JP2004075653A - Adipose decomposition accelerator and food or beverage - Google Patents

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野口　修
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Hatsumi Shimada
嶋田　初美
Toshiyuki Inui
乾　利之
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation, food or beverage, etc., having an adipose decomposition accelerating effect, etc. <P>SOLUTION: The preparation, food or beverage and oils and fats composition containing a middle chain fatty acid and/or a glycerol fatty acid ester containing the middle chain fatty acid as an active ingredient and having the adipose decomposition accelerating effect, etc., are provided. Also, a directive adipose decomposition accelerator, food or beverage, etc., exhibiting the form of the adipose decomposition accelerating effect, etc., having a directivity of decomposing preferentially from subcutaneous fat accompanying the consumption of energy in a body are provided. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、特に中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤、およびそれらの飲食物、原料、油脂組成物に関し、これらの医薬ならびに食品分野におけるその使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】
近年、日本人の食事は著しく欧米化し、高カロリー化が進んでいる。その結果、他の先進国同様、我が国においても肥満患者が増大し、大きな社会問題になりつつある。肥満とは、消費エネルギーよりも摂取エネルギーの方が過剰となり、脂肪組織が通常以上に蓄積した身体状況のことを言う。肥満になると、体脂肪が多く蓄積することによって糖尿病、高血圧症、心血管障害、高脂血症、動脈硬化等の種々の疾病を引き起こし、血管障害、神経障害、抵抗力低下等の合併症を併発することがある。これらいわゆる生活習慣病の予防等の観点から、肥満を解消する手段について多方面から研究が行われており、食事療法、運動療法、薬物療法などさまざまな治療法が開発され実施されている。
【０００３】
これらのうち、特に食事療法のポイントはエネルギー消費が主眼であり、よりエネルギーになりやすく体に脂肪がつきにくい食品成分が注目されている。主にヤシ油に含まれている中鎖脂肪酸は、通常の食用油の主成分である長鎖脂肪酸に比べ、体内に摂取されると速やかに吸収されかつ肝臓ですぐに燃やされてしまいエネルギー化されやすいことから、長鎖脂肪酸摂取時に比べ体脂肪の蓄積が少ないことが既に報告されている（例えば、非特許文献１参照）。また、ジグリセリドおよびトリグリセリドからなる油脂組成物成分中、分子内に中鎖脂肪酸残基を２つ含有するトリグリセリドを３１質量％以上含む油脂組成物も、体脂肪蓄積が少ないことが報告されている（例えば、特許文献１〜３参照）。さらに、ジアシルグリセロールや共役リノール酸が脱共役蛋白質の発現を特異的に亢進させる作用があることが報告されている（例えば、特許文献４、５参照）。
【０００４】
しかし、中鎖脂肪酸トリグリセリドがホルモン感受性リパーゼやβ３−アドレナリン受容体を特異的に亢進させ、この結果として積極的な抗肥満作用を有する旨の報告は未だなされていない。また、蓄積している体脂肪を分解することや、分解した体脂肪が血中に移行することは知られていない。
【０００５】
【特許文献１】
特開平４−３００８２６号公報
【特許文献２】
特開平８−６０１８０号公報
【特許文献３】
特開平１０−１７６１８１号公報
【特許文献４】
特開２００１−６４１７１
【特許文献５】
特開２００１−８１０２６
【非特許文献１】
Ｊ．Ｌｉｐｉｄ　Ｒｅｓ．３７、７０８−７２６（１９９６）
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、体に蓄積されている脂肪を分解させる機能を有する製剤、飲食物を提供することを課題とする。その結果、体脂肪低減効果や痩身効果を得ることを課題とする。また、前記体脂肪低減の態様について、体内エネルギー消費に伴い皮下脂肪から優先的に燃焼させることによりスムースな体脂肪低減を提供することを課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を達成する為に鋭意検討した結果、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、特に中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステル（以下「中鎖脂肪酸トリグリセリド」「ＭＣＴ」ということがある。）が、体に蓄積された脂肪を分解することを見出し、本発明を完成させた。また、前記脂肪を分解する態様が体内エネルギーの消費に伴い、皮下脂肪から優先的に分解されることを見出し、本発明を完成させた。
【０００８】
すなわち、本発明は以下の内容から成る。
【０００９】
（１）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤。
【００１０】
（２）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪細胞ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤。
【００１１】
（３）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤。
【００１２】
（４）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進剤。
【００１３】
（５）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪分解促進剤。
【００１４】
（６）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進剤。
【００１５】
（７）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪血中放出促進剤。
【００１６】
（８）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪が分解しやすい体質への体質改質剤。
【００１７】
（９）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪が分解しやすい体質への体質改質剤。
【００１８】
（１０）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進用油脂組成物。
【００１９】
（１１）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進用油脂組成物。
【００２０】
（１２）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進用油脂組成物。
【００２１】
（１３）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進用油脂組成物。
【００２２】
（１４）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進用飲食物。
【００２３】
（１５）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪細胞ホルモン感受性リパーゼ発現亢進用飲食物。
【００２４】
（１６）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進用飲食物。
【００２５】
（１７）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進用飲食物。
【００２６】
（１８）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪分解促進用飲食物。
【００２７】
（１９）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進用飲食物。
【００２８】
（２０）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪血中放出促進用飲食物。
【００２９】
（２１）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪が分解しやすい体質への体質改質用飲食物。
【００３０】
（２２）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪が分解しやすい体質への体質改質用飲食物。
【００３１】
（２３）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤原料。
【００３２】
（２４）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤原料。
【００３３】
（２５）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪分解促進剤原料。
【００３４】
（２６）　中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪血中放出促進剤原料。
【００３５】
【発明の実施の形態】
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルがホルモン感受性リパーゼやβ３−アドレナリン受容体発現亢進機能を有することを見出し、これから体脂肪分解促進機能を有することを見出しており、また、これから体脂肪血中放出促進機能を有することを見出したことにより、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有する各機能剤、飲食物等を完成させている。さらに、該体脂肪分解促進機能および体脂肪血中放出促進機能が発現された結果として体脂肪が低減することを見出し、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有する機能剤、飲食物等を完成させている。また、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを前記機能剤等の原料とすることを見出している。また、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪分解剤、飲食物、原料が、前記体脂肪分解機能について、皮下脂肪から優先的に脂肪が分解されることを見出し、本発明を完成させている。
【００３６】
［用語の説明、機能の説明］
以下に、本発明で使用する用語の説明および脂肪の蓄積、分解等の機能の説明を前記用語との関連において説明する。
【００３７】
［脂肪組織の蓄積と代謝］
以下の説明は、「食品成分シリーズ　資質の科学　Ｐ８０−８１　板倉弘重編　朝倉書店」によるものである。脂肪酸の酸化は主としてミトコンドリアで行われるが、合成は細胞質で行われる。図１に脂肪組織の脂肪代謝を示す。
【００３８】
消化吸収され血液に取り込まれたグルコースは、肝臓や筋肉においてグリコーゲンとして貯蔵されるがそれには限度がある。その余剰分は脂肪として脂肪組織に蓄えられる。肝臓で合成された脂質は超低比重リポ蛋白（ＶＬＤＬ）として放出される。一方、食事中の中性脂肪は消化吸収された後、腸上皮細胞でカイロミクロンとなり血中に運ばれる。また、ＶＬＤＬレセプター（受容体）により、ＶＬＤＬが直接脂肪細胞に取り込まれる経路も存在する。このような経路により取り込まれた遊離脂肪酸はアシル−ＣｏＡ合成酵素（ＡＣＳ）の働きでアシル−ＣｏＡへと転換されてトリグリセリド（中性脂肪：蓄積）に合成され、一部はβ酸化を受けアセチル−ＣｏＡとなり、ＴＣＡ回路を介してエネルギー生産を行う。
【００３９】
また血液中のグルコースは、グルコーストランスポータ（ＧＬＵＴ１，ＧＬＵＴ４）を介して取り込まれ、グリセロール−３リン酸（Ｇ３Ｐ）やアセチル−ＣｏＡを生成する。アセチル−ＣｏＡはアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）の働きでアシル−ＣｏＡに合成される。
【００４０】
このようにして形成されたアシル−ＣｏＡとグリセロール−３リン酸から、エステル化によりトリグリセリド（中性脂肪：蓄積）が合成される。空腹時にはこれらのトリグリセリドはホルモン感受性リパーゼ（ＨＳＬ）の作用により遊離脂肪酸とグリセロールに加水分解される。遊離脂肪酸は、細胞外に放出されて筋肉や心臓などのエネルギー源として利用されたり、アシル−ＣｏＡへと転換され再びトリグリセリドに合成される。
【００４１】
［遊離脂肪酸の燃焼］
以下の説明は、「食品成分シリーズ　脂質の科学　Ｐ６７−６８　板倉弘重編　朝倉書店」によるものである。遊離脂肪酸の燃焼はミトコンドリアで行われる。図２に前記燃焼過程を示す。血液からサイトゾルに入る遊離脂肪酸は直接ミトコンドリア膜を通過できない。まず、ミトコンドリア外膜に存在する遊離脂肪酸はアシル−ＣｏＡシンセターゼによって脂肪酸アシル−ＣｏＡ（ｆａｔｔｙ　ａｃｙｌ−ＣｏＡ）を生成する。つぎにアシル−ＣｏＡは一時的にカルニチン（ｃａｒｎｉｔｉｎｅ）の水酸基に結合し、この脂肪酸アシル−カルニチンが特異的な輸送体によってミトコンドリア内膜を横切って運ばれる。脂肪酸のミトコンドリアでの酸化は３段階で行われる。第一段階はβ酸化で、脂肪酸アシル基のカルボキシル端末から２単位ずつ連続して、アセチルＣｏＡの形で除去される。炭素数１６のパルミチン酸だとβ酸化の経路を７回通過し、８個の２−炭素のアセチルＣｏＡに変換される。第２段階ではアセチルＣｏＡのアセチル残基がクエン酸回路を経てＣＯ２に酸化される。これらの脂肪酸酸化の段階によって還元型の電子伝達体であるＮＡＤＨとＦＡＤＨ２が生じ、これらはミトコンドリアの呼吸鎖に電子を与え、この電子は呼吸鎖を経て酸素に渡される。この流れと共役してＡＴＰが生産される。
【００４２】
遊離脂肪酸の生理変動は大きい。空腹時には血漿遊離脂肪酸は増加し、食後には減少する。ホルモン感受性リパーゼはエピネフリンなどの交換神経活性化物質で活性化される。寒冷、ストレスなど遊離脂肪酸を増加させる要因である。
【００４３】
［遊離脂肪酸の燃焼と脱共役蛋白質、ホルモン感受性リパーゼ、β３アドレナリン受容体等との関係］
以下の説明は「斎藤、別冊・医学のあゆみ，脂肪細胞−基礎と臨床、ｐ７５−７８，１９９９」によるものである。図３（甲）に、ミトコンドリア内膜での酸化的リン酸化と脱共役蛋白質（ＵＣＰ）による脱共役の関係を示す。ＵＣＰはミトコンドリアの酸化的リン酸化を脱共役させる蛋白質である。すなわち、通常のミトコンドリアでは内膜を介したプロトンの電気化学的勾配を介して電子伝達系とＡＴＰ合成は密に共役している。ＵＣＰはこの濃度勾配を短絡的に解消する特殊なチャンネルであり、これが活性化されると酸化基質の化学エネルギーはＡＴＰ合成に利用されず熱へと変換されるのである。すなわち、ＵＣＰの発現により遊離脂肪酸の燃焼は促進される。
【００４４】
ここで、ＵＣＰには、ＵＣＰ−１からＵＣＰ−３まで確認されている。ＵＣＰ−１は褐色脂肪組織に存在する。しかし、ヒトを含め多くの哺乳動物では成長に伴って減少し、成人では肉眼的に同定することは困難である。一方、ＵＣＰ−２はヒトの体内に広く存在しており、ＵＣＰ−３は骨格筋に強く発現している。
【００４５】
ここで、前記中性脂肪の燃焼におけるホルモン感受性リパーゼ等の働きは図３（乙）に示したようである。これは、褐色脂肪組織における前記働きを例示したものである。褐色脂肪組織でのＵＣＰ−１による熱生産は、この組織に豊富に分布する交換神経により直接調整されている。すなわち、交換神経の活動亢進によって神経終末より分泌されたノルエピネフリン（ＮＥ）が、細胞膜に存在するβアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のｃＡＭＰ濃度の上昇、プロテインキナーゼの活性化、貯蔵中性脂肪の分解といった一連の反応により脂肪酸を遊離させる。従って、前記βアドレナリン受容体、ホルモン感受性リパーゼ、ＵＣＰの発現量の増加が体内脂肪の燃焼を促進させるのである。
【００４６】
［本発明の使用の態様等］
本発明の各種機能剤等における機能の概要としては、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、特に中鎖脂肪酸トリグリセリドを摂取することにより、体脂肪組織中のホルモン感受性リパーゼが活性化され、体脂肪組織に蓄積されているグリセリン脂肪酸エステル（ＬＣＴ等）を分解し遊離脂肪酸に分解するとともに、該遊離脂肪酸を血中へ放出させる。これにより、蓄積されている体脂肪が低減することになる。
【００４７】
本発明において中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルとは、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３中のいずれか１つ以上が上述した中鎖脂肪酸を含む、炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸を構成脂肪酸とするグリセリン脂肪酸エステルを示す。詳しくは、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てを有するトリグリセリン脂肪酸エステル、構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３中のいずれか１つが水素であるジグリセリン脂肪酸エステル、いずれか１つのみが構成脂肪酸であるモノグリセリン脂肪酸エステルからなる。さらに、結合する部位によりＲ１およびＲ３に構成脂肪酸を有するジグリセリン脂肪酸エステル、Ｒ１およびＲ２に構成脂肪酸を有するジグリセリン脂肪酸エステル、Ｒ１またはＲ３のみに構成脂肪酸を有するモノグリセリン脂肪酸エステル、Ｒ２のみに構成脂肪酸を有するモノグリセリン脂肪酸エステルも含まれる。
【００４８】
ここで、トリグリセリン脂肪酸エステルにおいて、中鎖脂肪酸を含む形態としては、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てが上述した中鎖脂肪酸からなるもの、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のいずれか１つのみが炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ２にのみ炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ１およびＲ２ないしＲ３およびＲ２が炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ１およびＲ３が炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるものがある。
【００４９】
構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てが上述した中鎖脂肪酸の形態を有するものについては中鎖脂肪酸トリグリセリドといい、後に詳述する。
【００５０】
【化１】

Figure 2004075653
【００５１】
ここで、前記中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの総量に対し、１，３位の中鎖脂肪酸残基が４０質量％以上、好ましくは５０質量％以上、さらに好ましくは６０質量％以上、特に好ましくは７０質量％以上、最も好ましくは８０質量％以上である場合、例えば経口摂取した場合の腸管等での分解・吸収が良いため好ましい。
【００５２】
これらの場合、特に中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステル自体、もしくは該中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを高含有させた油脂を原料としたエステル交換処理をすることで得ることができる。
【００５３】
中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルとして、中鎖脂肪酸トリグリセリドを含むことが好ましく、また、中鎖脂肪酸が同量であればＭＬＣＴであることが好ましく、さらには脂肪酸の種類や位置を設計した構造体であることが好ましい。
【００５４】
含量は中鎖脂肪酸の含量を参考に、必要な機能の強さ等に応じて規定することができる。例えば、中鎖脂肪酸トリグリセリドが３〜３０質量％、好ましくは３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％最も特に好ましくは８〜１３質量％であるものが好ましく、さらには、ＭＬＣＴの場合は１〜８０質量％、好ましくは２〜７０質量％、さらに好ましくは３〜６０質量％、特に好ましくは５〜５０質量％、最も好ましくは７〜２０質量％最も特に好ましくは８〜１４質量％であるものが好ましい。さらには、吸収性、リパーゼに対する易／難分解性、分散性等の消化吸収機能性やその他の生物化学的機能を付すことを予定して脂肪酸の種類、グリセリンに結合する位置を設計した構造体（構造油脂）である場合が好ましく、この場合、構造体としては１〜８０質量％、好ましくは２〜７０質量％、さらに好ましくは３〜６０質量％、特に好ましくは５〜５０質量％、最も好ましくは７〜２０質量％最も特に好ましくは８〜１４質量％であるものが好ましい。
【００５５】
ＭＬＣＴは、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルであり、中鎖脂肪酸の数が１または２であり、その他が長鎖脂肪酸であるものをいう。本発明においては、中鎖脂肪酸の数や結合している位置によって、吸収性や体内での機能等がことなるため、これを目的に応じて、適宜調整することが好ましい。吸収性を向上させる場合、１，３位の一方以上、特に双方に中鎖脂肪酸が結合したＭＬＣＴが好ましい。
【００５６】
構造油脂は、グリセリンに結合する中鎖脂肪酸以外の脂肪酸の種類や、これらが結合する位置等について設計することができる。好ましい構造油脂として、例えば、１，３位の一方または双方に中鎖脂肪酸が結合し、２位に特定の脂肪酸が結合したものがあげられる。
【００５７】
特定の脂肪酸としては、特に自然界での存在量等の面からは直鎖脂肪酸が好ましく、さらには直鎖不飽和脂肪酸が好ましく、その中でも特に、パルミトオレイン酸、オレイン酸、バクセン酸、エルカ酸等の一価不飽和脂肪酸、リノール酸、γ−リノレン酸、ビスホモγ−リノレン酸、アラキドン酸等のｎ−６系不飽和脂肪酸、α−リノレン酸、ステアリドン酸、エイコテトラエン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸等のｎ−３系不飽和脂肪酸、共役リノール酸、α−エレオステアリン酸等の共役脂肪酸等が好ましい。
【００５８】
これらの構造油脂の例示としては、Ｍ−オレイン酸−Ｍ，Ｍ−αリノレン酸−Ｍ、Ｍ−γリノレン酸−Ｍ、Ｍ−エイコサペンタエン酸−Ｍ、Ｍ−ドコサペンタエン酸−Ｍ、Ｍ−ドコサヘキサエン酸−Ｍ、Ｍ−共役リノール酸−Ｍ等を例示することができる。
【００５９】
これらのＭＬＣＴや構造油脂はエステル交換反応により製造することができ、好ましくは位置特異性を有する酵素を用いて製造することができる。
【００６０】
本発明で使用できる中鎖脂肪酸トリグリセリドは、一般にＭＣＴ（Ｍｅｄｉｕｍ　Ｃｈａｉｎ　Ｔｒｉｇｌｙｃｅｒｉｄｅｓ）と称されるもので、ヤシ油分解脂肪酸等の炭素数が６〜１２、好ましくは８〜１０の飽和脂肪酸から構成される単酸基または混酸基トリグリセリドである。例えばカプリル酸（Ｃ８）／カプリン酸（Ｃ１０）＝６０〜７５／２５〜４０（重量比）のトリグリセリドが使用できる。該トリグリセリドは前記中鎖脂肪酸とグリセリンとを常法によりエステル化反応せしめて製造できるが、市販品の利用が至便である。
