JP2002012557A - Peroral drug composition - Google Patents

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a composition which ameliorates an unpleasant odor and taste in the mouth without complicated processes and is useful to effectively carry out the correction of the taste. SOLUTION: This peroral drug composition is obtained by including (A) an active ingredient, (B) an antacid and (C) one or more kinds of perfumes selected from the group consisting of terpene hydrocarbons and terpene aldehydes.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【０００１】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、不快な香りが抑制
された内服薬組成物に関し、特に医薬品において服用の
際の不快な香り、味を解消し、香りや味の矯正効果が高
く服用性に優れた内服薬組成物に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an internal medicine composition in which an unpleasant odor is suppressed, and more particularly to a pharmaceutical composition, which eliminates an unpleasant odor and taste when taken, and has a high scent and taste correcting effect and a high ease of administration. The present invention relates to an excellent oral medicine composition.

【０００２】[0002]

【従来の技術】アスピリンやアセトアミノフェンなどの
苦味を有する薬物に制酸剤を配合し、内服製剤とする場
合、制酸剤特有の臭いと薬物の苦味や酸味、渋味によ
り、当該製剤の服用性を悪くする場合が少なくない。特
に高齢者に対して近年服用性向上の観点から注目されて
いる咀嚼錠あるいは即溶解性の錠剤の必要性からこのよ
うな苦味、酸味、渋味等の不快な味をもつ生理活性成分
が配合されている場合、投薬を拒否したり、場合によっ
ては大量の水とともに服用なければならないなどの問題
が生じる。内服用の固形製剤は、このような生理活性成
分と賦形剤とを予め混合あるいは適当な造粒をする等し
た後、顆粒剤としたり、更に結合剤、崩壊剤、崩壊助
剤、賦形剤、滑沢剤を加えて圧縮成形し、錠剤としたり
する。汎用されている製剤は、その携帯性において、小
型化、安全性面からの配慮から種々の添加剤の添加量の
低減が望まれているところであり、少量の添加剤で生理
活性成分の効果を発揮させることはもとより、使用性や
旨好性にまで踏み込んだ製剤が望まれている。2. Description of the Related Art When an antacid is blended with a bitter drug such as aspirin or acetaminophen to prepare an oral preparation, the odor specific to the antacid and the bitterness, sourness, or astringency of the drug make it difficult to prepare the drug. It is not uncommon to have poor takeability. Especially for elderly people, chewable tablets or quick-dissolving tablets, which are attracting attention from the viewpoint of improving the ingestibility, are blended with physiologically active ingredients that have such unpleasant tastes as bitterness, acidity and astringency. If so, problems may arise, such as refusal of medication or, in some cases, taking with large amounts of water. A solid preparation for internal use is prepared by mixing such a physiologically active ingredient and an excipient in advance or performing appropriate granulation, and then forming a granule, or a binder, a disintegrant, a disintegration aid, and shaping. Tablets and lubricants, and compression-molded to give tablets. In general-purpose preparations, it is desired to reduce the amount of various additives from the viewpoint of miniaturization and safety in portability, and the effect of the physiologically active ingredient can be reduced with a small amount of additives. There is a demand for a formulation that not only exerts its effects, but also enhances usability and palatability.

【０００３】これらの要請に対し、生理活性成分の表面
を被覆し、口中での生理活性成分の溶出を抑制し不快な
味を低減する方法、特公昭６４−５００４、特開昭６３
−３０１８１５、特開昭６１−１５２６２３等がある。
これらは生理活性成分の生体内での放出がばらつくこと
もあり、緻密な溶出性能を必要とする製剤への応用に問
題があったり、これらの調製に煩雑な工程を必要とした
り、有機溶剤を使用しなければならない等の課題があっ
た。また、硫酸マグネシウムの添加によるマスキング特
開平２−２５４２８等の添加による効果は少量では必ず
しも充分な矯味効果を期待できるものではない。また特
開昭６１−６９７２９のように包接する方法が考案され
ているが、生理活性成分を当該方法にてマスキングしよ
うとする場合、一般的には活性成分に対して更に大量の
ホスト成分であるシクロデキストリンが必要となる。こ
のことは製剤の合計量を増加させ、服用性を悪化させる
ことにつながる。更に包接された活性成分の溶出速度が
遅延する等根本的な問題点も残されており、特に速効性
を要求されるような活性成分については重大な問題があ
ると考えられる。[0003] In response to these demands, a method of coating the surface of a physiologically active ingredient to suppress dissolution of the physiologically active ingredient in the mouth and reduce unpleasant taste is disclosed in Japanese Patent Publication No. 64-5004 and Japanese Patent Laid-Open Publication No. Sho 63-63.
301815 and JP-A-61-152623.
In some cases, the release of the physiologically active ingredient in the living body varies, and there is a problem in application to a preparation requiring a precise dissolution performance, a complicated process is required for preparing these, and an organic solvent is used. There was a problem that it had to be used. Masking by the addition of magnesium sulfate The effect of the addition of JP-A-2-25428 or the like cannot be expected to provide a sufficient flavoring effect even in a small amount. Also, a method of inclusion is proposed as in JP-A-61-69729. However, when masking a physiologically active ingredient by the method, generally a larger amount of the host ingredient is used for the active ingredient. Cyclodextrin is required. This leads to an increase in the total amount of the preparation, which leads to worsening of the ingestibility. Further, there still remains a fundamental problem such as a delay in the elution rate of the included active ingredient, and it is considered that there is a serious problem particularly for an active ingredient which requires a quick effect.

【０００４】一般に、解熱薬、鎮痛薬、感冒薬などを錠
剤、顆粒剤に製剤化して使用することは広く知られれて
いることである。この場合、成分が無味無臭の成分だけ
であれば、矯味を極めて容易に達成できる。しかし、本
件のような不快な味を有する成分をそのままの状態で配
合しかつ甘味剤等の成分を単に配合するだけで矯味を達
成しようとすると、一般的な方法では大量の矯味成分の
配合が必要となったり、あるいはかえって嗜好性の低い
矯味方法となったりすることが少なくなかった。[0004] Generally, it is widely known that antipyretics, analgesics, cold remedies and the like are formulated into tablets and granules for use. In this case, if the components are only tasteless and odorless components, taste can be achieved very easily. However, if it is attempted to achieve flavor by simply blending components having an unpleasant taste as in the present case and simply blending components such as sweeteners, a general method involves blending a large amount of flavor components. In many cases, the method becomes necessary or, on the contrary, it becomes a less-palatable flavoring method.

