JP2005119996A - Hair-restoring agent - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、育毛剤に関し、詳細には、早期発毛効果の優れた育毛剤に関する。 The present invention relates to a hair restorer, and in particular, to a hair restorer excellent in early hair growth effect.
従来、ミノキシジルは、高血圧症の治療薬として用いられてきたが、その後、発毛促進作用が明らかとなり、育毛剤として用いられるようになった（例えば特許文献１）。
また、イソフラボンを含有する植物抽出物も、従来から育毛剤として用いられている（例えば特許文献２）。イソフラボンは、女性ホルモンの一種であるエストロゲンのステロイド骨格に類似した立体構造を有していると考えられており、エストロゲンほどの強い作用は示さないが、エストロゲンに類似した女性ホルモン様作用を有している。薄毛・脱毛に悩む人では、男性ホルモンの過剰がそのような症状を引き起こす原因の一つであると考えられており、このような人の頭皮等の患部に、イソフラボンを含有する植物抽出物を適用すると、症状が改善されることが知られている。
更に、ミノキシジル又はイソフラボンを含有する育毛剤に、様々な植物抽出物を添加して、発毛効果を増強することが試みられている（例えば特許文献１及び２）。
Conventionally, minoxidil has been used as a therapeutic agent for hypertension, but after that, the hair growth promoting action has been revealed and has been used as a hair restorer (for example, Patent Document 1).
Moreover, the plant extract containing an isoflavone is also conventionally used as a hair restorer (for example, patent document 2). Isoflavones are considered to have a three-dimensional structure similar to the steroid skeleton of estrogen, a female hormone, and do not show the strong action as estrogen, but have a female hormone-like action similar to estrogen. ing. In people who suffer from thinning and hair loss, excess male hormones are considered to be one of the causes of such symptoms, and plant extracts containing isoflavones are used in affected areas such as the scalp of humans. Application is known to improve symptoms.
Furthermore, it has been attempted to enhance the hair growth effect by adding various plant extracts to a hair restorer containing minoxidil or isoflavone (for example, Patent Documents 1 and 2).
しかしながら、これらの従来の育毛剤は、薄毛・脱毛に悩む人にとって十分満足できる発毛効果、特に早期発毛効果を発揮していないという課題がある。
本発明は、このような従来技術の有する課題に鑑みてなされたものであり、その目的とするところは、早期発毛効果の優れた育毛剤を提供することにある。
However, these conventional hair growth agents have a problem that they do not exhibit a hair growth effect that is sufficiently satisfactory for those suffering from thinning and hair loss, in particular, an early hair growth effect.
This invention is made | formed in view of the subject which such a prior art has, and the place made into the objective is to provide the hair restorer excellent in the early hair growth effect.
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、ミノキシジルと、ダイズ又はカッコンの植物抽出物とに、更に、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ及びソヨウの少なくとも１つの植物抽出物を組み合わせることにより、予想外にも、早期発毛効果を顕著に高めることを見出し、本発明を完成した。
チョウジは、従来、健胃薬として、シャクヤクは、かぜ薬として、ゴミシは、鎮咳・鎮痛薬として、サイコは、解熱剤として、ソヨウは解熱・鎮痛薬として使用されてきたものであり、それぞれ単独では育毛効果がなく、育毛剤の成分として全く注目されていなかった。従って、発毛効果を高めるために、これらの抽出物を育毛剤に含有できることは、全く予想外である。
As a result of intensive studies to solve the above-mentioned problems, the present inventors have found that minoxidil and soybean or cuckoo plant extract, and further, at least one plant extract of clove, peonies, trash, psycho, and soybean Unexpectedly, it was found that the early hair growth effect was remarkably enhanced by combining the above, and the present invention was completed.
Traditionally, clove has been used as a healthy stomach medicine, peonies have been used as a cold medicine, garbage has been used as an antitussive / analgesic drug, psycho has been used as an antipyretic, and soyo has been used as an antipyretic / analgesic. There was no effect and no attention was paid as a component of hair restorer. Therefore, it is completely unexpected that these extracts can be contained in a hair-growth agent in order to enhance the hair growth effect.
以下、本発明の育毛剤について説明する。
本発明に使用するミノキシジルは、一般名2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン-3-オキサイド（分子式：C9H15N5O、分子量：209.25）で表される化合物である。以下に、構造式を示す。
Hereinafter, the hair restorer of the present invention will be described.
Minoxidil used in the present invention is a compound represented by the general name 2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine-3-oxide (molecular formula: C 9 H 15 N 5 O, molecular weight: 209.25). The structural formula is shown below.
ミノキシジルは血管拡張作用を主作用とする高血圧治療剤として1979年、米国で発売以来、世界30ヶ国以上で市場に供給されているが、治療中の患者に多毛が認められたことから、改めて外用の発毛剤としてファルマシア&アップジョン社で開発され、現在一般用医薬品として発売されている。
本発明の育毛剤におけるミノキシジルの配合量は、例えばローション剤の場合、好ましくは、0.1〜5.0質量／体積％、より好ましくは、0.5〜3.0質量／体積％である。ミノキシジルの配合量が0.1質量／体積％未満であると、ミノキシジルの発毛作用を促進する植物抽出物を配合しても、ミノキシジル自体の薬効が弱すぎて十分な発毛効果が認められない。また、5.0質量／体積％を超えると、ミノキシジルの量が多すぎて、育毛剤の溶剤に十分に溶解しないことがある。
Minoxidil has been supplied to the market in more than 30 countries since its launch in the United States in 1979 as a hypertension treatment with vasodilator action as the main effect. Developed by Pharmacia & Upjohn Co. as a hair growth agent and currently on the market as an over-the-counter drug.