【００６１】
また、中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有する油脂組成物としては、通常の食用油脂、例えば大豆油、菜種油、高オレイン酸菜種油、コーン油、ゴマ油、ゴマサラダ油、シソ油、亜麻仁油、落花生油、紅花油、高オレイン酸紅花油、ひまわり油、高オレイン酸ひまわり油、綿実油、ブドウ種油、マカデミアナッツ油、ヘーゼルナッツ油、カボチャ種子油、クルミ油、椿油、茶実油、エゴマ油、ボラージ油、オリーブ油、米糠油、小麦胚芽油、パーム油、パーム核油、ヤシ油、カカオ脂、牛脂、ラード、鶏脂、乳脂、魚油、アザラシ油、藻類油、品質改良によって低飽和化されたこれらの油脂およびこれらの水素添加油脂、分別油脂等が挙げられる。
【００６２】
ここで、本発明の中鎖脂肪酸とは、炭素数が６〜１２の脂肪酸が好ましく、例としては、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸が挙げられる。また、炭素数が８〜１０の飽和脂肪酸、特にカプリル酸およびカプリン酸が好ましい。
【００６３】
中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは天然、合成でも得られるが、例えば、炭素数６〜１２の中鎖脂肪酸を構成脂肪酸として有するパーム油、パーム核油やヤシ油等の油脂を原料として、エステル交換処理により製造することができるが、その限りではない。エステル結合反応の条件も特に限定しないが、例えば無触媒かつ無溶剤にて、加圧下で反応して得ることができる。もちろん、触媒や溶剤を用いた反応によっても、本発明の中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを得ることが可能である。また、遺伝子組み換え植物の油糧種子から中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル自体を得る、または、遺伝子組み換え植物の油糧種子から得られた中鎖脂肪酸を原料にして、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを製造することも可能である。また、酵素を用いた酵素反応によっても得ることが可能である。油脂の風味・色・安全面や経口摂取を考えた場合、酵素によるエステル交換処理により製造することが好ましいが、これに限定するものではない。また、得られたエステル交換油脂の１、３位の脂肪酸と２位の脂肪酸の組成に偏りがあってもなくてもよいが、特に１，３位の脂肪酸が多いほど分解等が好適である傾向があるため好ましい。
【００６４】
上述の通り、炭素数６〜１２の中鎖脂肪酸を構成脂肪酸として有するパーム核油やヤシ油等の油脂を原料とし、脂質分解酵素（リパーゼ）を用いたエステル交換処理をする方法が挙げられる。酵素としては、アルカリゲネス属、キャンディダ属、リゾプス属、ムコール属またはシュードモナス属由来のリパーゼや、肝臓由来のホスホリパーゼＡ等が挙げられるが、特にキャンディダ属またはリゾプス属由来のリパーゼが好ましい。さらに、酵素は条件によって適宜その種類を選択することができる。
【００６５】
脂質分解酵素を用いてエステル交換反応を行う方法は特に限定されないが、具体的方法例を次に挙げる。脂質分解酵素の活性が十分に発揮される反応温度である４０〜１００℃の範囲に調温する。これに脂質分解酵素を原料混合物に対して０．００５〜１０質量％の割合で添加し、２〜４８時間の範囲でエステル交換反応を行う。この反応は常圧下で窒素気流中で行うことが望ましい。反応の完了はガスクロマトグラフィーにより反応生成物のトリグリセリド組成を測定することにより確認する。反応生成物は水洗、乾燥の後、常法にて脱色、脱臭する。なお、中鎖脂肪酸を使用した場合は、反応の停止後に遊離脂肪酸を薄膜式エバポレーターによって除去しておくことが好適である。
【００６６】
本発明においては中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを配合することでも、また、これらを含有する油脂等を配合・混合することでも製造することができる。
【００６７】
本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤は、上述の通り中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とし、その用途は任意であるが、例えば、医薬品、医薬部外品、健康食品等の広い分野で、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤として用いることができる。この時、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルのホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤への配合量は、用途、投与形態、投与対象の種類、年齢、性別、体重、症状の程度、健康状態などの条件により異なるので、一概に規定されないが、脂肪組織等に対して各機能を発揮する程度に含有する。
【００６８】
上述の通り、本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量はホルモン感受性リパーゼ発現亢進作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、そのホルモン感受性リパーゼのｍＲＮＡ発現亢進を発揮する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。
【００６９】
また、短期間かつ少量で該ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤の効果を期待する場合の中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル含量は、上述の通り特に制限されないが、例えば、５０〜９９．９質量％、好ましくは７０〜９９．９質量％、さらに好ましくは９０〜９９．９質量％を例示することができる。
【００７０】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、つまり中鎖脂肪酸の存在により、各機能が発生する。ここで、その含量やグリセリン脂肪酸エステルの構造により、その効果の特徴も異なる。
【００７１】
含量については、機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００７２】
さらには、構造によって吸収経路の違い等により、その効果の強さ、時間的な特徴（即効性、持続性）、他の要因の発生等が異なる。この構造の違いを利用して、機能の強さ、時間的特徴等の設計や、安全性の設計を行うことができる。例えば、グリセリンに少なくとも１以上の中鎖脂肪酸が結合している脂肪酸エステル（以下、「ＭＬＣＴ」という）や、特に中鎖脂肪酸の結合する位置や他の脂肪酸の種類を特定して設計されたグリセリン脂肪酸エステル（以下、「構造体」「構造油脂」という）を例示することができる。ＭＬＣＴや構造体（油脂）を含有する製剤等における中鎖脂肪酸、該ＭＬＣＴや構造油脂の含量は上記を参考とすることができる。
【００７３】
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００７４】
上記視点から検討すると、例えば、長期摂取や体質改善を目的とする場合には、全脂肪酸に占める中鎖脂肪酸の割合が３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％であることが好ましい。
【００７５】
さらに、該ホルモン感受性リパーゼ発現亢進効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。
【００７６】
本発明の好ましい形態として、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤に関する。中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルについては上述の通りである。この場合の含量も上述の通り特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、上記と同様に、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを主要成分とする場合が好ましく、含量も上記を例示できる。
【００７７】
上述の通り、本発明のβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量はβ３−アドレナリン受容体発現亢進作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、そのβ３−アドレナリン受容体のｍＲＮＡ発現亢進を発揮する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。含量としては、特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、短期間かつ少量で該β３−アドレナリン受容体発現亢進の効果を期待する場合の中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル含量は、上述の通り特に制限されないが、例えば、５０〜９９．９質量％、好ましくは７０〜９９．９質量％、さらに好ましくは９０〜９９．９質量％を例示することができる。
【００７８】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、つまり中鎖脂肪酸の存在により、各機能が発生する。ここで、その含量やグリセリン脂肪酸エステルの構造により、その効果の特徴も異なる。
【００７９】
含量については、機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００８０】
さらには、構造によって吸収経路の違い等により、その効果の強さ、時間的な特徴（即効性、持続性）、他の要因の発生等が異なる。この構造の違いを利用して、機能の強さ、時間的特徴等の設計や、安全性の設計を行うことができる。例えば、グリセリンに少なくとも１以上の中鎖脂肪酸が結合している脂肪酸エステル（以下、「ＭＬＣＴ」という）や、特に中鎖脂肪酸の結合する位置や他の脂肪酸の種類を特定して設計されたグリセリン脂肪酸エステル（以下、「構造体」「構造油脂」という）を例示することができる。ＭＬＣＴや構造体（油脂）を含有する製剤等における中鎖脂肪酸、該ＭＬＣＴや構造油脂の含量は上記を参考とすることができる。
【００８１】
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００８２】
上記視点から検討すると、例えば、長期摂取や体質改善を目的とする場合には、全脂肪酸に占める中鎖脂肪酸の割合が３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％であることが好ましい。
【００８３】
さらに、該β３−アドレナリン受容体発現亢進効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。
【００８４】
本発明の好ましい形態として、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤に関する。中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルについては上述の通りである。この場合の含量も上述の通り特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、上記と同様に、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを主要成分とする場合が好ましく、含量も上記を例示できる。
【００８５】
上述の通り、本発明の体脂肪分解促進剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は体脂肪分解促進剤作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その体脂肪分解促進剤を発揮する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。含量としては、特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、短期間かつ少量で該体脂肪分解促進剤の効果を期待する場合の中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル含量は、上述の通り特に制限されないが、例えば、５０〜９９．９質量％、好ましくは７０〜９９．９質量％、さらに好ましくは９０〜９９．９質量％を例示することができる。
【００８６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、つまり中鎖脂肪酸の存在により、各機能が発生する。ここで、その含量やグリセリン脂肪酸エステルの構造により、その効果の特徴も異なる。
【００８７】
含量については、機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００８８】
さらには、構造によって吸収経路の違い等により、その効果の強さ、時間的な特徴（即効性、持続性）、他の要因の発生等が異なる。この構造の違いを利用して、機能の強さ、時間的特徴等の設計や、安全性の設計を行うことができる。例えば、グリセリンに少なくとも１以上の中鎖脂肪酸が結合している脂肪酸エステル（以下、「ＭＬＣＴ」という）や、特に中鎖脂肪酸の結合する位置や他の脂肪酸の種類を特定して設計されたグリセリン脂肪酸エステル（以下、「構造体」「構造油脂」という）を例示することができる。ＭＬＣＴや構造体（油脂）を含有する製剤等における中鎖脂肪酸、該ＭＬＣＴや構造油脂の含量は上記を参考とすることができる。
【００８９】
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００９０】
上記視点から検討すると、例えば、長期摂取や体質改善を目的とする場合には、全脂肪酸に占める中鎖脂肪酸の割合が３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％であることが好ましい。
【００９１】
さらに、該体脂肪分解促進効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。
【００９２】
本発明の好ましい形態として、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進剤に関する。中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルについては上述の通りである。この場合の含量も上述の通り特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。
【００９３】
また、上記と同様に、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを主要成分とする場合が好ましく、含量も上記を例示できる。
【００９４】
上述の通り、本発明の体脂肪血中放出促進剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は体脂肪血中放出促進剤作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その体脂肪血中放出促進剤を発揮する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。含量としては、特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、短期間かつ少量で該体脂肪血中放出促進の効果を期待する場合の中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル含量は、上述の通り特に制限されないが、例えば、５０〜９９．９質量％、好ましくは７０〜９９．９質量％、さらに好ましくは９０〜９９．９質量％を例示することができる。
【００９５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、つまり中鎖脂肪酸の存在により、各機能が発生する。ここで、その含量やグリセリン脂肪酸エステルの構造により、その効果の特徴も異なる。
【００９６】
含量については、機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００９７】
さらには、構造によって吸収経路の違い等により、その効果の強さ、時間的な特徴（即効性、持続性）、他の要因の発生等が異なる。この構造の違いを利用して、機能の強さ、時間的特徴等の設計や、安全性の設計を行うことができる。例えば、グリセリンに少なくとも１以上の中鎖脂肪酸が結合している脂肪酸エステル（以下、「ＭＬＣＴ」という）や、特に中鎖脂肪酸の結合する位置や他の脂肪酸の種類を特定して設計されたグリセリン脂肪酸エステル（以下、「構造体」「構造油脂」という）を例示することができる。ＭＬＣＴや構造体（油脂）を含有する製剤等における中鎖脂肪酸、該ＭＬＣＴや構造油脂の含量は上記を参考とすることができる。
【００９８】
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【００９９】
上記視点から検討すると、例えば、長期摂取や体質改善を目的とする場合には、全脂肪酸に占める中鎖脂肪酸の割合が３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％であることが好ましい。
【０１００】
さらに、該体脂肪血中放出促進効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。
【０１０１】
本発明の好ましい形態として、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進剤に関する。中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルについては上述の通りである。この場合の含量も上述の通り特に限定されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。
【０１０２】
また、上記と同様に、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを主要成分とする場合が好ましく、含量も上記を例示できる。
【０１０３】
ここで、本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤等は、ヒト及び動物に対し、医薬品、医薬部外品等として経口的及び非経口的に安全に投与できる。非経口的投与としては、例えば静脈注射、動脈注射、筋肉注射、皮下注射、皮内注射、腹腔内注射、脊髄内注射、硬膜外注射、経皮投与、経肺投与、経鼻投与、経腸投与、口腔内投与、経粘膜投与等が挙げられ、その剤形としては、例えば注射剤、坐剤（肛門座剤、尿道座剤、膣座剤等）などが挙げられる。また、経口投与製剤としては、例えば、内服用錠剤（素錠、糖衣錠、コーティング錠、腸溶錠、チュアブル錠など）、口腔内錠剤（バッカル錠、舌下錠、トローチ錠、付着錠など）、散剤、カプセル剤（硬カプセル剤、軟カプセル剤など）、顆粒剤（コーティングした物、丸剤、トローチ剤、液剤、またはこれらの製剤学的に許容され得る徐放化製剤など）などが挙げられる。経口投与用液剤としては、例えば、内用水剤、振とう合剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤、ドライシロップ剤、エリキシル剤、浸剤、煎剤、リモナーデ剤などが挙げられるが、これらの形態に特に限定されない。油脂組成物の態様も好適な態様の一つである。
【０１０４】
これらの製剤は公知の製剤学的製法に準じ、製剤として薬理学的に許容され得る基剤、担体、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤等と共に製剤化され投与される。
【０１０５】
これらの製剤に用いる担体や賦形剤としては、例えば糖類（乳糖、白糖、ブドウ糖等）、デンプン（トウモロコシ、馬鈴薯、コムギ）、マンニトール、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、微結晶セルロース、カンゾウ粉末、ゲンチアナ粉末などが挙げられる。
【０１０６】
これらの製剤に用いる結合剤としては、例えばデンプン、トラガントゴム、ゼラチン、シロップ、ポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどが挙げられる。
【０１０７】
これらの製剤に用いる崩壊剤としては例えばデンプン、寒天、ゼラチン粉末、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、結晶セルロース、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
【０１０８】
これらの製剤に用いる滑沢剤としては例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、水素添加植物油、マクロゴールなどが挙げられる。
【０１０９】
これらの製剤に用いる着色剤としては医薬品に添加することが許容されているものを、それぞれ用いることができる。
【０１１０】
また、注射剤を調製する場合は、必要に応じて、ｐＨ調節剤、緩衝剤、安定化剤、可溶化剤などを添加して、常法により各注射剤とする。
【０１１１】
錠剤、顆粒剤を調製する場合は、必要に応じて、白糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、精製セラック、ゼラチン、グリセリン、ソルビトール、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、フタル酸セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチルメタクリレート、メタアクリル酸重合体などで被膜しても良いし、２つ以上の層で被膜しても良い。さらにエチルセルロースやゼラチンのような物質のカプセルでも良い。
【０１１２】
また、本発明の各機能剤に含まれる中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは油性成分であることから、これらへの溶解性が良好である栄養生理機能成分のビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、アスコルビン酸脂肪酸エステル、リグナン、コエンザイムＱ、リン脂質、トリテルペン類、オリザノール等を配合することができる。
【０１１３】
本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とする。ここで、ホルモン感受性リパーゼとは、脂肪組織に存在するリパーゼ（アシルグリセロールのエステル結合を水解する酵素の総称）で、脂肪組織中に溜め込まれたトリグリセリン脂肪酸エステルをグリセロールと遊離脂肪酸にまで分解する酵素のことをいい、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤とは、該酵素のｍＲＮＡ発現量を亢進させるものをいう。一般に、酵素のｍＲＮＡ発現量の亢進は、該酵素活性の上昇を表しているため酵素活性の強弱の判断基準となる。本発明では、該酵素のｍＲＮＡ発現量を、特異的プライマーを用いたリアルタイム定量ＰＣＲにて測定することで、該酵素ｍＲＮＡ発現量を定量的に算出しその増減を確認している。ここで、ｍＲＮＡ発現量の定量法は、通常の固形飼料を摂取させた同週齢のラット脂肪組織由来の全ＲＮＡを逆転写酵素でＤＮＡに変換したものを標準品として検量線を作成し、ハウスキーピング遺伝子であるβ―アクチンのｍＲＮＡ発現量に対する該酵素ｍＲＮＡ発現量の相対値を％で算出し、長鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを摂取させたラットのそれと比較することで評価している。本発明品を長期的に摂取することで、この値が１２５〜１７０％であるため、本発明により、好適なホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤を供与できる。
【０１１４】
上記ホルモン感受性リパーゼは、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを摂取することにより交感神経等の刺激が生じ、その刺激が脂肪細胞上の受容体を介して細胞内に伝達され、該酵素ｍＲＮＡ遺伝子発現量が亢進した結果活性化しているものと考えられる。事実、本発明品の摂取により、脂肪細胞上に交感神経活性物質であるアドレナリンに対する受容体の一つ、β３−アドレナリン受容体のｍＲＮＡ発現量の亢進がみとめられていることから、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤として使用することができ、非常に好ましい。
