JP2002332229A

JP2002332229A - 感冒用組成物

Info

Publication number: JP2002332229A
Application number: JP2001302314A
Authority: JP
Inventors: Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Takashi Ichihara; 敬志市原; Joji Nakagami; 浄二中神; Katsuyoshi Aikawa; 勝義相川; Yasuo Nakagawa; 泰緒中川
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2001-03-06
Filing date: 2001-09-28
Publication date: 2002-11-22

Abstract

(57)【要約】【課題】風邪症候群または鼻炎等に伴う鼻閉（鼻づま
り）症状に対する効果が改善された感冒用組成物を提供
すること。【解決手段】（ａ）ケトチフェン、エピナスチン、エ
メダスチン、カルビノキサミン、メキタジン及びクロル
フェニラミンの少なくとも１種、並びに（ｂ）プソイド
エフェドリンを含有することを特徴とする感冒用組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、感冒用組成物に関
する。更に詳しくは抗アレルギー作用を有する薬物及び
交換神経興奮薬を含有し、主に感冒による鼻炎症状の軽
減・除去に有効な感冒用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】これまでにも抗アレルギー作用を有する
薬物を配合した感冒薬が数多く開発されてきたが、鼻粘
膜の血管拡張病変たる鼻閉症状の抑制・軽減効果はまだ
まだ充分とはいえず、安全性に悪影響を及ぼさない範囲
で、さらなる効果の増強が希求されていた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明
は、鼻粘膜の炎症症状（鼻閉など）の軽減・除去に有効
な感冒用組成物を提供することを課題とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記を課
題を解決すべく鋭意研究した結果、各種抗アレルギー作
用を有する薬物とともに交感神経興奮薬であるプソイド
エフェドリンを配合することにより、鼻粘膜の炎症症状
（鼻閉など）に対して優れた軽減・除去作用を奏するこ
とを見い出し、本発明を完成するに至った。

【０００５】すなわち、本発明は、（ａ）ケトチフェ
ン、エピナスチン、エメダスチン、カルビノキサミン、
メキタジン及びクロルフェニラミンの少なくとも１種、
並びに（ｂ）プソイドエフェドリンを含有することを特
徴とする感冒用組成物である。

【０００６】本発明の（ａ）成分であるケトチフェン、
エピナスチン、エメダスチン、カルビノキサミン、メキ
タジン及びクロルフェニラミン（ｄ体及びｄｌ体）は、
抗アレルギー作用を有する薬物であって、これらは塩で
もよい。そして、特に好ましいのは、ケトチフェン及び
エピナスチンである。

【０００７】本発明における（ａ）成分の配合量は抗ア
レルギー薬としての常用量でよいが、成人１人に対する
１日当たりの投薬量を例示すれば、ケトチフェンでは
０．５〜３ｍｇ、エピナスチンでは５〜２５ｍｇ、エメ
ダスチンでは１〜５ｍｇ、カルビノキサミンでは３．５
〜２０ｍｇ、メキタジンでは１〜６ｍｇ、クロルフェニ
ラミンでは１．５〜１５ｍｇである。

【０００８】本発明の（ｂ）成分であるプソイドエフェ
ドリン（pseudoephedrine）は、交感神経興奮薬であ
る。ここに、交感神経興奮薬とは、アドレナリン作動神
経を刺激した場合と同様の効果を現す薬物をいい、アド
レナリン作動薬ともいう。プソイドエフェドリンは塩で
あってもよい。

【０００９】本発明の（ｂ）成分であるプソイドエフェ
ドリンの配合量は（ａ）成分の１質量部に対して、０．
４質量部以上であり、鼻閉症状の軽減・除去作用を顕著
に奏するという点では５〜２０質量部が好ましい。０．
４質量部未満では鼻閉症状の軽減・除去作用が充分でな
く、２０質量部を超えても鼻閉症状の軽減・除去作用の
増強に顕著な効果はないからである。