For example, in the case of a lotion preparation, the compounding amount of minoxidil in the hair restorer of the present invention is preferably 0.1 to 5.0 mass / volume%, more preferably 0.5 to 3.0 mass / volume%. If the blending amount of minoxidil is less than 0.1% by mass / volume, even if a plant extract that promotes the hair growth action of minoxidil is blended, the medicinal effect of minoxidil itself is too weak to show a sufficient hair growth effect. On the other hand, if it exceeds 5.0% by mass / volume, the amount of minoxidil may be too large to be sufficiently dissolved in the hair restorer solvent.
本発明に使用するダイズ抽出物は、マメ科（Leguminosae)ダイズ属（Glycine)の植物の種子を、後述の方法で調製したものである。ダイズには様々な品種があるが、特に限定されない。
ダイズ抽出物に含まれる成分は、ダイジン(daidzin)及びゲニステイン(genistein)等のイソフラボン誘導体、及びサポニン、タンパク質、オリゴ糖、脂質等である。抽出物には、エストロゲン様作用が認められ、イソフラボン誘導体によるとされる。
本発明の育毛剤におけるダイズ抽出物の配合量は、例えばローション剤の場合、好ましくは、1.0〜20.0質量／体積％、より好ましくは2.0〜10.0質量／体積％である。
The soybean extract used in the present invention is prepared from a seed of a plant belonging to the leguminous family (Glycine) by the method described below. Although there are various varieties of soybean, it is not particularly limited.
Components contained in the soybean extract are isoflavone derivatives such as daidzin and genistein, and saponins, proteins, oligosaccharides, lipids and the like. The extract has an estrogenic effect and is attributed to the isoflavone derivative.
For example, in the case of a lotion preparation, the blending amount of the soybean extract in the hair restorer of the present invention is preferably 1.0 to 20.0 mass / volume%, more preferably 2.0 to 10.0 mass / volume%.
本発明に使用するカッコン抽出物は、クズ(Pueraria lobata Ohwi(Pueraria pseudo-hirsuta Tang et Wang)又はPueraria lobata Ohwi var. chinensis (Benth.) Ohwi (Leguminosae))の周皮を除いた根を、後述の方法で調製したものである。
カッコンは、根を掘り取り、コルク皮を剥いで縦割りし（板葛根）、又は約５ｍｍ立方のさいころ形に切って（角葛根）乾燥した生薬であり、外面は淡灰黄色〜灰白色、においはない。カッコンは、第十四改正日本薬局方（日局）に規定されており、市販で入手可能である。
カッコン抽出物に含まれる成分は、ダイジン、ダイゼイン（daidzein)、ゲニステイン、フェルモノネチン、プエラリン（puerarin)、プエラリンキシロシド(puerarinxyloside)等のイソフラボン誘導体、及びデンプン、トリテルペノイド、サポニン等である。抽出物には、エストロゲン様作用が認められ、イソフラボン誘導体によるとされる。
本発明の育毛剤におけるカッコン抽出物の配合量は、例えばローション剤の場合、好ましくは1.0〜20.0質量／体積％、より好ましくは2.0〜10.0質量／体積％である。
Cuckoo extract used in the present invention, the roots excluding pericarp of kuzu (Pueraria lobata Ohwi (Pueraria pseudo-hirsuta Tang et Wang) or Pueraria lobata Ohwi var. Chinensis (Benth.) Ohwi (Leguminosae)) It was prepared by the method.
Kakon is a herbal medicine that has been dug up, stripped with cork skin and vertically cut (board ridge), or cut into approximately 5 mm cube dice (horn ridge), and the outer surface is light grayish yellow to grayish white, smelling There is no. Kakon is defined in the 14th revised Japanese Pharmacopoeia (Japan Pharmacopoeia) and is available commercially.
Ingredients contained in the kakonkon extract are daidzein, daidzein, genistein, fermononetin, puerarin, puerarinxyloside and other isoflavone derivatives, and starch, triterpenoids, saponins and the like. The extract has an estrogenic effect and is attributed to the isoflavone derivative.
For example, in the case of a lotion preparation, the blending amount of the konkon extract in the hair restorer of the present invention is preferably 1.0 to 20.0 mass / volume%, more preferably 2.0 to 10.0 mass / volume%.
本発明に使用するチョウジ抽出物は、フトモモ科（Myrtaceae)の植物Syzygium aromaticum Merrill et Perry (Eugenia caryophyllata Thunberg)(Myrtaceae))のつぼみ（チョウジ）を、後述の方法で調製したものである。
チョウジは、つぼみが紅色を帯び始めたときに採集し、花柄を除去し、陽乾した生薬であり、暗かっ色〜暗赤色を呈し、長さ約１〜１．８ｃｍ、強い特異な匂いがある。また、チョウジは、芳香性健胃薬として脾胃虚寒、嘔吐、腹痛などに応用され、漢方処方には治打撲一方、女神散、柿蒂湯、丁香柿蒂湯に配合される生薬である。チョウジは、日局に規定されており、市販で入手可能である。
チョウジ抽出物に含まれる成分は、オイゲノール（eugenol)を主成分とし、アセチルオイゲノール、α−及びβ−カリオフィレン(caryopohyllen)等を含む精油、オレアノール酸、２α−ヒドロキシオレアノール酸、シトステロール、スチグマステロール、カンペステロール、トリテルペノイド等のステロイド誘導体、タンニン、脂肪、ろう等である。
The clove extract used in the present invention is obtained by preparing a bud (clove) of the plant Syzygium aromaticum Merrill et Perry (Eugenia caryophyllata Thunberg) (Myrtaceae) of the Myrtaceae family by the method described below.