【０１１５】
また、該β３−アドレナリン受容体のｍＲＮＡ発現亢進は、前記ホルモン感受性リパーゼのｍＲＮＡ発現亢進の指標とすることができる。つまり、該β３−アドレナリン受容体の発現が亢進されている場合、前記ホルモン感受性リパーゼの発現が亢進されていると考えられる。
【０１１６】
体脂肪分解促進作用は、上述したホルモン感受性リパーゼｍＲＮＡ発現量亢進と、後に詳述する血中遊離脂肪酸量により容易に認められる。すなわち、脂肪細胞中に蓄積された体脂肪がホルモン感受性リパーゼにより分解され、血中へ遊離脂肪酸として放出されたり、再び脂肪細胞内でβ酸化を受けエネルギー源となる結果、体脂肪が分解されていることがわかる。これらの指標を元に検討したところ、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを摂取することにより、ホルモン感受性リパーゼｍＲＮＡ発現量が大豆油摂取に比べ約１．３〜２倍亢進した。さらに、血中遊離脂肪酸濃度も有意に上昇したことにより、本発明により体脂肪分解が進んでいることがわかる。
【０１１７】
体脂肪として脂肪細胞内に蓄積されているトリグリセリン脂肪酸エステルが、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを摂取することで遊離脂肪酸に分解された結果、該遊離脂肪酸が血中に放出される。本発明を長期的に摂取することで、対象である大豆油摂取群に比べ有意に血中遊離脂肪酸濃度が上昇していることがわかる。このことは、脂肪細胞内で上述したβ３−アドレナリン受容体を介したシグナル伝達によりホルモン感受性リパーゼが活性化され、蓄積されていた脂肪が上記作用により分解され、遊離脂肪酸として血中へ放出されたためと、説明される。
【０１１８】
本発明品の摂取により、交感神経等から何らかシグナルが発生されていること、ＭＣＴ自体の存在が刺激剤として働いていること、また、ＭＣＴが肝臓で燃焼されてできたケトン体類が刺激となっていること等が考えられ、また、これらの組合せにより生じているとも考えられる。さらに、ＭＣＴ摂取数時間後には、ＭＣＴは完全に燃焼され摂取由来のエネルギー源が枯渇してしまっているため、末梢のエネルギー蓄積臓器である脂肪組織から前述と同様の作用機序で遊離脂肪酸が放出され、リポ蛋白がエネルギー源として各組織に供給されているものとも考えられる。何らかのシグナルが発生していることに関しては、ＭＣＴ摂取により脂肪細胞内のホルモン感受性リパーゼや、交感神経活性化物質の受容体のひとつであるβ３−アドレナリン受容体のｍＲＮＡ発現量がＬＣＴ摂取よりも増加していることから、説明される。
【０１１９】
さらに、ＬＣＴ１００％と、ＭＣＴを含有するもの例えばＭＣＴを２０％含有するものを比較した場合、これらの総エネルギー量はほぼ同等であるが、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進効果は大きく異なり、その結果、長期摂取後の体脂肪量は大きく異なる。逆に、当該ＭＣＴ２０％と、ＭＣＴ１００％のものとを比較しても、そのホルモン感受性リパーゼ発現亢進効果に大きな差異はなく、長期摂取後の体脂肪量にも大きな差異はなく、ＭＣＴ含量に比例していない。
【０１２０】
これらのことから、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進効果等を得るためには、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを一定量摂取することが重要であると解される。つまり、その量は前記シグナル等が発せられる、機能が発揮されるための一定量であればよい。言い換えると、あたかもスイッチを押すために必要な一定量を摂取すればよい、ということである。
【０１２１】
高濃度品を摂取することや、多量に摂取することでも目的を達成することができるが、比較的低濃度品の摂取や、少量の摂取でも目的を達成することができる。この点を踏まえ、上述の通り使用態様や摂取期間に応じて調整することができる。特に、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルはエネルギー源であることから、過度の摂取を押さえる様に商品設計されたものが好ましく、適量を摂取することが好ましい。
【０１２２】
また、本発明がもたらす効果によって更なる効果が導かれる。その一つとして、体脂肪低減効果は、動物の総体重に占める体脂肪の量で測定することができる。すなわち、試験動物に本発明品あるいは長鎖脂肪酸トリグリセリドを長期連続摂取させた後、腎周囲脂肪組織および副睾丸周囲脂肪組織および腸間膜脂肪組織等の内臓脂肪と皮下脂肪とを合わせた体脂肪量を、体重あたりの割合で比較することで求められる。本発明品は、内臓脂肪のみでも皮下脂肪のみでも、また、これらを組み合わせた体脂肪でも、ＬＣＴ摂取に比べ有意な減少が見られる。本発明品の摂取により、ＬＣＴ摂取に比べておおよそ内臓脂肪重量では８〜１５％減少し、皮下脂肪重量では１０〜２０％減少し、これらを組み合わせた体脂肪重量では１０〜１８％程度の減少が認められ、有意な減少が認められる。
【０１２３】
さらに、前記動物による長期摂食試験結果で、該試験動物の体内エネルギーの消費に伴い、ＵＣＰが内蔵脂肪よりも皮下脂肪に高く発現することがわかっている。このことと、上記試験結果より、本発明による体脂肪の分解は、皮下脂肪から優先的に行われることがわかる。すなわち、本発明は体に負荷のかからないスムースな体脂肪の分解を提供する。
【０１２４】
本発明の体脂肪低減効果は、従来知られている体脂肪低蓄積性とはその効果の内容において異なる。体脂肪低蓄積性とは、単に、摂取した中鎖脂肪酸トリグリセリド等が体に蓄積されることなくすぐに燃やされることでエネルギーになりやすいことを理由として脂肪が蓄積しにいという効果であり、本発明において見出されている体脂肪低減効果とは、摂取により、また、継続性な摂取により、低蓄積性に加えこれまで蓄積していた体脂肪が分解等することにより低減することを示す。
【０１２５】
摂取した中鎖脂肪酸および／又は中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルなどが好適に燃焼すること、具体的には、本発明品を長期間ラットに摂取させた後の肝臓および副睾丸周囲脂肪組織中の脱共役蛋白質ｍＲＮＡ発現レベルを検討すると、当該品摂取群の方が対象である大豆油摂取群に比べ、肝臓で１．４〜２倍、副睾丸周囲脂肪組織で２．２〜３倍の脱共役蛋白質亢進機能を有することから、摂取した中鎖脂肪酸トリグリセリド等がすぐに燃やされエネルギーとなっていることがわかる。かかる作用により、体脂肪低蓄積性を有し、本願発明により、元々蓄積されている体脂肪が分解等されることで低減することを併せると、人体全身の効果としては優れた痩身効果を有することがわかる。
【０１２６】
具体的な効果としては、本発明を長期連続摂取した場合、ＬＣＴ摂取時に比べ摂餌量は殆ど変わらないにもかかわらず、体重の減少が認められ、体蛋白や水分含量にも差異が認められないことから、明らかに体脂肪重量が減少していることがわかる。すなわち、ＬＣＴ摂取時に比べ体重変化量は７〜１５％減少し、体脂肪重量では１０〜１８％程度の減少が認められる。優れた痩身効果が認められる。本発明は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用の油脂組成物に関する。また、好ましくは、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用の油脂組成物に関する。
【０１２７】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは油脂類から得ることができ、また、油脂類への溶解性が良好であることから、本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤の一形態でもあり、また、下記に示すホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用の飲食物の好適な一形態として、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する油脂組成物があげられる。また、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを製造する場合において、その過程において該油脂組成物が製造されているため好適である。該油脂組成物の形態としては、液状、固体状、半固体状のいずれでも良く、特に制限されない。
【０１２８】
本発明の油脂組成物は、上記ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤の一形態でもあり、また、下記ホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用の飲食物の一形態であり、また、これらに配合する原料としての形態でもある。また、調理用としても使用でき、このように使用した結果、飲食物に含有されるため、間接的に飲食物へも影響を与える。
【０１２９】
該油脂組成物における中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルの含量は剤としての利用である場合は剤の含量であり、飲食物としての使用である場合は飲食の含量である。ここで、調理用油脂として使用する場合においては、飲食物への使用量によってその含量は異なるが、例えば５〜９０質量％、好ましくは７〜９０質量％、より好ましくは１０〜９０質量％、さらに好ましくは１５〜７０質量％以上、特に好ましくは２０〜２５質量％以上を例示することができる。調理用として使用する場合、油はね、油煙等の調理適性の面から、あまり高濃度にすることは好ましくないため、使用量等との調整が必要である。その他、用途によってその含量を調整することができる。
【０１３０】
本発明の油脂組成物は、上述の通り中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有する油脂を原料として、これをエステル交換処理することで得ることができ、また、遺伝子組換の技術を用いて、本発明の油脂組成物を生産するように品種改良した植物、例えば大豆、菜種、コーン、ヤシ、パーム、オリーブ、亜麻仁、ひまわり、紅花、つばき、綿実、クヘア等から抽出によって得ることも可能である。
【０１３１】
上記のようにして得られる本発明の油脂組成物は、そのままでもしくは調理用油脂組成物に通常用いられる添加剤を配合して、調理用油脂組成物として使用することができる。
【０１３２】
かかる添加剤としては、保存安定性向上、酸化安定性向上、熱安定性向上、低温化での結晶抑制等を目的としたポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル等が挙げられる。また、当然に、上記ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤において添加することができる添加剤等も配合することができる。
【０１３３】
本発明の油脂組成物は、菜種油、コーン油、紅花油、大豆油といった一般に市販されている通常の食用油と同等あるいはそれ以上の風味を持ち、炒め物、揚げ物、マリネなどの調理に使用できることはもちろんのこと、油脂を含有する食品であるドレッシング、マヨネーズ、マーガリン、菓子類、ケーキ、飲料等にも使用可能である。調理品の種類によって風味の特性は異なるが、素材の味を生かしたさっぱりとした料理を作ることが可能である。また、フライ調理時における油のハネ度合いは、通常の食用油と同等あるいはそれ以下である。
【０１３４】
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物等に関し、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有するホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物等に関する。
【０１３５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを含有する飲食物は、飲食によって好適に経口摂取され、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進作用を奏するため好ましい形態である。
【０１３６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルにホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進効果を発現させる好ましい形態として経口摂取があげられ、特に日常継続的に摂取するためには飲食物の形態が好ましい。摂取量は特に制限されないが、前述の各種剤における摂取量を参考にすることができる。また、過剰な摂取は当然に本発明における効果を得ることができない。該飲食物として、含量は摂取の回数、量等によって調整することができ特に制限されないが、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの場合、例えば、０．１〜５０質量％、好ましくは０．２〜５０質量％、より好ましくは０．５〜４０質量％、さらに好ましくは１〜２０質量％、特に好ましくは２〜１０質量％、また、中鎖脂肪酸トリグリセリドの場合、例えば０．０５〜３０質量％、好ましくは０．１〜３０質量％、より好ましくは０．２〜２０質量％、さらに好ましくは０．５〜１０質量％、特に好ましくは１〜５質量％を例示することができる。
【０１３７】
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、できるだけ低含量であることが好ましい。
【０１３８】
ここで、前記ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤や、ホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物において、中鎖脂肪酸、または、中鎖脂肪酸と中鎖脂肪酸残基の総量によっても規定することがき、その好適な含量としては、前記中鎖脂肪酸トリグリセリドの含量から換算することができる。
【０１３９】
ここで、本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物の形態としては、特に制限はないが、例えば、飲食物が、飲料、栄養ドリンク、菓子、加工食品、油脂類、乳製品、レトルト食品、レンジ食品、冷凍食品、調味料、健康補助食品等の形態が挙げられ、形状・性状も特に制限されず、固体状、半固体状、ゲル状、液体状、粉末状等いずれでもよく、また、錠剤、カプセル剤、液剤、顆粒剤等いずれでも良い。
【０１４０】
本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物について、下記に具体例を列記するが、本発明はこれらに制限されるものではない。本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物としては、その形態等について特に制限はないが、例えば、おかき、煎餅、おこし、饅頭、飴等の和菓子、クッキー、ビスケット、クラッカー、パイ、カステラ、ドーナッツ、プリン、スポンジケーキ、ワッフル、バタークリーム、カスタードクリーム、シュークリーム、チョコレート、チョコレート菓子、キャラメル、キャンデー、チューインガム、ゼリー、ホットケーキ、パン、菓子パン等の各種洋菓子、ポテトチップ等のスナック菓子、アイスクリーム、アイスキャンデー、シャーベット等の氷菓、乳酸飲料、乳酸菌飲料、濃厚乳性飲料、果汁飲料、果肉飲料、機能性飲料、炭酸飲料等の清涼飲料水、緑茶、紅茶、コーヒー、ココア等の嗜好品およびこれらの飲料、発酵乳、加工乳、チーズ等の乳製品、豆乳、豆腐等の大豆加工食品、ジャム、果実のシロップ漬、フラワーペースト、ピーナツペースト、フルーツペースト等のペースト類、漬物類、うどんの麺、パスタ等の穀物製品類、ハム、ソーセージ、ベーコン、ドライソーセージ、ビーフジャーキー、ハンバーグ等の畜肉製品類、魚肉ハム、魚肉ソーセージ、かまぼこ、ちくわ、はんぺん等の魚貝類製品、魚、貝等の干物、鰹、鯖、鰺等の各種節、ウニ、イカ等の塩辛、スルメ、魚等のみりん干、鮭等の燻製品、のり、小魚、貝、山菜、椎茸、昆布等の佃煮、カレー、シチュー等のレトルト食品、みそ、醤油、ソース、ケチャップ、ブイヨン、焼肉のタレ、カレールー、シチューの素、スープの素、だしの素等の各種調味料、米飯類、油脂やマーガリン、ショートニング、マヨネーズ、ドレッシング等の油脂加工品や、油脂を含有する各種レンジおよび冷凍食品等が挙げられる。特に、継続的な摂取という面からは、米飯や各種調味料や、油脂やマーガリン、ショートニング、マヨネーズ、ドレッシング等の油脂加工品が好ましいといえる。また、形状・性状も特に制限されず、固体状、半固体状、ゲル状、液体状、粉末状等いずれでもよく、また、健康補助飲食料等として使用される場合等の錠剤、ソフトカプセルやハードカプセルに充填・加工したカプセル剤、液剤、顆粒剤等いずれでも良い。
【０１４１】
特に好ましい形態としては油脂組成物の形態の飲食物であり、また、該油脂組成物を用いて調理された飲食物であり、配合された飲食物である。上述の通り、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が油脂類であることや、中鎖脂肪酸トリグリセリドの製造の過程において得ることができるため、使用性、安定性、製造性等に優れている。
【０１４２】
また、上述の通り、前記脱共役蛋白質発現亢進剤や油脂組成物を配合することもできる。また、該油脂組成物を用いて調理することで得ることもできる。該ホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進用飲食物は、これらの効果を介した糖尿病・動脈硬化・高脂血症・高血圧等の生活習慣病に対する予防および／または改善効果も期待されるため、好ましい。
【０１４３】
本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルをホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤として使用することができる。
【０１４４】
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルをβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤として使用することができる。
【０１４５】
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを体脂肪分解促進剤として使用することができる。
【０１４６】
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステルを体脂肪血中放出促進剤として使用することができる。
【０１４７】
本発明は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤の原料に関し、特に中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有することを特徴とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤の原料に関する。
【０１４８】
本発明のホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤等は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とし、特に中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有することを特徴とし、これによりホルモン感受性リパーゼ発現亢進、β３−アドレナリン受容体発現亢進、体脂肪分解促進、体脂肪血中放出促進作用を有する。よって、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを、特に中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有するものはホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤、β３−アドレナリン受容体発現亢進剤、体脂肪分解促進剤、体脂肪血中放出促進剤の原料として好適であり、特に高濃度に含有するものは原料として好適である。含量は特に制限されないが、例えば、５〜９９．９質量％、好ましくは１０〜９９．９質量％、より好ましくは２０〜９９．９質量％、さらに好ましくは５０〜９９．９質量％、特に好ましくは７０〜９９．９質量％、最も好ましくは９０〜９９．９質量％を例示することができる。
【０１４９】
【実施例】
［実施例１　ホルモン感受性リパーゼ、β３−アドレナリン受容体ｍＲＮＡ発現量の測定］
６週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育した後、大豆油添加群、中鎖脂肪酸トリグリセリドを１００％含有する油脂組成物添加群の計２群（各群２０匹）に分け、ＡＩＮ９３標準食のシュークロースを全てコーンスターチに置換した実験食と水を自由に与えた。経時的に体重、摂餌量を測定し、６週間飼育後、１８時間絶食後、各群のラットを屠殺し、副睾丸周囲脂肪をホルモン感受性リパーゼ、β３−アドレナリン受容体ｍＲＮＡ発現量の測定に供した。
【０１５０】
ホルモン感受性リパーゼ等のｍＲＮＡ発現量測定は以下のように実施した。すなわち、摘出した副睾丸周囲脂肪中の全ＲＮＡをＩｓｏｇｅｎ（ニッポンジーン製）にてホモジナイズ後、クロロホルムおよびイソプロピルアルコールにて抽出し、全ＲＮＡを得た。分光光度計（ＧｅｎｅＱｕａｎｔ：ファルマシア製）にて濃度を測定後、Ｍ−ＭＬＶ（プロメガ製）の逆転写酵素を添加し、付属の反応緩衝液、０．５ｍＭ　ｄＮＴＰ（インビトロジェン製）および２５μｇ／ｍｌオリゴ（ｄＴ）１５プライマー（プロメガ製）存在下で３７℃、１時間反応させ、対応するｃＤＮＡを調製した。調製したｃＤＮＡを鋳型として、ラットのホルモン感受性リパーゼに対するプライマーを設定し、固形飼料（ラボＭＲ−ストック：日本農産製）を食べさせたラット副睾丸周囲脂肪由来ｃＤＮＡ鋳型を基準品として、各群の同臓器由来ｃＤＮＡ鋳型中のホルモン感受性リパーゼｍＲＮＡ発現量を定量ＰＣＲ装置（ＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ：ロシュ・ダイアグノスティック製）にて測定した。発現量（％）は、数式１に示したように、β−アクチンのｍＲＮＡ発現量に対する相対値で比較した。また、同様な方法によりβ３−アドレナリン受容体ｍＲＮＡ発現量を比較した。
【０１５１】
【数１】
Figure 2004075653
【０１５２】
上記方法によってホルモン感受性リパーゼ、β３−アドレナリン受容体ｍＲＮＡ発現亢進効果を評価した。その結果をｍＲＮＡ発現量（％）として表１に示す。
【０１５３】
【表１】
Figure 2004075653
【０１５４】
上記方法によってホルモン感受性リパーゼ等のｍＲＮＡ発現量を大豆油添加群と比較した結果、表１に示されるように、ホルモン感受性リパーゼで約１．４倍、β３−アドレナリン受容体で約１．８倍のｍＲＮＡ発現亢進効果が認められた。このことより、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分とする油脂組成物がホルモン感受性リパーゼ発現亢進効果や体脂肪分解促進作用を有していることが明らかとなった。
【０１５５】
つまり、脂肪組織中に溜め込まれたトリグリセリン脂肪酸エステルがグリセロールと遊離脂肪酸とに好適に分解されていると考えられる。
【０１５６】
［実施例２　血清中の遊離脂肪酸濃度の測定］
６週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育した後、大豆油添加群、中鎖脂肪酸トリグリセリドを１００％含有する油脂組成物添加群の計２群（各群２０匹）に分け、ＡＩＮ９３標準食のシュークロースを全てコーンスターチに置換した実験食と水を自由に与えた。経時的に体重変化、摂餌量を測定し、６週間飼育後、１８時間絶食させた各群のラットを屠殺し血液を採取、血清として分取した後、得られた血清中の遊離脂肪酸濃度を測定キット（ＮＥＦＡ　Ｅ−ｔｅｓｔＷａｋｏ）にて測定した。
【０１５７】
上記方法によって血中遊離脂肪酸濃度を評価した。その結果を表２に示す。
【０１５８】
【表２】
Figure 2004075653
【０１５９】
上記方法によって試験油脂長期摂取後の血中遊離脂肪酸濃度を測定した。その結果、大豆油投与群に比べ油脂組成物投与群で明らかな遊離脂肪酸濃度の上昇が認められた。
【０１６０】
