JP2001527032A - 紫外光の傷害作用にたいする高効率皮膚保護作用を有する組成物 - Google Patents

紫外光の傷害作用にたいする高効率皮膚保護作用を有する組成物

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Abstract

(57)【要約】 紫外放射によって誘発される傷害から皮膚を保護するための局所性抗酸化組成物。本組成物は、上皮細胞の細胞生存率を上げる第1成分(例えば、ベータグルカンやブドウ種子抽出物)、および、それらの細胞における、炎症媒体、例えば、プロスタグランジンの生産を下げる第2成分とを含む。ある特定実施態様においては、組成物は、ベータグルカンを、パンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC、および、スーパーオキシドジスムターゼと併合して含み、これらの物質は、紫外放射の有害作用から皮膚を保護することにおいて共同作用を発揮する。もう一つの実施態様では、同組成物はさらにビタミンAとビタミンEを含む。さらにもう一つの実施態様では、同組成物は、1個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の結合体を乳剤として、例えば、油中水滴(W/O)乳剤として含むが、同乳剤は、紫外放射の有害作用にたいして優れた皮膚保護作用を与える。この抗酸化剤組成物は、日光遮蔽製剤、石鹸、保湿ローション、皮膚整調剤、および、その他のスキンケア製剤に含まれる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 本発明は、人体皮膚、特に、有害な紫外線放射に暴露される皮膚の保護と治療 のための、局所性抗酸化剤組成物に関わる。
【0002】 日光の紫外線(UV)波長成分は、日焼け(発赤)や、水疱(浮腫)を招くこ とがある。紫外光にたいする暴露はさらに、中等度の線量では、皮膚に乾いた、
張った感じを与え、さらに高い線量に暴露された場合、皮膚の剥離の原因となる
。これら急性の、すなわち短期の作用はすぐに感受することができる。しかしな
がら、それほどすぐには感受できない、さらに微妙な急性作用もある。例えば、
光誘発性免疫抑制、デオキシリボ核酸(DNA)の架橋反応、日焼け細胞の形成
、および、ランゲルハンス細胞の消失である。さらに重大な、長期の作用が起こ
ることがある。例えば、皮膚癌や、年齢より早い皮膚の老化である。 日光遮蔽製剤は、皮膚を、紫外線暴露の有害作用のあるものから保護すること が知られている。これらの製剤は、紫外光の有害波長成分が、皮膚に届く前に、
それらを吸収する分子を含む。吸収された光は、熱に変換され、速やかに皮膚と
環境に拡散され、それによって、この分子は、低エネルギー状態に復帰し、続い
て、別の光子を吸収する。このようにして、日光遮蔽剤は、比較的短期間に紫外
光の多数の光子を吸収することが可能である。光の有害波長成分を吸収すること
によって、日光遮蔽製剤は、紫外光による急性・慢性作用の多くを予防する。
【0003】 しかしながら、日光遮蔽製剤は、その作用様式において完全ではない。どんな 日光遮蔽剤でも、単一では、皮膚を打つ有害波長成分の全てを吸収することはで
きない。高度日光防止因子(SPF)処方は、この問題に、複数の日光遮蔽剤を
併用して1処方に含ませることによって対処するものである。しかしながら、複
数の日光遮蔽剤の併用を用いたとしても、これらの製剤は、特に、比較的長波長
の紫外線波長成分にたいして完全な保護を与えるものではない。この比較的長い
波長成分は、一般に、紫外光暴露によるとされる急性の傷害作用の多くをすぐに
誘発することはしないが、最近の研究によれば、これらの波長成分は、皮膚に遊
離基を生ずる可能性のある指摘されている。これらの遊離基が、一般に、紫外光
暴露と結び付けられている、年齢より早い皮膚の老化の原因である可能性がある
【0004】 皮膚は、ROSの発生にたいして防衛機構を持っている。その防衛としては、 酵素、例えば、スーパーオキシドジスムターゼ、カタラーゼ、グルタチオントラ
ンスフェラーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、および、グルタチオンレダク
ダーゼ、と同時に、抗酸化剤、例えば、トコフェロール類、ユビキノン、ユビキ
ノール、アスコルビン酸、および、デヒドロアスコルビン酸、がある。残念なが
ら、皮膚に侵入する紫外光はこれらの防衛システムを簡単に圧倒してしまうので
、皮膚のスーパーオキシドジスムターゼ、および、グルタチオントランスフェラ
ーゼの量は、日光近似紫外光による放射にたいして著明に減弱する。これらの還
元酵素の消失と同時に、細胞膜に存在するリノール酸塩類から皮膚の中に形成さ
れる共役二重結合の飛躍的な増加がある。さらに、ROSから形成された分子の
集合体を表わす、皮膚に存在するチオバルビツル酸反応物質の増加がある。プロ
スタグランジン類は、皮膚傷害によって生成されると考えられている炎症媒体で
あるが、ROSは、プロスタグランジン類や日焼け細胞の形成を促進する条件を
創成する可能性がある。
【0005】 日光遮蔽剤の効果は、SPF値として表わされる。SPF値は、日光シミュレ
ーターを用いて、日光遮蔽剤で保護された皮膚上に、最小の発赤反応(日焼け)
を生ずるのに必要な放射時間の、保護されていない皮膚における同じ最小の発赤
反応(日焼け)を生ずるのに必要な放射時間に対する比と認められている。この
テストは、日光遮蔽剤含有製剤のための提案書(以後、提案書と称する)に記載
の手順による臨床条件下に施行される。この提案書は、米国食品薬品局(FDA
)によって、米国連邦報告書(U.S. Federal Register)
43巻、1978年8月25日号、2部、38206−38269ページに公刊
されている。この文書をここに引用することによって本出願に含めることにする
。本出願で用いられている用語″SPF″、すなわち、日光保護係数は、提案書
の定義と一致して定義される。この同じ刊行物は、さらに、日光遮蔽製剤が、防
水性であるか、耐水性であるか、汗耐水性であるか、を調べるのに必要な臨床試
験手順をも記載する。
【0006】 一般に、表示のSPF値は、2と50の間に存在すると認められる。これは、
50を越えるSPF値は、従来の処方技術では、実現不可能ということを意味す
るものではない。しかしながら、このように高いSPF値を実現するのに必要と
される日光遮蔽剤の量は、通常、現在の処方技術においては、コスト的に許され
るものではない。「防水性」表示を満たすのに必要とされる日光遮蔽剤の濃度は
特に高くなる。なぜなら、その薬剤成分の内のあるものは、防水組成物用SPF
測定テストにおいて洗い落とされるからである。
【0007】 防水製剤とは、80分間、水泳をシミュレートする条件下で水に暴露した後に
、表示のSPF値を示したものである。耐水製剤も同様に定義される。ただし、
この場合は、40分間の水暴露に耐えなければならない。汗耐水性を公称するた
めには別のテストがあるが、提案書は、防水性、または、耐水性基準を合格した
製剤には、汗耐水性公称を帯びることを許している。
【0008】 今日の市場で販売されているもっとも普通の日光遮蔽製剤は、トリエタノーラ
ミンで中和したステアリン酸を含む水中油滴乳剤である。このような乳剤のSP
F値は、2から50の範囲にあるが、一般に、これらは、日光遮蔽剤として、メ
トキシケイ皮酸エチルヘキシルを含む。これらの処方のSPFが増加するにつれ
て、それらは、通常、前述のメトキシケイ皮酸エチルヘキシルに加えて、さらに
サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、オクトクリレン、および・または、
オキシベンゾンを含む。また別法として、前述のメトキシケイ皮酸エチルヘキシ
ルやサリチル酸塩の代わりにパジメートOを用いることもできる。ジオキシベン
ゾン、アボベンゾン、または、メンチルアントラニレートを、オキシベンゾンの
代わりに用いることもできる。もしもその製剤が皮膚にたいして実効的であると
公称するものでないならば(すなわち、防水性とか、耐水性とか)、トロラミン
サリチレート、または、DEAメトキシシナメートを、メトキシケイ皮酸エチル
ヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、または、ホモサレートの代わりに(と併
用して)用いることもできる。さらに、そのような非実効的処方においては、ス
リソベンゾンを、オキシベンゾンの代わりに用いてもよい。提案書は、所期の製
剤SPFを実現するために、個々に、または、併用して使用することのできる2
1個の活性成分を挙げている。
【0009】 乳剤(ローション、および・または、クリーム)処方の他に、日焼け止め製 剤は、油類、スティック類、ゲル類、軟膏類、および、ペースト類等ほとんど任
意の形のものとして存在が可能である。これら製剤形のSPFは、用いた日光遮
蔽剤、処方における、それら遮蔽剤の濃度および含量、と同時に、処方中の揮発
性成分(例えば、水、アルコール、および、揮発性油)の種類と量にも依存する
【0011】 今日市場で販売されるもっとも人気の高い日光遮蔽製剤は、15以上のSP Fを示す、TEAステアレート系の水中油滴ローション処方である。SPF15
処方の多くは、約7.5%のメトキシケイ皮酸エチルヘキシルと4.0%オキシ
ベンゾンを含む。これらSPF15処方を上手に改良することによって、また、
その日光遮蔽混合物に約5.0%のオクチルサリチレートを加えることによって
、SPF値を約30の値に増すことが可能である。8.0%のオクトクリレンの
添加を含む改良をさらに加えることによって、最大50のSPF値の実現が可能
である。
【0012】 Goldschmidt化学社由来の乳化剤工法は、シリコン乳化剤を用い る。この乳化剤は、水中油滴ローション製剤を処方するのに用いることが可能で
ある。この乳化剤の一例がAbil EM 90である。これは、セチルジメチ
コンコポリオールを含む非揮発性シリコン油である。この乳化剤のもう一つの例
はAbil WE 09である。これは、ポリグレセリル−4−イソステアレー
ト、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリン酸ヘキシルを含む非揮発
性シリコン油である。これら乳化剤の化学構造は、米国特許第5,482,71