【０００５】例えば甘味剤としては白糖が最も汎用され
ているが、その他にもマンニトール、果糖等の糖類やグ
リチルリチン酸ジカリウム、合成甘味料としてサッカリ
ンやサッカリンナトリウム、アスパルテーム等が配合さ
れている。また、白糖、マンニトール、果糖、キシリッ
ト、ブドウ糖等では増量しても効果が不十分であり、ま
た増量することによりアスパルテーム、グリチルリチン
酸ジジカリウム、サッカリン及びサッカリンナトリウム
のように逆に苦味を増加させてしまうこともある。いず
れにせよ、薬物有効成分と制酸剤を含有する内服製剤に
おける不快な香りや味の改良には必ずしも有効な方法で
はなかった。For example, sucrose is most commonly used as a sweetener, but saccharides such as mannitol and fructose, dipotassium glycyrrhizinate, and saccharin, sodium saccharin, aspartame and the like are also incorporated as synthetic sweeteners. In addition, sucrose, mannitol, fructose, xylitol, glucose and the like are not sufficiently effective even if the amount is increased, and increasing the amount increases the bitterness like aspartame, didipotassium glycyrrhizinate, saccharin and saccharin sodium. Sometimes. In any case, it was not always an effective method for improving the unpleasant aroma and taste in an oral preparation containing an active drug ingredient and an antacid.

【０００６】[0006]

【発明が解決しようとする課題】本発明は上記の事情に
鑑みたものであり、煩雑な工程を踏むことなく、口中で
の不快な香りと味を改良し、矯味を効果的に行うために
有用な組成物を提供することを目的とする。DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention has been made in view of the above circumstances, and is intended to improve unpleasant aroma and taste in the mouth and to perform effective flavoring without taking complicated steps. It is intended to provide a useful composition.

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため鋭意検討を重ねた結果、制酸剤を含有す
る内服薬組成物において、制酸剤の特有な香りとアスピ
リン等の薬物有効成分の酸味などの不快な味が特定のテ
ルペン系化合物を配合することにより、これらの不快な
香りと味を抑制し、服用性の優れた組成物を得ることが
できることを見出し本発明を完成できた。即ち、本発明
は、（Ａ）薬物有効成分；（Ｂ）制酸剤；及び（Ｃ）テ
ルペン炭化水素及びテルペンアルデヒドからなる群から
選ばれる１種または２種以上の香料を含有することを特
徴とする内服薬組成物を提供する。Means for Solving the Problems The inventors of the present invention have conducted intensive studies to achieve the above object, and as a result, in an oral medicine composition containing an antacid, a unique odor of the antacid and aspirin and the like were found. The present invention has been found that an unpleasant taste such as acidity of a drug active ingredient can suppress these unpleasant scents and tastes by blending a specific terpene compound to obtain a composition having excellent ingestibility. It was completed. That is, the present invention is characterized by containing (A) a drug active ingredient; (B) an antacid; and (C) one or more fragrances selected from the group consisting of terpene hydrocarbons and terpene aldehydes. The internal medicine composition is provided.

【０００７】[0007]

【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。 （Ａ）成分：薬物有効成分 本発明の内服薬組成物に用いることができる薬物有効成
分としては、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプ
ロフェン、エテンザミド、ナプロキセン、ジクロフェナ
ックナトリウム、ピロキシカム、アズレン、インドメタ
シン、サリチル酸、ケトプロフェン、硝酸イソソルバイ
ド、リン酸ジヒドロコデイン、エフェドリン及びその
塩、塩酸フェニルプロパノールアミン、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、テオフィリン、（無水）カフェイン、
セファレキシン、スルフィソキサゾール、ミネラル類等
の苦みや酸味、渋みを有するものが挙げられる。これら
の薬物有効成分は、単独で使用しても良いし、二種以上
を併用してもよい。このうち、アスピリン、アセトアミ
ノフェン、イブプロフェン、エテンザミド、リン酸ジヒ
ドロコデイン、エフェドリン塩（特に塩酸塩）、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、無水カフェインが好ましく、
アスピリンが特に好ましい。本発明の内服薬組成物にお
ける（Ａ）薬物有効成分の含有量は、内服薬組成物の全
質量を基準にして好ましくは１０〜９０％、より好まし
くは２０〜８５％である。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Hereinafter, the present invention will be described in detail. (A) Component: Drug Active Ingredient As the drug active ingredient that can be used in the oral medicine composition of the present invention, aspirin, acetaminophen, ibuprofen, etenzamid, naproxen, diclofenac sodium, piroxicam, azulene, indomethacin, salicylic acid, ketoprofen, Isosorbide dinitrate, dihydrocodeine phosphate, ephedrine and its salts, phenylpropanolamine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, theophylline, (anhydrous) caffeine,
Those having bitterness, acidity, and astringency, such as cephalexin, sulfisoxazole, and minerals, may be mentioned. These drug active ingredients may be used alone or in combination of two or more. Of these, aspirin, acetaminophen, ibuprofen, ethenzamide, dihydrocodeine phosphate, ephedrine salts (especially hydrochloride), chlorpheniramine maleate, and anhydrous caffeine are preferred,
Aspirin is particularly preferred. The content of the active ingredient (A) in the internal medicine composition of the present invention is preferably 10 to 90%, more preferably 20 to 85%, based on the total mass of the internal medicine composition.

【０００８】（Ｂ）成分：制酸剤 本発明の内服薬組成物に用いることができる制酸剤とし
ては、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸ア
ルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウ
ム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化
アルミニウムゲル、乾燥水酸化アルミニウム、水酸化ア
ルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化ア
ルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化
アルミニウム・炭酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共
沈生成物、水酸化アルミニウム・硫酸アルミニウムカリ
ウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等があげられ
る。これらの制酸剤は、単独で使用しても良いし、二種
以上を併用してもよい。このうち、炭酸マグネシウム、
アルミニウムグリシネート、酸化マグネシウム、炭酸カ
ルシウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウムが
好ましく、アルミニウムグリシネート、炭酸マグネシウ
ムがより好ましい。本発明の内服薬組成物における
（Ｂ）制酸剤の含有量は、内服薬組成物の全質量を基準
にして好ましくは５〜５０％、より好ましくは１０〜４
０％である。Component (B): Antacid An antacid which can be used in the oral medicine composition of the present invention includes aminoacetic acid, magnesium silicate, synthetic aluminum silicate, synthetic hydrotalcite, magnesium oxide, dihydroxyaluminum.・ Amino acetate, aluminum hydroxide gel, dried aluminum hydroxide, mixed dried gel of aluminum hydroxide and magnesium carbonate, co-precipitated product of aluminum hydroxide and sodium hydrogen carbonate, co-precipitated of aluminum hydroxide, calcium carbonate and magnesium carbonate Products, a coprecipitated product of aluminum hydroxide / potassium aluminum sulfate, magnesium carbonate, calcium carbonate, magnesium aluminate metasilicate and the like. These antacids may be used alone or in combination of two or more. Of these, magnesium carbonate,
Aluminum glycinate, magnesium oxide, calcium carbonate, synthetic hydrotalcite, and magnesium oxide are preferred, and aluminum glycinate and magnesium carbonate are more preferred. The content of the antacid (B) in the internal medicine composition of the present invention is preferably 5 to 50%, more preferably 10 to 4 based on the total mass of the internal medicine composition.
0%.