前記ホルモン感受性リパーゼｍＲＮＡ発現量の評価結果において、本発明の油脂組成物は大豆油に比べて脂肪組織に蓄積されていた体脂肪を分解し、血中に放出していること、特に長期的な摂取により優れた効果が得られることがわかる。
【０１６１】
［実施例３］
［体内各部位の脂肪量比較］
６週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育した後、大豆油添加群、中鎖脂肪酸トリグリセリドを１００％含有する油脂組成物添加群の計２群（各群２０匹）に分け、ＡＩＮ９３標準食のシュークロースを全てコーンスターチに置換した実験食と水を自由に与えた。経時的に体重変化、摂餌量を測定し、６週間飼育後、１８時間絶食させた各群のラットを屠殺し、肝臓および内臓脂肪（副睾丸周囲脂肪、腸間膜脂肪、腎周囲脂肪）を摘出、重量を測定した。さらに屠体の内臓を摘出後、凍結乾燥にかけ、ソックスレー法により求めた総脂肪量と屠体重とから皮下脂肪量を算出し、内臓脂肪量とあわせて体脂肪量を求め、体脂肪重量を算出した。
【０１６２】
上記方法によって体脂肪蓄積抑制効果を評価した。その結果を生育評価とあわせて表３に示す。
【０１６３】
【表３】
Figure 2004075653
【０１６４】
その結果、表３に示されるように、体重増加量は群間に有意な差はなかったが、油脂組成物添加群において大豆油添加群よりも体脂肪量は減少した。さらに、内臓脂肪量および皮下脂肪量共に大豆油群よりも減少した。なお、飼育期間中には両群とも軟便、下痢などの症状は見られず、便の量にも差は見られなかった。
【０１６５】
これにより、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分とする油脂組成物が、体脂肪低蓄積効果を有することが明らかとなった。また、油脂組成物添加群は、大豆油添加群のラットと比較して皮下脂肪重量の減少が特に大きい。すなわち、内臓の脂肪量の減少が比較的少ないので、内臓の機能を維持したまま体脂肪を減少させていることがわかる。また、実施例１との比較よりホルモン感受性リパーゼ、β３−アドレナリン受容体の発現量の増加が、脂肪の燃焼に大きく影響していることがわかる。
【０１６６】
［実施例４　体内脂肪酸燃焼に伴うＵＣＰ−２、ホルモン感受性リパーゼ、β３アドレナリン受容体の発現量の変化］
本実施例は中鎖脂肪酸トリグリセリドを投与した場合の体内各部位の脂肪の燃焼態様を、投与しない場合のそれと調査検討したものである。調査は、各部位のＵＣＰの発現量の経時変化を比較することにより行った。また、ホルモン感受性リパーゼ、β３アドレナリン受容体の発現量の経時変化についても合わせ行った。
【０１６７】
＜調査方法＞
６週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育した後、大豆油添加群、中鎖脂肪酸トリグリセリドを１００％含有する油脂組成物添加群の計２群（各２０匹）に分け、ＡＩＮ９３標準食のシュークロースを全てコーンスターチに置換した実験食と水を自由に与えた。経時的に体重、摂餌量を測定し、６週間飼育した。その後、試験に供したラットを６時間絶食させた。その後、各群のラットを屠殺し、副睾丸周囲脂肪および皮下脂肪のＵＣＰ−２の発現量等の測定に供した。結果を表４に示す。
【０１６８】
【表４】
Figure 2004075653
【０１６９】
上記表は、大豆油添加群のラットと、中鎖脂肪酸トリグリセリド添加群のラットのＵＣＰ−２の発現量を比較したもので以下の数式により得られたものである。
【０１７０】
【数２】
Figure 2004075653
【０１７１】
また、上記表の実測値を表５に示す。
【０１７２】
【表５】
Figure 2004075653
【０１７３】
また、ホルモン感受性リパーゼ、β３アドレナリン受容体の各部位の発現量を表６に示す。
【０１７４】
【表６】
Figure 2004075653
【０１７５】
上記表より以下のことがいえる。すなわち、油脂組成物添加群のラットは大豆油添加群のラットと比較して、内蔵脂肪よりも、皮下脂肪の方が燃焼しやすい。すなわち、油脂組成物添加を添加した場合体内エネルギーはより理想的な燃焼をすることがわかる。
【０１７６】
以下に処方例を示す。
【０１７７】
［処方例１　錠組成物］
表７に示す配合比率にて、各物質をよく混合し、この混合物を打錠して一錠３００ｍｇ錠組成物を得た。
【０１７８】
【表７】
Figure 2004075653
【０１７９】
［処方例２　カプセル組成物］
表８に示す配合比率にて、各物質をよく混合したものを、カプセルに充填してカプセル組成物を得た。
【０１８０】
【表８】
Figure 2004075653
【０１８１】
［処方例３　散剤］
表９に示す配合比率にて、まず、中鎖脂肪酸トリグリセリドと乳糖をよく混合した後、ヒドロキシプロピルセルロースを加えて造粒する。これを乾燥後に製粒し、軟質無水ケイ酸を加えてさらによく混合して、散剤を得た。
【０１８２】
【表９】
Figure 2004075653
【０１８３】
［処方例４　注射剤］
表１０に示す配合比率にて、まず（１）を（２）によく混合した後、（３）を適量加えて全量１ｍｌとし、注射剤を得た。なお、この溶液は、適当量の生理食塩水で希釈することにより投与することができる。
【０１８４】
【表１０】
Figure 2004075653
【０１８５】
［処方例５　清涼飲料］
表１１の原料を均一に混合し、健康用飲料を得た。
【０１８６】
【表１１】
Figure 2004075653
【０１８７】
［処方例６　シリアル食品］
表１２の配合比率にて混合したものを、加水、成型し、オーブンで加熱乾燥して、球形状のシリアル食品を得た。
【０１８８】
【表１２】
Figure 2004075653
【０１８９】
［処方例７　食用調合油脂］
表１３の配合比率にて、攪拌機を用いて溶解を行い、食用調合油脂を製造した。
【０１９０】
【表１３】
Figure 2004075653
【０１９１】
［方例８　マーガリン］
表１４の原料を常法により混合し、コンビネーターを用い急冷混捏処理してマーガリンを得た。
【０１９２】
【表１４】
Figure 2004075653
【０１９３】
［処方例９　ドレッシング］
表１５の配合比率にて、まず大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリドを除く原材料を、攪拌機付きの加温可能な容器に投入し、プロペラ攪拌機を用いて１００ｒｐｍで攪拌しながら品温が９０℃になるまで加熱し、品温を９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。その後、品温が２０℃になるまで冷却して大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリドと合わせてドレッシングを得た。
【０１９４】
【表１５】
Figure 2004075653
【０１９５】
［処方例１０　マヨネーズ］
表１６の配合比率にて、まず大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、加塩卵黄を除く原材料を、混合攪拌しながら９０℃まで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。２０℃まで冷却した後、大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、加塩卵黄を合わせて減圧下で撹拌し、マヨネーズを得た。
【０１９６】
【表１６】
Figure 2004075653
【０１９７】
［処方例１１　マーガリン］
表１７の原料を常法により混合し、コンビネーターを用い急冷混捏処理してマーガリンを得た。
【０１９８】
【表１７】
Figure 2004075653
【０１９９】
［処方例１２　ドレッシング］
表１８の配合比率にて、まず油脂組成物Ａを除く原材料を、攪拌機付きの加温可能な容器に投入し、プロペラ攪拌機を用いて１００ｒｐｍで攪拌しながら品温が９０℃になるまで加熱し、品温を９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。その後、品温が２０℃になるまで冷却して油脂組成物Ａと合わせてドレッシングを得た。
【０２００】
【表１８】
Figure 2004075653
【０２０１】
［処方例１３　マヨネーズ］
表１９の配合比率にて、まず油脂組成物Ａ、加塩卵黄を除く原材料を、混合攪拌しながら９０℃まで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。２０℃まで冷却した後、油脂組成物Ａ、加塩卵黄を合わせて減圧下で撹拌し、マヨネーズを得た。
【０２０２】
【表１９】
Figure 2004075653
【０２０３】
［製造例１］
菜種白絞油（日清製油（株）製）８０質量部と構成脂肪酸が質量比でカプリル酸／カプリン酸＝３／１であるＭＣＴ２０質量部とを混合後、減圧下１２０℃で攪拌し、脱気および脱水処理を行った。これに触媒としてナトリウムメチラート０．１質量部を加え、１２０℃で３０分間、ランダムエステル交換反応を行った。反応生成物を常法により水洗、乾燥後、脱色、脱臭して油脂組成物Ａを得た。
【０２０４】
【発明の効果】
本発明の体脂肪分解促進剤等を摂取することで蓄積された体脂肪が低減する等により、非常に優れた痩身効果を享受することができる。また、中鎖脂肪酸トリグリセリン脂肪酸エステル等は人体に安全であり、食事等において自然に摂取することで本発明の効果を得ることができる。さらに、痩身効果等を得るためには通常カロリー制限が課されるが、本発明の体脂肪分解促進剤等によれば、このような体に対する無理をすることなく、健康を維持しながら好適に当該効果を得ることができる。
【図面の簡単な説明】
【図１】脂肪組織の脂肪酸代謝を表した図である。
【図２】体内で、遊離脂肪酸が燃焼する過程を説明した図である。
【図３】ミトコンドリア内膜での酸化的リン酸化と脱共役蛋白質（ＵＣＰ）による脱共役を示した図（甲に該当）および脂肪の燃焼過程について、脂肪細胞におけるβアドレナリン受容体、ホルモン感受性リパーゼ、脱共役蛋白質（ＵＣＰ）の働きを示した図（乙に該当）である。
【符号の説明】
ＡＣＣ：ＡＤＰ／ＡＴＰ輸送体
ＰｉＣ：無機リン酸輸送体
ＡＣ：アデニル酸シクラーゼ
ＣＲＥＢ：ｃＡＭＰ応答配列結合蛋白質
ＦＡ：遊離脂肪酸
Ｇｓ：Ｇｓ型Ｇ蛋白質
ＨＳＬ：ホルモン感受性リパーゼ
ＮＥ：ノルエピネフリン
ＰＫＡ：プロテインキナーゼＡ
ＴＧ：中性脂肪
ＵＣＰ：脱共役蛋白質[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention provides a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, particularly a hormone-sensitive lipase expression enhancer containing a medium-chain triglycerin fatty acid ester as an active ingredient, a β3-adrenergic receptor expression enhancer, and body fat. The present invention relates to a decomposition promoter, a body fat blood release promoter, and their foods, drinks, raw materials, and oil / fat compositions, and to their use in the pharmaceutical and food fields.
[0002]
[Prior art]
In recent years, Japanese diets have become remarkably westernized and calorie-rich. As a result, as in other developed countries, the number of obese patients is increasing in Japan and is becoming a major social problem. Obesity refers to a physical condition in which the amount of energy consumed is greater than the amount of energy consumed, and fat tissue is accumulated more than usual. When obesity occurs, a large amount of body fat accumulates, causing various diseases such as diabetes, hypertension, cardiovascular disorders, hyperlipidemia, arteriosclerosis, and complications such as vascular disorders, neuropathy, and reduced resistance. May occur concurrently. From the viewpoint of prevention of these so-called lifestyle-related diseases and the like, various studies have been conducted on means for resolving obesity, and various therapeutic methods such as diet therapy, exercise therapy, and drug therapy have been developed and implemented.
[0003]
Among them, the main point of diet is focusing on energy consumption, and food ingredients that are more likely to become energy and less likely to have fat on the body have been attracting attention. Medium-chain fatty acids, which are mainly contained in coconut oil, are quickly absorbed when ingested into the body and are immediately burned by the liver as compared to long-chain fatty acids, which are the main components of ordinary edible oil, and are converted to energy. It has already been reported that the accumulation of body fat is smaller than that when long-chain fatty acids are ingested (for example, see Non-Patent Document 1). It has also been reported that among fats and oils compositions composed of diglycerides and triglycerides, fats and oils compositions containing 31% by mass or more of triglycerides containing two medium-chain fatty acid residues in the molecule also have low body fat accumulation ( For example, see Patent Documents 1 to 3. Furthermore, it has been reported that diacylglycerol and conjugated linoleic acid have an action of specifically enhancing the expression of uncoupling protein (for example, see Patent Documents 4 and 5).
[0004]
However, it has not been reported that a medium-chain triglyceride specifically enhances hormone-sensitive lipase and β3-adrenergic receptor, and as a result, has a positive anti-obesity effect. In addition, it is not known that the accumulated body fat is decomposed or the decomposed body fat is transferred into the blood.
[0005]
[Patent Document 1]
JP-A-4-300826
[Patent Document 2]
JP-A-8-60180
[Patent Document 3]
JP-A-10-176181
[Patent Document 4]
JP 2001-64171A
[Patent Document 5]
JP 2001-81026A
[Non-patent document 1]
J. Lipid Res. 37, 708-726 (1996)
[0006]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide a formulation, food and drink having a function of decomposing fat accumulated in the body. As a result, it is an object to obtain a body fat reducing effect and a slimming effect. Another object of the present invention is to provide a smooth body fat reduction by preferentially burning subcutaneous fat with consumption of energy in the body.
[0007]
[Means for Solving the Problems]
The present inventors have conducted intensive studies to achieve the above object, and as a result, have found that medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, particularly medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters (hereinafter, “medium-chain fatty acid triglyceride” MCT "), decompose fat accumulated in the body, and completed the present invention. In addition, they have found that the mode of decomposing fat is preferentially decomposed from subcutaneous fat with consumption of internal energy, and thus completed the present invention.
[0008]
That is, the present invention has the following contents.
[0009]
(1) A hormone-sensitive lipase expression enhancer comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0010]
(2) A subcutaneous adipocyte hormone-sensitive lipase expression enhancer comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0011]
(3) A β3-adrenergic receptor expression enhancer comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0012]
(4) A body fat degradation promoter comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient.
[0013]
(5) A subcutaneous lipolysis promoter comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0014]
(6) A body fat blood release promoter comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient.
[0015]
(7) A subcutaneous fat blood release promoter comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0016]
(8) A constitution modifying agent for a constitution in which body fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0017]
(9) A constitution modifying agent for a constitution in which subcutaneous fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0018]
(10) A fat or oil composition for enhancing expression of hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0019]
(11) A fat or oil composition for enhancing β3-adrenergic receptor expression, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0020]
(12) A fat / oil composition for promoting body fat decomposition, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0021]
(13) An oil / fat composition for promoting body fat blood release, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0022]
(14) A food or drink for enhancing expression of hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0023]
(15) A food or drink for enhancing the expression of subcutaneous adipocyte hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0024]
(16) A food or beverage for enhancing β3-adrenergic receptor expression, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0025]
(17) A food or beverage for promoting body fat decomposition, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0026]
(18) A food and drink for promoting subcutaneous lipolysis, comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient.
