JP2001527032A - 紫外光の傷害作用にたいする高効率皮膚保護作用を有する組成物 - Google Patents
紫外光の傷害作用にたいする高効率皮膚保護作用を有する組成物Info
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Abstract
Description
張った感じを与え、さらに高い線量に暴露された場合、皮膚の剥離の原因となる
。これら急性の、すなわち短期の作用はすぐに感受することができる。しかしな
がら、それほどすぐには感受できない、さらに微妙な急性作用もある。例えば、
光誘発性免疫抑制、デオキシリボ核酸(DNA)の架橋反応、日焼け細胞の形成
、および、ランゲルハンス細胞の消失である。さらに重大な、長期の作用が起こ
ることがある。例えば、皮膚癌や、年齢より早い皮膚の老化である。 日光遮蔽製剤は、皮膚を、紫外線暴露の有害作用のあるものから保護すること が知られている。これらの製剤は、紫外光の有害波長成分が、皮膚に届く前に、
それらを吸収する分子を含む。吸収された光は、熱に変換され、速やかに皮膚と
環境に拡散され、それによって、この分子は、低エネルギー状態に復帰し、続い
て、別の光子を吸収する。このようにして、日光遮蔽剤は、比較的短期間に紫外
光の多数の光子を吸収することが可能である。光の有害波長成分を吸収すること
によって、日光遮蔽製剤は、紫外光による急性・慢性作用の多くを予防する。
きない。高度日光防止因子(SPF)処方は、この問題に、複数の日光遮蔽剤を
併用して1処方に含ませることによって対処するものである。しかしながら、複
数の日光遮蔽剤の併用を用いたとしても、これらの製剤は、特に、比較的長波長
の紫外線波長成分にたいして完全な保護を与えるものではない。この比較的長い
波長成分は、一般に、紫外光暴露によるとされる急性の傷害作用の多くをすぐに
誘発することはしないが、最近の研究によれば、これらの波長成分は、皮膚に遊
離基を生ずる可能性のある指摘されている。これらの遊離基が、一般に、紫外光
暴露と結び付けられている、年齢より早い皮膚の老化の原因である可能性がある
。
ンスフェラーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、および、グルタチオンレダク
ダーゼ、と同時に、抗酸化剤、例えば、トコフェロール類、ユビキノン、ユビキ
ノール、アスコルビン酸、および、デヒドロアスコルビン酸、がある。残念なが
ら、皮膚に侵入する紫外光はこれらの防衛システムを簡単に圧倒してしまうので
、皮膚のスーパーオキシドジスムターゼ、および、グルタチオントランスフェラ
ーゼの量は、日光近似紫外光による放射にたいして著明に減弱する。これらの還
元酵素の消失と同時に、細胞膜に存在するリノール酸塩類から皮膚の中に形成さ
れる共役二重結合の飛躍的な増加がある。さらに、ROSから形成された分子の
集合体を表わす、皮膚に存在するチオバルビツル酸反応物質の増加がある。プロ
スタグランジン類は、皮膚傷害によって生成されると考えられている炎症媒体で
あるが、ROSは、プロスタグランジン類や日焼け細胞の形成を促進する条件を
創成する可能性がある。
ーターを用いて、日光遮蔽剤で保護された皮膚上に、最小の発赤反応(日焼け)
を生ずるのに必要な放射時間の、保護されていない皮膚における同じ最小の発赤
反応(日焼け)を生ずるのに必要な放射時間に対する比と認められている。この
テストは、日光遮蔽剤含有製剤のための提案書(以後、提案書と称する)に記載
の手順による臨床条件下に施行される。この提案書は、米国食品薬品局(FDA
)によって、米国連邦報告書(U.S. Federal Register)
43巻、1978年8月25日号、2部、38206−38269ページに公刊
されている。この文書をここに引用することによって本出願に含めることにする
。本出願で用いられている用語″SPF″、すなわち、日光保護係数は、提案書
の定義と一致して定義される。この同じ刊行物は、さらに、日光遮蔽製剤が、防
水性であるか、耐水性であるか、汗耐水性であるか、を調べるのに必要な臨床試
験手順をも記載する。
50を越えるSPF値は、従来の処方技術では、実現不可能ということを意味す
るものではない。しかしながら、このように高いSPF値を実現するのに必要と
される日光遮蔽剤の量は、通常、現在の処方技術においては、コスト的に許され
るものではない。「防水性」表示を満たすのに必要とされる日光遮蔽剤の濃度は
特に高くなる。なぜなら、その薬剤成分の内のあるものは、防水組成物用SPF
測定テストにおいて洗い落とされるからである。
、表示のSPF値を示したものである。耐水製剤も同様に定義される。ただし、
この場合は、40分間の水暴露に耐えなければならない。汗耐水性を公称するた
めには別のテストがあるが、提案書は、防水性、または、耐水性基準を合格した
製剤には、汗耐水性公称を帯びることを許している。
ミンで中和したステアリン酸を含む水中油滴乳剤である。このような乳剤のSP
F値は、2から50の範囲にあるが、一般に、これらは、日光遮蔽剤として、メ
トキシケイ皮酸エチルヘキシルを含む。これらの処方のSPFが増加するにつれ
て、それらは、通常、前述のメトキシケイ皮酸エチルヘキシルに加えて、さらに
サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、オクトクリレン、および・または、
オキシベンゾンを含む。また別法として、前述のメトキシケイ皮酸エチルヘキシ
ルやサリチル酸塩の代わりにパジメートOを用いることもできる。ジオキシベン
ゾン、アボベンゾン、または、メンチルアントラニレートを、オキシベンゾンの
代わりに用いることもできる。もしもその製剤が皮膚にたいして実効的であると
公称するものでないならば(すなわち、防水性とか、耐水性とか)、トロラミン
サリチレート、または、DEAメトキシシナメートを、メトキシケイ皮酸エチル
ヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、または、ホモサレートの代わりに(と併
用して)用いることもできる。さらに、そのような非実効的処方においては、ス
リソベンゾンを、オキシベンゾンの代わりに用いてもよい。提案書は、所期の製
剤SPFを実現するために、個々に、または、併用して使用することのできる2
1個の活性成分を挙げている。
意の形のものとして存在が可能である。これら製剤形のSPFは、用いた日光遮
蔽剤、処方における、それら遮蔽剤の濃度および含量、と同時に、処方中の揮発
性成分(例えば、水、アルコール、および、揮発性油)の種類と量にも依存する
。
処方の多くは、約7.5%のメトキシケイ皮酸エチルヘキシルと4.0%オキシ
ベンゾンを含む。これらSPF15処方を上手に改良することによって、また、
その日光遮蔽混合物に約5.0%のオクチルサリチレートを加えることによって
、SPF値を約30の値に増すことが可能である。8.0%のオクトクリレンの
添加を含む改良をさらに加えることによって、最大50のSPF値の実現が可能
である。
ある。この乳化剤の一例がAbil EM 90である。これは、セチルジメチ
コンコポリオールを含む非揮発性シリコン油である。この乳化剤のもう一つの例
はAbil WE 09である。これは、ポリグレセリル−4−イソステアレー
ト、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリン酸ヘキシルを含む非揮発
性シリコン油である。これら乳化剤の化学構造は、米国特許第5,482,71
4号に開示されており、この特許を引用することによって本出願に含めるが、同
特許は、皮膚保護性乳剤におけるこの乳化剤の使用法を記載している。
