JP2002128699A - Composition of antiphlogistic analgesic for external use - Google Patents
Composition of antiphlogistic analgesic for external useInfo
- Publication number
- JP2002128699A JP2002128699A JP2000326352A JP2000326352A JP2002128699A JP 2002128699 A JP2002128699 A JP 2002128699A JP 2000326352 A JP2000326352 A JP 2000326352A JP 2000326352 A JP2000326352 A JP 2000326352A JP 2002128699 A JP2002128699 A JP 2002128699A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hydrochloride
- sodium
- base
- inflammatory
- inflammatory analgesic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術の分野】本発明は、皮膚透過性が亢
進された、非ステロイド性消炎鎮痛剤と局所麻酔剤とを
含有する、外用消炎鎮痛剤組成物に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an external antiphlogistic analgesic composition containing a nonsteroidal antiphlogistic analgesic and a local anesthetic with enhanced skin permeability.
【０００２】[0002]
【従来の技術】現在、ロキソプロフェンナトリウム、ケ
トプロフェン、イブプロフェン等の非ステロイド性消炎
鎮痛剤は、内用及び／又は外用剤として、広く使用され
ている。2. Description of the Related Art At present, non-steroidal anti-inflammatory analgesics such as loxoprofen sodium, ketoprofen and ibuprofen are widely used as internal and / or external preparations.
【０００３】各種製剤の有効成分もしくは添加剤として
使用される局所麻酔剤が、該化合物が主剤の皮膚透過性
を亢進し、かつ、主剤の薬理効果をあげることは知られ
ていない。[0003] It is not known that a local anesthetic used as an active ingredient or an additive of various preparations enhances the skin permeability of the base and enhances the pharmacological effect of the base.
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】本発明は、非ステロイ
ド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効
果を発揮させるための、新規な外用消炎鎮痛剤組成物を
提供することを課題とする。The object of the present invention is to provide a novel external anti-inflammatory analgesic composition for enhancing the skin permeability of a non-steroidal anti-inflammatory analgesic and exhibiting an excellent pharmacological effect. Make it an issue.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段】本発明は、非ステロイド
性消炎鎮痛剤と局所麻酔剤とを含有する、外用消炎鎮痛
剤組成物である。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention is an external anti-inflammatory analgesic composition containing a non-steroidal anti-inflammatory analgesic and a local anesthetic.
【０００６】本発明の非ステロイド性消炎鎮痛剤として
は、例えば、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、イ
ブプロフェン、プラノプロフェン、フェノプロフェンナ
トリウム、ナプロキセン、ラクチルフェネチジン、塩酸
トラマドール、スプロフェン、アルミノプロフェン、チ
アプロフェン酸、ペンタゾシン、インドメタシン、ピロ
キシカム、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェ
ンナトリウム等をあげることができ、好適には、ロキソ
プロフェンナトリウムである。Examples of the nonsteroidal anti-inflammatory analgesic of the present invention include flurbiprofen, ketoprofen, ibuprofen, pranoprofen, fenoprofen sodium, naproxen, lactylphenetidine, tramadol hydrochloride, suprofen, aluminoprofen, Thiaprofenic acid, pentazocine, indomethacin, piroxicam, diclofenac sodium, loxoprofen sodium and the like can be mentioned, and preferred is loxoprofen sodium.
【０００７】本発明の局所麻酔剤としては、医薬品もし
くは医薬品添加物として通常使用されるものであれば、
特に制限はないが、アミノ安息香酸エチル、塩酸オキシ
ブプロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩
酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル、塩
酸ブピバカイン、塩酸プロカイン、塩酸プロピトカイ
ン、塩酸メピバカイン、オキセサゼイン、ピペリジノア
セチルアミノ安息香酸エチル、塩酸リドカイン等をあげ
ることができ、好適には、塩酸リドカイン、塩酸ジブカ
インである。[0007] As the local anesthetic of the present invention, any of those commonly used as pharmaceuticals or pharmaceutical additives can be used.
There is no particular limitation, but ethyl aminobenzoate, oxybuprocaine hydrochloride, dibucaine hydrochloride, tetracaine hydrochloride, diethylaminoethyl parabutylaminobenzoate hydrochloride, bupivacaine hydrochloride, procaine hydrochloride, propitocaine hydrochloride, mepivacaine hydrochloride, oxesazein, piperidinoacetyl Examples thereof include ethyl aminobenzoate and lidocaine hydrochloride, and preferred are lidocaine hydrochloride and dibucaine hydrochloride.
【０００８】[0008]
【発明の実施の形態】本発明の外用消炎鎮痛剤組成物に
おいて含有される、非ステロイド性消炎鎮痛剤の重量％
は、局所麻酔剤の種類により異なるが、通常、０．１乃
至０．５％であり、好適には、０．３乃至３．０％であ
り、また、局所麻酔剤の重量％は、局所麻酔剤の種類に
より異なるが、通常、０．０２乃至１５．０％であり、
好適には、０．１乃至１０．０％である。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The weight% of the non-steroidal anti-inflammatory analgesic contained in the topical anti-inflammatory analgesic composition of the present invention.
Although it depends on the type of local anesthetic, it is usually 0.1 to 0.5%, preferably 0.3 to 3.0%, and the weight% of the local anesthetic is Depending on the type of anesthetic, it is usually 0.02 to 15.0%,
Preferably, it is 0.1 to 10.0%.
【０００９】本発明の外用消炎鎮痛剤組成物の具体的な
剤形としては、例えば、液剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲ
ル剤、貼付剤、エアゾール剤等をあげることができ、各
剤形に適した添加剤や基材を適宜使用し、日本薬局方な
どに記載される通常の方法に従い、製造することができ
る。Specific dosage forms of the topical anti-inflammatory analgesic composition of the present invention include, for example, liquids, creams, ointments, gels, patches, aerosols and the like. It can be produced according to a usual method described in Japanese Pharmacopoeia or the like, using appropriate additives and base materials as appropriate.
【００１０】上記各剤形において、その剤形に応じ、通
常使用される基剤又は各種添加剤を使用することもでき
る。In each of the above-mentioned dosage forms, depending on the dosage form, a commonly used base or various additives can be used.