[0027]
(19) A food and drink for promoting release into body fat blood containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0028]
(20) A food and drink for promoting release of subcutaneous fat into blood, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0029]
(21) A food or beverage for modifying the body into a body in which body fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0030]
(22) A food or beverage for modifying the constitution into a constitution in which subcutaneous fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient.
[0031]
(23) A hormone-sensitive lipase expression enhancer raw material containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid.
[0032]
(24) A β3-adrenergic receptor expression enhancer raw material containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid.
[0033]
(25) A raw material for body fat degradation promoter containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid.
[0034]
(26) A body fat blood release promoter raw material containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid.
[0035]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
The present invention has found that medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters, have a function of enhancing hormone-sensitive lipase and β3-adrenergic receptor expression. They have found that they have a function of accelerating the degradation, and that they have a function of accelerating the release of body fat into blood. Therefore, medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acids Each functional agent containing triglycerin fatty acid ester, food and drink, etc. have been completed. Furthermore, they have found that the body fat is reduced as a result of the expression of the body fat decomposition promoting function and the body fat blood release promoting function, and it has been found that medium chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium chain fatty acids, preferably medium chain fatty acids Functional agents containing fatty acid triglycerin fatty acid esters, foods and drinks, etc. have been completed. Further, they have found that a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester is used as a raw material for the functional agent or the like. In addition, a body fat decomposing agent, a food and a drink, and a raw material containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, may be used for the body lipolysis function from subcutaneous fat The inventors have found that fat is preferentially decomposed, and have completed the present invention.
[0036]
[Explanation of terms and functions]
Hereinafter, explanations of terms used in the present invention and explanations of functions such as accumulation and decomposition of fat will be given in relation to the above terms.
[0037]
[Adipose tissue accumulation and metabolism]
The following description is based on "Food ingredient series Science of qualities P80-81 Hiroshige Itakura, Asakura Shoten". Fatty acid oxidation occurs mainly in the mitochondria, while synthesis occurs in the cytoplasm. FIG. 1 shows the fat metabolism of adipose tissue.
[0038]
Glucose that is digested and absorbed and taken into the blood is stored as glycogen in the liver and muscle, but there is a limit. The surplus is stored in adipose tissue as fat. Lipids synthesized in the liver are released as very low density lipoprotein (VLDL). On the other hand, triglycerides in the diet are digested and absorbed, then become chylomicron in intestinal epithelial cells and are carried into the blood. There is also a pathway in which VLDL is directly taken into fat cells by the VLDL receptor (receptor). Free fatty acids incorporated by such a pathway are converted into acyl-CoA by the action of acyl-CoA synthetase (ACS) and synthesized into triglycerides (neutral fat: accumulated), and some undergo β-oxidation and acetyl -CoA and energy production via the TCA circuit.
[0039]
Glucose in blood is taken in via glucose transporters (GLUT1, GLUT4), and generates glycerol-3-phosphate (G3P) and acetyl-CoA. Acetyl-CoA is synthesized into acyl-CoA by the action of acetyl-CoA carboxylase (ACC).
[0040]
From the acyl-CoA thus formed and glycerol-3-phosphate, triglyceride (neutral fat: accumulated) is synthesized by esterification. On an empty stomach, these triglycerides are hydrolyzed to free fatty acids and glycerol by the action of hormone-sensitive lipase (HSL). Free fatty acids are released extracellularly and used as an energy source for muscle and heart, or converted into acyl-CoA and synthesized again into triglycerides.
[0041]
[Combustion of free fatty acids]
The following description is based on "Food Component Series, Science of Lipids, P67-68, Hiroshige Itakura, Asakura Shoten". The burning of free fatty acids takes place in mitochondria. FIG. 2 shows the combustion process. Free fatty acids entering the cytosol from the blood cannot pass directly through the mitochondrial membrane. First, fatty acid present in the outer mitochondrial membrane generates fatty acid acyl-CoA by acyl-CoA synthetase. The acyl-CoA then temporarily binds to the carnitine hydroxyl group, and the fatty acid acyl-carnitine is transported across the inner mitochondrial membrane by a specific transporter. Mitochondrial oxidation of fatty acids occurs in three stages. The first step is β-oxidation, which removes two consecutive units from the carboxyl terminal of the fatty acid acyl group in the form of acetyl-CoA. Palmitic acid having 16 carbon atoms passes through the β-oxidation pathway seven times and is converted into eight 2-carbon acetyl-CoAs. In the second step, the acetyl residue of acetyl-CoA is converted to CO2 via the citric acid cycle. 2 Is oxidized. These fatty acid oxidation steps produce reduced electron carriers, NADH and FADH2, which donate electrons to the mitochondrial respiratory chain, which is passed to oxygen via the respiratory chain. ATP is produced in conjunction with this flow.
[0042]
Physiological fluctuations of free fatty acids are large. Plasma fast fatty acids increase on an empty stomach and decrease after a meal. Hormone-sensitive lipase is activated by sympathetic activators such as epinephrine. It is a factor that increases free fatty acids such as cold and stress.
[0043]
[Relationship between burning of free fatty acids and uncoupling protein, hormone-sensitive lipase, β3 adrenergic receptor, etc.]
The following description is based on Saito, Separate Volume, History of Medicine, Adipocytes-Fundamentals and Clinical Practice, pp. 75-78, 1999. FIG. 3 (A) shows the relationship between oxidative phosphorylation at the inner mitochondrial membrane and uncoupling by uncoupling protein (UCP). UCP is a protein that uncouples mitochondrial oxidative phosphorylation. That is, in normal mitochondria, the electron transport system and ATP synthesis are tightly coupled via the electrochemical gradient of protons through the inner membrane. UCP is a special channel that short-circuits this concentration gradient, and when activated, the chemical energy of the oxidized substrate is converted to heat without being used for ATP synthesis. That is, the expression of UCP promotes the burning of free fatty acids.
[0044]
Here, the UCP has been confirmed from UCP-1 to UCP-3. UCP-1 is present in brown adipose tissue. However, it decreases with growth in many mammals including humans, and is difficult to visually identify in adults. On the other hand, UCP-2 is widely present in the human body, and UCP-3 is strongly expressed in skeletal muscle.
[0045]
Here, the action of hormone-sensitive lipase and the like in the combustion of the neutral fat is as shown in FIG. This exemplifies the above function in brown adipose tissue. Heat production by UCP-1 in brown adipose tissue is directly regulated by the abundantly exchanged nerves in this tissue. That is, norepinephrine (NE) secreted from nerve endings due to increased activity of the sympathetic nerve activates adenylate cyclase via β-adrenergic receptor present in the cell membrane, increases intracellular cAMP concentration, and activates protein kinase. Fatty acids are released by a series of reactions, such as decomposition of stored neutral fats. Therefore, an increase in the expression levels of the β-adrenergic receptor, hormone-sensitive lipase, and UCP promotes the burning of body fat.
[0046]
[Embodiments of use of the present invention]
As an outline of the functions of the various functional agents and the like of the present invention, hormone-sensitive lipase in body fat tissue is activated by ingesting medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, particularly medium-chain fatty acid triglycerides. It degrades glycerin fatty acid esters (such as LCT) accumulated in body fat tissue and breaks them down into free fatty acids, and releases the free fatty acids into the blood. Thereby, the accumulated body fat will be reduced.
[0047]
In the present invention, the term "glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid" refers to a fatty acid having 6 to 24 carbon atoms in which at least one of the constituent fatty acids R1, R2, and R3 shown in the following general formula (I) contains the above-mentioned medium-chain fatty acid. And glycerin fatty acid esters containing fatty acids selected from the group consisting of: Specifically, a triglycerin fatty acid ester having all of the constituent fatty acids R1, R2, and R3 represented by the following general formula (I), a diglycerin fatty acid ester in which any one of the constituent fatty acids R1, R2, and R3 is hydrogen; Only one is composed of monoglycerin fatty acid ester which is a constituent fatty acid. Furthermore, diglycerin fatty acid ester having a constituent fatty acid at R1 and R3, diglycerin fatty acid ester having a constituent fatty acid at R1 and R2, monoglycerin fatty acid ester having a constituent fatty acid only at R1 or R3, and R2 only Monoglycerin fatty acid esters having fatty acids are also included.
[0048]
Here, in the triglycerin fatty acid ester, as a form containing a medium-chain fatty acid, the constituent fatty acids R1, R2, and R3 represented by the following general formula (I) are all composed of the above-described medium-chain fatty acids, and those of R1, R2, and R3 Only one of which is composed of a fatty acid selected from C6 to C24, only R2 is composed of a fatty acid selected from C6 to C24, and R1 and R2 to R3 and R2 are selected from C6 to C24. And R1 and R3 are fatty acids selected from C6 to C24.
[0049]
Those in which all of the constituent fatty acids R1, R2, and R3 have the above-mentioned medium-chain fatty acid form are called medium-chain fatty acid triglycerides, which will be described in detail later.
[0050]
Embedded image
Figure 2004075653
[0051]
Here, based on the total amount of the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid, the number of the medium-chain fatty acid residues at the 1,3-position is 40% by mass or more, preferably 50% by mass or more, more preferably 60% by mass or more, and particularly preferably. Is preferably 70% by mass or more, most preferably 80% by mass or more, for example, because of good decomposition and absorption in the intestinal tract and the like when taken orally.
[0052]
In these cases, in particular, it can be obtained by subjecting the medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester itself or a transesterification treatment using an oil or fat containing a high content of the medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester to a raw material.
[0053]
The glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid preferably contains a medium-chain fatty acid triglyceride, and if the amount of the medium-chain fatty acid is the same, it is preferable that the MLCT is used. It is preferable that
[0054]
The content can be defined according to the strength of the required function, etc., with reference to the content of the medium-chain fatty acid. For example, medium chain fatty acid triglyceride is 3 to 30% by mass, preferably 3 to 23% by mass, preferably 4 to 20% by mass, more preferably 5 to 17% by mass, particularly preferably 6 to 15% by mass, and most preferably. 7-14% by mass is most preferably 8 to 13% by mass, and in the case of MLCT, 1 to 80% by mass, preferably 2 to 70% by mass, more preferably 3 to 60% by mass, Particularly preferably, the content is 5 to 50% by mass, most preferably 7 to 20% by mass, most preferably 8 to 14% by mass. Furthermore, a structure designed to have a type of fatty acid and a position to be bound to glycerin in order to provide a function of digestion and absorption, such as absorbability, easy / refractory to lipase, and dispersibility, and other biochemical functions. (Structural fat), and in this case, the structure is 1 to 80% by mass, preferably 2 to 70% by mass, more preferably 3 to 60% by mass, particularly preferably 5 to 50% by mass, most preferably Preferably it is 7 to 20% by mass, most preferably 8 to 14% by mass.
[0055]
MLCT is a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, in which the number of medium-chain fatty acids is 1 or 2, and the others are long-chain fatty acids. In the present invention, the absorbability, the function in the body, and the like vary depending on the number of medium-chain fatty acids and the positions where the medium-chain fatty acids are bonded. Therefore, it is preferable to appropriately adjust the functions according to the purpose. In the case of improving the absorbability, MLCT in which a medium-chain fatty acid is bonded to one or more of the 1,3-positions, particularly both, is preferred.
[0056]
Structural fats and oils can be designed with respect to the types of fatty acids other than medium-chain fatty acids that bind to glycerin, the positions at which these bind, and the like. Preferred structural fats and oils include, for example, those in which a medium-chain fatty acid is bonded to one or both of the 1,3-positions, and a specific fatty acid is bonded to the 2-position.
[0057]
As the specific fatty acid, a linear fatty acid is preferable from the viewpoint of abundance in the natural world and the like, and a linear unsaturated fatty acid is more preferable. Among them, palmitooleic acid, oleic acid, vaccenic acid, and erucic acid are particularly preferable. Monounsaturated fatty acids, linoleic acid, γ-linolenic acid, bis-homo γ-linolenic acid, n-6 unsaturated fatty acids such as arachidonic acid, α-linolenic acid, stearidonic acid, eicotetraenoic acid, eicosapentaenoic acid And n-3 unsaturated fatty acids such as docosapentaenoic acid and docosahexaenoic acid, and conjugated fatty acids such as conjugated linoleic acid and α-eleostearic acid.
[0058]
Examples of these structural fats and oils include M-oleic acid-M, M-α linolenic acid-M, M-γ linolenic acid-M, M-eicosapentaenoic acid-M, M-docosapentaenoic acid-M, M -Docosahexaenoic acid-M, M-conjugated linoleic acid-M, and the like.
[0059]
These MLCTs and structural fats and oils can be produced by a transesterification reaction, preferably by using an enzyme having regiospecificity.
[0060]
The medium-chain fatty acid triglyceride that can be used in the present invention is generally called MCT (Medium Chain Triglycerides), and is composed of a saturated fatty acid having 6 to 12, preferably 8 to 10 carbon atoms, such as coconut oil-decomposed fatty acid. It is a monoacid group or mixed acid group triglyceride. For example, triglyceride of caprylic acid (C8) / capric acid (C10) = 60-75 / 25-40 (weight ratio) can be used. The triglyceride can be produced by subjecting the medium-chain fatty acid and glycerin to an esterification reaction by a conventional method, but the use of a commercially available product is convenient.
[0061]
Further, as the oil or fat composition containing a medium-chain fatty acid triglyceride, a common edible oil or fat, for example, soybean oil, rapeseed oil, high oleic rapeseed oil, corn oil, sesame oil, sesame salad oil, perilla oil, linseed oil, peanut oil, safflower oil , High oleic safflower oil, sunflower oil, high oleic sunflower oil, cottonseed oil, grape seed oil, macadamia nut oil, hazelnut oil, pumpkin seed oil, walnut oil, camellia oil, teaseed oil, perilla oil, borage oil, olive oil, rice bran Oil, wheat germ oil, palm oil, palm kernel oil, coconut oil, cocoa butter, beef tallow, lard, chicken fat, milk fat, fish oil, seal oil, algal oil, these oils and fats which have been reduced in quality by improving quality and Examples include hydrogenated fats and oils and fractionated fats and oils.
[0062]
Here, the medium-chain fatty acid of the present invention is preferably a fatty acid having 6 to 12 carbon atoms, and examples thereof include caproic acid, caprylic acid, capric acid, and lauric acid. Further, saturated fatty acids having 8 to 10 carbon atoms, particularly caprylic acid and capric acid, are preferred.
[0063]
Glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids can be obtained naturally or synthetically. For example, esters of palm oil, palm kernel oil, coconut oil, etc. having medium-chain fatty acids having 6 to 12 carbon atoms as constituent fatty acids are used as esters. It can be manufactured by an exchange process, but is not limited thereto. The conditions of the ester bond reaction are not particularly limited, either. For example, the ester bond reaction can be obtained by reacting under pressure without using a catalyst and a solvent. Of course, the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid of the present invention can be obtained by a reaction using a catalyst or a solvent. Also, glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids themselves are obtained from oil seeds of genetically modified plants, or glycerin fatty acids containing medium-chain fatty acids are obtained from medium-chain fatty acids obtained from oil-seeds of genetically modified plants. It is also possible to produce esters. It can also be obtained by an enzymatic reaction using an enzyme. In consideration of the flavor, color, safety and oral ingestion of fats and oils, it is preferable to produce them by transesterification with an enzyme, but the present invention is not limited thereto. In addition, the composition of the fatty acids at the 1,3-positions and the fatty acids at the 2-position of the obtained transesterified fat may or may not be biased. In particular, the more fatty acids at the 1,3-position, the more suitable the decomposition. It is preferable because of the tendency.
[0064]
As described above, there is a method in which a fat and oil such as palm kernel oil or coconut oil having a medium chain fatty acid having 6 to 12 carbon atoms as a constituent fatty acid is used as a raw material, and a transesterification treatment is performed using a lipolytic enzyme (lipase). Examples of the enzyme include a lipase derived from the genera Alcaligenes, Candida, Rhizopus, Mucor or Pseudomonas, and a phospholipase A derived from the liver, and a lipase derived from Candida or Rhizopus is particularly preferable. Further, the type of the enzyme can be appropriately selected depending on the conditions.
[0065]
The method for performing the transesterification reaction using the lipolytic enzyme is not particularly limited, and specific examples of the method are given below. The temperature is adjusted within the range of 40 to 100 ° C., which is the reaction temperature at which the activity of the lipolytic enzyme is sufficiently exhibited. To this, a lipolytic enzyme is added at a ratio of 0.005 to 10% by mass based on the raw material mixture, and a transesterification reaction is performed for a period of 2 to 48 hours. This reaction is desirably performed in a nitrogen stream at normal pressure. The completion of the reaction is confirmed by measuring the triglyceride composition of the reaction product by gas chromatography. The reaction product is washed with water, dried, and then decolorized and deodorized by a conventional method. When a medium-chain fatty acid is used, it is preferable that the free fatty acid is removed by a thin-film evaporator after the reaction is stopped.
[0066]
In the present invention, it can be produced by blending a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, or by blending and mixing an oil or the like containing these.
[0067]
The hormone-sensitizing lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body fat degradation promoter and body fat blood release promoter of the present invention are, as described above, medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acids containing medium-chain fatty acids. It is characterized by containing an ester, its use is optional, for example, pharmaceuticals, quasi-drugs, in a wide range of health foods, hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, It can be used as a body fat degradation promoter or a body fat blood release promoter. At this time, blending of medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids with hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body fat degradation promoter, body fat blood release promoter The amount varies depending on conditions such as use, administration form, type of administration subject, age, gender, body weight, degree of symptom, health condition, etc. Contained in
[0068]
As described above, the content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid in the whole hormone-sensitive lipase expression enhancer of the present invention is not particularly limited as long as it has a hormone-sensitive lipase expression-enhancing effect. Here, containing as an active ingredient means that the hormone-sensitive lipase is contained to such an extent as to enhance the mRNA expression of the hormone-sensitive lipase, but the content is not particularly limited, and depends on the frequency of intake, the amount of intake, and the purpose of use. What is necessary is just to adjust suitably. The amount required to obtain the effect depends on the form of ingestion, the sex, weight, physical condition, etc. of the subject, and is not particularly limited, but is, for example, 0.5 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more. The content for obtaining the effect of the product of the present invention over a long period of time depends on the form of ingestion, the sex, weight, physical condition, etc. of the subject, and is not particularly limited, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably It is 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, further preferably 5 to 99.9% by mass, particularly preferably 10 to 99.9% by mass, and most preferably 13 to 99.9% by mass.
