JP2001520177A - 安定な化粧品組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
たれた異なるpH環境を有する少なくとも2つのエマルションを含む皮膚用化粧
品組成物に関する。
ばしば消費者は、たとえば細かい線やしわなどの老化または光老化した皮膚、お
よび乾燥して弛んだ皮膚の徴候を緩和または遅延させることを追求する。同時に
、消費者は老化防止だけでなく他の利益を追求することも多く、その結果、製造
者は1つの化粧品製品にいくつかの有効成分を組み込むことが必要になってくる
。また化粧品業界の製造者は、いくつかの老化防止成分を組み合わせることによ
って、老化防止製品の効力を高めることを懸命に試み続けている。
せることは、たいていの場合は困難である。たとえば、アスコルビン酸の最適安
定性は酸性pHにある一方で、レチノールは中性pHにおいて安定化されるもの
の、酸性pHにおいては特に不安定である。したがって、アスコルビン酸とレチ
ノールとを含む製品は、2つの異なるpH値において活性を保つ必要がある。ヒ
ドロキシ酸を含む他のカルボン酸は、こうした安定性の問題を有しないと考えら
れるが、酸は調製物の中で低pHでしか存在せず、塩はより高いpHで形成され
、ヒドロキシ酸は酸性pHにいて最も有効である。この場合も、ヒドロキシ酸お
よびレチノールを異なる2つのpHに保つ必要がある。現在のところ、不相溶の
活性物質(すなわち、安定性または化学的活性のために異なるpH環境を要求す
るもの)は、二重チャンバ(double barrel chamber)内
でそれらを分離することによって保護されている。他の考えられる分離方法とし
ては、活性物質を多層乳剤(たとえば油中水中油(O/W/O)または水中油中
水(W/O/W))中の異なる相中に隔離することがある。しかしながら二重チ
ャンバは、一般大衆市場への適用にはコストが高すぎ、多層乳剤は非常に脆弱で
あることが知られている(フォックス(Fox)による化粧品とトイレタリー第
101号、1986年11月、101頁〜112頁を参照)。
ve)は、多層重炭酸塩/過酸化物歯磨剤を開示している。重炭酸塩および過酸
化物は、安定な別個の相に維持される。2つの層の組成物は、本発明において用
いられる化粧品エマルションとは非常に異なっている。実際に、上述カナダ国特
許出願において、2層は実質的に無水系である。さらに、上記カナダ国特許出願
はpH値について何ら記載していないし、異なるpH値を有したエマルションを
使用していない。
ム剤や軟膏剤である。そのようなエマルションは、分散による顕微鏡的分子混合
をも可能にする。本発明の組成物は、水中油および油中水型エマルションを含み
、そのそれぞれが特定のpHに緩衝化されており、2つのエマルションのpH値
の違いは少なくとも2である。本発明においては、油中水型エマルションの油相
中の油として一定の溶解能を有するものを選択するので、分子の混合を最小限に
抑えることができる。さらに、油中水型エマルション中の油相は、特定の範囲の
粘性を有していなければならない。各エマルションを緩衝化することにより、p
Hの変化もまた最小限に抑えられる。
に2つの別個のエマルションを有する本発明の組成物によって防止される。同様
に、コストの高くつく二重パッケージングの必要性も、エマルションの混合に対
するバリアとしての物理的特性を用いることによって回避される。本発明組成物
の特別な利点は、安定性および/または最適効力のために異なるpH環境を必要
とする有効化合物の混合を最小限に抑えながら、単一の組成物内において分離を
行うことができることにある。
つのエマルションを含む。上記エマルションの一方は油中水型エマルションであ
って、組成物に対して10〜60重量%、好ましくは25〜60重量%、最も好
ましくは40〜60重量%の量で組成物中に含まれる。第2のエマルションは、
水中油型エマルションであって、組成物に対して40〜90重量%、好ましくは
40〜75重量%、最も好ましくは40〜60重量%の量で組成物中に含まれる
。水中油型エマルションの方が多く存在することが好ましいが、これは水中油型
エマルションの方が外観的に好ましいためである。油中水および水中油型エマル
ションは、それぞれ下記の表に定義される量の水相および油相を含んでいる。
しくは10〜500Paであり、本発明製品の外観を最適化しながら肉眼的混合
を最小限に抑えられる最も好ましい範囲は、20〜300Paである。
択される。粘度は一般には、100〜100,000ミリパスカル秒(mPa・
s)の範囲である。油相の粘性は、顕微鏡的混合を防ぐのに十分なほど高くなけ
ればならないが、エマルションが濃くなりすぎて使用できなくなるほど高くては
ならない。
るように選択される。油の溶解性は、油と水との間の完全にプロトン化された乳
酸の分配係数(Ks)によって特徴付けられる[C.H.ホルテン(Holte
n)による「乳酸−乳酸および誘導体の性質と化学(Lactic Acid:
Properties and Chemistry of Lactic
Acid and Derivatives)」の39頁(Verlag Ch
emie 1971)]。
するために重要である。本発明に従えば、Ksは0〜0.2であり、好ましくは
0〜0.1であり、最も好ましくは0〜0.05である。
、鉱物油)、芳香族炭化水素(たとえば、リモネン)、脂肪酸とアルコールのエ
ステル(たとえば、酢酸アミル)からなる群より選択される。上で特定したKs 要件を満たす限りにおいて、これらの油が適している。
pH単位で2の差がある。2つのエマルションの異なるpH環境は、特定の粘度
を有するエマルションを用い、油中水型エマルションに対して特定の油および油
相を選択し、各エマルションの水相に緩衝液を混合することにより、本発明の単
一の組成物中において安定に維持することができる。本明細書中で油中水型エマ
ルションのpH値を議論する場合、このpHは、実際には油中水型エマルション
の水相のpHのことを指す。
よびその対応する塩との混合物から調製される。適切なカルボン酸の例としては
、α−またはβ−ヒドロキシ酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸、アスコルビン
酸、オキサミン酸およびその混合物が含まれるが、これらに限定されることはな
い。適切な弱塩基の例としては、グリシン誘導体、トリス(ヒドロキシメチル)
アミノメタン、トリエタノールアミン、テトラアセチルフィトスフィンゴシン、
およびリン酸塩が含まれるが、これらに限定されることはない。好ましいカルボ
ン酸は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、β−ヒドロキシ酪酸、酢酸、コハク酸
、クエン酸、アスコルビン酸、オキサミン酸、およびそれらの混合物である。好
ましい塩基はリン酸塩およびトリエタノールアミンである。
のpHに従って選択される。緩衝液は、それぞれのpKa値が各緩衝液に望まれ
るpH値に接近するように選択される(通常、pKaの±1pH単位以内)。最
適な緩衝液は、酸または塩基のpKaが緩衝液のpHと一致するものである。
は、グリコール酸およびその塩、乳酸およびその塩、クエン酸およびその塩、酢
酸およびその塩、またはコハク酸およびその塩から成る群より選択される組合せ
から調製される。中性pHの緩衝液(すなわちpH6〜8)が要求される場合に
は、緩衝液は好適には一塩基性リン酸塩および二塩基性リン酸塩から調製される
。塩基性pH(すなわちpH8〜10)が要求される場合には、緩衝液は好まし
くは炭酸塩または重炭酸塩から調製される。
おいて、2つのエマルションの混合の結果として望まれるpH(「使用時のpH
(in use pH)」)に依存する。したがって使用時pHが、使用時pH
の±1pH単位の範囲内で優勢な強い方の緩衝液のpH値を決定する。弱い方の
緩衝液のpH値は、安定化すべき分子が最も安定であるpHによって決まる。2
つの緩衝液の一方の重量モル濃度は、任意に、もしくは所望の最終組成物中の有
効成分の濃度に基づいて(たとえば、有効成分が、ヒドロキシ酸やアスコルビン
