成物であり、健康食品として経口から摂取する場合、１日あたりの摂取量は通常１〜１．５ｇが推奨されているが本発明のごとくAFAと混合し経皮的な方法で用いた場合は１ｇ以下で十分である。
表５に、MSM粉末の成分組成とその特徴を示す。

表５に於いて、浸透性での「最適」とは、皮膚に塗り込む際皮膚にスムーズに浸透することを示し、「適」とは、その摩擦が若干こする程度で浸透することを示し、「適に準ず」とは、その摩擦の程度がやや大きいが使用に供し得るものであり、「不適」とは、長時間の摩擦を行っても浸透しにくいことを示す。また、混合性での「最適」とは、AFA粉末及び天然ホホバ油と混合する際若干の撹拌で十分であることを示し、「適」とは、一般的な機械的撹拌で十分であり、「適に準ず」とは、機械的な撹拌でも時間を要するが使用に供し得るものである。
なお、MSM粉末はメッシュ数が大きくなるにつれ固結し易いが、二酸化ケイ素を０．５％添加することにより使用に供することができる。

表５に示される通り、MSM粉末について純度９９．８％、８０メッシュ程度で水分が０．３％以下で、二酸化ケイ素を０．５％加えた（５）及び（６）の組成が皮膚への浸透性、他成分との混合性に優れ、更に粉末が固結しにくく使用に最適とされるが、それ以外の組成でも適応は可能である。例えば、MSMの純度は９９．０％以上、水分は０．３％以下、灰分０．２％以下で、３０〜９０メッシュであれば使用に供し得る。

次に、AFAは、Klamath Valley Botanicals社製のBlue Green Algaeを用いた。健康食品として経口から摂取する場合、１日あたりの摂取量は通常１〜１．５ｇが推奨されているが本発明のごとくMSMと混合し経皮的な方法で用いた場合は１ｇ以下で十分である。
表６に、AFA粉末の成分内容とその特徴を示す。

表６に於いて、浸透性での「適」とは、皮膚に塗り込む際皮膚に若干こする程度でスムーズに浸透することを示し、「適に準ず」とは、その摩擦の程度がやや大きいが使用に供し得るものである。また、混合性での「適」とは、MSM粉末及び天然ホホバ油と混合する際に一般的な機械的撹拌で十分であり、「適に準ず」とは、機械的な撹拌でも時間を要するが使用に供し得るもので、「不適」とは、長時間の機械的撹拌を要することを示す。

表６に示されるとおり、AFA粉末について６０メッシュで水分が５ｇ以下の（５）及び（６）の組成が皮膚への浸透性、他成分との混合性に優れるが、それ以外の組成でも適応は可能である。例えば、栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０〜７０ｇ、炭水化物が１５〜２５ｇ、脂質が１〜８ｇ、ビタミン・ミネラルが２〜８ｇで、水分は１〜５ｇ、３０〜９０メッシュであれば使用に供し得る。

実施例において、ホホバ油はバイホロン株式会社製の１００％ピュアナチュラルのものを用いた。また、実施例のワセリンは健栄製薬株式会社製の日本薬局方白色ワセリンを、オリーブ油はイタリア産のベルトーリ・ピュアオリーブオイルを用いた。また、実施例において貼付用として使用したテープは、ニチバン株式会社製のbattlewinセラポアテープ、幅７５ｍｍ・長さ１００ｍｍである。なお、実施例での貼着タイプは表４の配合による成分の半量を均一に塗布したものを、約１２時間患部に貼着した。１日あたりの使用頻度としては、これらを２回貼着することが目安となる。

上述した実施例は、本発明における抗炎症剤の一例に過ぎず、含有する成分及び配合比率並びに構成素材・材料、更に工程は、上述のものには限られない。

細胞膜の構造図。炎症に関わるアラキドン酸の代謝経路説明図。藍藻(AFA)の細胞構造図。 MSMを含む硫黄の変換過程説明図。 MSM粉末及びAFA粉末の混合比率による、炎症の予防・緩和効果の評価図。 MSM粉末及びAFA粉末（混合物）と天然ホホバ油の混合比率による炎症の予防・緩和効果及び皮膚への吸収・浸透性の評価図。