[0069]
When the effect of the hormone-sensitive lipase expression enhancer is expected in a short time and in a small amount, the content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid is not particularly limited as described above. 99.9% by mass, preferably 70 to 99.9% by mass, more preferably 90 to 99.9% by mass.
[0070]
The medium chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium chain fatty acid, ie, each function is generated by the presence of the medium chain fatty acid. Here, the characteristics of the effect differ depending on the content and the structure of the glycerin fatty acid ester.
[0071]
It is necessary that the content is within a range in which the function can be obtained, preferably within the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Further, commercially or industrially, the content is as low as possible. It is preferable that
[0072]
Furthermore, the strength of the effect, the temporal characteristics (immediate effect, sustainability), the occurrence of other factors, and the like differ depending on the absorption path and the like depending on the structure. By utilizing this difference in the structure, it is possible to design the strength of the function, the temporal characteristics, and the like, and to design the safety. For example, fatty acid esters in which at least one or more medium-chain fatty acids are bound to glycerin (hereinafter referred to as “MLCT”), and glycerin designed by specifying the position to which the medium-chain fatty acids are bound and the type of other fatty acids Fatty acid esters (hereinafter, referred to as “structures” and “structured fats and oils”) can be exemplified. The content of the medium-chain fatty acid and the content of the MLCT and the structural fats and oils in a preparation containing the MLCT and the structure (oil and fat) can be referred to the above.
[0073]
Here, as described above, the content of the medium-chain fatty acid needs to be in a range in which a function can be obtained, and is preferably in the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Commercially or industrially, the content is preferably as low as possible.
[0074]
Considering from the above viewpoint, for example, in the case of aiming for long-term ingestion and improvement of constitution, the ratio of medium-chain fatty acids to total fatty acids is 3 to 23% by mass, preferably 4 to 20% by mass, and more preferably 5 to 20% by mass. It is preferably 17% by weight, particularly preferably 6 to 15% by weight, most preferably 7 to 14% by weight, most preferably 8 to 13% by weight.
[0075]
Further, the required amount as a medium-chain fatty acid for obtaining the effect of enhancing the expression of the hormone-sensitive lipase is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.4 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more.
[0076]
As a preferred form of the present invention, it relates to a hormone-sensitive lipase expression enhancer containing a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as an active ingredient. The medium-chain triglycerin fatty acid ester is as described above. The content in this case is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably. Is from 10 to 99.9% by mass, most preferably from 13 to 99.9% by mass. Further, similarly to the above, it is preferable to use a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as a main component, and the content can be exemplified as described above.
[0077]
As described above, the content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid with respect to the entire β3-adrenergic receptor expression enhancer of the present invention is particularly limited as long as it has a β3-adrenergic receptor expression enhancing action. Not done. Here, containing as an active ingredient means containing the β-adrenergic receptor to the extent that it enhances mRNA expression, but the content is not particularly limited, and the frequency of ingestion, the amount of ingestion, and What is necessary is just to adjust suitably according to the objective. The amount required to obtain the effect depends on the form of ingestion, the sex, weight, physical condition, etc. of the subject, and is not particularly limited, but is, for example, 0.5 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more. The content is not particularly limited, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably 10 to 99% by mass. 9.9% by weight, most preferably 13 to 99.9% by weight. Further, the content of medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid ester containing medium-chain fatty acids in the case of expecting the effect of enhancing β3-adrenergic receptor expression in a short time and in a small amount is not particularly limited as described above. To 99.9% by mass, preferably 70 to 99.9% by mass, and more preferably 90 to 99.9% by mass.
[0078]
The medium chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium chain fatty acid, ie, each function is generated by the presence of the medium chain fatty acid. Here, the characteristics of the effect differ depending on the content and the structure of the glycerin fatty acid ester.
[0079]
It is necessary that the content is within a range in which the function can be obtained, preferably within the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Further, commercially or industrially, the content is as low as possible. It is preferable that
[0080]
Furthermore, the strength of the effect, the temporal characteristics (immediate effect, sustainability), the occurrence of other factors, and the like differ depending on the absorption path and the like depending on the structure. By utilizing this difference in the structure, it is possible to design the strength of the function, the temporal characteristics, and the like, and to design the safety. For example, fatty acid esters in which at least one or more medium-chain fatty acids are bound to glycerin (hereinafter referred to as “MLCT”), and glycerin designed by specifying the position to which the medium-chain fatty acids are bound and the type of other fatty acids Fatty acid esters (hereinafter, referred to as “structures” and “structured fats and oils”) can be exemplified. The content of the medium-chain fatty acid and the content of the MLCT and the structural fats and oils in a preparation containing the MLCT and the structure (oil and fat) can be referred to the above.
[0081]
Here, as described above, the content of the medium-chain fatty acid needs to be in a range in which a function can be obtained, and is preferably in the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Commercially or industrially, the content is preferably as low as possible.
[0082]
Considering from the above viewpoint, for example, in the case of aiming for long-term ingestion and improvement of constitution, the ratio of medium-chain fatty acids to total fatty acids is 3 to 23% by mass, preferably 4 to 20% by mass, and more preferably 5 to 20% by mass. It is preferably 17% by weight, particularly preferably 6 to 15% by weight, most preferably 7 to 14% by weight, most preferably 8 to 13% by weight.
[0083]
Further, the required amount of the medium-chain fatty acid for obtaining the β3-adrenergic receptor expression enhancing effect is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.4 g / day or more, preferably 1 g / day or more, It is preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more.
[0084]
A preferred embodiment of the present invention relates to a β3-adrenergic receptor expression enhancer containing a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as an active ingredient. The medium-chain triglycerin fatty acid ester is as described above. The content in this case is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably. Is from 10 to 99.9% by mass, most preferably from 13 to 99.9% by mass. Further, similarly to the above, it is preferable to use a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as a main component, and the content can be exemplified as described above.
[0085]
As described above, the content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid with respect to the whole body fat degradation promoter of the present invention is not particularly limited as long as it contains the body fat degradation promoter action. Here, containing as an active ingredient means containing the substance to the extent that the body lipolysis promoter is exhibited, but the content is not particularly limited, and is appropriately adjusted according to the frequency of ingestion, the amount of ingestion, and the purpose of use. Just do it. The amount required to obtain the effect depends on the form of ingestion, the sex, weight, physical condition, etc. of the subject, and is not particularly limited, but is, for example, 0.5 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more. The content is not particularly limited, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably 10 to 99% by mass. 9.9% by weight, most preferably 13 to 99.9% by weight. The content of medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids in the case where the effect of the body fat degradation promoter is expected in a short time and in a small amount is not particularly limited as described above. 9.9% by mass, preferably 70 to 99.9% by mass, and more preferably 90 to 99.9% by mass.
[0086]
The medium chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium chain fatty acid, ie, each function is generated by the presence of the medium chain fatty acid. Here, the characteristics of the effect differ depending on the content and the structure of the glycerin fatty acid ester.
[0087]
It is necessary that the content is within a range in which the function can be obtained, preferably within the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Further, commercially or industrially, the content is as low as possible. It is preferable that
[0088]
Furthermore, the strength of the effect, the temporal characteristics (immediate effect, sustainability), the occurrence of other factors, and the like differ depending on the absorption path and the like depending on the structure. By utilizing this difference in the structure, it is possible to design the strength of the function, the temporal characteristics, and the like, and to design the safety. For example, fatty acid esters in which at least one or more medium-chain fatty acids are bound to glycerin (hereinafter referred to as “MLCT”), and glycerin designed by specifying the position to which the medium-chain fatty acids are bound and the type of other fatty acids Fatty acid esters (hereinafter, referred to as “structures” and “structured fats and oils”) can be exemplified. The content of the medium-chain fatty acid and the content of the MLCT and the structural fats and oils in a preparation containing the MLCT and the structure (oil and fat) can be referred to the above.
[0089]
Here, as described above, the content of the medium-chain fatty acid needs to be in a range in which a function can be obtained, and is preferably in the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Commercially or industrially, the content is preferably as low as possible.
[0090]
Considering from the above viewpoint, for example, in the case of aiming for long-term ingestion and improvement of constitution, the ratio of medium-chain fatty acids to total fatty acids is 3 to 23% by mass, preferably 4 to 20% by mass, and more preferably 5 to 20% by mass. It is preferably 17% by weight, particularly preferably 6 to 15% by weight, most preferably 7 to 14% by weight, most preferably 8 to 13% by weight.
[0091]
Further, the required amount as a medium-chain fatty acid for obtaining the body fat decomposition promoting effect is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.4 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g. / Day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most particularly preferably 10 g / day or more.
[0092]
A preferred embodiment of the present invention relates to a body fat degradation promoter containing a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as an active ingredient. The medium-chain triglycerin fatty acid ester is as described above. The content in this case is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably. Is from 10 to 99.9% by mass, most preferably from 13 to 99.9% by mass.
[0093]
Further, similarly to the above, it is preferable to use a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as a main component, and the content can be exemplified as described above.
[0094]
As described above, the content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid with respect to the whole body fat blood release promoter of the present invention is not particularly limited as long as it contains the body fat blood release promoter. . Here, containing as an active ingredient means that it is contained to such an extent that the body fat blood release accelerator is exhibited, but the content is not particularly limited, and depends on the frequency of ingestion, the amount of ingestion, and the purpose of use. What is necessary is just to adjust suitably. The amount required to obtain the effect depends on the form of ingestion, the sex, weight, physical condition, etc. of the subject, and is not particularly limited, but is, for example, 0.5 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more. The content is not particularly limited, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably 10 to 99% by mass. 9.9% by weight, most preferably 13 to 99.9% by weight. In addition, the content of medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid ester containing medium-chain fatty acids in the case of expecting the effect of promoting body fat blood release in a short time and in a small amount is not particularly limited as described above. 99.9% by mass, preferably 70 to 99.9% by mass, more preferably 90 to 99.9% by mass.
[0095]
The medium chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium chain fatty acid, ie, each function is generated by the presence of the medium chain fatty acid. Here, the characteristics of the effect differ depending on the content and the structure of the glycerin fatty acid ester.
[0096]
It is necessary that the content is within a range in which the function can be obtained, preferably within the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Further, commercially or industrially, the content is as low as possible. It is preferable that
[0097]
Furthermore, the strength of the effect, the temporal characteristics (immediate effect, sustainability), the occurrence of other factors, and the like differ depending on the absorption path and the like depending on the structure. By utilizing this difference in the structure, it is possible to design the strength of the function, the temporal characteristics, and the like, and to design the safety. For example, a fatty acid ester in which at least one or more medium-chain fatty acids are bound to glycerin (hereinafter, referred to as “MLCT”), or glycerin designed by specifying the position to which the medium-chain fatty acids are bound and the type of other fatty acids Fatty acid esters (hereinafter, referred to as “structures” and “structured fats and oils”) can be exemplified. The contents of the medium-chain fatty acid, the MLCT and the content of the structural fat or oil in a preparation containing the MLCT or the structure (oil or fat) can be referred to the above.
[0098]
Here, as described above, the content of the medium-chain fatty acid needs to be in a range in which a function can be obtained, and is preferably in the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Commercially or industrially, the content is preferably as low as possible.
[0099]
Considering from the above viewpoint, for example, in the case of aiming for long-term ingestion and improvement of constitution, the ratio of medium-chain fatty acids to total fatty acids is 3 to 23% by mass, preferably 4 to 20% by mass, and more preferably 5 to 20% by mass. It is preferably 17% by weight, particularly preferably 6 to 15% by weight, most preferably 7 to 14% by weight, most preferably 8 to 13% by weight.
[0100]
Further, the required amount as a medium-chain fatty acid for obtaining the body fat blood release promoting effect is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.4 g / day or more, preferably 1 g / day or more, more preferably Is 2 g / day or more, more preferably 5 g / day or more, particularly preferably 8 g / day or more, and most preferably 10 g / day or more.
[0101]
A preferred embodiment of the present invention relates to a body fat blood release accelerator comprising a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as an active ingredient. The medium-chain triglycerin fatty acid ester is as described above. The content in this case is not particularly limited as described above, but is, for example, 0.5% by mass or more, preferably 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 5 to 99.9% by mass, and particularly preferably. Is from 10 to 99.9% by mass, most preferably from 13 to 99.9% by mass.
[0102]
Further, similarly to the above, it is preferable to use a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as a main component, and the content can be exemplified as described above.
[0103]
Here, the hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body lipolysis promoter, body fat blood release promoter, etc. of the present invention can be used as drugs or quasi-drugs for humans and animals. It can be safely administered orally and parenterally. Parenteral administration includes, for example, intravenous injection, arterial injection, intramuscular injection, subcutaneous injection, intradermal injection, intraperitoneal injection, intraspinal injection, epidural injection, transdermal administration, transpulmonary administration, nasal administration, transdermal administration, Intestinal administration, buccal administration, transmucosal administration, and the like, and examples of the dosage form include injections, suppositories (such as rectal suppositories, urethral suppositories, and vaginal suppositories). Examples of oral administration preparations include, for example, tablets for internal use (uncoated tablets, sugar-coated tablets, coated tablets, enteric-coated tablets, chewable tablets, etc.), buccal tablets (buccal tablets, sublingual tablets, troche tablets, adhesive tablets, etc.), Powders, capsules (hard capsules, soft capsules, etc.), granules (coated, pills, troches, liquids, or pharmaceutically acceptable sustained-release preparations thereof) and the like. . Examples of the liquid preparation for oral administration include, for example, an internal solution, a shaking mixture, a suspension, an emulsion, a syrup, a dry syrup, an elixir, an infusion, a decoction, a limonade, and the like. Not limited. The embodiment of the oil and fat composition is also one of the preferred embodiments.
[0104]
These preparations are formulated and administered together with pharmacologically acceptable bases, carriers, excipients, binders, disintegrants, lubricants, coloring agents, etc., according to known pharmaceutical manufacturing methods. You.
[0105]
Carriers and excipients used in these preparations include, for example, saccharides (lactose, sucrose, glucose, etc.), starch (corn, potato, wheat), mannitol, calcium carbonate, calcium phosphate, calcium sulfate, crystalline cellulose, microcrystalline cellulose, Licorice powder, gentian powder and the like.
[0106]
Examples of the binder used in these preparations include starch, tragacanth, gelatin, syrup, polyvinyl alcohol, polyvinyl ether, polyvinyl pyrrolidone, hydroxypropyl cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose, carboxymethyl cellulose and the like.
[0107]
Disintegrants used in these preparations include, for example, starch, agar, gelatin powder, sodium carboxymethylcellulose, calcium carboxymethylcellulose, crystalline cellulose, calcium carbonate, sodium bicarbonate, sodium alginate and the like.
[0108]
Lubricants used in these formulations include, for example, magnesium stearate, talc, hydrogenated vegetable oils, macrogol and the like.
[0109]
As coloring agents used in these preparations, those permitted to be added to pharmaceuticals can be used.
[0110]
When preparing injections, if necessary, a pH adjuster, a buffer, a stabilizer, a solubilizer, and the like are added, and each injection is prepared by a conventional method.
[0111]
When preparing tablets and granules, if necessary, sucrose, gelatin, hydroxypropylcellulose, purified shellac, gelatin, glycerin, sorbitol, ethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, cellulose phthalate acetate, It may be coated with hydroxypropyl methylcellulose phthalate, methyl methacrylate, methacrylic acid polymer, or the like, or may be coated with two or more layers. Further, capsules made of a substance such as ethyl cellulose or gelatin may be used.
[0112]
Further, since the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid contained in each functional agent of the present invention is an oily component, vitamin A as a nutritional physiological function component having good solubility in these components, Vitamin D, vitamin E, ascorbic acid fatty acid ester, lignan, coenzyme Q, phospholipid, triterpenes, oryzanol and the like can be blended.
[0113]
The hormone-sensitive lipase expression enhancer of the present invention is characterized by containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester. Here, the hormone-sensitive lipase is a lipase (a general term for enzymes that hydrolyze ester bonds of acylglycerol) present in adipose tissue, and degrades triglycerin fatty acid esters accumulated in adipose tissue into glycerol and free fatty acids. The term "enzyme" refers to an enzyme, and the term "hormone-sensitive lipase expression enhancer" refers to an agent that enhances the mRNA expression level of the enzyme. In general, an increase in the mRNA expression level of an enzyme indicates an increase in the enzyme activity, and thus serves as a criterion for determining the strength of the enzyme activity. In the present invention, the mRNA expression level of the enzyme is quantitatively calculated by measuring the mRNA expression level of the enzyme by real-time quantitative PCR using specific primers, and the increase or decrease is confirmed. Here, the method for quantifying the mRNA expression level is as follows: a standard curve is prepared by converting total RNA derived from rat adipose tissue of the same age fed normal chow into DNA with reverse transcriptase, The relative value of the mRNA expression amount of the enzyme relative to the mRNA expression amount of β-actin, which is a housekeeping gene, was calculated in%, and evaluated by comparing it with that of rats fed long-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester. Since this value is 125 to 170% when the product of the present invention is taken for a long time, a suitable hormone-sensitive lipase expression enhancer can be provided by the present invention.
