JP2004244350A - スキンケアおよびヘアケア用化粧品 - Google Patents
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Abstract
【課題】蜂巣炎の治療に、更年期後の男性または女性の肌の治療に、特に閉経後の女性の肌に、女性の***の大きさや硬さの増加に、そして肌の白化に、さらにヘアケアに効果を得る。
【解決手段】ゲニステインおよびガイゼインからなる群から選択される少なくとも１種のイソフラボンアグリコンを活性成分として含む化粧品であって、前記少なくとも１種のイソフラボンアグリコンが２０〜８０ｎｍの直径を有するリポソームに結合され、前記イソフラボンアグリコンの濃度が化粧品１ｋｇあたり２０〜１００ｍｇのもの。
【選択図】 なし
【解決手段】ゲニステインおよびガイゼインからなる群から選択される少なくとも１種のイソフラボンアグリコンを活性成分として含む化粧品であって、前記少なくとも１種のイソフラボンアグリコンが２０〜８０ｎｍの直径を有するリポソームに結合され、前記イソフラボンアグリコンの濃度が化粧品１ｋｇあたり２０〜１００ｍｇのもの。
【選択図】 なし
Description
【０００１】
【発明が属する技術分野】
本発明はスキンケアおよびヘアケア用化粧品に関する。
【０００２】
【従来の技術】
周知のように、ヒトの皮膚は、外側にある、より薄い表皮とその下の、より厚い真皮の２層からなっている。表皮は、主要な細胞タイプとして最外領域で角質化されるケラチノサイトから構成されており、これにより、乾燥や機械的および化学的影響から皮膚を保護している。真皮は、コラーゲンおよびエラスチン蛋白質ならびにプロテオグリカンおよび糖／蛋白質複合体等の構造成分に富んでいる。これらの構造成分は繊維芽細胞により形成されて皮膚に必要な厚さと弾力性を与えている。
【０００３】
皮膚の老化現象は、皺の形成、全体的な皮膚の弱まり、ならびに弾力性および硬さの減少を明らかに示す。一方、皮膚の老化は時間に依存したプロセスであるが、紫外線との外的要因により加速される。紫外線は活性酸化生成物を生産し、これは時間に依存した皮膚の老化が活発化するメカニズムを開始させる。これらのメカニズムは真皮において起こり、その結果、新しい構造要素の生成が減少し、既存の要素の劣化を加速する。
【０００４】
閉経後、女性は急激に皮膚が老化する。閉経は女性ホルモンであるエストロゲンの生成が劇的に減少することにより引き起こされる。したがって、この現象は、「ホルモンに支配された皮膚の老化」と呼ばれる。
【０００５】
紫外線により誘導される皮膚の老化に対抗して活性成分として抗酸化物が使用される。一般的に皮膚の老化に対抗する通常の活性成分はαヒドロキシ酸およびレチニック酸（ｒｅｔｉｎｉｃ ａｃｉｄ）である。しかし、これらの成分は皮膚の張りや皮膚の炎症等の副作用を生じる。皮膚の老化を治療する別の試みとしては真皮構造要素の合成調節に影響する物質を使用することである。このような構造蛋白質の合成を促進する、および／または合成蛋白質の劣化を減少させる活性化合物が望ましい。
【０００６】
種々の研究により、閉経後の女性に皮膚の厚さや弾力性が経口的なエストロゲンを用いた治療により維持できることが示された（ホルモン代替治療）。外的に投与されるエストロゲンによる治療が閉経後の突然の皮膚の老化に有効に効くことがわかった。しかし、エストロゲンをコンスタントに取り入れると、乳癌や子宮癌の危険が増加する。最近、合成エストロゲン様化合物（例えばＲａｌｏｘｉｆｅｎ（登録商標））が紹介され、これは癌の危険性を生じないと言われている。
【０００７】
最近、イソラボンがホルモン代替治療の天然代替物として盛んに試験されている。イソフラボンは植物エストロゲンに分類される。これはヒトのエストロゲンに構造および機能に関して非常に類似している。しかし、後者には大きな相違があり、イソフラボンはどんな癌も生じず、抗発癌作用さえ有しており、そのため、機能性食品として販売されている。
【０００８】
大豆にはイソフラボンが非常に多く含まれている。大豆はイソフラボンアグリコンゲニステイン、ダイゼイン、およびグリシテイン（ｇｌｙｃｉｔｅｉｎ）、ならびにグルシチン（ｇｌｙｃｉｔｉｎ）、ダイジン、βグリコシドゲニスチン相当物を含む。非発酵の大豆（ｓｏｙａ）製品は極性を有し、水溶性グリコシドを主に含む。大豆を発酵させると、糖がバクテリア酵素により開裂する。アグリコンのみがエストロゲン様活性を有する。細胞培養の研究により、イソフラボンがコラーゲンの合成を刺激することがわかり［Ｋａｗａｓｈｉｍａ 等、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、５１巻、１９９６年、１３３頁］、かつコラーゲン分解酵素（マトリクスメタロプロテイナーゼ）の生成を減少させる［Ｓｈａｏ 等、Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅａｒｃｈ，１８巻、１９９８年、１４３５頁］。したがって、ゲニステインは、皮膚構造に関しては、閉経後のエストロゲン喪失機能に置き換わる。イソフラボンは男性の皮膚にもプラス効果を有する。皮膚構造物の合成を促進することにより、これは男性にも生じる年齢依存性皮膚薄化に効く。女性ホルモンイソフラボンエストロゲンは男性に使用することはできない。組織によって、イソフラボンの効果はエストロゲン的であったり（骨、血液循環、脳）、アンチ−エストロゲン的であったり（乳、子宮）する［Ｍａｒｏｕｌｉｓ， Ａｎｎａｌｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， ９００巻、２０００年、４１３頁］。したがって、男性に望ましくないホルモン活性を示さない。
【０００９】
イソフラボンを化粧品に使用することに関する特許および特許出願は多数公開されている。しかし、これらの公開物では、このような適用において以下の理由に対する重大な点であるという事実にもかかわらず、糖誘導体の形態とアグリコンの形態とにおけるイソフラボンの使用において相違がない。糖誘導体としてのイソフラボンは生理学的作用を示さない。天然には、イソフラボンは植物中に糖誘導体として存在する。活性化については、この糖は強制的に開裂を受ける。イソフラボンを、例えば補助食品の形態で、経口的に投与すると、腸内で糖は腸細胞および腸細菌の加水分解酵素により開裂されるので、活性化される必要性がない。しかし、イソフラボンが化粧品に用いられると、先ず強制的にアグリコンの形態に活性化される必要がある。というのは、皮膚には加水分解酵素が存在しないからである。表皮に形成されている脂肪層は無極性の水の不溶解性のアグリコンしか通さないので、糖誘導体の形態で、イソフラボンは皮膚層のより深く、すなわち真皮には進入できない。したがって、全く水には不溶性のアグリコンのみが溶解剤との組み合わせで化粧品中に入れることができる。
【００１０】
最近、欧州特許出願公開第１，２３４，５７２号明細書には、活性成分としてイソフラボンアグリコンを含む化粧品が開示されている。このイソフラボンアグリコンはリポソームに組み込まれる。この公開物はリポソームの直径には言及していないが、いわゆる「普通の」リポソームを使用することが明らかである。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、前記欧州特許出願公開第１，２３４，５７２号明細書に開示の化粧品の有効性を改良することである。
また、本発明の別の目的は、一般的な皮膚の老化の兆候を治療すること、特に閉経後の女性の急激な皮膚の老化を治療すること、セリュライトおよびアクネの治療、女性の***のサイズおよび硬さを増すため、皮膚の白化において、ならびにヘアケアに有効な高効果的な化粧品を提供することである。
【００１２】
【課題を解決するための手段】
これらのおよび他の目的を達成するため、本発明は、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される少なくとも１種のイソフラボンアグリコンを活性成分として含有し、前記少なくとも１種のイソフラボンアグリコンは２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径を有する極小さいリポソームに組み込まれ、イソフラボンアグリコンの濃度は化粧品１ｋｇあたり２０〜１００ｍｇである、皮膚ケアおよびヘアケア用の化粧品を提供する。
【００１３】
さらに、化粧品は少なくとも１種の藻類抽出物を含有してもよく、さらに、皮脂生成阻害およびヘア喪失の減少に対する５−α−レダクターゼ阻害活性を有するパンプキンシード抽出物を含んでもよい。
