JP2004532253A - Topical composition containing activated trans-structure cosmetic binder - Google Patents

Topical composition containing activated trans-structure cosmetic binder Download PDF

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Abstract

本発明は、安全且つ有効な量の、次のトランス構造を含む結合剤
【化1】

Figure 2004532253

(式中、Xは化粧品有益剤を表し、LはX及び結合剤の残りの部分との間の任意の化学リンカーを表し;及びRは活性化する電子求引基を表す);並びに当該結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリアとを含む化粧品組成物であって、組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、該結合剤が該基質に含有されるタンパク質と反応して、結合剤及びそのため化粧品有益剤が基質に共有結合する化粧品組成物に関する。本発明は更に、上述の組成物並びに、特許請求の範囲に記載されている組成物を含む様々な製品を使用する方法に関する。The present invention provides a safe and effective amount of a binder comprising the following trans structure:
Figure 2004532253

Wherein X represents a cosmetic benefit agent, L represents any chemical linker between X and the rest of the binder; and R represents an activating electron withdrawing group; A cosmetic composition comprising a cosmetically acceptable carrier for an agent, wherein the composition is administered topically to a mammalian protein substrate and the binder reacts with a protein contained in the substrate, Binders and thus cosmetic compositions in which the cosmetic benefit agent is covalently bonded to the substrate. The invention further relates to methods of using the compositions described above as well as various products including the claimed compositions.

Description

【技術分野】
【0001】
本発明は、哺乳類の皮膚への使用に好適な化粧品組成物に関する。これらの組成物は、化粧品有益剤を哺乳類の皮膚に付着させることが可能な結合剤を含む。特に、結合剤は、活性化されたトランス構造であり及び化粧品有益剤に結合され、その後続いて化粧品有益剤が皮膚に直接的に又は間接的に結合される。
【背景技術】
【0002】
化粧品有益剤をヒトの皮膚に局所的に適用してもよいことは、皮膚美容ケア分野において周知である。モイスチャーライザー、保湿剤、着色化粧品等の様々な目的で皮膚に適用できる有益剤が多数存在する。しかし、美容ケアのこれらの各分野で生じる共通の問題が存在する。この問題は、上述化粧品有益剤が適用された皮膚に実質上付着したまま残存するという問題である。それは、適用される有益剤が、いかなる顕著な程度にも長期装着の結果が達成されるように皮膚に「くっつく」ことができないということである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
本発明は、局所的に適用される製品に典型的なこの実質性(substantivity)の欠陥を、化学的フックに基づく技術を利用することによって解決しようとする。本発明で作用する化学的フックは、問題の化粧品有益剤と皮膚及び/又は毛髪にある1つ以上のタンパク質分子との間の接着機構として機能する結合剤である。特に、出願者らは、ある種の分子を活性化させ、その後その分子を様々な有益剤の実質性の改善が皮膚上で見られるような好適な結合剤として役立たせることができることを見出した。加えて、出願者らは、結合剤と皮膚内のたんぱく質の選択的な反応性によって、予想外のなめらかな被覆利益が特許請求された組成物の使用によって付与されることを見出した。つまり、実質性は結合剤と基質において見られるたんぱく質との間の反応部位においてのみ起こるので、有益剤の望ましくない固まり又は蓄積は起こらない。
【0004】
理論に拘束されることなく、化学フック結合剤は、次の化学反応によって示されるように、皮膚、表皮、及び毛髪のようなタンパク質基質中に存在する特定のアミノ酸に共有結合して、所望の化粧品有益剤の基質への実質的な結合を形成し、
【0005】
【化1】

Figure 2004532253
式中、AAはアミノ基、スルフヒドリル基、カルボキシル基、又はヒドロキシル基を含有する官能性アミノ酸を示し、その際X、L、及びRは以下で定義される。
【課題を解決するための手段】
【0006】
本発明は、次のトランス構造を含む安全且つ有効な量の結合剤
【0007】
【化2】
Figure 2004532253
(式中、Xは化粧品有益剤を表し、LはX及び結合剤の残り部分との間の任意の化学リンカーを示し、Rは活性化する、電子求引基を示す);並びに、該結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリアとを含む化粧品組成物であって、該組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、そこで結合剤が基質に含有されるタンパク質と反応して、結合剤、したがって化粧品有益剤が基質、特にタンパク質及び皮膚における他の反応化合物に共有結合する化粧品組成物に関する。
本発明は更に、上述の組成物並びに特許請求の範囲に記載されている組成物を包含する様々な製品を使用する方法に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【0008】
本発明は、哺乳類の皮膚に実質的に付着する化粧有益剤を送達することができる局所用組成物に関する。これらの組成物の必須成分を下記に示す。また本発明の実施例において有用な様々な任意の構成成分及び好ましい構成成分についての非限定的な説明を含む。
【0009】
本明細書で使用する時、「安全且つ有効な量」とは、明白な効果を著しく生じさせる(例えば、際立った化粧的利益を付与する)のに十分であるが、健全な医学的判定の範囲内で、重い副作用(例えば、過度の毒性又はアレルギー反応)を回避するのに十分に低く、即ち、正当な利益対危険比を示す、化合物、構成成分、又は組成物(該当する場合)の量を意味する。
【0010】
本明細書で使用する時、「化粧品有益剤」とは、それが適用された基質、好ましくは皮膚に美的特徴を付与する化合物、材料及び/又は活性物質を意味する。
【0011】
本明細書で使用する時、「化学リンカー」とは、化粧有益剤と結合剤との間に「化学的フック」が形成されるように共有結合を形成するヘテロ原子、例えば、S、N、Se、O、置換又は非置換アリール、Si、SiO、シロキサン「D」基[{(CH3)}−Si−O3]、シロキサン「M」基[{(CH33}−Si−O]、及びシロキサン「T」基[{(CH3)}−Si−O3/2]、エステル、チオールエステル、アミド、及びセレンエステルを任意選択的に含有する炭化水素鎖を表す。
【0012】
本発明は、本明細書に記載される必要な成分又は任意の成分及び/又は制限のいずれかを含むか、それらからなるか、又は本質的にそれらからなり得る。
【0013】
すべてのパーセンテージ及び割合は指示がない限り重量を基準に計算されている。すべてのパーセンテージは指示がない限り組成物全体を基準に計算されている。
すべての分子量は重量平均分子量であり、単位はグラム/モルで表される。
すべての成分レベルは、指示がない限り、溶媒、副生成物、又は市販供給源中に存在する可能性のあるその他の不純物を含まない。
すべての測定は、指示がない限り、およそ23℃(73°F)の室温で行う。
【0014】
本明細書において参考にしたすべての文書は、特許、特許出願、及び出版物を含めて、それらの全体を参考のために本開示に示す。
【0015】
活性化、トランス構造結合剤
本発明の組成物は次のトランス構造
【0016】
【化3】
Figure 2004532253
(式中、Xは化粧品有益剤を示し、LはX及び結合剤の残りの部分との間の任意の化学リンカーを示し;Rは活性化する、電子求引基を示す)を含む活性化結合剤を含む。
【0017】
本発明の特定の実施形態は次のトランス構造
【0018】
【化4】
Figure 2004532253
(式中、Xは化粧品有益剤を示し、L及びL’はXと結合剤の残りの部分との間の任意の化学リンカーを示し;Rは活性化する、電子求引基を示す)を含む活性化結合剤を含む組成物を包含する。これらの各実施形態において、複数の化学フックの存在が、結合剤の核部分に含有される1つ以上の化粧品有益剤から及んでいてもよいと考えられる。更に、複数の化粧品有益剤が本発明の結合剤に結合されてもよい。例えば結合剤が、ビタミン、日焼け止め活性物質、酸化防止剤、及びその他のものと結合されてもよいし、含まれてもよい。
【0019】
本発明の内容で使用する時、「活性化する」は、該結合剤と既知の求核原子(例えば、アセトン中のn−ブチルアミン)との間の反応相対速度を、約0.8×10-4hr-1より大きく上昇させる、結合剤に包含された電子求引基のことをいう。かかる速度を、反応部位におけるオレフィンピークの損失と変化しない芳香族プロトンの比を測定する核磁共鳴(NMR)によって決定してよい。具体的にいえば、モデルとなるのはダンシル化した結合剤(0.0256mM)とアセトン−d6中のn−ブチルアミン(0.051mM)の反応である。相対反応速度は、適切な速度法則、例えば第二法則によるデータとの適合によってその後決定することができる。
【0020】
好ましい電子吸引基はSO2、SO2R’、SOR’、COR’、COOR’、COOH、CN、NO2、CHO、CONH2、CONHR’、ArNO2、ArOCH3、及びこれらの組み合わせ(ここでR’はアルキル、アリ−ル、X又はL’−Xである)からなる群から選択される。より好ましくは、電子求引基はSO2、SO2R’、SOR’、COR’、COOR、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。最も好ましくは電子求引基はCOR’、COOR’、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【0021】
好適な化学リンカーにはS、N、Se、O、置換又は非置換アリール、Si、SiO、シロキサン「D」基[{(CH3)}−Si−O3]、シロキサン「M」基{(CH33}−Si−O]、シロキサン「T」基[{(CH3)}−Si−O3/2]エステル、チオールエステル、アミド、セレンエステル等のようなヘテロ原子を含有する炭化水素鎖が挙げられるが、これらに限定されない。更により好ましい実施形態において、化学リンカー、Lはセレンエステル、チオールエステル、エステル及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるヘテロ原子を含有する炭化水素鎖である。更により好ましい実施形態においては、化学リンカー、Lはエステルである。任意の化学リンカー、L’にはS、N、Se、O、置換又は非置換アリール類、Si、SiO、シロキサン「D」基[{(CH3)}−Si−O3]、シロキサン「M」基{(CH33}−Si−O]、シロキサン「T」基[{(CH3)}−Si−O3/2]等のようなヘテロ原子を任意選択的に含有する炭化水素鎖が挙げられるが、これらに限定されない。
【0022】
本発明の化粧有益剤は、皮膚への付着及び結果的な接着によって治療的又は美的な皮膚への利益を提供するのに好適である。好適な化粧剤には、吸収剤、抗座瘡活性物質、固化防止剤、抗セリュライト剤、消泡剤、抗真菌活性物質、抗炎症活性物質、抗菌活性物質、酸化防止剤、制汗/防臭活性物質、皮膚萎縮防止活性物質、抗ウイルス活性剤、抗しわ活性物質、人工日焼け剤及び促進剤、収れん剤、バリア修復剤、バインダー、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、染料、酵素、精油、被膜形成剤、香味料、芳香剤、保湿剤、親水コロイド、光拡散剤、ネイルエナメル、不透明剤、蛍光増白剤、光学的改質剤、微粒子、香料、pH調節剤、金属イオン封鎖剤、スキンコンディショナー/モイスチャーライザー、肌触り改質剤、皮膚保護剤、皮膚感覚剤(skin sensates)皮膚処理剤、皮膚剥脱剤、美白剤(skin lightening agents)、皮膚鎮静及び/又は治癒剤、皮膚肥厚剤(skin thickeners)、日焼け止め活性物質、局所麻酔剤、ビタミン化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられるが、これらに限定されない。
【0023】
好適な着色剤には、ファンデーション、頬紅、しみカバー組成物、及びその他の典型的な着色化粧用製品に使用されるものが挙げられる。事実上、かかる剤は、結果としてメークアップ用途に好適な化粧品組成物になる。
【0024】
本発明の化粧有益剤は、化学リンカーを介して結合剤に結合(除去可能に又は定着可能に)するのに十分に適し、またその能力を有する。好ましい実施形態において、本発明の組成物は、当該組成物の内、約0.001重量%〜約25重量%の化粧有益剤を包含する結合剤を含む。実際には組み合わせの、より一層好ましい量は、好ましさの増加する順に、組成物の約0.01重量%〜約35重量%、0.1重量%〜約20重量%、0.1重量%〜約15重量%、1重量%〜約10重量%、及び2重量%〜約7重量%である。更に、このような組み合わせにおいて、結合剤と化粧有益剤との組み合わせは組成物の約10重量%〜約90重量%の化粧有益剤を含むことが好ましい。より好ましくは、前記組み合わせは約20重量%〜約90重量%の化粧有益剤を含む。更により好ましくは、前記組み合わせは約30重量%〜85重量%の化粧有益剤を含む。一層更に好ましくは、前記組み合わせは約50重量%の化粧有益剤を含む。好適な化粧有益剤には以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。
【0025】
(疎水性コンディショニング剤)
化粧有益剤は、1つ又は複数の疎水性コンディショニング剤であってもよい。好ましくは、疎水性コンディショニング剤の加重算術平均溶解度パラメータは12以下である。溶解度パラメータのこの数学的定義に基づいて、例えば、2つ以上の化合物を含む疎水性コンディショニング剤に要求される加重算術平均溶解度パラメータ、即ち12以下を達成することは、化合物の1つが12より大きい独立した溶解度パラメータを有する場合、可能であることが認められる。
【0026】
化合物の溶解度パラメータ、δは、その化合物についての凝集エネルギー密度の平方根として定義される。通常、化合物に対する溶解度パラメータは、以下の方程式を用いて、気化熱に対する付加基の寄与一覧表に記載の値及びその化合物の構成成分のモル体積から計算される。
【0027】
【数1】
Figure 2004532253
式中、Σiiは付加基の寄与する気化熱の総計であり、Σiiは付加基の寄与するモル体積の総計である。
【0028】
多種多様な原子及び原子の基に対する付加基の寄与する気化熱及びモル体積の標準一覧表は、バートン(Barton)A.F.M.溶解度パラメータハンドブック(Handbook of Solubility Parameters)、CRC出版(CRC Press)、6章、表3、64〜66頁(1985年)に集約されている。上の溶解度パラメータの方程式は、R.F.フェドールズ(Fedors)の「液体の溶解度パラメータとモル体積の両者を計算する方法(A Method for Estimating Both the Solubility Parameters and Molar Volumes of Liquids)」ポリマー工学と科学(Polymer Engineering and Science)第14巻2号、147〜154頁(1974年2月)に記載されている。
【0029】
溶解度パラメータは、物質の混合物に対する溶解度パラメータはその混合物の各構成成分に対する溶解度パラメータの加重算術平均(即ち加重平均)によって与えられるという混合物の法則に従う。化学物理ハンドブック(Handbook of Chemistry and Physics)、57版、CRC出版(CRC Press)、C−726頁(1976〜1977年)参照。
【0030】
溶解度パラメータも多種多様な化学物質について一覧表にまとめられている。溶解度パラメータの一覧表は、上で引用した「溶解度パラメータのハンドブック(Handbook of Solubility Parameters)」に見られる。C.D.ボーガン(Vaughan)の「製品、包装品、浸透、及び保存における溶解度効果」(SolubilityEffects In Product,Package,Penetration,And Preservation)化粧品及びトイレタリー(Cosmetics and Toiletries)、103巻、1988年10月号、47〜69頁も参照のこと。
【0031】
疎水性コンディショニング剤の非限定的な例としては、鉱物油、ワセリン、レシチン、水素添加レシチン、ラノリン、ラノリン誘導体、C7〜C40分枝鎖炭化水素類、C1〜C30カルボン酸のC1〜C30アルコールエステル、C2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコールエステル、C1〜C30カルボン酸のモノグリセリド、C1〜C30カルボン酸のジグリセリド、C1〜C30カルボン酸のトリグリセリド類、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールモノエステル類、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールジエステル、C1〜C30カルボン酸のプロピレングリコールモノエステル、C1〜C30カルボン酸のプロピレングリコールジエステル、糖のC1〜C30カルボン酸モノエステル及びポリエステル、ポリジアルキルシロキサン、ポリジアリールシロキサン、ポリアルカリールシロキサン、3〜9個のケイ素原子を有するシクロメチコン、植物油、硬化植物油、ポリプロピレングリコールC4〜C20アルキルエーテル、ジC8〜C30アルキルエーテル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられる。
【0032】
本明細書では約7個〜約40個の炭素原子を有する直鎖及び分枝鎖炭化水素類が有用である。これらの炭化水素物質の非限定的な例としては、ドデカン、イソドデカン、スクアラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、ドコサン(即ち、C22炭化水素)、ヘキサデカン、イソヘキサデカン(パーメチル(Permethy)(登録商標)101Aとして、米国ニュージャージー州サウス・プレインフィールドのプレスパース(Presperse)から市販されている炭化水素)が挙げられる。C7〜C40分枝状炭化水素の一分類であるC7〜C40イソパラフィン類は本明細書で有用である。分枝鎖液体炭化水素であるポリデセンも本明細書において有用であり、商品名ピュアシン(Puresyn)100(登録商標)及びピュアシン3000(登録商標)としてモービル・ケミカル(Mobile Chemical、米国ニュージャージー州エジソン)から市販されている。
【0033】
直鎖及び分枝鎖物質並びに芳香族誘導体を包含するC1〜C30カルボン酸及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコールエステルも有用である。C1〜C30カルボン酸のモノグリセリド、C1〜C30カルボン酸のジグリセリド、C1〜C30カルボン酸のトリグリセリド、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールモノエステル、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールジエステル、C1〜C30カルボンのプロピレングリコールモノエステル、及びC1〜C30カルボン酸のプロピレングリコールジエステルのようなエステル類も有用である。本明細書では直鎖、分枝鎖、及びアリールカルボン酸類が含まれる。このような物質のプロポキシル化及びエトキシル化誘導体も有用である。非限定的な例には、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プロピオン酸ミリスチル、ジステアリン酸エチレングリコール、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ネオペンタン酸イソデシル、マレイン酸ジ−2−エチルヘキシル、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、ステアリン酸セチル、ベヘン酸ベヘニル、マレイン酸ジオクチル、セバシン酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピル、オクタン酸セチル、ジリノール酸ジイソプロピル、カプリル/カプリントリグリセリド、PEG−6カプリル/カプリントリグリセリド、PEG−8カプリル/カプリントリグリセリド、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0034】
糖及び関連物質の様々なC1〜C30モノエステルとポリエステルもまた有用である。これらのエステルは、糖又はポリオール部分及び1つ又は複数のカルボン酸部分に由来する。構成要素である酸及び糖によっては、これらのエステルは、室温で液体又は固体形態をとることができる。液状エステルの例としては、グルコーステトラオレエート、大豆油脂肪酸(不飽和)のグルコーステトラエステル、混合大豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラクトーステトラエステル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、キシローステトラリノレート、ガラクトースペンタオレエート、ソルビトールテトラオレエート、不飽和大豆油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペンタオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレテート、スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、及びこれらの混合物が挙げられる。固体状エステルの例には、カルボン酸エステル部分が1:2のモル比でパルミトオレエートとアラキデートであるソルビトールヘキサエステル、カルボン酸エステル部分が1:3のモル比でリノレートとベヘネートであるラフィノースのオクタエステル、エステル化カルボン酸部分が3:4のモル比でヒマワリの種油脂肪酸とリグノセレートであるマルトースのヘプタエステル、エステル化カルボン酸部分が2:6のモル比でオレエートとベヘネートであるスクロースのオクタエステル、及びエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比でラウレート、リノレートと、ベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。好ましい固体物質は、エステル化度が7〜8であり、脂肪酸部分がC18モノ及び/又はジ不飽和及びベヘン酸であり、不飽和:ベヘン酸のモル比が1:7〜3:5であるスクロースポリエステルである。特に好ましい固体の糖ポリエステルは、分子中に約7のベヘン脂肪酸部分と約1のオレイン酸部分があるスクロースのオクタエステルである。その他の物質としては、スクロースの綿実油又は大豆油の脂肪酸エステルが挙げられる。エステル物質は更に米国特許第2,831,854号、米国特許第4,005,196号(ジャンダセック(Jandacek)、1977年1月25日発行)、米国特許第4,005,195号(ジャンダセック(Jandacek)、1977年1月25日発行)、米国特許第5,306,516号(レットン(Letton)ら、1994年4月26日発行)、米国特許第5,306,515号(レットン(Letton)ら、1994年4月26日発行)、米国特許第5,305,514号(レットン(Letton)ら、1994年4月26日発行)、米国特許第4,797,300号(ジャンダセック(Jandacek)ら、1989年1月10日発行)、米国特許第3,963,699号(リッジ(Rizzi)ら、1976年6月15日発行)、米国特許第4,518,772号(ボルペンハイン(Volpenhein)、1985年5月21日発行)、及び米国特許第4,517,360号(ボルペンハイン(Volpenhein)、1985年5月21日発行)に記載されている。
【0035】
ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリールシロキサン類、及びポリアルカリールシロキサン類のような非揮発性シリコーンも有用なオイルである。これらのシリコーン類は米国特許第5,069,897号(オール(Orr)、1991年12月3日発行)に開示されている。ポリアルキルシロキサン類は、一般化学式、R3SiO[R2SiO]xSiR3に相当し、式中、Rはアルキル基であり(好ましくはRはメチル又はエチル基であり、より好ましくはメチル基である)、xは約500までの整数で、所望の分子量を達成するために選択される。市販されているポリアルキルシロキサン類としては、ジメチコーン類としても知られているポリジメチルシロキサン類が挙げられ、その非限定的な例としては、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)が販売しているヴィカシル(Vicasil)(登録商標)シリーズ、及びダウ・コーニング社(Dow Corning Corporation)が販売しているダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)200シリーズが挙げられる。本明細書で有用なポリジメチルシロキサン類の具体例には、10センチストークスの粘度及び200℃を超える沸点を有するダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)225流体、並びにダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)200流体でそれぞれ50、350、及び12,500センチストークスの粘度、及び200℃を超える沸点を有するものが挙げられる。更に有用なものは、一般化学式[(CH23SiO1/2x[SiO2]yに相当し、式中xが約1〜約500の整数であり、yが約1〜約500の整数であるポリマー物質であるトリメチルシロキシシリケートのような物質である。市販のトリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)593流体としてジメチコーンとの混合物として販売されている。ヒドロキシ末端を持つジメチルシリコーン類であるジメチコノール類も本明細書で有用である。これらの物質は一般化学式、R3SiO[R2SiO]xSiR2OH及びHOR2SiO[R2SiO]xSiR2OHで表すことができ、式中、Rはアルキル基であり(好ましくはRはメチル又はエチル、更に好ましくはメチルである)、xは、望ましい分子量を達成するために選択される約500までの整数である。市販のジメチコノール類は、通常、ジメチコーン又はシクロメチコンとの混合物(例えば、ダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)1401、1402、及び1403流体)として販売されている。ポリアルキルアリールシロキサン類もここでは有用であり、25℃にて約15〜約65センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシロキサンが好ましい。これらの物質は、例えば、SF1075メチルフェニル流体(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)により販売されている)、及び556化粧品グレードのフェニルトリメチコーン流体(ダウ・コーニング社(Dow Corning Corporation)により販売されている)として入手可能である。メチルデシルシリコーン及びメチルオクチルシリコーン等のアルキル化シリコーン類は、本発明において有用であり、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)より市販されている。また、アルキル鎖の炭素数が10〜50である、アルキルメチコーン類及びアルキルジメチコーン類等のアルキル修飾シロキサン類も本発明において有用である。かかるシロキサン類は、商品名エイビル・ワックス(ABIL WAX)9810(登録商標)(C24〜C28アルキルメチコーン)(ゴールドシュミット(Goldschmidt)より販売)、及びSF1632(セテアリールメチコーン)(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)より販売)として市販されている。シクロメチコン/ジメチコーンコポリオール混合物も、配合助剤/コンディショニング剤として特に有用である。好適な混合物は、DC3225Q(登録商標)の商標名で販売されている。