Clove is a herbal medicine that is collected when the buds start to turn red, removes the floral pattern, and is dried dry. It is dark to dark red, about 1 to 1.8 cm long, and has a strong and unique odor. is there. In addition, clove is a herbal medicine that is applied to splenic stomach cold, vomiting, abdominal pain, etc. as an aromatic stomachic medicine, and is formulated in Kampo prescriptions, while it is blended into Megamisan, Tsukuyu, and Dingko. Clove is prescribed by the Japanese Pharmacopoeia and is commercially available.
The components contained in the clove extract are mainly composed of eugenol, essential oils including acetyl eugenol, α- and β-caryophyllen, oleanolic acid, 2α-hydroxyoleanolic acid, sitosterol, stigmasterol, Steroid derivatives such as campesterol and triterpenoid, tannin, fat, wax and the like.
本発明で使用するシャクヤク抽出物は、シャクヤクPaeonia lactiflora Pallas (Paeonia albiflora Pallas var. trichocarpa Bunge)又はその他近縁植物(Paeoniaceae)の根を、後述する方法で調製したものである。
シャクヤクは、植付け後３〜４年経過した根を掘り取り、コルク層をけずり去り、温風乾燥又は風乾した生薬であり、円柱状で、外面はかっ色〜淡灰かっ色、わずかに特異なにおいがある。また、シャクヤクは、鎮静、鎮痛、緊張緩和、止汗、通経作用などさまざまな効能を有していることから、鎮痛鎮痙薬、婦人薬、冷え性用薬、かぜ薬、皮膚疾患用薬、消炎排濃薬とみなされる処方及びその他の処方に高頻度で配合されている。例えば胃風湯、芍薬甘草湯、十全大補湯等64処方に用いられている。シャクヤクは日局で規定されており、市販で入手可能である。
シャクヤク抽出物に含まれる成分は、ペオニフロリン(paeoniflorin)（安息香酸を結合する変形モノテルペン配糖体）とその関連化合物、その他安息香酸、ガロタンニン等である。
The peonies extract used in the present invention is prepared by the method described later on the roots of peonies Paeonia lactiflora Pallas (Paeonia albiflora Pallas var. Trichocarpa Bunge) or other related plants (Paeoniaceae).
Peonies are herbal medicines that have been excavated from roots 3-4 years after planting, scraped away the cork layer, dried in warm air or air-dried, cylindrical, and the outer surface is brown to light grayish, with a slightly unique smell. There is. Peonies have various effects such as sedation, analgesia, relaxation of tension, antiperspiration, and menstrual effects. Therefore, analgesics, antispasmodic drugs, gynecological drugs, cold medicines, cold medicines, skin disease drugs, anti-inflammatory drugs, etc. It is frequently included in prescriptions that are considered to be concentrates and other prescriptions. For example, it is used in 64 prescriptions such as Gakufuto, Shakuyakukanzo-to, Juzentaiho-to. Peonies are specified by the Japanese pharmacy and are commercially available.
The components contained in the peony extract are paeoniflorin (a modified monoterpene glycoside that binds benzoic acid) and related compounds, benzoic acid, gallotannin, and the like.
本発明で使用するゴミシ抽出物は、チョウセンゴミシ(Schisandra chinensis Baillon (Schisandraceae))の果実を、後述する方法で調製したものである。
ゴミシは、径約６ｍｍの液果で、暗赤色〜黒かっ色を呈し、表面にはしわがあり、しばしば白い粉をつけ、わずかに特異なにおいがある生薬である。また、ゴミシは、鎮咳、鎮痛、鎮静・鎮痙作用さらに抗酸化、抗痴呆作用なども認められ、漢方処方としては小青竜湯、補肺湯などの8処方に配合されている。ゴミシは日局で規定されており、市販で入手可能である。
ゴミシ抽出物に含まれる成分は、(+)-イルアンゲン(ylangene)、セスキカレン(sesquicarene)など各種のセスキテルペン類、スチザンドリン(schizandrine)、スチザンドロール(schizandrol)、γ-スチザンドリン、デオキシスチザンドリン、ゴミシン(gomisin)A、B、C、D、E、F、G、H、J、K1〜3、N、O、タイグロイルゴミシン(tigloylgomisin) P、アンゲロイルゴミシン(angeloylgomisin)Q、プレゴミシンなどのリグナン系化合物、アルギニンなどの有機酸等である。
The trash extract used in the present invention is prepared from the fruit of Schisandra chinensis Baillon (Schisandraceae) by the method described later.
Garbage is a crude drug with a diameter of approximately 6 mm, dark red to blackish brown, wrinkled surface, often white powder, and a slightly unique smell. In addition, anti-cough, analgesic, sedative / antispasmodic activity, anti-oxidant, anti-dementia activity, etc. are also recognized, and as for Kampo prescriptions, it is included in 8 prescriptions such as Shosei-ryu-to and Heng-Long-yu. Garbage is regulated by the Japanese pharmacy and is available commercially.