4号に開示されており、この特許を引用することによって本出願に含めるが、同
特許は、皮膚保護性乳剤におけるこの乳化剤の使用法を記載している。
【0013】 米国特許第5,447,715号は、揮発性シリコン油を用いて、非水溶液 性防水日光遮蔽組成物のSPF値を向上させることが可能であるが、そのような
非水溶液性製剤は、水溶液性乳剤を処方するには不適であることを開示している
。 ビタミン類が、抗酸化性を持つことが従来から報告されている。抗酸化剤と は、遊離基によって生成される炎症媒介物の生化学的直列連鎖反応をブロックす
ることのできる物質である。日光遮蔽組成物において、ビタミンAまたはBまた
はその誘導体を含む組成物が、米国特許第4,454,112、5,532,8
05、および、5,378,461号に開示されている。皮膚保護剤組成物にお
いて、ビタミンCをビタミンA、E、Bおよび、その他の薬剤成分と併用する使
用法が、米国特許第4,938,960号に記載されている。皮膚を、有害な紫
外線放射から保護すると言われる抗酸化剤製剤が、米国特許5,607,921
号に開示されているが、これは、ビタミンCを、ビタミンAとE、および、単糖
やアミド前駆物質と併用して含む。パンテノールや、その他の成分を含む日光遮
蔽組成物が、米国特許第RE33,845、5,505,935、5,445,
823、および、5,573,754号に開示されている。紫外線放射の作用か
ら保護するために皮膚に外用塗布される時のスーパーオキシドジスムターゼの抗
酸化作用も、米国特許5,601,806号に記載されている。
【0014】 有害な紫外線放射にたいする皮膚保護に関する近年の進歩にも拘わらず、そ のような放射作用による皮膚癌や皮膚損傷という広範な蔓延は、緩和することな
く継続している。環境汚染によるオゾン層の消失が、露出した肌に達する、大気
紫外線放射の増大を招いたと信じられている。皮膚傷害を予防する可能性のある
皮膚保護製剤はたくさんあるが、それらは、頻繁な使用を控えさせる不快な匂い
や、肌目を持っており、また、現在入手可能な皮膚保護剤の多くは、皮膚を、こ
れら、たくさんの傷害機構から十分に保護していない。従って、紫外放射の有害
作用を打ち消すよう、ヒトおよび動物の皮膚に局所的に塗布される、市販品とし
て通用する、改良型製剤にたいしては、著明な、公共的な健康需要がある。
【0015】 本発明は、新規の抗酸化剤、すなわち、皮膚におけるプロスタグランジンの 生産を抹消することによって、日光の誘発による皮膚傷害と炎症を緩和する成分
を含む治療または化粧組成物を与える。この組成物は、優れた治療または美容効
果を持つ。ある実施態様は、保護的処方の中に極端な濃度の日光遮蔽剤を含むこ
とを要せずに、紫外光の有害作用にたいして比較的優れた保護作用を与える。
【0016】 本発明は、紫外放射によって誘発される皮膚傷害を、ベータグルカンとブド ウ種子抽出物を、皮膚を、紫外放射の傷害作用から保護するのに十分な量含む、
抗酸化組成物を、皮膚に局所的に塗布することによって、抑制する組成物と方法
を含む。開示される実施態様では、その組成物は、パンテノール、ベータグルカ
ン、ブドウ種子抽出物、ビタミンC(および、その類縁体であって、例えば、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、アスコルビルパルミタート等)、および、スーパ
ーオキシドジスムターゼを含む。これらは、協調して、細胞活性を高め、かつ、
紫外放射に曝された皮膚における炎症性のプロスタグランジンPGEの生産を
低下させるように作用する。同組成物はさらにビタミンA(レチノールとその類
縁体、例えば、レチニルパルミタート)、および、ビタミンE(トコフェロール
とその類縁体、例えば、トコフェリルアセタート)を含む。これらは、協調して
、皮膚において抗酸化剤として作用する。さらに、それに加わる実施態様は、1
個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物を乳剤とした物、例えば、水中油滴(W
/O)乳剤とした物は、紫外放射暴露によって誘発される有害作用にたいして、
予期しない優れた皮膚保護作用を発揮するという驚くべき所見を利用したもので
ある。
【0017】 特定の実施態様においては、本組成物は、少なくとも0.005%のベータ グルカン、0.005%のパンテノール、0.00001%のブドウ種子抽出物
、0.0001%のビタミンC、および、0.0001%のスーパーオキシドジ
スムターゼを含む。例えば、本組成物は、0.005−5.00%のベータグル
カン、0.005−5.00%のパンテノール、0.00001−1.00%の
ブドウ種子抽出物、0.0001−3.00%のビタミンC、および、0.00
01−1.0000%のスーパーオキシドジスムターゼを含んでよい。さらに、
本組成物は、少なくとも0.0005%のビタミンAと少なくとも0.05%の
ビタミンE、例えば、0.0005−0.50%のビタミンA、および、0.0
5−30.00%のビタミンEを含んでいてよい。本明細書においては、すべて
のパーセント組成物は重量比で与えられる。
【0018】 さらに特異的な実施態様では、本局所適用組成物は、ベータグルカン、およ び・または、ブドウ種子抽出物を、紫外放射暴露の前後に局所に塗布した場合、
皮膚の細胞生存率を改善するのに十分な量含み、かつ、紫外光によってもたらさ
れる皮膚傷害を緩和する、少なくとももう一つの皮膚保護剤とを、含む。ベータ
グルカンが選ばれた場合、その皮膚保護剤は、皮膚に局所塗布した場合PGE 生産を下げ、細胞生存率を増大するのに十分な量の、1個以上のパンテノール、
ブドウ種子抽出物、ビタミンC、スーパーオキシドジスムターゼ、ビタミンAま
たはビタミンEから成るグループから選ばれてもよい。ビタミンCは、アスコル
ビル燐酸マグネシウムの形であってもよいし、一方、ビタミンAは、ビタミンA
パルミタートの形でよく、ビタミンEは、ビタミンEアセタートの形であっても
よい。
【0019】 本発明はさらに、抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物を乳剤とした物、例えば、 水中油滴(W/O)乳剤とした物は、紫外放射暴露によって誘発される有害作用
にたいして、予期しない優れた皮膚保護作用を発揮するという驚くべき所見を利
用する。従って、この抗酸化剤組成物の、もう一つの実施態様は、抗酸化剤、日
光遮蔽剤、および、本組成物の皮膚保護係数(SPF)を強調する、十分な量の
不揮発性乳化剤(有機ポリシロキサンで、例えば、アルキルポリシリキサン、ま
た、アルキルジメチコン乳化剤で、ポリシロキサンポリアルキルポリエーテル・
コポリマーを含む)を、含む(または、から実質的に成る)。本組成物は、例え
ば、低濃度の日光遮蔽剤(または複数)を、抗酸化剤の混合物を、有機ポリシロ
キサンとポリグレセロール脂肪酸エステル乳剤によって水中油滴とした物と併用
させて含んでいてもよい。
【0020】 特定の実施態様においては、この日光遮蔽剤は、メトキシケイ皮酸エチルヘ キシル、DEAメトキシシナマート、パディマートO、サリチル酸エチルヘキシ
ル、ホモサラート、TEAサリチラート、オキシベンゾン、ジオキシベンゾン、
スリソベンゾン、アボベンゾン、オクトクリレン、二酸化チタン、酸化亜鉛、ま
たは、メチルアントラニラートから成るグループから選ばれた1個以上の薬剤成
分を含む。他の実施態様では、同日光遮蔽剤は、オキシベンゾン、ジオキシベン
ゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、または、酸化亜鉛から成るグループから
選ばれる少なくとも一つのUVA日光遮蔽剤、および、メトキシケイ皮酸エチル
ヘキシル、DEAメトキシシナマート、パディマートO、サリチル酸エチルヘキ
シル、ホモサラート、TEAサリチラート、オクトクリレン、または、二酸化チ
タンから成るグループから選ばれた少なくとも一つのUVB日光遮蔽剤とを含む
。他の特異的実施態様では、日光遮蔽剤は、少なくともオキシベンゾンと、メト
キシケイ皮酸エチルヘキシルとオクチルサリチラートの内の少なくとも一つとを
含む。同組成物の抗酸化剤は、前述の個々の抗酸化剤の内の1個以上の混合物を
含んでいてよい。
【0021】 特定の実施態様では、同組成物は、乳剤の形の日光保護製剤であって、組成 物は少なくとも50%が水であり、乳化剤はセチルジメチコンコポリオールを含
む乳化系を1−12%含み、かつ、日光遮蔽剤と抗酸化剤とが、その組成物のS
PFを、約15、あるいは、30以上を越える大きい値に維持するのに十分なほ
どの量として存在する。特定の実施態様では、別々にテストした抗酸化組成物と
日光遮蔽組成物のSPF値の合計は、一緒にテストした日光遮蔽成分のSPF値
の70%以下(例えば、50%または60%以下)である。
【0022】 本発明はさらに、ビタミンAとビタミンCを含む、約0.0002−4%の 脂溶性抗酸化組成物、ビタミンC、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、および
、スーパーオキシドジスムターゼを含む、約0.004−5%の水溶性成分、約
12%未満の日光遮蔽剤を含む日光遮蔽成分、および、乳化剤、とを含む紫外放
射保護組成物を含む。本組成物の特定実施態様においては、乳化剤はポリアルキ
ルシロキサンであり、さらに、ラウリン酸ヘキシルおよび、エステル、例えば、
ポリグリセリルイソステアラートを含んでいてもよい。
【0023】 本発明はさらに、紫外放射の有害作用から皮膚を保護する処方のSPF値を 、1個以上の抗酸化剤を、1個以上の日光遮蔽剤と、乳化剤、水中油滴乳剤のよ
うなもので、例えば、有機ポリシロキサン乳化剤の存在下に十分量結合し、それ
によって、同処方のSPF値を、抗酸化剤、日光遮蔽剤単独のSPR値の合計よ
りも高める(例えば、少なくとも10%、20%、または、40%を越える値に
まで)方法を含む。本発明はさらに、皮膚を、紫外放射の作用から、紫外放射暴
露の前に、皮膚に、1個以上の日光遮蔽剤と、1個以上の抗酸化剤から成る乳剤
を塗布することによって保護する方法を含む。
【0024】 しかしながら、本発明の組成物は、多くの形態において供給されてもよい。 例えば、水溶液または非水溶液、懸濁液、または、乳剤(油中水滴、または、水
中油滴)の形で供給されてもよい。本組成物は、皮膚整調組成物、保湿ローショ
ン、日光遮蔽組成物、皮膚汚れ落とし、または、その他のいかなる皮膚処置組成