【0036】
また、植物油類及び硬化植物油類も本発明において有用である。植物油類及び硬化植物油類の例としては、ベニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナツ油、大豆油、菜種油、アマニ油、米糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ種子油、硬化ベニバナ油、硬化ヒマシ油、硬化ココヤシ油、硬化綿実油、硬化メンハーデン油、硬化パーム核油、硬化パーム油、硬化ピーナツ油、硬化大豆油、硬化菜種油、硬化アマニ油、硬化米糠油、硬化ゴマ油、硬化ヒマワリ種子油、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0037】
また、ポリプロピレングリコールのC4〜C20アルキルエーテル、ポリプロピレングリコールのC1〜C20カルボン酸エステル、及びジ−C8〜C30アルキルエーテルも有用である。これらの物質の非限定的な例としては、PPG−14ブチルエーテル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0038】
また、疎水性キレート化剤も疎水性コンディショニング剤として本発明において有用である。好適な疎水性キレート化剤は米国特許第4,387,244号(スキャンロン(Scanlon)ら、1983年6月7日発行)、及び米国特許出願番号第09/258,747号(1999年10月21日、PCT国際公開特許WO99/52502として発行)及び第09/259,485号(1999年10月21日、WO99/52501として発行)、(1999年2月26日にシュワルツ(Schwartz)らの名前で出願)に記述されている。
【0039】
好ましい疎水性コンディショニング剤は、鉱物油、ワセリン、レシチン、水素添加レシチン、ラノリン、ラノリン誘導体、C7〜C40分枝鎖炭化水素、C1〜C30カルボン酸のC1〜C30アルコールエステル、C2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコールエステル、C1〜C30カルボン酸のモノグリセリド、C1〜C30カルボン酸のジグリセリド、C1〜C30カルボン酸のトリグリセリド、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールモノエステル、C1〜C30カルボン酸のエチレングリコールジエステル、C1〜C30カルボン酸のプロピレングリコールモノエステル、C1〜C30カルボン酸のプロピレングリコールジエステル、糖のC1〜C30カルボン酸モノエステル類及びポリエステル、ポリジアルキルシロキサン、ポリジアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、3〜9個のケイ素原子を有するシクロメチコン、植物油、硬化植物油、ポリプロピレングリコールC4〜C20アルキルエーテル、ジ(C8〜C30アルキル)エーテル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【0040】
(親水性コンディショニング剤)
本発明の化粧有益剤はまた、1つ又は複数の親水性コンディショニング剤であり得る。親水性コンディショニング剤の非限定的な例としては、多価アルコール類、ポリプロピレングリコール類、ポリエチレングリコール類、尿素類、ピロリドンカルボン酸類、エトキシル化及び/又はプロポキシル化C3〜C6ジオール類及びトリオール類、α−ヒドロキシC2〜C6カルボン酸類、エトキシル化及び/又はプロポキシル化糖類、ポリアクリル酸コポリマー、炭素原子数約12までの糖類、炭素原子数約12までの糖アルコール類、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。有用な親水性コンディショニング剤の具体的な例としては、尿素;グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム);スクロース、フルクトース、グルコース、エルスロース(eruthrose)、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール等;PEG−2、PEG−3、PEG−30、PEG−50等のポリエチレングリコール、PPG−9、PPG−12、PPG−15、PPG−17、PPG−20、PPG−26、PPG−30、PPG−34等のポリプロピレングリコール;アルコキシル化グルコース;ヒアルロン酸;陽イオン性スキンコンディショニングポリマー(例えば、ポリクアテルニウムポリマーのような四級アンモニウムポリマー);並びにこれらの混合物等の物質が挙げられる。本発明の物品においては、特にグリセロールが好ましい親水性コンディショニング剤である。また、種々の形態のアロエベラの1形態(例えば、アロエベラ・ゲル)、キトサン及びキトサン誘導体、例えば、キトサンラクテート、ラクタミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;並びにこれらの混合物等の物質も有用である。同様に有用なのは米国特許第4,976,953号(オール(Orr)ら、1990年12月11日発行)に記載されているプロポキシル化グリセロール類に記載されているようなプロポキシル化グリセロール類である。
【0041】
(構造化コンディショニング剤)
本発明の化粧品有益剤はまた、構造化コンディショニング剤であってもよい。好適な構造化コンディショニング剤としては、セラミド、リポソーム等の小胞状構造が挙げられるが、これらに限定されない。
【0042】
(コアセルベート)
本発明の化粧有益剤は、コアセルベート形成剤であってもよい。好ましくは、コアセルベート形成化粧有益剤は、陽イオン性ポリマー、陰イオン性界面活性剤、及び該ポリマー及び界面活性剤用の皮膚科学的に許容可能なキャリアを含む。陽イオン性ポリマーは、天然主鎖の第四級アンモニウムポリマー、合成主鎖の第四級アンモニウムポリマー、天然主鎖の両性型ポリマー、合成主鎖の両性型ポリマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
【0043】
更に好ましくは、陽イオン性ポリマーは、ポリクアテルニウム−4、ポリクアテルニウム−10、ポリクアテルニウム−24、PG−ヒドロキシエチルセルロースアルキルジモニウムクロライド、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロライド、ヒドロキシプロピルグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロライド、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される天然主鎖の第四級アンモニウムポリマー;ポリクアテルニウム−2、ポリクアテルニウム−6、ポリクアテルニウム−7、ポリクアテルニウム−11、ポリクアテルニウム−16、ポリクアテルニウム−17、ポリクアテルニウム−18、ポリクアテルニウム−28、ポリクアテルニウム−32、ポリクアテルニウム−37、ポリクアテルニウム−43、ポリクアテルニウム−44、ポリクアテルニウム−46、ポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロライド、アクリルアミドプロピルトリモニウムクロライド/アクリルアミドコポリマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される合成主鎖の第四級アンモニウムポリマー;キトサン、四級化タンパク質、加水分解タンパク質、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される天然主鎖の両性型ポリマー;ポリクアテルニウム−22、ポリクアテルニウム−39、ポリクアテルニウム−47、アジピン酸/ジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンコポリマー、ポリビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、ビニルカプロラクタム/ポリビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、ビニルカプロラクタム/ポリビニルピロリドン/ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドターポリマー、ポリビニルピロリドン/ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドコポリマー、ポリアミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される合成主鎖の両性型ポリマー;並びにこれらの組み合わせからなる群から選択される。更に好ましくは、陽イオン性ポリマーは合成主鎖の両性型ポリマーである。更に一層好ましくは、陽イオン性ポリマーはポリアミンである。
【0044】
陽イオン性ポリマーがポリアミンである場合、陽イオン性ポリアミンポリマーは、ポリエチレンイミン、ポリビニルアミン、ポリプロピレンイミン、ポリリジン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されることが好ましい。更に好ましくは、陽イオン性ポリアミンポリマーはポリエチレンイミンである。
【0045】
陽イオン性ポリマーがポリアミンである特定の実施形態では、ポリアミンは疎水的に修飾されていてもよいし、親水的に修飾されていてもよい。この例では、陽イオン性ポリアミンポリマーは、ベンジル化ポリアミン、エトキシル化ポリアミン、プロポキシル化ポリアミン、アルキル化ポリアミン、アミド化ポリアミン、エステル化ポリアミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。組成物は、組成物の約0.01重量%〜約20重量%、更に好ましくは約0.05重量%〜約10重量%、最も好ましくは約0.1重量%〜約5重量%の陽イオン性ポリマーを含む。
【0046】
好ましくは、コアセルベート形成化粧有益剤としては、上記陰イオン性界面活性剤はサルコシネート、グルタメート、アルキル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸アンモニウム、アルキレス硫酸ナトリウム、アルキレス硫酸アンモニウム、ラウレス−n−硫酸アンモニウム、ラウレス−n−硫酸ナトリウム、イセチオネート、スルホン酸グリセリルエーテル、スルホサクシネート、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。更に好ましくは、陰イオン性界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、アルキル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸アンモニウム、アルキレス硫酸ナトリウム、アルキレス硫酸アンモニウム、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【0047】
好適なコアセルベート形成剤は更に同時係属米国特許出願第09/397,747号(シュワルツ(Schwartz)ら)、第09/397,746号(ハインリヒ(Heinrich)ら)、第09/397,712号(シュワルツら)、第09/397,723号(ハインリヒら)、及び第09/397,722号(ベンキタラマン(Venkitaraman)ら)に記述されており、これらの特許はすべて1999年9月16日に出願したものである。
【0048】
あるいは、コアセルベート形成化粧有益剤は、陰イオン性ポリマー、陽イオン性界面活性剤、及び該ポリマー及び界面活性剤用の皮膚科学的に許容可能なキャリアを含んでもよい。陰イオン性ポリマーは、ポリアクリル酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、及び他の天然又は合成ポリマー(例えば、ポリスチレン、ポリブテン、ポリウレタン等)のコポリマー、天然由来のガム、並びにこれらの組み合わせからなる群から選択されてもよい。好適なガムとしては、アルギネート(例えば、アルギン酸プロピレングリコール)、ペクチン、キトサン(例えば、キトサンラクテート)、及び修飾ガム(例えば、デンプンオクテニルコハク酸エステル)、及びこれらの組み合わせが挙げられる。更に好ましくは、陰イオン性ポリマーは、ポリアクリル酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、ペクチン、キトサン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。好適な陽イオン性界面活性剤としては本明細書に記載したものが挙げられるが、それらに限定されない。
【0049】
(着色剤)
本発明の組成物は、1つ又は複数の着色剤を包含する結合剤を含んでもよい。好適な着色剤には、化粧有益剤としての顔料、染料若しくはレーキ、又はこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい顔料には、酸化鉄及び酸化チタンが挙げられるが、これらに限定されない。好適な染料には、食品医薬品及び化粧品用(FD&C)認可着色剤、医薬品及び化粧品用(D&C)認可着色剤、並びに欧州及び日本での使用が認可されているものが挙げられる。マーミオン(Marmion)D.M.著、米国食品、医薬品、化粧品、及び医療機器用着色剤ハンドブック(Handbook of US Colorants for Food, Drugs, Cosmetics, and Medical Devices)、第3版、1991年参照。
【0050】
(ビタミン化合物)
本発明の組成物は、ビタミン化合物、その前駆体、及びその誘導体を化粧有益剤として含んでもよい。これらのビタミン化合物は、天然の形態であっても合成形態であってもよい。好適なビタミン化合物には、ビタミンA(例えば、ベータカロチン、レチノイン酸、レチノール、レチノイド、パルミチン酸レチニル、プロプリオン酸レチニルなど)、ビタミンB(例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、リボフラビン、パントテン酸など)、ビタミンC(例えば、アスコルビン酸など)、ビタミンD(例えば、エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールなど)、ビタミンE(例えば、トコフェロールアセテートなど)、及びビタミンK(例えば、フィトナジオン、メナジオン、フチオコールなど)化合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0051】
例えば、ビタミンB3化合物は、米国特許第5,939,082号(オブロング(Oblong)ら、1999年8月17日発行)に記載されているように皮膚状態の調整に特に有用である。本発明の組成物は、好ましくは約0.01%〜約50%、より好ましくは約0.1%〜約10%、更により好ましくは約0.5%〜約10%、更により一層好ましくは約1%〜約5%、最も好ましくは約2%〜約5%のビタミンB3化合物を含む。
【0052】
本明細書で使用する、「ビタミンB3化合物」とは次の構造式を有する化合物を意味する。
【0053】
【化5】
Figure 2004532253
式中、Rは−CONH2(即ち、ニコチン酸アミド)、−COOH(即ち、ニコチン酸)、又は−CH2OH(即ち、ニコチニルアルコール);これらの誘導体;及びこれらの塩である。
【0054】
前記ビタミンB3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド、及びニコチン酸アミドN−オキシド等を含む、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【0055】
好適なビタミンB3化合物の例は当該分野において周知であり、多数の供給源、例えば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)、ICNバイオメディカルズ(ICN Biomedicals,Inc.)(米国カリフォルニア州アーヴィン)、及びアルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company)(米国ウィスコンシン州ミルウォーキー)より市販されている。
【0056】
ビタミン化合物は、実質的には純粋な物質として、又は天然(例えば、植物)原料から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物として含まれてもよい。
【0057】
(抗座瘡活性物質)
本発明の化粧有益剤として有用な抗座瘡活性物質の例としては、サリチル酸(o−ヒドロキシ安息香酸)、5−オクタノイルサリチル酸等のサリチル酸の誘導体、及びレゾルシノール等の角質溶解剤;レチン酸及びその誘導体(例えば、シス及びトランス)等のレチノイド;イオウを含有するD型及びL型アミノ酸及びこれらの誘導体及び塩、特にこれらのN−アセチル誘導体であって、好ましい例はN−アセチル−L−システイン;リポ酸;過酸化ベンゾイル、オクトピロックス、テトラサイクリン、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロバニライド、アゼライン酸及びその誘導体、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシン、及びメクロサイクリン等の抗生物質及び抗菌剤;フラボノイド等のセボスタット;並びにシムノール硫酸塩及びその誘導体、デオキシコール酸塩、及びコール酸塩等の胆汁酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。
【0058】
(抗しわ活性物質及び皮膚萎縮防止活性物質)
本発明の化粧有益剤として有用な抗しわ活性物質及び皮膚萎縮防止活性物質の例としては、ビサボロール、フィタントリオール、レチン酸及びその誘導体(例えば、シス及びトランス);レチノール;レチニルエステル;ニコチン酸アミド及びその誘導体;イオウを含有するD型及びL型アミノ酸及びこれらの誘導体及び塩、特にN−アセチル誘導体で、好ましい例としてはN−アセチル−L−システイン;チオール、例えば、エタンチオール;テルペンアルコール(例えば、ファルネソール);ヒドロキシ酸、フィチン酸、リポ酸;リソフォスファチド酸、α−ヒドロキシ酸(例えば、乳酸及びグリコール酸)、β−ヒドロキシ酸(例えば、サリチル酸)及び皮膚剥離剤(例えば、フェノール等)が挙げられるが、これらに限定されない。またこれらの活性物質の組み合わせは、本発明の組成物への包含にも好適である。かかる組み合わせは、更に以下の番号を有する米国特許同時継続出願に記載されており:第09/544,788号、09/544,783号、09/544,790号;09/544,791号;それぞれ2000年4月7日に出願されている。
【0059】
(酵素)
本発明の化粧品有益剤はまた、1つ又は複数の酵素であってもよい。好ましくは、このような酵素は皮膚科学的に許容可能である。好適な酵素としては、ケラチナーゼ、プロテアーゼ、アミラーゼ、サブチリシン、その他のペプチド、及びタンパク質等が挙げられるが、これらに限定されない。
【0060】
ジ−、トリ−、テトラ−、及びペンタペプチド、並びにこれらの誘導体等が挙げられるが、これらに限定されないペプチドは、本発明の化粧有益剤として安全且つ有効な量で含まれてもよい。本明細書で使用する時、「ペプチド」という用語は、天然起源のペプチド及び合成ペプチドの両方を意味する。また、本明細書で有用なのは、ペプチドを含有する天然起源の組成物及び市販されている組成物である。例としては、マトリキシル(登録商標)は、同時継続米国特許出願第09/544,789号(2000年、4月7日発行)に詳細に記述されているように、哺乳類の皮膚の状態の調整に使用される時、本発明の組成物へ包含するのに好適な市販のペンタペプチド誘導体である。
【0061】
(日焼け止め活性物質)
日焼け止め活性物質も本明細書で化粧有益剤として有用である。多種多様な日焼け止め活性物質は、米国特許第5,087,445号(1992年2月11日発行、ヘイフィー(Haffey)ら);米国特許第5,073,372号(1991年12月17日、ターナー(Turner)ら);米国特許第5,073,371号(1991年12月17日、ターナー(Turner)ら);及びセガリン(Sagarin)ら著、化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Technology)、VIII章の189頁以降に記載されている。本発明の組成物において有用な日焼け止め活性物質の非限定的な例には、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノ安息香酸、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンジミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、二酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、及びそれらの混合物からなる群から選択されるものがある。更にその他の有用な日焼け止め剤は、米国特許第4,937,370号(サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行)、及び米国特許第4,999,186号(サバテリ(Sabatelli)ら、1991年3月12日発行)に開示のものである。これらの日焼け止め剤のとりわけ好ましい例としては、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。使用され得る日焼け止め活性物質の正確な量は、選んだ日焼け止め剤及び達成される所望の日焼け防止指数(SPF)に依存して変化する。SPFとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。
【0062】
(キレート剤)
本発明の組成物の結合剤はまた、化粧有益剤としてキレート剤を含んでもよい。本明細書で用いる「キレーター」又は「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことが可能な活性物質を意味する。キレート剤の包含は、過剰な鱗屑又は皮膚組織変化の一因となるような紫外線照射、及び皮膚の損傷を起こし得るような、他の環境化学物質からの保護を寄与するのにとりわけ有用である。
【0063】
安全で且つ有効な量のキレート剤を、好ましくは組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約1重量%〜約5重量%の量で主題発明の組成物に加えてもよい。本発明に有用な代表的なキレート剤の例は、米国特許第5,487,884号(ビセット(Bissett)ら、1996年1月30日発行)、PCT国際公開特許WO91/16035(ブッシュ(Bush)ら、1995年10月31日発行)、及びWO91/16034(ブッシュ(Bush)ら、1995年10月31日発行)に開示されている。主題の発明の組成物に有用な好ましいキレート剤は、フリルジオキシム、フリルジオキシム誘導体、フリルモノオキシム、フリルモノオキシム誘導体、及びこれらの組み合わせである。
【0064】
(フラボノイド)
本発明の化粧有益剤はまた、フラボノイド化合物であってもよい。フラボノイドは、米国特許第5,686,082号及び第5,686,367号に広く開示されている。本発明で使用するのに適しているフラボノイドは、非置換フラバノン、モノ−置換フラバノン及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラバノン類;非置換カルコン、モノ−置換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるカルコン類;非置換フラボン、モノ−置換フラボン、ジ−置換フラボン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラボン類;1つ又は複数のイソフラボン類;非置換クマリン、モノ−置換クマリン、ジ−置換クマリン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるクマリン類;非置換クロモン、モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるクロモン類;1つ又は複数のジクマロール類;1つ又は複数のクロマノン類;1つ又は複数のクロマノール類;これらの異性体(例えば、シス/トランス異性体);並びにこれらの混合物である。フラボノイドに関連して本明細書で使用する用語「置換された」は、フラボノイドの1つ又はそれより多くの水素原子が独立して、ヒドロキシル、C1〜C8アルキル、C1〜C4アルコキシル、O−グリコシドなど又はこれら置換基の混合物と置換されたフラボノイドを意味する。
【0065】
好適なフラボノイドの例としては、非置換フラバノン、モノ−ヒドロキシフラバノン類(例えば、2’−ヒドロキシフラバノン、6−ヒドロキシフラバノン、7−ヒドロキシフラバノンなど)、モノ−アルコキシフラバノン類(例えば、5−メトキシフラバノン、6−メトキシフラバノン、7−メトキシフラバノン、4’−メトキシフラバノンなど)、非置換カルコン(とりわけ、非置換トランス−カルコン)、モノ−ヒドロキシカルコン類(例えば、2’−ヒドロキシカルコン、4’−ヒドロキシカルコンなど)、ジ−ヒドロキシカルコン類(例えば、2’,4−ジヒドロキシカルコン、2’,4’−ジヒドロキシカルコン、2,2’−ジヒドロキシカルコン、2’,3−ジヒドロキシカルコン、2’,5’−ジヒドロキシカルコンなど)、及びトリ−ヒドロキシカルコン類(例えば、2’,3’,4’−トリヒドロキシカルコン、4,2’,4’−トリヒドロキシカルコン、2,2’,4’−トリヒドロキシカルコンなど)、非置換フラボン、7,2’−ジヒドロキシフラボン、3’,4’−ジヒドロキシナフトフラボン、4’−ヒドロキシフラボン、5,6−ベンゾフラボン、及び7,8−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン(7,4’−ジヒドロキシイソフラボン)、5,7−ジヒドロキシ−4’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン(大豆から抽出した混合物)、非置換クマリン、4−ヒドロキシクマリン、7−ヒドロキシクマリン、6−ヒドロキシ−4−メチルクマリン、非置換クロモン、3−ホルミルクロモン、3−ホルミル−6−イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマノール、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0066】
本発明に使用するのに好ましいものは、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非置換カルコン、2’,4−ジヒドロキシカルコン、及びこれらの混合物である。最も好ましいのは、非置換フラバノン、非置換カルコン(とりわけトランス異性体)、及びこれらの混合物である。