【０００９】（Ｃ）成分：テルペン炭化水素及びテルペ
ンアルデヒドからなる群から選ばれる香料 ＜テルペン炭化水素＞本発明の内服薬組成物に用いるこ
とができるテルペン炭化水素としては、リモネン、テル
ピネン、テルピノレン、ピネン、カンフェン、ミルセ
ン、オシメン、カレンなどのモノテルペン；ピサボレ
ン、ジンギペレン、クルクメン、カジネン、セスキベニ
ヘン、サンタレン、カリオフィレン、セドレン、ロンギ
ホレン等のセスキテルペン；カンホレン、ポドルカルプ
レン、ミレン、フィロクラデン、トタレン等のジテルペ
ンがあげられる。このうち、モノテルペン炭化水素が好
ましく、リモネンが特に好ましい。Component (C): a fragrance selected from the group consisting of terpene hydrocarbons and terpene aldehydes <terpene hydrocarbons> The terpene hydrocarbons that can be used in the oral administration composition of the present invention include limonene, terpinene, terpinolene, and pinene. And monoterpenes such as camphene, myrcene, ocimene, and karen; sesquiterpenes such as pisabolene, zingiprene, curcumen, casinene, sesquibenihen, santalen, caryophyllene, cedren, and longifolene; . Of these, monoterpene hydrocarbons are preferred, and limonene is particularly preferred.

【００１０】＜テルペンアルデヒド＞本発明の内服薬組
成物に用いることができるテルペンアルデヒドとして
は、等のシトロネラール、シトラール、シクロシトラー
ル、サフラナール、フェランドラール、ペリルアルデヒ
ド等のモノテルペンがあげられる。このうち、シトラー
ルが特に好ましい。これらの香料としては、単一化合物
で用いても良いし、これらを含有する混合物、例えば植
物抽出物を用いても良い。これらの香料を含有する植物
抽出物としては、オレンジ油、レモン油等があげられ
る。本発明の内服薬組成物における（Ｃ）香料の含有量
は、内服薬組成物の全質量を基準にして好ましくは０．
０１〜５％、より好ましくは０．０５〜２．５％であ
る。<Terpenaldehyde> Examples of the terpene aldehyde which can be used in the oral medicine composition of the present invention include monoterpenes such as citronellal, citral, cyclocitral, safranal, ferrandral, and perillaldehyde. Of these, citral is particularly preferred. As these fragrances, a single compound may be used, or a mixture containing them, for example, a plant extract may be used. Plant extracts containing these fragrances include orange oil, lemon oil and the like. The content of the fragrance (C) in the internal medicine composition of the present invention is preferably 0.1% based on the total mass of the internal medicine composition.
01-5%, more preferably 0.05-2.5%.

【００１１】本発明の内服薬組成物には、他の香料成分
も任意に配合可能である。他の香料成分としては、メン
トール、シトロネロール、ゲラニオール、リナロール、
ボルネオール、α−テルピネオール、ネロール、ネロリ
ドール等のテルペンアルコール類（あるいはその誘導
体）、メントン、ショウノウ、カルボメントン等のテル
ペンケトン類（あるいはその誘導体）、その他、オクタ
ナール、デカナール、ネラール、ノナナール、（Ｅ）−
β−オシメン、ドデカナール、α−コパエン、γムウロ
レン、β−シネンサール、α−トュジェン、（Ｚ）−β
−オシメン、ウンデカナール、α−フムレン、シス−サ
ビネンハイドレイト、β−エレメン、β−クベベン、デ
シル−アセテート、（Ｚ）−β−ファルネセン、ヌート
カトン、ゲルマクレンＤ、シス−カルベオール、ノニル
アセテート、１−オクタノール、テトラデカナール、ト
リデカナール、α−シネンサール、オクチルアセテート
等があげられる。これらの香料成分は単独で用いても二
種以上を併用してもよい。このうち、メントール、ボル
ネオール、ゲラニオール、シトロネロールまたはその誘
導体が好ましい。他の香料成分を使用する場合、本発明
の内服薬組成物における含有量は、内服薬組成物の全質
量を基準にして好ましくは０．００１〜０．０５％、よ
り好ましくは０．００５〜０．０２％である。（Ｃ）成
分との比は、好ましくは（Ｃ）成分：他の香料成分（質
量比）＝０．１：１００〜１：１００、より好ましくは
０．５：５０〜１：５０である。The internal medicine composition of the present invention may optionally contain other flavor components. Other flavor ingredients include menthol, citronellol, geraniol, linalool,
Terpene alcohols (or derivatives thereof) such as borneol, α-terpineol, nerol and nerolidol, terpene ketones (or derivatives thereof) such as mentone, camphor and carmentone, and others, octanal, decanal, neral, nonanal, (E )-
β-ocimene, dodecanal, α-copaen, γ-mulorene, β-sinensal, α-togen, (Z) -β
-Ocimene, undecanal, α-humulene, cis-sabinene hydrate, β-elemen, β-cubeben, decyl-acetate, (Z) -β-farnesene, nootkatone, germacrene D, cis-carbeol, nonyl acetate, 1 -Octanol, tetradecanal, tridecanal, α-sinensal, octyl acetate and the like. These flavor components may be used alone or in combination of two or more. Of these, menthol, borneol, geraniol, citronellol or derivatives thereof are preferred. When other flavor components are used, the content in the internal medicine composition of the present invention is preferably 0.001 to 0.05%, more preferably 0.005 to 0.5%, based on the total mass of the internal medicine composition. 02%. The ratio with the component (C) is preferably component (C): other perfume component (mass ratio) = 0.1: 100 to 1: 100, more preferably 0.5: 50 to 1:50.