【００１１】例えば、液剤の場合、エタノール、プロパ
ノール、イソプロパノール等の低級アルコール；水；プ
ロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ブチレ
ングリコール、グリセリン、ヒマシ油等を溶剤として、
水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、トリエタノールア
ミン等をｐＨ調整剤として、カルボキシビニルポリマ
ー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニ
ルアルコール、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸等
の高分子を粘性付与剤として、使用することができ、ク
リーム剤の場合、ワセリン等の炭化水素類；エステル
類；トリグリセライド類；セタノール、ステアリルアル
コール等の高級アルコール類等を油相成分として、アル
キルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ステアリン酸カリ
ウム、セチル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウ
リルエーテルリン酸ナトリウム、ジオクチルソジウムス
ルホサクシネート等のアニオン界面活性剤；塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン界面活性
剤；ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸ポリオキシル
４０、モノステアリン酸エチレングリコール、セスキオ
レイン酸ソルビタン、プロピレングリコール脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリソルベー
ト、モノステアリン酸グリセリン等のノニオン界面活性
剤等を界面活性剤として、グリセリン、プロピレングリ
コール、ソルビトール等を保湿剤として使用することが
でき、軟膏剤の場合、ワセリン、流動パラフィン、パラ
フィンワックス、マイクロクリスタリンワックス等の炭
化水素類；プラスチベース；精製ラノリン、ラノリンア
ルコール、水添ラノリン等のラノリン類；動植物油；天
然ワックス；ロウ等を軟膏基剤として使用することがで
き、ゲル剤の場合、ステアリン酸アルミニウム、脂肪酸
デキストランエステル等を油性ゲル基剤として、カルボ
キシビニルポリマー、ベントナイト等を水性ゲル基剤と
して使用することができ、貼付剤の場合、ポリアクリル
酸、ポリアクリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、
ポリビニルピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポ
リエチレンオキサイド、メチルビニルエーテル・無水マ
レイン酸共重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、アラビ
アガム、トラガントガムなどが、保湿剤としてはグリセ
リン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリプロピレングリコール等を粘着性
高分子として、硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アル
ミナマグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウム
アミノアセテート、トリグリシジルイソシアネート、ポ
リエチレングリコールジグリシジルエーテル、エチレン
グリコールジグリシジルエーテル、グリセリンジグルシ
ジルエーテル、トリグリセリンジグリシジルエーテル等
を硬化剤として、カオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸
化チタン等を無機粉体として、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポ
リエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レングリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンフィトス
テロール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステル等を界面活性剤として使用することができ、
エアゾール剤の場合、塩化フッ化炭素類；塩化フッ化炭
化水素類；液化石油ガス類；ジメチルエーテル類を液化
ガス噴射剤として、窒素ガス、二酸化炭素ガス、亜酸化
窒素ガスを圧縮ガス噴射剤として、使用することができ
る。For example, in the case of a liquid preparation, a lower alcohol such as ethanol, propanol or isopropanol; water; propylene glycol, polyethylene glycol, butylene glycol, glycerin, castor oil or the like as a solvent;
Sodium hydroxide, potassium hydroxide, triethanolamine and the like as pH adjusters, carboxyvinyl polymer, sodium carboxymethylcellulose, polyvinyl alcohol, methylcellulose, hydroxypropylcellulose, polyvinylpyrrolidone, polyacrylic acid and other polymers as viscosity-imparting agents In the case of creams, hydrocarbons such as petrolatum; esters; triglycerides; higher alcohols such as cetanol and stearyl alcohol as oil phase components, sodium alkylbenzene sulfonate, potassium stearate, Anionic surfactants such as sodium cetyl sulfate, sodium polyoxyethylene lauryl ether phosphate, dioctyl sodium sulfosuccinate; benzalkonium chloride, benzen chloride Cationic surfactants such as tonium; nonionics such as sucrose fatty acid ester, polyoxyl stearate 40, ethylene glycol monostearate, sorbitan sesquioleate, propylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polysorbate, and glyceryl monostearate Surfactants and the like can be used as surfactants, and glycerin, propylene glycol, sorbitol and the like can be used as humectants. In the case of ointments, hydrocarbons such as petrolatum, liquid paraffin, paraffin wax and microcrystalline wax; Plastibase Lanolins such as purified lanolin, lanolin alcohol, hydrogenated lanolin; animal and vegetable oils; natural waxes; waxes and the like can be used as an ointment base; Um, a fatty dextran ester as an oily gel base, carboxyvinyl polymer, bentonite and the like can be used as an aqueous gel base, the case of the patch polyacrylic acid, sodium polyacrylate, gelatin, pectin,
Polyvinyl pyrrolidone, vinyl acetate copolymer, polyethylene oxide, methyl vinyl ether / maleic anhydride copolymer, sodium alginate, sodium carboxymethylcellulose, xanthan gum, gum arabic, tragacanth gum, etc., as humectants glycerin, sorbitol, propylene glycol, polyethylene Glycol, polypropylene glycol, etc. as adhesive polymers, potassium aluminum sulfate, magnesium aluminate silicate, aluminum hydroxide, magnesium aluminate hydroxide, magnesium aluminate metasilicate, synthetic hydrotalcite, dihydroxyaluminum amino acetate, triglycidyl isocyanate , Polyethylene glycol diglycidyl ether, ethylene glycol diglycidyl Ether, glycerin diglycidyl ether, triglycerin diglycidyl ether, etc. as curing agents, kaolin, silicic anhydride, zinc oxide, titanium oxide, etc. as inorganic powder, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, Surface active polyoxyethylene glycerin fatty acid ester, polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene glycol ether, polyoxyethylene alkyl phenyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, polyoxyethylene phytosterol, sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, etc. Can be used as an agent,
In the case of aerosols, chlorofluorocarbons; chlorofluorocarbons; liquefied petroleum gases; dimethyl ethers as liquefied gas propellants; nitrogen gas, carbon dioxide gas, and nitrous oxide gas as compressed gas propellants; Can be used.
【００１２】上記各剤形において、必要に応じ、パラオ
キシ安息香酸エステル、クロロブタノール、ベンジルア
ルコール、フェニルエチルアルコール、塩化ベンザルコ
ニウム、フェノール、クレゾール、チメロサール、デヒ
ドロ酢酸、ソルビン酸等の保存剤；ｌーメントール、ｄ
ｌ−カンフル、酢酸トコフェロール、オオバクエキス、
セイヨウトチノミエキス、アルニカチンキ等の使用実感
の改善剤等を添加することもできる。In each of the above dosage forms, if necessary, a preservative such as paraoxybenzoate, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenylethyl alcohol, benzalkonium chloride, phenol, cresol, thimerosal, dehydroacetic acid, sorbic acid, etc .; Menthol, d
l-camphor, tocopherol acetate, oat extract,
It is also possible to add an improving agent for the feeling of use, such as horse chestnut extract and tincture tincture.