【0067】
これらは、合成物質であるか又は天然供給源(例えば、植物)からの抽出物として得ることができる。天然由来の物質を更に誘導化することもできる(例えば、天然由来物から抽出後に製造されるグリコシド、エステル、又はエーテル誘導体)。本発明で有用なフラボノイド化合物は、多数の供給元、例えば、インドファイン・ケミカル社(Indofine Chemical Company,Inc.)(米国ニュージャージー州サマービル)、ステラロイズ社(Steraloids,Inc.)(米国ニューハンプシャー州ウィルトン)、及びアルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company,Inc.)(米国ウィスコンシン州ミルウォーキー)から販売されている。
【0068】
前記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。
本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、約0.01%〜約20%、更に好ましくは約0.1%〜約10%、最も好ましくは約0.5%〜約5%の濃度で存在している。
【0069】
(ステロール類)
本発明の化粧有益剤はまた、安全且つ有効な量の1つ又は複数のステロール化合物であってもよい。有用なステロール化合物の例としては、シトステロール、スチグマステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、ラノステロール、7−デヒドロコレステロール、及びこれらの混合物が挙げられる。これらは、合成由来のもの、又は天然供給源由来のもの、例えば、植物供給源からの抽出ブレンド物(例えば、フィトステロール)であり得る。
【0070】
(抗セリュライト剤)
化粧有益剤はまた、抗セリュライト剤であってもよい。好適な抗セリュライト剤には、キサンチン化合物(例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン)、フォルスコリン、及びこれらの誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。
【0071】
(美白剤(skin lightening agents))
別の好適な化粧有益剤は、美白剤である。使用する際は、組成物は、組成物の好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約5重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約2重量%の美白剤を含む。好適な美白剤としては、コウジ酸、アルブチン、デオキシアルブチン、アスコルビン酸、及びこれらの誘導体、例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸リン酸ナトリウム、又はアスコルビン酸リン酸のその他の塩等の、当業者に既知のものが挙げられる。
【0072】
化粧品的に許容可能なキャリア
本発明の組成物は、結合剤及び任意構成成分用の化粧品的に許容可能なキャリア又はビヒクルを含む。好適なキャリアは当該技術分野において周知であり、最終用途の適用に基づいて選択される。例えば、本発明のキャリアは、皮膚への適用に好適なものが挙げられるが、これらに限定されない。好ましくは、本発明のキャリアは皮膚への適用(例えば、日焼け止め剤、クリーム、乳液、ローション、マスク、セラム(serum)等)及び爪への適用(例えば、ネイルエナメル、トリ−トメント等)に好適である。このようなキャリアは、当業者に周知であり、皮膚及び爪への適用に好適な1つ又は複数の適合する液体又は固体の充填希釈剤又はビヒクルを含むことができる。キャリアの正確な量は、結合剤、及び当業者がキャリア(例えば、その他の有効成分)から異なるとして分類し得るその他の任意成分の濃度に依存する。本発明の組成物は、好ましくは組成物の約75重量%〜約99.999重量%、より好ましくは約85重量%〜約99.99重量%、更に好ましくは90重量%〜約99重量%、最も好ましくは約93重量%〜約98重量%のキャリアを含む。
【0073】
本明細書のキャリア及び組成物は、エマルションが挙げられるがそれに限定されない多くの方法で配合することができる(エマルション技術において、組成物は「分散相」及び「連続相」を含み、分散相は連続相中に懸濁し、連続相によって囲まれている小さな粒子又は液滴として存在する)。例えば、好適なエマルションには、水中油型エマルション、油中水型エマルション、水中油中水型エマルション、油中水中油型エマルション、及びシリコーン中水中油型エマルションが挙げられる。好ましい組成物は、水中油型エマルションを含む。
【0074】
本発明の組成物は、クリーム、ワックス、ペースト、ローション、乳剤、ムース、ゲル、オイル、トニック、及びスプレーを含む、多種多様な製品形態に配合することができる。好ましい組成物は、ローション、クリーム、ゲル、及びスプレーに配合される。これらの製品形態は、例えば、ハンドローション、ボディローション、コールドクリーム、顔用モイスチャーライザー、抗座瘡製剤、局所鎮痛剤、ファンデーション、アイシャドー、口紅などを含むメークアップ/化粧品が挙げられるが、これらに限定されない多数の用途に使用される。そのような製品に配合する必要のある追加的な構成成分は、いずれも製品の種類によって様々であり、当業者によって日常的に選ばれ得る。
【0075】
本発明の組成物がエアゾールとして配合され、スプレー製品として皮膚に適用される場合、噴射剤が組成物に加えられる。好適な噴射剤の例には、クロロフルオロ化した低分子量の炭化水素が挙げられる。本明細書において有効な噴射剤についての詳細な記載は、サガリン(Sagarin)著の化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Technology)、第2版、2巻、443〜465頁(1972年)に見出される。
【0076】
任意成分
本発明の組成物は、本発明の利益について容認できないような変更をしないという条件で、所与の製品タイプに従来使用されるような、その他の様々な構成成分を含有してもよい。これらの任意成分は哺乳類の皮膚への適用に好適であるべきである。即ち、上記組成物中に混合した時に、正しい医学的良識又は配合者の判断の範囲内で過度の毒性、非適合性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適であるべきである。「CTFAコスメティック・イングレディエント・ハンドブック(CTFA Cosmetic Ingredient Handbook)」、第2版(1992年)には、スキンケアに関連する業界で一般に使用される多種多様な非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。これらの構成成分の部類の例としては、:本発明の好適な化粧有益剤として記述されているそれぞれの剤、酵素、界面活性剤、研磨材、皮膚剥脱剤、吸収剤、美容的成分−芳香剤、精油、皮膚感覚剤(skin sensates)、収斂剤など(例えば丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、ウィッチヘーゼル留出物)、固化防止剤、発泡防止剤、抗菌剤(例えば、ヨードプロピルブチルカーバメート)、バインダー、生物学的添加物、緩衝剤、増量剤、化学添加物、変性剤、外用鎮痛剤、ポリマービーズ、被膜形成体又は物質、例えば組成物の被膜形成特性及び実質性を補助するポリマー(例えばエイコセン及びビニルピロリドンのコポリマー)、不透明化剤、pH調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚脱色剤(又は美白剤(skin lightening agents))(例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビルホスフェ−トマグネシウム、アスコルビルグルコサミン)、皮膚鎮静剤及び/又は治癒剤(例えば、パンテノール及び誘導体(例えば、エチルパンテノール)、アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム)濃厚剤、親水コロイド及び特定のゼオライト類が挙げられる。本発明の組成物は、当該技術分野において既知であるキャリア構成成分を含んでもよい。このようなキャリアは、皮膚への適用に好適な、1つ又は複数の相溶性のある液体又は固体の充填希釈剤又はビヒクルを含むことができる。
【0077】
本発明において有用な任意構成成分を、その治療又は審美的利益、又は前提となっている作用様式によって分類することができる。しかし、本明細書において有用な任意構成成分は、場合によっては複数の治療又は審美的利益をもたらし、又は複数の作用様式を介して機能することを理解すべきである。したがって、本明細書での分類は、便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は列記する適用に限定しようとするものではない。また、適用可能である時、組成物の化粧的に許容可能な塩は本明細書に有用である。
【0078】
(非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDS))
本発明の組成物に有用なNSAIDSの例としては、次のカテゴリーが挙げられるが、これらに限定されない:プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、フェナミン酸誘導体、ビフェニルカルボン酸誘導体、及びオキシカム。これらのNSAIDSのすべては米国特許第4,985,459号(サンシャイン(Sunshine)ら、1991年1月15日発行)に完全に記載されている。有用なNSAIDSの例としては、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、及びバクロキシ酸が挙げられる。また、ヒドロコルチゾン等を含むステロイド系抗炎症薬も有用である。
【0079】
(局所麻酔剤)
本発明の組成物に含むのに好適な局所麻酔剤の例としては、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、及びこれらの薬学的に許容可能な塩が挙げられるが、これらに限定されない。
【0080】
(人工日焼け活性物質及び促進剤)
本発明の組成物に有用な人工日焼け活性物質及び促進剤の例としては、ジヒドロキシアセタオン、チロシン、チロシン酸エチル等のチロシンエステル、及びホスホ−DOPAが挙げられるが、これらに限定されない。
【0081】
(抗菌活性物質及び抗真菌活性物質)
本発明の組成物に有用な抗菌活性物質及び抗真菌活性物質の例としては、β−ラクタム剤、キノロン剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロカルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、トルナフテート、ジンクピリチオン、及びクロトリマゾールが挙げられるが、これらに限定されない。
【0082】
(抗ウイルス剤)
本発明の組成物は、更に1つ又は複数の抗ウイルス剤を含んでもよい。好適な抗ウイルス剤としては、金属塩(例えば、硝酸銀、硫酸銅、塩化鉄等)及び有機酸(例えば、リンゴ酸、サリチル酸、コハク酸、安息香酸等)が挙げられるが、これらに限定されない。特に追加の好適な抗ウイルス剤を含有する組成物には、それぞれ1999年10月19日に出願された、同時係属米国特許出願第09/421,084号(ビアズ(Beerse)ら)、第09/421,131号(ビーダーマン(Biedermann)ら)、第09/420,646号(モーガン(Morgan)ら)、及び第09/421,179号(ページ(Page)ら)に記載されるものが挙げられる。
【0083】
(親水コロイド)
親水コロイドは当該技術分野において周知であり、界面活性剤の寿命を延ばすのに有用である。したがって、特に皮膚のクレンジングを目的とする実施形態、例えば、シャワー又は入浴時において、これを含むことは有用である。好適な親水コロイドとしては、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシルプロピルセルロース、メチル及びエチルセルロース、天然ガム、ガドラス(gudras)グアーガム、ビーン(bean)ガム、天然デンプン、脱イオン化デンプン(例えば、デンプンオクテニルコハク酸)等が挙げられるが、これらに限定されない。
【0084】
(油溶性ポリマーゲル化剤)
本発明の組成物は、油溶性であり該組成物に含有される疎水性物質(例えば、油)と共にゲルを形成する1つ又は複数のポリマー物質を任意選択的に含んでもよい。このようなポリマーは、これらの物質の構造化に有利であり、安定度及び剪断抵抗を改善して適応性のあるゲルをもたらす。
【0085】
特に好適なのは、軟化点<160℃で少なくとも部分的に架橋した油溶性高分子物質である。好適な物質は、PE(ポリエチレン)、PVA(ポリビニルアルコール)及び誘導体、PVP(ポリビニルピロリドン)及び誘導体、PVP/アルケンコポリマー、PVP/VAコポリマー、PVM/MA(メチルビニルエーテル/無水マレイン酸)コポリマー並びにそのエステル及びエーテル、特にポリ(アルキルビニルエーテル−コ−無水マレイン酸)コポリマー、エチレン/VAコポリマー、スチレン/イソプレン、スチレン/エチレン/ブチレン、スチレン/エチレン/プロピレン、スチレン/エチレン/ブチレン/スチレン、及びスチレン/ブタジエンコポリマーの化学物質群によってもたらされる。好適な物質は、例えば、デュポン(Dupont)(エルバクス(ELVAX)(登録商標)タイプ)、BASF(ラビスコール(LUVISKOL)(登録商標)タイプ)、シェル(Shell)(クラトン(KRATON)(登録商標)ポリマー)、並びにISP(PVP、ガントレッツ(GANTREZ)(登録商標)及びガネックス(GANEX)(登録商標)タイプ)などの供給者から入手可能である。
【0086】
(親水性ゲル化剤)
本発明の組成物はまた、好ましくは約0.01%〜約10%、更に好ましくは約0.02%〜約2%、とりわけ約0.02%〜約0.5%の濃度で親水性ゲル化剤を含有することもできる。該ゲル化剤は、好ましくは少なくとも約4000mPa・s、より好ましくは少なくとも約10,000mPa・s、とりわけ少なくとも50,000mPa・sの粘度(1%水溶液、20℃、ブルックフィールド(Brookfield)RVT)を有する。
【0087】
好適な親水性ゲル化剤は、一般に、水溶性又はコロイド状水溶性ポリマーとして記述することができ、セルロースエーテル類(例えば、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリクアテルニウム−10、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、及びキサンタンガムを包含する。
【0088】
好適な親水性ゲル化剤は、カルボポール(Carbopol)(登録商標)樹脂という登録商標でB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)により販売されているアクリル酸/エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポリマーである。これらの樹脂は本質的に、0.75%〜2.00%の架橋剤、例えば、ポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールでアクリル酸架橋されたコロイド状水溶性ポリアルケニルポリエーテル架橋ポリマーからなる。例としてはカルボポール(Carbopol)934(登録商標)、カルボポール940(登録商標)、カルボポール950(登録商標)、カルボポール980(登録商標)、カルボポール951(登録商標)及びカルボポール981登録商標)が挙げられる。カルボポール(Carbopol)934(登録商標)は、約1%の、各スクロース分子に平均約5.8個のアリル基を有するスクロースのポリアリルエーテルで架橋した、アクリル酸の水溶性ポリマーである。また、本明細書の使用に好適なのは商品名カルボポール(Carbopol)1382(登録商標)、カルボポール1342(登録商標)及びぺムレン(Pemulen)TR−1(登録商標)(CTFA表記:アクリレート/10−30アルキルアクリレート架橋ポリマー)で入手可能な両親媒性を有するアクリル酸の疎水変性架橋ポリマーである。ポリアルケニルポリエーテル架橋アクリル酸ポリマーと疎水変性架橋アクリル酸ポリマーとの組み合わせも、本明細書に用いるのに好適である。本発明で用いるのに好適なその他のゲル化剤は、トリヒドロキシステアリン及びアルミニウムマグネシウムヒドロキシステアレートのようなオレオゲルである。本明細書のゲル化剤は、常温及び高温の両方に対する卓越した安定性を提供するために特に有効である。
【0089】
本明細書の親水性ゲル化剤に含有されている酸性基の中和に使用するのに好適な中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びトリエタノールアミンが挙げられる。
【0090】
(界面活性剤)
界面活性剤も、特に組成物が皮膚の洗浄に有用な場合に、本発明の組成物に含むことができる。発泡性界面活性剤は、このような場合での使用に好ましい。本明細書で用いられる「発泡性界面活性剤」とは、水と混ぜて機械的に攪拌した場合に、泡沫又は泡を発生する界面活性剤を意味する。かかる界面活性剤は、消費者にとって泡の増加がクレンジング効果を示すものとして重要であるので好ましい。特定のパーソナルケア実施形態では、界面活性剤又は界面活性剤の組み合わせは穏やかであるのが好ましい。本明細書で使用する時、「穏やか」という用語は、本発明の界面活性剤並びに本発明の物品が、通常天然石鹸と合成界面活性剤との組み合わせを含む一般の固形石鹸母材(例えば、レーバー(Lever)2000(登録商標)及びゼスト(Zest)(登録商標))よりも、少なくともより穏やかな皮膚に対する穏やかさを示すことを意味する。界面活性剤を含有する物品の穏やかさ又は逆に刺激性を測定する方法は、皮膚バリア破壊試験に基づく。この試験では、界面活性剤が穏やかであればあるほど、皮膚のバリアは破壊されない。皮膚バリア破壊度は、放射性物質標識した(トリチウム標識した)水(3H−H2O)の相対量によって測定する。このトリチウム標識した水は試験溶液から皮膚表皮を通って気体拡散容器に入った生理緩衝液に移行する。本試験はT.J.フランツ(T.J.Franz)によって皮膚科学研究雑誌(J.Invest.Dermatol.)、1975年、64ページ、190−195;及び米国特許第4,673,525号(スモール(Small)ら、1987年6月16日発行)に記述されている。当業者に周知の界面活性剤の穏やかさを測定するその他の試験方法もまた使用することができる。
【0091】
本明細書において、多種多様な発泡性界面活性剤が有用であり、発泡性界面活性剤としては、陰イオン性発泡性界面活性剤、非イオン性発泡性界面活性剤、陽イオン性発泡性界面活性剤、両性発泡性界面活性剤、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【0092】
(陰イオン性発泡性界面活性剤)
本明細書で有用な陰イオン系発泡性界面活性剤の非限定的な例は、マッカチャン(McCutcheon)著の「洗剤及び乳化剤(Detergents and Emulsifiers)」、北米版(1986年)、アルレッド出版社(Allured Publishing Corporation)より出版;マッカチャン(McCutcheon)著の「機能性物質(Functional Materials)」北米版(1992);及び米国特許第3,929,678号(ラフリン(Laughlin)ら、1975年12月30日発行)に開示されている。
【0093】
本明細書においては、多種多様な陰イオン性界面活性剤が潜在的に有用である。陰イオン性発泡性界面活性剤の非限定的な例としては、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート、サルフェート化モノグリセリド、スルホン化オレフィン、アルキルアリールスルホネート、第一又は第二アルカンスルホネート、アルキルスルホコハク酸塩、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルグリセリルエーテルスルホネート、スルホン化メチルエステル、スルホン化脂肪酸、アルキルホスフェート、エトキシル化アルキルホスフェート、アシルグルタメート、アシルサルコシネート、アルキルスルホアセテート、アシル化ペプチド、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルラクチレート、陰イオン性フルオロ界面活性剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられる。陰イオン性界面活性剤の組み合わせは本発明において効果的に使用することができる。使用してもよいアルキル硫酸塩の具体例には、ラウリル又はミリスチルサルフェートの、ナトリウム、アンモニウム、カリウム、マグネシウム、又はTEA塩がある。使用してもよいアルキルエーテル硫酸塩の例としては、ラウレス−3硫酸のアンモニウム、ナトリウム、マグネシウム、又はTEA塩が挙げられる。
【0094】
陰イオン性界面活性剤の別の好適な種類は、式、R1CO−O−CH2−C(OH)H−CH2−O−S03Mの硫酸化モノグリセリドで、式中、R1は、炭素原子数約8〜約24の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。硫酸化モノグリセリドの例には、硫酸ココモノグリセリドナトリウムがある。
【0095】
他の好適な陰イオン性界面活性剤としては、式、R1SO3Mのオレフィンスルホン酸塩が挙げられ、式中、R1は炭素原子数約12〜約24のモノオレフィンであり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。スルホン化オレフィンの例には、C14/C16α−オレフィンスルホン酸ナトリウムがある。
【0096】
他の好適な陰イオン性界面活性剤は、式、R1−C6H4−SO3Mの線状アルキルベンゼンスルホン酸塩である。式中、R1は、炭素原子数約8〜約24の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。この陰イオン性界面活性剤の例には、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムがある。
【0097】
本発明の組成物に好適な更に他の陰イオン性界面活性剤としては、式、R1SO3Mの第一級又は第二級アルカンスルホン酸塩が挙げられ、式中、R1は、炭素原子数約8〜約24の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル鎖であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。本明細書において有用なアルカンスルホン酸塩の例には、アルカリ金属又はアンモニウムC13〜C17パラフィンスルホン酸塩がある。
【0098】
更に別の好適な陰イオン性界面活性剤はアルキルスルホコハク酸であり、N‐オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二アンモニウム、N‐(1,2‐ジカルボキシエチル)‐N‐オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【0099】
タウリンをベースとするタウリン酸塩もまた有用である。タウリン酸塩の例としては、米国特許第2,658,072号に詳述されているような、ドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させて製造するもののような、N−アルキルタウリン類が挙げられる。
【0100】
好適な陰イオン性界面活性剤の別の分類は、アシルイセチオン酸塩である。これらイセチオン酸の非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0101】
更に別の好適な陰イオン性界面活性剤類としては、式、R1−OCH2−C(OH)H−CH2−SO3Mのアルキルグリセリルエーテルスルホン酸塩で、式中、R1は、炭素原子数約8〜約24の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。一例は、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウムである。
【0102】
他の好適な陰イオン界面活性剤としては:
1.式、R1−CH(SO4)−COOHのスルホン化脂肪酸及び式、R1−CH(SO4)−CO−O−CH3のスルホン化メチルエステル、式中R1は約8〜約24個の炭素原子の飽和型又は不飽和型、分枝状又は非分枝状アルキル基である(例えば、αスルホン化ココナツ脂肪酸及びラウリルメチルエステル);
2.五酸化リンと約8〜約24個の炭素原子を有する一価の分枝状又は非分枝状アルコールの反応によって形成されるモノアルキル、ジアルキル、及びトリアルキルホスフェート塩などのホスフェート類(例えばナトリウムモノ又はジラウリルホスフェート、エトキシ化モノアルキルホスフェート、など);
3.式R1CO−N(COOH)−CH2CH2−CO2Mに相当するアシルグルタメート類で、式中R1は約8〜約24個の炭素原子の飽和型又は不飽和型、分枝状又は非分枝状アルキル又はアルケニル基であり、及びMは水溶性陽イオンである(例えばナトリウムラウロイルグルタメート及びナトリウムココイルグルタメート):
4.式R1CON(CH3)−CH2CH2−CO2Mに相当するアルカノイルサルコシン酸塩類で、式中R1は約10〜約20個の炭素原子の飽和型又は不飽和型、分枝状又は非分枝状アルキル又はアルケニル基であり、及びMは水溶性陽イオンである(例えばラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココイルサルコシン酸ナトリウム、及びラウロイルサルコシン酸アンモニウム);
5.式R1−(OCH2CH2)x−OCH2−CO2Mに相当するアルキルエーテルカルボキシレート類で、式中R1は約8〜約24個の炭素原子の飽和型又は不飽和型、分枝状又は非分枝状アルキル又はアルケニル基であり、及びMは水溶性陽イオンである(例えば、ナトリウムラウレスカルボキシレート);
6.式R1CO[O−CH(CH3)−CO]x−CO2Mに相当するアシルラクチレート類で、式中R1は約8〜約24個の炭素原子の飽和型又は不飽和型、分枝状又は非分枝状アルキル又はアルケニル基であり、xは3、及びMは水溶性陽イオン(例えば、ナトリウムココイルラクチレート);
7.カルボキシレート類で、非限定的な例としてはナトリウムラウロイルカルボキシレート、ナトリウムココイルカルボキシレート及びアンモニウムラウロイルカルボキシレートが挙げられる;
8.陰イオン性フッ素系界面活性剤;及び
9.野菜及び/又は動物の脂肪&油の瞼化から得られる天然石鹸で、例としてはナトリウムラウレート、ナトリウムミリステート、パルミテート、ステアレート、ココエートが挙げられる。
【0103】
いずれかの対陽イオンであるMを、陰イオン性界面活性剤に用いることができる。好ましくは、対陽イオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びトリエタノールアミンからなる群から選択される。
【0104】
(非イオン性発泡性界面活性剤)
本発明の組成物に任意選択的に包含してもよい非イオン性発泡性界面活性剤の非限定的な例は、マッカチャン(McCutcheon)著の「クレンジング剤と乳化剤」(Detergents and Emulsifiers)、北米版(1986年)、アルレッド出版社(allured Publishing Corporation)より出版;及びマッカチャン(McCutcheon)著の「機能性材料」(Functional Materials)、北米版(1992年)に開示されている。
【0105】
本明細書において有用な非イオン性発泡性界面活性剤としては、アルキルグルコシド類、アルキルポリグルコシド類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類、アルコキシ化脂肪酸エステル、スクロースエステル、アミンオキシド、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【0106】