１細胞膜
２リン脂質
３構成蛋白質
４周辺蛋白質
５周辺蛋白質の糖鎖
６細胞膜リン脂質のアラキドン酸
７細胞質内へのアラキドン酸の遊離
８エンドパーオキサイドプロスタグランジンＧ２、Ｈ２
９プロスタグランジンＩ２、Ｅ２、Ｆ２
１０炎症、発熱、発痛
１１トロンボキサンＡ２
１２血栓形成、喘息発作
１３５−ＨＰＥＴＥ（５−ハイドロパーオキシイコサテトラエン）
１４ロイコトリエンＡ４，Ｂ４、Ｃ４，Ｄ４，Ｅ４
１５炎症、喘息発作
１６細胞壁
１７ DNA
１８硫黄
１９ジメチルサルファイド（DMS）
２０ジメチルサルフォキサイド（DMSO）
２１ジメチルサルフォン（DMSO₂）
= メチルサルフォニルメタン（MSM）及びMSMの化学式
Ａ MSM粉末及びAFA粉末の混合比率の応用範囲
Ｂ MSM粉末及びAFA粉末の混合比率の推奨範囲
Ｃ重量比率MSM粉末８対AFA粉末２の点
Ｄ重量比率MSM粉末６．７対AFA粉末３．３の点
Ｅ重量比率MSM粉末５対AFA粉末５の点
Ｆ重量比率MSM粉末２対AFA粉末８の点
Ｇ MSM粉末及びAFA粉末(混合物）と天然ホホバ油の混合比率の応用範囲
Ｈ MSM粉末及びAFA粉末(混合物）と天然ホホバ油の混合比率の推奨範囲
Ｉ重量比率天然ホホバ油８．３対混合物１．７の点
Ｊ重量比率天然ホホバ油８対混合物２の点
Ｋ重量比率天然ホホバ油５対混合物５の点
Ｌ重量比率天然ホホバ油３．３対混合物６．７の点

Claims

天然由来のメチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末を一定の割合で配合した混合粉末を、天然ホホバ油に一定の割合で混入して軟膏状或いは低粘性の混合物にし、これを生体の経皮に塗布可能とした抗炎症剤。
メチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末の混合比率は、重量比で１対０．２５〜４であることを特徴とする請求項１記載の抗炎症剤。
メチルサルフォニルメタン（MSM）粉末は、少なくとも天然由来の３０〜９０メッシュの白色粉末で、メチルサルフォニルメタン（MSM）純度が９９．０％以上、融点が１０７℃以上で、灰分は０．２％以下、水分が０．３％以下であることを特徴とする請求項１又は２記載の抗炎症剤。
アファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末は、少なくとも天然素材の３０〜９０メッシュの緑色粉末で、栄養素は１００ｇあたり蛋白質が６０〜７０ｇ、炭水化物が１５〜２５ｇ、脂質が１〜８ｇ、ビタミン・ミネラルが２〜８ｇ、クロロフィルaが０．５〜１．２ｇで、水分が１〜５ｇであることを特徴とする請求項１又は２記載の抗炎症剤。
生体の経皮への浸透・吸収を促進するため、天然ホホバ油１重量部に対し、メチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末を一定の割合で配合した混合粉末を０．２〜２重量部の割合で混合分散させ、軟膏状或いは低粘性の混合物にしたことを特徴とする請求項１乃至４に記載の抗炎症剤。
生体の経皮への塗り込みを容易にするため、天然ホホバ油とメチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末の混合物に白色ワセリン或いはオリーブ油を一定の割合で混入し軟膏状にしたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤。
スプレーにより生体の経皮への散布を容易にするため、天然ホホバ油にメチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末を混合分散させた低粘性の混合物を、ＬＰガス噴射剤に一定の割合で混入し、スプレー散布を可能にしたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤。
粘着性・伸縮性・通気性を有するテーピングテープの粘着面に、天然ホホバ油とメチルサルフォニルメタン（MSM）粉末及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）粉末を一定の割合で混合し軟膏状にした混合物を配置し、生体の経皮に貼着可能としたことを特徴とする請求項１乃至５に記載の抗炎症剤。