JP2002003405A - Method for producing molded pharmaceutical preparation - Google Patents

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a simple method for producing a molded pharmaceutical preparation using no lubricant such as magnesium stearate, requiring no complicated procedure, capable of continuously making tablets and capable of obtaining a tablet preparation having stable dissolution rate. SOLUTION: This method for producing a molded pharmaceutical preparation which can obtain a tablet preparation having a stable dissolution rate by using a sucrose fatty acid ester as a lubricant.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【０００１】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬成形製剤の製
造方法に関し、詳しくは、ステアリン酸マグネシウム等
の滑沢剤を使用することなく連続的に打錠することが出
来、また、溶出速度の安定した打錠製剤を得ることが出
来る、医薬成形製剤の製造方法に関する。[0001] The present invention relates to a method for producing a molded pharmaceutical preparation, and more particularly, to a method for continuously tableting without using a lubricant such as magnesium stearate and a dissolution rate. The present invention relates to a method for producing a molded pharmaceutical preparation capable of obtaining a stable tablet preparation.

【０００２】[0002]

【従来の技術】従来から、食品の分野では、錠剤（錠菓
を含む）の製造に際し、原料粉体の固結を防止し、流動
性を改善して製錠装置への充填性を良くすると共に、錠
剤表面に光沢を与える滑沢剤として、ＨＬＢ２〜３のシ
ョ糖脂肪酸エステルが使用されている（特開昭４９−７
４２１号公報、特開昭５５−３６０号公報など）。2. Description of the Related Art Conventionally, in the field of food, in the production of tablets (including tablet confections), the solidification of raw material powders is prevented, the flowability is improved, and the filling property into tableting equipment is improved. At the same time, sucrose fatty acid esters of HLB2 to 3 are used as a lubricant for imparting gloss to the tablet surface (JP-A-49-7).
421, JP-A-55-360, etc.).

【０００３】一方、医薬品錠剤の製造においては、打錠
障害の防止のため、ステアリン酸マグネシウム等を滑沢
剤として使用するのが技術常識とされており、それらの
滑沢剤を薬物処方成分と共に混合して打錠している。医
薬成形製剤の製造におけるショ糖脂肪酸エステルの利用
方法としては、ＨＬＢ８以上のショ糖脂肪酸エステル
を、結合剤あるいは賦形剤として１０重量％以上配合し
て、錠剤の崩壊性や主薬の溶出性を遅くする放出速度調
整剤としての使用が提案されている（特開平２−１９３
９３３号公報）。On the other hand, in the production of pharmaceutical tablets, it is generally accepted that magnesium stearate or the like is used as a lubricant in order to prevent tableting trouble, and these lubricants are used together with drug prescription components. Mixing and tableting. As a method of using sucrose fatty acid ester in the production of a pharmaceutical molded preparation, a sucrose fatty acid ester having an HLB of 8 or more is blended as a binder or an excipient in an amount of 10% by weight or more, and the disintegration of the tablet and the dissolution of the active drug are evaluated. It has been proposed to use a slowing release rate regulator (JP-A-2-193).
933).

【０００４】また、ポリエチレングリコール等の結合剤
およびステアリン酸マグネシウム等の疎水性滑沢剤を含
む錠剤において、打錠適性・品質を維持しつつ、過酷な
熱保存や、熱と湿度の複合保存条件下においても、崩壊
時間の遅延や錠剤中からの薬物の溶出遅延の防止が認め
られる、ＨＬＢ値が３〜７の範囲のショ糖脂肪酸エステ
ルを配合した、崩壊遅延防止錠剤の提案もなされている
（特開平７−８９８７５号公報）。Further, in tablets containing a binder such as polyethylene glycol and a hydrophobic lubricant such as magnesium stearate, severe heat preservation and combined preservation conditions of heat and humidity are maintained while maintaining tableting aptitude and quality. Even below, there has been proposed a disintegration delay preventing tablet containing a sucrose fatty acid ester having an HLB value in the range of 3 to 7, which can prevent the disintegration time from delaying or dissolution of the drug from the tablet. (JP-A-7-89875).