[0114]
The hormone-sensitive lipase causes stimulation of sympathetic nerves and the like by ingesting medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters, and the stimulation is caused on fat cells. It is considered that the enzyme mRNA is transmitted into the cell via the receptor and activated as a result of the increased expression level of the enzyme mRNA gene. In fact, one of the receptors for adrenaline, a sympathetic nerve active substance, on the adipocytes has been found to increase the mRNA expression level of β3-adrenergic receptor on the adipocytes. It can be used as a β3-adrenergic receptor expression enhancer characterized by containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, and is very preferable. .
[0115]
Further, the increase in the mRNA expression of the β3-adrenergic receptor can be used as an index of the increase in the mRNA expression of the hormone-sensitive lipase. That is, when the expression of the β3-adrenergic receptor is enhanced, it is considered that the expression of the hormone-sensitive lipase is enhanced.
[0116]
The body fat degradation-promoting action is easily recognized by the above-mentioned increase in the expression level of hormone-sensitive lipase mRNA and the amount of free fatty acids in blood described in detail below. That is, body fat accumulated in fat cells is broken down by hormone-sensitive lipase and released into the blood as free fatty acids, or as a result of β-oxidation in fat cells again as an energy source, resulting in the breakdown of body fat. You can see that there is. Examination based on these indices revealed that the intake of medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters, reduced the expression level of hormone-sensitive lipase mRNA and soybean oil. Was increased by about 1.3 to 2 times. Furthermore, the blood free fatty acid concentration was also significantly increased, indicating that the body lipolysis is progressing according to the present invention.
[0117]
Triglycerin fatty acid esters accumulated in fat cells as body fat are decomposed into free fatty acids by ingesting medium chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium chain fatty acids, preferably medium chain fatty acid triglycerin fatty acid esters. As a result, the free fatty acids are released into the blood. It can be seen that the long-term intake of the present invention significantly increases the blood free fatty acid concentration as compared with the target soybean oil intake group. This is because hormone-sensitive lipase was activated by signal transmission via the above-mentioned β3-adrenergic receptor in adipocytes, and accumulated fat was decomposed by the above-mentioned action and released into the blood as free fatty acids. Is explained.
[0118]
Ingestion of the product of the present invention causes some signals to be generated from the sympathetic nerves, etc., that the presence of MCT itself acts as a stimulant, and that ketone bodies formed by burning MCT in the liver stimulate And the like, and it is also considered to be caused by a combination of these. In addition, several hours after ingestion of MCT, MCT is completely burned and the energy source derived from ingestion has been depleted, so that free fatty acids are obtained from adipose tissue, a peripheral energy storage organ, by the same mechanism of action as described above. It is considered that lipoprotein is released and is supplied to each tissue as an energy source. Regarding the occurrence of some signal, MCT intake increased mRNA expression of hormone-sensitive lipase in fat cells and β3-adrenergic receptor, one of the receptors of sympathetic activator, than LCT intake Is explained.
[0119]
Furthermore, when comparing LCT 100% with those containing MCT, for example, those containing 20% MCT, the total energy amounts thereof are almost the same, but the effect of enhancing the expression of hormone-sensitive lipase is greatly different. The amount of body fat after ingestion varies greatly. Conversely, when comparing the MCT 20% and the MCT 100%, there is no significant difference in the effect of enhancing the expression of hormone-sensitive lipase, and there is no significant difference in the amount of body fat after long-term ingestion. I haven't.
[0120]
From these facts, it is important to take a certain amount of medium-chain fatty acid and / or glycerin fatty acid ester containing medium-chain fatty acid, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, in order to obtain the effect of enhancing the expression of hormone-sensitive lipase. It is understood that. That is, the amount may be a certain amount for the function or the like at which the signal or the like is emitted. In other words, you only need to take a certain amount as if you pressed the switch.
[0121]
Although the purpose can be achieved by ingesting a high-concentration product or a large amount, the purpose can be achieved by ingesting a relatively low-concentration product or ingesting a small amount. Based on this point, it can be adjusted according to the use mode and the intake period as described above. In particular, since medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids are energy sources, products designed to suppress excessive intake are preferable, and it is preferable to consume an appropriate amount.
[0122]
Further, further effects are derived from the effects provided by the present invention. As one of them, the body fat reducing effect can be measured by the amount of body fat in the total body weight of the animal. That is, after a test animal ingests the product of the present invention or the long-chain fatty acid triglyceride for a long period of time, body fat obtained by combining visceral fat and subcutaneous fat such as perirenal adipose tissue and epididymal adipose tissue and mesenteric adipose tissue. The amount is determined by comparing the percentages by weight. In the product of the present invention, a significant decrease is observed in the visceral fat alone, the subcutaneous fat alone, and the body fat obtained by combining these with the LCT intake. By the consumption of the product of the present invention, the visceral fat weight is reduced by about 8 to 15%, the subcutaneous fat weight is reduced by 10 to 20%, and the body fat weight obtained by combining them is reduced by about 10 to 18% as compared with the LCT intake. And a significant decrease is observed.
[0123]
Furthermore, the results of a long-term feeding test using the animal show that UCP is expressed more in subcutaneous fat than in visceral fat with the consumption of energy in the test animal. This and the above test results show that the decomposition of body fat according to the present invention is preferentially performed from subcutaneous fat. That is, the present invention provides a smooth body fat decomposition that does not burden the body.
[0124]
The body fat reducing effect of the present invention differs from the conventionally known low body fat accumulating property in the content of the effect. The low body fat accumulation property is simply an effect that fat is hard to accumulate because the medium-chain fatty acid triglyceride or the like that is ingested is easily burned without being accumulated in the body and easily becomes energy. The body fat reduction effect found in the present invention means that, by ingestion, and by continuous ingestion, the body fat that has been accumulated so far is reduced by decomposition and the like in addition to low accumulation. .
[0125]
The ingested medium-chain fatty acid and / or glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid suitably burns. Specifically, in the liver and epididymal adipose tissue after the rats of the present invention have been ingested for a long period of time. When the uncoupled protein mRNA expression level was examined, the group in which the product was taken was 1.4 to 2 times in the liver and 2.2 to 3 times in the epididymal adipose tissue as compared with the soybean oil ingested group. Since it has an uncoupling protein enhancing function, it is understood that the ingested medium-chain fatty acid triglyceride and the like are immediately burned and become energy. By this action, it has a low body fat accumulating property, and according to the present invention, when combined with the fact that the body fat originally accumulated is decomposed and reduced, it has an excellent slimming effect as a whole body effect. You can see that.
[0126]
As a specific effect, when the present invention is taken continuously for a long period of time, the body weight is reduced and the difference in body protein and water content is recognized even though the food intake is almost the same as when LCT is taken. No body fat mass is apparently reduced. That is, the amount of change in body weight is reduced by 7 to 15% and the weight of body fat is reduced by about 10 to 18% as compared to when LCT is taken. Excellent slimming effect is observed. The present invention relates to fats and oils for enhancing hormone-sensitive lipase expression, increasing β3-adrenergic receptor expression, promoting body fat degradation, and promoting body fat blood release, which contain, as an active ingredient, medium chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium chain fatty acids. Composition. Also, preferably, the present invention relates to an oil / fat composition containing a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester as an active ingredient for enhancing expression of hormone-sensitive lipase, enhancing expression of β3-adrenergic receptor, promoting body fat degradation, and promoting body fat blood release.
[0127]
Medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids can be obtained from fats and oils and have good solubility in fats and oils, so that the hormone-sensitive lipase expression enhancer of the present invention, β3- Adrenaline receptor expression enhancer, body lipolysis promoter, is also a form of body fat blood release promoter, and also the following hormone-sensitive lipase expression enhancement, β3-adrenergic receptor expression enhancement, body lipolysis promotion, A preferred form of food or drink for promoting the release of body fat into the blood is an oil or fat composition containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid. In addition, in the case of producing a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, the oil / fat composition is preferably produced in the process. The form of the oil / fat composition may be any of liquid, solid, and semi-solid, and is not particularly limited.
[0128]
The oil / fat composition of the present invention is also a form of the above-mentioned hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body fat degradation promoter, body fat blood release promoter, and the following hormone-sensitive lipase It is a form of food and drink for enhancing expression, enhancing expression of β3-adrenergic receptor, promoting body fat degradation, and promoting release of body fat into the blood, and also a form as a raw material to be added to these. It can also be used for cooking, and as a result of such use, it is contained in food and drink, which indirectly affects food and drink.
[0129]
The content of the medium-chain fatty acid and / or the glycerin fatty acid ester containing the medium-chain fatty acid and the medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester in the oil / fat composition is the content of the agent when it is used as an agent. In some cases, it is the content of food and drink. Here, when used as cooking fats and oils, the content varies depending on the amount used in foods and drinks, for example, 5 to 90% by mass, preferably 7 to 90% by mass, more preferably 10 to 90% by mass, More preferably, the content is 15 to 70% by mass or more, particularly preferably 20 to 25% by mass or more. When used for cooking, it is not preferable to make the concentration too high from the viewpoint of the suitability for cooking such as oil splashes and oil smoke, so it is necessary to adjust the amount used and the like. In addition, the content can be adjusted depending on the use.
[0130]
The oil and fat composition of the present invention can be obtained by subjecting an oil or fat containing a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester to a transesterification treatment as described above, and using a gene recombination technique, It can also be obtained by extraction from plants breeding to produce the oil and fat composition of the present invention, for example, soybeans, rapeseed, corn, palm, palm, olives, linseed, sunflower, safflower, camellia, cottonseed, hair and the like. is there.
[0131]
The oil / fat composition of the present invention obtained as described above can be used as a cooking oil / fat composition as it is or by mixing additives usually used in the cooking oil / fat composition.
[0132]
Examples of such additives include polyglycerin fatty acid esters, sucrose fatty acid esters, and sorbitan fatty acid esters for the purpose of improving storage stability, improving oxidation stability, improving thermal stability, suppressing crystallization at low temperatures, and the like. In addition, naturally, additives that can be added in the above-mentioned hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenoceptor expression enhancer, body fat degradation promoter, body fat blood release promoter, and the like can also be added. .
[0133]
The oil / fat composition of the present invention has a flavor equal to or higher than ordinary edible oils commercially available such as rapeseed oil, corn oil, safflower oil, and soybean oil, and can be used for cooking stir fry, fried food, marinade, and the like. Needless to say, it can be used for dressings, mayonnaise, margarine, confectioneries, cakes, beverages and the like, which are foods containing fats and oils. The flavor characteristics vary depending on the type of food, but it is possible to make a refreshing dish that takes advantage of the taste of the ingredients. In addition, the degree of splash of oil during frying is equal to or less than that of ordinary edible oil.
[0134]
The present invention relates to foods and drinks for enhancing the expression of hormone-sensitive lipase containing β-adrenergic receptor, containing medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, promoting body fat degradation, and promoting body fat blood release. Preferably, the present invention relates to foods and drinks for enhancing the expression of hormone-sensitive lipase containing medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, enhancing the expression of β3-adrenoceptor, promoting body fat degradation, and promoting body fat blood release.
[0135]
Foods and drinks containing medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters, are suitably orally ingested by eating and drinking, and have enhanced expression of hormone-sensitive lipase, β3-adrenergic receptor This is a preferred form because it has the effects of enhancing expression, promoting body fat decomposition, and promoting body fat blood release.
[0136]
Medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, preferably medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters, enhance expression of hormone-sensitive lipase, increase expression of β3-adrenergic receptor, promote body fat degradation, promote body fat blood release A preferred form for exhibiting the effect is oral ingestion. In particular, for continuous ingestion on a daily basis, a food or drink form is preferred. The intake amount is not particularly limited, but the intake amounts of the above-mentioned various agents can be referred to. In addition, excessive intake naturally cannot obtain the effects of the present invention. The content of the food or drink can be adjusted according to the number of ingestions, the amount, etc., and is not particularly limited. In the case of a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, for example, 0.1 to 50% by mass , Preferably 0.2 to 50% by mass, more preferably 0.5 to 40% by mass, still more preferably 1 to 20% by mass, particularly preferably 2 to 10% by mass. In the case of a medium-chain fatty acid triglyceride, for example, 0.05 to 30% by mass, preferably 0.1 to 30% by mass, more preferably 0.2 to 20% by mass, further preferably 0.5 to 10% by mass, and particularly preferably 1 to 5% by mass. can do.
[0137]
Here, as described above, the content of the medium-chain fatty acid needs to be in a range in which a function can be obtained, and is preferably in the above range, and the lower the possibility of adverse effects on the human body, the more preferable. Commercially or industrially, the content is preferably as low as possible.
[0138]
Here, the hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body fat degradation promoter, body fat blood release promoter, hormone-sensitive lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body In foods and drinks for promoting lipolysis and promoting the release of body fat into blood, medium-chain fatty acids or medium-chain fatty acids and the total amount of medium-chain fatty acid residues can also be defined. It can be converted from the content of triglyceride.
[0139]
Here, the form of the food or drink for promoting the expression of the hormone-sensitive lipase of the present invention, promoting the expression of β3-adrenoceptor, promoting the decomposition of body fat, or promoting the release of fat into the body is not particularly limited. , Beverages, nutritional drinks, confectionery, processed foods, fats and oils, dairy products, retort foods, range foods, frozen foods, seasonings, health supplements, and the like. , Semi-solid, gel, liquid, powder, etc., and may be tablets, capsules, liquids, granules, etc.
[0140]
Specific examples of the foods and drinks for enhancing the expression of hormone-sensitive lipase, enhancing the expression of β3-adrenoceptor, promoting body lipolysis, and promoting the release of body fat into blood according to the present invention are listed below, but the present invention is not limited thereto. Not something. The hormone-sensitive lipase expression enhancement of the present invention, β3-adrenergic receptor expression enhancement, body fat degradation promotion, body fat blood release promotion food and drink is not particularly limited in its form and the like, for example, oysters, rice crackers, Japanese sweets such as okoshi, buns, candy, cookies, biscuits, crackers, pies, castellas, donuts, puddings, sponge cakes, waffles, butter cream, custard cream, cream puffs, chocolate, chocolate sweets, caramel, candy, chewing gum, jelly, hot Various Western confectionery such as cake, bread, confectionery bread, snack confectionery such as potato chips, ice confectionery such as ice cream, ice candy, sherbet, lactic acid drink, lactic acid bacteria drink, concentrated milk drink, fruit juice drink, pulp drink, functional drink, carbonated drink Soft drinks, green tea, etc. Tea, coffee, cocoa, etc. and their drinks, fermented milk, processed milk, dairy products such as cheese, soybean processed foods such as soy milk, tofu, jam, fruit syrup pickles, flower paste, peanut paste, fruit paste Pastes, pickles, udon noodles, pasta and other cereal products, ham, sausage, bacon, dry sausage, beef jerky, hamburger and other meat products, fish ham, fish sausage, kamaboko, chikuwa, hampon, etc. Fish and shellfish products, dried fish and shellfish, dried bonito, mackerel, aji, etc., sea urchin, squid and other salted fish, squid, fish and other dried fish, salmon and other smoked products, seaweed, small fish, shellfish, Wild vegetables, shiitake mushrooms, kelp and other retort foods such as curry, stew, miso, soy sauce, sauce, ketchup, bouillon, grilled meat sauce, curry roux, stew base, soup Examples include various seasonings such as nonomoto and soup stock, cooked rice, oils and fats, margarine, shortening, mayonnaise, dressing and other processed oils and fats, and various ranges and frozen foods containing oils and fats. In particular, from the viewpoint of continuous ingestion, it can be said that cooked rice and various seasonings, oils and fats, and processed oils and fats such as margarine, shortening, mayonnaise, and dressing are preferable. In addition, the shape and properties are not particularly limited, and may be any of solid, semi-solid, gel, liquid, powder, and the like, and tablets, soft capsules, and hard capsules when used as health supplement food and drink. Any of capsules, liquids, granules and the like filled and processed into a powder may be used.
[0141]
Particularly preferred forms are foods and drinks in the form of fats and oils compositions, and foods and drinks prepared using the fats and oils composition, and foods and drinks that are blended. As described above, the medium-chain fatty acid triglyceride and the like are oils and fats and can be obtained in the process of producing the medium-chain fatty acid triglyceride, and thus are excellent in usability, stability, productivity, and the like.
[0142]
In addition, as described above, the uncoupling protein expression enhancer and the oil / fat composition can be blended. Moreover, it can also be obtained by cooking using the fat or oil composition. The food and drink for enhancing the expression of hormone-sensitive lipase, enhancing the expression of β3-adrenoceptor, promoting the decomposition of body fat, and promoting the release of fat in the body are useful for reducing diabetes, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hypertension, etc. through these effects. This is preferable because a preventive and / or ameliorating effect on lifestyle-related diseases is also expected.
[0143]
In the present invention, a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid, preferably a medium chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, can be used as a hormone-sensitive lipase expression enhancer.
[0144]
In the present invention, a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, can be used as a β3-adrenergic receptor expression enhancer.
[0145]
In the present invention, a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, can be used as a body fat degradation promoter.
[0146]
In the present invention, a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, preferably a medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid ester, can be used as a body fat blood release accelerator.
[0147]
The present invention is characterized by containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid, a hormone-sensitive lipase expression enhancer, a β3-adrenergic receptor expression enhancer, a body lipolysis promoter, a body lipemia, Regarding the raw material of the medium release accelerator, particularly, a hormone-sensitive lipase expression enhancer characterized by containing a medium-chain fatty acid triglyceride, a β3-adrenoceptor expression enhancer, a body fat degradation promoter, a body fat blood release promoter Raw materials.
