JP2005529107A - 練り歯磨き組成物のためのポリホスホネート誘導体 - Google Patents
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Abstract
Description
(式中、
1)R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8は、互いに独立して、水素原子またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し;
2)Xは、炭素C原子または窒素N原子であり;
3)A、B、およびCは、化学結合、C1-C6アルキルもしくはアリール基、カルボニル基、または親水基を表し;
4)R4は以下を表す:
a)水素原子、OH基、C1-C6アルキルもしくはアリール基、またはC1-C6カルボン酸、遊離対(free doublet)(Xが窒素Nである場合)のいずれか;
b)または、下記式のホスホネート
(式中、R9、R10は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表す。);
c)または、下記式の第4級アンモニウム基
(式中、R11、R12、R13は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し、Bは、化学結合、C1-C6アルキル基、カルボニル基、または親水基を表す。);
d)または、親水基;
e)または、下記一般式IIを有するポリホスホネート化合物
(式中、
- R'1、R'2、R'3、R'5、R'6、R'7、R'8は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し;
- X'は、C原子またはN原子であり;
- A'、B'、およびC'は、化学結合、C1-C6アルキルもしくはアリール基、カルボニル基、または親水基を表し;
- およびR'4は、C1-C6アルキルもしくはアリール基、またはC1-C6カルボン酸を表す。)
a)ヒドロキシル基、アミン基、カルボキシル基、硫酸基、またはリン酸基;
b)1個または複数個のヒドロキシル基、アミン基、カルボキシル基、硫酸基、リン酸基を含む、線状または分枝したC1-C6アルキル基;
c)M基、OM基、CONHM基、NHCOM基(式中、Mは親水基である);
d)生物学的加水分解後に再度親水基となる基により保護された、a)、b)、またはc)の特徴に従う親水基
から選択される。
- 2個のホスホン酸基(良好な結合のため)および2個の第4級アンモニウム側鎖(結合時のより低い反発のため)、
- または、2個のホスホン酸基(良好な結合のため)、第4級アンモニウム鎖(固定時のより低い反発のため)、および別のポリホスホネート化合物Iとの結合。
その後この隣接化合物Iは、保護されるべき表面上に分布された層を形成する傾向がある。
- ポリホスホネート化合物I:0.2〜5%
- 研磨剤:10%〜50%
- 増粘剤:0.1%〜5%
- 保湿剤:10%〜55%
- 香料:0.04%〜2%
- 甘味剤:0.1%〜3%
- 着色剤 0.01%〜0.5%
- 水分:2%〜45%。
- ポリホスホネート化合物I:0.2%〜5%
- 増粘剤:0.1%〜20%
- 保湿剤:10%〜55%
- 香料:0.04%〜2%
- 甘味剤:0.1%〜3%
- 着色剤:0.01%〜0.5%
- 水分:2%〜45%。
- ポリホスホネート化合物I:0.2%〜5%
- 保湿剤:10%〜50%
- 香料:0.04%〜2%
- 甘味剤:0.1%〜3%
- 着色剤:0.01%〜0.5%
- 水分:2%〜45%
- エタノール:0%〜25%。
(CH3)3-N+-(CH2)5-COOH+H3P03+PCl3 → (CH3)3-N+-(CH2)5-C(P03H2)2OH
1当量の6-トリメチルアンモニオカプロン酸および6当量のH3PO3を、トリコール中で混合する。この混合物を、85℃で10分間加熱する。3当量のPCl3を滴下し、この混合物を2時間攪拌する。得られた生成物を、4mlの水で処理し、12時間還流する。活性炭上を通過させた後、溶媒を蒸留除去し、この反応生成物を、最小量の水に溶解する。過剰のエタノールで沈殿した後、所望の生成物を得る。
効率=35%
Claims (13)
- 活性成分として下記一般式Iを有する活性ポリホスホネート化合物を含有する医用薬剤、または4-アミノ-1-ヒドロキシブチルイデン-1,1-ビホスホン酸を除く、式IもしくはIIを有するこれらポリホスホネート化合物の薬学的に許容される塩:
(式中、
1)R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8は、互いに独立して、水素原子またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し;
2)Xは、炭素C原子または窒素N原子であり;
3)Aは、C1-C6アルキルもしくはアリール基、カルボニル基、または親水基を表し、BおよびCは、化学結合、C1-C6アルキルもしくはアリール基、カルボニル基、または親水基を表し;
4)R4は以下を表す:
a)水素原子、OH基、C1-C6アルキルもしくはアリール基、またはC1-C6カルボン酸、遊離対(Xが窒素Nである場合)のいずれか;
b)または、下記式のホスホネート
(式中、R9、R10は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表す。);
c)または、下記式を有する第4級アンモニウム基
(式中、R11、R12、R13は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し、Bは、化学結合、C1-C6アルキル基、カルボニル基、または親水基を表す。);
d)または、親水基;
e)または、下記一般式IIを有するポリホスホネート化合物
(式中、
- R'1、R'2、R'3、R'5、R'6、R'7、R'8は、互いに独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはアリール基を表し;
- X'は、C原子またはN原子であり;
- A'、B'、およびC'は、化学結合、C1-C6アルキルもしくはアリール基、カルボニル基、または親水基を表し;
- およびR'4は、C1-C6アルキルもしくはアリール基、またはC1-C6カルボン酸を表す。)) - R1、R2、R3が有利なことに互いに同じでありかつメチル基またはエチル基を表わすことを特徴とする、請求項1記載の医用薬剤。
- R5、R6、R7、R8が有利なことに互いに同じでありかつ水素原子またはメチル基を表わすことを特徴とする、請求項1または2記載の医用薬剤。
- 親水基が、典型的には式-L-Qを有する基の中から選択され、ここで、Lは化学結合であるかまたは線状もしくは分枝したC1-C6アルキル基であり、およびQは下記から選択されることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項記載の医用薬剤:
a)ヒドロキシル基、アミン基、カルボキシル基、硫酸基、またはリン酸基;
b)1個または複数個のヒドロキシル基、アミン基、カルボキシル基、硫酸基、リン酸基を含む、線状または分枝したC1-C6アルキル基;
c)M基、OM基、CONHM基、NHCOM基(式中、Mは親水基である);
d)生物学的加水分解後に再度親水基となる基により保護された、a)、b)、またはc)の特徴に従う親水基。 - 式Iを有する化合物が、2個のホスホン酸基および1個の第4級アンモニウム基を含むことを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項記載の医用薬剤。
- 医用薬剤として使用するための、2,2-ジホスホノ-5-ヒドロキシ-3-オキサ-6-ヘキシルトリメチルアンモニウムクロリド。
- 化合物Iを0.01〜20重量%、有利なことには0.05〜5重量%、および更により良くは約0.1〜2重量%含有することを特徴とする、請求項8記載の組成物。
- 抗菌剤、研磨剤、増粘剤、保湿剤、香料、甘味剤、漂白剤から選択される成分の少なくとも1種も含有することを特徴とする、請求項8または9記載の組成物。
- 口内洗浄剤、噴霧用液剤、練り歯磨き、歯磨き用ゲル剤の形態であることを特徴とする、請求項8〜10のいずれか1項記載の組成物。
- 化合物Iが
- 2,2-ジホスホノ-5-ヒドロキシ-3-オキサ-6-ヘキシルトリメチルアンモニウムクロリド、および
- 6-トリメチルアンモニオヘキシル-1,1-ビスホスホン酸
から選択されることを特徴とする、請求項12記載の使用。
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