非水溶液性製剤は、水溶液性乳剤を処方するには不適であることを開示している
。 ビタミン類が、抗酸化性を持つことが従来から報告されている。抗酸化剤と は、遊離基によって生成される炎症媒介物の生化学的直列連鎖反応をブロックす
ることのできる物質である。日光遮蔽組成物において、ビタミンAまたはBまた
はその誘導体を含む組成物が、米国特許第4,454,112、5,532,8
05、および、5,378,461号に開示されている。皮膚保護剤組成物にお
いて、ビタミンCをビタミンA、E、Bおよび、その他の薬剤成分と併用する使
用法が、米国特許第4,938,960号に記載されている。皮膚を、有害な紫
外線放射から保護すると言われる抗酸化剤製剤が、米国特許5,607,921
号に開示されているが、これは、ビタミンCを、ビタミンAとE、および、単糖
やアミド前駆物質と併用して含む。パンテノールや、その他の成分を含む日光遮
蔽組成物が、米国特許第RE33,845、5,505,935、5,445,
823、および、5,573,754号に開示されている。紫外線放射の作用か
ら保護するために皮膚に外用塗布される時のスーパーオキシドジスムターゼの抗
酸化作用も、米国特許5,601,806号に記載されている。
く継続している。環境汚染によるオゾン層の消失が、露出した肌に達する、大気
紫外線放射の増大を招いたと信じられている。皮膚傷害を予防する可能性のある
皮膚保護製剤はたくさんあるが、それらは、頻繁な使用を控えさせる不快な匂い
や、肌目を持っており、また、現在入手可能な皮膚保護剤の多くは、皮膚を、こ
れら、たくさんの傷害機構から十分に保護していない。従って、紫外放射の有害
作用を打ち消すよう、ヒトおよび動物の皮膚に局所的に塗布される、市販品とし
て通用する、改良型製剤にたいしては、著明な、公共的な健康需要がある。
を含む治療または化粧組成物を与える。この組成物は、優れた治療または美容効
果を持つ。ある実施態様は、保護的処方の中に極端な濃度の日光遮蔽剤を含むこ
とを要せずに、紫外光の有害作用にたいして比較的優れた保護作用を与える。
抗酸化組成物を、皮膚に局所的に塗布することによって、抑制する組成物と方法
を含む。開示される実施態様では、その組成物は、パンテノール、ベータグルカ
ン、ブドウ種子抽出物、ビタミンC(および、その類縁体であって、例えば、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、アスコルビルパルミタート等)、および、スーパ
ーオキシドジスムターゼを含む。これらは、協調して、細胞活性を高め、かつ、
紫外放射に曝された皮膚における炎症性のプロスタグランジンPGE2の生産を
低下させるように作用する。同組成物はさらにビタミンA(レチノールとその類
縁体、例えば、レチニルパルミタート)、および、ビタミンE(トコフェロール
とその類縁体、例えば、トコフェリルアセタート)を含む。これらは、協調して
、皮膚において抗酸化剤として作用する。さらに、それに加わる実施態様は、1
個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物を乳剤とした物、例えば、水中油滴(W
/O)乳剤とした物は、紫外放射暴露によって誘発される有害作用にたいして、
予期しない優れた皮膚保護作用を発揮するという驚くべき所見を利用したもので
ある。
、0.0001%のビタミンC、および、0.0001%のスーパーオキシドジ
スムターゼを含む。例えば、本組成物は、0.005−5.00%のベータグル
カン、0.005−5.00%のパンテノール、0.00001−1.00%の
ブドウ種子抽出物、0.0001−3.00%のビタミンC、および、0.00
01−1.0000%のスーパーオキシドジスムターゼを含んでよい。さらに、
本組成物は、少なくとも0.0005%のビタミンAと少なくとも0.05%の
ビタミンE、例えば、0.0005−0.50%のビタミンA、および、0.0
5−30.00%のビタミンEを含んでいてよい。本明細書においては、すべて
のパーセント組成物は重量比で与えられる。
皮膚の細胞生存率を改善するのに十分な量含み、かつ、紫外光によってもたらさ
れる皮膚傷害を緩和する、少なくとももう一つの皮膚保護剤とを、含む。ベータ
グルカンが選ばれた場合、その皮膚保護剤は、皮膚に局所塗布した場合PGE2 生産を下げ、細胞生存率を増大するのに十分な量の、1個以上のパンテノール、
ブドウ種子抽出物、ビタミンC、スーパーオキシドジスムターゼ、ビタミンAま
たはビタミンEから成るグループから選ばれてもよい。ビタミンCは、アスコル
ビル燐酸マグネシウムの形であってもよいし、一方、ビタミンAは、ビタミンA
パルミタートの形でよく、ビタミンEは、ビタミンEアセタートの形であっても
よい。
にたいして、予期しない優れた皮膚保護作用を発揮するという驚くべき所見を利
用する。従って、この抗酸化剤組成物の、もう一つの実施態様は、抗酸化剤、日
光遮蔽剤、および、本組成物の皮膚保護係数(SPF)を強調する、十分な量の
不揮発性乳化剤(有機ポリシロキサンで、例えば、アルキルポリシリキサン、ま
た、アルキルジメチコン乳化剤で、ポリシロキサンポリアルキルポリエーテル・
コポリマーを含む)を、含む(または、から実質的に成る)。本組成物は、例え
ば、低濃度の日光遮蔽剤(または複数)を、抗酸化剤の混合物を、有機ポリシロ
キサンとポリグレセロール脂肪酸エステル乳剤によって水中油滴とした物と併用
させて含んでいてもよい。
ル、ホモサラート、TEAサリチラート、オキシベンゾン、ジオキシベンゾン、
スリソベンゾン、アボベンゾン、オクトクリレン、二酸化チタン、酸化亜鉛、ま
たは、メチルアントラニラートから成るグループから選ばれた1個以上の薬剤成
分を含む。他の実施態様では、同日光遮蔽剤は、オキシベンゾン、ジオキシベン
ゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、または、酸化亜鉛から成るグループから
選ばれる少なくとも一つのUVA日光遮蔽剤、および、メトキシケイ皮酸エチル
ヘキシル、DEAメトキシシナマート、パディマートO、サリチル酸エチルヘキ
シル、ホモサラート、TEAサリチラート、オクトクリレン、または、二酸化チ
タンから成るグループから選ばれた少なくとも一つのUVB日光遮蔽剤とを含む
。他の特異的実施態様では、日光遮蔽剤は、少なくともオキシベンゾンと、メト
キシケイ皮酸エチルヘキシルとオクチルサリチラートの内の少なくとも一つとを
含む。同組成物の抗酸化剤は、前述の個々の抗酸化剤の内の1個以上の混合物を
含んでいてよい。
む乳化系を1−12%含み、かつ、日光遮蔽剤と抗酸化剤とが、その組成物のS
PFを、約15、あるいは、30以上を越える大きい値に維持するのに十分なほ
どの量として存在する。特定の実施態様では、別々にテストした抗酸化組成物と
日光遮蔽組成物のSPF値の合計は、一緒にテストした日光遮蔽成分のSPF値
の70%以下(例えば、50%または60%以下)である。
、スーパーオキシドジスムターゼを含む、約0.004−5%の水溶性成分、約
12%未満の日光遮蔽剤を含む日光遮蔽成分、および、乳化剤、とを含む紫外放
射保護組成物を含む。本組成物の特定実施態様においては、乳化剤はポリアルキ
ルシロキサンであり、さらに、ラウリン酸ヘキシルおよび、エステル、例えば、
ポリグリセリルイソステアラートを含んでいてもよい。
うなもので、例えば、有機ポリシロキサン乳化剤の存在下に十分量結合し、それ
によって、同処方のSPF値を、抗酸化剤、日光遮蔽剤単独のSPR値の合計よ
りも高める(例えば、少なくとも10%、20%、または、40%を越える値に
まで)方法を含む。本発明はさらに、皮膚を、紫外放射の作用から、紫外放射暴
露の前に、皮膚に、1個以上の日光遮蔽剤と、1個以上の抗酸化剤から成る乳剤