【００１４】
したがって、本発明は、選択したイソフラボンアグリコンを特定のキャリアシステムと組み合わせる新規な配合に基づく。後者は水溶液中でリポソームを形成するリン脂質レシチンを含む。水不溶性アグリコンはリポソームのレシチン二重脂肪膜中に安定化される。このようにして、２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径の極小さいリポソームに取り込まれたアグリコンは水溶性化粧品に安定して入れることができる。これらの製品を皮膚に塗布した場合、水性成分は徐々に蒸発し、リポソームは分解し、レシチンは皮膚の脂肪層と共に溶解し、遊離したアグリコンは皮膚層のより深くに前記脂肪層を通過して浸透することができる。２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径の極小さいリポソームを使用することにより、表皮のイソフラボンアグリコン濃度はリポソームを使用しない普通の配合と比較して１０から４０倍高い濃度を達成できる。しかし、通常のリポソームを使用することによっては、その濃度は２〜８倍増加できるのみである。したがって、浸透性が改良されることにより、これまでより、ずっと低い濃度にてイソフラボンアグリコンの化粧品効果を得ることが可能である。
【００１５】
本発明で役立つイソフラボンはゲニステインおよびダゼインからなる群に属する。
このような極小さいリポソームは、高圧均質化により調製可能である。１２００バール（１２０パスカル）の均質化により、２０〜８０ｎｍの直径を有するリポソームを調製可能である。２０〜５０ｎｍの直径のリポソームは４５％のホスファチジルコリンを有して天然の脂肪酸からなる、大豆レシチンを使用することにより生成できる。
【００１６】
以下に、イソフラボンゲニスチンおよびダイジンからのアグリコン活性成分の調製を説明する。
蜂巣炎の発生は主に皮膚の性決定解剖学的構造および性ホルモンの影響に依存する。男性では、上方皮下組織層で、連結組織膜は挟んで重なりあい、脂肪細胞を含んでクリップする。したがって、皮膚を押すと、脂肪チャンバーは結合組織グリッドにより保持される。女性より、表皮真皮層はより厚く、皮下組織層は女性ではより薄い。外側の皮下組織層は垂直な脂肪細胞チャンバーからなり、伝達組織隔膜が半径方向に延びることによりそれぞれは管状に分離している。これらの脂肪管の外側の境界はより薄くより弱い表皮真皮層であり、これは皮膚が押されたとき、クッション様に撓む。人生の約３０年で表皮真皮層はより薄くなり、弾性およびコラーゲン膠原線維は弱くなり、数が少なくなる。 しかし、皮下組織は厚くなり、クッション様に皮膚の盛り上がりを助ける。
【００１７】
藻類抽出物は化粧品の代替物として非常に重要になる。特にスピルリナ（Ｓｐｉｒｕｌｉｎａ）属の青緑微細藻類はポリ不飽和脂肪酸、必須アミノ酸、ミネラル、およびαトコフェロール、βカロチン等の天然酸化防止剤の量が多いことで知られている。藻類抽出物は抗老化化粧品においてラジカル阻害剤として使用される。蜂巣炎の治療における藻類抽出物の有効性は脂肪分解性および老廃物の輸送性による。
【００１８】
蜂巣炎治療にイソフラボンを使用することは最近試みられてきた。エストロゲンのホルモン代替治療により皮膚構造が改良されることが知られている。しかし、エストロゲンを使用した蜂巣炎の局所的な治療は、蜂巣炎がエストロゲンによりもともと生じるので、疑問である。さらに、エストロゲン様イソフラボンは***や子宮に抗エストロゲン活性を有することが知られている。この事実は、ゲニステインがコラーゲンの生成を刺激し、コラーゲン劣化酵素（マトリックスメタロプロテイナーゼ）の生成を抑制するといいう事実と共に、イソフラボンが蜂巣炎の治療に高い可能性を示す。イソフラボンを使用した局所的な治療は真皮層を厚く強くし、これにより、脂肪細胞チャンバーのクッション様の撓みが減少する。
【００１９】
ゲニステインは人体において脂肪組織の減少を引き起こす。このエストロゲン非依存作用はゲニステインによる蜂巣炎治療の付加的な重要なメカニズムである。脂肪の分解は、ゲニステインが酵素ホスホジエステラーゼを阻害するという事実による［Ｋｕｐｐｕｓａｍｙ およびＤａｓ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ， ４４
巻、１３０７頁］。この阻害により、より多くの環状アデノシンモノホスフェートが細胞中に存在することになる。これは細胞中で、脂肪を分解する酵素リパーゼを刺激するメッセンジャー化合物である。また、普通、脂肪の分解は、ゲニステインが脂肪細胞前躯体の増殖を阻害するという事実により引き起こされる［Ｈａｒｍｏｎ ｕｎｄ Ｈａｒｐ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｎａｌ ｏｆ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｅｌｌ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ， ２８０巻、Ｃ８０７頁］。
【００２０】
乳癌を阻害するイソフラボンの作用に関する文献は多数ある。しかし、イソフラボンは健康な組織の代謝に影響する。現在、ブラックコホッシュからまたはＰｕｅｒａｒｉａ ｍｉｒｉｆｉｃａから等の植物エストロゲンを含有する幾つかの植物抽出物製品は女性の***の大きさと硬さを増すために提供される。このような製品の効果は***組織の形成に対する刺激および乳管の拡張によると言われている。化学的な刊行物［ＭｃＭｉｃｈａｅｌ−Ｐｈｉｌｌｉｐｓ 等、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ， ６８巻補遺、１９９８年 ］は、大豆補助食品が***組織の成長を有意に刺激した後、ゲニステインおよびダイゼインの血液中の値が増加することを示している。
【００２１】
イソフラボンが健康な***組織の成長を刺激するということの発見により、***皮膚の真皮が厚く、強くされるという事実と共に、女性の***の大きさおよび硬さを増すためにイソフラボンを使用することが示される。
【００２２】
最も頻繁に皮膚障害を起こす通常のアクネは、思春期、月経、妊娠中のホルモンの切り替わりにより生じる。病原の基本的な問題は皮脂の過剰な生成である。皮脂腺はアンドロゲン、いわゆる男性ホルモンにより活性化される。したがって、アンドロゲンレベルが増加すると、アクネを生じることが多い。アクネには、アンドロゲンレベルを正常にするエストロゲン物質が効果的に効く。しかし、ホルモンは化粧品には入れられないし、エストロゲンは癌の危険性がある。イソフラボンは天然のエストロゲン様物質であり、これもアンドロゲンレベルを正常にする。
【００２３】
イソフラボンは、脂肪分解作用の他に、非エストロゲン作用を示す。後者は、イソフラボンがある酵素、すなわちいわゆる蛋白質キナーゼを阻害する性質のためである。この酵素蛋白質キナーゼはメラノーマ細胞の色素合成を決定する役割を有する。蛋白質キナーゼは酵素チロシナーゼを活性化し、これは色素の合成において重要な位置を占めている。殆どの場合、これまで、皮膚白化剤として使用される物質は、酵素チロシナーゼの阻害により働く。したがって、皮膚白化の分野ではイソフラボンが活性剤としての新たなグループを築いている。
【００２４】
活性大豆イソフラボン成分は市販されている。しかし、これらには、生物学的に不活性な形態のグリコシドで植物エストロゲンが含まれる。このことは、活性化合物が機能性食品の補助食品として使用される場合には重要ではない。その理由は酵素は腸内細菌により活性なアグリコンに転化されるからである。しかし、これらを皮膚に塗る場合には、不活性なままである。
【００２５】
前記活性リポソームアグリコン化合物は大豆イソフラボン材料をβグリコシダーゼ酵素で２４時間から５００時間２０から６０℃で処理することにより調製可能である。その後、得られた水に不溶性のアグリコンを遠心分離機または濾過により分離する。これにより、アグリコンは純エタノールに溶解する。アグリコンをリポソームに導入するために、前記エタノール溶液を水性レシチン分散物と一緒に均一化する。
【００２６】
あるいは、活性リポソームアグリコン化合物を、原料として発酵大豆分画を使用して生成可能である。発酵により、イソフラボングリコシドは相当するアグリコンに転化される。醤油製造においてもろみ発酵の後得られる固形油粕が原料として適している。アグリコンは無水イソプロパノールで抽出可能である。アグリコンをリポソームに導入するために、前記イソプロパノール溶液を水性レシチン分散物と共に均一化または攪拌する。