【００１２】本発明の内服薬組成物に、内服薬組成物に
通常用いられている添加剤、例えば崩壊剤、結合剤、滑
沢剤、矯味剤、崩壊助剤、色素等を必要に応じて本発明
の効果を妨げない範囲で適宜自由に配合することが可能
である。またコーティング剤によりコーティングを行な
うこともできる。崩壊剤、崩壊助剤として、セルロース
及びその誘導体、白糖、乳糖、ソルビトール等の糖類、
デンプン及びその誘導体等があげられる。結合剤とし
て、ヒドロキシプロピルセルロース（置換度５３．４〜
７７．５％）、メチルセルロース、ゼラチン、ビニルピ
ロリドン、部分α化デンプン、カラメル等があげられ
る。The internal medicine composition of the present invention may contain additives usually used in the internal medicine composition, such as disintegrants, binders, lubricants, corrigents, disintegration aids, pigments, etc., if necessary. Can be freely and freely blended as long as the effect of the above is not hindered. Coating can also be performed with a coating agent. Disintegrants, as disintegration aids, cellulose and derivatives thereof, sucrose, lactose, saccharides such as sorbitol,
And starch and its derivatives. As a binder, hydroxypropyl cellulose (degree of substitution 53.4 to
77.5%), methylcellulose, gelatin, vinylpyrrolidone, partially pregelatinized starch, caramel and the like.

【００１３】滑沢剤として、ステアリン酸マグネシウ
ム、硬化ヒマシ油、シリコン油、ステアリン酸、タルク
等があげられる。矯味剤として、白糖、乳糖、ブドウ
糖、マンニトール等があげられる。コーティング剤とし
て、糖（白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、セラッ
ク）、グリセリン、シリコーン樹脂、ポリビニルアルコ
ール、マクロゴール、メタクリル酸コポリマー、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポ
リビニルピロリドン等があげられる。Examples of the lubricant include magnesium stearate, hydrogenated castor oil, silicone oil, stearic acid, talc and the like. Flavoring agents include sucrose, lactose, glucose, mannitol and the like. Examples of the coating agent include sugar (sucrose, hydroxypropylcellulose, shellac), glycerin, silicone resin, polyvinyl alcohol, macrogol, methacrylic acid copolymer, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, polyvinylpyrrolidone and the like.

【００１４】本発明の内服薬組成物の剤型は特に制限さ
れないが、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、錠剤、ト
ローチ剤、咀嚼（チュアブル）等の固体製剤；水剤、エ
リキシル剤、シロップ剤、酒精剤、乳剤、懸濁剤等の液
体製剤として用いることができる。このうち、咀嚼（チ
ュアブル）型固体製剤及び液体製剤とするのが好まし
い。（固形製剤の製造方法） （Ａ）アスピリン等の薬物有効成分は、添加剤を加えた
後に直接錠剤とすることもできるが、通常錠剤とする際
に、乳糖、無水乳糖、結晶セルロース等の乾式結合剤、
カルメロース等の崩壊剤と混合した後に造粒して用いる
ことができる。アスピリン等の薬物有効成分をこのよう
な添加剤を使って造粒した場合の平均粒子径は、粒子の
形状や不快な味の強さの水準により異なるが、好ましく
は１０〜１０００μｍ、より好ましくは１００〜８００
μｍ、特に好ましくは１５０〜５００μｍである。平均
粒子径がこの範囲内にあると粒子径を効率よく調整する
ことができ、また、錠剤とする場合の、回転盤への付着
や飛散性、供給ラインでの選択的吸着による含量の不均
一化等の不具合が生ずることがないので好ましい。さら
に、内服薬組成物中の他の添加剤との分離等を生じるこ
とがなく、均一性が保たれるので好ましい。The dosage form of the internal medicine composition of the present invention is not particularly limited, but solid preparations such as tablets, capsules, granules, powders, tablets, troches and chewables; solutions, elixirs and syrups And liquid preparations such as alcoholic beverages, emulsions, suspensions and the like. Among these, chewable (solid) and liquid preparations are preferred. (Method for producing solid preparation) (A) The active drug ingredient such as aspirin can be directly made into tablets after adding an additive, but usually, when a tablet is made, dry tablets such as lactose, anhydrous lactose, and crystalline cellulose are used. Binder,
After mixing with a disintegrant such as carmellose, it can be granulated and used. The average particle size when a drug active ingredient such as aspirin is granulated using such an additive varies depending on the shape of the particles and the level of unpleasant taste, but is preferably 10 to 1000 μm, more preferably 100-800
μm, particularly preferably 150 to 500 μm. When the average particle size is within this range, the particle size can be adjusted efficiently, and when a tablet is formed, the content is not uniform due to adhesion to a rotating plate, scattering properties, and selective adsorption in a supply line. This is preferable because no troubles such as the formation of the oxidizing agent occur. Further, it is preferable because it does not cause separation from other additives in the internal medicine composition and keeps uniformity.

【００１５】（Ｂ）制酸剤成分は、原料を単にそのまま
配合しても良いが通常これらの成分単独か、又は適当な
賦形剤を加えて溶媒中で溶解あるいは分散した液を攪拌
型造粒機、リボン型混合機、ニーダー等を使用して顆粒
状として使用するのが好ましい。特に攪拌型の造粒機が
好適に使用できる。次いで造粒物は棚式あるいは流動層
を用いて乾燥することができる。更にこれを適当な粒子
径とするために篩過・整粒する。また気流中で噴霧乾燥
することによって造粒することもできる。As the antacid component (B), the raw materials may be simply blended as they are, but usually these components alone or a solution dissolved or dispersed in a solvent by adding an appropriate excipient is prepared by stirring. It is preferable to use granules using a granulator, a ribbon type mixer, a kneader or the like. In particular, a stirring-type granulator can be suitably used. The granulate can then be dried using a tray or a fluidized bed. Further, this is sieved and sized to obtain an appropriate particle size. Granulation can also be performed by spray drying in an air stream.

【００１６】（Ｃ）成分は通常液体であり、添加剤の一
部に分散、担持させて配合して混合しても良いし、
（Ｃ）成分を含有するマスキング粒子を造粒し、これと
目的の有効成分と混合することもできる。造粒マスキン
グ粒子とする場合、（Ｃ）成分の担時体としては、カル
メロースカルシウム、クロスカメロースナトリウム、ポ
リビニルピロリドン架橋体、アラビアゴム、シクロデキ
ストリン等が挙げられるが、アラビアゴム、シクロデキ
ストリン等の紛体が好ましい。上記の担持体の表面積
は、５０００ｍ²／ｇ以上のものが好ましく、１０００
０ｍ²／ｇ以上のものがより好ましい。The component (C) is usually a liquid, and may be dispersed and supported on a part of the additives, blended and mixed,
It is also possible to granulate the masking particles containing the component (C) and mix them with the desired active ingredient. When granulated masking particles are used, the carrier of the component (C) includes carmellose calcium, croscarmellose sodium, crosslinked polyvinylpyrrolidone, gum arabic, cyclodextrin, etc., and gum arabic, cyclodextrin, etc. Powder is preferred. The surface area of the above-mentioned support is preferably 5000 m ² / g or more,
Those having 0 m ² / g or more are more preferable.

