JP2003095936A - 消化器用医薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】胃部の不快な諸症状のうち特に胃酸過多による
症状を除去又は軽減することを特徴とする消化器用医薬
組成物を提供する。 【解決手段】（ａ）ソファルコン及びその塩類のいずれ
か１種、並びに（ｂ）アミノ酢酸又はその塩類のいずれ
か１種とを含有してなる、胃部の不快な諸症状のうち特
に胃酸過多による症状を除去又は軽減することを特徴と
する消化器用医薬組成物である。

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【発明の属する技術分野】本発明は、胃部の不快な諸症
状のうち特に胃酸過多による症状を除去又は軽減するこ
とを特徴とする消化器用医薬組成物を提供することに関
する。詳しくは、有効成分として胃粘膜保護薬であるソ
ファルコン及びその塩類のいずれか１種、及び制酸薬で
あるアミノ酢酸及びその塩類からなる群より選ばれるい
ずれか１種とを含有してなる、胃部の不快な諸症状のう
ち特に胃酸過多による症状を除去又は軽減することを特
徴とする消化器用医薬組成物である。 【０００２】 【従来の技術】ソファルコン及びその塩類は胃粘膜保護
薬で胃酸の胃粘膜への攻撃に対する防御因子を増強する
ことを目的として、また有機酸類は胃酸の分泌を抑制す
る薬剤として、それぞれ幅広く汎用されている薬剤であ
る。これまでこれらの多くの薬剤が知られているが、ソ
ファルコン及びその塩類とアミノ酢酸及びその塩類を同
時に組み合わせた組成物は、現在のところ知られていな
い。 【０００３】一方、本発明の要素であるソファルコンや
アミノ酢酸といった制酸薬は、個々に用いた場合に胃部
の不快症状に効果があることが知られているが、これら
の成分を同時に配合した場合における、胃部の諸症状の
除去又は軽減効果については、これまでのところ不明で
あった。 【０００４】 【発明が解決しようとする課題】胃粘膜保護薬による胃
部の諸症状の除去又は軽減は、特定の原因に拘わること
が無いため、治療に当たって一定の役割を果たしている
が、作用時間が短くまた上述の根本原因を抑えるもので
ないことから、症状惹起時には常に服用を継続しなくて
はならない不都合があり、需要者においても確実に胃部
の諸症状を除去又は軽減する消化器用医薬組成物が望ま
れていた。ゆえに本発明の目的は、胃粘膜の炎症性傷害
によって惹起される不快な諸症状のうちでも、特に胃酸
過多による各症状に対し、症状を除去又は軽減する効果
が高い消化器用医薬組成物を提供することにある。 【０００５】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
の達成のために鋭意研究した結果、有効成分として胃粘
膜保護薬であるソファルコン及びその塩類と、制酸薬で
あるアミノ酢酸及びその塩類のいずれか１種又は２種以
上とを含有することにより、胃粘膜の炎症性傷害によっ
て惹起される不快な諸症状に対し、劇的な効果があるこ
とを見い出し本発明を完成した。すなわち本発明は、
（ａ）ソファルコン及びその塩類のいずれか１種、並び
に（ｂ）アミノ酢酸及びその塩類のいずれか１種とを含
有してなる、胃部の不快な諸症状のうち特に胃酸過多に
よる症状を除去又は軽減することを特徴とする消化器用
医薬組成物である。 【０００６】本発明の消化器用医薬組成物に用いるソフ
ァルコン及びアミノ酢酸の塩類としては、アルミニウム
塩、マグネシウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩、塩
酸塩、硝酸塩等が挙げられる。本発明の消化器用医薬組
成物の各有効成分の配合量は成人１日当たり、ソファル
コン又はその塩類は５０〜３５０ｍｇがよく、好ましく
は１００〜３００ｍｇがよく、アミノ酢酸又はその塩類
は塩全体として０.１〜５ｇがよく、好ましくは０.３〜
３ｇがよい。それぞれの配合量は、ソファルコン又はそ
の塩類１質量部に対し、アミノ酢酸又はその塩類は０.