【００１３】[0013]
【実施例】（実施例１）ヒト皮膚組織モデルを用いた皮
膚透過性の評価試験 市販のヒト皮膚再構築モデルＴＥＳＴＳＫＩＮ（登録商
標、ＬＳＥ−００３、６穴タイプ、東洋紡績（株）社
製）を購入後１日、３７℃で、インキュベーター内に保
存した。試験当日、組織トレイよりトランスウェルを取
りだし、シリコンを塗布したアッセイリングを接着さ
せ、１．２ｍｌのアッセイ培地（生理食塩水又は４０％
ポリエチレングリコール４００（以後、ＰＥＧと称
す））を入れたアッセイトレイに移した。EXAMPLES (Example 1) Evaluation test of skin permeability using human skin tissue model Commercially available human skin reconstruction model TESTSKIN (registered trademark, LSE-003, 6-hole type, manufactured by Toyobo Co., Ltd.) Was stored in an incubator at 37 ° C. one day after purchase. On the day of the test, the transwell was removed from the tissue tray, the assay ring coated with silicon was adhered, and 1.2 ml of assay medium (saline or 40%
The sample was transferred to an assay tray containing polyethylene glycol 400 (hereinafter, referred to as PEG).
【００１４】薬液１００μｌ（塩酸リドカインの場合、
生理食塩水中、ロキソプロフェンナトリウムを２重量
％、並びに、塩酸リドカインを０ｍｇ／ｍｌ、５ｍｇ／
ｍｌ又は５０ｍｇ／ｍｌを含有、塩酸ジブカインの場
合、ＰＥＧ溶液中、ロキソプロフェンナトリウムを２重
量％、並びに、塩酸ジブカインを０ｍｇ／ｍｌ、０．５
ｍｇ／ｍｌ、５ｍｇ／ｍｌを含有する）をアッセイリン
グ内に注入した。３時間後、組織下のアッセイ培地を
０．４ｍｌ採取し、測定用試料とした。100 μl of drug solution (for lidocaine hydrochloride,
2% by weight of loxoprofen sodium and 0 mg / ml of lidocaine hydrochloride at 5 mg / ml in physiological saline
In the case of dibucaine hydrochloride containing loxoprofen sodium 2% by weight and dibucaine hydrochloride 0 mg / ml, 0.5%
mg / ml, containing 5 mg / ml) was injected into the assay ring. Three hours later, 0.4 ml of the assay medium under the tissue was collected and used as a measurement sample.
【００１５】測定用試料を、下記ＨＰＬＣ条件で示す移
動相で１０倍に希釈し、内標準液と１：１で混和し、下
記ＨＰＬＣ条件下、ロキソプロフェンの量を測定した。
結果を表１に示す。 （ＨＰＬＣ条件） 装置： ＬＣ−１０Ａシステム（島津製作所） カラム： コスモシール５Ｃ１８−ＡＲ ４．６ｍｍ ｘ １５０ｍｍ（ナカラ イテスク） 移動相： アセトニトリル／水／リン酸＝４０：６０：０．０２ 流速 ： １ｍｌ／分 検出 ： ＵＶ２２５ｎｍ カラム温度： ４０℃A sample for measurement was diluted 10-fold with a mobile phase indicated by the following HPLC conditions, mixed 1: 1 with an internal standard solution, and the amount of loxoprofen was measured under the following HPLC conditions.
Table 1 shows the results. (HPLC conditions) Apparatus: LC-10A system (Shimadzu Corporation) Column: Cosmo Seal 5C18-AR 4.6 mm x 150 mm (Nacala Itesque) Mobile phase: acetonitrile / water / phosphoric acid = 40: 60: 0.02 Flow rate: 1 ml / Min Detection: UV 225 nm Column temperature: 40 ° C
【００１６】[0016]
【表１】 ――――――――――――――――――――――――――――――― 塩酸リドカインの添加量 ３時間後における透過量比 （ｍｇ／ｍｌ） ――――――――――――――――――――――――――――――― ０ １００ ５ ２２０ ５０ ８１８ ―――――――――――――――――――――――――――――――[Table 1] ――――――――――――――――――――――――――――― Added amount of lidocaine hydrochloride Permeation amount ratio after 3 hours (mg / ml) ――――――――――――――――――――――――――――― 0 100 5 220 50 818 ――――――――――― ――――――――――――――――――――
【００１７】[0017]
【表２】 ――――――――――――――――――――――――――――――― 塩酸ジブカインの添加量 ３時間後における透過量比 （ｍｇ／ｍｌ） ――――――――――――――――――――――――――――――― ０ １００ ０．５ １００ ５ ３３６ ――――――――――――――――――――――――――――――― （実施例２）液剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸リドカイン及び防腐剤を加えて攪拌した後、ｐ
Ｈ調節剤を加えて液剤を製する。 （実施例３）クリーム剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ 乳化剤１（イソステアリン酸コレステリル） １．０ｇ 乳化剤２（α−モノステアリルグリセリルエーテル） ２．０ｇ 湿潤剤（グリセリン） １０．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 基剤１（グリセリン脂肪酸エステル） １６．０ｇ 基剤２（パルミチン酸イソプロピル） ６．０ｇ 基剤３（合成スクワラン） ５．０ｇ 基剤４（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 基剤１、基剤２、基剤３、乳化剤１、乳化剤２及び防腐
剤を加えて加温し、この溶液に基剤４にロキソプロフェ
ンナトリウム、塩酸リドカイン、湿潤剤及びｐＨ調節剤
を溶解させて加温した水溶液を徐々に添加して乳化さ
せ、その後冷却してクリーム剤を製する。 （実施例４）軟膏剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ 粘稠剤（軽質無水ケイ酸） １．５ｇ 基剤１（白色ワセリン） １０．０ｇ 基剤２（ゲル化炭化水素） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 基剤２の一部と基剤１にロキソプロフェンナトリウムを
加えて均一し分散させた後に塩酸リドカイン及び粘稠剤
を加え、残りの基剤２を加えて均一にし、軟膏剤を製す