【００１７】本発明に用いる香料はまた、予め調製され
た制酸剤に添加して配合することができる。制酸剤が顆
粒の場合はそのまま配合することができるが、顆粒を調
製する前に配合する場合は造粒以降に常温以上の加温が
される場合は香料の気化が著しいのでロール圧縮法等の
乾式の造粒を行うことが好ましい。例えば炭酸マグネシ
ウム３ｋｇを攪拌型造粒機FS-10J深江工業社製にとり香
料１０ｇを滴下させて攪拌し均一に分散した後ALEXANDE
R WERK EINSPEIS型で乾式造粒して調製できる。 （液体製剤の製造方法）３０Ｌの溶解釜にアセトアミノ
フェン５００ｇ、エタノール５００ｍｌ、水１５Ｌを加
えて均一とし更にＴＯ−１０ １０ｇに香料１０ｇを均
一とした液を加えて溶解して調製できる。The fragrance used in the present invention can also be added to an antacid prepared in advance and blended. If the antacid is in the form of granules, it can be blended as it is, but if it is blended before preparing the granules, if it is heated above room temperature after granulation, the fragrance will vaporize significantly, so roll compression method etc. Is preferably performed. For example, 3 kg of magnesium carbonate was placed in an agitation type granulator FS-10J manufactured by Fukae Kogyo Co., Ltd., and 10 g of fragrance was dropped, stirred and uniformly dispersed, followed by ALEXANDE
It can be prepared by dry granulation with R WERK EINSPEIS type. (Manufacturing method of liquid preparation) A 30 L dissolving pot can be prepared by adding 500 g of acetaminophen, 500 ml of ethanol, and 15 L of water to make the mixture homogeneous, and further adding 10 g of TO-10 to a solution prepared by making 10 g of the fragrance uniform and dissolving.

【００１８】[0018]

【発明の効果】本発明によれば、特定のテルペン化合物
を添加することにより、制酸剤の不快な香りとアスピリ
ン等の薬物有効成分の不快な酸味を同時に解消し快適な
味に矯正することができる。以下に、実施例及び比較例
を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の
実施例に制限されるものではない。According to the present invention, by adding a specific terpene compound, an unpleasant aroma of an antacid and an unpleasant sourness of an active ingredient of a drug such as aspirin are simultaneously eliminated to correct a pleasant taste. Can be. Hereinafter, the present invention will be described specifically with reference to Examples and Comparative Examples, but the present invention is not limited to the following Examples.

【００１９】[0019]

【実施例】実施例１ アスピリン2600ｇをとり、コーンスターチ400ｇととも
にＶ型混合機 Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合
し、次にALEXANDER WERK EINSPEIS型でロール圧縮し、
次いで多段式整粒装置 GRN-T-54-S型（日本グラニュレ
ーター社製）で整粒した。得られた顆粒は日局の顆粒剤
に適合した。一方制酸剤として炭酸マグネシウムと酸化
マグネシウムを選び、それぞれ1800ｇ、900ｇとコーン
スターチ300ｇを加えて攪拌型造粒機FS-10J型（深江工
業社製）にとり、5分間混合した。攪拌を続けながら上
部より、ヒドロキシプロピルセルロース（置換度６５．
５％）60ｇを675ｇの水に溶かした溶液を滴下して造粒
した。造粒物を流動層乾燥をSPI-A-FLOW５型（フロイン
ト産業社製）を用いて70℃で１時間乾燥した。これを多
段式整粒装置（GRN-T-54-S型（日本グラニュレーター社
製）で整粒した。この顆粒1530ｇに結晶セルロース600
ｇを加え更に表１からなる香料を6ｇ加えてＶ型混合機V
ー5型（特寿製作所社製）で10分間混合し、更にステアリ
ン酸マグネシウム24ｇを加えて2分間混合した。先のア
スピリン顆粒とこの制酸剤組成物をロータリー式の打錠
機L-41型（畑鐵工所社製）でアスピリン顆粒を第一層、
制酸剤組成物を第２層として打錠し、直径８mm、平均質
量が229.2ｍｇの２層錠剤（咀嚼剤）を得た。EXAMPLE 1 2600 g of aspirin was mixed with 400 g of corn starch in a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokusui Co., Ltd.) for 10 minutes, and then roll-compressed with ALEXANDER WERK EINSPEIS.
Next, the granules were sized using a multi-stage sizing machine GRN-T-54-S (Nippon Granulator). The obtained granules were adapted to the granules of Japan Pharmacopoeia. On the other hand, magnesium carbonate and magnesium oxide were selected as antacids, and 1800 g, 900 g and 300 g of corn starch were added, respectively, and the mixture was mixed in a stirring granulator FS-10J type (manufactured by Fukae Kogyo KK) and mixed for 5 minutes. While continuing stirring, hydroxypropyl cellulose (degree of substitution 65.
(5%) A solution prepared by dissolving 60 g in 675 g of water was dropped and granulated. The granulated product was dried in a fluidized bed at 70 ° C. for 1 hour using SPI-A-FLOW type 5 (manufactured by Freund Corporation). This was sized using a multi-stage sizing machine (GRN-T-54-S type, manufactured by Nippon Granulator Co., Ltd.).
g, and 6 g of the fragrances shown in Table 1 are added.
The mixture was mixed for 10 minutes with Model-5 (manufactured by Tokuju Seisakusho), and 24 g of magnesium stearate was further added and mixed for 2 minutes. The aspirin granules and the antacid composition were mixed with a rotary tableting machine L-41 (manufactured by Hata Iron Works Co., Ltd.) to form the first layer of aspirin granules.
The antacid composition was tableted as a second layer to obtain a two-layer tablet (chew) having a diameter of 8 mm and an average mass of 229.2 mg.

【００２０】[0020]

【表１】 [Table 1]

【００２１】[0021]

【表２】 [Table 2]

【００２２】上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配
合していない咀嚼製剤を作成し、専門被験者５人で咀嚼
して服用し、制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価し
た。その結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味
が改善していることがわかった。A chewing preparation containing no fragrance was prepared using the same method as the above-mentioned preparation, and was chewed and taken by five professional subjects, and the odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity were evaluated. . As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【００２３】[0023]

【表３】 [Table 3]