【００１０】

【発明の実施の形態】本発明の感冒用組成物は、例え
ば、錠剤、散剤等の固形製剤の形で提供し、成人１人に
対して１日当たり１回ないし数回に分けて経口投与する
ことができる。この投与量は年齢、体重、症状等により
適宜に増減することができる。本発明の感冒用組成物
は、剤型として錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、粉
剤、チュアブル剤、発泡剤、ドロップ剤、口中溶解剤、
ドライシロップ剤、内服液剤等の経口投与形態の製剤と
して用いることができる。これらの製剤は、常法により
調製することができる。

【００１１】固形剤における製剤の調製に使用する担体
としては、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶
セルロースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、
ＰＶＰなどの結合剤、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの
崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タ
ルクなどの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤等を使用する
ことができる。

【００１２】また、内服液剤における製剤の調製に使用
する担体としては、ショ糖脂肪酸エステル類、ステアリ
ン酸ポリオキシル類、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレングリコール類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸
エステル類等の界面活性剤、合成ケイ酸アルミニウム、
ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシ
ウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の増粘剤、
クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液等の有機酸系・無機酸系
のｐＨ調整剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤等を使用すること
ができる。

【００１３】本発明の感冒用組成物には、以上の成分以
外に他の有効成分を本発明の作用を損なわない範囲で適
宜に配合してもよい。

【００１４】

【実施例】以下に実施例及び試験例を挙げて本発明をさ
らに詳しく説明するが、本発明はそれらに限定されるも
のではない。なお、錠剤を製する際の打錠機には菊水製
作所製のコレクト１９型を、打錠用杵としては８ｍｍ径
の隅角平面を使用した。

【００１５】（実施例１）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量２００ｍｇの錠剤を製した。メキタジン４ｇ塩酸プソイドエフェドリン６０ｇ塩化リゾチーム１００ｇ（力価）無水カフェイン７５ｇ乳糖３０３ｇ微結晶セルロース（アビセルＰＨ２０１）３０６ｇステアリン酸マグネシウム７ｇ

【００１６】（実施例２）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量２００ｍｇの錠剤を製した。フマル酸ケトチフェン２ｇ塩酸プソイドエフェドリン６０ｇ塩化リゾチーム１００ｇ（力価）無水カフェイン７５ｇ乳糖３０３ｇ微結晶セルロース（アビセルＰＨ２０１）３０６ｇステアリン酸マグネシウム９ｇ

【００１７】（実施例３）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量２００ｍｇの錠剤を製した。塩酸エピナスチン１０ｇ塩酸プソイドエフェドリン３０ｇベラドンナ総アルカロイド０．４ｇ塩化リゾチーム９０ｇ（力価）無水カフェイン７５ｇ乳糖２２８．６ｇ微結晶セルロース２２６ｇステアリン酸マグネシウム２０ｇ

【００１８】（実施例４）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量２００ｍｇの錠剤を製した。マレイン酸カルビノキサミン７．５ｇ塩酸プソイドエフェドリン９０ｇヨウ化イソプロパミド５ｇ塩化リゾチーム９０ｇ（力価）無水カフェイン７５ｇ乳糖１９８．６ｇ微結晶セルロース１９３．９ｇステアリン酸マグネシウム２０ｇ

【００１９】（実施例５）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量２００ｍｇの錠剤を製した。フマル酸エメダスチン２ｇ塩酸プソイドエフェドリン６０ｇベラドンナ総アルカロイド０．３ｇブロメライン５００００単位タブレトーズ６０ｇ低置換度ヒドロキシプロピルセルロース２７．７ｇステアリン酸マグネシウム１２ｇ

【００２０】（実施例６）下記の各成分を秤量し充分に
混合した後、１錠重量１５０ｍｇの錠剤を製した。ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン１２ｇ塩酸プソイドエフェドリン９０ｇヨウ化イソプロパミド７．５ｇグリチルリチン酸ジカリウム（グリチルリチン酸として２００ｇ）無水カフェイン７５ｇ乳糖１３５．５ｇ微結晶セルロース１３５ｇステアリン酸マグネシウム２４ｇ硬化ヒマシ油５ｇ