る。 （実施例５）ゲル製剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ 粘稠剤１（カルボキシビニルポリマー） １．２ｇ 粘稠剤２（ヒドロキシプロピルセルロース） １．５ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸リドカイン及び粘稠剤１を加えて攪拌する。こ
れに予め溶剤１に溶解した粘稠剤２及びｐＨ調節剤を加
えて攪拌し、ゲル剤を製する。 （実施例６）貼付剤 （１）成分及び分量 本剤１，０００ｃｍ2（膏体１００ｇ）中 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ 界面活性剤１（ポリソルベート８０） ０．３ｇ 界面活性剤２（セスキオレイン酸ソルビタン） ０．２ｇ 湿潤剤（濃グリセリン） ２２．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 粘着剤１（ポリアクリル酸ナトリウム） ６．０ｇ 粘着剤２（アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルヘキシル ５．０ｇ 共重合樹脂エマルシ゛ョン） 基剤１（カオリン） ２．５ｇ 基剤２（アクリル酸デンプン３００） ６．０ｇ 基剤３（精製水） 適量 １００．０ｇ 支持体 不織布 １０００ｃｍ2 ライナー ポリプロピレンフィルム １０００ｃｍ2 （２）製法 １００ｇの製法 基剤３にロキソプロフェンナトリウム及び塩酸リドカイ
ンを加えた後、界面活性剤１、界面活性剤２、基剤１、
粘着剤１、粘着剤２を順次加えて均一化し、ｐＨ調節剤
を加えた後、基剤２を加えて膏体を製する。 （実施例７）スプレー剤 （１）成分及び分量（原液） ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸リドカイン ２．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ ○ 原液／ガス比＝７０／３０ ○ ガス（噴射剤）＝ ＬＰＧ（プロパンとブタンの混
合ガス） （２）製法 原液１００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸リドカイン、防腐剤及びｐＨ調節剤を加えて攪
拌し、液剤を製する。 （実施例８）液剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸ジブカイン及び防腐剤を加えて攪拌した後、ｐ
Ｈ調節剤を加えて液剤を製する。 （実施例９）クリーム剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ 乳化剤１（イソステアリン酸コレステリル） １．０ｇ 乳化剤２（α−モノステアリルグリセリルエーテル） ２．０ｇ 湿潤剤（グリセリン） １０．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 基剤１（グリセリン脂肪酸エステル） １６．０ｇ 基剤２（パルミチン酸イソプロピル） ６．０ｇ 基剤３（合成スクワラン） ５．０ｇ 基剤４（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 基剤１、基剤２、基剤３、乳化剤１、乳化剤２及び防腐
剤を加えて加温し、この溶液に基剤４にロキソプロフェ
ンナトリウム、塩酸ジブカイン、湿潤剤及びｐＨ調節剤
を溶解させて加温した水溶液を徐々に添加して乳化さ
せ、その後冷却してクリーム剤を製する。 （実施例１０）軟膏剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ 粘稠剤（軽質無水ケイ酸） １．５ｇ 基剤１（白色ワセリン） １０．０ｇ 基剤２（ゲル化炭化水素） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 基剤２の一部と基剤１にロキソプロフェンナトリウムを
加えて均一し分散させた後に塩酸ジブカイン及び粘稠剤
を加え、残りの基剤２を加えて均一にし、軟膏剤を製す
る。 （実施例１１）ゲル製剤 （１）成分及び分量 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ 粘稠剤１（カルボキシビニルポリマー） １．２ｇ 粘稠剤２（ヒドロキシプロピルセルロース） １．５ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ （２）製法 １００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸ジブカイン及び粘稠剤１を加えて攪拌する。こ
れに予め溶剤１に溶解した粘稠剤２及びｐＨ調節剤を加
えて攪拌し、ゲル剤を製する。 （実施例１２）貼付剤 （１）成分及び分量 本剤１，０００ｃｍ2（膏体１００ｇ）中 ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ 界面活性剤１（ポリソルベート８０） ０．３ｇ 界面活性剤２（セスキオレイン酸ソルビタン） ０．２ｇ 湿潤剤（濃グリセリン） ２２．０ｇ ｐＨ調節剤（水酸化ナトリウム） 適量 粘着剤１（ポリアクリル酸ナトリウム） ６．０ｇ 粘着剤２（アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルヘキシル ５．０ｇ 共重合樹脂エマルシ゛ョン） 基剤１（カオリン） ２．５ｇ 基剤２（アクリル酸デンプン３００） ６．０ｇ 基剤３（精製水） 適量 １００．０ｇ 支持体 不織布 １０００ｃｍ2 ライナー ポリプロピレンフィルム １０００ｃｍ2 （２）製法 １００ｇの製法 基剤３にロキソプロフェンナトリウム及び塩酸ジブカイ
ンを加えた後、界面活性剤１、界面活性剤２、基剤１、
粘着剤１、粘着剤２を順次加えて均一化し、ｐＨ調節剤
を加えた後、基剤２を加えて膏体を製する。 （実施例１３）スプレー剤 （１）成分及び分量（原液） ロキソプロフェンナトリウム ３．０ｇ 没食子酸プロピル ０．３ｇ 塩酸ジブカイン １．０ｇ 防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） ０．３ｇ 溶剤１（エタノール） ４５．０ｇ 溶剤２（精製水） 適量 １００．０ｇ ○ 原液／ガス比＝７０／３０ ○ ガス（噴射剤）＝ ＬＰＧ（プロパンとブタンの混
合ガス） （２）製法 原液１００ｇの製法 溶剤１と溶剤２の混合液にロキソプロフェンナトリウ
ム、塩酸ジブカイン、防腐剤及びｐＨ調節剤を加えて攪
拌し、液剤を製する。[Table 2] ――――――――――――――――――――――――――――― Addition amount of dibucaine hydrochloride Permeation amount ratio after 3 hours (mg / ml) ――――――――――――――――――――――――――――――― 0 100 0.5 100 5 336 ――――――――― ―――――――――――――――――――――― (Example 2) Liquid preparation (1) Ingredients and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g pH regulator (hydroxylation Sodium) Proper amount Preservative (methyl paraoxybenzoate) 0.3 g Solvent 1 (ethanol) 45.0 g Solvent 2 (purified water) Proper amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method A mixture of solvent 1 and solvent 2 contains loxoprofen sodium , Lidocaine hydrochloride and preservative were added and stirred.