【００２４】実施例２ アスピリン2600ｇをとり、乳糖400ｇとともにＶ型混合
機 Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合し、次にALE
XANDER WERK EINSPEIS型でロール圧縮し、次いで多段式
整粒装置 GRN-T-54-S型（日本グラニュレーター社製）
で整粒した。得られた顆粒は日局の顆粒剤に適合した。
一方制酸剤として炭酸マグネシウムとアルミニウムグリ
シネートを選び、それぞれ1800ｇ、900ｇと乳糖300ｇを
加えて攪拌型造粒機FS-10J型（深江工業社製）にとり、
5分間混合した。攪拌を続けながら上部より、ヒドロキ
シプロピルセルロース（置換度６５．５％）60ｇを675
ｇの水に溶かした溶液を滴下して造粒した。造粒物を流
動層乾燥をSPI-A-FLOW５型（フロイント産業社製）を用
いて70℃で１時間乾燥した。これを多段式整粒装置（GR
N-T-54-S型（日本グラニュレーター社製）で整粒した。
この顆粒1530ｇに結晶セルロース600ｇを加え更に表１
からなる香料を6ｇ加えてＶ型混合機 Vー5型（特寿製作
所社製）で10分間混合し、更にステアリン酸マグネシウ
ム24ｇを加えて2分間混合した。先のアスピリン顆粒と
この制酸剤組成物をロータリー式の打錠機L-41型（畑鐵
工所社製）でアスピリン顆粒を第１層、制酸剤組成物を
第２層として打錠し、直径８mm、平均質量229.2ｍｇの
２層錠剤（咀嚼剤）を得た。Example 2 2600 g of aspirin was mixed with 400 g of lactose in a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokuju Seisakusho) for 10 minutes, and then mixed with ALE.
Roll compression by XANDER WERK EINSPEIS type, then multi-stage type granulator GRN-T-54-S (Nippon Granulator)
And sized. The obtained granules were adapted to the granules of Japan Pharmacopoeia.
On the other hand, magnesium carbonate and aluminum glycinate were selected as antacids, and 1800 g, 900 g and lactose 300 g were added, respectively, and the mixture was placed in a stirring granulator FS-10J type (manufactured by Fukae Industry Co., Ltd.).
Mix for 5 minutes. While stirring, 675 g of hydroxypropylcellulose (substitution degree: 65.5%)
g of a solution dissolved in water was dropped and granulated. The granulated product was dried in a fluidized bed at 70 ° C. for 1 hour using SPI-A-FLOW type 5 (manufactured by Freund Corporation). This is a multi-stage granulator (GR
The granules were sized using NT-54-S type (manufactured by Nippon Granulator).
600 g of crystalline cellulose was added to 1530 g of the granules, and
Was added for 10 minutes using a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokusui Seisakusho), and 24 g of magnesium stearate was added and mixed for 2 minutes. The aspirin granules and the antacid composition are tableted on a rotary tableting machine L-41 (manufactured by Hata Iron Works) using the aspirin granules as the first layer and the antacid composition as the second layer. Thus, a two-layer tablet (chewing agent) having a diameter of 8 mm and an average mass of 229.2 mg was obtained.

【００２５】[0025]

【表４】 [Table 4]

【００２６】[0026]

【表５】 [Table 5]

【００２７】上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配
合していない咀嚼製剤を作成し、専門被験者５人で咀嚼
して服用し、制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価し
た。その結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味
が改善していることがわかった。A chewing preparation containing no fragrance was prepared using the same method as the above-mentioned preparation, and chewed by five expert subjects and taken, and the odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity were evaluated. . As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【００２８】[0028]

【表６】 [Table 6]

【００２９】実施例３ アスピリン2600ｇをとり、コーンスターチ400ｇととも
にＶ型混合機 Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合
し、次にALEXANDERWERK EINSPEIS型でロール圧縮し、次
いで多段式整粒装置 GRN-T-54-S型（日本グラニュレー
ター社製）で整粒した。得られた顆粒は日局の顆粒剤に
適合した。一方制酸剤として炭酸マグネシウムと酸化マ
グネシウムを選び、それぞれ1800ｇ、900ｇとコーンス
ターチ300ｇを加えて攪拌型造粒機FS-10J型（深江工業
社製）にとり、5分間混合した。攪拌を続けながら上部
より、ヒドロキシプロピルセルロース（置換度６５．５
％）60ｇを675ｇの水に溶かした溶液を滴下して造粒し
た。造粒物を流動層乾燥をSPI-A-FLOW５型（フロイント
産業社製）を用いて70℃で１時間乾燥した。これを多段
式整粒装置（GRN-T-54-S型（日本グラニュレーター社
製）で整粒した。この顆粒1530ｇに結晶セルロース600
ｇを加え更に表１からなる香料を6ｇ加えてＶ型混合機
Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合し、更にステ
アリン酸マグネシウム24ｇを加えて2分間混合した。先
のアスピリン顆粒とこの制酸剤組成物をロータリー式の
打錠機L-41型（畑鐵工所社製）でアスピリン顆粒を第１
層、制酸剤組成物を第２層として打錠し、直径８mm、平
均質量229.2ｍｇの２層錠剤（咀嚼剤）を得た。Example 3 2600 g of aspirin was mixed with 400 g of corn starch in a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokusui Seisakusho) for 10 minutes, then roll-compressed with an ALEXANDERWERK EINSPEIS type, and then multistage sized. The particles were sized using a device GRN-T-54-S (manufactured by Nippon Granulator). The obtained granules were adapted to the granules of Japan Pharmacopoeia. On the other hand, magnesium carbonate and magnesium oxide were selected as antacids, and 1800 g, 900 g and 300 g of corn starch were added, respectively, and the mixture was mixed in a stirring granulator FS-10J type (manufactured by Fukae Kogyo KK) and mixed for 5 minutes. While continuing to stir, add hydroxypropyl cellulose (degree of substitution 65.5) from above.
%) A solution obtained by dissolving 60 g in 675 g of water was dropped and granulated. The granulated product was dried in a fluidized bed at 70 ° C. for 1 hour using SPI-A-FLOW type 5 (manufactured by Freund Corporation). This was sized using a multi-stage sizing machine (GRN-T-54-S type, manufactured by Nippon Granulator Co., Ltd.).
g and then 6 g of the fragrances shown in Table 1
The mixture was mixed for 10 minutes with a V-5 type (manufactured by Tokuju Seisakusho), and 24 g of magnesium stearate was further added and mixed for 2 minutes. The above aspirin granules and this antacid composition were converted into the first aspirin granules using a rotary tableting machine L-41 (manufactured by Hata Iron Works).
The antacid composition was tableted as a second layer to obtain a two-layer tablet (chewing agent) having a diameter of 8 mm and an average mass of 229.2 mg.