本明細書においてアルキルグルコシド及びアルキルポリグルコシドは有用であり、長鎖アルコール、例えば、C8〜30アルコールと、糖若しくはデンプン又は糖若しくはデンプンポリマーとの縮合生成物、即ちグリコシド又はポリグリコシドとして広く定義することができる。これらの化合物は式、(S)n−O−Rで表すことができ、式中、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、nは約1〜約1000の整数であり、RはC8〜30アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等が挙げられる。これらの界面活性剤の好ましい例には、Sがグルコース部分、RがC8〜20アルキル基、及びnが約1から約9までの整数であるものが挙げられる。これらの界面活性剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド(ヘンケル(Henkel)からAPG325CSとして入手可能)、並びにラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG600CS及び625CSとして入手可能)が挙げられる。また、スクロースココエート及びスクロースラウレート等のスクロースエステル界面活性剤も有用である。
【0107】
その他の有用な非イオン系界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が挙げられ、それらのより具体的な例としては、次の構造式に対応するグルコサミド類が挙げられる:
【0108】
【化6】
Figure 2004532253
式中:R1はH、C1〜C4アルキル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−プロピルであり、好ましくはC1〜C4アルキルであり、より好ましくはメチル又はエチルであり、最も好ましくはメチルであり;R2はC5〜C31アルキル又はアルケニルであり、好ましくはC7〜C19アルキル又はアルケニルであり、より好ましくはC9〜C17アルキル又はアルケニルであり、最も好ましくはC11〜C15アルキル又はアルケニルであり;Zは、少なくとも3個のヒドロキシル基が直接鎖に結合している線状ヒドロカルビル鎖を有するポリヒドロキシヒドロカルビル部分、又はそれらのアルコキシル化(好ましくはエトキシ化又はプロポキシル化)誘導体である。Zは、好ましくはグルコース、フルクトース、マルトース、ラクトース、ガラクトース、マンノース、キシロース、及びこれらの混合物からなる群から選択される糖部分である。上記の構造に相当するとりわけ好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルN−メチルグルコシドアミド(即ち、R2CO−部分は、ココヤシ油脂肪酸に由来する)である。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含む組成物の製造方法は、例えば、英国特許第809,060号(1959年2月18日発行、トーマス・ヘドリー株式会社(Thomas Hedley & Co.,Ltd.))、米国特許第2,965,576号(E.R.ウィルソン(Wilson)、1960年12月20日発行)、米国特許第2,703,798号(A.M.シュワルツ(Schwartz)、1955年3月8日発行)、及び米国特許第1,985,424号(ピゴット(Piggott)、1934年12月25日発行)に開示されている。
【0109】
非イオン性界面活性剤のその他の例としてはアミンオキシド類が挙げられる。アミンオキシド類は、一般式、R123N→Oに相当し、式中、R1は、約8個〜約18個の炭素原子を持つアルキル基、アルケニル基、又はモノヒドロキシアルキル基、0〜約10個のエチレンオキシド部分、及び0〜約1個のグリセリル部分を含有し、R2及びR3は、例えば、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピル基のように約1個〜約3個の炭素原子及び0〜約1個のヒドロキシ基を含有する。式中の矢印は半極性結合の通常表記である。本発明における使用に好適なアミンオキシド類の例としては、ジメチル−ドデシルアミンオキシド、オレイルジ(2−ヒドロキシエチル)アミンオキシド、ジメチルオクチルアミンオキシド、ジメチルデシルアミンオキシド、ジメチルテトラデシルアミンオキシド、3,6,9−トリオキサヘプタデシルジエチルアミンオキシド、ジ(2−ヒドロキシエチル)テトラデシルアミンオキシド、2−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピルジ(3−ヒドロキシプロピル)アミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシドが挙げられる。
【0110】
本発明において用いられる好ましい非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、C8〜C14グルコースアミド類、C8〜C14アルキルポリグルコシド類、スクロースココエート、スクロースラウレート、ラウラミンオキシド、ココアミンオキシド、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものがある。
【0111】
(陽イオン性発泡性界面活性剤)
陽イオン性発泡性界面活性剤も本発明の組成物に任意選択的に包含されることができる。好適な陽イオン性発泡性界面活性剤としては、脂肪族アミン類、ジ脂肪族第四級アミン類、トリ脂肪族第四級アミン類、イミダゾリニウム第四級アミン類、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。好適な脂肪族アミン類としては、セチルトリメチルアンモニウムブロミド等のモノアルキル第四級アミン類が挙げられる。好適な第四級アミンは、ジアルキルアミドエチルヒドロキシエチルアンモニウムメトサルフェートである。
【0112】
(両性発泡性界面活性剤)
本明細書で使用する時、用語「両性発泡性界面活性剤」は、両性イオン性界面活性剤を包含することを意図しており、両性イオン性界面活性剤は両性界面活性剤のサブセットとして当該技術分野の熟練した配合者に周知である。
【0113】
本発明の組成物においては多種多様な両性発泡性界面活性剤を用いることができる。特に有用なものは、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体として広く記載されているものであり、好ましくは、窒素は脂肪族基が直鎖又は分枝鎖であることができる陽イオン状態であり、基の1つは、例えば、カルボキシ、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、又はホスホン酸塩のようなイオン性水溶性基を含有するものである。
【0114】
両性界面活性剤又は両性イオン性界面活性剤の非限定的な例には、ベタイン類、スルタイン類、ヒドロキシスルタイン類、アルキルイミノアセテート類、イミノジアルカノエート類、アミノアルカノエート類、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものがある。
【0115】
ベタイン類の例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン(ロンザ社からロンザイン16SPの名で市販されている)、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)スルホプロピルベタイン、アミドベタイン、アミドスルホベタイン類(ここではRCONH(CH23基は、ベタインの窒素原子と結合している。)、オレイルベタイン(ヘンケル(Henkel)から両性ベルベテックスOLB−50(登録商標)として市販)、及びコカミドプロピルベタイン(ヘンケルからベルベテックスBK−35(登録商標)及びBA−35(登録商標)として市販)のような高級アルキルベタイン類が包含される。
【0116】
スルタイン及びヒドロキシスルタインの例としては、コカミドプロピルヒドロキシスルタイン(ローヌ・プーラン(Rhone Poulenc)からミラテイン(Mirataine)CBSとして入手可能)のような物質が挙げられる。
【0117】
本明細書に使用するのに好ましいものは、次の構造を有する両性界面活性剤である:
【0118】
【化7】
Figure 2004532253
式中、R1は、置換されていない、飽和又は不飽和の、直鎖又は分枝鎖のアルキル基で約9個〜約22個の炭素原子を有するものである。好ましいR1は約11個〜約18個の炭素原子、より好ましくは約12個〜約18個の炭素原子、更により好ましくは約14個〜約18個の炭素原子を有し、mは1〜約3の整数、より好ましくは約2〜約3の整数、更により好ましくは約3であり、nは0か1、好ましくは1であり、R2及びR3は、1個〜約3個の炭素原子を有し、置換されていないか又はヒドロキシ基で1つ置換されているアルキル基からなる群から独立して選択され、好ましくは、R2及びR3はCH3であり、Xは、CO2、SO3、及びSO4からなる群から選択され、R4は、飽和又は不飽和の、直鎖又は分枝鎖の、置換されていないか又はヒドロキシ基で1つ置換されている、1個〜約5個の炭素原子を有するアルキル基からなる群から選択される。XがCO2の場合、R4は好ましくは1個又は3個の炭素原子、より好ましくは1個の炭素原子を有する。XがSO3又はSO4の場合、R4は好ましくは約2個〜約4個の炭素原子、より好ましくは3個の炭素原子を有する。
【0119】
本発明の両性界面活性剤の例には次の化合物が含まれる:
セチルジメチルベタイン(この物質はCTFA表記でセチルベタインとも呼ばれる)
【0120】
【化8】
Figure 2004532253
コカミドプロピルベタイン
【0121】
【化9】
Figure 2004532253
式中、Rは、約9個〜約13個の炭素原子を有し、
コカミドプロピルヒドロキシスルタイン
【0122】
【化10】
Figure 2004532253
式中、Rは、約9個〜約13個の炭素原子を有する。
【0123】
他の有用な両性界面活性剤の例には、アルキルイミノアセテート類、式、RN[(CH2mCO2M]2のイミノジアルカノエート類、及び式、RNH(CH2mCO2Mのアミノアルカノエート類があり、式中、mは1〜4であり、RはC8〜C22のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムである。更に、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。好適な両性界面活性剤の具体的な例には、3−ドデシルアミノプロピオン酸ナトリウム、3−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、例えば、米国特許第2,438,091号の教示により製造されるもののようなN−高級アルキルアスパラギン酸類、及び「ミラノール(Miranol)」の商品名で販売され、米国特許第2,528,378号に記載されている製品が挙げられる。有用な両性界面活性剤のその他の例としては、コアミドプロピル塩化PG−ジモニウムホスフェート(モナコープ(MonaCorp.)からモナクエート(Monaquat)PTCとして市販されている)のような両性リン酸塩が挙げられる。ラウロアンホ二酢酸二ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、及びこれらの混合物等のアンホ酢酸塩も有用である。
【0124】
好ましい発泡性界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸アンモニウム、トリデセス硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、モノラウリルリン酸ナトリウム、エトキシ化モノアルキルホスフェート、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウム、C9〜C22ナトリウム石鹸、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される陰イオン性発泡性界面活性剤;ラウラミンオキシド、ココアミンオキシド、デシルポリグルコース、ラウリルポリグルコース、スクロースココエート、C12〜14のグルコサミド、スクロースラウレート、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される非イオン性発泡性界面活性剤;脂肪族アミン、ジ脂肪族第四級アミン、トリ脂肪族第四級アミン、イミダゾリニウム第四級アミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される陽イオン性発泡性界面活性剤;ラウロアンホ二酢酸二ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、セチルジメチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される両性発泡性界面活性剤からなる群から選択されるものである。
【0125】
関連した方法
出願者は、本発明の組成物が皮膚、毛髪、爪、及び表皮のようなタンパク質基質の強化を指向する種々の用途に有用であることを見出した。目標とされる用途は、結合剤に結合する化粧有益剤に依存する。ただし、当業者は、開示されている方法に相応する本明細書に開示された適切な化粧有益剤を想像できることが予想される。本明細書で開示され、特許請求の範囲に記載されている組成物の使用方法には次の方法が挙げられるが、これらに限定されない。1)皮膚に対する化粧品活性物質の実質性を高める方法、2)皮膚に潤いを与える方法、3)皮膚の自然な外観を改善する方法、4)皮膚に着色化粧品を適用する方法、5)皮膚を消臭する方法、6)皮膚に制汗効果を提供する方法、7)皺を防ぎ、その発生を遅らせ、及び/又はそれを処置する方法、8)皮膚にUV防護を提供する方法、9)セリュライトを防止し、その発生を遅らせ、及び/又はそれを処置する方法、10)油っぽい外観を防ぎ、その発生を遅らせ、及び/又はそれを制御する方法、11)皮膚の感触及びキメを修正する方法、12)均一な皮膚の色調を提供する方法、13)クモ状血管及び静脈怒張の出現を防ぎ、遅らせ、及び/又は処置する方法、14)皮膚上のうぶ毛のある外観を覆い隠す方法、15)座瘡、加齢斑、ソバカス、あざ、瘢痕、目の下のくま、誕生斑、炎症後の過剰色素形成などを含むヒトの皮膚における欠点及び/又は不完全さを隠す方法、16)哺乳類の悪臭を防止し、その発生を遅らせ、及び/又はそれを処置する方法;及び17)1つ以上の化粧有益剤の受容のために調製においてたんぱく質基質を予備的に処置する方法。本明細書で論じられたそれぞれの方法は、特許請求の範囲に記載された組成物のタンパク質基質への、特にヒトの皮膚への局所適用を包含する。
【実施例】
【0126】
以下の実施例は本発明の範囲内の実施形態を更に記載し、例示する。以下の実施例では、成分はすべて活性物質濃度で記載する。実施例は、単に例示の目的のために与えられており、本発明の精神及び範囲を逸脱しない限り、それらの多くの変更が可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【0127】
下に列挙したそれぞれの結合剤において、m=1〜100、n=1〜100、y=1〜20、z=2〜500、及びR=電子求引基はSO2、SO2R’、SOR’、COR’、COOR’、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【0128】
(実施例1)
(酸化防止剤変性結合剤−変性アスコルビン酸塩)
【0129】
【化11】
Figure 2004532253
(実施例2)
(酸化防止剤変性結合剤−変性没食子酸塩)
【0130】
【化12】
Figure 2004532253
(実施例3)
(顔料変性結合剤−変性F&DC黄色6号)
【0131】
【化13】
Figure 2004532253
(実施例4)
(着色剤変性結合剤−変性D&C赤色36号)
【0132】
【化14】
Figure 2004532253
(実施例5)
(着色剤変性結合剤−変性D&C緑色8号)
【0133】
【化15】
Figure 2004532253
(実施例6)
(保湿剤変性結合剤−変性グリセロール)
【0134】
【化16】
Figure 2004532253
(実施例7)
(保湿剤変性結合剤−変性PEG)
【0135】
【化17】
Figure 2004532253
(実施例8)
(シリコーン変性結合剤)
【0136】
【化18】
Figure 2004532253
(実施例9)
(シリコーン変性結合剤)
【0137】
【化19】
Figure 2004532253
(実施例10)
(日焼け止め剤変性結合剤−変性ベンゾフェノン−3)
【0138】
【化20】
Figure 2004532253
(実施例11)
(日焼け止め剤変性結合剤−変性メトキシケイ皮酸オクチル)
【0139】
【化21】
Figure 2004532253
(実施例12)
口紅製品を、以下の成分を後に詳述するように混合することによって調製する。
【0140】
【表1】
Figure 2004532253
変性D&C赤色36号を単一溶媒法を用いて再結晶化する。変性D&C赤色36号をヒマシ油と共に、所望の粒径に到達するまで粉砕する。これら異なる化合物の混合は、100〜120℃の間の温度で攪拌しながら、完全に均一になるまで実施する。両親媒性脂質相を窒素下で100℃まで加熱し、該相を一緒に添加し、均一になるまで粉砕し、成形し、冷却する。
【0141】
(実施例13)
ファンデーションコンパクト製品を、以下の成分を後述のように混合することによって調製する。
【0142】
【表2】
Figure 2004532253
顔料スラリーを、顔料、湿潤剤(シクロメチコン)、及び分散剤(コポリオール)を組み合わせ、所望の粒径に粉砕することによって生成する。相Aの成分を一緒に加え、所望の粒径になるまで高剪断力粉砕する。相B成分を相A成分に加え、均一になるまで混合する。相A及びBの混合物を、混合しながら85〜90℃に加熱する。相Cを添加し、完全に溶融し、混合物が均一になるまで混合する。続いて、該混合物を型に注ぐ。
【0143】
(実施例14)
リップゲル製品を、以下の成分を後に詳述するように組み合わせることによって調製する。
【0144】
【表3】
Figure 2004532253
低〜中剪断力を用いてすべての成分を一緒に混合する。
【0145】
(実施例15)
リップクリーム製品を、以下の成分を後に詳述するように組み合わせることによって調製する。
【0146】
【表4】
Figure 2004532253
相Aの成分を一緒に添加し、低剪断力を用いて均一になるまで混合する。相Aを、混合しながら85〜90℃に加熱する。相Bを加えて均一になるまで混合する。続いて、この混合物を型に注ぐ。
【0147】
(実施例16)
モイスチャーライジングローションを、以下の成分を後に詳述するように混合することによって調製する。
【0148】
【表5】
Figure 2004532253
適切な容器に、中和プレミックスを調製する。容器にA部分成分を加え、攪拌棒で均一になるまで混合する。適切な容器に、D部分(微粒子プレミックス)を調製する。ミキサーで均一になるまで混合する。適切な容器に、変性アスコルビン酸塩プレミックスを調製する。B部分成分を、FD&C黄色/赤色を除いて、容器に加える。変性アスコルビン酸塩が溶解するまで混合しながら40℃以下に加熱する。FD&C黄色/赤色を加える。溶解するまで混合する。油相を調製する。C部分成分を、パーメチル(Permethyl)101Aを除いて油相に加え、攪拌しながら70〜80℃に加熱し始める。加熱後は温度を維持する。水相を調製する。適切なパイレックス(登録商標)(pyrex)ビーカーにUSP水を加え、250〜500rpmのプロップブレードで混合しながら、70〜80℃に加熱し始める。水相が70〜80℃の間である時に、EDTA二ナトリウム及びアルラトン(Arlatone)2121をビーカーに加え、溶解する。少なくとも5分間混合する。油相及び水相が70〜80℃の間にある時に、水相を攪拌(mill)し始める。粉砕しながら、油相を水相にゆっくりと加える。2〜3分間攪拌する。微粒子プレミックス(D部分)を手で注ぐことによって徐々に添加する。中和プレミックス(A部分)を徐々に添加する。バッチを60℃まで冷却し、セピゲル(sepigel)を加える。処方にむらがないようになったら、U−ブレードに切替える。バッチを50℃に冷却し、次いで変性アスコルビン酸塩プレミックス、ベンジルアルコール、及びQ2−1402を加える。バッチを、均一性を確保するために定期的にスパチュラで混合しながら、40℃に冷却する。温度が40℃に達した時に、芳香剤を加える。2〜3分間攪拌する。
【0149】
(実施例17)
本発明の固形制汗スティックを以下のように調製する。
【0150】
【表6】
Figure 2004532253
1(アイソパー”V”、平均分子量197、沸点範囲255〜301℃)
好適な容器にて、ニートな、化学合成された変性アスコルビン酸塩を適当な溶媒に溶解する。続いて、変性アスコルビン酸塩を、昇華法によって再結晶化する。次に、再結晶化した変性アスコルビン酸塩を適切な粒径に粉砕する。
【0151】
熱源を含有する別の容器にて、イソパラフィン液、非水溶性液状皮膚軟化剤、界面活性剤、及び非水溶性ワックスを、これらの物質の溶液を形成するのに十分な温度に加熱する。次いで、緩やかに撹拌しながらアルミニウムクロロヒドロキシドを加え、再結晶させた変性アスコルビン酸塩及び残りの成分を加える。懸濁液が均一になるまで溶液を混合する。懸濁液を固化点より上の温度まで冷却し、次いで好適な容器に注ぐ。上記のように構成された制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下に塗布され、塗布領域の発汗を軽減させる。
【0152】
(実施例18)
後に詳述するように混合された、以下の成分を含む長期装着のアイシャドーを調製する。
【0153】
【表7】
Figure 2004532253
1シクロメチコン中5%のジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー。
【0154】
(実施例19)
長期装着性日焼け止め剤製品を、以下に詳述するように調製する。
【0155】
【表8】
Figure 2004532253
適当な容器中にて、混合しながら及びおよそ75℃に加熱しながら、水、グリセリン、EDTA二ナトリウム、メチルパラベンを混ぜ合わせることによって水相を調製する。別の容器に、混合しながら及びおよそ75℃に加熱しながら、変性ベンゾフェノン−3、メトキシケイ皮酸オクチル、イソヘキサデカン、セチルアルコール、ステアリルアルコール、プロピルパラベン、サリチル酸オクチル、ステアレス−21、ステアレス−2、及びベへニルアルコールを混ぜ合わせることによって油相を調製する。剪断しながら油相を水相の中に混合し、エマルションを形成する。剪断しながらエマルションを60℃に冷却し、セピゲル(Sepigel)305を加える。該エマルションをゆっくりかき混ぜ、およそ30℃に冷却して所望のように包装する。
【0156】
(実施例20)
長期装着性日焼け止め剤製品を、以下に詳述するように製造する。
【0157】
【表9】
Figure 2004532253
適当な容器中にて、混合しながら及びおよそ75℃に加熱しながら、水、グリセリン、EDTA二ナトリウム、メチルパラベンを混ぜ合わせることによって水相を調製する。別の容器に、混合しながら及びおよそ75℃に加熱しながら、変性ベンゾフェノン−3、p−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、イソヘキサデカン、セチルアルコール、ステアリルアルコール、プロピルパラベン、サリチル酸オクチル、及び変性PEG−100を混ぜ合わせることによって油相を調製する。剪断しながら油相を水相の中に混合し、エマルションを形成する。該エマルションを剪断しながら60℃に冷却し、セピゲル(Sepigel)305、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、及びトリエタノールアミンを加える。該エマルションをゆっくりかき混ぜ、およそ30℃に冷却して所望のように包装する。【Technical field】
[0001]
The present invention relates to cosmetic compositions suitable for use on mammalian skin. These compositions include a binder that allows the cosmetic benefit agent to adhere to mammalian skin. In particular, the binder is an activated trans structure and is bound to the cosmetic benefit agent, followed by the cosmetic benefit agent being bound directly or indirectly to the skin.
[Background Art]
[0002]
It is well known in the skin cosmetic care art that cosmetic benefit agents may be applied topically to human skin. There are a number of benefit agents that can be applied to the skin for various purposes, such as moisturizers, moisturizers, colored cosmetics, and the like. However, there are common problems that arise in each of these areas of beauty care. This problem is that the cosmetic benefit agent remains substantially adhered to the applied skin. That is, the benefit agent applied cannot “stick” to the skin to achieve any significant degree of long-term wear results.
DISCLOSURE OF THE INVENTION
[Problems to be solved by the invention]
[0003]
The present invention seeks to solve this substantivity deficiency typical of topically applied products by utilizing techniques based on chemical hooks. The chemical hook acting in the present invention is a binder that functions as an adhesion mechanism between the cosmetic benefit agent in question and one or more protein molecules on the skin and / or hair. In particular, Applicants have found that certain molecules can be activated, which then serve as a suitable binder as the improved substantiality of various benefit agents is found on the skin. . In addition, applicants have found that due to the selective reactivity of the protein in the skin with the binder, an unexpected smooth coating benefit is provided by the use of the claimed composition. That is, since substantiality only occurs at the reaction site between the binding agent and the protein found in the substrate, no undesirable clumping or accumulation of benefit agent occurs.