An H regulator is added to make a solution. (Example 3) Cream (1) Ingredient and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g Emulsifier 1 (cholesteryl isostearate) 1.0 g Emulsifier 2 (α-monostearyl glyceryl ether) 2.0 g Wetting agent (glycerin) 10.0 g pH adjuster (sodium hydroxide) Appropriate amount Preservative (methyl parahydroxybenzoate) 0.3 g Base 1 (glycerin fatty acid ester) 16.0 g Base 2 (isopropyl palmitate) 6.0 g Base 3 ( Synthetic squalane) 5.0 g Base 4 (purified water) Appropriate amount 100.0 g (2) Manufacturing method 100 g Manufacturing method Add base 1, base 2, base 3, emulsifier 1, emulsifier 2, and preservative and heat. In this solution, sodium loxoprofen, lidocaine hydrochloride, a humectant and a pH adjuster were dissolved in base 4, and the mixture was heated. The solution gradually is emulsified added, Seisuru the cream was then cooled. (Example 4) Ointment (1) Component and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g Viscosity agent (light anhydrous silicic acid) 1.5 g Base 1 (white petrolatum) 10.0 g Base 2 (gel) (Chemicalized hydrocarbon) Appropriate amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method Loxoprofen sodium was added to a part of the base 2 and the base 1 to make them uniform and dispersed, and then lidocaine hydrochloride and a thickener were added, and the remaining base was added. Add 2 to make uniform, and prepare an ointment. (Example 5) Gel preparation (1) Component and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g Viscosity agent 1 (carboxyvinyl polymer) 1.2 g Viscosity agent 2 (hydroxypropylcellulose) 1.5 g pH regulator (Sodium hydroxide) Appropriate amount Solvent 1 (ethanol) 45.0 g Solvent 2 (purified water) Appropriate amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method Loxoprofen sodium, lidocaine hydrochloride and viscous agent 1 And stir. To this, a viscous agent 2 and a pH adjuster previously dissolved in a solvent 1 are added and stirred to produce a gel. (Example 6) Patch (1) Component and quantity Loxoprofen sodium in 1,000 cm 2 (100 g of plaster) 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g Surfactant 1 (polysorbate 80) 0.3 g Surfactant 2 (Sorbitan sesquioleate) 0.2 g Wetting agent (concentrated glycerin) 22.0 g pH regulator (sodium hydroxide) Appropriate amount Adhesive 1 (sodium polyacrylate) 6.0 g Adhesive 2 (methyl acrylate / acrylic acid) 2-ethylhexyl 5.0 g copolymer resin emulsion Base 1 (kaolin) 2.5 g Base 2 (starch acrylate 300) 6.0 g Base 3 (purified water) 100.0 g Support Nonwoven fabric 1000 cm 2 Liner Polypropylene film 1000 cm 2 (2) Production method 100 g Production method After adding loxoprofen sodium and lidocaine hydrochloride to the base 3, surfactant 1, surfactant 2, base 1,
The pressure-sensitive adhesive 1 and the pressure-sensitive adhesive 2 are sequentially added to homogenize, and after adding a pH adjuster, the base 2 is added to prepare a plaster. (Example 7) Spray agent (1) Component and quantity (stock solution) Loxoprofen sodium 3.0 g Lidocaine hydrochloride 2.0 g pH adjuster (sodium hydroxide) Appropriate amount Preservative (methyl parahydroxybenzoate) 0.3 g Solvent 1 (ethanol) 45.0 g Solvent 2 (purified water) Appropriate amount 100.0 g ○ Stock solution / gas ratio = 70/30 ○ Gas (propellant) = LPG (mixed gas of propane and butane) (2) Production method 100 g of undiluted solution Loxoprofen sodium, lidocaine hydrochloride, a preservative, and a pH adjuster are added to the mixed solution of the solvent 2 and stirred to prepare a liquid. (Example 8) Solution (1) Component and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g pH adjuster (sodium hydroxide) Proper amount Preservative (methyl parahydroxybenzoate) 0.3 g Solvent 1 (ethanol) 45.0 g Solvent 2 (purified water) Appropriate amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method Loxoprofen sodium, dibucaine hydrochloride and preservative were added to a mixed solution of solvent 1 and solvent 2 and stirred.
An H regulator is added to make a solution. (Example 9) Cream (1) Ingredient and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g Emulsifier 1 (cholesteryl isostearate) 1.0 g Emulsifier 2 (α-monostearyl glyceryl ether) 2.0 g Wetting agent (glycerin) 10.0 g pH adjuster (sodium hydroxide) Appropriate amount Preservative (methyl parahydroxybenzoate) 0.3 g Base 1 (glycerin fatty acid ester) 16.0 g Base 2 (isopropyl palmitate) 6.0 g Base 3 ( Synthetic squalane) 5.0 g Base 4 (purified water) Appropriate amount 100.0 g (2) Manufacturing method 100 g Manufacturing method Add base 1, base 2, base 3, emulsifier 1, emulsifier 2, and preservative and heat. In this solution, sodium loxoprofen, dibucaine hydrochloride, a wetting agent and a pH adjuster were dissolved in base 4, and the mixture was heated. The solution gradually is emulsified added, Seisuru the cream was then cooled. (Example 10) Ointment (1) Component and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g Viscosity agent (light anhydrous silicic acid) 1.5 g Base 1 (white petrolatum) 10.0 g Base 2 (gel) (Chemicalized hydrocarbon) Appropriate amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method Loxoprofen sodium was added to a part of the base 2 and the base 1 to make them uniform and dispersed, and then dibucaine hydrochloride and a thickener were added, and the remaining base was added. Add 2 to make uniform, and prepare an ointment. (Example 11) Gel preparation (1) Component and quantity Loxoprofen sodium 3.0 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g Viscosity agent 1 (carboxyvinyl polymer) 1.2 g Viscosity agent 2 (hydroxypropyl cellulose) 1.5 g pH adjuster (Sodium hydroxide) Proper amount Solvent 1 (ethanol) 45.0 g Solvent 2 (purified water) Proper amount 100.0 g (2) Production method 100 g Production method Loxoprofen sodium, dibucaine hydrochloride and viscous agent 1 And stir. To this, a viscous agent 2 and a pH adjuster previously dissolved in a solvent 1 are added and stirred to produce a gel. (Example 12) Patch (1) Component and quantity Loxoprofen sodium in 1,000 cm 2 (100 g of plaster) 3.0 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g Surfactant 1 (polysorbate 80) 0.3 g Surfactant 2 (Sorbitan sesquioleate) 0.2 g Wetting agent (concentrated glycerin) 22.0 g pH regulator (sodium hydroxide) Appropriate amount Adhesive 1 (sodium polyacrylate) 6.0 g Adhesive 2 (methyl acrylate / acrylic acid) 2-ethylhexyl 5.0 g copolymer resin emulsion Base 1 (kaolin) 2.5 g Base 2 (starch acrylate 300) 6.0 g Base 3 (purified water) 100.0 g Support Nonwoven fabric 1000 cm 2 Liner Polypropylene film 1000 cm 2 (2) Production method 100 g Production method After adding loxoprofen sodium and dibucaine hydrochloride to the base 3, surfactant 1, surfactant 2, base 1,
The pressure-sensitive adhesive 1 and the pressure-sensitive adhesive 2 are sequentially added to homogenize, and after adding a pH adjuster, the base 2 is added to prepare a plaster. (Example 13) Spray (1) Component and quantity (stock solution) Loxoprofen sodium 3.0 g Propyl gallate 0.3 g Dibucaine hydrochloride 1.0 g Preservative (methyl parahydroxybenzoate) 0.3 g Solvent 1 (ethanol) 45. 0 g Solvent 2 (purified water) Appropriate amount 100.0 g ○ Stock solution / gas ratio = 70/30 ○ Gas (propellant) = LPG (mixed gas of propane and butane) (2) Manufacturing method 100 g of stock solution Manufacturing method of solvent 1 and solvent 2 Loxoprofen sodium, dibucaine hydrochloride, a preservative and a pH adjuster are added to the mixed solution, and the mixture is stirred to prepare a liquid preparation.