【００３０】[0030]

【表７】 [Table 7]

【００３１】[0031]

【表８】 [Table 8]

【００３２】上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配
合していない咀嚼製剤を作成し、専門被験者５人で咀嚼
して服用し、制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価し
た。その結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味
が改善していることがわかった。A chewing preparation containing no fragrance was prepared using the same method as the above preparation, and chewed by five expert subjects, and the antacid was smelled and the degree of unpleasant acidity was evaluated. . As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【００３３】[0033]

【表９】 [Table 9]

【００３４】実施例４ アスピリン2600ｇをとり、結晶セルロース400ｇととも
にＶ型混合機 Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合
し、次にALEXANDERWERK EINSPEIS型でロール圧縮し、次
いで多段式整粒装置 GRN-T-54-S型（日本グラニュレー
ター社製）で整粒した。得られた顆粒は日局の顆粒剤に
適合した。一方制酸剤として合成ヒドロタルサイトを選
び、それぞれ2700ｇとコーンスターチ300ｇを加えて攪
拌型造粒機FS-10J型（深江工業社製）にとり、5分間混
合した。攪拌を続けながら上部より、ゼラチン60ｇを67
5ｇの水に溶かした溶液を滴下して造粒した。造粒物を
流動層乾燥をSPI-A-FLOW５型（フロイント産業社製）を
用いて70℃で１時間乾燥した。これを多段式整粒装置
（GRN-T-54-S型（日本グラニュレーター社製）で整粒し
た。この顆粒1530ｇに結晶セルロース600ｇを加え更に
表３からなる香料を12ｇ加えてＶ型混合機 Vー5型（特
寿製作所社製）で10分間混合し、更にステアリン酸マグ
ネシウム24ｇを加えて2分間混合した。先のアスピリン
顆粒とこの制酸剤組成物をロータリー式の打錠機L-41型
（畑鐵工所社製）でアスピリン顆粒を第１層、制酸剤組
成物を第２層として打錠し、直径８mm、平均質量が229.
2ｍｇの２層錠剤（咀嚼剤）を得た。Example 4 2600 g of aspirin was mixed with 400 g of crystalline cellulose in a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokusui Seisakusho) for 10 minutes, and then roll-compressed with an ALEXANDERWERK EINSPEIS type, followed by multistage alignment. The granules were sized using a granulator GRN-T-54-S (Nippon Granulator). The obtained granules were adapted to the granules of Japan Pharmacopoeia. On the other hand, synthetic hydrotalcite was selected as an antacid, 2700 g and 300 g of corn starch were added, respectively, and the mixture was mixed in a stirring type granulator FS-10J type (manufactured by Fukae Industry Co., Ltd.) and mixed for 5 minutes. While stirring, 60 g of gelatin from the top
A solution dissolved in 5 g of water was dropped and granulated. The granulated product was dried in a fluidized bed at 70 ° C. for 1 hour using SPI-A-FLOW type 5 (manufactured by Freund Corporation). This was sized using a multi-stage sizing machine (GRN-T-54-S type (manufactured by Nippon Granulator Co., Ltd.). To 1530 g of the granules, 600 g of crystalline cellulose was added, and 12 g of the fragrance shown in Table 3 was further added. The mixture was mixed for 10 minutes with a V-5 model (manufactured by Tokuju Seisakusho), and 24 g of magnesium stearate was further added and mixed for 2 minutes.The aspirin granules and the antacid composition were mixed with a rotary tableting machine L. Aspirin granules were tabletted as a first layer and an antacid composition as a second layer using Model-41 (manufactured by Hata Ironworks Co., Ltd.), and had a diameter of 8 mm and an average mass of 229.
2 mg of a two-layer tablet (chewing agent) was obtained.

【００３５】[0035]

【表１０】 [Table 10]

【００３６】[0036]

【表１１】 [Table 11]

【００３７】上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配
合していない咀嚼製剤を作成し、専門被験者５人で咀嚼
して服用し、制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価し
た。その結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味
が改善していることがわかった。A chewing preparation containing no fragrance was prepared using the same method as the above-mentioned preparation, and chewed and taken by five specialized subjects, and the odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity were evaluated. . As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【００３８】[0038]

【表１２】 [Table 12]

【００３９】実施例５ アスピリン2600ｇをとり、コーンスターチ400ｇととも
にＶ型混合機 Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合
し、次にALEXANDERWERK EINSPEIS型でロール圧縮し、次
いで多段式整粒装置 GRN-T-54-S型（日本グラニュレー
ター社製）で整粒した。得られた顆粒は日局の顆粒剤に
適合した。一方制酸剤として炭酸マグネシウムと酸化マ
グネシウムを選び、それぞれ1800ｇ、900ｇとコーンス
ターチ300ｇを加えて攪拌型造粒機FS-10J型（深江工業
社製）にとり、5分間混合した。攪拌を続けながら上部
より、ヒドロキシプロピルセルロース（置換度６５．４
％）60ｇを675ｇの水に溶かした溶液を滴下して造粒し
た。造粒物を流動層乾燥をSPI-A-FLOW５型（フロイント
産業社製）を用いて70℃で１時間乾燥した。これを多段
式整粒装置（GRN-T-54-S型（日本グラニュレーター社
製）で整粒した。この顆粒1530ｇに結晶セルロース600
ｇを加え更に表５からなる香料を12ｇ加えてＶ型混合機
Vー5型（特寿製作所社製）で10分間混合し、更にステ
アリン酸マグネシウム24ｇを加えて2分間混合した。先
のアスピリン顆粒とこの制酸剤組成物をロータリー式の
打錠機L-41型（畑鐵工所社製）でアスピリン顆粒を第１
層、制酸剤組成物を第２層として打錠し、直径８mm、平
均質量が229.2ｍｇの２層錠剤（咀嚼剤）を得た。Example 5 2600 g of aspirin was mixed with 400 g of corn starch in a V-type mixer V-5 (manufactured by Tokusui Seisakusho) for 10 minutes, then roll-compressed with an ALEXANDERWERK EINSPEIS type, and then multistage sized. The particles were sized using a device GRN-T-54-S (manufactured by Nippon Granulator). The obtained granules were adapted to the granules of Japan Pharmacopoeia. On the other hand, magnesium carbonate and magnesium oxide were selected as antacids, and 1800 g, 900 g and 300 g of corn starch were added, respectively, and the mixture was mixed in a stirring granulator FS-10J type (manufactured by Fukae Kogyo KK) and mixed for 5 minutes. While continuing stirring, hydroxypropyl cellulose (degree of substitution 65.4)
%) A solution obtained by dissolving 60 g in 675 g of water was dropped and granulated. The granulated product was dried in a fluidized bed at 70 ° C. for 1 hour using SPI-A-FLOW type 5 (manufactured by Freund Corporation). This was sized using a multi-stage sizing machine (GRN-T-54-S type, manufactured by Nippon Granulator Co., Ltd.).
V-type mixer
The mixture was mixed for 10 minutes with a V-5 type (manufactured by Tokuju Seisakusho), and 24 g of magnesium stearate was further added and mixed for 2 minutes. The above aspirin granules and this antacid composition were converted into the first aspirin granules using a rotary tableting machine L-41 (manufactured by Hata Iron Works).
The layer and the antacid composition were tableted as a second layer to obtain a two-layer tablet (chew) having a diameter of 8 mm and an average mass of 229.2 mg.