【００２７】
さらに、リポソームアグリコン化合物は原料として大豆糖液から製造可能である。大豆糖液は大豆蛋白質濃縮物の製造の副産物である。この蛋白質濃縮物の生成において、苦み成分や望ましくない匂いを除去するために、大豆粉末が先ずアルコール水溶液と共に抽出される。アルコールのリサイクルに際して、大豆糖液から糖濃縮物、苦み成分、イソフラボンが得られる。リポソームアグリコン活性成分の調製のために、大豆イソフラボン材料について上記の手順を実行できる。
【００２８】
皮脂腺の活性は男性、女性ともアンドロゲン、いわゆる男性ホルモンにより調節されている。アンドロゲンレベルの増加により過剰な皮脂が生成され、皮膚は油っぽくなり、アクネが出来易くなる。我々の体の主なアンドロゲンはホルモンジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）であり、これは、酵素５−αレダクターゼによるテストステロンの転化の後生成される。この酵素を阻害する化合物はアンチアンドロゲン作用を有し、過剰な皮脂生成に対する治療として使用される。アンチアンドロゲンの別の用途は、アンドロゲン媒介脱毛（アンドロゲン性脱毛）である。アンドロゲン性脱毛は脱毛の９５％にのぼる。女性では、この条件は、頭皮全体におよぶ広範な脱毛として現れる。男性では、通常は、ヘアラインの後退から始まり、頭頂に進む。アンドロゲン性脱毛では遺伝的に主要な毛包はＤＨＴを過剰生成する。
【００２９】
「ミノキシジル」（男性および女性用の処方箋なしの薬）および「フィナステリド」（男性用経口処方薬）は両方共、アンドロゲン性脱毛に証明された効果を有する周知の５─アルファレダクターゼ阻害剤である。しかし、これらの薬を化粧品として使用することは許されない。タイプ１およびタイプ２として知られた５─アルファレダクターゼの２つのアイソザイムがある。タイプ１の酵素は頭皮および脂腺において優勢であることが知られており、一方、タイプ２は前立腺において優勢である。タイプ２が過剰生成されると、良性の前立腺肥大（ＢＰＨ）を引き起こす。ノコギリパルメット、イラクサ、およびパンプキンシードの植物抽出物はＢＰＨの治療に成果を上げている。しかし、ヒト前立腺癌細胞株についてのインビトロの研究で、パンプキンシードはタイプ１の５─アルファレダクターゼ酵素を特異的に阻害する。したがって、我々は皮脂の過剰生成およびアンドロゲン性脱毛の治療にパンプキンシード抽出物の使用を提案する。
【００３０】
本発明において有益な化合物の化学式を下記に示す。
エストロゲン
【化１】
ゲニステイン
【化２】
ダイゼイン
【化３】
以下の実施例および処方により本発明をより詳細に説明する。
特に記載がない場合は、以下の数値は重量％を示す。成分は主にＩＮＣＩ（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ）命名法に従った。
以下の全実施例および処方において、直径２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの、極小のリポソームを使用した。
【００３１】
【実施例】
実施例１
エタノール中における大豆イソフラボンアグリコン活性化合物の調製
（ａ）イソフラボンリッチな大豆分画から
イソフラボンが豊富な大豆分画を出発原料として使用した。加水分解のために、この材料の５０ｇを１リットルのカリウムソルベート（０．６％、ｐＨ５．０）に入れ、３００ｍｇのβ─グルコシダーゼで３７℃、４日間処理した。沈殿した水不溶性アグリコンを濾過により分離し、その後、水で２回すすいだ。アグリコン抽出のために、濾液を４２０ｍｌのエタノール中に溶解し、２時間２５℃で攪拌した。残りのエタノール不溶性材料を濾過により分離した。高速液体クロマトグラフィー［ＨＰＬＣ］（Ｃ１８カラム）によりエタノール抽出物を分析したところ、元のゲニスチングリコシドの８６％および元のダイジングリコシドの５０％がそれらのアグリコンとして回収できた。
（ｂ）こうじおよびもろみ発酵後の醤油生成から得られる固形油粕から
高速液体クロマトグラフィー［ＨＰＬＣ］（Ｃ１８カラム）による固形油粕の分析によると、それが０．０７％のゲニステインおよび０．０４％のダイゼインを含む。イソフラボンアグリコンの単離の前に、固形油粕を水で洗浄した。これに対して、４００ｇの固形油粕を４リットルの水で混合し、２時間２５℃で攪拌した。水不溶性材料を濾過により分離し、２リットルのエタノール中に吸収させ、２時間、２５℃で攪拌した。エタノール抽出物を濾過により固体から分離した。この抽出工程を１回繰り返した。エタノール抽出物を一緒にし、１００分の１にロータベイパ真空エバポレータ（Ｒｏｔａｖａｐｏｒ（登録商標））により濃縮した。
（ｃ）大豆蛋白質濃縮物の生成から生じる副生成物である大豆モラセスから
加水分解のために、１００ｇの大豆モラセス１リットルのカリウムソルベート（０．６％、ｐＨ５．０）に吸収させ、３００ｍｇのβグルコシダーゼで３７℃４日間処理した。その後、この工程を（ａ）に記載したように続けた。
【００３２】
実施例２
大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物の調製
アグリコン／リポソーム溶液の調製のために、１０ｍｌの大豆イソフラボンアグリコン活性化合物を実施例１の（ａ）から（ｃ）に記載した方法のうちの一つに準じて調製した。その後、１０ｍｌの５０％レシチンエタノール溶液に混合し、８０ｍｌの水に混合、攪拌した。１２００バール（１２０パスカル）で５回均一化した。リポソームの粒径は２０から８０ｎｍであった。
【００３３】
実施例３
大豆アグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせの調製
Ｓｐｉｒｕｌｉｎａ ｐｌａｔｅｎｓｉｓからの水性藻類抽出物 ４０％
エタノール中大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン１％） ２０．０％
ポリソルベート８０ ２０．０％
防腐剤、水 計１００．０％
【００３４】
配合
１．抗蜂巣炎ゲル
グルコース ４．０％
アルミニウムデンプンオクチニルスクシネート １．５％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ５．０％
ポリソルベート２０ ０．６％
カルボマー ０．５％
イチョウ抽出物 ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％の残部
【００３５】
２．抗蜂巣炎クリーム
カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド １２．０％
水素化ココグリセリド ３．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ３．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ５．０％
グリセリルステアレート ６．０％
セチルアルコール １．０％
グリセリルポリメタクリレート １．０％
ステアリルアルコール １．０％
イチョウ抽出物 ０．５％
防腐剤、香水、水 １００．０％の残部
３．抗蜂巣炎高濃縮物
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
ペンチレングリコール ２．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ（Ｒｕｓｃｕｓ ａｃｕｌｅａｔｕｓ）抽出物 ０．１％
ブチレングリコール ２．０％
グリセリン ２．０％
ポリソリベート２０ １．０％
キサンタンガム ０．３％
防腐剤、香水、水 １００．０までの残部
【００３６】
４．抗蜂巣炎２層浴
鉱物油 ２０．０％
ナトリウムラウレスサルフェート ８．４％
プロピレングリコール ８．０％
コカミドプロピルベタイン ３．０％
塩化ナトリウム ２．５％
グリセリン ２．０％
イソヘキサデカン １．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ抽出物 ０．１％
防腐剤、香水、水 １００．０までの残部
【００３７】
５．抗蜂巣炎ヒドロ強力マッサージクリーム
イソノニルイソノナノエート ４．０％
グリセリン ４．０％
鉱物油 ４．０％
アラキジルグリコシド、アラキジルアルコール ５．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ抽出物 ０．１％