【００１８】[0018]
【発明の効果】本発明の組成物は、主剤である非ステロ
イド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性が亢進しており、優れた
薬理効果を発揮するので、外用消炎鎮痛剤として有用で
ある。The composition of the present invention is useful as an external antiphlogistic analgesic since the non-steroidal antiphlogistic analgesic, which is the main agent, has enhanced skin permeability and exhibits excellent pharmacological effects.
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/197 Ａ６１Ｋ 31/197 31/24 31/24 31/381 31/381 31/405 31/405 31/439 31/439 31/44 31/44 31/4453 31/4453 31/4458 31/4458 31/4704 31/4704 31/5415 31/5415 Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 (72)発明者 清水 一平 東京都中央区日本橋本町３丁目５番１号 三共株式会社内 (72)発明者 近藤 達仁 東京都中央区日本橋本町３丁目５番１号 三共株式会社内 (72)発明者 中山 正人 東京都中央区日本橋本町３丁目５番１号 三共株式会社内 (72)発明者 鳥住 保博 東京都中央区日本橋本町３丁目５番１号 三共株式会社内 Ｆターム(参考） 4C084 AA20 ZA081 ZB111 ZB112 4C086 AA01 AA02 BB02 BC15 BC21 BC29 BC87 CB11 CB22 MA02 MA04 NA05 NA11 ZA08 ZB11 ZC75 4C206 AA01 AA02 DA22 DA24 DA25 FA10 FA36 FA37 FA38 FA40 FA44 FA51 GA28 GA31 KA01 KA04 KA05 MA02 MA04 NA05 NA11 ZA08 ZB11 ZC75 Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI Theme coat II (Reference) A61K 31/197 A61K 31/197 31/24 31/24 31/381 31/381 31/405 31/405 31/439 31 / 439 31/44 31/44 31/4453 31/4453 31/4458 31/4458 31/4704 31/4704 31/5415 31/5415 A61P 29/00 A61P 29/00 (72) Inventor Ippei Shimizu Central Tokyo 3-5-1, Nihonbashi-Honmachi-ku, Sankyo Co., Ltd. (72) Inventor Tatsuhito Kondo 3-5-1, Nihonbashi-Honcho, Chuo-ku, Tokyo Inside Sankyo Co., Ltd. (72) Inventor Masato Nakayama Nihonbashi-Honcho, Chuo-ku, Tokyo 3-5-1 No. 3 in Sankyo Co., Ltd. (72) Inventor Yasuhiro Torizumi 3-5-1 Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo F-term in Sankyo Co., Ltd. 4C084 AA20 ZA081 ZB111 ZB112 4C086 AA01 AA02 BB02 BC15 BC21 BC29 BC87 CB11 CB22 MA02 MA04 NA05 NA11 ZA08 ZB11 ZC75 4C206 AA01 AA02 DA22 DA24 DA25 FA10 FA36 FA37 FA38 FA40 FA44 FA51 GA28 GA31 KA01 KA04 KA05 MA02 MA04 NA05 NA11 ZA08 ZB11 ZC75
Claims (5)
とを含有する、外用消炎鎮痛剤組成物。A topical anti-inflammatory analgesic composition comprising a non-steroidal anti-inflammatory analgesic and a local anesthetic.
ロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェン、プラノプ
ロフェン、フェノプロフェンナトリウム、ナプロキセ
ン、ラクチルフェネチジン、塩酸トラマドール、スプロ
フェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、ペン
タゾシン、インドメタシン、ピロキシカム、ジクロフェ
ナクナトリウム又はロキソプロフェンナトリウムであ
る、請求項１に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。2. The method of claim 2, wherein the nonsteroidal anti-inflammatory drug is flurbiprofen, ketoprofen, ibuprofen, pranoprofen, fenoprofen sodium, naproxen, lactylphenetidine, tramadol hydrochloride, suprofen, aluminoprofen, thiaprofenic acid, pentazocine The topical anti-inflammatory analgesic composition according to claim 1, which is indomethacin, piroxicam, diclofenac sodium or loxoprofen sodium.
フェンナトリウムである、請求項１に記載の外用消炎鎮
痛剤組成物。3. The external anti-inflammatory analgesic composition according to claim 1, wherein the non-steroidal anti-inflammatory analgesic is loxoprofen sodium.
酸オキシブプロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカ
イン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエ
チル、塩酸ブピバカイン、塩酸プロカイン、塩酸プロピ
トカイン、塩酸メピバカイン、オキセサゼイン、ピペリ
ジノアセチルアミノ安息香酸エチル、塩酸リドカインで
ある、請求項１乃至３に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。4. A local anesthetic comprising ethyl aminobenzoate, oxybuprocaine hydrochloride, dibucaine hydrochloride, tetracaine hydrochloride, diethylaminoethyl parabutylaminobenzoate hydrochloride, bupivacaine hydrochloride, procaine hydrochloride, propitocaine hydrochloride, mepivacaine hydrochloride, oxesazein, The topical anti-inflammatory analgesic composition according to any one of claims 1 to 3, which is ethyl piperidinoacetylaminobenzoate or lidocaine hydrochloride.