【０００５】しかしながら、ステアリン酸マグネシウム
等の疎水性滑沢剤は、水との親和性が小さいために、打
錠した錠剤自体の崩壊性の低下や、処方によっては溶解
遅延の問題を発生させる場合がある。このため、ステア
リン酸マグネシウム等の滑沢剤を添加しなくても連続的
な成形が可能な方法として、滑沢剤と流動化剤との混合
物を成型機で一次成型し、当該一次成型物を排出した
後、滑沢剤が残留付着した当該成型機を使用して、薬物
処方成分を二次成型する方法（特開平１０−２９８０６
１号公報）が提案されているが、二段階の成形や一次成
形物の回収が必要であるなど操作が繁雑である。[0005] However, hydrophobic lubricants such as magnesium stearate have a low affinity for water, and thus may cause problems such as reduced disintegration of the tablet itself and delayed dissolution depending on the formulation. There is. For this reason, as a method capable of continuous molding without adding a lubricant such as magnesium stearate, a mixture of a lubricant and a fluidizing agent is primarily molded with a molding machine, and the primary molded product is molded. After discharging, a method of secondary-molding a drug prescription component using the molding machine to which the lubricant remains adhered (JP-A-10-29806)
No. 1) has been proposed, but the operation is complicated because two-stage molding and collection of a primary molded product are required.

【０００６】[0006]

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記実情に
鑑みなされたものであり、その目的は、ステアリン酸マ
グネシウム等の滑沢剤を使用することなく、複雑な操作
を要せずに、連続的に打錠することが出来、また、溶出
速度の安定した打錠製剤を得ることが出来る、簡易な、
医薬成形製剤の製造方法を提供することにある。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made in view of the above circumstances, and has as its object to use a lubricant such as magnesium stearate and the like without complicated operations. It is possible to perform tableting continuously, and also to obtain a tableting formulation having a stable dissolution rate,
An object of the present invention is to provide a method for producing a pharmaceutical preparation.

【０００７】[0007]

【課題を解決するための手段】本発明の上記目的は、シ
ョ糖脂肪酸エステルを滑沢剤として使用することにより
溶出速度の安定した打錠製剤を得ることを特徴とする本
発明の医薬成形製剤の製造方法によって容易に達成され
る。SUMMARY OF THE INVENTION The object of the present invention is to provide a tablet formulation having a stable dissolution rate by using a sucrose fatty acid ester as a lubricant. Is easily attained by the manufacturing method.

【０００８】[0008]

【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明においては、ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤とし
て薬効成分と共に混合して、打錠することにより溶出速
度の安定した打錠製剤を得る。ショ糖脂肪酸エステルを
滑沢剤として使用することにより、ステアリン酸マグネ
シウム等の滑沢剤を使用することなく、連続的に打錠す
ることが出来、溶出速度の安定した打錠製剤が得られ
る。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Hereinafter, the present invention will be described in detail.
In the present invention, a tablet formulation having a stable dissolution rate is obtained by mixing a sucrose fatty acid ester as a lubricant with a pharmaceutically active ingredient and tableting. By using a sucrose fatty acid ester as a lubricant, tableting can be performed continuously without using a lubricant such as magnesium stearate, and a tableting formulation having a stable dissolution rate can be obtained.