スクアラン ２．０％
ミリスチルグリコシド、ミリスチルアルコール ２．０％
シクロメチコン ２．０％
ブチレングリコール ２．０％
カルボマー ０．３％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００３８】
６．閉経後の女性のための、皮膚老化の兆候に対抗する顔用クリーム
オクチルドデカノール ５．０％
鉱物油 ３．０％
イソプロピルイソステアレート ３．０％
セチルアルコール ２．５％
ステアリルアルコール ２．０％
ジカプリリルエーテル ２．０％
パルミチン酸／ステアリン酸 ２．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ２．０％
プロピレングリコール ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
グリセリン １．０％
ポリソルベート８０ ０．５％
キサンタンガム ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００３９】
７．閉経後の女性のための、皮膚老化の兆候に対抗するボディクリーム
セテアリルグリコシド ５．０％
ジイソプロピルダイマージリノレート ５．０％
鉱物油 ５．０％
グリセリン ２．０％
ブチロスパーマムパーキー ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １．０％
ジメチコン １．０％
スクアラン ０．５％
カルボマー ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４０】
８．閉経後の女性のための、皮膚の老化の兆候に対抗するセーラム
ジカプリリルエーテル ５．０％
グリセリン ３．０％
ジスターチホスフェート ２．５％
トリラウレス−４ホスフェート ２．５％
ジメチコン ３．０％
ポリソルベート８０ ２．０％
ブチルアルコール １．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １０．０％
カルボマー ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０までの残部
【００４１】
９．女性の***の大きさおよび硬さを増すための***クリーム
ジカプリリルエーテル ４．０％
イソノニルイソノナノアート ３．０％
アラキジルグリコシド ３．０％
オクチルドデカノール ３．０％
ミリスチルグリコシド ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
ジメチコン １．０％
カルボマー ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％までの残部
【００４２】
１０．抗アクネ顔用乳液
ポリアクリルアミド ３．５％
水素化ポリイソブテン ３．５％
グリセリン ２．０％
プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
ＰＥＧ６０水素化ヒマシ油 １．３％
ポリソルベート８０ ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％までの残部
【００４３】
１１．抗アクネチンキ
アルコール中、実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １０．０％
ＰＥＧ６０水素化ヒマシ油 １０．０％
防腐剤、水 １００．０％までの残部
【００４４】
１２．白化クリーム
エチルヘキシルメトキシシンナメート ６．５％
カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．０％
ベアーベリー（クマコケモモ）（Ａｒｃｔｏｓｔａｐｈｙｌｏｓ Ｕｖａ Ｕｒｓｉ） ２．０％
グリセリン ２．０％
Ｃｌ７７８９１ ２．０％
ブチルメトキシジベンゾイルメタン １．５％
ジメチコン １．５％
ＰＥＧ２０メチルグルコースセスキステアレート １．２％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
メチルグルコースセスキステアレート １．０％
ナイロン１２ ０．８％
セチルアルコール ０．７５％
ステアリルアルコール ０．７５％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４５】
１３．皮膚の徴候に対抗するひげそり後のバーム
ウィッチヘーゼルウォータ（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ）抽出物 ３．０％
ＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキステアレート ２．７％
グリセリン ２．０％
アルミニウムスターチオクテニルスクシネート ２．０％
オレイルオレエート ２．０％
グルコース ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
メチルグルコースセスキステアレート ０．９％
メンチルラクテート ０．４％
アラントイン ０．４％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４６】
１４．過剰な皮脂生成に対抗する女性用顔クリーム
オクチルドデカノール ５．０％
鉱物油 ３．０％
イソプロピルイソステアレート ３．０％
セチルアルコール ２．５％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
ステアリルアルコール ２．０％
ジカプリリルエーテル ２．０％
パルミチン酸／ステアリン酸 ２．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ２．０％
プロピレングリコール ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
グリセリン １．０％
キサンタンガム ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４７】
１５．パンプキンシード抽出物を含有するヘアトニック
エチルアルコール ３０．０％
ルリヂサ種油 ２．５％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
ポリオキシエチレン（６０）水素化ヒマシ油 １．０％
ポリオキシエチレン（４０）水素化ヒマシ油 １．０％
香水 ０．５％
トコフェロール混合物 ０．２５％
防腐剤 ０．１〜１．０％
【００４８】
１６．脱毛症治療用ヘアウォーター
Ｄ−ソルビトール ８．０％
グリセリン ３．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
ポリオキオシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート ２．０％
エチルアルコール ２．０％
ポリオキシエチレン（４０）水素化ヒマシ油 ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
トコフェノール混合物 １．０％
防腐剤 ０．１〜１．０％
水 １００．０％までの残部
【発明が属する技術分野】
本発明はスキンケアおよびヘアケア用化粧品に関する。
【０００２】
【従来の技術】
周知のように、ヒトの皮膚は、外側にある、より薄い表皮とその下の、より厚い真皮の２層からなっている。表皮は、主要な細胞タイプとして最外領域で角質化されるケラチノサイトから構成されており、これにより、乾燥や機械的および化学的影響から皮膚を保護している。真皮は、コラーゲンおよびエラスチン蛋白質ならびにプロテオグリカンおよび糖／蛋白質複合体等の構造成分に富んでいる。これらの構造成分は繊維芽細胞により形成されて皮膚に必要な厚さと弾力性を与えている。
【０００３】
皮膚の老化現象は、皺の形成、全体的な皮膚の弱まり、ならびに弾力性および硬さの減少を明らかに示す。一方、皮膚の老化は時間に依存したプロセスであるが、紫外線との外的要因により加速される。紫外線は活性酸化生成物を生産し、これは時間に依存した皮膚の老化が活発化するメカニズムを開始させる。これらのメカニズムは真皮において起こり、その結果、新しい構造要素の生成が減少し、既存の要素の劣化を加速する。
【０００４】