カインである、請求項１乃至３に記載の記載の外用消炎
鎮痛剤組成物。5. The external anti-inflammatory and analgesic composition according to claim 1, wherein the local anesthetic is lidocaine hydrochloride or dibucaine hydrochloride.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000326352A JP4684404B2 (en) | 2000-10-26 | 2000-10-26 | Anti-inflammatory analgesic external preparation composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000326352A JP4684404B2 (en) | 2000-10-26 | 2000-10-26 | Anti-inflammatory analgesic external preparation composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002128699A true JP2002128699A (en) | 2002-05-09 |
| JP4684404B2 JP4684404B2 (en) | 2011-05-18 |
Family
ID=18803557
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000326352A Expired - Lifetime JP4684404B2 (en) | 2000-10-26 | 2000-10-26 | Anti-inflammatory analgesic external preparation composition |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4684404B2 (en) |
Cited By (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004012724A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-12 | Medrx Co., Ltd. | Antiinflammatory and analgesic preparation for external use having excellent penetration and diffusion properties |
| JP2005082512A (en) * | 2003-09-05 | 2005-03-31 | Medorekkusu:Kk | Preparation for external use improved in percutaneous absorbability of ionic medicament |
| JP2005145931A (en) * | 2003-11-19 | 2005-06-09 | Medorekkusu:Kk | Tape medicine containing nonsteroidal antiinflammatory analgesic agent |
| WO2005072775A1 (en) * | 2004-01-29 | 2005-08-11 | Medrx Co., Ltd. | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| JP2005239709A (en) * | 2004-01-29 | 2005-09-08 | Medorekkusu:Kk | Anti-inflammatory/analgesic external preparation |
| KR20070059758A (en) * | 2005-12-07 | 2007-06-12 | 에스케이케미칼주식회사 | Transdermal delivery system of non-steroidal anti-inflammatory drugs and local anesthetics |
| JP2008105986A (en) * | 2006-10-25 | 2008-05-08 | Kowa Co | External gel preparation of indomethacin |
| WO2008093686A1 (en) * | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Medrx Co., Ltd. | Salt of nonsteroidal anti-inflammatory drug and organic amine compound and use thereof |
| JP2008184442A (en) * | 2007-01-31 | 2008-08-14 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Adapalene-containing external preparation composition |
| WO2009075094A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-18 | Medrx Co., Ltd. | Tape preparation comprising etodolac in ionic liquid form |
| US7592371B2 (en) | 2004-08-18 | 2009-09-22 | Medrx Co., Ltd. | External preparation |
| JP2009286710A (en) * | 2008-05-28 | 2009-12-10 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Gel ointment composition |
| WO2009154148A1 (en) * | 2008-06-16 | 2009-12-23 | 帝國製薬株式会社 | Analgesic anti-inflammatory preparation for external application |
| JP2011006465A (en) * | 2010-09-01 | 2011-01-13 | Medorekkusu:Kk | Preparation for external use enhanced in percutaneous absorbability of ionic medicament |
| WO2011074567A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Transdermal preparation containing basic anti-inflammatory agent |
| WO2011074565A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Piroxicam-containing endermic preparation |
| WO2011074566A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Felbinac-containing transdermal absorption preparation |
| CN107843670A (en) * | 2017-12-04 | 2018-03-27 | 江苏九旭药业有限公司 | A kind of assay method of tetracaine hydrochloride about material |
| JP2018108954A (en) * | 2016-12-28 | 2018-07-12 | 小林製薬株式会社 | Pharmaceutical composition |
| CN110935024A (en) * | 2018-09-21 | 2020-03-31 | 合肥合源药业有限公司 | Long acting compositions |
Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6183117A (en) * | 1984-09-28 | 1986-04-26 | Sumitomo Chem Co Ltd | Aerosol agent |
| JPS62126119A (en) * | 1985-11-26 | 1987-06-08 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Anti-inflammatory and analgesic application agent |
| JPH10316564A (en) * | 1997-05-21 | 1998-12-02 | Sekisui Chem Co Ltd | Antipruritic and analgesic medicine for external use |
| JPH11302167A (en) * | 1998-04-21 | 1999-11-02 | Tt Pharma Kk | Ufenamate preparation for external use |
| JP2000038352A (en) * | 1998-07-24 | 2000-02-08 | Lion Corp | Composition for external use |
| JP2001097859A (en) * | 1999-09-28 | 2001-04-10 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc | Ufenamate-containing emulsified preparation |
| WO2001047559A1 (en) * | 1999-12-27 | 2001-07-05 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd | Patches for external use |
| JP2001206852A (en) * | 2000-01-26 | 2001-07-31 | Shiseido Co Ltd | Skin preparation for external use |
-
2000
- 2000-10-26 JP JP2000326352A patent/JP4684404B2/en not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6183117A (en) * | 1984-09-28 | 1986-04-26 | Sumitomo Chem Co Ltd | Aerosol agent |
| JPS62126119A (en) * | 1985-11-26 | 1987-06-08 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Anti-inflammatory and analgesic application agent |
| JPH10316564A (en) * | 1997-05-21 | 1998-12-02 | Sekisui Chem Co Ltd | Antipruritic and analgesic medicine for external use |
| JPH11302167A (en) * | 1998-04-21 | 1999-11-02 | Tt Pharma Kk | Ufenamate preparation for external use |
| JP2000038352A (en) * | 1998-07-24 | 2000-02-08 | Lion Corp | Composition for external use |
| JP2001097859A (en) * | 1999-09-28 | 2001-04-10 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc | Ufenamate-containing emulsified preparation |
| WO2001047559A1 (en) * | 1999-12-27 | 2001-07-05 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd | Patches for external use |
| JP2001206852A (en) * | 2000-01-26 | 2001-07-31 | Shiseido Co Ltd | Skin preparation for external use |
Cited By (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004012724A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-12 | Medrx Co., Ltd. | Antiinflammatory and analgesic preparation for external use having excellent penetration and diffusion properties |
| JP2005082512A (en) * | 2003-09-05 | 2005-03-31 | Medorekkusu:Kk | Preparation for external use improved in percutaneous absorbability of ionic medicament |
| JP2005145931A (en) * | 2003-11-19 | 2005-06-09 | Medorekkusu:Kk | Tape medicine containing nonsteroidal antiinflammatory analgesic agent |
| JP4541686B2 (en) * | 2003-11-19 | 2010-09-08 | 株式会社 メドレックス | Tape preparation containing non-steroidal anti-inflammatory analgesic |
| KR101074374B1 (en) * | 2004-01-29 | 2011-10-17 | 가부시키가이샤 메드렉스 | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| US7655687B2 (en) | 2004-01-29 | 2010-02-02 | Medrx Co., Ltd. | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| WO2005072775A1 (en) * | 2004-01-29 | 2005-08-11 | Medrx Co., Ltd. | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| AU2005209110B2 (en) * | 2004-01-29 | 2010-07-01 | Medrx Co., Ltd. | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| JP2005239709A (en) * | 2004-01-29 | 2005-09-08 | Medorekkusu:Kk | Anti-inflammatory/analgesic external preparation |
| US7592371B2 (en) | 2004-08-18 | 2009-09-22 | Medrx Co., Ltd. | External preparation |
| KR20070059758A (en) * | 2005-12-07 | 2007-06-12 | 에스케이케미칼주식회사 | Transdermal delivery system of non-steroidal anti-inflammatory drugs and local anesthetics |
| JP2008105986A (en) * | 2006-10-25 | 2008-05-08 | Kowa Co | External gel preparation of indomethacin |