【０００９】滑沢剤として使用されるショ糖脂肪酸エス
テルのＨＬＢ（hydrophile-lipophile balance；親水
−親油バラス）値は、好ましくは５以上、より好ましく
は８〜１１の範囲である。滑沢剤として使用するショ糖
脂肪酸エステルの量は、通常、製剤全体の０．１〜５重
量％であり、好ましくは１〜３重量％である。ショ糖脂
肪酸エステルの構成脂肪酸としては、パルミチン酸、ス
テアリン酸、ベヘン酸などの、炭素数１６〜２２の飽和
脂肪酸が挙げられる。中でも、ステアリン酸および／ま
たはベヘン酸を主たる脂肪酸とするエステルが好まし
く、構成脂肪酸の種類が２種以上であるショ糖脂肪酸エ
ステルが更に好ましい。The sucrose fatty acid ester used as a lubricant has an HLB (hydrophile-lipophile balance) value of preferably 5 or more, more preferably 8 to 11. The amount of the sucrose fatty acid ester used as a lubricant is usually 0.1 to 5% by weight, preferably 1 to 3% by weight of the whole preparation. Examples of the constituent fatty acids of the sucrose fatty acid ester include saturated fatty acids having 16 to 22 carbon atoms, such as palmitic acid, stearic acid, and behenic acid. Among them, esters containing stearic acid and / or behenic acid as a main fatty acid are preferable, and sucrose fatty acid esters having two or more kinds of constituent fatty acids are more preferable.

【００１０】本発明において、好適に使用し得るショ糖
脂肪酸エステルとしては、例えば、三菱化学フーズ社製
のショ糖脂肪酸エステル：サーフホープ ＳＥ ＰＨＡ
ＲＭＡ「Ｊ−１８０３Ｆ」、「Ｊ−１８１１Ｆ」（ステ
アリン酸含量７０重量％のショ糖ステアリン酸エステ
ル）及びサーフホープ ＳＥ ＰＨＡＲＭＡ「Ｊ−２２
０３Ｆ」（ベヘン酸含量７０重量％のショ糖ベヘン酸エ
ステル）等が挙げられる。また、粒径２０μｍ以下の微
粉砕品が５０重量％以上含まれているショ糖脂肪酸エス
テルを使用した場合は、粉体の流動性が向上し、均一に
充填され、均一に圧縮成形されるので特に好ましい。In the present invention, sucrose fatty acid esters that can be suitably used include, for example, sucrose fatty acid esters manufactured by Mitsubishi Chemical Foods: Surf Hope SE PHA.
RMA "J-1803F", "J-1811F" (sucrose stearic acid ester having a stearic acid content of 70% by weight) and Surf Hope SE PHARMA "J-22"
03F "(sucrose behenate having a behenic acid content of 70% by weight) and the like. In addition, when a sucrose fatty acid ester containing 50% by weight or more of a finely pulverized product having a particle size of 20 μm or less is used, the fluidity of the powder is improved, and the powder is uniformly filled and uniformly compression-molded. Particularly preferred.

【００１１】本発明の方法が適用される薬効成分として
は、錠剤として人体または動物に投与する生理活性を有
する薬剤であれば、特に限定されず、例えば、エテンザ
ミド、イブプロフェン、ジアセパム、トルブタミド、プ
レドニゾロン等の水に難溶性の薬剤や、アスコルビン
酸、ニコチン酸アミド、クエン酸、塩酸クロルプロマジ
ン、塩酸ジフェンヒドラミン等の水に可溶性の薬剤など
を挙げることが出来る。Pharmaceutical ingredients to which the method of the present invention is applied are not particularly limited as long as they are physiologically active drugs administered to the human body or animals as tablets. And water-soluble drugs such as ascorbic acid, nicotinamide, citric acid, chlorpromazine hydrochloride and diphenhydramine hydrochloride.

【００１２】また、本発明の方法においては、成形製剤
の製造に一般に使用される賦形剤、結合剤などを使用す
ることが出来る。賦形剤としては、乳糖、トウモロコシ
デンプン、ソルビトール、マルチトール、エリスリトー
ル等の糖アルコール、結晶セルロース等が挙げられる。
それらの賦形剤の含量は、薬効成分の物理化学的な性質
や含量に応じて、適宜選択される。錠剤中の含有量とし
て、通常５〜９５重量％、好ましくは５０〜９０重量％
の範囲である。[0012] In the method of the present invention, excipients, binders and the like generally used for the production of molded preparations can be used. Examples of the excipient include lactose, corn starch, sorbitol, maltitol, sugar alcohols such as erythritol, crystalline cellulose, and the like.
The content of these excipients is appropriately selected according to the physicochemical properties and content of the medicinal component. The content in the tablet is usually 5 to 95% by weight, preferably 50 to 90% by weight.
Range.