Ingredients contained in the waste extract include various sesquiterpenes such as (+)-Ilangen, sesquicarene, schizandrine, schizandrol, γ-styzandrin, deoxystyzandrin, Gomisin A, B, C, D, E, F, G, H, J, K 1-3 , N, O, tigloylgomisin P, angeloylgomisin Q, pregomecin Lignan compounds such as organic acids such as arginine.
本発明で使用するサイコ抽出物は、ミシマサイコ(Bupleurum falcatum Linne）又はその変種（Umbelliferae)の根を、後述する方法で調製したものである。
サイコは、根を掘り取り、水洗して茎を除いて風乾した生薬であり、単一又は分枝した根で、上部は太く、下部は細くて長く、外面はかっ色で、特異なにおいがある。また、サイコは、解熱、鎮痛、消炎作用などのさまざまな効能を有していることから、漢方処方において小柴胡湯、加味解毒湯、柴胡桂枝湯など32処方に用いられている。サイコは日局で規定されており、市販で入手可能である。
サイコ抽出物に含まれる成分は、サイコゲニンE〜Gなどを真正ゲニンとするサポニンのサイコサポニン-a〜fなど（サイコシド(saikoside) Ia、Ib-1、Ib-2、II)、フィトステロール類、アドニトール等である。
The psycho extract used in the present invention is prepared by the method described below of the roots of Bupleurum falcatum Linne or its variant (Umbelliferae).
Psycho is a herbal medicine that has been dug up, washed with water, removed stems and air dried, single or branched roots, thick at the top, thin and long at the bottom, brown on the outside, and a unique smell. . Psycho has various effects such as antipyretic, analgesic, anti-inflammatory and so forth, and is used in 32 prescriptions such as Sho-saiko-to, Kami-deto-to, and Sai-ko-kei-edu in Kampo prescriptions. Psycho is regulated by the Japanese pharmacy and is commercially available.
Psycho extracts contain saponins such as saikosides Ia, Ib-1, Ib-2, II, phytosterols, adonitol, and the like. Etc.
本発明に使用するソヨウ抽出物は、シソ(Perilla frutescens Britton var. acuta Kudo)又はその他近縁植物(Labiatae)の葉及び枝先を、後述する方法で調製したものである。
ソヨウは、しわがよって縮んだ葉及びその破片からなる生薬であり、しばしば細い茎を含み、葉は両面とも帯かっ紫色、又は上面は灰緑色〜帯かっ緑色で下面は帯かっ紫色を呈し、もみ砕くと特異なにおいがある。また、ソヨウは、発汗、解熱、鎮咳、鎮痛薬として気管支炎、胃腸炎などの去痰、消化促進の目的で応用されている。漢方処方としては半夏厚朴湯、杏蘇散など10処方に用いられている。ソヨウは日局で規定されており、市販で入手可能である。
ソヨウ抽出物に含まれる成分は、ペリラアルデヒドを主成分とする精油、l-リモネン、メントール、フラボノイド、アントシアニン等である。
The soy extract used in the present invention is prepared by the method described below of leaves and branch tips of perilla (Perilla frutescens Britton var. Acuta Kudo) or other related plants (Labiatae).
Soyo is a herbal medicine consisting of leaves shrunken by wrinkles and their debris, often containing thin stems, the leaves are both purplish, or the upper surface is grey-green to curly green and the lower surface is purplish purple, When smelled, it has a unique smell. Soyo is applied as a sweat, antipyretic, antitussive and analgesic for bronchitis, gastroenteritis, etc. for the purpose of promoting expectoration and digestion. As a Kampo prescription, it is used in 10 prescriptions such as Hanka Kobetsu and Kyo Sosan. Soyo is prescribed by the Japanese pharmacy and is commercially available.
Ingredients contained in the Soyo extract are essential oils mainly composed of perilaldehyde, l-limonene, menthol, flavonoids, anthocyanins and the like.
本発明の育毛剤におけるチョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ及びソヨウ抽出物の配合量は、例えばローション剤の場合、好ましくは、5.0〜20.0質量／体積％、より好ましくは5.0〜10.0質量／体積％である。 For example, in the case of a lotion preparation, the amount of clove, peony, trash, psycho and soy extract in the hair restorer of the present invention is preferably 5.0 to 20.0 mass / volume%, more preferably 5.0 to 10.0 mass / volume%. is there.
以下に、ダイズ、カッコン、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ及びソヨウの抽出物の製造方法を説明する。
前述の生薬を、水溶性溶剤中に浸漬して、抽出を行う。水溶性溶剤としては、エタノール、1、3-ブチレングリコール及びイソプロパノール等のアルコール類、精製水、アルコール類と精製水との混合液等が好ましい。抽出に使用する水溶性溶剤の量は、例えば、生薬の質量に対して1〜30倍量程度、より好ましくは2〜20倍量程度である。水溶性溶剤の量が１倍量未満であると、生薬全体に抽出溶剤が行き渡らず、抽出が不十分になる恐れがあり、30倍量を越えると、後の濃縮工程において溶剤除去作業の時間が増える。
抽出温度は、使用する水溶性溶剤の沸点にもよるが、例えば、4℃〜80℃、より好ましくは室温程度から60℃の範囲である。抽出温度が4℃未満であると、抽出効率が低下し、また80℃を超えると、高い温度をかけても抽出効率に大きな影響はなく、いたずらにエネルギーを消費するだけである。
また、抽出時間は、例えば、1〜72時間、より好ましくは2〜48時間である。抽出時間が１時間未満であると、十分に抽出が行われず、72時間を越えると、長く抽出を行っても、抽出量の増大は見込めない。
なお、抽出操作は1回のみの回分操作に限定されるものではない。抽出後の残渣に、再度新鮮な水溶性溶剤を添加し、抽出操作を施すこともできるし、抽出溶剤を複数回抽出生薬に接触させることも可能である。
抽出残分を分離除去する方法は、特に限定されず、例えば吸引濾過、フィルタープレス、濾過遠心機など公知の方法を用いて抽出液を得ることができる。また、必要に応じて、抽出溶媒を留去して残渣を使用することができる。
また、濃縮方法は特に限定されず、例えばエバポレーターのような減圧濃縮装置や加熱による溶媒除去などにより濃縮することができる。
本発明に使用する植物抽出物は、最終的に、例えば、質量比で、生薬：抽出物＝1：1となるように濃度を調節する。
Below, the manufacturing method of the extract of soybean, kakon, clove, peony, trash, psycho and soy is explained.