を塗布することによって保護する方法を含む。
中油滴)の形で供給されてもよい。本組成物は、皮膚整調組成物、保湿ローショ
ン、日光遮蔽組成物、皮膚汚れ落とし、または、その他のいかなる皮膚処置組成
物であってもよい。本組成物はさらに、皮膚を、紫外放射の有害な作用から、皮
膚におけるPGE2の生産を下げるのに、または、細胞生存率を向上させるのに
有効な量の組成物を皮膚に局所的に塗布することによって、保護する方法に使用
してもよい。本組成物は、日光への暴露の前後に塗布してよいが、できれば、日
光暴露の前、例えば、日光暴露の直前に塗布することが好ましい。 本発明の前記、および、その他の目的や、特質と利点は、いくつかの実施態 様に関する下記の詳細な説明を参照することによってさらに明白になる。
本発明は、1個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物は、水中油滴乳剤において
協調的に結合し、紫外放射の有害作用にたいして予期しない優れた皮膚保護作用
を与えるという驚くべき所見を利用するものである。
た抗酸化活性を呈することが示される。特定実施態様においては、さらに、抗酸
化剤の、この協調的結合は、油中水滴乳剤処方にも含まれる可能性のあることが
示される。なぜなら、同処方は、同処方の中に含まれる低濃度の日光遮蔽剤から
予想されるSPF値を遥かに越えるSPF値を呈するからである。この油中水滴
乳剤系における、抗酸化剤と低濃度日光遮蔽剤の特定の結合は、SPF値で測定
すると、予想外に協調的である。
ベンゾンである。しかしながら、これらの日光遮蔽剤の濃度は、比較的従来物に
近い水中油滴日焼け止め製剤処方のものよりも際立って低い。さらに、本技法に
よって扱われる処方に用いられる抗酸化剤の組合せはユニークである。この抗酸
化剤結合体は、ベータグルカン、ビタミンEアセタート、ビタミンAパルミター
トとアスコルビル燐酸マグネシウム(安定化ビタミンC)、パンテノール、ブド
ウ種子抽出物、および、スーパーオキシドジスムターゼの混合物を含む。この抗
酸化剤結合体の皮膚にたいする作用は、その遊離基消化活動で測定してみると、
また、日光遮蔽剤と混合した場合の、同乳剤の低いSPFから考えると、新奇で
、予想外である。
とビタミンE(および、そのエステル)、アスコルビル燐酸マグネシウム、パン
テノール、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、スーパーオキシドジスムターゼ
、および、これら個々の抗酸化剤の1個以上の混合物を含む。
)のようなセチルジメチコンポリオールは、非揮発性シロキサンである。「シロ
キサン」とは、直鎖の化合物であって(パラフィン炭化水素に類似する)、酸素
に結合した珪素原子を含むが、それが、各珪素原子が4個の酸素原子と結合する
ように配置される。
「調剤の科学と実技」、19版、867−868ページに記載されている通り、
また、下記に示す通り、しばしばメチル基またはフェニル基を含む有機置換基が
各珪素原子に付着する。
リシロキサンポリアルキルポリエーテル・コポリマーで、米国特許第5,746
,945号に開示されており、ここに引用することによって、この文献を本明細
に含めることとするが、さらに、
、[CH2CH2O]a[CH2(CH2)CHO]bHであって、ここに、a
は9から115、bは0から50、xは133−673で、yは0.25から2
5である。特定の実施態様では、aは14、bは13、xは249で、yは1.
25である。
に開示されるものを含む。上記文献も引用することによって本明細に含める。特
に好ましいコポロオールは、T.H. GoldschmidtからAbil
EM−90、または、Abil WE−90(これも、ポログリセル−4−イソ
ステアラートとラウリン酸ヘキシルを含む)として市販されているセチルジめチ
コン・コポリオールである。
。水が被分散相であり、油が分散媒体である乳剤は「油中水滴」乳剤である。「
水溶性乳剤」とは、水を、その相の一つとして含む乳剤を指す。
低下させる成分である。日光遮蔽剤は、UV−B型紫外放射またはUV−A型紫
外放射のいずれか、または、その両方にたいして保護作用を持つことがある。特
に開示された実施態様では、日光遮蔽剤は、有害な紫外線を効率的に吸収する芳
香族化合物(例えば、オキシベンゾンやケイ皮酸誘導体)で、組成物中の抗酸化
剤の安定性にたいして有害作用を持つ可能性のある、ZnOやTiO2、または
、その他の金属酸化物のような粒状日光遮蔽剤を実質的に含まない。本組成物の
特定実施態様は、さらに、同様に安定性に有害作用を及ぼす恐れのある銅や鉄を
も排除する。
ille、ニュージャージー07109から、Escalol 507という商
品名で市販されているオクチルジメチルPABAであり、通常、約0から8重量
%の範囲(例えば1.5から8重量%)で存在する。また、パラメトキシシナマ
ートのアルキルエステル類があり、例えば、Givaudan Corp.,
Clifton、ニュージャージー07104から、Parasol MCXと
いう商品名で市販されているオクチルパラメトキシシナマートであり、通常、約
0から7.5重量%(例えば、1.5から7.5重量%)の範囲で存在する。ま
た、サリチル酸のあるエステル類があり、例えば、ホモメンチルサリチラートで
あり、通常、約0から15重量%(例えば、4から15重量%)の範囲で存在す
る。または、オクチルサリチラートであり、通常、約0から5重量%(例えば、
3から5重量%)の範囲で存在する。(重量%は全て、全日光遮蔽組成物の重量
%である。)
merican Cyanamid Co., Wayne、ニュージャージー
07470から、Spectra−Sorb UV−9の商品名で市販されてい
るもの、また、ベンゾフェノン−8であって、組成物中に、通常、0から3重量
%の範囲(例えば、0.5から3重量%)で存在し、American Cya
namid Co.から、Spectra−Sorb UV−24の商品名で市
販されているもの、また、メンチルアントラニラートであって、組成物中に、通
常、約0から5重量%(例えば、3.5から5重量%)の範囲で存在し、Haa
rmann and Reimer(ニュージャージー)からSunarome
UVAの商品名で市販されているものがある。
さらに芳香剤、防腐剤、染料、軟化剤、物理的反射剤、および、その他の抗酸化
剤を、と同時に、その存在が、化粧目的に、または、その他の目的にとって好ま
しい、他のどのような種類の物質をも含んでいてよい。
性体の混合物として)、ブチル化ヒドロキシトルエン、および、ノルジヒドログ
アイアレチン酸、がある。典型的な、好適防腐剤としては、パラヒドロベンゾエ
ート(パラベン類)の低級アルキルエステル類、特に、メチルパラベン、エチル
パラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、イソブチルパラベン、および、
それらの混合物、および、ベンゾイン酸がある。典型的な、好適芳香剤としては
、全ての油性芳香剤または香料、または、当業者には既知の芳香剤または香料の
混合物がある。典型的な、好適物理的反射剤としては、タルク、カオリン、チョ
ーク、沈殿シリカ、酸化亜鉛、および、二酸化チタンがある。
るが、化粧品化学者の技術的範囲の中にある。例えば、本発明の半固形組成物物
の中には、液体組成物物におけるよりも、より大量のワックスが含まれる。
3%の濃度で、例えば、0.3−3%の範囲で存在することを意味する。典型的
な、好適防水剤としては、例えば、米国特許第3,860,700号に開示され
た方法による、オクダデシン−1と無水マレイン酸の共重合によって得られるコ
ポリマーがある。特定防水剤は、Chevron Chemicals Co.