閉経後、女性は急激に皮膚が老化する。閉経は女性ホルモンであるエストロゲンの生成が劇的に減少することにより引き起こされる。したがって、この現象は、「ホルモンに支配された皮膚の老化」と呼ばれる。
【０００５】
紫外線により誘導される皮膚の老化に対抗して活性成分として抗酸化物が使用される。一般的に皮膚の老化に対抗する通常の活性成分はαヒドロキシ酸およびレチニック酸（ｒｅｔｉｎｉｃ ａｃｉｄ）である。しかし、これらの成分は皮膚の張りや皮膚の炎症等の副作用を生じる。皮膚の老化を治療する別の試みとしては真皮構造要素の合成調節に影響する物質を使用することである。このような構造蛋白質の合成を促進する、および／または合成蛋白質の劣化を減少させる活性化合物が望ましい。
【０００６】
種々の研究により、閉経後の女性に皮膚の厚さや弾力性が経口的なエストロゲンを用いた治療により維持できることが示された（ホルモン代替治療）。外的に投与されるエストロゲンによる治療が閉経後の突然の皮膚の老化に有効に効くことがわかった。しかし、エストロゲンをコンスタントに取り入れると、乳癌や子宮癌の危険が増加する。最近、合成エストロゲン様化合物（例えばＲａｌｏｘｉｆｅｎ（登録商標））が紹介され、これは癌の危険性を生じないと言われている。
【０００７】
最近、イソラボンがホルモン代替治療の天然代替物として盛んに試験されている。イソフラボンは植物エストロゲンに分類される。これはヒトのエストロゲンに構造および機能に関して非常に類似している。しかし、後者には大きな相違があり、イソフラボンはどんな癌も生じず、抗発癌作用さえ有しており、そのため、機能性食品として販売されている。
【０００８】
大豆にはイソフラボンが非常に多く含まれている。大豆はイソフラボンアグリコンゲニステイン、ダイゼイン、およびグリシテイン（ｇｌｙｃｉｔｅｉｎ）、ならびにグルシチン（ｇｌｙｃｉｔｉｎ）、ダイジン、βグリコシドゲニスチン相当物を含む。非発酵の大豆（ｓｏｙａ）製品は極性を有し、水溶性グリコシドを主に含む。大豆を発酵させると、糖がバクテリア酵素により開裂する。アグリコンのみがエストロゲン様活性を有する。細胞培養の研究により、イソフラボンがコラーゲンの合成を刺激することがわかり［Ｋａｗａｓｈｉｍａ 等、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、５１巻、１９９６年、１３３頁］、かつコラーゲン分解酵素（マトリクスメタロプロテイナーゼ）の生成を減少させる［Ｓｈａｏ 等、Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅａｒｃｈ，１８巻、１９９８年、１４３５頁］。したがって、ゲニステインは、皮膚構造に関しては、閉経後のエストロゲン喪失機能に置き換わる。イソフラボンは男性の皮膚にもプラス効果を有する。皮膚構造物の合成を促進することにより、これは男性にも生じる年齢依存性皮膚薄化に効く。女性ホルモンイソフラボンエストロゲンは男性に使用することはできない。組織によって、イソフラボンの効果はエストロゲン的であったり（骨、血液循環、脳）、アンチ−エストロゲン的であったり（乳、子宮）する［Ｍａｒｏｕｌｉｓ， Ａｎｎａｌｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， ９００巻、２０００年、４１３頁］。したがって、男性に望ましくないホルモン活性を示さない。
【０００９】
イソフラボンを化粧品に使用することに関する特許および特許出願は多数公開されている。しかし、これらの公開物では、このような適用において以下の理由に対する重大な点であるという事実にもかかわらず、糖誘導体の形態とアグリコンの形態とにおけるイソフラボンの使用において相違がない。糖誘導体としてのイソフラボンは生理学的作用を示さない。天然には、イソフラボンは植物中に糖誘導体として存在する。活性化については、この糖は強制的に開裂を受ける。イソフラボンを、例えば補助食品の形態で、経口的に投与すると、腸内で糖は腸細胞および腸細菌の加水分解酵素により開裂されるので、活性化される必要性がない。しかし、イソフラボンが化粧品に用いられると、先ず強制的にアグリコンの形態に活性化される必要がある。というのは、皮膚には加水分解酵素が存在しないからである。表皮に形成されている脂肪層は無極性の水の不溶解性のアグリコンしか通さないので、糖誘導体の形態で、イソフラボンは皮膚層のより深く、すなわち真皮には進入できない。したがって、全く水には不溶性のアグリコンのみが溶解剤との組み合わせで化粧品中に入れることができる。
【００１０】
最近、欧州特許出願公開第１，２３４，５７２号明細書には、活性成分としてイソフラボンアグリコンを含む化粧品が開示されている。このイソフラボンアグリコンはリポソームに組み込まれる。この公開物はリポソームの直径には言及していないが、いわゆる「普通の」リポソームを使用することが明らかである。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、前記欧州特許出願公開第１，２３４，５７２号明細書に開示の化粧品の有効性を改良することである。
また、本発明の別の目的は、一般的な皮膚の老化の兆候を治療すること、特に閉経後の女性の急激な皮膚の老化を治療すること、セリュライトおよびアクネの治療、女性の***のサイズおよび硬さを増すため、皮膚の白化において、ならびにヘアケアに有効な高効果的な化粧品を提供することである。
【００１２】
【課題を解決するための手段】
これらのおよび他の目的を達成するため、本発明は、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される少なくとも１種のイソフラボンアグリコンを活性成分として含有し、前記少なくとも１種のイソフラボンアグリコンは２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径を有する極小さいリポソームに組み込まれ、イソフラボンアグリコンの濃度は化粧品１ｋｇあたり２０〜１００ｍｇである、皮膚ケアおよびヘアケア用の化粧品を提供する。
【００１３】
さらに、化粧品は少なくとも１種の藻類抽出物を含有してもよく、さらに、皮脂生成阻害およびヘア喪失の減少に対する５−α−レダクターゼ阻害活性を有するパンプキンシード抽出物を含んでもよい。
【００１４】
したがって、本発明は、選択したイソフラボンアグリコンを特定のキャリアシステムと組み合わせる新規な配合に基づく。後者は水溶液中でリポソームを形成するリン脂質レシチンを含む。水不溶性アグリコンはリポソームのレシチン二重脂肪膜中に安定化される。このようにして、２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径の極小さいリポソームに取り込まれたアグリコンは水溶性化粧品に安定して入れることができる。これらの製品を皮膚に塗布した場合、水性成分は徐々に蒸発し、リポソームは分解し、レシチンは皮膚の脂肪層と共に溶解し、遊離したアグリコンは皮膚層のより深くに前記脂肪層を通過して浸透することができる。２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの直径の極小さいリポソームを使用することにより、表皮のイソフラボンアグリコン濃度はリポソームを使用しない普通の配合と比較して１０から４０倍高い濃度を達成できる。しかし、通常のリポソームを使用することによっては、その濃度は２〜８倍増加できるのみである。したがって、浸透性が改良されることにより、これまでより、ずっと低い濃度にてイソフラボンアグリコンの化粧品効果を得ることが可能である。
【００１５】
本発明で役立つイソフラボンはゲニステインおよびダゼインからなる群に属する。
このような極小さいリポソームは、高圧均質化により調製可能である。１２００バール（１２０パスカル）の均質化により、２０〜８０ｎｍの直径を有するリポソームを調製可能である。２０〜５０ｎｍの直径のリポソームは４５％のホスファチジルコリンを有して天然の脂肪酸からなる、大豆レシチンを使用することにより生成できる。
【００１６】
以下に、イソフラボンゲニスチンおよびダイジンからのアグリコン活性成分の調製を説明する。
蜂巣炎の発生は主に皮膚の性決定解剖学的構造および性ホルモンの影響に依存する。男性では、上方皮下組織層で、連結組織膜は挟んで重なりあい、脂肪細胞を含んでクリップする。したがって、皮膚を押すと、脂肪チャンバーは結合組織グリッドにより保持される。女性より、表皮真皮層はより厚く、皮下組織層は女性ではより薄い。外側の皮下組織層は垂直な脂肪細胞チャンバーからなり、伝達組織隔膜が半径方向に延びることによりそれぞれは管状に分離している。これらの脂肪管の外側の境界はより薄くより弱い表皮真皮層であり、これは皮膚が押されたとき、クッション様に撓む。人生の約３０年で表皮真皮層はより薄くなり、弾性およびコラーゲン膠原線維は弱くなり、数が少なくなる。 しかし、皮下組織は厚くなり、クッション様に皮膚の盛り上がりを助ける。