Extraction is performed by immersing the above-mentioned crude drugs in a water-soluble solvent. As the water-soluble solvent, alcohols such as ethanol, 1,3-butylene glycol and isopropanol, purified water, a mixed solution of alcohols and purified water, and the like are preferable. The amount of the water-soluble solvent used for the extraction is, for example, about 1 to 30 times, more preferably about 2 to 20 times the amount of the herbal medicine. If the amount of the water-soluble solvent is less than 1 time, the extraction solvent may not reach the whole herbal medicine and the extraction may be insufficient. If it exceeds 30 times, the time for solvent removal work in the subsequent concentration process Will increase.
Although extraction temperature is based also on the boiling point of the water-soluble solvent to be used, it is 4 to 80 degreeC, for example, More preferably, it is the range of about room temperature to 60 degreeC. When the extraction temperature is lower than 4 ° C, the extraction efficiency is lowered. When the extraction temperature is higher than 80 ° C, there is no significant effect on the extraction efficiency even when a high temperature is applied.
The extraction time is, for example, 1 to 72 hours, more preferably 2 to 48 hours. When the extraction time is less than 1 hour, the extraction is not sufficiently performed. When the extraction time exceeds 72 hours, the extraction amount cannot be increased even if the extraction is performed for a long time.
The extraction operation is not limited to a single batch operation. A fresh water-soluble solvent can be added again to the residue after extraction to perform an extraction operation, or the extraction solvent can be brought into contact with the extracted crude drug a plurality of times.
The method for separating and removing the extraction residue is not particularly limited, and for example, an extract can be obtained using a known method such as suction filtration, filter press, or filtration centrifuge. If necessary, the extraction solvent can be distilled off to use the residue.
Further, the concentration method is not particularly limited, and the concentration can be performed by, for example, a vacuum concentrator such as an evaporator or solvent removal by heating.
The plant extract used in the present invention is finally adjusted in concentration so that, for example, by mass ratio, herbal medicine: extract = 1: 1.
本発明の育毛剤の配合剤として、血行促進剤、局所刺激剤、角質溶解剤、代謝賦活剤、消炎剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤及び清涼剤等が挙げられる。
血行促進剤としては、ビタミンE及びその誘導体（酢酸トコフェロール等）、センブリエキス、ニコチン酸ベンジル、セファランチン、塩化カルプロニウム、トウキエキス等が挙げられる。
局所刺激剤としては、トウガラシチンキ、ショウキョウチンキ、カンラリスチンキ等が挙げられる。
角質溶解剤としては、尿素、サリチル酸、フェノール等が挙げられる。
代謝賦活剤としては、ペンタデカン酸グリセリド、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチオール、ビオチン、リノール酸、リノレン酸、等が挙げられる。
消炎剤としては、グリチルリチン酸及びその誘導体、ヒドロコルチゾンなどの副腎皮質ホルモンが挙げられる。
抗ヒスタミン剤としては、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン等が挙げられる。
殺菌剤としては、レゾルシン、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸クロルヘキシジン等が挙げられる。
清涼剤としては、カンフル、L-メントール、ハッカ油等が挙げられる。
これら前記成分を、１種又は２種以上、本発明の効果を損なわない範囲で配合でき、また前記成分に限定されない。
Examples of the compounding agent for the hair restorer of the present invention include a blood circulation promoter, a local stimulant, a keratolytic agent, a metabolic activator, an anti-inflammatory agent, an antihistamine, a bactericidal agent, and a refreshing agent.
Examples of the blood circulation promoter include vitamin E and derivatives thereof (tocopherol acetate, etc.), assembly extract, benzyl nicotinate, cephalanthin, carpronium chloride, toki extract and the like.
Examples of the local stimulant include chili pepper tincture, ginger tincture, canalaris tincture and the like.
Examples of keratolytic agents include urea, salicylic acid, phenol and the like.
Examples of metabolic activators include pentadecanoic acid glycerides, pantothenyl ethyl ether, hinokitiol, biotin, linoleic acid, linolenic acid, and the like.
Anti-inflammatory agents include glycyrrhizic acid and its derivatives, and corticosteroids such as hydrocortisone.
Examples of the antihistamine include diphenhydramine hydrochloride, isothipentyl hydrochloride, chlorpheniramine maleate and the like.
Examples of the disinfectant include resorcin, isopropylmethylphenol, chlorhexidine gluconate, and the like.
Examples of the refreshing agent include camphor, L-menthol, mint oil and the like.
One or more of these components can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention, and is not limited to the components.
更に、本発明の育毛剤に、保湿剤、保存剤、溶剤、油分、界面活性剤、ゲル化剤、pH調整剤及び酸化防止剤等を配合することができる。
保湿剤としては、プロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等が挙げられる。
保存剤としては、パラベン類、溶剤としては精製水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、1,3-ブタンジオール等が挙げられる。
油分としては、流動パラフィン、スクワラン、セチルアルコール、オリーブ油等が挙げられる。
界面活性剤としては、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等が挙げられる。
ゲル化剤としては、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。
pH調整剤としては、ジイソプロパノールアミン等が、酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。
これら前記成分を、１種又は２種以上、本発明の効果を損なわない範囲で配合でき、また、前記成分に限定されない。
Furthermore, a moisturizer, a preservative, a solvent, an oil component, a surfactant, a gelling agent, a pH adjuster, an antioxidant and the like can be blended with the hair restorer of the present invention.
Examples of the humectant include propylene glycol, glycerin, diglycerin and the like.
Examples of the preservative include parabens, and examples of the solvent include purified water, ethyl alcohol, isopropyl alcohol, and 1,3-butanediol.
Examples of the oil include liquid paraffin, squalane, cetyl alcohol, and olive oil.
Examples of the surfactant include polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, glycerin monofatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil derivative, and the like.
Examples of the gelling agent include methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, carboxyvinyl polymer and the like.
Examples of the pH adjuster include diisopropanolamine, and examples of the antioxidant include dibutylhydroxytoluene.
One or more of these components can be blended in a range that does not impair the effects of the present invention, and is not limited to the above components.
育毛剤の剤形は、ローション剤、乳液、エアゾール、クリーム、ゲル等、一般的な外用剤でよいが、特にローション剤が好ましい。 The dosage form of the hair restorer may be a general external preparation such as a lotion, emulsion, aerosol, cream, gel, etc., but a lotion is particularly preferable.
次に、本発明の育毛剤の製造方法を説明する。
まず、ダイズ又はカッコンの抽出物及びチョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ又はソヨウの抽出物を、前述の抽出方法に従って調製する。
次に、育毛剤の剤形がローション剤等の液状の場合、例えば、ミノキシジルを、0.1〜5.0ｇ、より好ましくは、0.5〜3.0ｇ、ダイズ又はカッコンの抽出物を、1.0〜20.0ｇ、より好ましくは2.0〜10.0ｇ、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ又はソヨウの抽出物を、5.0〜20.0ｇ、より好ましくは5.0〜10.0ｇで配合し、前述の溶剤を、全量が100ｍｌになるように添加し、よく混合する。
また、育毛剤の剤形がゲル剤等の非液状の場合、例えば、ミノキシジルを0.1〜5.0質量％、より好ましくは0.5〜3.0質量％、ダイズ又はカッコンの抽出物を、1.0〜20.0質量％、より好ましくは2.0〜10.0質量％、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ又はソヨウの抽出物を、5.0〜20.0質量％、好ましくは5.0〜10.0質量％で配合し、各剤形に適切な溶剤又は基剤に混合する。
なお、ダイズ、カッコンの抽出物は、単独でも両方用いてもよく、また、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ、ソヨウの抽出物は、単独でも複数用いてもよい。
更に、前述の、血行促進剤、局所刺激剤、角質溶解剤、代謝賦活剤、消炎剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤及び清涼剤等、保湿剤、保存剤、溶剤、油分、界面活性剤、ゲル化剤、pH調整剤及び酸化防止剤等を配合してもよい。
Next, the manufacturing method of the hair restorer of this invention is demonstrated.
First, an extract of soybean or cuckoo and an extract of clove, peony, trash, psycho or soy are prepared according to the extraction method described above.
Next, when the dosage form of the hair-restoring agent is a liquid such as a lotion, for example, minoxidil is 0.1 to 5.0 g, more preferably 0.5 to 3.0 g, and soybean or cuckoo extract is 1.0 to 20.0 g. Preferably 2.0 to 10.0 g, extract of clove, peony, trash, psycho or soyou is mixed at 5.0 to 20.0 g, more preferably 5.0 to 10.0 g, and the above-mentioned solvent is added so that the total amount becomes 100 ml. And mix well.
Moreover, when the dosage form of the hair restorer is non-liquid such as a gel, for example, 0.1 to 5.0% by mass of minoxidil, more preferably 0.5 to 3.0% by mass, 1.0 to 20.0% by mass of an extract of soybean or cuckoo, More preferably, 2.0 to 10.0% by mass, clove, peony, trash, psycho or soy extract is mixed at 5.0 to 20.0% by mass, preferably 5.0 to 10.0% by mass, and a suitable solvent or base for each dosage form To mix.
It should be noted that the soybean and cuckoo extracts may be used alone or in combination, and the clove, peonies, trash, psycho, and soyo extracts may be used alone or in combination.
Furthermore, the above-mentioned blood circulation promoters, local stimulants, keratolytic agents, metabolic activators, anti-inflammatory agents, antihistamines, bactericides and cooling agents, moisturizers, preservatives, solvents, oils, surfactants, gelling agents. Further, a pH adjuster and an antioxidant may be blended.
本発明の育毛剤は、医薬品（動物用も含む）としてだけでなく、医薬部外品類、局所又は全身用の皮膚化粧品類、頭皮・頭髪に適用する薬用、化粧用の製剤類、例えばシャンプー剤、リンス剤、トリートメント剤、パーマネント液、染毛料、整髪料、ヘアートニック剤、育毛・養毛料などにも適用でき、この場合、前述のミノキシジル、ダイズ又はカッコン抽出物、チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ又はソヨウの抽出物の配合量は、使用目的に応じて適宜調整することが可能である。 The hair restorer of the present invention is not only used as a pharmaceutical product (including animal products) but also quasi-drugs, topical or systemic skin cosmetics, medicinal and cosmetic preparations applied to the scalp / hair, such as shampoos. , Rinse agent, treatment agent, permanent solution, hair dye, hair styling agent, hair styling agent, hair growth and hair nourishing agent, etc. Or the compounding quantity of an extract of Soyo can be suitably adjusted according to the intended purpose.
本発明の育毛剤の投与方法及び投与量は、頭皮等の患部に、１日１〜数回塗布することにより行う。
以下、本発明を配合例、実施例及び比較例により、更に詳細に説明するが、本発明はこれらの配合例及び実施例に限定されるものではない。
植物抽出物の調製
（ダイズ抽出物の調製）
ダイズの種子100gに対して精製水500mLを加え、室温で48時間抽出した後、濾過し濃縮した。残渣に精製水を300mL加え、室温にて24時間抽出した後、濾過し濃縮した。この濾液と先程の濾液とを合わせ、抽出液を精製水にて全量100gに調製し、ダイズ抽出液を得た。
（カッコン抽出物の調製）
クズの周皮を除いた根100gに対して30%エタノール500mLを加え、室温で48時間抽出した後、濾過し濃縮した。残渣に30%エタノール300mLを加え、24時間抽出した後、濾過し濃縮した。この濾液と先程の濾液とを合わせ、抽出液を30%エタノールにて全量100gに調製し、カッコン抽出物を得た。
（チョウジ、シャクヤク、ゴミシ、サイコ及びソヨウ抽出物の調製）
チョウジにおいてはチョウジのつぼみ、シャクヤクにおいてはシャクヤクの根、ゴミシにおいてはチョウセンゴミシの果実、サイコにおいてはミシマサイコの根、ソヨウにおいてはシソの葉及び枝先を用い、カッコンと同様の操作にてそれぞれの抽出液を得た。
The administration method and dosage of the hair restorer of this invention are performed by apply | coating to the affected part, such as a scalp, 1 to several times a day.
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to formulation examples, examples, and comparative examples, but the present invention is not limited to these formulation examples and examples.
Preparation of plant extract ( preparation of soybean extract)
Purified water (500 mL) was added to 100 g of soybean seeds, extracted at room temperature for 48 hours, filtered and concentrated. 300 mL of purified water was added to the residue, extracted at room temperature for 24 hours, filtered and concentrated. This filtrate was combined with the previous filtrate, and the extract was adjusted to 100 g with purified water to obtain a soybean extract.
(Preparation of cool extract)
30 mL of ethanol was added to 100 g of roots excluding the pericarp, and extracted at room temperature for 48 hours, followed by filtration and concentration. To the residue was added 300 mL of 30% ethanol, extracted for 24 hours, filtered and concentrated. This filtrate was combined with the previous filtrate, and the extract was adjusted to a total amount of 100 g with 30% ethanol to obtain a cuckoo extract.
(Preparation of clove, peonies, litter, psycho and soy extract)
For clove, use clove buds, for peonies, for peonies roots, for ginkgo, for berries of chrysanthemum, for Psycho, for roots of mishima, and for perilla, perilla leaves and branch tips. An extract was obtained.
（配合例１）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
ダイズ抽出物 5.0g
チョウジ抽出物 5.0g
パントテニルエチルエーテル 0.1g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 60.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例２）
下記の成分を秤量し95%エタノールにて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
ダイズ抽出物 5.0g
シャクヤク抽出物 5.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノールにて全量 100mL
（配合例３）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
ダイズ抽出物 5.0g
ゴミシ抽出物 5.0g
ヒノキチオール 0.05g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 50.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例４）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
ダイズ抽出物 5.0g
サイコ抽出物 5.0g
セファランチン 0.05g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 50.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例５）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
ダイズ抽出物 5.0g
ソヨウ抽出物 5.0g
L-メントール 0.01g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 60.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例６）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
カッコン抽出物 5.0g
チョウジ抽出物 5.0g
パントテニルエチルエーテル 0.1g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 60.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例７）
下記の成分を秤量し、95%エタノールにて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
カッコン抽出物 5.0g
シャクヤク抽出物 5.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノールにて全量 100mL
（配合例８）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
カッコン抽出物 5.0g
ゴミシ抽出物 5.0g
ヒノキチオール 0.05g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 50.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例９）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
カッコン抽出物 5.0g
サイコ抽出物 5.0g
セファランチン 0.05g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 50.0g
精製水にて全量 100mL
（配合例１０）
下記の各成分を秤量し、精製水にて100mLに調製した。
ミノキシジル 1.0g
カッコン抽出物 5.0g
ソヨウ抽出物 5.0g
L-メントール 0.01g
プロピレングリコール 10.0g
95%エタノール 60.0g
精製水にて全量 100mL
(Formulation example 1)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Soybean extract 5.0g
Clove extract 5.0g
Pantothenyl ethyl ether 0.1g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 60.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 2)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with 95% ethanol.
Minoxidil 1.0g
Soybean extract 5.0g
Peonies extract 5.0g
Tocopherol acetate 0.5g
Propylene glycol 10.0g
Total volume 100mL with 95% ethanol
(Formulation example 3)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Soybean extract 5.0g
Garbage extract 5.0g
Hinokitiol 0.05g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 50.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 4)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Soybean extract 5.0g
Psycho extract 5.0g
Cephalanthin 0.05g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 50.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 5)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Soybean extract 5.0g
Soyo extract 5.0g
L-Menthol 0.01g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 60.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 6)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Cuckoo extract 5.0g
Clove extract 5.0g
Pantothenyl ethyl ether 0.1g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 60.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 7)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with 95% ethanol.
Minoxidil 1.0g
Cuckoo extract 5.0g
Peonies extract 5.0g
Tocopherol acetate 0.5g
Propylene glycol 10.0g
Total volume 100mL with 95% ethanol
(Formulation example 8)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Cuckoo extract 5.0g
Garbage extract 5.0g
Hinokitiol 0.05g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 50.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 9)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Cuckoo extract 5.0g
Psycho extract 5.0g
Cephalanthin 0.05g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 50.0 g
100mL total volume with purified water
(Formulation example 10)
The following components were weighed and adjusted to 100 mL with purified water.
Minoxidil 1.0g
Cuckoo extract 5.0g
Soyo extract 5.0g
L-Menthol 0.01g
Propylene glycol 10.0g
95% ethanol 60.0 g
100mL total volume with purified water
育毛効果試験
（被検育毛剤の調製）
植物抽出物を、前述の植物抽出物の調製に従って調製し、表1及び2に示す処方で実施例1〜10、比較例1〜10及び対照試料を調製した。
（使用動物）
6週令のC3H/HeN系雄生マウスをチャールズリバー（株）より購入し、午前7時より12時間照明の飼育室で7週間の予備飼育をした後、試験に使用した。試料はCE-2(日本クレア（株）)を、また水は水道水を自動摂取させた。
（試験方法）
麻酔下にて、電気バリカン及びシェーバーによりマウス背部を2×4cmの大きさに毛刈りした。1群を10例とし、実施例1〜10群、比較例1〜10群、対照群に分け、それぞれの被検育毛剤を1日2回、100μL/回をマウスの背部に塗布した。育毛作用は検体塗布25及び50日後の発毛面積率（%）にて評価し、結果を表1及び2に示した。
Hair growth effect test (preparation of test hair growth agent)
Plant extracts were prepared according to the preparation of the plant extract described above, and Examples 1 to 10, Comparative Examples 1 to 10 and a control sample were prepared with the formulations shown in Tables 1 and 2.
(Animal used)
A 6-week-old C3H / HeN male male mouse was purchased from Charles River Co., Ltd. and pre-bred for 7 weeks in a breeding room illuminated for 12 hours from 7 am, and then used for the test. Samples were automatically ingested with CE-2 (Nippon Claire Co., Ltd.), and tap water was automatically ingested.
(Test method)
Under anesthesia, the back of the mouse was shaved to a size of 2 × 4 cm with an electric clipper and a shaver. One group was divided into 10 groups, and each group was divided into Examples 1 to 10, Comparative Examples 1 to 10 and a control group, and each test hair growth agent was applied to the back of the mouse twice a day and 100 μL / time. The hair growth action was evaluated by the hair growth area ratio (%) 25 and 50 days after the sample application, and the results are shown in Tables 1 and 2.
表１を参照すると、比較例１（ミノキシジルとダイズ抽出物を含み、チョウジ等の抽出物を含まない）の２５日後の発毛面積率４２．２％と比較して、実施例１〜５の２５日後の発毛面積率は、６８．９〜７６．６％と非常に高く、優れた早期発毛効果が確認された。また、比較例２（ミノキシジル単独）及び比較例３（ダイズ抽出物単独）の２５日後の発毛面積率は、実施例１〜５の半分以下であった。更に、比較例４〜８（チョウジ、シャクヤク等の抽出物単独）の２５日後の発毛面積率は、０．０〜３．８％であり、発毛効果は殆どみられなかった。
また、表２を参照すると、比較例９（ミノキシジルとカッコン抽出物を含み、チョウジ等の抽出物を含まない）の２５日後の発毛面積率４５．０％と比較して、実施例６〜1０の２５日後の発毛面積率は、６８．９〜７５．６％と非常に高く、優れた早期発毛効果が確認された。また、比較例１０（カッコン抽出物単独）の２５日後の発毛面積率は、実施例６〜１０の約５分の１であった。
Referring to Table 1, compared to the hair growth area ratio of 42.2% after 25 days of Comparative Example 1 (containing minoxidil and soybean extract but not including clove extract), Examples 1-5 The hair growth area ratio after 25 days was as high as 68.9 to 76.6%, and an excellent early hair growth effect was confirmed. Moreover, the hair growth area rate after 25 days of Comparative Example 2 (minoxidil alone) and Comparative Example 3 (soybean extract alone) was less than half of Examples 1 to 5. Furthermore, the hair growth area rate after 25 days of Comparative Examples 4 to 8 (extracts such as clove and peony alone) was 0.0 to 3.8%, and the hair growth effect was hardly observed.
In addition, referring to Table 2, compared with the hair growth area ratio of 45.0% after 25 days of Comparative Example 9 (containing minoxidil and cuckoo extract and not containing extract such as clove), Examples 6 to The hair growth area ratio after 25 days of 10 was as high as 68.9-75.6%, and an excellent early hair growth effect was confirmed. Moreover, the hair growth area rate after 25 days of Comparative Example 10 (Cakkon extract alone) was about 1/5 of Examples 6-10.
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