【００２１】（実施例７）ｐＨ調整剤（リン酸緩衝
液）、防腐剤（アミノ安息香酸エチル）、甘味剤（マン
ニトール、ステビア）、香料（オレンジフレーバー）を
精製水に溶解させた後、ショ糖脂肪酸エステルを均一に
分散させた。この液にフマル酸ケトチフェン及びその他
の薬剤を加えて溶解させた後、精製水を加えて全量を５
０００ｍＬにして内服液剤を製した。フマル酸ケトチフェン２ｇ塩酸フェニレフリン３０ｇベラドンナ総アルカロイド０．３ｇ無水カフェイン７５ｇショ糖脂肪酸エステル１５ｇマンニトール１５ｇステビア１０ｇアミノ安息香酸エチル５ｇオレンジフレーバー０．８ｇ

【００２２】（試験例）［モルモットによる鼻呼吸抵抗
値の比較］雄性モルモットに卵白アルブミン１０μｇ／ｋｇ及び水
酸化アルミニウムゲル５ｍｇ／ｋｇを２週間毎３回ずつ
腹腔内投与した。その後、局所感作のため、卵白アルブ
ミン（３ｍｇ／ｍＬ）をネブライザーにて１日１回３分
間曝露し、これを４週間継続して、能動感作モデルモル
モットを作製した。

【００２３】再度卵白アルブミンを鼻腔内投与し、３時
間経過後の鼻呼吸抵抗値を測定し、その直後に表１に掲
げた被験薬または対照薬等の水溶液を投与した。その後
さらに３０分経過後の鼻呼吸抵抗値を測定した。鼻呼吸
の抵抗値は間接的に鼻閉の程度を示すと評価でき、該抵
抗値が大きいほど鼻閉の程度も大きいと推知される。な
お、モルモットの鼻呼吸抵抗は、小動物用ボディプレチ
スモグラムを用いてオッシレイション法（「日耳鼻」日
本耳鼻咽喉科学会誌95，1190〜1197頁，1992年）により
測定し、試験は被験薬２群（Ａ〜Ｂ群）、対照薬３群
（Ｃ〜Ｅ群）、コントロール群（Ｆ群）の各群５匹で行
った。

【００２４】被験薬水溶液、対照薬水溶液、コントロー
ル（精製水）投与直前の鼻呼吸抵抗値の５匹の平均値を
１００としたときの被験薬水溶液、対照薬水溶液各投与
後３０分経過後の各群の鼻呼吸抵抗値の平均値を表１の
下欄に示した。

【００２５】

【表１】

【００２６】《試験結果》表１の鼻呼吸抵抗値程度は、
組合せ処方群（Ａ〜Ｂ群）の方が単味群（Ｃ〜Ｅ群）及
びコントロール群（Ｆ群）より著しく小さく、鼻閉改善
効果は組合せ処方で優れていることが判った。

【００２７】

【発明の効果】本発明の感冒用組成物は鼻粘膜の炎症に
伴う鼻閉症状の軽減・除去に有効であって、本発明によ
り風邪症候群または鼻炎等の際に併発する鼻閉（鼻づま
り）に対して、有用な薬剤を提供することが可能となっ
た。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/551 Ａ６１Ｋ 31/551 Ａ６１Ｐ 11/02 Ａ６１Ｐ 11/02 (72)発明者中神浄二東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内 (72)発明者相川勝義東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内 (72)発明者中川泰緒東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内Ｆターム(参考） 4C086 AA02 BC17 BC21 BC38 BC54 BC89 GA16 MA01 MA02 MA03 MA04 NA05 ZA34 4C206 AA02 FA10 KA01 MA01 MA02 MA03 MA04 MA12 MA14 ZA34

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）ケトチフェン、エピナスチン、エ
メダスチン、カルビノキサミン、メキタジン及びクロル
フェニラミンの少なくとも１種、並びに（ｂ）プソイド
エフェドリンを含有することを特徴とする感冒用組成
物。