物であってもよい。本組成物はさらに、皮膚を、紫外放射の有害な作用から、皮
膚におけるPGEの生産を下げるのに、または、細胞生存率を向上させるのに
有効な量の組成物を皮膚に局所的に塗布することによって、保護する方法に使用
してもよい。本組成物は、日光への暴露の前後に塗布してよいが、できれば、日
光暴露の前、例えば、日光暴露の直前に塗布することが好ましい。 本発明の前記、および、その他の目的や、特質と利点は、いくつかの実施態 様に関する下記の詳細な説明を参照することによってさらに明白になる。
【0025】 本組成物における抗酸化剤の併用は、紫外光暴露の傷害性作用にたいして、 個々の抗酸化剤から得られるものよりも予想外に優れた保護を与える。さらに、
本発明は、1個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物は、水中油滴乳剤において
協調的に結合し、紫外放射の有害作用にたいして予期しない優れた皮膚保護作用
を与えるという驚くべき所見を利用するものである。
【0026】 下記の実施例に開示される実施態様のいくつかにおいて、抗酸化剤の混合物 は、個々の抗酸化物質の内のいずれのものを単独にテストした場合よりも、優れ
た抗酸化活性を呈することが示される。特定実施態様においては、さらに、抗酸
化剤の、この協調的結合は、油中水滴乳剤処方にも含まれる可能性のあることが
示される。なぜなら、同処方は、同処方の中に含まれる低濃度の日光遮蔽剤から
予想されるSPF値を遥かに越えるSPF値を呈するからである。この油中水滴
乳剤系における、抗酸化剤と低濃度日光遮蔽剤の特定の結合は、SPF値で測定
すると、予想外に協調的である。
【0027】 本処方に採用される日光遮蔽剤は、いくつかの従来処方に使用されるものと 同じ組合せである。例えば、それは、メトキシケイ皮酸エチルヘキシルとオキシ
ベンゾンである。しかしながら、これらの日光遮蔽剤の濃度は、比較的従来物に
近い水中油滴日焼け止め製剤処方のものよりも際立って低い。さらに、本技法に
よって扱われる処方に用いられる抗酸化剤の組合せはユニークである。この抗酸
化剤結合体は、ベータグルカン、ビタミンEアセタート、ビタミンAパルミター
トとアスコルビル燐酸マグネシウム(安定化ビタミンC)、パンテノール、ブド
ウ種子抽出物、および、スーパーオキシドジスムターゼの混合物を含む。この抗
酸化剤結合体の皮膚にたいする作用は、その遊離基消化活動で測定してみると、
また、日光遮蔽剤と混合した場合の、同乳剤の低いSPFから考えると、新奇で
、予想外である。
【0028】 本明細書で使用する「抗酸化剤」とは、反応性酸素種によって起動される炎 症性生化学的連鎖反応を抑える化合物である。抗酸化剤は、例えば、ビタミンC
とビタミンE(および、そのエステル)、アスコルビル燐酸マグネシウム、パン
テノール、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、スーパーオキシドジスムターゼ
、および、これら個々の抗酸化剤の1個以上の混合物を含む。
【0029】 「非揮発性」シロキサンは、少なくとも約200°Fの引火点を持つ有機ポ リシロキサンを含む。従って、ABIL WE09(255°Fの引火点を持つ
)のようなセチルジメチコンポリオールは、非揮発性シロキサンである。「シロ
キサン」とは、直鎖の化合物であって(パラフィン炭化水素に類似する)、酸素
に結合した珪素原子を含むが、それが、各珪素原子が4個の酸素原子と結合する
ように配置される。
【化1】
【0030】 「シリコン」または、「ポリオルガノシロキサン」は、酸素原子と珪素原子 とが交互に繰り返す鎖を含むが、同鎖において、例えば、Remington、
「調剤の科学と実技」、19版、867−868ページに記載されている通り、
また、下記に示す通り、しばしばメチル基またはフェニル基を含む有機置換基が
各珪素原子に付着する。
【化2】
【0031】 特定実施態様においては、乳化剤は非揮発性シリコン油、例えば、コポリオ ール類という名でも知られる、10,000から50,000の分子量を持つポ
リシロキサンポリアルキルポリエーテル・コポリマーで、米国特許第5,746
,945号に開示されており、ここに引用することによって、この文献を本明細
に含めることとするが、さらに、
【化3】 ここに、R′基は、それぞれ、−HとC1−18アルキルから選ばれ、R′′は
、[CHCHO][CH(CH)CHO]Hであって、ここに、a
は9から115、bは0から50、xは133−673で、yは0.25から2
5である。特定の実施態様では、aは14、bは13、xは249で、yは1.
25である。
【0032】 乳化剤はさらに、アルキル−、および、アルコキシ−ジメチコン・コポリオ ール類から選ばれるジメチコン、例えば、米国特許出願第5,659,523号
に開示されるものを含む。上記文献も引用することによって本明細に含める。特
に好ましいコポロオールは、T.H. GoldschmidtからAbil
EM−90、または、Abil WE−90(これも、ポログリセル−4−イソ
ステアラートとラウリン酸ヘキシルを含む)として市販されているセチルジめチ
コン・コポリオールである。
【0033】 「水溶性」という用語は、その組成物が、実質的に非含水性ではないことを 意味する。乳剤とは、少なくとも互いに混じり合わない液相を含む分散系である
。水が被分散相であり、油が分散媒体である乳剤は「油中水滴」乳剤である。「
水溶性乳剤」とは、水を、その相の一つとして含む乳剤を指す。
【0034】 「日光遮蔽剤」とは、(例えば)、提案書に記載する方法で測定した時、有 効量において、紫外放射にたいする暴露を阻止することによって皮膚発赤の量を
低下させる成分である。日光遮蔽剤は、UV−B型紫外放射またはUV−A型紫
外放射のいずれか、または、その両方にたいして保護作用を持つことがある。特
に開示された実施態様では、日光遮蔽剤は、有害な紫外線を効率的に吸収する芳
香族化合物(例えば、オキシベンゾンやケイ皮酸誘導体)で、組成物中の抗酸化
剤の安定性にたいして有害作用を持つ可能性のある、ZnOやTiO、または
、その他の金属酸化物のような粒状日光遮蔽剤を実質的に含まない。本組成物の
特定実施態様は、さらに、同様に安定性に有害作用を及ぼす恐れのある銅や鉄を
も排除する。
【0035】 典型的な、好適UV−B型日光遮蔽剤としては、置換型パラアミノベンゾエ ート類を含む。これは、例えば、Van Dyk & Co., Bellev
ille、ニュージャージー07109から、Escalol 507という商
品名で市販されているオクチルジメチルPABAであり、通常、約0から8重量
%の範囲(例えば1.5から8重量%)で存在する。また、パラメトキシシナマ
ートのアルキルエステル類があり、例えば、Givaudan Corp.,
Clifton、ニュージャージー07104から、Parasol MCXと
いう商品名で市販されているオクチルパラメトキシシナマートであり、通常、約
0から7.5重量%(例えば、1.5から7.5重量%)の範囲で存在する。ま
た、サリチル酸のあるエステル類があり、例えば、ホモメンチルサリチラートで
あり、通常、約0から15重量%(例えば、4から15重量%)の範囲で存在す
る。または、オクチルサリチラートであり、通常、約0から5重量%(例えば、
3から5重量%)の範囲で存在する。(重量%は全て、全日光遮蔽組成物の重量
%である。)
【0036】 典型的なUV−A型日光遮蔽剤としては、組成物中に、通常、約0から6% の範囲(例えば、0.5から6%)で存在するベンゾフェノン−3であって、A
merican Cyanamid Co., Wayne、ニュージャージー
07470から、Spectra−Sorb UV−9の商品名で市販されてい
るもの、また、ベンゾフェノン−8であって、組成物中に、通常、0から3重量
%の範囲(例えば、0.5から3重量%)で存在し、American Cya
namid Co.から、Spectra−Sorb UV−24の商品名で市
販されているもの、また、メンチルアントラニラートであって、組成物中に、通
常、約0から5重量%(例えば、3.5から5重量%)の範囲で存在し、Haa
rmann and Reimer(ニュージャージー)からSunarome
UVAの商品名で市販されているものがある。
【0037】 本発明の組成物はできれば、少なくとも1個のUV−B型日光遮蔽剤と、少 なくとも1個のUV−A型日光遮蔽剤を含むことが好ましい。本発明の組成物は
さらに芳香剤、防腐剤、染料、軟化剤、物理的反射剤、および、その他の抗酸化
剤を、と同時に、その存在が、化粧目的に、または、その他の目的にとって好ま
しい、他のどのような種類の物質をも含んでいてよい。
【0038】 他の抗酸化剤としては、没食子酸のプロピル、オクチル、および、ドデシル ・エステル類、ブチル化ヒドロキシアニソール(通常、オルト、および、メタ異
性体の混合物として)、ブチル化ヒドロキシトルエン、および、ノルジヒドログ
アイアレチン酸、がある。典型的な、好適防腐剤としては、パラヒドロベンゾエ
ート(パラベン類)の低級アルキルエステル類、特に、メチルパラベン、エチル
パラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、イソブチルパラベン、および、
それらの混合物、および、ベンゾイン酸がある。典型的な、好適芳香剤としては
、全ての油性芳香剤または香料、または、当業者には既知の芳香剤または香料の
混合物がある。典型的な、好適物理的反射剤としては、タルク、カオリン、チョ
ーク、沈殿シリカ、酸化亜鉛、および、二酸化チタンがある。
【0039】 本発明の組成物は、液体、ゲル、または、半固形の形であってよい。組成物 の種類と量の選択は、組成物の性質、すなわち、ゲルや半固形によって定められ
るが、化粧品化学者の技術的範囲の中にある。例えば、本発明の半固形組成物物
の中には、液体組成物物におけるよりも、より大量のワックスが含まれる。
【0040】 「少なくとも1個の防水剤の防水有効量」という用語は、ある防水剤を用い た場合、その防水剤(単数または複数)は、その組成物の中に、少なくとも0.
3%の濃度で、例えば、0.3−3%の範囲で存在することを意味する。典型的
な、好適防水剤としては、例えば、米国特許第3,860,700号に開示され
た方法による、オクダデシン−1と無水マレイン酸の共重合によって得られるコ
ポリマーがある。特定防水剤は、Chevron Chemicals Co.