２〜１００質量部であり、好ましくは１〜３０質量部で
ある。前記ソファルコン又はその塩類が５０ｍｇ未満で
は、充分な胃粘膜保護効果が得られず、３５０ｍｇ以上
では胃部不快感が生じる場合があるので好ましくない。
また、アミノ酢酸又はその塩類は０.１ｇ未満では充分
な作用があらわれず、５ｇを超えると嵩高いための胃部
不快感や腹部膨満感等が生じる場合があるので好ましく
ない。 【０００７】本発明の消化器用医薬組成物は、常法によ
り固形状又は液状に調製することができる。製剤の調製
に使用する添加剤としては、固形状製剤の場合結晶セル
ロースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶ
Ｐなどの結合剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマ
シ油、タルクなどの滑沢剤、防腐剤等があり、また液状
製剤の場合界面活性剤、溶解補助剤、緩衝剤等、さらに
保存剤、香料（メントール、カンフル等）、色素、防腐
剤等を使用することができる。本発明の消化器用医薬組
成物は通常経口投与形態で１日３回食後に使用すること
ができる。また年齢、症状により１回当たり服用量、１
日当たり服用量、１日の服用回数を適宜増減することが
できる。 【０００８】 【実施例】実施例及び試験例を挙げて本発明を具体的に
説明するが、下記の例に限定されるものではない。 （実施例１）下記の各成分及び分量を秤量し充分混合し
た後、打錠機を用いて錠剤を製した。なお、１錠重量２
００ｍｇとし、８ｍｍ径の隅角平面の杵を使用した。 ソファルコン ５０ｇ アミノ酢酸 ３０００ｇ 乳糖 １００ｇ 微結晶セルロース（アビセルＰＨ２０１） ５０ｇ 【０００９】（実施例２）下記の各成分及び分量を秤量
し充分混合した後、実施例１に準拠し錠剤を製した。な
お、１錠重量２００ｍｇとし、８ｍｍ径の隅角平面の杵
を使用した。 ソファルコン ５０ｇ アミノ酢酸 １０００ｇ ロートエキス ３０ｇ 乳糖 １２０ｇ 微結晶セルロース（アビセルＰＨ２０１） １００ｇ 【００１０】（実施例３）下記の各成分及び分量を秤量
し充分混合した後、実施例１に準拠し錠剤を製した。な
お、１錠重量２００ｍｇとし、８ｍｍ径の隅角平面の杵
を使用した。 ソファルコン ５０ｇ アミノ酢酸 １５００ｇ 牡蛎 ３０００ｇ 乳糖 １５０ｇ 微結晶セルロース（アビセルＰＨ２０１） １２０ｇ 【００１１】（実施例４）ｐＨ調整剤（リン酸緩衝液）
を溶解した水溶液に、防腐剤、甘味剤、香料を加え完全
に溶解し、その溶液にショ糖脂肪酸エステルを均一に分
散した後、ソファルコン及びその他の薬剤を加え溶解さ
せた後、精製水を加えて全量を３０Ｌにして内服液剤を
製した。 ソファルコン １００ｇ アミノ酢酸 ９００ｇ 炭酸水素ナトリウム ５００ｇ ハッカ油 １０ｇ ロートエキス ３０ｇ ショ糖脂肪酸エステル ２５ｇ ステビア １０ｇ アミノ安息香酸エチル ５ｇ 【００１２】（試験例１） ［ラット胃酸分泌反応に対
する緩解作用］ 〈試験方法〉各群３匹のWister系雄性ラット（１０〜１
２週齢）を用いる。（表１）に示す薬剤の処方に従い３
ｍＬを経口投与し、投与１５分後にウレタン麻酔（1.25
g/kg,i.p.）を施して開腹ののち、十二指腸から胃内に
チューブを挿入し固定する。その際に、胃内にあらかじ
め生理食塩水２ｍＬを注射筒にて注入しておいた。な
お、コントロール群には精製水３ｍＬを経口投与し、同
様の処置を行った。固定１５分後に、その胃内容液を注
射筒にて採取する。採取した各個体の胃内容液にフェノ
ールフタレイン試液を１〜２滴滴下後、０.１Ｍ水酸化
ナトリウム溶液を滴下し、当量点（赤色）に達するまで
消費した水酸化ナトリウム量を算出し（中和滴定法）、
胃酸排出量（μEq/15min）を測定した。（参照：薬理学
実習の実際とデータの見方，p.54〜58，南山堂（1999）
の方法を参照） なお３匹間の酸排出量の平均値で比較した。 【００１３】 【表１】 【００１４】〈試験結果〉胃酸排出量の平均値を（表
２）に示す。 【００１５】 【表２】 【００１６】胃酸分泌反応に対する緩解作用は、Ａ群が
他の群より優っており、本発明の消化器用医薬組成物が
効果を有することがわかった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 中神 浄二 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 中川 泰緒 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 伊藤 充 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C206 AA01 AA02 DA29 FA53 MA02 MA55 MA72 NA05 ZA69

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 【請求項１】（ａ）ソファルコン及びその塩類のいずれ
   か１種、並びに（ｂ）アミノ酢酸及びその塩類のずれか
   １種とを含有してなる、胃部の不快な諸症状を除去又は
   軽減することを特徴とする消化器用医薬組成物。