から、商品名PA−18ポリアンヒドリド樹脂として市販されているコポリマー
がある。他には、PVP/Epicoseneコポリマー、PVP/Hexad
eceneコポリマー、および、PVA/VAコポリマーがある。いずれもGA
F、Wayne、ニュージャージーから市販されている。
llied−Signal Corp., Morristown、ニュージャ
ージーから市販されているAC617、ポーラワックス(Croda, Inc
.ニューヨーク、ニューヨーク州10016から市販される高級脂肪アルコール
とエチレンオキシドの反応生成物)、トリヒドロキシステアリン、ラノリンワッ
クス、蜜蝋、カンデリラワックス、微細結晶ワックス、カルナウバワックス、セ
チルアルコール、ステアリルアルコール、鯨蝋、ココアバター、ラノリン脂肪酸
、モノ−、ジ−、および、トリ−ベヘナート(ベヘン酸とグリセリンのトリエス
テル)、および、C18−C36酸トリグリセリド(C18−C36カルボン酸
とグリセリンのトリエステルの混合物)、以上二つ、Croda, Inc、ニ
ューヨーク、ニューヨーク州から、それぞれ、Syncowax HRCとSy
ncowax HGL−Cの商品名で市販されている、さらに、25°Cで固形
の脂肪エステル、シリコンワックス、例えば、メチルオクタデカンオキシポリシ
ロキサンおよびポリ(ジメチルシロキシ)ステアロキシシロキサン、ステアリル
モノ−、および、ジ−エタノーラミン、ロージンおよびその誘導体、例えば、グ
リコールとグリセロールのアビエタート類、25°Cで固化する水素化油、およ
び、スクログリセリド類、がある。
g 345液、Dow Corning 244液、および、DowCorni
ng 245、同時にまた、Union Carbide Corp., Da
nbury、コネティカット州の商品名揮発性シリコン7207、低粘度ジメチ
コン、すなわち、約50cst未満の粘度を持つジメチコン類、特に、ジメチコ
ン類で、Dow Corning 0.5−200cst液(Midland、
ミシガン州)のようなもの、である。シクロメチコンとジメチコンは、それぞれ
、環状ジメチルポリシロキサン化合物と、トリメチルシロキシ単位で末端ブロッ
クされた、完全メチル化直鎖シロキサンポリマーにたいして、CTFA化粧品組
成物物辞書、第3版の与えた名称である。他の、低い蒸発熱を持つ揮発性シリコ
ン油、例えば、General Electric Co.、シリコン製品部、
Waterford、ニューヨーク州、および、Stauffer Chemi
cal Co.のSWSシリコン部、Adrian、ミシガン州から市販されて
いるものも、本発明の組成物に使用が可能である。
ド油、マカデミアナッツ油、アロエ抽出物、ジョジョバ油、サフラワー油、コー
ン油、液状ラノリン、綿実油、および、ピーナツ油、がある。その他の好適な化
粧用緩和剤としては、プルセリン油、ペルヒドロスコリーン、カスター油、ポリ
ブテン、無臭の鉱物精製油、甘味アーモンド油、カロフィラム油、リチン油、ビ
タミンEアセテート、鉱物精製油、穀粒胚芽油で例えば麦芽油、エステル類で例
えばパルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロプル、ミリスチン酸ブチ
ル、ステアリン酸ヘキサデシル、オレイン酸デシル、アセチルグリセリド類、(
C12−C15)アルコール類のオクタノエート類およびベンゾエート類、アル
コール類とポリアルコール類のオクタノエート類とデカノエート類、例えば、グ
リコールとグリセロールのもの、アルコール類とポリアルコール類のオレイン酸
リシン類、例えば、アジピン酸イソプロピル、ラウリル酸ヘキシル、および、オ
クチルドデカノエートのものがある。
固形、または半固形化粧用緩和剤としては、水素化ラノリン、水酸化ラノリン、
アセチル化ラノリン、ペトロラーツム、ラノリン酸イソプロピル、ミリスチン酸
セチル、ミリスチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、セチルアルコール、イソス
テアリルアルコール、および、ラノリン酸イソセチル、がある。
の可能な、本技法の他の可能な変法のあることを直ぐに認識するであろう。従っ
て、これら実施例は、特許の技法を例示するためのものであって、その範囲の限
定を意味するものではない。下記の実施例に使用される成分の定義や、供給者は
、Cosmetic, Toiletry and Fragrance As
sociation, Inc., ワシントンD.C.20005の出版する
CTFA化粧品組成物物辞書、第3版、1982年に見出されるかも知れない。
別様に示さない限り、全ての割合は、重量%である。
tek Corporation, Ashland、マサチューセッツ州から
市販のEpiderm Skin Model (EPI−100)を用いて細
胞培養において評価した。新生児***の細胞培養体を、メーカーの指示に従って
培養し、その細胞培養体によって摂取される3−(4,5−ジメチルタゾール−
2−イル)−2,5−ジフェニルテトラゾリウムブロミド(MTT)染料の量を
測定することによって、パーセント細胞生存率を定量した。生細胞はこの染料を
摂取し、これを、不溶のフォルマジン結晶に変える。この結晶は、アルコールで
抽出するまでは、細胞のミトコンドリアに留まる。抽出可能なフォルマジン結晶
に変換されたMTTの量は、直接、細胞培養体の生存率に比例する。MTTは分
光光度計にて測定する。抗酸化剤組成物、または、結合体の存在下に、太陽光シ
ミュレーター(フィルターを付けて、290−400nmの範囲の波長を生成す
る)により、1時間当り、1平方センチメートル当り1.5最小発赤用量(ME
D)の割合でUV光に暴露した細胞を、抗酸化剤が、細胞培養体を、遊離基の発
生にたいする保護作用を測定するのに用いた。紫外光の全線量は、31.5 m
J/cm2であった。
合物をも含んでいない培養体と比較し、パーセント細胞生存率(陰性対照)を求
めた。この後の方の測定値を、100%生存率に等しいと仮定した。3通りの細
胞培養体を、テストした各抗酸化剤組成物、混合物、対照標本ごとに試行した。
次に、これらの定量の結果を平均した。
gnostics、ケンブリッジ、マサチューセッツ州から入手した定量キット
を用いてプロスタグランジンE2(PGE2)の生産を評価した。パーセント細
胞生存率定量の場合と同様に、抗酸化剤組成物、混合物、または、対照の存在下
に、細胞を、太陽光シミュレーターにより、1時間当り、1平方センチメートル
当り1.5MEDの割合でUV光に暴露した。紫外光の全線量は、31.5 m
J/cm2であった。次に、この細胞培養体を、正常な培養液中に24時間放置
した。この期間成育させた後、この細胞培養体について、PerSpectiv
e Diagnostics製定量キットを用いて、PGE2の生産を定量した
。実験のこの部分の対照は、同一線量の紫外放射には暴露されたが、抗酸化剤は
加えられていない培養体(陽性対照)であった。3通りの細胞培養体を、テスト
した各抗酸化剤組成物、混合物、対照標本ごとに試行した。次に、これらの定量
の結果を平均した。
、全ての抗酸化剤、および、その混合物が、パーセント細胞生存率で測定した場
合、紫外光誘発性遊離基にたいして有意な保護作用を呈することを示す。この活
性は、抗酸化剤効果によるものでなければならない。なぜなら、これらの成分の
いずれも、テストした濃度では、この太陽光紫外波長成分(290から400n
m)においては著明な吸収を示さなかったからである。混合物A、BおよびCに
おける光暴露後のパーセント細胞生存率は、第3表に提示したデータの中に見る
ことができる。個々の抗酸化剤組成物間に若干の統計的に有意な差はあるけれど
も、主な統計的差は、抗酸化剤の混合物と、混合物を構成する個々の薬剤成分の
間に認められる。例えば、混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテオール、ブ
ドウ種子抽出物、アスコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジ
スムターゼから構成されるが、DLパンテノール(データ示さず)以外の、個々
の成分それぞれよりも統計的に優れた保護作用を与える。同混合物は、DLパン
テノールの標準偏差がもっと小さかったら、統計的に、この抗酸化剤よりも優れ
ていたかも知れない。混合物Aは、ビタミンEアセテートと、ビタミンAパルミ
テートから構成されるが、その構成成分と比較すると、90%信頼度において、
統計的に優れた保護作用を与える。
される。 4. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 5. この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。
ることを示す。混合物A、BおよびCにおける紫外光暴露によるPGE2生産を
第4表に示す。混合物Bは、その構成組成物と比較すると、PEG2生産にたい
して統計的に優れた保護作用を与える。この結論は、混合物Aについても正しい
。混合物AまたはBほど効果的ではないが、ブドウ種子抽出物や、アスコルビル
燐酸マグネシウム単独でも、PEG2生産は低くなることが認められた。
される。 4. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 5. この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。
を妨げたり、あるいは、紫外放射暴露後に細胞生存率を向上させるベータグルカ
ンの使用もユニークだと考えられる。さらに、抗酸化剤から成るこれらの混合物
が、混合されると優れた保護作用を呈するという所見が予想外である。
も、皮膚細胞培養体を用いると、紫外線の傷害作用にたいして統計的に有意な保
護作用を与えることが判明した。この、抗酸化物の混合物を、その油性成分混合
物や、水性成分混合物から得られる保護作用レベルと比較すると近似しているこ
とが分かった。第1、2表に示した結果から、混合物Cは、その組成物成分より
も大きな保護作用を持つことが立証された。これらのテストから得られた結果は
、第3から6表に示す。
される。 3. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 4. 混合物Cは混合物AとBの混合物である。
される。 3. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 4. 混合物Cは混合物AとBの混合物である。
く統計的信頼度である。 2.混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成さ
れる。 3.混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、アス
コルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成さ
れる。 4.混合物Cは混合物AとBの混合物である。 5.この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。 6.NSDは、統計的有意差でないことの略語である。
有意な保護作用を与える。さらに、第3および4表で示したように、混合物C(
混合物Aと混合物Bの組成物物から構成される)も、同じテストにおいて、抗酸
化剤を添加していない細胞培養体と比べると統計的に有意な保護作用を示した。
、混合物Aが、混合物Cよりも統計的に優れた保護作用を与えることが判明した
。混合物AとBは、この方法においては、保護作用において、統計的に有意なレ
ベル差を示さなかった。また、混合物BとCも、紫外光の傷害作用にたいする保
護において、統計的に有意なレベル差を示さなかった。前のテスト法においては
(第1表参照)、同じ関係が、混合物AとBに関して認められた。
これは、前のテストで観察された結果(第2表)と同じである。すなわち、同表
において、混合物Bは、混合物Aよりも実施的に大きくPGE2生産を抑制した
。第4および6表に示されるように、混合物Cは、混合物Aよりも統計的に優れ
た保護作用を与えることが認められた。一方、混合物Bも、このPGE2生産定
量法において、混合物Cよりも統計的に優れた保護を与えることが判明した。
く統計的信頼度である。 2.混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成さ
れる。 3.混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、アス
コルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成さ
れる。 4.混合物Cは混合物AとBの混合物である。 5.この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。 6.NSDは、統計的有意差でないことの略語である。
、というこの事実は一見不統一に見える。しかしながら、この二つの定量法は別
物である。紫外光によって形成され、各定量法によって検出される傷害を引き起
こす反応性酸素種(ROS)は、恐らく、別々の生物学的経路を経由して発生す
るもので、それが異なる結果を招いたのであろう。これは、混合物Bにおける水
溶性抗酸化剤は、PEGE2生産定量法においては優れた保護作用を生じるのに
、一方、混合物A中の油性抗酸化剤は、パーセント細胞生存率定量法で優れた保
護作用を生じる、という理由を説明する。同様に、混合物Bは、PGE2生産定
量においては混合物Cよりも統計的に優れた保護作用を与えるのに、パーセント
細胞生存率定量においては、混合物Cと統計的に有意差を持たない。
意に異なる抗酸化活性を示した。
ンケアおよび着色化粧品、または、製薬品に簡単に含ませる方法を考えつくであ
ろう。従って、この情報は、製品処方において、その製品処方の種類や、それの
販売される市場に関係無く、これら抗酸化剤の全ての可能な組合せを含むことを
意図したものである。
ある。これらの処方は、使用可能な組成物の種類の例としてのみ挙げるものであ
って、本技法の、スキンケアおよび一般大衆向け製剤における可能な使用法の、
必ずしも全てをカバーするものではない。処方技術に熟練したものであれば、こ
の技法に関して、他の可能な使用法を直ぐに見とおすことであろう。また、本発
明は、下記に挙げた処方の使用には限定されない。下記に挙げた処方の成分は全
て重量%で示してある(%w/w)。
物の一般的範囲の例を示し、実施例12は、特異的処方を与える。これらの実施
例では、相AとBは油性相を表わし、相Cは水性相である。 相A 例11 例12 Abil WE−09 1-9% 5% (Goldschmidt社) メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 0.1-7.5% 3% オキシベンゾン 0.5-6% 2% C12−C15アルキルベンゾエート 0.5−5% 2% パルミチン酸オクチル 0.1−10% 4.5% ステアリン酸オクチル 0.1−8% 3% セチルジメチコン 0.01−5% 1% カストルワックスMP−80 0.01−4% 0.8% 微細結晶ワックス 0.01−4% 1.2% 相B ビタミンAパルミテート 0.0001−2% 0.1% ビタミンEアセテート 0.0001−2% 0.05% シクロメチコン345 0.5−10% 5% 相C 水 100%まで-100%まで 100% まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001- 2% 0.004% 塩化ナトリウム 0.0001- 2% 0.3% ジナトリウムEDTA 0.0001- 1% 0.1% ベータグルカン 0.0001- 1% 0.1% ブドウ種子抽出物 0.0001- 1% 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001- 1% 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s.1 q.s.1 q.s.1 合計 100% 100% 100% 1. q.s.は、十分量を表わす略語。
で冷却した。B相の成分も、ゆっくりと渦を形成しないようにして空気泡の取り
込みを回避しながら、室温で容器中で均一になるまで混ぜた。B相の混合物を、
A相の混合物に加え、この度も空気泡の取り込みを回避しながら、十分混ぜ合わ
せた。
、AB相を55から60°Cにおいて、45から50°CのC相に加えた。添加
完了後、バッチを、45から50°Cに維持しながら、均一にした。均一化後、
30°Cまでの冷却を開始して、混合を続行した。一旦室温に達したならば、バ
ッチを適当な容器にパックした。
僅か2.8の防水性SPFしか示さなかった。この日光遮蔽剤だけの結合体の期
待SPFは、正確な値は求めなかったけれども、8未満になると予想される。も
しも日光遮蔽剤だけの期待SPFを、抗酸化剤から得られるSPFに加えると、
その合計SPF(−10.8)は、得られた製剤で観察されたものの僅か60%
でしかない。
比である。相AとBは油性相を表わし、相Cは水性相である。 相A Abil WE−09(Goldschmidt社) 8% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 7% サリチル酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 6% パルミチン酸オクチル 5% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% 相B ビタミンAパルミテート 0.1% ビタミンEアセテート 0.05% シクロメチコン345 1% 相C 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100%
、および、スーパーオキシドジスムターゼ)を含まない同じ処方は、5人の同一
被験者において19.6の防水性SPFを示した。日光遮蔽剤を含まないが、抗
酸化剤を含む処方は、2.8の防水性SPFを示した。本製剤の個々の成分のS
PF値合計(22.4)は、別にテストした完全製剤について観察されたSPF
値の僅か約70%に過ぎなかった。このSPF測定値はまた、SPF期待値22
.4を40%上回った(32.1 − 22.4 = 9.7で、これは、SP
F期待値22.4の43%である)。
場合、皮膚のPGE2生産を低下させるクラスから取ったものであるが、この両
者を結合すると、驚くほど優れた性質が観察されるという事実を利用するもので
ある。さらに、本発明は、抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物は、油中水滴乳剤にお
いて協調的に結合し、皮膚を、紫外放射の有害作用から保護することにおいて予
期しない優れた作用を示すという結果をも利用する。本発明の成分は、紫外放射
にたいする暴露の前後両方に適用しても、その保護作用を与える。ただし、日光
への暴露前の適用が好ましい。本皮膚保護剤は、仮令日光への暴露が予期されて
いなくとも、毎日の塗布に使用し、それによって、皮膚におけるROSの老化作
用を抑制するようにしてもよい。はっきり言うと、本発明は、油中水滴乳剤とし
て、または、それ以外の状態として、抗酸化剤混合物を含む。
、可視光波長成分よりは短く、X線のものよりは長い波長を持つ電磁放射を指す
。皮膚傷害とは、細胞生存率の低下、または、PGE2生産の増加、または、そ
の両方によって測定される細胞性傷害を指す。抗酸化剤とは、ROSの作用にた
いして、ROSを食べる、減少させる、または、ROS生産を阻害することによ
って、拮抗する物質である。
ン酸、オレイン酸、および、ミリスチン酸の諸塩)で、様々のモル濃度のエチレ
ンオキシド(一般に、ポリソルベート20、21、40、60、65、80、8
1および85として挙げてあるもの)、および、これら組成物の結合体を含むも
のがある。
えば、プロプレングリコール、ブチレングリコール、および、各種分子量のポリ
エチレングリコール類)、ヒアルロン酸(およびその塩類)、ピロリドンカルボ
ン酸(およびその塩類)、および、これら成分の結合体、がある。
類)、イミダゾリヂジル尿素、ジアゾリヂニル尿素、クアテルニウム−15、フ
ェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、クロー
ルフェネジン、クロールヘキシジン、ジグルコネート、および、これら成分の結
合体、がある。
、がある。 アスコルビル燐酸マグネシウムは、ビタミンCの安定形である。 ビタミンAの安定形、例えば、アルコールレチノール、または、そのエステ ル類の内のいずれかを、本発明の好ましい実施態様に用いることもできる。他の
形(例えば、レチンA)も使用可能であるが、安定性はより低い。ビタミンEは
、できれば、アルコール形(トコフェロール)、または、そのエステル類の内の
どれか、または、その他の安定形として使用するのが好ましい。
チン酸の、ナトリウム、カリウム、アミン、または、アミノ酸塩類)、非イオン
性界面活性剤、例えば、前述のポリソルベート類、脂肪酸のソルビタン・エステ
ル類(例えば、ステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、ラルリン酸およびパ
ルミチン酸の諸塩)、脂肪酸(ステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、ラウ
リン酸およびパルミチン酸の諸塩)のグリセリル・エステル類、ラノリン酸、ア
ルコール類およびその他のウールワックス成分のポリオキシエチレン・エステル
類、脂肪アルコール(例えば、ラウリル、セチル、オレイル、および、ステアリ
ル)のポリオキシエチレン・エステル類、脂肪酸(例えば、ラウリン酸、ステア
リン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、および、パルミチン酸の諸塩)のポリエチ
レングリコール・エステル類、ポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンのホ
モポリマーおよび混合ブロックポリマー、脂肪酸のポリオキシプロピレン・エス
テル類、脂肪アルコールのポリオキシプロピレンエーテル類、脂肪酸の糖エステ
ル類(例えば、グルコースとスクロースの脂肪酸エステル類)、および、脂肪酸
の4級アミン塩、それに加えて、水中油滴乳剤を精製するように選ばれた、これ
ら組成物物の結合体、がある。
酸セテアリル等)、シリコン化合物(例えば、ジメチコン、シクロメチコン、フ
ェニルチオメチコン等)、有機酸と有機アルコールのエステル類(C12−C1
5アルキルベンゾエート、オクチルドデカノール、乳酸セチル、トリデシルトリ
メリテート、オクチルドデシルネオペンタノエート等)、脂肪アルコール(セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール等)、カストル油、および、その水素化誘
導体、それに加えて、この種の成分の結合体、がある。
えば、ローカスビーンゴム、キサンサンゴム、アルジン酸およびその塩、デキス
トラン等)、クレー(ヘクトライト、モントモリロナイト等)、それに加えて、
これら成分の結合体、がある。
、その他の様々のジメチコンコポリオール類、それに加えて、これら成分の結合
体、がある。
トラニレート、オクトリレン、オクチルメトキシシナメート、オクチルパラアミ
ノベンゾエート、オクチルサルチレート、オキシベンゾン、および、トロラミン
サルチレートの他に、これら成分の結合体、がある。
ある。
タロウおよびタロウ塩(例えば、ナトリウム、カリウム、および、アンモニウム
塩類)、ラウリル硫酸とラウレス硫酸の塩(例えば、ナトリウム、カリウム、お
よび、アンモニウム塩等)、ベタイン類とスルタイン類(例えば、コカミドプロ
ピル−ベタインまたはスルタイン)、および、脂肪酸の塩類(例えば、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸、リノ
リン酸およびリシノール酸のナトリウムまたはカリウム塩)、それに加えて、こ
れら成分の結合体、がある。
値を維持するように適当な割合で結合した乳酸を含むことが好ましい。
リウム)、4級化合物(例えば、ステアラミドプロピルジメチラミン)、および
、オート麦副産物(例えば、オート麦粉)、それに加えて、これら成分の結合体
、がある。
びD&C着色剤、ウルトラマリンブルー、カルミン、アンナット、クロロフィル
、および、その他の自然または人工着色剤、それに加えて、これら成分の結合体
、がある。
の範囲を限定するものとして考えてはならないこと、を認識しなければならない
。そうではなくて、本発明の範囲は、下記の請求項によって定義される。従って
、本出願者は、これら請求項の範囲と精神の中に含まれるものを、本発明と主張
するものである。
Claims (58)
- 【請求項1】 紫外線によって誘発される皮膚傷害を抑制する方法であって、 紫外放射にたいする暴露によって引き起こされる皮膚傷害を抑制するのに十 分な量のベータグルカンを含む組成物を、皮膚に、局所的に塗布することを含む
。 - 【請求項2】 請求項1の方法であって、前記組成物はさらにパンテノール、ブ
ドウ種子抽出物、ビタミンCおよびスーパーオキシドジスムターゼを含むことを
特徴とする方法。 - 【請求項3】 請求項1の方法であって、前記組成物はさらにビタミンAとビタ
ミンEを含むことを特徴とする方法。 - 【請求項4】 請求項1の方法であって、前記組成物は少なくとも約0.005
%のベータグルカンを含むことを特徴とする方法。 - 【請求項5】 請求項4の方法であって、前記組成物は約0.005−5%のベ
ータグルカンを含むことを特徴とする方法。 - 【請求項6】 請求項2の方法であって、前記組成物は、少なくとも約0.00
5%のパンテノール、0.0001%のブドウ種子抽出物、0.0001%のビ
タミンC、および、0.0001%のスーパーオキシドジスムターゼを含むこと
を特徴とする方法。 - 【請求項7】 請求項6の方法であって、前記組成物は、約0.005−5%の
パンテノール、0.00001−1%のブドウ種子抽出物、0.0001−3%
のビタミンC、および、0.0001−1%のスーパーオキシドジスムターゼを
含むことを特徴とする方法。 - 【請求項8】 請求項7の方法であって、前記組成物はさらに、少なくとも約0
.0005%のビタミンA、および、少なくとも0.05%のビタミンEを含む
ことを特徴とする方法。 - 【請求項9】 請求項8の方法であって、前記組成物は、約0.0005−0.