から、商品名PA−18ポリアンヒドリド樹脂として市販されているコポリマー
がある。他には、PVP/Epicoseneコポリマー、PVP/Hexad
eceneコポリマー、および、PVA/VAコポリマーがある。いずれもGA
F、Wayne、ニュージャージーから市販されている。
【0041】 典型的な、好適化粧ワックスとしては、オゾケライト、ラノリンアルコール 、パラフィンワックス、ベイベリーワックス、ポリエチレンワックス、特に、A
llied−Signal Corp., Morristown、ニュージャ
ージーから市販されているAC617、ポーラワックス(Croda, Inc
.ニューヨーク、ニューヨーク州10016から市販される高級脂肪アルコール
とエチレンオキシドの反応生成物)、トリヒドロキシステアリン、ラノリンワッ
クス、蜜蝋、カンデリラワックス、微細結晶ワックス、カルナウバワックス、セ
チルアルコール、ステアリルアルコール、鯨蝋、ココアバター、ラノリン脂肪酸
、モノ−、ジ−、および、トリ−ベヘナート(ベヘン酸とグリセリンのトリエス
テル)、および、C18−C36酸トリグリセリド(C18−C36カルボン酸
とグリセリンのトリエステルの混合物)、以上二つ、Croda, Inc、ニ
ューヨーク、ニューヨーク州から、それぞれ、Syncowax HRCとSy
ncowax HGL−Cの商品名で市販されている、さらに、25°Cで固形
の脂肪エステル、シリコンワックス、例えば、メチルオクタデカンオキシポリシ
ロキサンおよびポリ(ジメチルシロキシ)ステアロキシシロキサン、ステアリル
モノ−、および、ジ−エタノーラミン、ロージンおよびその誘導体、例えば、グ
リコールとグリセロールのアビエタート類、25°Cで固化する水素化油、およ
び、スクログリセリド類、がある。
【0042】 さらに揮発性シリコン油を含む実施態様は下記を含む。すなわち、シクロメ チコン類、例えば、Dow Corning 344液、Dow Cornin
g 345液、Dow Corning 244液、および、DowCorni
ng 245、同時にまた、Union Carbide Corp., Da
nbury、コネティカット州の商品名揮発性シリコン7207、低粘度ジメチ
コン、すなわち、約50cst未満の粘度を持つジメチコン類、特に、ジメチコ
ン類で、Dow Corning 0.5−200cst液(Midland、
ミシガン州)のようなもの、である。シクロメチコンとジメチコンは、それぞれ
、環状ジメチルポリシロキサン化合物と、トリメチルシロキシ単位で末端ブロッ
クされた、完全メチル化直鎖シロキサンポリマーにたいして、CTFA化粧品組
成物物辞書、第3版の与えた名称である。他の、低い蒸発熱を持つ揮発性シリコ
ン油、例えば、General Electric Co.、シリコン製品部、
Waterford、ニューヨーク州、および、Stauffer Chemi
cal Co.のSWSシリコン部、Adrian、ミシガン州から市販されて
いるものも、本発明の組成物に使用が可能である。
【0043】 典型的な、好適化粧用緩和剤としては、鉱物油、特に、50から500SU Sの範囲の粘度を持つ鉱物油、ラノリン油、ココナツ油、オリーブ油、アーモン
ド油、マカデミアナッツ油、アロエ抽出物、ジョジョバ油、サフラワー油、コー
ン油、液状ラノリン、綿実油、および、ピーナツ油、がある。その他の好適な化
粧用緩和剤としては、プルセリン油、ペルヒドロスコリーン、カスター油、ポリ
ブテン、無臭の鉱物精製油、甘味アーモンド油、カロフィラム油、リチン油、ビ
タミンEアセテート、鉱物精製油、穀粒胚芽油で例えば麦芽油、エステル類で例
えばパルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロプル、ミリスチン酸ブチ
ル、ステアリン酸ヘキサデシル、オレイン酸デシル、アセチルグリセリド類、(
12−C15)アルコール類のオクタノエート類およびベンゾエート類、アル
コール類とポリアルコール類のオクタノエート類とデカノエート類、例えば、グ
リコールとグリセロールのもの、アルコール類とポリアルコール類のオレイン酸
リシン類、例えば、アジピン酸イソプロピル、ラウリル酸ヘキシル、および、オ
クチルドデカノエートのものがある。
【0044】 室温で固形または半固形の化粧用緩和剤は、前述の化粧用緩和剤の1個以上 と、液状局所塗布用組成物を与える十分な量で混合使用してもよい。そのような
固形、または半固形化粧用緩和剤としては、水素化ラノリン、水酸化ラノリン、
アセチル化ラノリン、ペトロラーツム、ラノリン酸イソプロピル、ミリスチン酸
セチル、ミリスチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、セチルアルコール、イソス
テアリルアルコール、および、ラノリン酸イソセチル、がある。
【0045】 本技法の下記の実施例は、本発明の製造・使用法のよりよき理解を与えるこ とを意図したものである。処方技術に熟練したものであれば誰でも、処方に応用
の可能な、本技法の他の可能な変法のあることを直ぐに認識するであろう。従っ
て、これら実施例は、特許の技法を例示するためのものであって、その範囲の限
定を意味するものではない。下記の実施例に使用される成分の定義や、供給者は
、Cosmetic, Toiletry and Fragrance As
sociation, Inc., ワシントンD.C.20005の出版する
CTFA化粧品組成物物辞書、第3版、1982年に見出されるかも知れない。
別様に示さない限り、全ての割合は、重量%である。
【0046】 [実施例1] 細胞生存率定量 本実施例は、抗酸化活性が、細胞活性定量によってどのように測定されるか を述べる。個々の抗酸化物質、および、それらの結合体の抗酸化活性は、Mat
tek Corporation, Ashland、マサチューセッツ州から
市販のEpiderm Skin Model (EPI−100)を用いて細
胞培養において評価した。新生児***の細胞培養体を、メーカーの指示に従って
培養し、その細胞培養体によって摂取される3−(4,5−ジメチルタゾール−
2−イル)−2,5−ジフェニルテトラゾリウムブロミド(MTT)染料の量を
測定することによって、パーセント細胞生存率を定量した。生細胞はこの染料を
摂取し、これを、不溶のフォルマジン結晶に変える。この結晶は、アルコールで
抽出するまでは、細胞のミトコンドリアに留まる。抽出可能なフォルマジン結晶
に変換されたMTTの量は、直接、細胞培養体の生存率に比例する。MTTは分
光光度計にて測定する。抗酸化剤組成物、または、結合体の存在下に、太陽光シ
ミュレーター(フィルターを付けて、290−400nmの範囲の波長を生成す
る)により、1時間当り、1平方センチメートル当り1.5最小発赤用量(ME
D)の割合でUV光に暴露した細胞を、抗酸化剤が、細胞培養体を、遊離基の発
生にたいする保護作用を測定するのに用いた。紫外光の全線量は、31.5 m
J/cmであった。
【0047】 実験のこの部分の対照は、抗酸化剤を添加しない細胞培養体(陽性対照)で あった。さらに、全ての細胞培養体を、UV光に暴露せず、また、抗酸化剤や混
合物をも含んでいない培養体と比較し、パーセント細胞生存率(陰性対照)を求
めた。この後の方の測定値を、100%生存率に等しいと仮定した。3通りの細
胞培養体を、テストした各抗酸化剤組成物、混合物、対照標本ごとに試行した。
次に、これらの定量の結果を平均した。
【0048】 [実施例2] PGE生産定量 この実施例は、PGE定量法によってどのようにプロスタグランジンが測 定されたかを記述する。細胞培養体について、PerSpective Dia
gnostics、ケンブリッジ、マサチューセッツ州から入手した定量キット
を用いてプロスタグランジンE2(PGE)の生産を評価した。パーセント細
胞生存率定量の場合と同様に、抗酸化剤組成物、混合物、または、対照の存在下
に、細胞を、太陽光シミュレーターにより、1時間当り、1平方センチメートル
当り1.5MEDの割合でUV光に暴露した。紫外光の全線量は、31.5 m
J/cmであった。次に、この細胞培養体を、正常な培養液中に24時間放置
した。この期間成育させた後、この細胞培養体について、PerSpectiv
e Diagnostics製定量キットを用いて、PGEの生産を定量した
。実験のこの部分の対照は、同一線量の紫外放射には暴露されたが、抗酸化剤は
加えられていない培養体(陽性対照)であった。3通りの細胞培養体を、テスト
した各抗酸化剤組成物、混合物、対照標本ごとに試行した。次に、これらの定量
の結果を平均した。
【0049】 実施例1および2のテストの結果を、第1および2表に示す。第1表の結果は
、全ての抗酸化剤、および、その混合物が、パーセント細胞生存率で測定した場
合、紫外光誘発性遊離基にたいして有意な保護作用を呈することを示す。この活
性は、抗酸化剤効果によるものでなければならない。なぜなら、これらの成分の
いずれも、テストした濃度では、この太陽光紫外波長成分(290から400n
m)においては著明な吸収を示さなかったからである。混合物A、BおよびCに
おける光暴露後のパーセント細胞生存率は、第3表に提示したデータの中に見る
ことができる。個々の抗酸化剤組成物間に若干の統計的に有意な差はあるけれど
も、主な統計的差は、抗酸化剤の混合物と、混合物を構成する個々の薬剤成分の
間に認められる。例えば、混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテオール、ブ
ドウ種子抽出物、アスコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジ
スムターゼから構成されるが、DLパンテノール(データ示さず)以外の、個々
の成分それぞれよりも統計的に優れた保護作用を与える。同混合物は、DLパン
テノールの標準偏差がもっと小さかったら、統計的に、この抗酸化剤よりも優れ
ていたかも知れない。混合物Aは、ビタミンEアセテートと、ビタミンAパルミ
テートから構成されるが、その構成成分と比較すると、90%信頼度において、
統計的に優れた保護作用を与える。
【0050】 [第1表] UV光暴露によるパーセント細胞生存率試験抗酸化剤 平均パーセント生存率± 放射のみとの統計的差 標準偏差 (信頼度) ベータグルカン 43.6±2.78 あり(95%) DLパンテノール 46.3±14.9 あり(80%) ブドウ種子抽出物 39.6±0.48 あり(95%) アスコルビル燐酸マグネシ45.1±2.34 あり(95%) ウム スーパーオキシドジスムタ43.0±3.30 あり(90%) ーゼ ビタミンAパルミテート 42.0±4.98 あり(95%) ビタミンEアセテート 43.6±2.62 あり(95%) 混合物A 58.7±8.56 あり(95%) 混合物B 51.1±3.87 あり(95%) UV放射のみ 28.4±5.15 あり(95%) 1. 統計的信頼度は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づく。 2. これはビタミンCの安定形である(アスコルビン酸)。 3. 混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成
される。 4. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 5. この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。
【0051】 PGE生産定量データを第2表に示す。この結果は、混合物AとBが、P GEについて定量した場合、紫外光にたいして統計的に有意な保護作用を与え
ることを示す。混合物A、BおよびCにおける紫外光暴露によるPGE生産を
第4表に示す。混合物Bは、その構成組成物と比較すると、PEG2生産にたい
して統計的に優れた保護作用を与える。この結論は、混合物Aについても正しい
。混合物AまたはBほど効果的ではないが、ブドウ種子抽出物や、アスコルビル
燐酸マグネシウム単独でも、PEG2生産は低くなることが認められた。
【0052】 [第2表] UV光暴露によるPGE生産試験抗酸化剤 平均PGE生産±標準偏差 UV放射のみとの 統計的差 (信頼度) ベータグルカン 14,900±3630 なし DLパンテノール 18,300±5700 なし ブドウ種子抽出物 13,300±2640 なし アスコルビル燐酸マグネシ15,100±5390 なし ウム スーパーオキシドジスムタ22,900±19,500 なし ーゼ ビタミンAパルミテート 17,400±5720 なし ビタミンEアセテート 26,000±2750 なし 混合物A 7140±538 なし 混合物B 861±135 あり(85%) UV放射のみ 22,900±11、000 あり(95%) 1. 統計的信頼度は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づく。 2. これはビタミンCの安定形である(アスコルビン酸)。 3. 混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成