【００１３】結合剤としては、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビ
ニルピロリドン、デキストリン、ヒドロキシエチルセル
ロース、ポリエチレングリコール等を挙げることが出
来、その含有量は、通常１〜１０重量％、好ましくは１
〜５重量％である。その他、本発明の方法の効果に支障
のない範囲で、各種の添加剤、例えば、界面活性剤、香
料、着色剤、甘味剤、矯味剤、溶解補助剤などを添加す
ることが出来る。これらの添加物は、１種または２種以
上、例えば、薬効成分と賦形剤との混合時、水分添加
時、練合時あるいはそれらの前後の工程で、適宜適量添
加することが出来る。Examples of the binder include hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, dextrin, hydroxyethylcellulose, polyethylene glycol and the like. The content is usually 1 to 10% by weight, preferably 1 to 10% by weight.
~ 5% by weight. In addition, various additives such as a surfactant, a fragrance, a coloring agent, a sweetener, a flavoring agent, and a solubilizing agent can be added to the extent that the effect of the method of the present invention is not hindered. One or more of these additives can be appropriately added in an appropriate amount, for example, at the time of mixing the medicinal ingredient and the excipient, at the time of adding water, at the time of kneading, or before or after these steps.

【００１４】製剤の成形方法としては、任意の方法を採
用することが出来る。例えば、粉体に滑沢剤としてショ
糖脂肪酸エステルを混合した後、直接に打錠成形する方
法、または、粉体を造粒し、適切な粒度の粒状物とした
後、滑沢剤としてショ糖脂肪酸エステルを混合し、打錠
成形する方法が挙げられる。後者の方法の場合、打錠に
使用される顆粒の造粒法としては、湿式造粒法が一般的
であるが、水分に対する安定性が低い薬効成分の場合
は、水を添加しない乾式造粒法が適用される。An arbitrary method can be adopted as a method for molding the preparation. For example, a method in which a sucrose fatty acid ester is mixed with a powder as a lubricant and then directly compressed into tablets, or a method in which the powder is granulated into granules having an appropriate particle size and then used as a lubricant as a lubricant A method in which a sugar fatty acid ester is mixed and tablet-molded is used. In the case of the latter method, the wet granulation method is generally used as a granulation method of granules used for tableting, but in the case of a medicinal ingredient having low moisture stability, dry granulation without adding water is used. The law applies.

【００１５】乾式造粒法としては、薬効成分と賦形剤
に、結合剤を加えて板状の固形物とした後、これらを破
壊し粒状物とする乾式破砕法、ポリエチレングリコール
等の低融点物質を結合剤として使用し、加熱融解により
薬効成分と賦形剤を付着させ、粒状物を製する溶融造粒
法が挙げられる。The dry granulation method includes a plate-like solid material obtained by adding a binder to a medicinal ingredient and an excipient, and then breaking it into a granular material by a dry crushing method, and a low melting point method such as polyethylene glycol. A melt granulation method in which a substance is used as a binder, a medicinal ingredient and an excipient are adhered by heating and melting, and a granule is produced.

【００１６】得られた粒状物は、必要に応じて篩過によ
り整粒した後、Ｖ字型混合機などを使用して、ショ糖脂
肪酸エステルと混合する。得られた混合物を打錠用の粒
状物として、打錠機により打錠成形し、錠剤を得る。打
錠機としては単発打錠機やロータリー打錠機などを使用
することが出来る。The obtained granules are sieved, if necessary, and then mixed with a sucrose fatty acid ester using a V-shaped mixer or the like. The obtained mixture is granulated for tableting using a tableting machine to form tablets. As a tableting machine, a single-shot tableting machine or a rotary tableting machine can be used.