5000%のビタミンA、および、0.0500−30%のビタミンEを含むこ
とを特徴とする方法。 - 【請求項10】 請求項1の方法であって、さらに、紫外放射にたいする暴露の
前に皮膚に、1個以上の日光遮蔽剤と1個以上の抗酸化剤から成る混合物を適用
することを含む方法であって、 前記混合物は、さらに、同混合物のSPFを強化するポリオルガノシロキサ ン乳化剤を含む、 ことを特徴とする方法。 - 【請求項11】 請求項1の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。 - 【請求項12】 請求項2の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。 - 【請求項13】 請求項3の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。 - 【請求項14】 請求項1の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。 - 【請求項15】 請求項1の方法であって、前記乳剤はポリオルガノシロキサン
乳剤であることを特徴とする方法。 - 【請求項16】 紫外放射によって誘発される皮膚傷害を抑制するための局所性
組成物であって、同組成物は、 局所に塗布した時に皮膚傷害を抑制するのに十分な量のベータグルカン、お よび、 紫外光によって引き起こされた皮膚傷害を抑制する、少なくともさらにもう 一つの皮膚保護剤 を含む。 - 【請求項17】 請求項16の局所性組成物であって、前記もう一つの保護剤は
、局所に塗布した場合、皮膚のPGE2生産を下げ、あるいは、細胞生存率を上
げるのに十分な量の、1個以上のパンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC
、および、スーパーオキシドジスムターゼから成るグループから選ばれる、こと
を特徴とする組成物。 - 【請求項18】 請求項16の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、局
所に塗布した場合、皮膚の反応性酸素種を下げるのに十分な量の、ビタミンAと
ビタミンEの内の一方、または、両方から成るグループから選ばれる光酸化剤を
含む、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項19】 請求項17の局所性組成物であって、同組成物は、約0.00
5−5%のベータグルカン、0.005−5%のパンテノール、0.00001
−1%のブドウ種子抽出物、0.0001−3%のビタミンC、および、0.0
001−1%のスーパーオキシドジスムターゼを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項20】 請求項17の局所性組成物であって、前記組成物は、約0.0
005−0.5000%のビタミンA、および、0.0500−30%のビタミ
ンEを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項21】 請求項17の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、少
なくとも約0.0005%のビタミンA、および、少なくとも0.01%のビタ
ミンEを含むことを特徴とする方法。 - 【請求項22】 請求項19の局所性組成物であって、前記ビタミンCは、アス
コルビル燐酸マグネシウムの形であることを特徴とする組成物。 - 【請求項23】 請求項20の局所性組成物であって、前記ビタミンAはビタミ
ンAパルミテートの形であり、かつ、前記ビタミンEはビタミンEアセテートの
形であることを特徴とする組成物。 - 【請求項24】 請求項17の局所性組成物であって、前記その他の皮膚保護剤
は、紫外放射にたいする暴露後の細胞生存率を向上させる保護剤であることを特
徴とする組成物。 - 【請求項25】 請求項18の局所性組成物であって、さらに、同組成物のSP
Fを強化するのに十分な量の、日光遮蔽剤と乳化剤とを含む。 - 【請求項26】 請求項23の局所性組成物であって、前記乳化剤は、油中水滴
ポリオルガノシロキサン乳化剤であることを特徴とする組成物。 - 【請求項27】 請求項16の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、脂
溶性および水溶性成分を含む抗酸化剤、日光遮蔽剤、および、対日光保護組成物
を与えるのに十分な量の抗酸化剤と日光遮蔽剤とを乳化する乳化剤、とを含むこ
とを特徴とする組成物。 - 【請求項28】 紫外放射による傷害から皮膚を保護するための局所性組成物で
あって、 ベータグルカン、パンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC、および、 スーパーオキシドジスムターゼを、同組成物が適用され、紫外放射に暴露された
皮膚における、細胞生存率を上げ、PGE2の生産を下げるのに十分な量として
含む。 - 【請求項29】 請求項28の局所性組成物であって、さらに、ビタミンAとビ
タミンEを、局所に塗布した時に皮膚に抗酸化作用を及ぼすのに十分な量として
含む。 - 【請求項30】 請求項28の組成物であって、同組成物は重量比としておよそ 0.005−5%ベータグルカン、 0.005−5%パンテノール、 0.00001−1%ブドウ種子抽出物、 0.0001−3%ビタミンC、および、 0.0001−1%スーパーオキシドジスムターゼ、を含む ことを特徴とする組成物。
- 【請求項31】 請求項28の組成物であって、重量比で少なくともおよそ、 0.005%ベータグルカン、 0.005%パンテノール 0.00001%ブドウ種子抽出物 0.0001%ビタミンC、および、 0.0001%スーパーオキシドジスムターゼ を含む。
- 【請求項32】 請求項31の方法であって、さらに、重量比にして少なくとも
約0.0005%のビタミンA、および、少なくとも0.05%のビタミンEを
含む。 - 【請求項33】 請求項32の方法であって、さらに、重量比にしておよそ、 0.0005−0.5000%ビタミンA、および、 0.0100−30%のビタミンE を含む。
- 【請求項34】 請求項16の組成物であって、水溶液または非水溶液、懸濁液
、油中水滴または水中油滴乳剤としてある。 - 【請求項35】 請求項16の組成物であって、皮膚整調組成物、保湿性ローシ
ョン、日光遮蔽組成物、皮膚洗浄剤、または、その他の皮膚処置組成物としてあ
る。 - 【請求項36】 上皮細胞の細胞生存率を上げる第1成分と、PGE2生産を下
げる第2成分とを含む局所性抗酸化剤組成物。 - 【請求項37】 組成物であって、 脂溶性、および、水溶性成分を含む抗酸化剤、 日光遮蔽剤、および、 対日光保護組成物を与えるのに十分な量の抗酸化剤と日光遮蔽剤とを乳化さ せる乳化剤、 とを含む。
- 【請求項38】 請求項37の組成物であって、前記乳化剤は、同組成物の対日
光保護係数(SPF)を強化するポリオルガノシロキサン乳化剤である、ことを
特徴とする組成物。 - 【請求項39】 請求項37の組成物であって、前記組成物は、日光遮蔽剤にお
いて低濃度の日光遮蔽剤を含み、かつ、前記抗酸化剤は、抗酸化剤の混合物を、
油中水滴ポリオルガノシロキサン乳剤において含む、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項40】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、メトキシケ
イ皮酸エチルヘキシル、DEAメトキシシナメート、パヂメートO、サリチル酸
エチルヘキシル、ホモサレート、TEAサリチレート、オキシベンゾン、ジオキ
シベンゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、オクトクリレン、二酸化チタン、
酸化亜鉛、または、メンチルアントラニレートから成るグループから選ばれた1
個以上の薬剤成分を含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項41】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、オキシベン
ゾン、ジオキシベンゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、または、酸化亜鉛か
ら成るグループから選ばれる、少なくとも1個以上のUVA日光遮蔽剤、および
、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、DEAメトキシシナメート、パヂメートO
、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、TEAサリチレート、オトクリレ
ン、または、二酸化チタンから成るグループから選ばれる、少なくとも1個のU
VB日光遮蔽剤とを、含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項42】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、少なくとも
オキシベンゾン、および、メトキシケイ皮酸エチルヘキシルとサリチル酸オクチ
ルの内の少なくとも一つ、とを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項43】 請求項37の組成物であって、抗酸化剤の前記脂溶性成分は、
ビタミンAとビタミンEの内の一方、または、両方を含むことを特徴とする組成
物。 - 【請求項44】 請求項37の組成物であって、抗酸化剤の前記水溶性成分は、
アスコルビル燐酸マグネシウム、DLパンテノール、ベータグルカン、ブドウ種
子抽出物、および、スーパーオキシドジスムターゼから成るグループから選ばれ
る1個以上の抗酸化剤を含む、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項45】 請求項37の組成物であって、前記抗酸化剤は、ビタミンAと
Eまたはそれらのエステル類、アスコルビル燐酸マグネシウム、DLパンテノー