される。 4. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 5. この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。
【0053】 これらの成分の多くは、従来、スキンケア製剤において使用されているもの であるが、その併用がユニークである。炎症媒介物(例えば、PGE)の生産
を妨げたり、あるいは、紫外放射暴露後に細胞生存率を向上させるベータグルカ
ンの使用もユニークだと考えられる。さらに、抗酸化剤から成るこれらの混合物
が、混合されると優れた保護作用を呈するという所見が予想外である。
【0054】 混合物AとBの結合体、これは第3表では混合物Cと表示されているが、これ
も、皮膚細胞培養体を用いると、紫外線の傷害作用にたいして統計的に有意な保
護作用を与えることが判明した。この、抗酸化物の混合物を、その油性成分混合
物や、水性成分混合物から得られる保護作用レベルと比較すると近似しているこ
とが分かった。第1、2表に示した結果から、混合物Cは、その組成物成分より
も大きな保護作用を持つことが立証された。これらのテストから得られた結果は
、第3から6表に示す。
【0055】 [第3表] UV光暴露によるパーセント細胞生存率試験抗酸化剤 平均PGE生産±標準偏差 UV放射のみとの 統計的差 (信頼度) 混合物A 49.0±4.1 あり(95%) 混合物B 42.0±7.4 あり(95%) 混合物C 38.2±1.7 あり(95%) 1. 統計的信頼度は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づく。 2. 混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成
される。 3. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 4. 混合物Cは混合物AとBの混合物である。
【0056】 [第4表] UV光暴露によるPGE生産試験抗酸化剤 平均PGE生産±標準偏差 UV放射のみとの 統計的差 (信頼度) 混合物A 4380±545 あり(95%) 混合物B 2370±352 あり(95%) 混合物C 2490±123 あり(95%) 1. 統計的信頼度は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づく。 2. 混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成
される。 3. 混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、ア
スコルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成
される。 4. 混合物Cは混合物AとBの混合物である。
【0057】 [第5表] UV光暴露によるパーセント細胞生存率の統計的比較1 抗酸化剤系 混合物B 混合物C UV放射のみ 混合物A NSD 95% 95% 混合物B - NSD 95% 混合物C - - 95% 1.この表に挙げた数値は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づ
く統計的信頼度である。 2.混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成さ
れる。 3.混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、アス
コルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成さ
れる。 4.混合物Cは混合物AとBの混合物である。 5.この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。 6.NSDは、統計的有意差でないことの略語である。
【0058】 第1および2表で示したように、混合物AおよびBは、パーセント細胞性損 率と、PGE生産定量の両方において、紫外光の傷害作用にたいして統計的に
有意な保護作用を与える。さらに、第3および4表で示したように、混合物C(
混合物Aと混合物Bの組成物物から構成される)も、同じテストにおいて、抗酸
化剤を添加していない細胞培養体と比べると統計的に有意な保護作用を示した。
【0059】 特に、第5表に示したパーセント細胞生存率定量法で得られた結果に関しては
、混合物Aが、混合物Cよりも統計的に優れた保護作用を与えることが判明した
。混合物AとBは、この方法においては、保護作用において、統計的に有意なレ
ベル差を示さなかった。また、混合物BとCも、紫外光の傷害作用にたいする保
護において、統計的に有意なレベル差を示さなかった。前のテスト法においては
(第1表参照)、同じ関係が、混合物AとBに関して認められた。
【0060】 特に、PGE生産定量法から得られた結果を第6表に示す。この表から、 混合物Bは、混合物Aよりも統計的に優れた保護作用を与えることが判明した。
これは、前のテストで観察された結果(第2表)と同じである。すなわち、同表
において、混合物Bは、混合物Aよりも実施的に大きくPGE生産を抑制した
。第4および6表に示されるように、混合物Cは、混合物Aよりも統計的に優れ
た保護作用を与えることが認められた。一方、混合物Bも、このPGE生産定
量法において、混合物Cよりも統計的に優れた保護を与えることが判明した。
【0061】 [第6表] UV光暴露によるPGE生産の統計的比較1 抗酸化剤系 混合物B 混合物C UV放射のみ 混合物A 95% 95% 95% 混合物B - 90% 95% 混合物C - - 95% 1.この表に挙げた数値は、スチューデントのt−テストによる仮説検定に基づ
く統計的信頼度である。 2.混合物Aは、ビタミンAパルミテートと、ビタミンEアセテートから構成さ
れる。 3.混合物Bは、ベータグルカン、DLパンテノール、ブドウ種子抽出物、アス
コルビル燐酸マグネシウム、および、スーパーオキシドジスムターゼから構成さ
れる。 4.混合物Cは混合物AとBの混合物である。 5.この細胞培養体は、抗酸化物質の添加なしにUV光に暴露された。 6.NSDは、統計的有意差でないことの略語である。
【0062】 パーセント細胞生存率においては、混合物Aがもっとも優れた保護作用を示 し、一方、PGE生産定量法では、混合物Bがもっとも優れた保護作用を示す
、というこの事実は一見不統一に見える。しかしながら、この二つの定量法は別
物である。紫外光によって形成され、各定量法によって検出される傷害を引き起
こす反応性酸素種(ROS)は、恐らく、別々の生物学的経路を経由して発生す
るもので、それが異なる結果を招いたのであろう。これは、混合物Bにおける水
溶性抗酸化剤は、PEGE2生産定量法においては優れた保護作用を生じるのに
、一方、混合物A中の油性抗酸化剤は、パーセント細胞生存率定量法で優れた保
護作用を生じる、という理由を説明する。同様に、混合物Bは、PGE生産定
量においては混合物Cよりも統計的に優れた保護作用を与えるのに、パーセント
細胞生存率定量においては、混合物Cと統計的に有意差を持たない。
【0063】 混合物Cと、その油性または水性成分の混合物との間にはいくつかの統計的 有意差が見られたが、混合物Cは、以前にテストした個々の成分と比べると、有
意に異なる抗酸化活性を示した。
【0064】 処方技術に熟練した者であれば誰でも、これら抗酸化剤混合物を、適当なスキ
ンケアおよび着色化粧品、または、製薬品に簡単に含ませる方法を考えつくであ
ろう。従って、この情報は、製品処方において、その製品処方の種類や、それの
販売される市場に関係無く、これら抗酸化剤の全ての可能な組合せを含むことを
意図したものである。
【0065】 [実施例3−10] 皮膚保護組成物 これらの実施例は、スキンケアとして、また、一般大衆向け製剤として、本 発明の皮膚保護組成物の典型的な使用法を例示するための処方を記載するもので
ある。これらの処方は、使用可能な組成物の種類の例としてのみ挙げるものであ
って、本技法の、スキンケアおよび一般大衆向け製剤における可能な使用法の、
必ずしも全てをカバーするものではない。処方技術に熟練したものであれば、こ
の技法に関して、他の可能な使用法を直ぐに見とおすことであろう。また、本発
明は、下記に挙げた処方の使用には限定されない。下記に挙げた処方の成分は全
て重量%で示してある(%w/w)。
【0066】 [実施例3] 液状処方 下記の実施例は、本組成物の液状処方の一般的処方である。材料 一般的使用範囲(重量%) 純水 19-98.7 界面活性剤 0.5-5 ウィッチヘイゼル蒸留画分 0.01-20 保湿剤 0.5-5 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.2-3 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 メントール 0.0005-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.00001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100%
【0067】 [実施例4] 皮膚整調剤材料 特異的使用濃度(重量%) 純水 80 界面活性剤 2 ウィッチヘイゼル蒸留画分 15 保湿剤 1 芳香剤 0.035 防腐剤 1.9 金属イオン封鎖剤 0.1 メントール 0.01 植物抽出物 0.07 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0001 パンテノール 0.2 合計 100%
【0068】 [実施例5] 水中油滴(O/W)乳剤 下記の実施例は、本発明による組成物の水中油乳剤の一般的処方である。材料 一般的使用範囲(重量%) 純水 0-98 水中油滴乳剤 1-12 保湿剤 0.5-15 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.1-3 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤 0.5-30 増粘剤 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.00001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100%
【0069】 [実施例6] 皮膚保湿ローション 下記の実施例は、皮膚の保湿ローションとして開発された水中油滴処方であ る。材料 一般的使用範囲(重量%) 純水 80 水中油滴乳剤 11 保湿剤 5 芳香剤 0.05 防腐剤 2.7 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤 12 増粘剤 0.3 ビタミンAパルミテート 0.05 ビタミンEアセテート 1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.25 ベータグルカン 1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.04 ブドウ種子抽出物 0.005 パンテノール 2 合計 100%
【0070】 [実施例7] 油中水滴(W/O)乳剤 下記は、本発明のいくつかの実施態様による油中水滴乳剤の一般的処方であ る。材料 一般的使用範囲(重量%) 純水 0-98 油中水滴乳剤 1-10 保湿剤 0-10 芳香剤 0-0.5 防腐剤 0.1-7 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤と日光遮蔽剤 10-60 塩 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.00001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100%
【0071】 [実施例8] 油中水滴日光遮蔽処方 下記の実施例は、皮膚用の防水性日光遮蔽製剤として開発された処方である 。材料 一般的使用範囲(重量%) 純水 62 油中水滴乳剤 6 防腐剤 3.65 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤と日光遮蔽剤 27.75 塩 0.3 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0005 パンテノール 0.2 合計 100%
【0072】 [実施例9および10] 合成(保湿性)棒石鹸 下記の実施例は、保湿性石鹸の一般的処方である。材料 実施例9 実施例10 一般的使用範囲(重量%) 特異的 純水 0-15 9.34 洗剤と洗浄剤 32-98 48.2 バッファー剤 1-3 2.48 保湿剤と皮膚コンディショナー0.5-5 13 芳香剤 0.001-1 0.24 防腐剤 0.01-2 0.09 増粘剤と着色剤 0.01-30 25.67 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 0.005 ビタミンEアセテート 0.05-30 0.5 アスコルビル燐酸マグネシウム0.0001-3 0.004 ベータグルカン 0.005-5 0.01 スーパーオキシドジスムターゼ0.0001-1 0.004 ブドウ種子抽出物 0.00001-1 0.195 パンテノール 0.005-5 0.195 合計 100% 100%