【００１７】錠剤の形状は、特に限定されず、例えば、
丸型、平板、三角状など、目的に応じて任意の形状とす
ることが出来、その大きさも適宜選択することが出来
る。また、必要に応じて、糖衣、フィルムコーティン
グ、圧縮コーティング等を、常法により実施することが
出来る。The shape of the tablet is not particularly limited.
Any shape, such as a round shape, a flat plate, and a triangular shape, can be used according to the purpose, and the size can be appropriately selected. If necessary, sugar coating, film coating, compression coating and the like can be carried out by a conventional method.

【００１８】[0018]

【実施例】以下、本発明を実施例により更に詳細に説明
するが、本発明は、その要旨を超えない限り、以下の実
施例に限定されるものではない。なお、以下の諸例にお
いては、表１に示す試料を使用した。EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited to the following examples unless it exceeds the gist of the present invention. In the following examples, the samples shown in Table 1 were used.

【００１９】[0019]

【表１】 [Table 1]

【００２０】試験例１ 標準処方として、乳糖４６５５ｇ、コーンスターチ１９
９５ｇ、エテンサミド３０００ｇを、転動流動造粒コー
ティング装置（パウレック社製ＭＰ−２５）に投入し、
ヒドロキシプロピルセルロース３５０ｇを７重量％水溶
液で添加して、造粒した。得られた造粒物を７１０μm
の篩いにより整粒した後、Ｖ型混合機に投入し、滑沢剤
濃度としてショ糖脂肪酸エステルを２．０重量％（実施
例１）、ステアリン酸マグネシウムを０．５重量％（比
較例１）添加して１０分間混合して、打錠用試料を調製
した。Test Example 1 Lactose 4655 g, corn starch 19
95 g and 3000 g of ethensamide were charged into a tumbling fluidized granulation coating apparatus (MP-25 manufactured by Powrex),
350 g of hydroxypropylcellulose was added as a 7% by weight aqueous solution and granulated. 710 μm
After sieving, the mixture was put into a V-type mixer, and the lubricant concentration was 2.0% by weight of sucrose fatty acid ester (Example 1) and 0.5% by weight of magnesium stearate (Comparative Example 1). ) Was added and mixed for 10 minutes to prepare a tableting sample.

【００２１】マルチテスター（セイシン企業製ＭＴ−１
０００）を使用して、滑沢剤を添加しない試料（参照例
１）及び上記で得られた試料について、安息角、圧縮
度、スパチュラ角、均一度を測定し、Ｃａｒｒの流動性
指数により１００点満点方式で流動性を評価した。ま
た、滑沢剤を添加した試料について、ロータリー打錠機
（（株）菊水製作所社製、クリーンプレス コレクト
１２ＨＵＫ−ＡＷ）の杵の深さを一定に保ち、流入する
粉体の重量（錠剤重量）を２０回測定して、充填量のバ
ラツキを測定した。得られた結果を表２に示す。なお、
表中の括弧内の数値は標準偏差である。Multi-tester (MT-1 manufactured by Seishin Enterprise)
000), the angle of repose, the degree of compression, the degree of spatula, and the uniformity of the sample to which no lubricant was added (Reference Example 1) and the sample obtained above were measured. The liquidity was evaluated by a perfect score system. In addition, for the sample to which the lubricant was added, a rotary press (Kikusui Seisakusho Co., Ltd., Clean Press Collect)
12HUK-AW), the depth of the punch was kept constant, and the weight of the flowing powder (tablet weight) was measured 20 times to measure the variation in the filling amount. Table 2 shows the obtained results. In addition,
The values in parentheses in the table are standard deviations.

【００２２】[0022]

【表２】 [Table 2]