ル、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、および、スーパーオキシドジスムター
ゼを含む、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項46】 請求項37の組成物であって、前記組成物は少なくとも50%
水であり、前記乳化剤はセチルジメチコンコポリオールを含む乳化系1−12%
を含み、かつ、前記日光遮蔽剤と抗酸化剤が、同組成物のSPFを、約15を越
えるレベルに維持するのに十分な量として存在する、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項47】 請求項37の組成物であって、前記抗酸化剤と日光遮蔽剤成分
のSPF値の合計が、まとめてテストした日光遮蔽剤成分のSPF値の約70%
以下である、ことを特徴とする組成物。 - 【請求項48】 紫外放射の有害作用から皮膚を保護する処方のSPF値改良法
であって、 1個以上の脂溶性抗酸化剤を、1個以上の水溶性抗酸化剤および1個以上の 日光遮蔽剤と、有機ポリシロキサン乳化剤の存在下に結合することを含む改良法
であって、 ここに、前記処方は、前記抗酸化剤と日光遮蔽剤のそれぞれのSPF値より も大きく、同処方のSPF値を強化するのに十分な量として、前記抗酸化剤、日
光遮蔽剤、および、乳化剤を有する。 - 【請求項49】 紫外放射保護性組成物であって、 ビタミンAとビタミンCを含む脂溶性日光遮蔽成分0.0002−4%、 ビタミンC、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、および、スーパーオキシ ドジスムターゼを含む水溶性日光遮蔽成分0.004−5%、 乳化剤、および、 実質的に金属酸化物を含まない非粒状日光遮蔽剤約12%未満を含む日光遮 蔽成分 を含む。
- 【請求項50】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がポリアルキルシロ
キサンを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項51】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がさらに脂肪酸を含
むことを特徴とする組成物。 - 【請求項52】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がポリグリセリル−
4−イソステアレート、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリン酸ヘ
キシルを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項53】 組成物であって、 一次乳化剤 1−9% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 0.1−7.5% オキシベンゾン 0.5−6% C12−C15アルキルベンゾエート 0.5−5% オクチルパルミテート 0.1−10% オクチルステアレート 0.1−8% セチルジメチコン 0.01−5% カストルワックスMP−80 0.01−4% 微細結晶ワックス 0.01−4% ビタミンEアセテート ビタミンAパルミテート シクロメチコン 水 アスコルビル燐酸マグネシウム 塩化ナトリウム ジナトリウムEDTA ベータグルカン ブドウ種子抽出物 スーパーオキシドジスムターゼ 芳香剤と防腐剤 q.s.1 q.s. 合計 を含み、 一次乳化剤がセチルジメチコンコポリオールを含むことを特徴とする組成物 。
- 【請求項54】 請求項53の組成物であって、およそ、 一次乳化剤 5% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 2% オクチルパルミテート 4.5% オクチルステアレート 3% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% ビタミンEアセテート 0.1% ビタミンAパルミテート 0.05% シクロメチコン 5% 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100% または、 一次乳化剤 8% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 7% サリチル酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 6% オクチルパルミテート 5% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% ビタミンEアセテート 0.1% ビタミンAパルミテート 0.05% シクロメチコン 1% 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン(カマミノ) 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100% を含み、 一次乳化剤がさらにポリグリセリル−4−イソステアレートおよびラウリン 酸ヘキシルを含むことを特徴とする組成物。
- 【請求項55】 請求項53の組成物であって、前記一次乳化剤が、ポリグリセ
リル−4−イソステアレート、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリ
ン酸ヘキシルを含むことを特徴とする組成物。 - 【請求項56】 組成物であって、およそ、 (a) 重量% 純水 19-98.7 界面活性剤 0.5−5 ウィッチヘイゼル蒸留画分 0.01-20 保湿剤 0.5-5 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.2-3 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 メントール 0.005-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または、(b) 重量% 純水 0-98 O/W乳化剤 1-10 保湿剤 0-10 芳香剤 0-0.5 防腐剤 0.1-7 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤 0.5-30 増粘剤 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または、(c) 重量% 純水 0-98 W/O乳化剤 1-10 保湿剤 0-10 芳香剤 0-0.5 防腐剤 0.1-7 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤と日光遮蔽剤 10-60 塩 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.01-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または(d) 重量% 純水 0-15 洗剤と洗浄剤 32-98 緩衝剤 1-3 保湿剤と皮膚コンディショナー 0.5-5 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.01-2 増粘剤と着色剤 0.01-30 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.01-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または(e) 重量% 純水 9.34 洗剤と洗浄剤 48.2 緩衝剤 2.48 保湿剤と皮膚コンディショナー 13 芳香剤 0.24 防腐剤 0.09 増粘剤と着色剤 25.66 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.49 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.01 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.195 パンテノール 0.195 合計 100% または(f) 重量% 純水 80 O/W乳化剤 11 保湿剤 5 芳香剤 0.05 防腐剤 2.7 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤 12 増粘剤 0.3 ビタミンAパルミテート 0.05 ビタミンEアセテート 1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.25 ベータグルカン 1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.04 ブドウ種子抽出物 0.005 パンテノール 2 合計 100% または(g) 重量% 純水 80 界面活性剤 2 ウィッチヘイゼル蒸留画分 15 保湿剤 1 芳香剤 0.035 防腐剤 1.9 金属イオン封鎖剤 0.1 メントール 0.01 植物抽出物 0.07 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0001 パンテノール 0.2 合計 100% を含む。
- 【請求項57】 皮膚用日光遮蔽製剤であって、およそ、 重量% 純水 62 W/O乳化剤 6 防腐剤 3.65 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤と日光遮蔽剤 27.75 塩 0.3 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0005 パンテノール 0.2 合計 100% を含む。
- 【請求項58】 請求項56の組成物の内のいずれかであって、さらに、日光遮
蔽剤とポリオルガノシロキサンを、同組成物のSPFを上げる油中水滴乳剤とし
て含む。
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