[0148]
The hormone-sensitizing lipase expression enhancer, β3-adrenergic receptor expression enhancer, body fat degradation promoter, body fat blood release promoter, etc. of the present invention contain medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids. In particular, it contains a medium-chain fatty acid triglyceride, and thereby has an action of enhancing the expression of hormone-sensitive lipase, enhancing the expression of β3-adrenergic receptor, promoting body fat degradation, and promoting body fat blood release. Therefore, medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids, particularly those containing medium-chain fatty acid triglycerides, are hormone-sensitive lipase expression enhancers, β3-adrenergic receptor expression enhancers, body fat degradation promoters, It is suitable as a raw material for a body fat blood release promoter, and those containing a high concentration are particularly suitable as a raw material. Although the content is not particularly limited, for example, 5 to 99.9% by mass, preferably 10 to 99.9% by mass, more preferably 20 to 99.9% by mass, further preferably 50 to 99.9% by mass, particularly Preferably 70 to 99.9% by mass, most preferably 90 to 99.9% by mass can be exemplified.
[0149]
【Example】
[Example 1 Measurement of expression levels of hormone-sensitive lipase and β3-adrenergic receptor mRNA]
Six-week-old Wistar male rats were preliminarily reared for one week, and then divided into a total of two groups (a group of 20 each) including a soybean oil-added group and an oil-fat composition containing 100% medium-chain fatty acid triglyceride, and AIN93 standard diet. All sucrose was replaced with cornstarch, and experimental food and water were freely provided. The body weight and food consumption were measured over time, and after breeding for 6 weeks and fasting for 18 hours, the rats in each group were sacrificed and the fat around the epididymis was measured for the expression levels of hormone-sensitive lipase and β3-adrenoceptor mRNA. Provided.
[0150]
The measurement of mRNA expression levels of hormone-sensitive lipase and the like was performed as follows. That is, the total RNA in the extracted epididymal peripheral fat was homogenized with Isogen (Nippon Gene) and extracted with chloroform and isopropyl alcohol to obtain total RNA. After measuring the concentration with a spectrophotometer (GeneQuant: manufactured by Pharmacia), reverse transcriptase of M-MLV (manufactured by Promega) was added, and the attached reaction buffer, 0.5 mM dNTP (manufactured by Invitrogen) and 25 μg / ml oligo were used. The reaction was performed at 37 ° C. for 1 hour in the presence of (dT) 15 primer (promega) to prepare a corresponding cDNA. Using the prepared cDNA as a template, primers for rat hormone-sensitive lipase were set, and a rat epididymal fat-derived cDNA template fed a solid feed (Lab MR-stock: manufactured by Nippon Agricultural Products) was used as a reference to control each group. The expression level of hormone-sensitive lipase mRNA in the cDNA template derived from the same organ was measured with a quantitative PCR device (LightCycler: manufactured by Roche Diagnostics). As shown in Expression 1, the expression level (%) was compared by a relative value to the β-actin mRNA expression level. In addition, β3-adrenergic receptor mRNA expression levels were compared by the same method.
[0151]
(Equation 1)
Figure 2004075653
[0152]
The effect of enhancing the expression of hormone-sensitive lipase and β3-adrenergic receptor mRNA was evaluated by the above method. The results are shown in Table 1 as mRNA expression levels (%).
[0153]
[Table 1]
Figure 2004075653
[0154]
As a result of comparing the mRNA expression levels of hormone-sensitive lipase and the like with the soybean oil-added group by the above method, as shown in Table 1, about 1.4-fold for hormone-sensitive lipase and about 1.8-fold for β3-adrenergic receptor. Showed an effect of enhancing mRNA expression. From this, it became clear that the oil and fat composition containing a medium-chain fatty acid triglyceride as an active ingredient has an effect of promoting the expression of hormone-sensitive lipase and an effect of promoting body fat degradation.
[0155]
That is, it is considered that the triglycerin fatty acid ester stored in the adipose tissue is suitably decomposed into glycerol and free fatty acids.
[0156]
Example 2 Measurement of Free Fatty Acid Concentration in Serum
Six-week-old Wistar male rats were preliminarily reared for one week, and then divided into a total of two groups (a group of 20 each) including a soybean oil-added group and an oil-fat composition containing 100% medium-chain fatty acid triglyceride, and AIN93 standard diet. All sucrose was replaced with cornstarch, and experimental food and water were freely provided. The body weight was changed over time and the amount of food was measured over time. After breeding for 6 weeks, the rats in each group fasted for 18 hours were sacrificed, blood was collected and collected as serum, and the concentration of free fatty acids in the obtained serum was determined. Was measured using a measurement kit (NEFA E-test Wako).
[0157]
The blood free fatty acid concentration was evaluated by the above method. Table 2 shows the results.
[0158]
[Table 2]
Figure 2004075653
[0159]
The free fatty acid concentration in blood after long-term ingestion of the test fat was measured by the above method. As a result, a clear increase in free fatty acid concentration was observed in the oil / fat composition administration group as compared with the soybean oil administration group.
[0160]
In the evaluation results of the expression level of the hormone-sensitive lipase mRNA, the oil and fat composition of the present invention decomposes body fat accumulated in adipose tissue as compared to soybean oil and releases it into the blood, especially for a long term. It can be seen that an excellent effect can be obtained by ingestion.
[0161]
[Example 3]
[Comparison of fat content in various parts of the body]
Six-week-old Wistar male rats were preliminarily reared for one week, and then divided into a total of two groups (a group of 20 each) including a soybean oil-added group and an oil-fat composition containing 100% medium-chain fatty acid triglyceride, and AIN93 standard diet. All sucrose was replaced with cornstarch, and experimental food and water were freely provided. Changes in body weight and food consumption over time were measured, and rats were bred for 6 weeks and fasted for 18 hours. Rats in each group were sacrificed, and liver and visceral fat (peritesticular fat, mesenteric fat, perirenal fat) were removed. Was excised and weighed. Furthermore, after excision of the internal organs of the carcass, it was freeze-dried, the subcutaneous fat mass was calculated from the total fat mass obtained by the Soxhlet method and the carcass weight, the body fat mass was calculated together with the visceral fat mass, and the body fat mass was calculated. did.
[0162]
The body fat accumulation inhibitory effect was evaluated by the above method. Table 3 shows the results together with the growth evaluation.
[0163]
[Table 3]
Figure 2004075653
[0164]
As a result, as shown in Table 3, although there was no significant difference in the amount of weight gain between the groups, the amount of body fat was reduced in the oil / fat composition-added group compared to the soybean oil-added group. In addition, both the visceral fat amount and the subcutaneous fat amount decreased compared to the soybean oil group. During the breeding period, no symptoms such as loose stool and diarrhea were observed in both groups, and no difference was observed in the amount of stool.
[0165]
This has revealed that the fat or oil composition containing a medium-chain fatty acid triglyceride as an active ingredient has a low body fat accumulation effect. In addition, the subcutaneous fat weight of the oil / fat composition-added group is particularly large as compared with the rat of the soybean oil-added group. That is, it can be seen that the body fat is reduced while maintaining the function of the visceral organs, since the fat amount of the visceral organs is relatively small. In addition, comparison with Example 1 shows that an increase in the expression levels of hormone-sensitive lipase and β3-adrenoceptor greatly affects fat burning.
[0166]
[Example 4 Changes in Expression Levels of UCP-2, Hormone-Sensitive Lipase, and β3 Adrenergic Receptor Following Fatty Acid Burn in the Body]
In the present example, the manner of burning fat in various parts of the body when the medium-chain fatty acid triglyceride was administered was investigated and investigated in comparison with the case where the medium was not administered. The investigation was performed by comparing the time-dependent changes in the expression level of UCP at each site. In addition, changes over time in the expression levels of hormone-sensitive lipase and β3 adrenergic receptor were also performed.
[0167]
<Survey method>
After 6-week-old Wistar male rats were preliminarily reared for one week, they were divided into a total of two groups (20 each) of a soybean oil-added group and an oil-and-fat composition containing 100% medium-chain fatty acid triglyceride. Experimental food and water in which all sucrose was replaced with corn starch were given ad libitum. Body weight and food consumption were measured over time, and the animals were bred for 6 weeks. Thereafter, the rats subjected to the test were fasted for 6 hours. Thereafter, the rats in each group were sacrificed and subjected to measurement of the expression levels of UCP-2 in epididymal fat and subcutaneous fat. Table 4 shows the results.
[0168]
[Table 4]
Figure 2004075653
[0169]
The above table compares the expression levels of UCP-2 in the rats in the group to which soybean oil was added and the rats in the group to which medium-chain fatty acid triglyceride was added, and was obtained by the following formula.
[0170]
(Equation 2)
Figure 2004075653
[0171]
Table 5 shows the measured values in the above table.
[0172]
[Table 5]
Figure 2004075653
[0173]
Table 6 shows the expression levels of hormone-sensitive lipase and β3 adrenergic receptor at each site.
[0174]
[Table 6]
Figure 2004075653
[0175]
The following can be said from the above table. That is, subcutaneous fat burns more easily than visceral fat in rats in the oil and fat composition-added group as compared to rats in the soybean oil-added group. That is, it is understood that the energy in the body performs more ideal combustion when the fat and oil composition is added.
[0176]
The following is a prescription example.
[0177]
[Prescription Example 1 Tablet Composition]
At a compounding ratio shown in Table 7, each substance was mixed well, and this mixture was tableted to obtain a 300 mg tablet composition per tablet.
[0178]
[Table 7]
Figure 2004075653
[0179]
[Formulation Example 2 Capsule composition]
At a blending ratio shown in Table 8, a mixture of the respective substances was mixed well into a capsule to obtain a capsule composition.
[0180]
[Table 8]
Figure 2004075653
[0181]
[Prescription Example 3 Powder]
At a mixing ratio shown in Table 9, first, medium-chain fatty acid triglyceride and lactose are mixed well, and then hydroxypropylcellulose is added and granulated. This was dried, granulated, and mixed with soft silica anhydride to obtain a powder.
[0182]
[Table 9]
Figure 2004075653
[0183]
[Prescription Example 4 Injection]
At the mixing ratio shown in Table 10, (1) was first mixed well with (2), and then (3) was added in an appropriate amount to make a total volume of 1 ml, whereby an injection was obtained. This solution can be administered by diluting with an appropriate amount of physiological saline.
[0184]
[Table 10]
Figure 2004075653
[0185]
[Prescription example 5 soft drink]
The ingredients shown in Table 11 were uniformly mixed to obtain a health drink.
[0186]
[Table 11]
Figure 2004075653
[0187]
[Prescription example 6 cereal food]
The mixture obtained at the mixing ratio shown in Table 12 was added to water, molded, and heated and dried in an oven to obtain a spherical cereal food.
[0188]
[Table 12]
Figure 2004075653
[0189]
[Formulation Example 7 Edible oil mixture]
At the compounding ratio in Table 13, dissolution was carried out using a stirrer to produce an edible oil mixture.
[0190]
[Table 13]
Figure 2004075653
[0191]
[Example 8 Margarine]
The raw materials shown in Table 14 were mixed by a conventional method, and quenched and kneaded using a combinator to obtain margarine.
[0192]
[Table 14]
Figure 2004075653
[0193]
[Prescription example 9 dressing]
At the compounding ratio shown in Table 15, first, the raw materials except for soybean salad oil and medium-chain fatty acid triglyceride are put into a warmable container equipped with a stirrer, and the product temperature becomes 90 ° C. while stirring at 100 rpm using a propeller stirrer. , And stirred for 25 minutes while maintaining the product temperature at 90 ° C. Thereafter, the mixture was cooled until the product temperature reached 20 ° C. to obtain a dressing in combination with soybean salad oil and medium-chain fatty acid triglyceride.
[0194]
[Table 15]
Figure 2004075653
[0195]
[Prescription example 10 mayonnaise]
At the compounding ratio shown in Table 16, first, the raw materials except for soybean salad oil, medium-chain fatty acid triglyceride, and salted egg yolk were heated to 90 ° C while mixing and stirring, and stirred for 25 minutes while maintaining the temperature at 90 ° C. After cooling to 20 ° C., the soybean salad oil, medium-chain fatty acid triglyceride, and salted egg yolk were combined and stirred under reduced pressure to obtain mayonnaise.
[0196]
[Table 16]
Figure 2004075653
[0197]
[Prescription Example 11 Margarine]
The raw materials in Table 17 were mixed by a conventional method, and quenched and kneaded using a combinator to obtain margarine.
[0198]
[Table 17]
Figure 2004075653
[0199]
[Prescription Example 12 Dressing]
At the compounding ratio shown in Table 18, first, the raw materials except for the oil and fat composition A were put into a warmable container equipped with a stirrer, and heated to 90 ° C. while stirring at 100 rpm using a propeller stirrer. The mixture was stirred for 25 minutes while maintaining the temperature at 90 ° C. Thereafter, the mixture was cooled until the product temperature reached 20 ° C., and was combined with the oil and fat composition A to obtain a dressing.
[0200]
[Table 18]
Figure 2004075653
[0201]
[Formulation Example 13 Mayonnaise]
At the mixing ratio shown in Table 19, first, the raw materials except for the oil composition A and the salted egg yolk were heated to 90 ° C while mixing and stirring, and stirred for 25 minutes while maintaining the temperature at 90 ° C. After cooling to 20 ° C., the oil composition A and the salted egg yolk were combined and stirred under reduced pressure to obtain mayonnaise.
[0202]
[Table 19]
Figure 2004075653
[0203]
[Production Example 1]
After mixing 80 parts by mass of rapeseed white oil (manufactured by Nisshin Oil Co., Ltd.) and 20 parts by mass of MCT in which the constituent fatty acids are in a mass ratio of caprylic acid / capric acid = 3/1, the mixture was stirred at 120 ° C. under reduced pressure, Degassing and dehydration were performed. To this, 0.1 part by mass of sodium methylate was added as a catalyst, and a random transesterification reaction was performed at 120 ° C. for 30 minutes. The reaction product was washed with water, dried, decolorized and deodorized by a conventional method to obtain an oil / fat composition A.
[0204]
【The invention's effect】
By taking in the body fat degradation promoter of the present invention, etc., the accumulated body fat is reduced and the like, so that a very excellent slimming effect can be enjoyed. Further, medium-chain fatty acid triglycerin fatty acid esters and the like are safe for the human body, and the effects of the present invention can be obtained by ingesting them naturally in meals and the like. Furthermore, calorie restriction is usually imposed in order to obtain a slimming effect, etc., but according to the body lipolysis accelerator of the present invention, without overdosing such a body, it is preferable to maintain health The effect can be obtained.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a diagram showing the fatty acid metabolism of adipose tissue.
FIG. 2 is a diagram illustrating a process in which free fatty acids burn in the body.
FIG. 3 shows oxidative phosphorylation in the inner mitochondrial membrane and uncoupling by uncoupling protein (UCP) (corresponding to the instep A), and shows the process of fat burning, β-adrenergic receptor and fat-sensitive lipase in fat cells. FIG. 4 is a diagram (corresponding to B) showing the function of uncoupling protein (UCP).
[Explanation of symbols]
ACC: ADP / ATP transporter
PiC: inorganic phosphate transporter
AC: Adenylate cyclase
CREB: cAMP response element binding protein
FA: Free fatty acids
Gs: Gs type G protein
HSL: Hormone sensitive lipase
NE: Norepinephrine
PKA: Protein kinase A
TG: neutral fat
UCP: Uncoupling protein

Claims (26)

中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤。A hormone-sensitive lipase expression enhancer comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪細胞ホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤。A subcutaneous adipocyte hormone-sensitive lipase expression enhancer comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤。A β3-adrenergic receptor expression enhancer comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進剤。A body fat degradation promoter comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪分解促進剤。A subcutaneous lipolysis promoter comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進剤。A body fat blood release promoter comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪血中放出促進剤。A subcutaneous fat blood release promoter comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪が分解しやすい体質への体質改質剤。A constitution modifying agent for a constitution in which body fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪が分解しやすい体質への体質改質剤。An agent for improving the constitution of a body in which subcutaneous fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進用油脂組成物。An oil / fat composition for enhancing expression of hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進用油脂組成物。An oil / fat composition for enhancing β3-adrenergic receptor expression, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進用油脂組成物。An oil / fat composition for promoting body fat decomposition comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進用油脂組成物。An oil / fat composition for promoting body fat blood release, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするホルモン感受性リパーゼ発現亢進用飲食物。A food or drink for enhancing expression of hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪細胞ホルモン感受性リパーゼ発現亢進用飲食物。A food or beverage for enhancing expression of subcutaneous adipocyte hormone-sensitive lipase, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするβ３−アドレナリン受容体発現亢進用飲食物。A food or beverage for enhancing β3-adrenergic receptor expression, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進用飲食物。A food or beverage for promoting body fat decomposition comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪分解促進用飲食物。A food or beverage for promoting subcutaneous lipolysis, comprising a medium chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪血中放出促進用飲食物。A food and drink for promoting body fat blood release, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪血中放出促進用飲食物。A food and drink for promoting release of subcutaneous fat into blood, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪が分解しやすい体質への体質改質用飲食物。A food or drink for modifying the body into a body in which body fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする皮下脂肪が分解しやすい体質への体質改質用飲食物。A food or beverage for modifying the constitution into a constitution in which subcutaneous fat is easily decomposed, comprising a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid as an active ingredient. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するホルモン感受性リパーゼ発現亢進剤原料。A raw material for a hormone-sensitive lipase expression enhancer containing medium-chain fatty acids and / or glycerin fatty acid esters containing medium-chain fatty acids. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するβ３−アドレナリン受容体発現亢進剤原料。A β3-adrenergic receptor expression enhancer raw material containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪分解促進剤原料。A raw material for body fat degradation promoter containing a medium-chain fatty acid and / or a glycerin fatty acid ester containing a medium-chain fatty acid. 中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪血中放出促進剤原料。Raw material for body fat blood release promoter containing medium-chain fatty acid and / or glycerin fatty acid ester containing medium-chain fatty acid.
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