| WO2008093686A1 (en) * | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Medrx Co., Ltd. | Salt of nonsteroidal anti-inflammatory drug and organic amine compound and use thereof |
| JP5360751B2 (en) * | 2007-01-29 | 2013-12-04 | 株式会社 メドレックス | Salts of non-steroidal anti-inflammatory drugs and organic amine compounds and their uses |
| JP2008184442A (en) * | 2007-01-31 | 2008-08-14 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Adapalene-containing external preparation composition |
| WO2009075094A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-18 | Medrx Co., Ltd. | Tape preparation comprising etodolac in ionic liquid form |
| US8697096B2 (en) | 2007-12-11 | 2014-04-15 | Medrx Co., Ltd. | Tape preparation comprising etodolac in ionic liquid form |
| JP2009286710A (en) * | 2008-05-28 | 2009-12-10 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Gel ointment composition |
| WO2009154148A1 (en) * | 2008-06-16 | 2009-12-23 | 帝國製薬株式会社 | Analgesic anti-inflammatory preparation for external application |
| EP2305307A1 (en) * | 2008-06-16 | 2011-04-06 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Analgesic anti-inflammatory preparation for external application |
| JP2009298741A (en) * | 2008-06-16 | 2009-12-24 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | Anti-inflammatory analgesic external preparation |
| CN103394091A (en) * | 2008-06-16 | 2013-11-20 | 帝国制药株式会社 | Analgesic anti-inflammatory preparation for external application |
| US20110160194A1 (en) * | 2008-06-16 | 2011-06-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd | Anti-Inflammatory Analgesic External Preparation |
| EP2305307A4 (en) * | 2008-06-16 | 2012-09-05 | Teikoku Seiyaku Kk | Analgesic anti-inflammatory preparation for external application |
| WO2011074565A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Piroxicam-containing endermic preparation |
| KR101738200B1 (en) | 2009-12-15 | 2017-05-19 | 데이고꾸세이약꾸가부시끼가이샤 | Transdermal preparation containing basic anti-inflammatory agent |
| JPWO2011074567A1 (en) * | 2009-12-15 | 2013-04-25 | 帝國製薬株式会社 | Percutaneous absorption preparation containing basic anti-inflammatory analgesic |
| WO2011074566A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Felbinac-containing transdermal absorption preparation |
| WO2011074567A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 帝國製薬株式会社 | Transdermal preparation containing basic anti-inflammatory agent |
| CN102753178A (en) * | 2009-12-15 | 2012-10-24 | 帝国制药株式会社 | Piroxicam-containing endermic preparation |
| AU2010331264B2 (en) * | 2009-12-15 | 2014-05-01 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Transdermal preparation containing basic anti-inflammatory agent |
| CN102753178B (en) * | 2009-12-15 | 2014-07-30 | 帝国制药株式会社 | Piroxicam-containing endermic preparation |
| JP5677680B2 (en) * | 2009-12-15 | 2015-02-25 | 帝國製薬株式会社 | Percutaneous absorption preparation containing basic anti-inflammatory analgesic |
| JP5748346B2 (en) * | 2009-12-15 | 2015-07-15 | 帝國製薬株式会社 | Piroxicam-containing transdermal absorption preparation |
| US9119861B2 (en) | 2009-12-15 | 2015-09-01 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Piroxicam-containing transdermally absorbable preparation |
| TWI498399B (en) * | 2009-12-15 | 2015-09-01 | Teikoku Seiyaku Kk | Percutaneous absorption preparation containing piroxicam |
| JP2011006465A (en) * | 2010-09-01 | 2011-01-13 | Medorekkusu:Kk | Preparation for external use enhanced in percutaneous absorbability of ionic medicament |
| JP2018108954A (en) * | 2016-12-28 | 2018-07-12 | 小林製薬株式会社 | Pharmaceutical composition |
| JP7214331B2 (en) | 2016-12-28 | 2023-01-30 | 小林製薬株式会社 | Pharmaceutical composition |
| CN107843670A (en) * | 2017-12-04 | 2018-03-27 | 江苏九旭药业有限公司 | A kind of assay method of tetracaine hydrochloride about material |
| CN110935024A (en) * | 2018-09-21 | 2020-03-31 | 合肥合源药业有限公司 | Long acting compositions |
| CN110935024B (en) * | 2018-09-21 | 2023-08-08 | 合肥合源药业有限公司 | Long-acting composition |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP4684404B2 (en) | 2011-05-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2002128699A (en) | Composition of antiphlogistic analgesic for external use | |
| US6221377B1 (en) | Administration media for analgesic, anti-inflammatory and anti-pyretic drugs containing nitrous oxide and pharmaceutical compositions containing such media and drugs | |
| AU728797B2 (en) | External formulation containing loxoprofen | |
| JPH06199701A (en) | Anti-inflammatory analgesic agent for external use | |
| IE59229B1 (en) | Transdermal treatment of pain and inflammation with 2-amino-3-aroylbenzeneacetic acids, salts and esters | |
| JPS6322015A (en) | Medicine for local application | |
| JP2002128701A (en) | External antiphologistic and analgesic agent composition | |
| JP2002128698A (en) | Pharmaceutical composition of antiphlogistic analgesic for external use | |
| JPS638329A (en) | Medicinal composition for local administration with whole body treatment | |
| AU2005209110B2 (en) | Anti-inflammatory analgesic for external use | |
| JP2000143510A (en) | Preparation for external use | |
| JP5280472B2 (en) | Anti-inflammatory analgesic composition for external use | |
| JP4807721B2 (en) | Anti-inflammatory analgesic topical | |
| JPH05105628A (en) | Antiinflammatory analgesic for external use | |
| JP2011037903A (en) | Antiinflammatory/analgesic composition for external use | |
| JP4202019B2 (en) | Skin preparation | |
| BR112021000183A2 (en) | medicinal preparation for external use | |
| JPH03275621A (en) | Pharmaceutical preparations for external application and preparation thereof | |
| AU643975B2 (en) | Pharmaceutical formulation | |
| JPH0735330B2 (en) | Cream composition for external use | |
| JP2004131495A (en) | Pharmaceutical composition for topical application containing nonsteroidal anti-inflammatory | |
| JP2020503296A (en) | Rectal foam formulation | |
| JP2003206239A (en) | Warming composition and external agent composition | |
| JP2935113B1 (en) | Indomethacin transdermal absorbent | |
| JP2005145932A (en) | Antiinflammatory analgesic agent for external use |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20040827 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20050405 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20050419 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20050422 |
|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20050602 |
|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20060524 |
|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20071016 |
|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20071016 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100914 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20101018 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20101018 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20110202 |
|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20110209 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140218 Year of fee payment: 3 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 4684404 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140218 Year of fee payment: 3 |
|
| S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140218 Year of fee payment: 3 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150218 Year of fee payment: 4 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |