JP2005325076A5

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Publication number: JP2005325076A5
Application number: JP2004145730A
Authority: JP
Filing date: 2004-05-17
Publication date: 2007-04-05
Anticipated expiration: 2024-05-17

Description

本発明は、皮膚外用剤に関し、更に詳細には、リン脂質小球体を安定に配合した乳化型の皮膚外用剤に関する。

皮膚外用剤に於いて、リン脂質小球体に有効成分を内包させて投与する技術は、有効成分の安定性を高め、且つ、吸収性も向上させるので、有用な技術とされている（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３を参照）。しかしながら、界面活性剤やリン脂質と相溶性を有する油性成分の存在するエマルション形態の中で、リン脂質小球体を安定に存在させることには、種々の困難が伴い、その為、リン脂質小球体を利用した経皮吸収促進技術は今ひとつ応用されていない。言い換えれば、リン脂質小球体が安定に存在できる乳化剤形の開発が望まれていたと言える。これまで、この様な乳化系に使用される親水性の界面活性剤としては、主としてポリオキシエチレンが付加した形の非イオン界面活性剤が使用され、これに適宜、脂肪酸石鹸や硫酸エステル系のアニオン性界面活性剤などが組み合わされているのが現状であった。これ以外の親水非イオン界面活性剤としては、ポリオキシブチレンポリグリセリルアルキルエーテルやポリグリセリン脂肪酸エステルなどが存するが、これらとリン脂質を組み合わせてエマルションを作成する技術は存するが（例えば、特許文献４、特許文献５、特許文献６を参照）、リン脂質小球体との組合せは知られていない。又、リン脂質小球体に種々の成分を内包させ、ポリグリセリン脂肪酸エステルを界面活性剤として含有するエマルション系に含有させる技術も、この様な構成を取ることにより、リン脂質小球体を安定にエマルション系に含有させることが可能であることも全く知られていない。又、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステル類は、既に皮膚外用剤の分野で乳化系、水性ゲル系、固形油性系などで使用されることが知られている（例えば、特許文献７、特許文献８、特許文献９を参照）。又、Ｎ−アシルグルタミン酸誘導体とポリグリセリンの脂肪酸エステルの組合せについては、Ｎ−アシルグルタミン酸塩とポリグリセリンエステルの組合せが知られている（例えば、特許文献１０を参照）。しかしながら、１）ポリグリセリンの脂肪酸エステルと、２）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルと、３）リン脂質小球体とを含有する皮膚外用剤は全く知られていないし、この様な構成を取ることにより、乳化系においてリン脂質小球体を安定に配合できることも全く知られていない。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、乳化系においてリン脂質小球体を安定に配合で
きる技術を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）ポリグリセリンの脂肪酸エステルと、２）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルとを併用する乳化系がその様な特性を有していることを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下の通りである。
（１）１）ポリグリセリンの脂肪酸エステルと、２）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルと、３）リン脂質小球体とを含有することを特徴とする、乳化型の皮膚外用剤。
（２）前記ポリグリセリンの脂肪酸エステルが、親水性のポリグリセリンの脂肪酸エステルであることを特徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。
（３）前記ポリグリセリンの脂肪酸エステルを少なくとも２種含有することを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。
（４）前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルを構成する、アシル基がラウロイル基であることを特徴とする、（１）〜（３）の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（５）前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルのジエステルを構成する炭化水素基が、炭素数１０〜３２の直鎖、分岐構造を有する又は環状構造を有する脂肪族炭化水素基であることを特徴とする、（１）〜（４）の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（６）前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルが、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）であることを特徴とする（１）〜（５）の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（７）前記リン脂質小球体中に、ソフォラフラバノンＧ及び／又はオイゲノールを含有することを特徴とする、（１）〜（６）の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（８）更に、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキル及びそれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を０．０１〜０．５質量％含有することを特徴とする、（１）〜（７）の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（９）抗炎症作用を訴求した医薬部外品であることを特徴とする、（８）に記載の皮膚外用剤。
（１０）表示に於いて、炎症を鎮める作用を訴求した医薬部外品である旨の表示と、その使用方法に於いて、適量を取り、軽い炎症のある部位にカット綿などに含ませ、それを軽く擦過、押し当て動作により、塗布して使用される旨と、前記塗布により、炎症を鎮める旨の表示と、前記操作により、ひりひり感や火照り感を感じた場合には直ちに使用を止める旨の表示を構成としていることを特徴とする、（９）に記載の皮膚外用剤。

Claims

１）ポリグリセリンの脂肪酸エステルと、２）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルと、３）リン脂質小球体とを含有することを特徴とする、乳化型の皮膚外用剤。
前記ポリグリセリンの脂肪酸エステルが、親水性のポリグリセリンの脂肪酸エステルであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
前記ポリグリセリンの脂肪酸エステルを少なくとも２種含有することを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。
前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルを構成する、アシル基がラウロイル基であることを特徴とする、請求項１〜３の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルのジエステルを構成する炭化水素基が、炭素数１０〜３２の直鎖、分岐構造を有する又は環状構造を有する脂肪族炭化水素基であることを特徴とする、請求項１〜４の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
前記Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルが、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）であることを特徴とする請求項１〜５の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
前記リン脂質小球体中に、ソフォラフラバノンＧ及び／又はオイゲノールを含有することを特徴とする、請求項１〜６の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
更に、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキル及びそれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を０．０１〜０．５質量％含有することを特徴とする、請求項１〜７の何れか１項に記載の皮膚外用剤
抗炎症作用を訴求した医薬部外品であることを特徴とする、請求項８に記載の皮膚外用剤。
表示に於いて、炎症を鎮める作用を訴求した医薬部外品である旨の表示と、その使用方法
に於いて、適量を取り、軽い炎症のある部位にカット綿などに含ませ、それを軽く擦過、押し当て動作により、塗布して使用される旨と、前記塗布により、炎症を鎮める旨の表示と、前記操作により、ひりひり感や火照り感を感じた場合には直ちに使用を止める旨の表示を構成としていることを特徴とする、請求項９に記載の皮膚外用剤。