[0004]
Without being bound by theory, chemical hook binders covalently bind to specific amino acids present in protein substrates such as skin, epidermis, and hair, as shown by the following chemical reactions, Form a substantial bond of the cosmetic benefit agent to the substrate,
[0005]
Embedded image
Figure 2004532253
In the formula, AA represents a functional amino acid containing an amino group, a sulfhydryl group, a carboxyl group, or a hydroxyl group, wherein X, L, and R are defined below.
[Means for Solving the Problems]
[0006]
The present invention provides a safe and effective amount of a binder comprising the following trans structure:
[0007]
Embedded image
Figure 2004532253
Wherein X represents a cosmetic benefit agent, L represents any chemical linker between X and the rest of the binder, and R represents an activating, electron-withdrawing group; A cosmetic composition comprising a cosmetically acceptable carrier for an agent, wherein the composition is administered locally to a mammalian protein substrate, where the binder reacts with the protein contained in the substrate, It relates to a cosmetic composition in which the binder, and thus the cosmetic benefit agent, is covalently linked to a substrate, in particular proteins and other reactive compounds in the skin.
The invention further relates to methods of using the various compositions including the compositions described above as well as the claimed compositions.
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
[0008]
The present invention relates to topical compositions capable of delivering cosmetic benefit agents that substantially adhere to mammalian skin. The essential components of these compositions are shown below. It also includes non-limiting descriptions of various optional and preferred components useful in embodiments of the present invention.
[0009]
As used herein, a "safe and effective amount" is sufficient to produce a pronounced effect (e.g., to confer a distinctive cosmetic benefit) but not to a sound medical judgment. Within a range of compounds, components, or compositions (where applicable) that are low enough to avoid severe side effects (eg, excessive toxicity or allergic reactions), ie, exhibit a reasonable benefit-to-risk ratio. Means quantity.
[0010]
As used herein, "cosmetic benefit agent" means a compound, material and / or active substance that imparts aesthetic characteristics to the substrate to which it is applied, preferably the skin.
[0011]
As used herein, a “chemical linker” is a heteroatom that forms a covalent bond such that a “chemical hook” is formed between the cosmetic benefit agent and the binder, eg, S, N, Se, O, substituted or unsubstituted aryl, Si, SiO, siloxane “D” group [{(CHThree)}-Si-OThree], Siloxane “M” group [{(CHThree)Three} —Si—O] and a siloxane “T” group [{(CHThree)}-Si-O3/2], Esters, thiol esters, amides, and selenium esters.
[0012]
The present invention may comprise, consist of, or consist essentially of any of the necessary or optional components and / or limitations described herein.
[0013]
All percentages and ratios are calculated on a weight basis unless otherwise indicated. All percentages are calculated on a total composition basis unless otherwise indicated.
All molecular weights are weight average molecular weights and units are expressed in grams / mole.
All component levels are free of solvents, by-products, or other impurities that may be present in commercial sources unless otherwise indicated.
All measurements are performed at room temperature, approximately 23 ° C. (73 ° F.) unless otherwise indicated.
[0014]
All documents referred to herein, including patents, patent applications, and publications, are hereby incorporated by reference in their entirety.
[0015]
Activation, trans structure binder
The composition of the present invention has the following trans structure
[0016]
Embedded image
Figure 2004532253
Wherein X represents a cosmetic benefit agent, L represents any chemical linker between X and the rest of the binder; R represents an activating, electron-withdrawing group. Contains a binder.
[0017]
Certain embodiments of the invention have the following transformer structure:
[0018]
Embedded image
Figure 2004532253
Where X represents a cosmetic benefit agent, L and L ′ represent any chemical linker between X and the rest of the binder; R represents an activating, electron withdrawing group. And a composition comprising an activated binder. It is contemplated that in each of these embodiments, the presence of the plurality of chemical hooks may range from one or more cosmetic benefit agents contained in the core of the binder. Further, multiple cosmetic benefit agents may be combined with the binder of the present invention. For example, a binder may be associated with or included with vitamins, sunscreen actives, antioxidants, and others.
[0019]
As used in the context of the present invention, "activate" refers to the relative reaction rate between the binder and a known nucleophile (eg, n-butylamine in acetone) of about 0.8 × 10-Fourhr-1Refers to an electron withdrawing group included in the binder that causes a greater increase. Such rates may be determined by nuclear magnetic resonance (NMR), which measures the ratio of aromatic protons that do not change with the loss of the olefin peak at the reaction site. Specifically, the model is the reaction of a dansylated binder (0.0256 mM) with n-butylamine (0.051 mM) in acetone-d6. The relative kinetics can then be determined by fitting with data according to the appropriate rate law, for example the second law.
[0020]
The preferred electron withdrawing group is SOTwo, SOTwoR ', SOR', COR ', COOR', COOH, CN, NOTwo, CHO, CONHTwo, CONHR ', ArNOTwo, ArOCHThreeAnd combinations thereof, wherein R 'is alkyl, aryl, X or L'-X. More preferably, the electron withdrawing group is SO 2Two, SOTwoR ', SOR', COR ', COOR, and combinations thereof. Most preferably, the electron withdrawing group is selected from the group consisting of COR ', COOR', and combinations thereof.
[0021]
Suitable chemical linkers include S, N, Se, O, substituted or unsubstituted aryl, Si, SiO, siloxane “D” groups [{(CHThree)}-Si-OThree], Siloxane "M" group {(CHThree)Three} —Si—O], a siloxane “T” group [{(CHThree)}-Si-O3/2But not limited to, hydrocarbon chains containing heteroatoms such as esters, thiol esters, amides, selenium esters and the like. In an even more preferred embodiment, the chemical linker, L, is a hydrocarbon chain containing a heteroatom selected from the group consisting of selenium esters, thiol esters, esters and combinations thereof. In an even more preferred embodiment, the chemical linker, L is an ester. Any chemical linker, L ', may include S, N, Se, O, substituted or unsubstituted aryls, Si, SiO, siloxane "D" groups [{(CHThree)}-Si-OThree], Siloxane "M" group {(CHThree)Three} —Si—O], a siloxane “T” group [{(CHThree)}-Si-O3/2And the like, but is not limited thereto.
[0022]
The cosmetic benefit agents of the present invention are suitable for providing a therapeutic or aesthetic benefit to the skin through adhesion and resulting adhesion to the skin. Suitable cosmetics include absorbents, anti-acne actives, anti-caking agents, anti-cellulite agents, defoamers, anti-fungal actives, anti-inflammatory actives, antibacterial actives, antioxidants, antiperspirant / odor control Active substances, anti-skin atrophy active substances, antiviral active agents, anti-wrinkle active substances, artificial sunburns and accelerators, astringents, barrier repair agents, binders, buffers, fillers, chelating agents, coloring agents, dyes, enzymes , Essential oils, film forming agents, flavors, fragrances, humectants, hydrocolloids, light diffusing agents, nail enamels, opaque agents, optical brighteners, optical modifiers, fine particles, fragrances, pH regulators, metal ions Blockers, skin conditioners / moisturizers, feel modifiers, skin protectants, skin sensates skin treatments, skin exfoliants, skin lightening agents, skin soothing and / or healing agents, skin Thickener skin thickeners), sunscreen actives, local anesthetics, vitamins compounds, but are not limited to, those selected from the group consisting of, but not limited to.
[0023]
Suitable colorants include those used in foundations, blushers, stain cover compositions, and other typical colored cosmetic products. In effect, such agents result in cosmetic compositions suitable for make-up applications.
[0024]
The cosmetic benefit agents of the present invention are well suited and capable of binding (removably or fixably) to a binder via a chemical linker. In a preferred embodiment, the compositions of the present invention comprise from about 0.001% to about 25% by weight of the composition of a binder comprising a cosmetic benefit agent. In fact, even more preferred amounts of the combination are, in increasing order of preference, from about 0.01% to about 35%, 0.1% to about 20%, 0.1% by weight of the composition. % To about 15%, 1% to about 10%, and 2% to about 7% by weight. Further, in such combinations, the combination of binder and cosmetic benefit agent preferably comprises from about 10% to about 90%, by weight of the composition, of the cosmetic benefit agent. More preferably, the combination comprises from about 20% to about 90% by weight of the cosmetic benefit agent. Even more preferably, the combination comprises about 30% to 85% by weight of a cosmetic benefit agent. Even more preferably, the combination comprises about 50% by weight of a cosmetic benefit agent. Suitable cosmetic benefit agents include, but are not limited to:
[0025]
(Hydrophobic conditioning agent)
The cosmetic benefit agent may be one or more hydrophobic conditioning agents. Preferably, the weighted arithmetic mean solubility parameter of the hydrophobic conditioning agent is 12 or less. Based on this mathematical definition of the solubility parameter, achieving, for example, the weighted arithmetic average solubility parameter required for a hydrophobic conditioning agent comprising two or more compounds, i.e., 12 or less, requires one of the compounds to be greater than 12 It is recognized that it is possible if it has independent solubility parameters.
[0026]
The solubility parameter of a compound, δ, is defined as the square root of the cohesive energy density for that compound. Usually, the solubility parameter for a compound is calculated from the values listed in the table of contributions of additional groups to the heat of vaporization and the molar volumes of the components of the compound using the following equation:
[0027]
(Equation 1)
Figure 2004532253
Where ΣiEiIs the total heat of vaporization contributed by the additional group,imiIs the total molar volume contributed by the additional group.
[0028]
A standard listing of the heat of vaporization and the molar volume contributed by additional groups to a wide variety of atoms and groups of atoms can be found in Barton A. et al. F. M. It is summarized in Handbook of Solubility Parameters, CRC Publishing (CRC Press), Chapter 6, Table 3, pages 64-66 (1985). The above solubility parameter equation is given by F. Fedors, "A Method for Estimating Both the Solubility Parameters and Molar Volumes of Liquids", Polymer Engineering and Science, Vol. 14, No. 2 No. pp. 147-154 (February 1974).
[0029]
The solubility parameter obeys the law of the mixture that the solubility parameter for a mixture of substances is given by the weighted arithmetic average (or weighted average) of the solubility parameters for each component of the mixture. See Handbook of Chemistry and Physics, 57th Edition, CRC Press (CRC Press), page C-726 (1976-1977).
[0030]
Solubility parameters are also tabulated for a wide variety of chemicals. A list of solubility parameters can be found in the "Handbook of Solubility Parameters" cited above. C. D. Vaughan, "Solubility Effects In Product, Package, Penetration, And Preservation", Cosmetics and Toiletries, 103, October 1988, 47. See also pp. 69.
[0031]
Non-limiting examples of hydrophobic conditioning agents include mineral oil, petrolatum, lecithin, hydrogenated lecithin, lanolin, lanolin derivatives, C7-C40 branched chain hydrocarbons, C1-C30 alcohol esters of C1-C30 carboxylic acids. C1-C30 alcohol esters of C2-C30 dicarboxylic acids, monoglycerides of C1-C30 carboxylic acids, diglycerides of C1-C30 carboxylic acids, triglycerides of C1-C30 carboxylic acids, ethylene glycol monoesters of C1-C30 carboxylic acids, C1-C30 carboxylic acid ethylene glycol diester, C1-C30 carboxylic acid propylene glycol monoester, C1-C30 carboxylic acid propylene glycol diester, sugar C1-C30 carboxylic acid monoester and polyester Polydialkylsiloxanes, polydiarylsiloxanes, polyalkarylsiloxanes, cyclomethicones having 3 to 9 silicon atoms, vegetable oils, hydrogenated vegetable oils, polypropylene glycol C4-C20 alkyl ethers, di-C8-C30 alkyl ethers, and combinations thereof And those selected from the group consisting of:
[0032]
Useful herein are straight and branched chain hydrocarbons having from about 7 to about 40 carbon atoms. Non-limiting examples of these hydrocarbon materials include dodecane, isododecane, squalane, cholesterol, hydrogenated polyisobutylene, docosane (ie, Ctwenty twoHydrocarbons), hexadecane, isohexadecane (hydrocarbon commercially available as Permethy® 101A from Presperse, South Plainfield, NJ, USA). C7-C40 isoparaffins, a class of C7-C40 branched hydrocarbons, are useful herein. Polydecene, a branched liquid hydrocarbon, is also useful herein and is available from Mobile Chemical (Edison, NJ, USA) under the tradenames Puresyn 100® and Puresin 3000®. It is commercially available.
[0033]
Also useful are C1-C30 carboxylic acids and C1-C30 alcohol esters of C2-C30 dicarboxylic acids, including linear and branched materials and aromatic derivatives. C1-C30 carboxylic acid monoglyceride, C1-C30 carboxylic acid diglyceride, C1-C30 carboxylic acid triglyceride, C1-C30 carboxylic acid ethylene glycol monoester, C1-C30 carboxylic acid ethylene glycol diester, C1-C30 carboxylic acid Esters such as propylene glycol monoester and propylene glycol diester of C1-C30 carboxylic acids are also useful. As used herein, straight chain, branched, and aryl carboxylic acids are included. Also useful are propoxylated and ethoxylated derivatives of such materials. Non-limiting examples include diisopropyl sebacate, diisopropyl adipate, isopropyl myristate, isopropyl palmitate, myristyl propionate, ethylene glycol distearate, 2-ethylhexyl palmitate, isodecyl neopentanoate, di-2-ethylhexyl maleate. Cetyl palmitate, myristyl myristate, stearyl stearate, cetyl stearate, behenyl behenate, dioctyl maleate, dioctyl sebacate, diisopropyl adipate, cetyl octanoate, diisopropyl dilinoleate, capryl / caprin glyceride, PEG-6 capryl / Capride glyceride, PEG-8 capryl / caprate glyceride, and mixtures thereof.
[0034]
Various C1-C30 monoesters and polyesters of sugars and related materials are also useful. These esters are derived from a sugar or polyol moiety and one or more carboxylic acid moieties. Depending on the constituent acids and sugars, these esters can be in liquid or solid form at room temperature. Examples of liquid esters include glucose tetraoleate, glucose tetraester of soybean oil fatty acid (unsaturated), mannose tetraester of mixed soybean oil fatty acid, galactose tetraester of oleic acid, arabinose tetraester of linoleic acid, xylose tetralino Rate, galactose pentaoleate, sorbitol tetraoleate, sorbitol hexaester of unsaturated soybean oil fatty acid, xylitol pentaoleate, sucrose tetraoleate, sucrose pentaoleate, sucrose hexaoleate, sucrose heptaoleate, sucrose octaoleate Ethates, and mixtures thereof. Examples of solid esters include sorbitol hexaester in which the carboxylate moiety is palmitooleate and arachidate in a molar ratio of 1: 2, and raffinose in which the carboxylate moiety is linoleate and behenate in a molar ratio of 1: 3. Octaester, heptaester of maltose which is sunflower seed oil fatty acid and lignoserate in a molar ratio of 3: 4, sucrose in which esterified carboxylic acid portion is oleate and behenate in a molar ratio of 2: 6 And octaester of laurate, linoleate and sucrose, which is a behenate, in a molar ratio of esterified carboxylic acid of 1: 3: 4. Preferred solid materials have a degree of esterification of 7-8, the fatty acid moiety is C18 mono- and / or di-unsaturated and behenic acid, and the molar ratio of unsaturated: behenic acid is from 1: 7 to 3: 5. It is sucrose polyester. A particularly preferred solid sugar polyester is an octaester of sucrose with about 7 behenic acid moieties and about 1 oleic acid moiety in the molecule. Other materials include fatty acid esters of sucrose cottonseed oil or soybean oil. Ester materials are further described in U.S. Pat. No. 2,831,854, U.S. Pat. No. 4,005,196 (Jandacek, issued Jan. 25, 1977) and U.S. Pat. No. 4,005,195 (Jandacek ( Jandacek), issued January 25, 1977), U.S. Patent No. 5,306,516 (Letton et al., Issued April 26, 1994), U.S. Patent No. 5,306,515 (Letton). U.S. Pat. No. 5,305,514 (Letton et al., Issued Apr. 26, 1994); U.S. Pat. No. 4,797,300 (Jandacek). ) Et al., Issued January 10, 1989), U.S. Patent No. 3,963,699 (Rizzi et al., Issued June 15, 1976), U.S. Patent No. 4,518,772 (Volpen). In (Volpenhein), issued May 21, 1985), and U.S. Pat. No. 4,517,360 (Borupenhain (Volpenhein), are described in issued May 21, 1985).
[0035]
Non-volatile silicones such as polydialkylsiloxanes, polydiarylsiloxanes, and polyalkarylsiloxanes are also useful oils. These silicones are disclosed in U.S. Pat. No. 5,069,897 (Orr, issued Dec. 3, 1991). Polyalkylsiloxanes have the general formula: RThreeSiO [RTwoSiO]xSiRThreeWherein R is an alkyl group (preferably R is a methyl or ethyl group, more preferably a methyl group), and x is an integer up to about 500 to achieve the desired molecular weight. Is selected. Commercially available polyalkylsiloxanes include polydimethylsiloxanes, also known as dimethicones, non-limiting examples of which are sold by General Electric Company The Vicasil® series and the Dow Corning® 200 series marketed by Dow Corning Corporation. Examples of polydimethylsiloxanes useful herein include Dow Corning® 225 fluid having a viscosity of 10 centistokes and a boiling point above 200 ° C., and Dow Corning. ) ® 200 fluids having viscosities of 50, 350, and 12,500 centistokes, respectively, and a boiling point greater than 200 ° C. Further useful are compounds of the general formula [(CHTwo)ThreeSiO1/2]x[SiOTwoA material such as trimethylsiloxysilicate, which is a polymeric material corresponding to y, where x is an integer from about 1 to about 500 and y is an integer from about 1 to about 500. Commercially available trimethylsiloxysilicate is sold as a mixture with dimethicone as Dow Corning® 593 fluid. Dimethiconols, which are hydroxy-terminated dimethyl silicones, are also useful herein. These substances have the general chemical formula, RThreeSiO [RTwoSiO]xSiRTwoOH and HORTwoSiO [RTwoSiO]xSiRTwoOH, wherein R is an alkyl group (preferably R is methyl or ethyl, more preferably methyl) and x is up to about 500 selected to achieve the desired molecular weight. Is an integer. Commercially available dimethiconols are usually sold as mixtures with dimethicone or cyclomethicone (eg, Dow Corning® 1401, 1402, and 1403 fluids). Polyalkylarylsiloxanes are also useful herein, with polymethylphenylsiloxane having a viscosity of about 15 to about 65 centistokes at 25 ° C being preferred. These materials include, for example, SF1075 methylphenyl fluid (sold by General Electric Company) and 556 cosmetic grade phenyltrimethicone fluid (Dow Corning Corporation). Is available). Alkylated silicones such as methyldecyl silicone and methyloctyl silicone are useful in the present invention and are commercially available from General Electric Company. Further, alkyl-modified siloxanes such as alkylmethicones and alkyldimethicones having an alkyl chain having 10 to 50 carbon atoms are also useful in the present invention. Such siloxanes are available under the trade name ABIL WAX 9810® (C)twenty four~ C28Alkyl methicone) (sold by Goldschmidt) and SF1632 (cetearyl methicone) (sold by General Electric Company). Cyclomethicone / dimethicone copolyol mixtures are also particularly useful as formulation aids / conditioning agents. A suitable mixture is sold under the trade name DC3225Q®.
[0036]
Vegetable oils and hydrogenated vegetable oils are also useful in the present invention. Examples of vegetable oils and hydrogenated vegetable oils include safflower oil, castor oil, coconut oil, cottonseed oil, menhaden oil, palm kernel oil, palm oil, peanut oil, soybean oil, rapeseed oil, linseed oil, rice bran oil, pine oil, sesame oil , Sunflower seed oil, hardened safflower oil, hardened castor oil, hardened coconut oil, hardened cottonseed oil, hardened menhaden oil, hardened palm kernel oil, hardened palm oil, hardened peanut oil, hardened soybean oil, hardened rapeseed oil, hardened linseed oil, hardened rice bran Oils, hydrogenated sesame oil, hydrogenated sunflower seed oil, and mixtures thereof.
[0037]
Also useful are C4-C20 alkyl ethers of polypropylene glycol, C1-C20 carboxylic esters of polypropylene glycol, and di-C8-C30 alkyl ethers. Non-limiting examples of these materials include PPG-14 butyl ether, PPG-15 stearyl ether, dioctyl ether, dodecyl octyl ether, and mixtures thereof.
[0038]
Hydrophobic chelators are also useful in the present invention as hydrophobic conditioning agents. Suitable hydrophobic chelating agents are described in U.S. Patent No. 4,387,244 (Scanlon et al., Issued June 7, 1983) and U.S. Patent Application No. 09 / 258,747 (October 1999). Published on PCT International Publication No. WO 99/52502 on Oct. 21, and WO 09 / 259,485 (published on Oct. 21, 1999 as WO 99/52501), (Schwartz et al. On Feb. 26, 1999) Application).
[0039]
Preferred hydrophobic conditioning agents are mineral oil, petrolatum, lecithin, hydrogenated lecithin, lanolin, lanolin derivatives, C7-C40 branched-chain hydrocarbons, C1-C30 alcohol esters of C1-C30 carboxylic acids, C2-C30 dicarboxylic acids. C1-C30 alcohol ester, C1-C30 carboxylic acid monoglyceride, C1-C30 carboxylic acid diglyceride, C1-C30 carboxylic acid triglyceride, C1-C30 carboxylic acid ethylene glycol monoester, C1-C30 carboxylic acid ethylene glycol diester , Propylene glycol monoesters of C1-C30 carboxylic acids, propylene glycol diesters of C1-C30 carboxylic acids, C1-C30 carboxylic acid monoesters of sugars, polyesters, polydialkyl Loxane, polydiarylsiloxane, polyalkylarylsiloxane, cyclomethicone having 3 to 9 silicon atoms, vegetable oil, hydrogenated vegetable oil, polypropylene glycol C4 to C20 alkyl ether, di (C8 to C30 alkyl) ether, and combinations thereof Selected from the group consisting of:
[0040]
(Hydrophilic conditioning agent)
The cosmetic benefit agent of the present invention can also be one or more hydrophilic conditioning agents. Non-limiting examples of hydrophilic conditioning agents include polyhydric alcohols, polypropylene glycols, polyethylene glycols, ureas, pyrrolidone carboxylic acids, ethoxylated and / or propoxylated C3-C6 diols and triols, α-hydroxy C2-C6 carboxylic acids, ethoxylated and / or propoxylated saccharides, polyacrylic acid copolymers, saccharides having up to about 12 carbon atoms, sugar alcohols having up to about 12 carbon atoms, and mixtures thereof. And those selected from the group. Specific examples of useful hydrophilic conditioning agents include urea; guanidine; glycolic acid and glycolate (eg, ammonium and quaternary alkyl ammonium); lactic acid and lactate (eg, ammonium and quaternary alkyl ammonium) ); Sucrose, fructose, glucose, eruthrose, erythritol, sorbitol, mannitol, glycerol, hexanetriol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol, etc .; PEG-2, PEG-3, PEG-30, PEG- Polyethylene glycol such as 50, polypropylene glycol such as PPG-9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30, PPG-34; Course; hyaluronic acid; cationic skin conditioning polymers (e.g., quaternary ammonium polymers such as Polyquaternium polymers); and substances such as mixtures thereof. In the articles of the present invention, glycerol is a particularly preferred hydrophilic conditioning agent. Also useful are various forms of aloe vera, such as aloe vera gel, chitosan and chitosan derivatives such as chitosan lactate, lactamide monoethanolamine; acetamidomonoethanolamine; and mixtures thereof. . Also useful are propoxylated glycerols as described in the propoxylated glycerols described in U.S. Patent No. 4,976,953 (Orr et al., Issued December 11, 1990). It is.
[0041]
(Structured conditioning agent)
The cosmetic benefit agent of the present invention may also be a structured conditioning agent. Suitable structured conditioning agents include, but are not limited to, vesicular structures such as ceramides, liposomes, and the like.
[0042]
(Coacervate)
The cosmetic benefit agent of the present invention may be a coacervate forming agent. Preferably, the coacervate-forming cosmetic benefit agent comprises a cationic polymer, an anionic surfactant, and a dermatologically acceptable carrier for the polymer and the surfactant. Cationic polymers are selected from the group consisting of natural backbone quaternary ammonium polymers, synthetic backbone quaternary ammonium polymers, natural backbone amphoteric polymers, synthetic backbone amphoteric polymers, and combinations thereof. Can be selected.
[0043]
More preferably, the cationic polymer is polyquaternium-4, polyquaternium-10, polyquaternium-24, PG-hydroxyethylcellulose alkyldimonium chloride, guar hydroxypropyltrimonium chloride, hydroxypropyl guarium. Quaternary ammonium polymers of natural backbone selected from the group consisting of hydroxypropyltrimonium chloride, and combinations thereof; polyquaternium-2, polyquaternium-6, polyquaternium-7, polyquat Ternium-11, polyquaternium-16, polyquaternium-17, polyquaternium-18, polyquaternium-28, polyquaternium-32, polyquaternium-37, polyquater Nium-43, polyquater Chitosan; a synthetic quaternary ammonium polymer having a synthetic backbone selected from the group consisting of um-44, polyquaternium-46, polymethacrylamidopropyltrimonium chloride, acrylamidopropyltrimonium chloride / acrylamide copolymer, and combinations thereof; Polyquaternium-22, polyquaternium-39, polyquaternium-47, polyquaternium-22, polyquaternium-39, polyquaternium-47, quaternized proteins, hydrolyzed proteins, and combinations thereof. Adipic acid / dimethylaminohydroxypropyldiethylenetriamine copolymer, polyvinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, vinylcaprolactam / polyvinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate Copolymers, vinylcaprolactam / polyvinylpyrrolidone / dimethylaminopropylmethacrylamide terpolymer, polyvinylpyrrolidone / dimethylaminopropylmethacrylamide copolymer, polyamines, and synthetic backbone amphoteric polymers selected from the group consisting of combinations thereof; It is selected from the group consisting of combinations. More preferably, the cationic polymer is a synthetic backbone amphoteric polymer. Even more preferably, the cationic polymer is a polyamine.
[0044]
When the cationic polymer is a polyamine, the cationic polyamine polymer is preferably selected from the group consisting of polyethyleneimine, polyvinylamine, polypropyleneimine, polylysine, and combinations thereof. More preferably, the cationic polyamine polymer is polyethylene imine.
[0045]
In certain embodiments where the cationic polymer is a polyamine, the polyamine may be hydrophobically modified or hydrophilically modified. In this example, the cationic polyamine polymer is selected from the group consisting of benzylated polyamines, ethoxylated polyamines, propoxylated polyamines, alkylated polyamines, amidated polyamines, esterified polyamines, and combinations thereof. The composition comprises from about 0.01% to about 20%, more preferably from about 0.05% to about 10%, most preferably from about 0.1% to about 5% by weight of the composition. Contains ionic polymers.
[0046]
Preferably, as a coacervate forming cosmetic benefit agent, the anionic surfactant is sarcosinate, glutamate, sodium alkyl sulfate, ammonium alkyl sulfate, sodium alkylesulfate, ammonium alkylesulfate, laureth-n-ammonium sulfate, sodium laureth-n-sulfate, It is selected from the group consisting of isethionate, glyceryl sulfonate, sulfosuccinate, and combinations thereof. More preferably, the anionic surfactant is selected from the group consisting of sodium lauroyl sarcosinate, monosodium lauroyl glutamate, sodium alkyl sulfate, ammonium alkyl sulfate, sodium alkylesulfate, ammonium alkylesulfate, and combinations thereof.
[0047]
Suitable coacervate-forming agents are further described in co-pending U.S. patent application Ser. Nos. 09 / 397,747 (Schwartz et al.), 09 / 397,746 (Heinrich et al.), 09 / 397,712 (Schelltz et al.). Schwartz et al., Ser. No. 09 / 397,723 (Heinrich et al.) And Ser. No. 09 / 397,722 (Venkitaraman et al.), All of which are filed on Sep. 16, 1999. It was done.
[0048]
Alternatively, the coacervate-forming cosmetic benefit agent may comprise an anionic polymer, a cationic surfactant, and a dermatologically acceptable carrier for the polymer and the surfactant. Anionic polymers include polyacrylic acid polymers, polyacrylamide polymers, copolymers of acrylic acid, acrylamide, and other natural or synthetic polymers (eg, polystyrene, polybutene, polyurethane, etc.), naturally occurring gums, and combinations thereof. May be selected from the group consisting of: Suitable gums include alginate (eg, propylene glycol alginate), pectin, chitosan (eg, chitosan lactate), and modified gums (eg, starch octenyl succinate), and combinations thereof. More preferably, the anionic polymer is selected from the group consisting of polyacrylic acid polymers, polyacrylamide polymers, pectin, chitosan, and combinations thereof. Suitable cationic surfactants include, but are not limited to, those described herein.
[0049]
(Colorant)
The compositions of the present invention may include a binder that includes one or more colorants. Suitable colorants include, but are not limited to, pigments, dyes or lakes as cosmetic benefit agents, or combinations thereof. Preferred pigments include, but are not limited to, iron oxide and titanium oxide. Suitable dyes include food and pharmaceutical and cosmetic (FD & C) approved colorants, pharmaceutical and cosmetic (D & C) approved colorants, and those approved for use in Europe and Japan. Marmion D. M. See Handbook of US Colorants for Food, Drugs, Cosmetics, and Medical Devices, Third Edition, 1991.
[0050]
(Vitamin compounds)
The compositions of the present invention may include vitamin compounds, their precursors, and their derivatives as cosmetic benefit agents. These vitamin compounds may be in natural or synthetic form. Suitable vitamin compounds include vitamin A (eg, beta carotene, retinoic acid, retinol, retinoid, retinyl palmitate, retinyl propionate, etc.), vitamin B (eg, nicotinic acid, nicotinamide, riboflavin, pantothenic acid, etc.) ), Vitamin C (eg, ascorbic acid), vitamin D (eg, ergosterol, ergocalciferol, cholecalciferol, etc.), vitamin E (eg, tocopherol acetate, etc.), and vitamin K (eg, phytonadione, menadione, Fthiochol), but are not limited thereto.
[0051]
For example, vitamin BThreeThe compounds are particularly useful for regulating skin conditions as described in US Pat. No. 5,939,082 (Oblong et al., Issued Aug. 17, 1999). The compositions of the present invention are preferably from about 0.01% to about 50%, more preferably from about 0.1% to about 10%, even more preferably from about 0.5% to about 10%, even more preferably. Is about 1% to about 5%, most preferably about 2% to about 5% vitamin BThreeIncluding compounds.
[0052]
As used herein, "vitamin BThree"Compound" means a compound having the following structural formula.
[0053]
Embedded image
Figure 2004532253
Wherein R is -CONHTwo(Ie, nicotinamide), —COOH (ie, nicotinic acid), or —CHTwoOH (ie, nicotinyl alcohol); their derivatives; and their salts.
[0054]
The vitamin BThreeRepresentative derivatives of the compounds include nicotinic acid esters, including non-vasodilating esters of nicotinic acid, nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid N-oxides, nicotinic acid amide N-oxides, and the like. Is mentioned.
[0055]
Suitable vitamin BThreeExamples of compounds are well known in the art and are available from a number of sources, such as Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), ICN Biomedicals, Inc. (Irvine, Calif., USA). ), And Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI, USA).
[0056]
The vitamin compound may be included as a substantially pure substance or as an extract obtained by suitable physical and / or chemical separation from natural (eg, plant) sources.
[0057]
(Anti-acne active substance)
Examples of anti-acne actives useful as cosmetic benefit agents of the present invention include salicylic acid (o-hydroxybenzoic acid), derivatives of salicylic acid such as 5-octanoylsalicylic acid, and keratolytics such as resorcinol; Retinoids such as derivatives thereof (eg, cis and trans); D- and L-amino acids containing sulfur, and derivatives and salts thereof, particularly N-acetyl derivatives thereof, and preferred examples are N-acetyl-L- Cysteine; lipoic acid; benzoyl peroxide, octopirox, tetracycline, 2,4,4'-trichloro-2'-hydroxydiphenyl ether, 3,4,4'-trichlorovanylide, azelaic acid and its derivatives, phenoxyethanol, phenoxy Propanol, phenoxyisopropanol, ethyl acetate, Antibiotics and antibacterial agents such as dadamycin and meclocycline; sebostats such as flavonoids; and bile salts such as simanol sulfate and its derivatives, deoxycholate, and cholate. .
[0058]
(Anti-wrinkle active substance and active substance for preventing skin atrophy)
Examples of anti-wrinkle actives and anti-skin atrophy actives useful as cosmetic benefit agents of the present invention include bisabolol, phytantriol, retinoic acid and derivatives thereof (eg, cis and trans); retinol; retinyl esters; nicotine Acid amides and derivatives thereof; sulfur-containing D- and L-amino acids and their derivatives and salts, especially N-acetyl derivatives, preferably N-acetyl-L-cysteine; thiols such as ethanethiol; Alcohols (e.g., farnesol); hydroxy acids, phytic acid, lipoic acid; lysophosphatidic acids, [alpha] -hydroxy acids (e.g., lactic acid and glycolic acid), [beta] -hydroxy acids (e.g., salicylic acid) and skin exfoliants (e.g., , Phenol and the like), but are not limited thereto. Combinations of these actives are also suitable for inclusion in the compositions of the present invention. Such combinations are further described in U.S. patent co-pending applications having the following numbers: 09 / 544,788, 09 / 544,783, 09 / 544,790; 09 / 544,791; Each was filed on April 7, 2000.
[0059]
(enzyme)
The cosmetic benefit agent of the present invention may also be one or more enzymes. Preferably, such enzymes are dermatologically acceptable. Suitable enzymes include, but are not limited to, keratinase, protease, amylase, subtilisin, other peptides, proteins, and the like.
[0060]
Peptides, including, but not limited to, di-, tri-, tetra-, and pentapeptides, and derivatives thereof, may be included in safe and effective amounts as cosmetic benefit agents of the present invention. As used herein, the term "peptide" refers to both naturally occurring and synthetic peptides. Also useful herein are naturally occurring and commercially available compositions containing the peptide. By way of example, Matrixil® is used to modulate mammalian skin condition as described in detail in co-pending US patent application Ser. No. 09 / 544,789, issued Apr. 7, 2000. Are commercially available pentapeptide derivatives that are suitable for inclusion in the compositions of the present invention.
[0061]
(Sunscreen active)
Sunscreen actives are also useful herein as cosmetic benefit agents. A wide variety of sunscreen actives are disclosed in U.S. Pat. No. 5,087,445 (Feb. 11, 1992, Haffey et al.); U.S. Pat. No. 5,073,372 (Dec. 17, 1991). U.S. Pat. No. 5,073,371 (Turner et al., Dec. 17, 1991); and Sagarin et al., Cosmetics Science and Technology. ), Chapter VIII, pages 189 et seq. Non-limiting examples of sunscreen actives useful in the compositions of the present invention include: 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamic acid, 2-ethylhexyl N, N-dimethyl-p-aminobenzoic acid, p-amino Benzoic acid, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octocrylene, oxybenzone, homomenthyl salicylate, octyl salicylate, 4,4′-methoxy-t-butyldibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 3-benzylidenecamphor , 3- (4-methylbenzylidene) camphor, titanium dioxide, zinc oxide, silica, iron oxide, and mixtures thereof. Still other useful sunscreens are disclosed in U.S. Patent No. 4,937,370 (Sabatelli, issued June 26, 1990) and U.S. Patent No. 4,999,186 (Sabatelli et al.). , Issued March 12, 1991). Particularly preferred examples of these sunscreens include 4-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester of 2,4-dihydroxybenzophenone and 4-N, N-ester with 4-hydroxydibenzoylmethane. (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester, 4-hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy) benzophenone 4-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester, 4- (2-hydroxyethoxy) Examples include those selected from the group consisting of 4-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid esters of dibenzoylmethane, and mixtures thereof. The exact amount of sunscreen active that may be used will vary depending on the sunscreen chosen and the desired sun protection factor (SPF) achieved. SPF is a commonly used photoprotection index of sunscreens against erythema.
[0062]
(Chelating agent)
The binder of the composition of the present invention may also include a chelating agent as a cosmetic benefit agent. As used herein, "chelator" or "chelating agent" refers to removing a metal ion from a system by forming a complex so that the metal ion does not readily participate in or catalyze the chemical reaction. Means a possible active substance. The inclusion of chelating agents is particularly useful for contributing protection from ultraviolet radiation that contributes to excessive scaling or skin tissue changes, and other environmental chemicals that can cause skin damage. .
[0063]
A safe and effective amount of a chelating agent is added to the composition of the subject invention, preferably in an amount of about 0.1% to about 10%, more preferably about 1% to about 5% by weight of the composition. You may. Examples of representative chelating agents useful in the present invention include U.S. Patent No. 5,487,884 (Bissett et al., Issued January 30, 1996), PCT International Patent Publication No. WO 91/16035 (Bush). ) Et al., Issued October 31, 1995), and WO 91/16034 (Bush et al., Issued October 31, 1995). Preferred chelating agents useful in the compositions of the subject invention are furildioxime, furildioxime derivatives, furilmonoxime, furilmonoxime derivatives, and combinations thereof.
[0064]
(Flavonoid)
The cosmetic benefit agent of the present invention may also be a flavonoid compound. Flavonoids are widely disclosed in U.S. Patent Nos. 5,686,082 and 5,686,367. Flavonoids suitable for use in the present invention are flavanones selected from the group consisting of unsubstituted flavanones, mono-substituted flavanones and mixtures thereof; unsubstituted chalcone, mono-substituted chalcone, di-substituted chalcone, tri One or more chalcones selected from the group consisting of substituted chalcones and mixtures thereof; flavones selected from the group consisting of unsubstituted flavones, mono-substituted flavones, di-substituted flavones and mixtures thereof; Coumarins selected from the group consisting of unsubstituted coumarins, mono-substituted coumarins, di-substituted coumarins, and mixtures thereof; unsubstituted chromones, mono-substituted chromones, di-substituted chromones, and mixtures thereof Chromones selected from the group consisting of; one or more dicoumarols; one or more Romanon like; one or more of chromanol compounds; these isomers (e.g., cis / trans isomers); a and mixtures thereof. The term "substituted," as used herein in reference to flavonoids, refers to one or more hydrogen atoms of a flavonoid, independently of hydroxyl, C1-C8 alkyl, C1-C4 alkoxyl, O-glycoside. Or a flavonoid substituted with a mixture of these substituents.
[0065]
Examples of suitable flavonoids include unsubstituted flavanones, mono-hydroxyflavanones (eg, 2′-hydroxyflavanone, 6-hydroxyflavanone, 7-hydroxyflavanone, etc.), and mono-alkoxyflavanones (eg, 5-methoxyflavanone). , 6-methoxyflavanone, 7-methoxyflavanone, 4′-methoxyflavanone, etc., unsubstituted chalcone (especially unsubstituted trans-chalcone), mono-hydroxychalcone (eg, 2′-hydroxychalcone, 4′-hydroxy Chalcone, etc.), di-hydroxychalcone (for example, 2 ′, 4-dihydroxychalcone, 2 ′, 4′-dihydroxychalcone, 2,2′-dihydroxychalcone, 2 ′, 3-dihydroxychalcone, 2 ′, 5 ′) -Dihydroxychalcone, etc.) And tri-hydroxychalcone (eg, 2 ′, 3 ′, 4′-trihydroxychalcone, 4,2 ′, 4′-trihydroxychalcone, 2,2 ′, 4′-trihydroxychalcone, etc.), unsubstituted Flavone, 7,2'-dihydroxyflavone, 3 ', 4'-dihydroxynaphthoflavone, 4'-hydroxyflavone, 5,6-benzoflavone, and 7,8-benzoflavone, unsubstituted isoflavone, daidzein (7,4 '-Dihydroxyisoflavone), 5,7-dihydroxy-4'-methoxyisoflavone, soy isoflavone (mixture extracted from soybean), unsubstituted coumarin, 4-hydroxycoumarin, 7-hydroxycoumarin, 6-hydroxy-4-methylcoumarin , Unsubstituted chromone, 3-formylchromone, 3-formyl-6-isopropyl Chromone, unsubstituted dicoumarol, unsubstituted chromanone, unsubstituted chromanol, and mixtures thereof, without limitation.
[0066]
Preferred for use in the present invention are unsubstituted flavanones, methoxyflavanones, unsubstituted chalcone, 2 ', 4-dihydroxychalcone, and mixtures thereof. Most preferred are unsubstituted flavanones, unsubstituted chalcone (especially trans isomers), and mixtures thereof.
[0067]
These can be synthetic or obtained as extracts from natural sources (eg, plants). Naturally occurring substances can be further derivatized (eg, glycoside, ester or ether derivatives produced after extraction from naturally occurring substances). Flavonoid compounds useful in the present invention can be obtained from a number of sources, for example, Indofine Chemical Company, Inc. (Somerville, NJ, USA), Stellaloids, Inc. (Wilton, NH, USA) ), And Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, WI, USA).
[0068]
Mixtures of the flavonoid compounds may be used.
The flavonoid compounds described herein may be present in the present invention at about 0.01% to about 20%, more preferably about 0.1% to about 10%, and most preferably about 0.5% to about 5%. It is present at a concentration of
[0069]
(Sterols)
The cosmetic benefit agent of the present invention may also be a safe and effective amount of one or more sterol compounds. Examples of useful sterol compounds include sitosterol, stigmasterol, campesterol, brassicasterol, lanosterol, 7-dehydrocholesterol, and mixtures thereof. These can be of synthetic origin or of natural sources, for example, extract blends from plant sources (eg phytosterols).
[0070]
(Anti-cellulite agent)
The cosmetic benefit agent may also be an anti-cellulite agent. Suitable anti-cellulite agents include, but are not limited to, xanthine compounds (eg, caffeine, theophylline, theobromine, and aminophylline), forskolin, and derivatives thereof.
[0071]
(Skin lightening agents)
Another suitable cosmetic benefit agent is a whitening agent. When used, the composition preferably comprises from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.2% to about 5%, even more preferably about 0.5% by weight of the composition. From about 2% by weight. Suitable whitening agents include kojic acid, arbutin, deoxyarbutin, ascorbic acid, and derivatives thereof, such as magnesium ascorbate, sodium ascorbate, or other salts of ascorbate phosphate. Those known to the trader can be mentioned.
[0072]
Cosmetically acceptable carrier
The compositions of the present invention include a binder and a cosmetically acceptable carrier or vehicle for the optional components. Suitable carriers are well known in the art and are selected based on the end use application. For example, the carrier of the present invention includes, but is not limited to, those suitable for application to the skin. Preferably, the carrier of the invention is suitable for application to the skin (eg, sunscreens, creams, emulsions, lotions, masks, serums, etc.) and to nails (eg, nail enamels, treatments, etc.). It is suitable. Such carriers are well known to those skilled in the art, and may include one or more compatible liquid or solid filler diluents or vehicles suitable for application to the skin and nails. The exact amount of carrier will depend on the concentration of binder and other optional ingredients that those of skill in the art can classify as different from the carrier (eg, other active ingredients). The compositions of the present invention preferably comprise from about 75% to about 99.999%, more preferably from about 85% to about 99.99%, even more preferably from 90% to about 99%, by weight of the composition. , Most preferably from about 93% to about 98% by weight of the carrier.
[0073]
The carriers and compositions herein can be formulated in a number of ways, including but not limited to emulsions (in emulsion technology, a composition includes a "dispersed phase" and a "continuous phase," where the dispersed phase is Suspended in the continuous phase and present as small particles or droplets surrounded by the continuous phase). For example, suitable emulsions include oil-in-water emulsions, water-in-oil emulsions, water-in-oil-in-water emulsions, oil-in-water-in-oil emulsions, and oil-in-water-in-silicone emulsions. Preferred compositions include an oil-in-water emulsion.
[0074]
The compositions of the present invention can be formulated in a wide variety of product forms, including creams, waxes, pastes, lotions, emulsions, mousses, gels, oils, tonics, and sprays. Preferred compositions are formulated into lotions, creams, gels, and sprays. These product forms include, for example, makeup / cosmetics including hand lotions, body lotions, cold creams, facial moisturizers, anti-acne preparations, topical analgesics, foundations, eye shadows, lipsticks, etc. Used for many applications, not limited to Any additional components that need to be incorporated into such products will vary with the type of product and can be routinely selected by those skilled in the art.
[0075]
When the composition of the present invention is formulated as an aerosol and applied to the skin as a spray product, a propellant is added to the composition. Examples of suitable propellants include chlorofluorinated low molecular weight hydrocarbons. A detailed description of the propellants useful herein can be found in Sagarin, Cosmetics Science and Technology, Second Edition, Vol. 2, pp. 443-465 (1972). It is.