【００４０】[0040]

【表１３】 [Table 13]

【００４１】[0041]

【表１４】 [Table 14]

【００４２】上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配
合していない咀嚼製剤を作成し、専門被験者５人で咀嚼
して服用し、制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価し
た。その結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味
が改善していることがわかった。A chewing preparation containing no fragrance was prepared using the same method as the above-mentioned preparation, and was chewed and taken by five expert subjects, and the odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity were evaluated. . As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【００４３】[0043]

【表１５】 [Table 15]

【００４４】実施例６及び７ 以下の表１６記載の成分を用い、実施例１と同じ方法に
より錠剤型固体製剤を調製した。また、同様の方法を用
いて香料を配合していない製剤を作成し、専門被験者５
人で制酸剤の香りと不快な酸味の程度を評価した。その
結果、香料を配合した製剤は不快な香りと酸味が改善し
ていることがわかった。Examples 6 and 7 Tablet-type solid preparations were prepared in the same manner as in Example 1 using the components shown in Table 16 below. In addition, a preparation containing no fragrance was prepared using the same method,
The odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity were evaluated by humans. As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

【表１６】 [Table 16]

【００４５】（液体製剤）５０Ｌの混合用釜にとり、ア
セトアミノフェン２００ｇ、マレイン酸クロルフェニラ
ミン２．５ｇ、リン酸ジヒドロコデイン５ｇ、塩酸エフ
ェドリン１８ｇ、無水カフェイン２４ｇ、炭酸マグネシ
ウム２０ｇ、白糖１２００ｇ，Ｄ−ソルビトール７０％
液２５０ｇ、カラメル３５ｇ、リモネン０．２ｇ、シト
ラール０．１ｇをとりホモミキサーで攪拌し均一とし
た。 単位：ｇ中ｍｇ 質量％ アセトアミノフェン ２００ ６．６７ マレイン酸クロルフェニラミン ２．５ ０．０８ リン酸ジヒドロコデイン ５ ０．１６ 塩酸エフェドリン １８ ０．６０ 無水カフェイン ２４ ０．８０ 炭酸マグネシウム ２０ ０．６７ 白糖 １２００ ４０．００ Ｄ−ソルビトール７０％液 ２５０ ８．３３ カラメル ３５ ０．０１ リモネン ０．２ ０．０１ シトラール ０．１ ０．３３ 水 １２４５．２ ４２．３４ 合 計 ３０００．０ １００ 上記の製剤と同様の方法を用いて香料を配合していない
製剤を作成し、専門被験者５人で制酸剤の香りと不快な
酸味の程度を評価した。その結果、香料を配合した製剤
は不快な香りと酸味が改善していることがわかった。(Liquid preparation) In a 50 L mixing pot, 200 g of acetaminophen, 2.5 g of chlorpheniramine maleate, 5 g of dihydrocodeine phosphate, 18 g of ephedrine hydrochloride, 24 g of anhydrous caffeine, 20 g of magnesium carbonate, 1200 g of sucrose, D -Sorbitol 70%
250 g of the liquid, 35 g of caramel, 0.2 g of limonene and 0.1 g of citral were taken and homogenized with a homomixer. Unit: mg mass% in g acetaminophen 200 6.67 chlorpheniramine maleate 2.5 0.08 dihydrocodeine phosphate 5 0.16 ephedrine hydrochloride 18 0.60 anhydrous caffeine 24 0.80 magnesium carbonate 200. 67 White sugar 1200 40.00 D-sorbitol 70% liquid 250 8.33 Caramel 35 0.01 Limonene 0.2 0.01 Citral 0.1 0.33 Water 1245.2 42.34 Total 3000.0 100 Using the same method as the preparation, a preparation containing no fragrance was prepared, and five specialized subjects evaluated the odor of the antacid and the degree of unpleasant acidity. As a result, it was found that the preparation containing the fragrance had an unpleasant aroma and acidity improved.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/192 Ａ６１Ｋ 31/192 31/616 31/616 47/06 47/06 47/08 47/08 Ａ６１Ｐ 25/04 Ａ６１Ｐ 25/04 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA40 AA49 BB01 CC01 DD22T DD24T DD25T DD27T DD29T DD30T DD34T DD40T DD51T FF52 4C084 AA16 MA05 MA16 MA35 MA52 NA09 ZA071 ZA072 ZA081 ZA082 4C086 AA01 AA02 DA17 MA05 MA09 MA10 MA16 MA35 MA52 NA09 4C206 AA01 AA02 DA24 DB18 GA07 GA31 MA05 MA11 MA36 MA55 MA72 NA09 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. ⁷ Identification symbol FI Theme coat ゛ (Reference) A61K 31/192 A61K 31/192 31/616 31/616 47/06 47/06 47/08 47/08 A61P 25/04 A61P 25/04 F-term (reference) 4C076 AA11 AA40 AA49 BB01 CC01 DD22T DD24T DD25T DD27T DD29T DD30T DD34T DD40T DD51T FF52 4C084 AA16 MA05 MA16 MA35 MA52 NA09 ZA071 ZA072 ZA080AAMA MA4MA 4C206 AA01 AA02 DA24 DB18 GA07 GA31 MA05 MA11 MA36 MA55 MA72 NA09

Claims (5)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】 （Ａ）薬物有効成分；（Ｂ）制酸剤；及
び（Ｃ）テルペン炭化水素及びテルペンアルデヒドから
なる群から選ばれる１種または２種以上の香料を含有す
ることを特徴とする内服薬組成物。1. A composition comprising (A) a drug active ingredient; (B) an antacid; and (C) one or more fragrances selected from the group consisting of terpene hydrocarbons and terpene aldehydes. Oral medicine composition. 【請求項２】 （Ｃ）香料が、ｄ−リモネンであること
を特徴とする請求項１に記載の内服薬組成物。2. The internal medicine composition according to claim 1, wherein the fragrance (C) is d-limonene. 【請求項３】 （Ａ）薬物有効成分が、アスピリン、ア
セトアミノフェン、イブプロフェン及びエテンザミドか
らなる群から選ばれる１種または２種以上であることを
特徴とする請求項１又は２に記載の内服薬組成物。3. The internal medicine according to claim 1, wherein (A) the active drug component is one or more selected from the group consisting of aspirin, acetaminophen, ibuprofen, and etenzamid. Composition. 【請求項４】 咀嚼型（チュアブル）内服薬であること
を特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項記載の内服
薬組成物。4. The internal medicine composition according to claim 1, which is a chewable (chewable) internal medicine. 【請求項５】 液体内服薬であることを特徴とする、請
求項１〜３のいずれか１項記載の内服薬組成物。5. The internal medicine composition according to claim 1, wherein the composition is a liquid oral medicine.