【００１７】
藻類抽出物は化粧品の代替物として非常に重要になる。特にスピルリナ（Ｓｐｉｒｕｌｉｎａ）属の青緑微細藻類はポリ不飽和脂肪酸、必須アミノ酸、ミネラル、およびαトコフェロール、βカロチン等の天然酸化防止剤の量が多いことで知られている。藻類抽出物は抗老化化粧品においてラジカル阻害剤として使用される。蜂巣炎の治療における藻類抽出物の有効性は脂肪分解性および老廃物の輸送性による。
【００１８】
蜂巣炎治療にイソフラボンを使用することは最近試みられてきた。エストロゲンのホルモン代替治療により皮膚構造が改良されることが知られている。しかし、エストロゲンを使用した蜂巣炎の局所的な治療は、蜂巣炎がエストロゲンによりもともと生じるので、疑問である。さらに、エストロゲン様イソフラボンは***や子宮に抗エストロゲン活性を有することが知られている。この事実は、ゲニステインがコラーゲンの生成を刺激し、コラーゲン劣化酵素（マトリックスメタロプロテイナーゼ）の生成を抑制するといいう事実と共に、イソフラボンが蜂巣炎の治療に高い可能性を示す。イソフラボンを使用した局所的な治療は真皮層を厚く強くし、これにより、脂肪細胞チャンバーのクッション様の撓みが減少する。
【００１９】
ゲニステインは人体において脂肪組織の減少を引き起こす。このエストロゲン非依存作用はゲニステインによる蜂巣炎治療の付加的な重要なメカニズムである。脂肪の分解は、ゲニステインが酵素ホスホジエステラーゼを阻害するという事実による［Ｋｕｐｐｕｓａｍｙ およびＤａｓ， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ， ４４
巻、１３０７頁］。この阻害により、より多くの環状アデノシンモノホスフェートが細胞中に存在することになる。これは細胞中で、脂肪を分解する酵素リパーゼを刺激するメッセンジャー化合物である。また、普通、脂肪の分解は、ゲニステインが脂肪細胞前躯体の増殖を阻害するという事実により引き起こされる［Ｈａｒｍｏｎ ｕｎｄ Ｈａｒｐ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｎａｌ ｏｆ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｅｌｌ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ， ２８０巻、Ｃ８０７頁］。
【００２０】
乳癌を阻害するイソフラボンの作用に関する文献は多数ある。しかし、イソフラボンは健康な組織の代謝に影響する。現在、ブラックコホッシュからまたはＰｕｅｒａｒｉａ ｍｉｒｉｆｉｃａから等の植物エストロゲンを含有する幾つかの植物抽出物製品は女性の***の大きさと硬さを増すために提供される。このような製品の効果は***組織の形成に対する刺激および乳管の拡張によると言われている。化学的な刊行物［ＭｃＭｉｃｈａｅｌ−Ｐｈｉｌｌｉｐｓ 等、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ， ６８巻補遺、１９９８年 ］は、大豆補助食品が***組織の成長を有意に刺激した後、ゲニステインおよびダイゼインの血液中の値が増加することを示している。
【００２１】
イソフラボンが健康な***組織の成長を刺激するということの発見により、***皮膚の真皮が厚く、強くされるという事実と共に、女性の***の大きさおよび硬さを増すためにイソフラボンを使用することが示される。
【００２２】
最も頻繁に皮膚障害を起こす通常のアクネは、思春期、月経、妊娠中のホルモンの切り替わりにより生じる。病原の基本的な問題は皮脂の過剰な生成である。皮脂腺はアンドロゲン、いわゆる男性ホルモンにより活性化される。したがって、アンドロゲンレベルが増加すると、アクネを生じることが多い。アクネには、アンドロゲンレベルを正常にするエストロゲン物質が効果的に効く。しかし、ホルモンは化粧品には入れられないし、エストロゲンは癌の危険性がある。イソフラボンは天然のエストロゲン様物質であり、これもアンドロゲンレベルを正常にする。
【００２３】
イソフラボンは、脂肪分解作用の他に、非エストロゲン作用を示す。後者は、イソフラボンがある酵素、すなわちいわゆる蛋白質キナーゼを阻害する性質のためである。この酵素蛋白質キナーゼはメラノーマ細胞の色素合成を決定する役割を有する。蛋白質キナーゼは酵素チロシナーゼを活性化し、これは色素の合成において重要な位置を占めている。殆どの場合、これまで、皮膚白化剤として使用される物質は、酵素チロシナーゼの阻害により働く。したがって、皮膚白化の分野ではイソフラボンが活性剤としての新たなグループを築いている。
【００２４】
活性大豆イソフラボン成分は市販されている。しかし、これらには、生物学的に不活性な形態のグリコシドで植物エストロゲンが含まれる。このことは、活性化合物が機能性食品の補助食品として使用される場合には重要ではない。その理由は酵素は腸内細菌により活性なアグリコンに転化されるからである。しかし、これらを皮膚に塗る場合には、不活性なままである。
【００２５】
前記活性リポソームアグリコン化合物は大豆イソフラボン材料をβグリコシダーゼ酵素で２４時間から５００時間２０から６０℃で処理することにより調製可能である。その後、得られた水に不溶性のアグリコンを遠心分離機または濾過により分離する。これにより、アグリコンは純エタノールに溶解する。アグリコンをリポソームに導入するために、前記エタノール溶液を水性レシチン分散物と一緒に均一化する。
【００２６】
あるいは、活性リポソームアグリコン化合物を、原料として発酵大豆分画を使用して生成可能である。発酵により、イソフラボングリコシドは相当するアグリコンに転化される。醤油製造においてもろみ発酵の後得られる固形油粕が原料として適している。アグリコンは無水イソプロパノールで抽出可能である。アグリコンをリポソームに導入するために、前記イソプロパノール溶液を水性レシチン分散物と共に均一化または攪拌する。
【００２７】
さらに、リポソームアグリコン化合物は原料として大豆糖液から製造可能である。大豆糖液は大豆蛋白質濃縮物の製造の副産物である。この蛋白質濃縮物の生成において、苦み成分や望ましくない匂いを除去するために、大豆粉末が先ずアルコール水溶液と共に抽出される。アルコールのリサイクルに際して、大豆糖液から糖濃縮物、苦み成分、イソフラボンが得られる。リポソームアグリコン活性成分の調製のために、大豆イソフラボン材料について上記の手順を実行できる。
【００２８】
皮脂腺の活性は男性、女性ともアンドロゲン、いわゆる男性ホルモンにより調節されている。アンドロゲンレベルの増加により過剰な皮脂が生成され、皮膚は油っぽくなり、アクネが出来易くなる。我々の体の主なアンドロゲンはホルモンジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）であり、これは、酵素５−αレダクターゼによるテストステロンの転化の後生成される。この酵素を阻害する化合物はアンチアンドロゲン作用を有し、過剰な皮脂生成に対する治療として使用される。アンチアンドロゲンの別の用途は、アンドロゲン媒介脱毛（アンドロゲン性脱毛）である。アンドロゲン性脱毛は脱毛の９５％にのぼる。女性では、この条件は、頭皮全体におよぶ広範な脱毛として現れる。男性では、通常は、ヘアラインの後退から始まり、頭頂に進む。アンドロゲン性脱毛では遺伝的に主要な毛包はＤＨＴを過剰生成する。
【００２９】
「ミノキシジル」（男性および女性用の処方箋なしの薬）および「フィナステリド」（男性用経口処方薬）は両方共、アンドロゲン性脱毛に証明された効果を有する周知の５─アルファレダクターゼ阻害剤である。しかし、これらの薬を化粧品として使用することは許されない。タイプ１およびタイプ２として知られた５─アルファレダクターゼの２つのアイソザイムがある。タイプ１の酵素は頭皮および脂腺において優勢であることが知られており、一方、タイプ２は前立腺において優勢である。タイプ２が過剰生成されると、良性の前立腺肥大（ＢＰＨ）を引き起こす。ノコギリパルメット、イラクサ、およびパンプキンシードの植物抽出物はＢＰＨの治療に成果を上げている。しかし、ヒト前立腺癌細胞株についてのインビトロの研究で、パンプキンシードはタイプ１の５─アルファレダクターゼ酵素を特異的に阻害する。したがって、我々は皮脂の過剰生成およびアンドロゲン性脱毛の治療にパンプキンシード抽出物の使用を提案する。
【００３０】
本発明において有益な化合物の化学式を下記に示す。
エストロゲン
【化１】
【化２】
【化３】
特に記載がない場合は、以下の数値は重量％を示す。成分は主にＩＮＣＩ（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ）命名法に従った。
以下の全実施例および処方において、直径２０〜８０ｎｍ、好ましくは２０〜５０ｎｍの、極小のリポソームを使用した。
【００３１】
【実施例】
実施例１
エタノール中における大豆イソフラボンアグリコン活性化合物の調製
（ａ）イソフラボンリッチな大豆分画から
イソフラボンが豊富な大豆分画を出発原料として使用した。加水分解のために、この材料の５０ｇを１リットルのカリウムソルベート（０．６％、ｐＨ５．０）に入れ、３００ｍｇのβ─グルコシダーゼで３７℃、４日間処理した。沈殿した水不溶性アグリコンを濾過により分離し、その後、水で２回すすいだ。アグリコン抽出のために、濾液を４２０ｍｌのエタノール中に溶解し、２時間２５℃で攪拌した。残りのエタノール不溶性材料を濾過により分離した。高速液体クロマトグラフィー［ＨＰＬＣ］（Ｃ１８カラム）によりエタノール抽出物を分析したところ、元のゲニスチングリコシドの８６％および元のダイジングリコシドの５０％がそれらのアグリコンとして回収できた。
（ｂ）こうじおよびもろみ発酵後の醤油生成から得られる固形油粕から
高速液体クロマトグラフィー［ＨＰＬＣ］（Ｃ１８カラム）による固形油粕の分析によると、それが０．０７％のゲニステインおよび０．０４％のダイゼインを含む。イソフラボンアグリコンの単離の前に、固形油粕を水で洗浄した。これに対して、４００ｇの固形油粕を４リットルの水で混合し、２時間２５℃で攪拌した。水不溶性材料を濾過により分離し、２リットルのエタノール中に吸収させ、２時間、２５℃で攪拌した。エタノール抽出物を濾過により固体から分離した。この抽出工程を１回繰り返した。エタノール抽出物を一緒にし、１００分の１にロータベイパ真空エバポレータ（Ｒｏｔａｖａｐｏｒ（登録商標））により濃縮した。
（ｃ）大豆蛋白質濃縮物の生成から生じる副生成物である大豆モラセスから
加水分解のために、１００ｇの大豆モラセス１リットルのカリウムソルベート（０．６％、ｐＨ５．０）に吸収させ、３００ｍｇのβグルコシダーゼで３７℃４日間処理した。その後、この工程を（ａ）に記載したように続けた。
【００３２】
実施例２
大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物の調製
アグリコン／リポソーム溶液の調製のために、１０ｍｌの大豆イソフラボンアグリコン活性化合物を実施例１の（ａ）から（ｃ）に記載した方法のうちの一つに準じて調製した。その後、１０ｍｌの５０％レシチンエタノール溶液に混合し、８０ｍｌの水に混合、攪拌した。１２００バール（１２０パスカル）で５回均一化した。リポソームの粒径は２０から８０ｎｍであった。
【００３３】
実施例３
大豆アグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせの調製
Ｓｐｉｒｕｌｉｎａ ｐｌａｔｅｎｓｉｓからの水性藻類抽出物 ４０％
エタノール中大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン１％） ２０．０％
ポリソルベート８０ ２０．０％
防腐剤、水 計１００．０％
【００３４】
配合
１．抗蜂巣炎ゲル
グルコース ４．０％
アルミニウムデンプンオクチニルスクシネート １．５％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ５．０％
ポリソルベート２０ ０．６％
カルボマー ０．５％
イチョウ抽出物 ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％の残部
【００３５】
２．抗蜂巣炎クリーム
カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド １２．０％
水素化ココグリセリド ３．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ３．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ５．０％
グリセリルステアレート ６．０％
セチルアルコール １．０％
グリセリルポリメタクリレート １．０％
ステアリルアルコール １．０％
イチョウ抽出物 ０．５％
防腐剤、香水、水 １００．０％の残部
３．抗蜂巣炎高濃縮物
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
ペンチレングリコール ２．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ（Ｒｕｓｃｕｓ ａｃｕｌｅａｔｕｓ）抽出物 ０．１％
ブチレングリコール ２．０％
グリセリン ２．０％
ポリソリベート２０ １．０％
キサンタンガム ０．３％
防腐剤、香水、水 １００．０までの残部
【００３６】
４．抗蜂巣炎２層浴
鉱物油 ２０．０％
ナトリウムラウレスサルフェート ８．４％
プロピレングリコール ８．０％
コカミドプロピルベタイン ３．０％
塩化ナトリウム ２．５％
グリセリン ２．０％
イソヘキサデカン １．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ抽出物 ０．１％
防腐剤、香水、水 １００．０までの残部
【００３７】
５．抗蜂巣炎ヒドロ強力マッサージクリーム
イソノニルイソノナノエート ４．０％
グリセリン ４．０％
鉱物油 ４．０％
アラキジルグリコシド、アラキジルアルコール ５．０％
実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／藻類抽出物活性化合物組み合わせ ３．０％
カルニチン ０．２％
カフェイン ０．１％
なぎいかだ抽出物 ０．１％
スクアラン ２．０％
ミリスチルグリコシド、ミリスチルアルコール ２．０％
シクロメチコン ２．０％
ブチレングリコール ２．０％
カルボマー ０．３％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００３８】
６．閉経後の女性のための、皮膚老化の兆候に対抗する顔用クリーム
オクチルドデカノール ５．０％
鉱物油 ３．０％
イソプロピルイソステアレート ３．０％
セチルアルコール ２．５％
ステアリルアルコール ２．０％
ジカプリリルエーテル ２．０％
パルミチン酸／ステアリン酸 ２．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ２．０％
プロピレングリコール ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
グリセリン １．０％
ポリソルベート８０ ０．５％
キサンタンガム ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００３９】
７．閉経後の女性のための、皮膚老化の兆候に対抗するボディクリーム
セテアリルグリコシド ５．０％
ジイソプロピルダイマージリノレート ５．０％
鉱物油 ５．０％
グリセリン ２．０％
ブチロスパーマムパーキー ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １．０％
ジメチコン １．０％
スクアラン ０．５％
カルボマー ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４０】
８．閉経後の女性のための、皮膚の老化の兆候に対抗するセーラム
ジカプリリルエーテル ５．０％
グリセリン ３．０％
ジスターチホスフェート ２．５％
トリラウレス−４ホスフェート ２．５％
ジメチコン ３．０％
ポリソルベート８０ ２．０％
ブチルアルコール １．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １０．０％
カルボマー ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０までの残部
【００４１】
９．女性の***の大きさおよび硬さを増すための***クリーム
ジカプリリルエーテル ４．０％
イソノニルイソノナノアート ３．０％
アラキジルグリコシド ３．０％
オクチルドデカノール ３．０％
ミリスチルグリコシド ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
ジメチコン １．０％
カルボマー ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％までの残部
【００４２】
１０．抗アクネ顔用乳液
ポリアクリルアミド ３．５％
水素化ポリイソブテン ３．５％
グリセリン ２．０％
プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
ＰＥＧ６０水素化ヒマシ油 １．３％
ポリソルベート８０ ０．５％
防腐剤、水酸化ナトリウム溶液、香水、水 １００．０％までの残部
【００４３】
１１．抗アクネチンキ
アルコール中、実施例３の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） １０．０％
ＰＥＧ６０水素化ヒマシ油 １０．０％
防腐剤、水 １００．０％までの残部
【００４４】
１２．白化クリーム
エチルヘキシルメトキシシンナメート ６．５％
カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．０％
ベアーベリー（クマコケモモ）（Ａｒｃｔｏｓｔａｐｈｙｌｏｓ Ｕｖａ Ｕｒｓｉ） ２．０％
グリセリン ２．０％
Ｃｌ７７８９１ ２．０％
ブチルメトキシジベンゾイルメタン １．５％
ジメチコン １．５％
ＰＥＧ２０メチルグルコースセスキステアレート １．２％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
メチルグルコースセスキステアレート １．０％
ナイロン１２ ０．８％
セチルアルコール ０．７５％
ステアリルアルコール ０．７５％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４５】
１３．皮膚の徴候に対抗するひげそり後のバーム
ウィッチヘーゼルウォータ（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ）抽出物 ３．０％
ＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキステアレート ２．７％
グリセリン ２．０％
アルミニウムスターチオクテニルスクシネート ２．０％
オレイルオレエート ２．０％
グルコース ２．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ５．０％
メチルグルコースセスキステアレート ０．９％
メンチルラクテート ０．４％
アラントイン ０．４％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４６】
１４．過剰な皮脂生成に対抗する女性用顔クリーム
オクチルドデカノール ５．０％
鉱物油 ３．０％
イソプロピルイソステアレート ３．０％
セチルアルコール ２．５％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
ステアリルアルコール ２．０％
ジカプリリルエーテル ２．０％
パルミチン酸／ステアリン酸 ２．０％
ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアレート ２．０％
プロピレングリコール ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
グリセリン １．０％
キサンタンガム ０．２％
防腐剤、香水、水 １００．０％までの残部
【００４７】
１５．パンプキンシード抽出物を含有するヘアトニック
エチルアルコール ３０．０％
ルリヂサ種油 ２．５％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
ポリオキシエチレン（６０）水素化ヒマシ油 １．０％
ポリオキシエチレン（４０）水素化ヒマシ油 １．０％
香水 ０．５％
トコフェロール混合物 ０．２５％
防腐剤 ０．１〜１．０％
【００４８】
１６．脱毛症治療用ヘアウォーター
Ｄ−ソルビトール ８．０％
グリセリン ３．０％
実施例２の大豆イソフラボンアグリコン／リポソーム活性化合物（アグリコン０．２％） ２．０％
ポリオキオシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート ２．０％
エチルアルコール ２．０％
ポリオキシエチレン（４０）水素化ヒマシ油 ２．０％
パンプキンシード抽出物 １．０％
トコフェノール混合物 １．０％
防腐剤 ０．１〜１．０％
水 １００．０％までの残部
Claims (4)
- スキンケアおよびヘアケア用化粧品であって、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される少なくとも１種のイソフラボンアグリコンを活性成分として含有し、前記少なくとも１種のイソフラボンアグリコンが２０〜８０ｎｍの直径を有する極小さいリポソームに取り込まれ、前記イソフラボンアグリコンの濃度が化粧品１ｋｇあたり２０〜１００ｍｇである、化粧品。
- 前記リポソームの直径が２０〜５０ｎｍである請求項１記載の化粧品。
- 少なくとも１種の藻類抽出物をさらに含有する請求項１または２記載の化粧品。
- 皮脂生成を抑制しかつ脱毛を減少させるための５−α−レダクターゼ阻害活性を有するパンプキンシード抽出物をさらに含有する請求項１から３のうちいずれか１項に記載の化粧品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2003034791A JP2004244350A (ja) | 2003-02-13 | 2003-02-13 | スキンケアおよびヘアケア用化粧品 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2003034791A JP2004244350A (ja) | 2003-02-13 | 2003-02-13 | スキンケアおよびヘアケア用化粧品 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2004244350A true JP2004244350A (ja) | 2004-09-02 |
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2003034791A Pending JP2004244350A (ja) | 2003-02-13 | 2003-02-13 | スキンケアおよびヘアケア用化粧品 |
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|---|---|
| JP (1) | JP2004244350A (ja) |
Cited By (4)
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|---|---|---|---|---|
| WO2007086327A1 (ja) * | 2006-01-24 | 2007-08-02 | Kabushiki Kaisha Hayashibara Seibutsu Kagaku Kenkyujo | 毛乳頭細胞増殖促進剤 |
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| JP2012072065A (ja) * | 2010-09-27 | 2012-04-12 | Mandom Corp | リポソーム含有組成物、並びに、該組成物を配合してなる皮膚用水溶性化粧料 |
-
2003
- 2003-02-13 JP JP2003034791A patent/JP2004244350A/ja active Pending
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| US11974977B2 (en) | 2008-03-07 | 2024-05-07 | Lucolas—M.D. Ltd | Composition and uses for influencing hair growth |
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