【００２３】次いで、上記のロータリー打錠機を使用
し、打錠速度を変えて、余圧２５０ｋｇ、本圧１０００
ｋｇで打錠した。得られた錠剤を無作為に２０個抽出
し、錠剤の硬度を測定（岡田精工社製スピードチェッカ
ーＴＳ−５０Ｎ使用）した。また、得られた錠剤を無作
為に６個抽出し、崩壊試験機（富山産業社製ＮＴ−２
０）を使用し、日本薬局方第１３改正に準拠して崩壊性
を評価した。ただし、補助盤は使用しない。表３に、ロ
ータリー打錠機の打錠速度１０ｒｐｍ及び４０ｒｐｍと
して得られた錠剤の評価結果を示す。Next, using the rotary tableting machine described above, changing the tableting speed, the remaining pressure was 250 kg, and the main pressure was 1000.
The tablet was compressed in kg. Twenty obtained tablets were randomly extracted, and the hardness of the tablets was measured (using a speed checker TS-50N manufactured by Okada Seiko Co., Ltd.). In addition, six tablets obtained at random were extracted, and a disintegration tester (NT-2 manufactured by Toyama Sangyo Co., Ltd.)
0) was used to evaluate disintegration in accordance with the Japanese Pharmacopoeia 13th Edition. However, no auxiliary board is used. Table 3 shows the evaluation results of the tablets obtained at a tableting speed of 10 rpm and 40 rpm using a rotary tableting machine.

【００２４】[0024]

【表３】 [Table 3]

【００２５】成錠された錠剤の硬度は、比較例の方が低
い値を示しており、これはステアリン酸マグネシウムが
圧縮成形の際に粉体同士の結合力を弱める作用を持つこ
とを示唆している。しかし、硬度が高いにも拘らず、シ
ュガーエステルを使用した錠剤の場合、崩壊時間は短
く、比較例の方より速やかに崩壊している。これは、ス
テアリン酸マグネシウムが疎水性のため、水との親和性
が低く、水との濡れが小さかったことによると考えられ
た。[0025] The hardness of the tablet thus obtained is lower in the comparative example, suggesting that magnesium stearate has an effect of weakening the bonding force between the powders during compression molding. ing. However, despite the high hardness, tablets using sugar esters have a short disintegration time and disintegrate more quickly than in the comparative example. This was thought to be due to the fact that magnesium stearate was hydrophobic and therefore had low affinity for water and low wettability with water.

【００２６】試験例２ 試験例１と同じ処方比率の配合で、試験例１と同様にし
て調製した打錠用試料を使用し、打錠速度１０ｒｐｍで
打錠した。得られた錠剤を無作為に３個抽出し、溶出試
験機（富山産業社製ＮＴＲ−ＶＳ３Ｐ）を使用して、３
７℃の蒸留水中におけるエテンザミドの溶出速度を測定
した。エテンザミドの溶出量の測定は、紫外可視分光光
度計（島津製作所社製ＵＶ−１６０）を使用し、日本薬
局方第１３改正に定められたエテンザミドの測定波長２
９０ｎｍの吸光度分析によって行った。エテンザミドの
経時溶出率（％）及び９０％溶出に要した時間（分）を
表４に示す。Test Example 2 Using a tableting sample prepared in the same manner as in Test Example 1 with the same formulation ratio as in Test Example 1, tableting was performed at a tableting speed of 10 rpm. Three of the obtained tablets were extracted at random, and 3 were extracted using a dissolution tester (NTR-VS3P manufactured by Toyama Sangyo Co., Ltd.).
The dissolution rate of etenzamide in distilled water at 7 ° C. was measured. The measurement of the amount of etenzamide eluted was performed using an ultraviolet-visible spectrophotometer (UV-160, manufactured by Shimadzu Corporation), and the measurement wavelength of etenzamide determined by the 13th revision of the Japanese Pharmacopoeia was used.
It was performed by absorbance analysis at 90 nm. Table 4 shows the time-dependent elution rate (%) of ethenzamide and the time (minutes) required for 90% elution.

【００２７】[0027]

【表４】 [Table 4]

【００２８】試験例３ 試験例１において、エテンサミドに代えてアスコルビン
酸を使用した他は、試験例１と同様にして、打錠用試料
を調製し、同様に打錠した。試験例１と同様の評価した
結果を表５及び６に示す。Test Example 3 A tableting sample was prepared and tableted in the same manner as in Test Example 1, except that ascorbic acid was used instead of ethensamide. Tables 5 and 6 show the results of the same evaluation as in Test Example 1.