酸あるいは他のカルボン酸などのような、緩衝液を調製するための適切な弱酸で
ある場合)のいずれかによって選択される。他方の緩衝液の重量モル濃度は、滴
定試験を行うことによって決定される。
境を必要とする2つの有効成分を分離することが望まれる場合に、特に有用であ
る。したがって、本発明の好ましい実施形態において、組成物は、製品の一方半
部を占めるカルボン酸と、製品の他方半部を占めるレチノイドを併用している。
じである。本発明に従う最も好ましい組成物は、グリコール酸、乳酸、コハク酸
、オキサミン酸またはアスコルビン酸から成る群より選択される酸を、酸性pH
にある製品の一方半部に含み、中性pHにある製品の他方半部にレチノールまた
は短鎖エステルを含む。カルボン酸は適切な緩衝液として機能することもできる
。そのような場合には、カルボン酸の活性が化粧品の有効性を送達するのに必要
とされる量が、緩衝能を維持するのに十分な量であるかどうかを計算しなければ
ならない。もしそうでなければ、緩衝液は他の酸によって補充する必要がある。
好ましくは、本発明に従えば、効力を発揮するための組成物中に存在するカルボ
ン酸成分の量は、組成物に対して、0.01〜20重量%であり、より好ましく
は0.05〜12重量%であり、最も好ましくは0.5〜8重量%である。
C2〜C5レチニルエステルのことを意味する。ここで用いる「レチノール」と
いう用語は、以下のレチノールの異性体を含む。全−トランス−レチノール、1
3−シス−レチノール、11−シス−レチノール、9−シス−レチノール、3,
4−ジデヒドロ−レチノール。好ましい異性体は、全−トランス−レチノール、
13−シス−レチノール、3,4−ジヒドロ−レチノール、9−シス−レチノー
ルである。最も好ましいものは、広く市販されているという理由から、全−トラ
ンスレチノールである。
のに適したレチニルエステルは、C2〜C5エステルである。好ましくは、酢酸
レチニルおよびプロピオン酸レチニルとして知られている、レチノールのC2お
よびC3エステルも用いられる。酢酸レチニルは、最も効力があり、市販されて
いて安価であることから、特に好ましいエステルである。同じ理由から、本発明
において用いるのに最も好ましいレチノイドは、レチノールである。
重量に対して、0.001%〜10%の量、好ましくは0.01%〜0.5%の
量、最も好ましくは0.05%〜0.2%の量で用いられる。
る場合により効果的である。アスコルビン酸は、酸性pH、すなわちpH=2〜
4においてより安定である。一方、レチノイド、特にレチノールおよび/または
その短鎖エステル、すなわちレチノールのC2〜C5エステルは、中性pH、す
なわちpH=6〜8においてより安定である。
化した皮膚の出現を減らしたり、皮膚の明るさや透明度を高めたり、および/ま
たは、皮膚を全体的に健康にしたり、若々しい外観を与えたりするために用いる
ことができる。
、好ましくは、油中水型エマルションを調製する際に用いられる界面活性剤は高
分子界面活性剤である。適切な高分子界面活性剤としては、ポリアクリルアミド
類(たとえば、ポリアクリルアミド、イソパラフィンおよびLaureth−7
の混合物であるSepigel 305(登録商標))、シリコーンコポリオー
ル類、特にセチルジメチコーンコポリオール(たとえば、商品名:Abil E
M−90、ゴールドシュミット(Goldschmidt)より供給)、ペグ化
(pegylated)ポリヒドロキシアルキル類、たとえば、PEG−30ジ
ポリヒドロキシステアレート(商品名:Arlacel P135、ICIより
供給)が含まれるが、これらに限定されることはない。高分子界面活性剤は、一
般には油中水型エマルションの0.5〜10重量%の量、好ましくは1.0〜5
.0重量%の量で使用される。
ンの水相との間のバリアとして機能する。したがって、油中水型エマルションは
、油相の粘性ならびに油相中の油の水中油分布係数を、本発明における使用に不
適当になるほどに変化させるような量のいかなる成分も含むべきでない。したが