[0076]
Optional ingredients
The compositions of the present invention may contain various other components, as conventionally used for a given product type, provided that they do not unacceptably alter the benefits of the present invention. These optional ingredients should be suitable for application to mammalian skin. That is, when mixed in the above composition, it does not show excessive toxicity, incompatibility, instability, allergic reaction, etc. within the scope of correct medical wisdom or the judgment of the formulator, and is brought into contact with human skin. Should be suitable for use. The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992), contains a wide variety of non-limiting cosmetic and pharmaceutical components commonly used in the skin care industry. Which are suitable for use in the compositions of the present invention. Examples of classes of these components include: the respective agents, enzymes, surfactants, abrasives, exfoliants, absorbents, cosmetic ingredients-fragrances described as suitable cosmetic benefit agents of the present invention. Agents, essential oils, skin sensates, astringents (eg clove oil, menthol, camphor, eucalyptus oil, eugenol, menthyl lactate, witch hazel distillate), anti-solidification agents, antifoaming agents, antibacterial agents E.g., iodopropyl butyl carbamate), binders, biological additives, buffers, bulking agents, chemical additives, denaturants, topical analgesics, polymer beads, film formers or materials, e.g. Polymers that aid substantivity (eg, copolymers of eicosene and vinylpyrrolidone), opacifiers, pH adjusters, propellants, reducing agents, sequestering agents , Skin lightening agents (or skin lightening agents) (eg, hydroquinone, kojic acid, ascorbic acid, ascorbyl phosphate magnesium, ascorbyl glucosamine), skin soothing and / or healing agents (eg, panthenol and Derivatives (eg, ethyl panthenol), aloe vera, pantothenic acid and its derivatives, allantoin, bisabolol, and dipotassium glycyrrhizinate) thickeners, hydrocolloids and certain zeolites. The compositions of the present invention may include carrier components known in the art. Such carriers may include one or more compatible liquid or solid filler diluents or vehicles suitable for application to the skin.
[0077]
Optional components useful in the present invention can be categorized by their therapeutic or aesthetic benefit, or by the underlying mode of action. However, it is to be understood that any of the components useful herein may optionally provide multiple therapeutic or aesthetic benefits or function via multiple modes of action. Accordingly, the classification herein is for convenience only and is not intended to limit the components to the particular applications or applications listed. Also, where applicable, cosmetically acceptable salts of the compositions are useful herein.
[0078]
(Non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAIDS))
Examples of NSAIDS useful in the compositions of the present invention include, but are not limited to, the following categories: propionic acid derivatives, acetic acid derivatives, phenamic acid derivatives, biphenylcarboxylic acid derivatives, and oxicams. All of these NSAIDS are fully described in U.S. Pat. No. 4,985,459 (Sunshine et al., Issued Jan. 15, 1991). Examples of useful NSAIDS include acetylsalicylic acid, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenoprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprofen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miloprofen, thiprofen Oxaprofen, suprofen, aluminoprofen, thiaprofenic acid, fluprofen, and bacroxyic acid. Also, steroidal anti-inflammatory drugs including hydrocortisone and the like are useful.
[0079]
(Local anesthetic)
Examples of suitable local anesthetics for inclusion in the compositions of the present invention include benzocaine, lidocaine, bupivacaine, chlorprocaine, dibucaine, etidocaine, mepivacaine, tetracaine, dyclonine, hexylcaine, procaine, ***e, ketamine, pramoxine, Phenols and their pharmaceutically acceptable salts include, but are not limited to.
[0080]
(Artificial tanning actives and accelerators)
Examples of artificial tanning actives and accelerators useful in the compositions of the present invention include, but are not limited to, dihydroxyacetaone, tyrosine, tyrosine esters such as ethyl tyrosine, and phospho-DOPA.
[0081]
(Antibacterial and antifungal actives)
Examples of antibacterial and antifungal actives useful in the compositions of the present invention include β-lactams, quinolones, ciprofloxacin, norfloxacin, tetracycline, erythromycin, amikacin, 2,4,4′-trichloroform. -2'-hydroxydiphenyl ether, 3,4,4'-trichlorocarbanilide, phenoxyethanol, phenoxypropanol, phenoxyisopropanol, doxycycline, capreomycin, chlorhexidine, chlortetracycline, oxytetracycline, clindamycin, ethambutol, hexamidine isethionate, Metronidazole, pentamidine, gentamicin, kanamycin, lineomycin, metacycline, methenamine, minocycline, neomycin, netilmicin, Lomomycin, streptomycin, tobramycin, miconazole, tetracycline hydrochloride, erythromycin, zinc erythromycin, erythromycin esterate, erythromycin stearate, amikacin sulfate, doxycycline hydrochloride, capreomycin sulfate, chlorhexidine gluconate, chlorhexidine hydrochloride, chlortetracycline hydrochloride, oxytetracycline hydrochloride Clindamycin, ethambutol hydrochloride, metronidazole hydrochloride, pentamidine hydrochloride, gentamicin sulfate, kanamycin sulfate, lineeomycin hydrochloride, metacycline hydrochloride, methenamine hypopurate, methenamine mandelate, minocycline hydrochloride, neomycin sulfate, netilmicin sulfate, paromomycin sulfate, streptomycin sulfate, Sulfuric tobrama Examples include, but are not limited to, isine, miconazole hydrochloride, amanfazine hydrochloride, amanfazine sulfate, octopirox, parachlorometaxylenol, nystatin, tolnaftate, zinc pyrithione, and clotrimazole.
[0082]
(Antiviral agent)
The compositions of the present invention may further include one or more antiviral agents. Suitable antiviral agents include, but are not limited to, metal salts (eg, silver nitrate, copper sulfate, iron chloride, etc.) and organic acids (eg, malic acid, salicylic acid, succinic acid, benzoic acid, etc.). In particular, compositions containing additional suitable antiviral agents include co-pending US patent application Ser. No. 09 / 421,084, filed Oct. 19, 1999 (Beerse et al.), No. 09, respectively. / 421,131 (Biedermann et al.), 09 / 420,646 (Morgan et al.), And 09 / 421,179 (Page et al.). Can be
[0083]
(Hydrocolloid)
Hydrocolloids are well known in the art and are useful for extending the life of surfactants. Therefore, it is useful to include this in embodiments specifically intended for skin cleansing, such as when showering or bathing. Suitable hydrocolloids include xanthan gum, carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxylpropylcellulose, methyl and ethylcellulose, natural gum, gudras guar gum, bean gum, natural starch, deionized starch (eg, starch octenyl succinic acid) ) And the like, but are not limited thereto.
[0084]
(Oil-soluble polymer gelling agent)
The compositions of the present invention may optionally include one or more polymeric substances that are oil-soluble and form a gel with the hydrophobic substances (eg, oils) contained in the composition. Such polymers are advantageous for the structuring of these materials, improving stability and shear resistance to provide a compliant gel.
[0085]
Particularly suitable are oil-soluble polymeric substances that are at least partially crosslinked at a softening point <160 ° C. Suitable materials are PE (polyethylene), PVA (polyvinyl alcohol) and derivatives, PVP (polyvinyl pyrrolidone) and derivatives, PVP / alkene copolymers, PVP / VA copolymers, PVM / MA (methyl vinyl ether / maleic anhydride) copolymers and the like. Esters and ethers, especially poly (alkyl vinyl ether-co-maleic anhydride) copolymers, ethylene / VA copolymers, styrene / isoprene, styrene / ethylene / butylene, styrene / ethylene / propylene, styrene / ethylene / butylene / styrene, and styrene / Provided by the butadiene copolymer chemical group. Suitable substances are, for example, Dupont (ELVAX® type), BASF (LUVISKOL® type), Shell (KRATON® polymer) And ISPs (PVP, GANTREZ® and GANEX® types).
[0086]
(Hydrophilic gelling agent)
The compositions of the present invention are also preferably hydrophilic at a concentration of about 0.01% to about 10%, more preferably about 0.02% to about 2%, especially about 0.02% to about 0.5%. It may also contain a gelling agent. The gelling agent preferably has a viscosity (1% aqueous solution, 20 ° C., Brookfield RVT) of at least about 4000 mPa · s, more preferably at least about 10,000 mPa · s, especially at least 50,000 mPa · s. Have.
[0087]
Suitable hydrophilic gelling agents can generally be described as water-soluble or colloidal water-soluble polymers, and include cellulose ethers (eg, hydroxyethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose), polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, polyqua. Includes ternium-10, guar gum, hydroxypropyl guar gum, and xanthan gum.
[0088]
Suitable hydrophilic gelling agents are described in the trade name Carbopol® resin under the trademark B.C. F. Acrylic acid / ethyl acrylic acid copolymers and carboxyvinyl polymers sold by BF Goodrich Company. These resins consist essentially of 0.75% to 2.00% of a colloidal water-soluble polyalkenyl polyether cross-linked polymer acrylic cross-linked with 0.75% to 2.00% of a cross-linking agent such as polyallyl sucrose or polyallyl pentaerythritol. Examples include Carbopol 934 (registered trademark), Carbopol 940 (registered trademark), Carbopol 950 (registered trademark), Carbopol 980 (registered trademark), Carbopol 951 (registered trademark) and Carbopol 981 registered. Trademark). Carbopol 934® is a water-soluble polymer of acrylic acid cross-linked with about 1% of a polyallyl ether of sucrose having an average of about 5.8 allyl groups on each sucrose molecule. Also suitable for use herein are the trade names Carbopol 1382®, Carbopol 1342® and Pemulen TR-1® (CTFA designation: Acrylate / 10 (-30 alkyl acrylate cross-linked polymer). Combinations of polyalkenyl polyether crosslinked acrylic acid polymers and hydrophobically modified crosslinked acrylic acid polymers are also suitable for use herein. Other gelling agents suitable for use in the present invention are oleogels such as trihydroxystearin and aluminum magnesium hydroxystearate. The gelling agents herein are particularly useful for providing excellent stability at both ambient and elevated temperatures.
[0089]
Suitable neutralizing agents for use in neutralizing the acidic groups contained in the hydrophilic gelling agent herein include sodium hydroxide, potassium hydroxide, ammonium hydroxide, monoethanolamine, diethanolamine, And triethanolamine.
[0090]
(Surfactant)
Surfactants can also be included in the compositions of the present invention, especially if the composition is useful for cleansing the skin. Effervescent surfactants are preferred for use in such cases. As used herein, “effervescent surfactant” refers to a surfactant that generates foam or foam when mixed mechanically with water. Such surfactants are preferred because increasing foam is important to consumers as a cleansing effect. In certain personal care embodiments, the surfactant or combination of surfactants is preferably mild. As used herein, the term "mild" refers to the surfactants of the present invention as well as common bar soap matrices where the articles of the present invention typically comprise a combination of natural and synthetic surfactants (e.g., (Lever 2000 (R) and Zest (R)) mean at least more gentle to the skin. A method of measuring the mildness or conversely irritation of an article containing a surfactant is based on a skin barrier disruption test. In this test, the milder the surfactant, the less disruption of the skin barrier. The degree of skin barrier destruction was measured using radioactively labeled (tritium labeled) water (3H-H).TwoIt is measured by the relative amount of O). This tritium-labeled water transfers from the test solution through the skin epidermis to the physiological buffer contained in the gas diffusion container. This test was conducted by T.I. J. J. Invest. Dermatol., 1975, 64, 190-195 by TJ Franz; and U.S. Pat. No. 4,673,525 (Small et al., June 1987). 16th). Other test methods for measuring the mildness of surfactants, well known to those skilled in the art, can also be used.
[0091]
A wide variety of foaming surfactants are useful herein, including anionic foaming surfactants, non-ionic foaming surfactants, cationic foaming surfactants. Surfactants, amphoteric foaming surfactants, and mixtures thereof.
[0092]
(Anionic foaming surfactant)
Non-limiting examples of anionic effervescent surfactants useful herein include "Detergents and Emulsifiers" by McCutcheon, North American Edition (1986), Allred Publishing Co. (Allured Publishing Corporation); "Functional Materials" by McCutcheon, North American version (1992); and U.S. Pat. No. 3,929,678 (Laughlin et al., December 1975). Issued on March 30).
[0093]
A wide variety of anionic surfactants are potentially useful herein. Non-limiting examples of anionic foaming surfactants include: alkyl and alkyl ether sulfates, sulfated monoglycerides, sulfonated olefins, alkyl aryl sulfonates, primary or secondary alkane sulfonates, alkyl sulfosuccinates, acyl tau Rate, acyl isethionate, alkyl glyceryl ether sulfonate, sulfonated methyl ester, sulfonated fatty acid, alkyl phosphate, ethoxylated alkyl phosphate, acyl glutamate, acyl sarcosinate, alkyl sulfoacetate, acylated peptide, alkyl ether carboxylate, And those selected from the group consisting of acyl lactylates, anionic fluorosurfactants, and combinations thereof. Combinations of anionic surfactants can be used effectively in the present invention. Specific examples of alkyl sulfates that may be used include the sodium, ammonium, potassium, magnesium, or TEA salts of lauryl or myristyl sulfate. Examples of alkyl ether sulfates that may be used include the ammonium, sodium, magnesium, or TEA salts of laureth-3 sulfate.
[0094]
Another suitable type of anionic surfactant is a sulfated monoglyceride of the formula R1CO-O-CH2-C (OH) H-CH2-O-S03M, wherein R1 is about 8 carbon atoms. From about 24 to about 24, saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl groups, wherein M is a water-soluble, such as ammonium, sodium, potassium, magnesium, triethanolamine, diethanolamine, and monoethanolamine. It is a cation. An example of a sulfated monoglyceride is sodium coco monoglyceride sulfate.
[0095]
Other suitable anionic surfactants include olefin sulfonates of the formula R1SO3M, wherein R1 is a monoolefin having from about 12 to about 24 carbon atoms and M is ammonium, sodium , Potassium, magnesium, water-soluble cations such as triethanolamine, diethanolamine, and monoethanolamine. An example of a sulfonated olefin is sodium C14 / C16 α-olefin sulfonate.
[0096]
Another suitable anionic surfactant is a linear alkylbenzene sulfonate of the formula R1-C6H4-SO3M. Wherein R 1 is a saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl group having about 8 to about 24 carbon atoms, and M is ammonium, sodium, potassium, magnesium, triethanolamine And water-soluble cations such as diethanolamine and monoethanolamine. An example of this anionic surfactant is sodium dodecylbenzenesulfonate.
[0097]
Still other anionic surfactants suitable for the compositions of the present invention include the primary or secondary alkane sulfonates of the formula, R1SO3M, wherein R1 has about 8 carbon atoms. From about 24 to about 24, saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl chains, wherein M is a water-soluble such as ammonium, sodium, potassium, magnesium, triethanolamine, diethanolamine, and monoethanolamine. It is a cation. Examples of alkane sulfonates useful herein include alkali metal or ammonium C13-C17 paraffin sulfonates.
[0098]
Yet another suitable anionic surfactant is an alkyl sulfosuccinic acid, disodium N-octadecylsulfosuccinate, diammonium lauryl sulfosuccinate, N- (1,2-dicarboxyethyl) -N-octadecylsulfosuccinate. Sodium, diamyl esters of sodium sulfosuccinate, dihexyl esters of sodium sulfosuccinate, and dioctyl esters of sodium sulfosuccinate.
[0099]
Taurine-based taurates are also useful. Examples of taurates include N-alkyltaurines, such as those prepared by reacting dodecylamine with sodium isethionate, as detailed in U.S. Pat. No. 2,658,072. .
[0100]
Another class of suitable anionic surfactants are acyl isethionates. Non-limiting examples of these isethionic acids include ammonium cocoylisethionate, sodium cocoylisethionate, sodium lauroylisethionate, and mixtures thereof.
[0101]
Still other suitable anionic surfactants are alkyl glyceryl ether sulfonates of the formula R1-OCH2-C (OH) H-CH2-SO3M, wherein R1 has about 8 carbon atoms. From about 24 to about 24, saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl groups, wherein M is a water-soluble, such as ammonium, sodium, potassium, magnesium, triethanolamine, diethanolamine, and monoethanolamine. It is a cation. One example is sodium cocoglyceryl ether sulfonate.
[0102]
Other suitable anionic surfactants include:
1. A sulfonated fatty acid of the formula, R1-CH (SO4) -COOH and a sulfonated methyl ester of the formula, R1-CH (SO4) -CO-O-CH3, wherein R1 is saturated from about 8 to about 24 carbon atoms Type or unsaturated, branched or unbranched alkyl groups (eg, alpha-sulfonated coconut fatty acids and lauryl methyl ester);
2. Phosphates such as monoalkyl, dialkyl, and trialkyl phosphate salts formed by the reaction of phosphorus pentoxide with a monovalent branched or unbranched alcohol having about 8 to about 24 carbon atoms (e.g., sodium Mono- or dilauryl phosphate, ethoxylated monoalkyl phosphate, etc.);
3. Acyl glutamates corresponding to the formula R1CO-N (COOH) -CH2CH2-CO2M, wherein R1 is a saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl of about 8 to about 24 carbon atoms or An alkenyl group, and M is a water-soluble cation (eg, sodium lauroyl glutamate and sodium cocoyl glutamate):
4. Alkanoyl sarcosine salts corresponding to the formula R1CON (CH3) -CH2CH2-CO2M, wherein R1 is a saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl or alkenyl of from about 10 to about 20 carbon atoms. And M is a water-soluble cation (eg, sodium lauroyl sarcosinate, sodium cocoyl sarcosinate, and ammonium lauroyl sarcosine);
5. Alkyl ether carboxylates corresponding to the formula R1- (OCH2CH2) x-OCH2-CO2M, wherein R1 is a saturated or unsaturated, branched or unbranched from about 8 to about 24 carbon atoms. An alkyl or alkenyl group, and M is a water-soluble cation (eg, sodium laureth carboxylate);
6. Acyl lactylates corresponding to the formula R1CO [O-CH (CH3) -CO] x-CO2M, wherein R1 is a saturated or unsaturated, branched or unsaturated form of about 8 to about 24 carbon atoms. A branched alkyl or alkenyl group, x is 3, and M is a water-soluble cation (eg, sodium cocoyl lactylate);
7. Carboxylates, non-limiting examples of which include sodium lauroyl carboxylate, sodium cocoyl carboxylate and ammonium lauroyl carboxylate;
8. An anionic fluorinated surfactant; and
9. Natural soaps obtained from eyeliding of vegetable and / or animal fats & oils, examples include sodium laurate, sodium myristate, palmitate, stearate, cocoate.
[0103]
Any counter cation, M, can be used for the anionic surfactant. Preferably, the counter cation is selected from the group consisting of sodium, potassium, ammonium, monoethanolamine, diethanolamine, and triethanolamine.
[0104]
(Nonionic foaming surfactant)
Non-limiting examples of non-ionic foaming surfactants that may optionally be included in the compositions of the present invention include "Cleansing and Emulsifiers" by McCutcheon, North American edition (1986), published by allured Publishing Corporation; and McCutcheon, "Functional Materials", disclosed in the North American edition (1992).
[0105]
Nonionic foaming surfactants useful herein include the group consisting of alkyl glucosides, alkyl polyglucosides, polyhydroxy fatty acid amides, alkoxylated fatty acid esters, sucrose esters, amine oxides, and mixtures thereof. And those selected from:
[0106]
Alkyl glucosides and alkyl polyglucosides are useful herein and are broadly defined as condensation products of long-chain alcohols, for example, C8-30 alcohols, with sugars or starches or sugar or starch polymers, i.e., glycosides or polyglycosides. be able to. These compounds have the formula (S)nWherein S is a sugar moiety such as glucose, fructose, mannose, and galactose, n is an integer from about 1 to about 1000, and R is a C8-30 alkyl group. is there. Examples of long-chain alcohols from which alkyl groups can be derived include decyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, lauryl alcohol, myristyl alcohol, oleyl alcohol, and the like. Preferred examples of these surfactants include those where S is a glucose moiety, R is a C8-20 alkyl group, and n is an integer from about 1 to about 9. Commercially available examples of these surfactants include decyl polyglucoside (available from Henkel as APG325CS), and lauryl polyglucoside (available from Henkel as APG600CS and 625CS). Sucrose ester surfactants such as sucrose cocoate and sucrose laurate are also useful.
[0107]
Other useful nonionic surfactants include polyhydroxy fatty acid amide surfactants, more specific examples of which include glucosamides corresponding to the following structural formula:
[0108]
Embedded image
Figure 2004532253
Where: R1Is H, C1~ CFourAlkyl, 2-hydroxyethyl, 2-hydroxy-propyl, preferably C1~ CFourAlkyl, more preferably methyl or ethyl, most preferably methyl;TwoIs CFive~ C31Alkyl or alkenyl, preferably C7~ C19Alkyl or alkenyl, more preferably C9~ C17Alkyl or alkenyl, most preferably C11~ C15Z is alkyl or alkenyl; Z is a polyhydroxyhydrocarbyl moiety having a linear hydrocarbyl chain in which at least three hydroxyl groups are directly attached to the chain, or alkoxylated (preferably ethoxylated or propoxylated) derivatives thereof It is. Z is preferably a sugar moiety selected from the group consisting of glucose, fructose, maltose, lactose, galactose, mannose, xylose, and mixtures thereof. A particularly preferred surfactant corresponding to the above structure is coconut alkyl N-methyl glucoside amide (ie, RTwoThe CO- moiety is derived from coconut oil fatty acids). Methods for producing compositions containing polyhydroxyfatty acid amides are described, for example, in British Patent No. 809,060 (issued February 18, 1959, Thomas Hedley & Co., Ltd.), U.S. Pat. No. 2,965,576 (ER Wilson, issued December 20, 1960); U.S. Pat. No. 2,703,798 (AM Schwartz, March 8, 1955). No. 1,985,424 (Piggott, issued December 25, 1934).
[0109]
Other examples of nonionic surfactants include amine oxides. Amine oxides have the general formula: R1RTwoRThreeN → O, where R1Contains an alkyl, alkenyl, or monohydroxyalkyl group having about 8 to about 18 carbon atoms, 0 to about 10 ethylene oxide moieties, and 0 to about 1 glyceryl moiety;TwoAnd RThreeContains about 1 to about 3 carbon atoms and 0 to about 1 hydroxy group, for example, a methyl, ethyl, propyl, hydroxyethyl, or hydroxypropyl group. The arrows in the formula are the usual notation for semipolar bonds. Examples of amine oxides suitable for use in the present invention include dimethyl-dodecylamine oxide, oleyldi (2-hydroxyethyl) amine oxide, dimethyloctylamine oxide, dimethyldecylamine oxide, dimethyltetradecylamine oxide, 3,6 , 9-Trioxaheptadecyl diethylamine oxide, di (2-hydroxyethyl) tetradecylamine oxide, 2-dodecoxyethyldimethylamine oxide, 3-dodecoxy-2-hydroxypropyldi (3-hydroxypropyl) amine oxide, Dimethylhexadecylamine oxide.