【0073】 [実施例11と12] 防水性SPF20日光遮蔽剤 この実施例は、低濃度の日光遮蔽剤と、抗酸化剤混合物を油中水滴乳剤とし たものを用いて開発した防水性SPF20処方を記載する。実施例11は、組成
物の一般的範囲の例を示し、実施例12は、特異的処方を与える。これらの実施
例では、相AとBは油性相を表わし、相Cは水性相である。 相A 例11 例12 Abil WE−09 1-9% 5% (Goldschmidt社) メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 0.1-7.5% 3% オキシベンゾン 0.5-6% 2% C12−C15アルキルベンゾエート 0.5−5% 2% パルミチン酸オクチル 0.1−10% 4.5% ステアリン酸オクチル 0.1−8% 3% セチルジメチコン 0.01−5% 1% カストルワックスMP−80 0.01−4% 0.8% 微細結晶ワックス 0.01−4% 1.2% 相B ビタミンAパルミテート 0.0001−2% 0.1% ビタミンEアセテート 0.0001−2% 0.05% シクロメチコン345 0.5−10% 5% 相C 水 100%まで-100%まで 100% まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001- 2% 0.004% 塩化ナトリウム 0.0001- 2% 0.3% ジナトリウムEDTA 0.0001- 1% 0.1% ベータグルカン 0.0001- 1% 0.1% ブドウ種子抽出物 0.0001- 1% 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001- 1% 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. q.s. q.s. 合計 100% 100% 100% 1. q.s.は、十分量を表わす略語。
【0074】 混合工程:A相の成分を容器で混ぜ、混ぜながら80から85°Cに加熱し 、全ての油脂成分を溶解させた。次に加熱を止め、混合物を50から50°Cま
で冷却した。B相の成分も、ゆっくりと渦を形成しないようにして空気泡の取り
込みを回避しながら、室温で容器中で均一になるまで混ぜた。B相の混合物を、
A相の混合物に加え、この度も空気泡の取り込みを回避しながら、十分混ぜ合わ
せた。
【0075】 C相の成分を適当な容器で混ぜ、混合しながら45から50°Cまで加熱し 、全ての固体材料を完全に溶解させた。ゆっくりではあるが、十分な混ぜながら
、AB相を55から60°Cにおいて、45から50°CのC相に加えた。添加
完了後、バッチを、45から50°Cに維持しながら、均一にした。均一化後、
30°Cまでの冷却を開始して、混合を続行した。一旦室温に達したならば、バ
ッチを適当な容器にパックした。
【0076】 本処方は、5人の被験者において17.9を越える防水性SPFを示した。 日光遮蔽剤を含まないが、抗酸化剤を含む処方は、同じ5人の被験者において、
僅か2.8の防水性SPFしか示さなかった。この日光遮蔽剤だけの結合体の期
待SPFは、正確な値は求めなかったけれども、8未満になると予想される。も
しも日光遮蔽剤だけの期待SPFを、抗酸化剤から得られるSPFに加えると、
その合計SPF(−10.8)は、得られた製剤で観察されたものの僅か60%
でしかない。
【0077】 [実施例13] 防水性SPF30日光遮蔽剤 本実施例は、低濃度の日光遮蔽剤と抗酸化剤混合物を油中水滴乳剤としたも のを用いて開発した防水性SPF30処方を記載する。パーセント値は全て重量
比である。相AとBは油性相を表わし、相Cは水性相である。 相A Abil WE−09(Goldschmidt社) 8% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 7% サリチル酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 6% パルミチン酸オクチル 5% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% 相B ビタミンAパルミテート 0.1% ビタミンEアセテート 0.05% シクロメチコン345 1% 相C 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100%
【0078】 本組成物は、実施例11、12に記載したものと同じやり方で混合した。 実施例13の処方は、5人の被験者において32.1を越える防水性SPF を示した。抗酸化剤(ビタミンA、CとE、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物
、および、スーパーオキシドジスムターゼ)を含まない同じ処方は、5人の同一
被験者において19.6の防水性SPFを示した。日光遮蔽剤を含まないが、抗
酸化剤を含む処方は、2.8の防水性SPFを示した。本製剤の個々の成分のS
PF値合計(22.4)は、別にテストした完全製剤について観察されたSPF
値の僅か約70%に過ぎなかった。このSPF測定値はまた、SPF期待値22
.4を40%上回った(32.1 − 22.4 = 9.7で、これは、SP
F期待値22.4の43%である)。
【0079】 本発明は、皮膚を紫外放射から保護する2種の皮膚成分、一方は、細胞生存 率を増す保護剤クラスから取ったもので、他方は、実施例1の定量法で測定した
場合、皮膚のPGE生産を低下させるクラスから取ったものであるが、この両
者を結合すると、驚くほど優れた性質が観察されるという事実を利用するもので
ある。さらに、本発明は、抗酸化剤と日光遮蔽剤の混合物は、油中水滴乳剤にお
いて協調的に結合し、皮膚を、紫外放射の有害作用から保護することにおいて予
期しない優れた作用を示すという結果をも利用する。本発明の成分は、紫外放射
にたいする暴露の前後両方に適用しても、その保護作用を与える。ただし、日光
への暴露前の適用が好ましい。本皮膚保護剤は、仮令日光への暴露が予期されて
いなくとも、毎日の塗布に使用し、それによって、皮膚におけるROSの老化作
用を抑制するようにしてもよい。はっきり言うと、本発明は、油中水滴乳剤とし
て、または、それ以外の状態として、抗酸化剤混合物を含む。
【0080】 本明細書においては、紫外放射暴露によって誘発される還元性傷害とは、実 施例1(上皮細胞生存率の増加)、または、実施例2(上皮細胞によるPGE 生産の減少)の定量法によって測定された還元性傷害を意味する。紫外放射とは
、可視光波長成分よりは短く、X線のものよりは長い波長を持つ電磁放射を指す
。皮膚傷害とは、細胞生存率の低下、または、PGE生産の増加、または、そ
の両方によって測定される細胞性傷害を指す。抗酸化剤とは、ROSの作用にた
いして、ROSを食べる、減少させる、または、ROS生産を阻害することによ
って、拮抗する物質である。
【0081】 界面活性剤として使用の可能性のあるもとのとして、脂肪酸のポリオキシエ チレンソルビタン・エステル類(例えば、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリ
ン酸、オレイン酸、および、ミリスチン酸の諸塩)で、様々のモル濃度のエチレ
ンオキシド(一般に、ポリソルベート20、21、40、60、65、80、8
1および85として挙げてあるもの)、および、これら組成物の結合体を含むも
のがある。
【0082】 保湿剤として使用の可能性のあるもとのとして、糖類(例えば、ソルビトー ル、グルコース等)、グリセリン(およりそのポリマー類)、グリコール類(例
えば、プロプレングリコール、ブチレングリコール、および、各種分子量のポリ
エチレングリコール類)、ヒアルロン酸(およびその塩類)、ピロリドンカルボ
ン酸(およびその塩類)、および、これら成分の結合体、がある。
【0083】 防腐剤として使用の可能性のあるもとのとして、パラベン類(例えば、メチ ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、および、イソブチル・エステル
類)、イミダゾリヂジル尿素、ジアゾリヂニル尿素、クアテルニウム−15、フ
ェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、クロー
ルフェネジン、クロールヘキシジン、ジグルコネート、および、これら成分の結
合体、がある。
【0084】 金属イオン封鎖剤として使用の可能性のあるものとして、エチレンジアミン 四酢酸の各種塩類(ナトリウム、カリウム、アミン、および、アミノ酸の塩類)
、がある。 アスコルビル燐酸マグネシウムは、ビタミンCの安定形である。 ビタミンAの安定形、例えば、アルコールレチノール、または、そのエステ ル類の内のいずれかを、本発明の好ましい実施態様に用いることもできる。他の
形(例えば、レチンA)も使用可能であるが、安定性はより低い。ビタミンEは
、できれば、アルコール形(トコフェロール)、または、そのエステル類の内の
どれか、または、その他の安定形として使用するのが好ましい。
【0085】 O/W界面活性剤として使用の可能性のあるものとして、脂肪酸の塩類(例 えば、ステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、ラウリン酸、または、パルミ
チン酸の、ナトリウム、カリウム、アミン、または、アミノ酸塩類)、非イオン
性界面活性剤、例えば、前述のポリソルベート類、脂肪酸のソルビタン・エステ
ル類(例えば、ステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、ラルリン酸およびパ
ルミチン酸の諸塩)、脂肪酸(ステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、ラウ
リン酸およびパルミチン酸の諸塩)のグリセリル・エステル類、ラノリン酸、ア
ルコール類およびその他のウールワックス成分のポリオキシエチレン・エステル
類、脂肪アルコール(例えば、ラウリル、セチル、オレイル、および、ステアリ
ル)のポリオキシエチレン・エステル類、脂肪酸(例えば、ラウリン酸、ステア
リン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、および、パルミチン酸の諸塩)のポリエチ
レングリコール・エステル類、ポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンのホ
モポリマーおよび混合ブロックポリマー、脂肪酸のポリオキシプロピレン・エス
テル類、脂肪アルコールのポリオキシプロピレンエーテル類、脂肪酸の糖エステ
ル類(例えば、グルコースとスクロースの脂肪酸エステル類)、および、脂肪酸
の4級アミン塩、それに加えて、水中油滴乳剤を精製するように選ばれた、これ
ら組成物物の結合体、がある。
【0086】 緩和剤として使用の可能性のあるものとして、脂肪酸と脂肪アルコールのエ ステル類(例えば、パルミチン酸オクチル、ステアリン酸オクチル、ステアリン
酸セテアリル等)、シリコン化合物(例えば、ジメチコン、シクロメチコン、フ
ェニルチオメチコン等)、有機酸と有機アルコールのエステル類(C12−C1
5アルキルベンゾエート、オクチルドデカノール、乳酸セチル、トリデシルトリ
メリテート、オクチルドデシルネオペンタノエート等)、脂肪アルコール(セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール等)、カストル油、および、その水素化誘
導体、それに加えて、この種の成分の結合体、がある。
【0087】 増粘剤として使用の可能性のあるものとして、アクリル酸ポリマー類とその 架橋ポリマー誘導体、ポリビニールピロリドンポリマー類、自然ポリマー類(例
えば、ローカスビーンゴム、キサンサンゴム、アルジン酸およびその塩、デキス
トラン等)、クレー(ヘクトライト、モントモリロナイト等)、それに加えて、
これら成分の結合体、がある。
【0088】 油中水滴(W/O)乳剤として使用の可能性のあるものとして、前述の水中 油滴乳剤の適当な結合体、ならびに、セチルジメチコンコポリオール類、および
、その他の様々のジメチコンコポリオール類、それに加えて、これら成分の結合
体、がある。
【0089】 緩和剤および日光遮蔽剤として使用の可能性のあるものとして、公認の日光 遮蔽剤、例えば、ジオキシベンゾン、ホモメンチルサリチレート、メンチルアン
トラニレート、オクトリレン、オクチルメトキシシナメート、オクチルパラアミ
ノベンゾエート、オクチルサルチレート、オキシベンゾン、および、トロラミン
サルチレートの他に、これら成分の結合体、がある。
【0090】 塩類として使用の可能性のあるものとして、塩化ナトリウム、塩化カリウム 、塩化リチウム、および、塩化マグネシウム、または、これら成分の結合体、が
ある。
【0091】 洗剤および洗浄剤として使用の可能性のあるものとして、コシルイセチオネ ート、イソステアリルラクチレート塩(例えば、ナトリウムとカリウム塩類)、
タロウおよびタロウ塩(例えば、ナトリウム、カリウム、および、アンモニウム
塩類)、ラウリル硫酸とラウレス硫酸の塩(例えば、ナトリウム、カリウム、お
よび、アンモニウム塩等)、ベタイン類とスルタイン類(例えば、コカミドプロ
ピル−ベタインまたはスルタイン)、および、脂肪酸の塩類(例えば、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸、リノ
リン酸およびリシノール酸のナトリウムまたはカリウム塩)、それに加えて、こ
れら成分の結合体、がある。
【0092】 緩衝剤として使用の可能性のあるものとして、化学で使用される好適な緩衝 系全てを含むが、特に、乳酸塩(例えば、乳酸ナトリウム)と、任意の一定pH
値を維持するように適当な割合で結合した乳酸を含むことが好ましい。
【0093】 保湿剤および皮膚コンディショナーとして使用の可能性のあるものとして、 前述の保湿剤、イソステアロイルラクチレートの塩類(例えば、ナトリウムやカ
リウム)、4級化合物(例えば、ステアラミドプロピルジメチラミン)、および
、オート麦副産物(例えば、オート麦粉)、それに加えて、これら成分の結合体
、がある。
【0094】 増粘剤および着色剤として使用の可能性のあるものとして、前述の増粘剤( 脚注8参照)、および、二酸化チタン、酸化鉄類のような着色剤、FD&Cおよ
びD&C着色剤、ウルトラマリンブルー、カルミン、アンナット、クロロフィル
、および、その他の自然または人工着色剤、それに加えて、これら成分の結合体
、がある。
【0095】 本発明の原理が適用される可能性の有る実施態様が数多くあることに鑑みて 、例示の実施態様は、本発明のほんの特異な実例に過ぎないこと、また、本発明
の範囲を限定するものとして考えてはならないこと、を認識しなければならない
。そうではなくて、本発明の範囲は、下記の請求項によって定義される。従って
、本出願者は、これら請求項の範囲と精神の中に含まれるものを、本発明と主張
するものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GE,GH,GM,HR ,HU,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP, KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,L V,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI, SK,SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,U S,UZ,VN,YU,ZW (71)出願人 444 Market Street,Sa n Francisco,Califor nia 94111,U.S.A. (72)発明者 ムクーター シッディクイ アメリカ合衆国 カリフォルニア州 94583 サン ラモン リヴィエラ ウェ イ 3172 (72)発明者 リチャード エル ロバーツ アメリカ合衆国 テネシー州 38139 ジ ャーマンタウン コストカ レイン 1977 Fターム(参考) 4C083 AA111 AA112 AB211 AB241 AB331 AB332 AC011 AC012 AC071 AC072 AC211 AC212 AC241 AC341 AC342 AC351 AC352 AC421 AC531 AC532 AC641 AC642 AD151 AD152 AD161 AD171 AD211 AD212 AD471 AD472 AD531 AD532 AD621 AD622 AD641 AD642 AD661 AD662 BB01 BB46 BB47 CC01 CC02 CC19 CC22 DD23 DD27 DD28 DD32 DD33 DD39 EE13 EE17

Claims (58)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 紫外線によって誘発される皮膚傷害を抑制する方法であって、 紫外放射にたいする暴露によって引き起こされる皮膚傷害を抑制するのに十 分な量のベータグルカンを含む組成物を、皮膚に、局所的に塗布することを含む
  2. 【請求項2】 請求項1の方法であって、前記組成物はさらにパンテノール、ブ
    ドウ種子抽出物、ビタミンCおよびスーパーオキシドジスムターゼを含むことを
    特徴とする方法。
  3. 【請求項3】 請求項1の方法であって、前記組成物はさらにビタミンAとビタ
    ミンEを含むことを特徴とする方法。
  4. 【請求項4】 請求項1の方法であって、前記組成物は少なくとも約0.005
    %のベータグルカンを含むことを特徴とする方法。
  5. 【請求項5】 請求項4の方法であって、前記組成物は約0.005−5%のベ
    ータグルカンを含むことを特徴とする方法。
  6. 【請求項6】 請求項2の方法であって、前記組成物は、少なくとも約0.00
    5%のパンテノール、0.0001%のブドウ種子抽出物、0.0001%のビ
    タミンC、および、0.0001%のスーパーオキシドジスムターゼを含むこと
    を特徴とする方法。
  7. 【請求項7】 請求項6の方法であって、前記組成物は、約0.005−5%の
    パンテノール、0.00001−1%のブドウ種子抽出物、0.0001−3%
    のビタミンC、および、0.0001−1%のスーパーオキシドジスムターゼを
    含むことを特徴とする方法。
  8. 【請求項8】 請求項7の方法であって、前記組成物はさらに、少なくとも約0
    .0005%のビタミンA、および、少なくとも0.05%のビタミンEを含む
    ことを特徴とする方法。
  9. 【請求項9】 請求項8の方法であって、前記組成物は、約0.0005−0.
    5000%のビタミンA、および、0.0500−30%のビタミンEを含むこ
    とを特徴とする方法。
  10. 【請求項10】 請求項1の方法であって、さらに、紫外放射にたいする暴露の
    前に皮膚に、1個以上の日光遮蔽剤と1個以上の抗酸化剤から成る混合物を適用
    することを含む方法であって、 前記混合物は、さらに、同混合物のSPFを強化するポリオルガノシロキサ ン乳化剤を含む、 ことを特徴とする方法。
  11. 【請求項11】 請求項1の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
    強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。
  12. 【請求項12】 請求項2の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
    強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。
  13. 【請求項13】 請求項3の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
    強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。
  14. 【請求項14】 請求項1の方法であって、前記組成物が、同組成物のSPFを
    強化する乳剤として供給されることを特徴とする方法。
  15. 【請求項15】 請求項1の方法であって、前記乳剤はポリオルガノシロキサン
    乳剤であることを特徴とする方法。
  16. 【請求項16】 紫外放射によって誘発される皮膚傷害を抑制するための局所性
    組成物であって、同組成物は、 局所に塗布した時に皮膚傷害を抑制するのに十分な量のベータグルカン、お よび、 紫外光によって引き起こされた皮膚傷害を抑制する、少なくともさらにもう 一つの皮膚保護剤 を含む。
  17. 【請求項17】 請求項16の局所性組成物であって、前記もう一つの保護剤は
    、局所に塗布した場合、皮膚のPGE生産を下げ、あるいは、細胞生存率を上
    げるのに十分な量の、1個以上のパンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC
    、および、スーパーオキシドジスムターゼから成るグループから選ばれる、こと
    を特徴とする組成物。
  18. 【請求項18】 請求項16の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、局
    所に塗布した場合、皮膚の反応性酸素種を下げるのに十分な量の、ビタミンAと
    ビタミンEの内の一方、または、両方から成るグループから選ばれる光酸化剤を
    含む、ことを特徴とする組成物。
  19. 【請求項19】 請求項17の局所性組成物であって、同組成物は、約0.00
    5−5%のベータグルカン、0.005−5%のパンテノール、0.00001
    −1%のブドウ種子抽出物、0.0001−3%のビタミンC、および、0.0
    001−1%のスーパーオキシドジスムターゼを含むことを特徴とする組成物。
  20. 【請求項20】 請求項17の局所性組成物であって、前記組成物は、約0.0
    005−0.5000%のビタミンA、および、0.0500−30%のビタミ
    ンEを含むことを特徴とする組成物。
  21. 【請求項21】 請求項17の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、少
    なくとも約0.0005%のビタミンA、および、少なくとも0.01%のビタ
    ミンEを含むことを特徴とする方法。
  22. 【請求項22】 請求項19の局所性組成物であって、前記ビタミンCは、アス
    コルビル燐酸マグネシウムの形であることを特徴とする組成物。
  23. 【請求項23】 請求項20の局所性組成物であって、前記ビタミンAはビタミ
    ンAパルミテートの形であり、かつ、前記ビタミンEはビタミンEアセテートの
    形であることを特徴とする組成物。
  24. 【請求項24】 請求項17の局所性組成物であって、前記その他の皮膚保護剤
    は、紫外放射にたいする暴露後の細胞生存率を向上させる保護剤であることを特
    徴とする組成物。
  25. 【請求項25】 請求項18の局所性組成物であって、さらに、同組成物のSP
    Fを強化するのに十分な量の、日光遮蔽剤と乳化剤とを含む。
  26. 【請求項26】 請求項23の局所性組成物であって、前記乳化剤は、油中水滴
    ポリオルガノシロキサン乳化剤であることを特徴とする組成物。
  27. 【請求項27】 請求項16の局所性組成物であって、前記組成物はさらに、脂
    溶性および水溶性成分を含む抗酸化剤、日光遮蔽剤、および、対日光保護組成物
    を与えるのに十分な量の抗酸化剤と日光遮蔽剤とを乳化する乳化剤、とを含むこ
    とを特徴とする組成物。
  28. 【請求項28】 紫外放射による傷害から皮膚を保護するための局所性組成物で
    あって、 ベータグルカン、パンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC、および、 スーパーオキシドジスムターゼを、同組成物が適用され、紫外放射に暴露された
    皮膚における、細胞生存率を上げ、PGEの生産を下げるのに十分な量として
    含む。
  29. 【請求項29】 請求項28の局所性組成物であって、さらに、ビタミンAとビ
    タミンEを、局所に塗布した時に皮膚に抗酸化作用を及ぼすのに十分な量として
    含む。
  30. 【請求項30】 請求項28の組成物であって、同組成物は重量比としておよそ 0.005−5%ベータグルカン、 0.005−5%パンテノール、 0.00001−1%ブドウ種子抽出物、 0.0001−3%ビタミンC、および、 0.0001−1%スーパーオキシドジスムターゼ、を含む ことを特徴とする組成物。
  31. 【請求項31】 請求項28の組成物であって、重量比で少なくともおよそ、 0.005%ベータグルカン、 0.005%パンテノール 0.00001%ブドウ種子抽出物 0.0001%ビタミンC、および、 0.0001%スーパーオキシドジスムターゼ を含む。
  32. 【請求項32】 請求項31の方法であって、さらに、重量比にして少なくとも
    約0.0005%のビタミンA、および、少なくとも0.05%のビタミンEを
    含む。
  33. 【請求項33】 請求項32の方法であって、さらに、重量比にしておよそ、 0.0005−0.5000%ビタミンA、および、 0.0100−30%のビタミンE を含む。
  34. 【請求項34】 請求項16の組成物であって、水溶液または非水溶液、懸濁液
    、油中水滴または水中油滴乳剤としてある。
  35. 【請求項35】 請求項16の組成物であって、皮膚整調組成物、保湿性ローシ
    ョン、日光遮蔽組成物、皮膚洗浄剤、または、その他の皮膚処置組成物としてあ
    る。
  36. 【請求項36】 上皮細胞の細胞生存率を上げる第1成分と、PGE生産を下
    げる第2成分とを含む局所性抗酸化剤組成物。
  37. 【請求項37】 組成物であって、 脂溶性、および、水溶性成分を含む抗酸化剤、 日光遮蔽剤、および、 対日光保護組成物を与えるのに十分な量の抗酸化剤と日光遮蔽剤とを乳化さ せる乳化剤、 とを含む。
  38. 【請求項38】 請求項37の組成物であって、前記乳化剤は、同組成物の対日
    光保護係数(SPF)を強化するポリオルガノシロキサン乳化剤である、ことを
    特徴とする組成物。
  39. 【請求項39】 請求項37の組成物であって、前記組成物は、日光遮蔽剤にお
    いて低濃度の日光遮蔽剤を含み、かつ、前記抗酸化剤は、抗酸化剤の混合物を、
    油中水滴ポリオルガノシロキサン乳剤において含む、ことを特徴とする組成物。
  40. 【請求項40】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、メトキシケ
    イ皮酸エチルヘキシル、DEAメトキシシナメート、パヂメートO、サリチル酸
    エチルヘキシル、ホモサレート、TEAサリチレート、オキシベンゾン、ジオキ
    シベンゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、オクトクリレン、二酸化チタン、
    酸化亜鉛、または、メンチルアントラニレートから成るグループから選ばれた1
    個以上の薬剤成分を含むことを特徴とする組成物。
  41. 【請求項41】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、オキシベン
    ゾン、ジオキシベンゾン、スリソベンゾン、アボベンゾン、または、酸化亜鉛か
    ら成るグループから選ばれる、少なくとも1個以上のUVA日光遮蔽剤、および
    、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、DEAメトキシシナメート、パヂメートO
    、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、TEAサリチレート、オトクリレ
    ン、または、二酸化チタンから成るグループから選ばれる、少なくとも1個のU
    VB日光遮蔽剤とを、含むことを特徴とする組成物。
  42. 【請求項42】 請求項37の組成物であって、前記日光遮蔽剤は、少なくとも
    オキシベンゾン、および、メトキシケイ皮酸エチルヘキシルとサリチル酸オクチ
    ルの内の少なくとも一つ、とを含むことを特徴とする組成物。
  43. 【請求項43】 請求項37の組成物であって、抗酸化剤の前記脂溶性成分は、
    ビタミンAとビタミンEの内の一方、または、両方を含むことを特徴とする組成
    物。
  44. 【請求項44】 請求項37の組成物であって、抗酸化剤の前記水溶性成分は、
    アスコルビル燐酸マグネシウム、DLパンテノール、ベータグルカン、ブドウ種
    子抽出物、および、スーパーオキシドジスムターゼから成るグループから選ばれ
    る1個以上の抗酸化剤を含む、ことを特徴とする組成物。
  45. 【請求項45】 請求項37の組成物であって、前記抗酸化剤は、ビタミンAと
    Eまたはそれらのエステル類、アスコルビル燐酸マグネシウム、DLパンテノー
    ル、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、および、スーパーオキシドジスムター
    ゼを含む、ことを特徴とする組成物。
  46. 【請求項46】 請求項37の組成物であって、前記組成物は少なくとも50%
    水であり、前記乳化剤はセチルジメチコンコポリオールを含む乳化系1−12%
    を含み、かつ、前記日光遮蔽剤と抗酸化剤が、同組成物のSPFを、約15を越
    えるレベルに維持するのに十分な量として存在する、ことを特徴とする組成物。
  47. 【請求項47】 請求項37の組成物であって、前記抗酸化剤と日光遮蔽剤成分
    のSPF値の合計が、まとめてテストした日光遮蔽剤成分のSPF値の約70%
    以下である、ことを特徴とする組成物。
  48. 【請求項48】 紫外放射の有害作用から皮膚を保護する処方のSPF値改良法
    であって、 1個以上の脂溶性抗酸化剤を、1個以上の水溶性抗酸化剤および1個以上の 日光遮蔽剤と、有機ポリシロキサン乳化剤の存在下に結合することを含む改良法
    であって、 ここに、前記処方は、前記抗酸化剤と日光遮蔽剤のそれぞれのSPF値より も大きく、同処方のSPF値を強化するのに十分な量として、前記抗酸化剤、日
    光遮蔽剤、および、乳化剤を有する。
  49. 【請求項49】 紫外放射保護性組成物であって、 ビタミンAとビタミンCを含む脂溶性日光遮蔽成分0.0002−4%、 ビタミンC、ベータグルカン、ブドウ種子抽出物、および、スーパーオキシ ドジスムターゼを含む水溶性日光遮蔽成分0.004−5%、 乳化剤、および、 実質的に金属酸化物を含まない非粒状日光遮蔽剤約12%未満を含む日光遮 蔽成分 を含む。
  50. 【請求項50】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がポリアルキルシロ
    キサンを含むことを特徴とする組成物。
  51. 【請求項51】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がさらに脂肪酸を含
    むことを特徴とする組成物。
  52. 【請求項52】 請求項49の組成物であって、前記乳化剤がポリグリセリル−
    4−イソステアレート、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリン酸ヘ
    キシルを含むことを特徴とする組成物。
  53. 【請求項53】 組成物であって、 一次乳化剤 1−9% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 0.1−7.5% オキシベンゾン 0.5−6% C12−C15アルキルベンゾエート 0.5−5% オクチルパルミテート 0.1−10% オクチルステアレート 0.1−8% セチルジメチコン 0.01−5% カストルワックスMP−80 0.01−4% 微細結晶ワックス 0.01−4% ビタミンEアセテート ビタミンAパルミテート シクロメチコン 水 アスコルビル燐酸マグネシウム 塩化ナトリウム ジナトリウムEDTA ベータグルカン ブドウ種子抽出物 スーパーオキシドジスムターゼ 芳香剤と防腐剤 q.s.1 q.s. 合計 を含み、 一次乳化剤がセチルジメチコンコポリオールを含むことを特徴とする組成物 。
  54. 【請求項54】 請求項53の組成物であって、およそ、 一次乳化剤 5% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 2% オクチルパルミテート 4.5% オクチルステアレート 3% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% ビタミンEアセテート 0.1% ビタミンAパルミテート 0.05% シクロメチコン 5% 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100% または、 一次乳化剤 8% メトキシケイ皮酸エチルヘキシル 7% サリチル酸エチルヘキシル 3% オキシベンゾン 2% C12−C15アルキルベンゾエート 6% オクチルパルミテート 5% セチルジメチコン 1% カストルワックスMP−80 0.8% 微細結晶ワックス 1.2% ビタミンEアセテート 0.1% ビタミンAパルミテート 0.05% シクロメチコン 1% 水 100%まで アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004% 塩化ナトリウム 0.3% ジナトリウムEDTA 0.1% ベータグルカン(カマミノ) 0.1% ブドウ種子抽出物 0.5% スーパーオキシドジスムターゼ 0.004% 芳香剤と防腐剤 q.s. 合計 100% を含み、 一次乳化剤がさらにポリグリセリル−4−イソステアレートおよびラウリン 酸ヘキシルを含むことを特徴とする組成物。
  55. 【請求項55】 請求項53の組成物であって、前記一次乳化剤が、ポリグリセ
    リル−4−イソステアレート、セチルジメチコンコポリオール、および、ラウリ
    ン酸ヘキシルを含むことを特徴とする組成物。
  56. 【請求項56】 組成物であって、およそ、 (a) 重量% 純水 19-98.7 界面活性剤 0.5−5 ウィッチヘイゼル蒸留画分 0.01-20 保湿剤 0.5-5 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.2-3 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 メントール 0.005-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または、(b) 重量% 純水 0-98 O/W乳化剤 1-10 保湿剤 0-10 芳香剤 0-0.5 防腐剤 0.1-7 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤 0.5-30 増粘剤 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.05-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または、(c) 重量% 純水 0-98 W/O乳化剤 1-10 保湿剤 0-10 芳香剤 0-0.5 防腐剤 0.1-7 金属イオン封鎖剤 0.01-0.5 緩和剤と日光遮蔽剤 10-60 塩 0.01-1 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.01-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または(d) 重量% 純水 0-15 洗剤と洗浄剤 32-98 緩衝剤 1-3 保湿剤と皮膚コンディショナー 0.5-5 芳香剤 0.001-1 防腐剤 0.01-2 増粘剤と着色剤 0.01-30 ビタミンAパルミテート 0.0005-0.5 ビタミンEアセテート 0.01-30 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.0001-3 ベータグルカン 0.005-5 スーパーオキシドジスムターゼ 0.0001-1 ブドウ種子抽出物 0.001-1 パンテノール 0.005-5 合計 100% または(e) 重量% 純水 9.34 洗剤と洗浄剤 48.2 緩衝剤 2.48 保湿剤と皮膚コンディショナー 13 芳香剤 0.24 防腐剤 0.09 増粘剤と着色剤 25.66 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.49 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.01 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.195 パンテノール 0.195 合計 100% または(f) 重量% 純水 80 O/W乳化剤 11 保湿剤 5 芳香剤 0.05 防腐剤 2.7 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤 12 増粘剤 0.3 ビタミンAパルミテート 0.05 ビタミンEアセテート 1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.25 ベータグルカン 1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.04 ブドウ種子抽出物 0.005 パンテノール 合計 100% または(g) 重量% 純水 80 界面活性剤 2 ウィッチヘイゼル蒸留画分 15 保湿剤 1 芳香剤 0.035 防腐剤 1.9 金属イオン封鎖剤 0.1 メントール 0.01 植物抽出物 0.07 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0001 パンテノール 0.2 合計 100% を含む。
  57. 【請求項57】 皮膚用日光遮蔽製剤であって、およそ、 重量% 純水 62 W/O乳化剤 6 防腐剤 3.65 金属イオン封鎖剤 0.1 緩和剤と日光遮蔽剤 27.75 塩 0.3 ビタミンAパルミテート 0.005 ビタミンEアセテート 0.1 アスコルビル燐酸マグネシウム 0.004 ベータグルカン 0.1 スーパーオキシドジスムターゼ 0.004 ブドウ種子抽出物 0.0005 パンテノール 0.2 合計 100% を含む。
  58. 【請求項58】 請求項56の組成物の内のいずれかであって、さらに、日光遮
    蔽剤とポリオルガノシロキサンを、同組成物のSPFを上げる油中水滴乳剤とし
    て含む。
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