【００２９】[0029]

【表５】 [Table 5]

【００３０】[0030]

【表６】 [Table 6]

【００３１】[0031]

【作用】ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤として使用する
ことにより、溶出速度の安定した打錠製剤を得ることが
出来る理由は、ステアリン酸マグネシウムに比較し、シ
ョ糖脂肪酸エステルの親水性が高いため、水との濡れが
大きく、混合時間が多少ふれても、また、混合時の温度
が変わっても安定した品質のものを作れることによると
考えられる。なお、薬効成分を含まない系のステアリン
酸マグネシウムを使用したサンプルで、崩壊試験中に錠
剤が上下２つに分離して急激に崩壊する現象が発生し
た。このことより、打錠時に表面だけの過剰な圧縮が発
生し、均一な圧力伝達が出来ていなかった可能性が示唆
されたが、ショ糖脂肪酸エステルを使用したサンプルで
は、この様な現象は認められなかった。このことから、
ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤として使用する場合は打
錠圧縮時の圧力伝達が均一であると考えられる。[Function] The use of sucrose fatty acid ester as a lubricant makes it possible to obtain a tablet formulation with a stable dissolution rate because of the higher hydrophilicity of sucrose fatty acid ester as compared with magnesium stearate. It is considered that stable quality can be produced even if the wettability with water is large and the mixing time is slightly increased or the temperature during mixing is changed. In the sample using magnesium stearate containing no medicinal component, a phenomenon in which the tablet was separated into two upper and lower parts and rapidly disintegrated during the disintegration test occurred. This suggests that excessive compression of only the surface occurred during tableting and that uniform pressure transmission was not possible, but such a phenomenon was observed in samples using sucrose fatty acid esters. I couldn't. From this,
When sucrose fatty acid ester is used as a lubricant, pressure transmission during tablet compression is considered to be uniform.

【００３２】[0032]

【発明の効果】以上説明した本発明によれば、ステアリ
ン酸マグネシウム等の滑沢剤を使用することなく、連続
的に打錠することが出来、また、溶出速度の安定した打
錠製剤を得ることが出来るという、簡易で好ましい医薬
成形製剤の製造方法が提供される。According to the present invention described above, tableting can be performed continuously without using a lubricant such as magnesium stearate, and a tableting preparation having a stable dissolution rate can be obtained. Thus, there is provided a simple and preferable method for producing a molded pharmaceutical preparation.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 島田 泰拓 愛知県名古屋市天白区八事山150 名城大 学薬学部内 Ｆターム(参考） 4C076 AA37 CC01 CC24 DD67 DD68C EE32 EE38 FF31 GG01  ────────────────────────────────────────────────── ─── Continuing on the front page (72) Inventor Yasutaku Shimada F-term (reference) 4C076 AA37 CC01 CC24 DD67 DD68C EE32 EE38 FF31 gg01

Claims (5)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】 ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤として使
用することにより溶出速度の安定した打錠製剤を得るこ
と特徴とする医薬成形製剤の製造方法。1. A method for producing a molded pharmaceutical preparation, wherein a tableting preparation having a stable dissolution rate is obtained by using a sucrose fatty acid ester as a lubricant. 【請求項２】 製剤中のショ糖脂肪酸エステルの含量が
０．１〜１０重量％である請求項１に記載の製造方法。2. The method according to claim 1, wherein the content of the sucrose fatty acid ester in the preparation is 0.1 to 10% by weight. 【請求項３】 ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢ値が５以
上である請求項１に記載の製造方法。3. The method according to claim 1, wherein the sucrose fatty acid ester has an HLB value of 5 or more. 【請求項４】 ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢ値が８〜
１１の範囲である請求項３に記載の製造方法。4. The sucrose fatty acid ester has an HLB value of 8 to 8.
The method according to claim 3, wherein the number is in the range of 11. 【請求項５】 ショ糖脂肪酸エステルがショ糖ステアリ
ン酸エステルである請求項１に記載の製造方法。5. The method according to claim 1, wherein the sucrose fatty acid ester is sucrose stearic acid ester.