[0110]
Non-limiting examples of preferred nonionic surfactants used in the present invention include: C8-C14 glucose amides, C8-C14 alkyl polyglucosides, sucrose cocoate, sucrose laurate, lauramine oxide, cocoamine And oxides, and mixtures thereof.
[0111]
(Cationic foaming surfactant)
Cationic foaming surfactants can also optionally be included in the compositions of the present invention. Suitable cationic foaming surfactants include aliphatic amines, dialiphatic quaternary amines, trialiphatic quaternary amines, imidazolinium quaternary amines, and combinations thereof. But not limited thereto. Suitable aliphatic amines include monoalkyl quaternary amines such as cetyltrimethylammonium bromide. A preferred quaternary amine is dialkylamidoethylhydroxyethylammonium methosulfate.
[0112]
(Amphoteric foaming surfactant)
As used herein, the term "amphoteric lathering surfactant" is intended to include zwitterionic surfactants, where zwitterionic surfactants are defined as a subset of zwitterionic surfactants. It is well known to skilled formulators in the art.
[0113]
A wide variety of amphoteric foaming surfactants can be used in the compositions of the present invention. Particularly useful are those widely described as derivatives of aliphatic secondary and tertiary amines, preferably nitrogen is a cation in which the aliphatic group can be straight or branched. State, one of the groups being one containing an ionic water-soluble group such as, for example, carboxy, sulfonate, sulfate, phosphate, or phosphonate.
[0114]
Non-limiting examples of amphoteric or zwitterionic surfactants include betaines, sultaines, hydroxysultaines, alkyl imino acetates, iminodialkanoates, amino alkanoates, and the like. Some are selected from the group consisting of mixtures.
[0115]
Examples of betaines include, for example, coco dimethyl carboxymethyl betaine, lauryl dimethyl carboxymethyl betaine, lauryl dimethyl alpha carboxyethyl betaine, cetyl dimethyl carboxymethyl betaine, and cetyl dimethyl betaine (commercially available as Lonzain 16SP from Lonza). ), Laurylbis- (2-hydroxyethyl) carboxymethylbetaine, oleyldimethylgamma-carboxypropylbetaine, laurylbis- (2-hydroxypropyl) alpha-carboxyethylbetaine, cocodimethylsulfopropylbetaine, lauryldimethylsulfoethylbetaine, laurylbis- (2-hydroxyethyl) sulfopropylbetaine, amidobetaine, amidesulfobetaines (here, RCONH (CTwo)ThreeThe group is attached to the betaine nitrogen atom. ), Oleyl betaine (commercially available from Henkel as amphoteric Vervetex OLB-50®), and cocamidopropyl betaine (from Henkel as Vervetex BK-35® and BA-35®). Higher alkyl betaines such as commercially available).
[0116]
Examples of sultaines and hydroxysultaines include substances such as cocamidopropylhydroxysultaine (available from Rhone Poulenc as Mirataine CBS).
[0117]
Preferred for use herein are amphoteric surfactants having the following structure:
[0118]
Embedded image
Figure 2004532253
Where R1Is an unsubstituted, saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl group having from about 9 to about 22 carbon atoms. Preferred R1Has from about 11 to about 18 carbon atoms, more preferably from about 12 to about 18 carbon atoms, even more preferably from about 14 to about 18 carbon atoms, and m is from 1 to about 3 carbon atoms. And more preferably an integer of about 2 to about 3 and even more preferably about 3; n is 0 or 1, preferably 1;TwoAnd RThreeIs independently selected from the group consisting of alkyl groups having from 1 to about 3 carbon atoms and which are unsubstituted or substituted one with a hydroxy group;TwoAnd RThreeIs CHThreeAnd X is COTwo, SOThree, And SOFourSelected from the group consisting ofFourIs selected from the group consisting of saturated or unsaturated, straight or branched, unsubstituted or substituted one hydroxy group alkyl groups having 1 to about 5 carbon atoms Is done. X is COTwoIn the case of RFourHas preferably 1 or 3 carbon atoms, more preferably 1 carbon atom. X is SOThreeOr SOFourIn the case of RFourHas preferably from about 2 to about 4 carbon atoms, more preferably 3 carbon atoms.
[0119]
Examples of amphoteric surfactants of the present invention include the following compounds:
Cetyl dimethyl betaine (this substance is also called cetyl betaine in CTFA notation)
[0120]
Embedded image
Figure 2004532253
Cocamidopropyl betaine
[0121]
Embedded image
Figure 2004532253
Wherein R has about 9 to about 13 carbon atoms;
Cocamidopropyl hydroxysultaine
[0122]
Embedded image
Figure 2004532253
Wherein R has about 9 to about 13 carbon atoms.
[0123]
Examples of other useful amphoteric surfactants include alkyl imino acetates, formulas, RN [(CHTwo)mCOTwoM]TwoImino dialkanoates of the formula and RNH (CHTwo)mCOTwoThere are aminoalkanoates of M wherein m is 1-4 and R is C8~ Ctwenty twoAnd M is hydrogen, an alkali metal, an alkaline earth metal ammonium, or an alkanol ammonium. Furthermore, imidazolinium and ammonium derivatives are also included. Specific examples of suitable amphoteric surfactants include sodium 3-dodecylaminopropionate, sodium 3-dodecylaminopropanesulfonate, such as those prepared according to the teachings of U.S. Pat. No. 2,438,091. N-higher alkyl aspartic acids and products sold under the trade name "Miranol" and described in U.S. Pat. No. 2,528,378. Other examples of useful amphoteric surfactants include amphoteric phosphates such as coamidopropyl chloride PG-dimonium phosphate (commercially available from Monacorp. As Monaquat PTC). . Also useful are amphoacetates such as disodium lauroamphodiacetate, sodium lauroamphoacetate, and mixtures thereof.
[0124]
Preferred effervescent surfactants are ammonium lauroyl sarcosinate, sodium trideceth sulfate, sodium lauroyl sarcosine, ammonium laureth sulfate, sodium laureth sulfate, ammonium lauryl sulfate, sodium lauryl sulfate, ammonium cocoyl isethionate, sodium cocoyl isethionate, lauroylisate. Sodium thionate, sodium cetyl sulfate, sodium monolauryl phosphate, ethoxylated monoalkyl phosphate, sodium cocoglyceryl ether sulfonate, C9~ Ctwenty twoAnionic effervescent surfactant selected from the group consisting of sodium soap and combinations thereof; lauramine oxide, cocoamine oxide, decyl polyglucose, lauryl polyglucose, sucrose cocoate, C12-14 glucosamide, sucrose Nonionic foaming surfactants selected from the group consisting of laurate, and combinations thereof; aliphatic amines, dialiphatic quaternary amines, trialiphatic quaternary amines, imidazolinium quaternary amines And a cationic effervescent surfactant selected from the group consisting of, and combinations thereof; disodium lauroamphodiacetate, sodium lauroamphoacetate, cetyldimethylbetaine, cocoamidopropylbetaine, cocoamidopropylhydroxysultaine, and the like. From a combination It is selected from the group consisting of amphoteric lathering surfactants selected from the group.
[0125]
Related methods
Applicants have found that the compositions of the present invention are useful in a variety of applications directed at enhancing protein substrates such as skin, hair, nails, and epidermis. The targeted use depends on the cosmetic benefit agent binding to the binder. It is anticipated, however, that one skilled in the art can envision suitable cosmetic benefit agents disclosed herein corresponding to the disclosed method. Methods of using the compositions disclosed and claimed herein include, but are not limited to, the following methods. 1) a method for increasing the substantivity of the cosmetic active substance to the skin, 2) a method for moisturizing the skin, 3) a method for improving the natural appearance of the skin, 4) a method for applying colored cosmetics to the skin, 5) 6) a method for deodorizing, 6) a method for providing antiperspirant effect to the skin, 7) a method for preventing wrinkles, delaying their occurrence and / or treating it, 8) a method for providing UV protection to the skin, 9) A method for preventing cellulite and delaying its development and / or treating it; 10) a method for preventing its greasy appearance, delaying its development and / or controlling it; 11) reducing skin feel and texture. 12) a method of providing a uniform skin tone, 13) a method of preventing, delaying and / or treating the appearance of spider vessels and venous distention, 14) covering the downy appearance on the skin How to hide, 15) acne, add A method for masking defects and / or imperfections in human skin including spots, freckles, bruises, scars, dark circles under the eyes, birthmarks, hyperpigmentation after inflammation, etc. 16) Preventing and generating malodor in mammals And / or 17) a method of pre-treating a protein substrate in preparation for the receipt of one or more cosmetic benefit agents. Each of the methods discussed herein involves topical application of the claimed composition to a protein substrate, particularly to human skin.
【Example】
[0126]
The following examples further describe and illustrate embodiments within the scope of the present invention. In the following examples, all components are stated in active substance concentration. The examples are given for illustrative purposes only, and many modifications thereof are possible without departing from the spirit and scope of the invention and should not be construed as limiting the invention. Absent.
[0127]
In each of the binders listed below, m = 1-100, n = 1-100, y = 1-20, z = 2-500, and R = electron withdrawing group is SOTwo, SOTwoR ', SOR', COR ', COOR', and combinations thereof.
[0128]
(Example 1)
(Antioxidant modified binder-modified ascorbate)
[0129]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 2)
(Antioxidant modified binder-modified gallate)
[0130]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 3)
(Pigment modified binder-modified F & DC yellow No. 6)
[0131]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 4)
(Colorant modified binder-modified D & C red No. 36)
[0132]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 5)
(Colorant modified binder-modified D & C green No. 8)
[0133]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 6)
(Humectant modified binder-modified glycerol)
[0134]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 7)
(Humectant modified binder-modified PEG)
[0135]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 8)
(Silicone modified binder)
[0136]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 9)
(Silicone modified binder)
[0137]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 10)
(Sunscreen modified binder-modified benzophenone-3)
[0138]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 11)
(Sunscreen modified binder-modified octyl methoxycinnamate)
[0139]
Embedded image
Figure 2004532253
(Example 12)
A lipstick product is prepared by mixing the following ingredients as detailed below.
[0140]
[Table 1]
Figure 2004532253
The modified D & C Red No. 36 is recrystallized using the single solvent method. The modified D & C Red No. 36 is ground with castor oil until the desired particle size is reached. The mixing of these different compounds is carried out with stirring at a temperature between 100 and 120 ° C. until completely homogeneous. The amphiphilic lipid phase is heated to 100 ° C. under nitrogen, the phases are added together, ground to homogeneity, shaped and cooled.
[0141]
(Example 13)
A foundation compact product is prepared by mixing the following ingredients as described below.
[0142]
[Table 2]
Figure 2004532253
A pigment slurry is formed by combining a pigment, a wetting agent (cyclomethicone), and a dispersant (copolyol) and milling to the desired particle size. Phase A ingredients are added together and high shear ground to the desired particle size. Add Phase B component to Phase A component and mix until uniform. The mixture of phases A and B is heated to 85-90C with mixing. Add Phase C and mix until completely melted and the mixture is homogeneous. Subsequently, the mixture is poured into molds.
[0143]
(Example 14)
A lip gel product is prepared by combining the following ingredients as detailed below.
[0144]
[Table 3]
Figure 2004532253
Mix all ingredients together using low to medium shear.
[0145]
(Example 15)
A lip balm product is prepared by combining the following ingredients as detailed below.
[0146]
[Table 4]
Figure 2004532253
Add Phase A ingredients together and mix using low shear until uniform. Heat Phase A to 85-90 ° C with mixing. Add Phase B and mix until uniform. Subsequently, the mixture is poured into molds.
[0147]
(Example 16)
A moisturizing lotion is prepared by mixing the following ingredients as detailed below.
[0148]
[Table 5]
Figure 2004532253
Prepare the neutralized premix in a suitable container. Add Part A to a container and mix with a stir bar until uniform. In a suitable container, prepare Part D (particulate premix). Mix until uniform with a mixer. In a suitable container, prepare a modified ascorbate premix. Add Part B ingredients to the container except for FD & C Yellow / Red. Heat to below 40 ° C. while mixing until the modified ascorbate dissolves. Add FD & C yellow / red. Mix until dissolved. Prepare the oil phase. Add Part C component to the oil phase except for Permethyl 101A and begin heating to 70-80 ° C with stirring. After heating, maintain the temperature. Prepare the aqueous phase. Add USP water to a suitable Pyrex beaker and begin heating to 70-80 ° C while mixing with a 250-500 rpm prop blade. When the aqueous phase is between 70-80 ° C, disodium EDTA and Arlatone 2121 are added to the beaker and dissolved. Mix for at least 5 minutes. When the oil phase and the aqueous phase are between 70-80 ° C, begin to mill the aqueous phase. While grinding, slowly add the oil phase to the aqueous phase. Stir for 2-3 minutes. The particulate premix (part D) is added slowly by hand pouring. Slowly add the neutralized premix (part A). Cool the batch to 60 ° C. and add sepigel. When the prescription is consistent, switch to a U-blade. Cool the batch to 50 ° C. and then add the modified ascorbate premix, benzyl alcohol, and Q2-1402. The batch is cooled to 40 ° C. with periodic spatula mixing to ensure uniformity. When the temperature reaches 40 ° C., the fragrance is added. Stir for 2-3 minutes.
[0149]
(Example 17)
A solid antiperspirant stick of the present invention is prepared as follows.
[0150]
[Table 6]
Figure 2004532253
1(Isopar "V", average molecular weight 197, boiling range 255-301 ° C)
In a suitable container, the neat, chemically synthesized modified ascorbate is dissolved in a suitable solvent. Subsequently, the modified ascorbate is recrystallized by a sublimation method. Next, the recrystallized modified ascorbate is ground to a suitable particle size.
[0151]
In a separate container containing a heat source, the isoparaffin liquid, the water-insoluble liquid emollient, the surfactant, and the water-insoluble wax are heated to a temperature sufficient to form a solution of these substances. The aluminum chlorohydroxide is then added with gentle stirring, and the recrystallized modified ascorbate and the remaining components are added. Mix the solution until the suspension is homogeneous. The suspension is cooled to a temperature above the solidification point and then poured into a suitable container. The antiperspirant composition configured as described above is applied to a human under the armpit to reduce perspiration in the application area.
[0152]
(Example 18)
A long-wearing eye shadow is prepared containing the following ingredients, mixed as detailed below.
[0153]
[Table 7]
Figure 2004532253
15% dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymer in cyclomethicone.
[0154]
(Example 19)
A long-wearing sunscreen product is prepared as detailed below.
[0155]
[Table 8]
Figure 2004532253
The aqueous phase is prepared by combining water, glycerin, disodium EDTA, methyl paraben in a suitable vessel with mixing and heating to approximately 75 ° C. In a separate container, with mixing and heating to about 75 ° C, modified benzophenone-3, octyl methoxycinnamate, isohexadecane, cetyl alcohol, stearyl alcohol, propyl paraben, octyl salicylate, steareth-21, steareth-2. , And behenyl alcohol are prepared in an oil phase. The oil phase is mixed into the aqueous phase while shearing to form an emulsion. Cool the emulsion to 60 ° C. while shearing and add Sepigel 305. The emulsion is gently agitated, cooled to approximately 30 ° C. and packaged as desired.
[0156]
(Example 20)
A long wear sunscreen product is manufactured as detailed below.
[0157]
[Table 9]
Figure 2004532253
The aqueous phase is prepared by combining water, glycerin, disodium EDTA, methyl paraben in a suitable vessel with mixing and heating to approximately 75 ° C. In a separate container, with mixing and heating to approximately 75 ° C, modified benzophenone-3, 2-ethylhexyl p-methoxycinnamate, isohexadecane, cetyl alcohol, stearyl alcohol, propylparaben, octyl salicylate, and modified PEG. Prepare oil phase by mixing -100. The oil phase is mixed into the aqueous phase while shearing to form an emulsion. The emulsion is cooled to 60 ° C. with shear and Sepigel 305, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, and triethanolamine are added. The emulsion is gently agitated, cooled to approximately 30 ° C. and packaged as desired.

Claims (10)

化粧品組成物であって、当該組成物は
a)次の構造、
Figure 2004532253
(式中、
Xは化粧有益剤を表し、
LはXと結合剤の残りの部分との間の任意の化学リンカーを表し;
Rは活性化する電子求引基を表す)を含む安全且つ有効な量の結合剤;及び
b)結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリア
を含み、組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、結合剤が基質に含有されるタンパク質と反応して、結合剤が基質に共有結合することを特徴とする化粧品組成物。
A cosmetic composition, the composition comprising: a) the following structure:
Figure 2004532253
(Where
X represents a cosmetic benefit agent,
L represents any chemical linker between X and the rest of the binder;
R represents a activating electron withdrawing group) and a safe and effective amount of a binder; and b) a cosmetically acceptable carrier for the binder, wherein the composition is topically applied to a mammalian protein substrate. A cosmetic composition, wherein the binder is covalently bound to the substrate by reacting the binder with a protein contained in the substrate.
RがSO2、SO2R’、SOR’、COR’、COOR’、COOH、CN、NO2、CHO、CONH2、CONHR’、ArNO2、ArOCH3、及びこれらの組み合わせ(ここでR’はアルキル、アリ−ル、X又はL’−Xである)からなる群から選択されることを特徴とする請求項1の組成物。R is SO 2 , SO 2 R ′, SOR ′, COR ′, COOR ′, COOH, CN, NO 2 , CHO, CONH 2 , CONHR ′, ArNO 2 , ArOCH 3 , and combinations thereof (where R ′ is 2. The composition of claim 1 wherein the composition is selected from the group consisting of alkyl, aryl, X or L'-X. 当該組成物は、当該組成物の内、約0.001重量%〜約25重量%の当該結合剤を含むことを特徴とする、請求項1に記載の組成物。The composition of claim 1, wherein the composition comprises about 0.001% to about 25% by weight of the composition of the binder. Xが吸収剤、抗座瘡活性物質、固化防止剤、抗セリュライト剤、消泡剤、抗真菌活性物質、抗炎症活性物質、抗菌活性物質、酸化防止剤、制汗/防臭活性物質、皮膚萎縮防止活性物質、抗ウイルス剤、抗しわ活性物質、人工日焼け剤及び促進剤、収れん剤、バリア修復剤、バインダー、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、染料、酵素、精油、被膜形成剤、香味料、芳香剤、保湿剤、親水コロイド、光拡散剤、ネイルエナメル、不透明剤、蛍光増白剤、光学的改質剤、微粒子、香料、pH調節剤、金属イオン封鎖剤、スキンコンディショナー/モイスチャーライザー、肌触り改質剤、皮膚保護剤、皮膚感覚剤(skinsensates)、皮膚処理剤、皮膚剥脱剤、美白剤(skin lightening agents)、皮膚鎮静及び/又は治癒剤、皮膚肥厚剤(skinthickeners)、日焼け止め活性物質、局所麻酔剤、ビタミン化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。X is an absorbent, an anti-acne active, an anti-solidification agent, an anti-cellulite, an antifoam, an anti-fungal active, an anti-inflammatory active, an antibacterial active, an antioxidant, an antiperspirant / deodorant active, a skin atrophy Preventive actives, antivirals, anti-wrinkle actives, artificial sunburns and accelerators, astringents, barrier repairs, binders, buffers, fillers, chelating agents, colorants, dyes, enzymes, essential oils, film formers , Flavors, fragrances, humectants, hydrocolloids, light diffusing agents, nail enamels, opacifiers, optical brighteners, optical modifiers, fine particles, fragrances, pH regulators, sequestering agents, skin conditioners / Moisturizers, feel modifiers, skin protectants, skin sensates, skin treatments, skin exfoliants, skin lightening agents, skin soothing and / or healing agents, skin thickeners, Day Only stop actives, local anesthetics, vitamins compounds, and characterized in that it is selected from the group consisting of The composition of claim 1. Lが、ヘテロ原子を含有する1つ以上の炭化水素鎖を含むことを特徴とする、請求項1に記載の組成物。2. The composition according to claim 1, wherein L comprises one or more hydrocarbon chains containing heteroatoms. 前記へテロ原子がS、N、Se、O、置換又は非置換アリール、Si、SiO、シロキサン「D」基[{(CH3)}−Si−O3]、シロキサン「M」基[{(CH33}−Si−O]、及びシロキサン「T」基[{(CH3)}−Si−O3/2]、エステル、チオールエステル、セレンエステル、アミド、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする、請求項5に記載の組成物。The hetero atom is S, N, Se, O, substituted or unsubstituted aryl, Si, SiO, siloxane “D” group [{(CH 3 )} — Si—O 3 ], siloxane “M” group [」( CH 3 ) 3 } —Si—O] and siloxane “T” groups [{(CH 3 )} — Si—O 3/2 ], esters, thiol esters, selenium esters, amides, and combinations thereof. A composition according to claim 5, characterized in that it is selected from: Lが存在せず、Xがトランス構造を有する結合剤に直接結合されることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。2. The composition according to claim 1, wherein L is absent and X is directly linked to a binder having a trans structure. 前記組成物がスキンモイスチャーライザー、口紅、ネイル光沢剤(nail polishes)、ファンデーション、マスカラ、ほお紅、リップペンシル、アイライナー、コンシーラー、及びこれらの組合せからなる群から選択される化粧製品であることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。The composition is a cosmetic product selected from the group consisting of a skin moisturizer, a lipstick, a nail polishes, a foundation, a mascara, a blusher, a lip pencil, an eyeliner, a concealer, and combinations thereof. The composition according to claim 1, wherein 化粧品活性物質の皮膚に対する実質性(substantivity)を増大させる方法であって、当該方法が請求項1に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含むことを特徴とする方法。A method for increasing the substantivity of a cosmetically active substance to the skin, said method comprising topically applying the composition according to claim 1 to the skin. 皮膚に潤いを与える方法であって、当該方法が、請求項8に記載のスキンモイスチャーライザーを皮膚に局所的に適用することを含むことを特徴とする方法。A method of moisturizing the skin, the method comprising topically applying the skin moisturizer of claim 8 to the skin.
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