って、任意の成分は、好ましくは水中油型エマルションに組み込まれる。
ーを含んでいてもよい。特に望ましい共溶剤は、ポリジメチルシロキサンおよび
/またはポリジメチルフェニルシロキサンである。本発明のシリコーンは、25
℃において約10〜10,000,000m2/s(センチストーク)の範囲を
有することができる。特に好ましいのは、高粘度のシリコーンと低粘度のシリコ
ーンとの組合せである。これらのシリコーンは、ゼネラル・エレクトリック社(
General Electric Company)より、Vicasil
SEおよびSFという商品名で、またダウ・コーニング社(Dow Corni
ng Company)より200および550シリーズとして市販されている
。本発明の組成物中で使用することのできるシリコーンの量は、組成物の重量に
対して、5%〜60%の範囲とすることができ、好ましくは25%〜60%の範
囲である。
外線を遮断するために一般的に用いられる物質が含まれる。化合物の例としては
、PABAの誘導体、ケイ皮酸エステルおよびサリチル酸塩である。たとえば、
メトキシケイ皮酸オクチルおよび2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
(オキシベンゾンとしても知られる)を用いることができる。メトキシケイ皮酸
オクチルおよび2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンは、それぞれPa
rsol MCXおよびベンゾフェノン−3という商品名で市販されている。組
成物中で用いられる日焼け止めの正確な量は、太陽のUV照射から望まれる防護
範囲に応じて変化させることができる。
軟化剤の量は、全組成物に対して、0.5%〜50重量%、好ましくは5〜30
重量%の範囲とすることができる。皮膚軟化剤は、エステル、脂肪酸およびアル
コール、ポリオールおよび炭化水素などの一般的な化学的カテゴリーに分類する
ことができる。
族ジエステルの例としては、アジピン酸ジブチル、セバシン酸ジエチル、ジイソ
プロピルジメレート(diisopropyl dimerate)、およびコ
ハク酸ジオクチルが含まれる。許容され得る分枝鎖脂肪族エステルとしては、ミ
リスチン酸2−エチル−ヘキシル、ステアリン酸イソプロピルおよびパルミチン
酸イソステアリルが含まれる。許容され得る三塩基酸エステルとしては、トリリ
ノール酸トリイソプロピル、およびクエン酸トリラウリルが含まれる。許容され
得る直鎖脂肪族エステルとしては、パルミチン酸ラウリル、乳酸ミリスチル、お
よびオレイン酸ステアリルが含まれる。好ましいエステルとしては、ココ−カプ
リル酸エステル/カプリン酸エステル(ココ−カプリル酸エステルとココ−カプ
リン酸エステルとの混合物)、酢酸プロピレングリコールミリスチルエーテル、
アジピン酸ジイソプロピル、およびオクタン酸セチルが含まれる。
を有する化合物が含まれる。特に好ましいのは、セチル、ミリスチル、パルミチ
ル、およびステアリルアルコールおよび酸などの化合物である。
ポリヒドロキシ化合物がある。たとえば、プロピレングリコール、ソルビトール
、およびグリセリンが好ましい。有用なものとしては、高分子ポリオール、たと
えばポリプロピレングリコールおよびポリエチレングリコールなどがある。ブチ
レンおよびプロピレングリコールもまた、浸透増強剤として特に好ましい。
る炭化水素鎖を有するものである。具体的な例としては、鉱物油、ワセリン、ス
クアレンおよびイソパラフィンが含まれる。
剤は通常、組成物に対して、0.1〜20重量%、好ましくは0.5〜10重量
%の量で存在する。例示的増粘剤は、B.F.グッドリッチ(goodrich
)社から商品名Carbopolとして市販されている、架橋されたポリアクリ
レート物質である。キサンタン、カラゲナン、ゼラチン、カラヤ、ペクチン、お
よびイナゴマメゴムなどのゴムを用いることもできる。ある環境においては、シ
リコーンまたは皮膚軟化剤として機能する物質によって、増粘機能を達成するこ
ともできる。たとえば、10センチストークスを越えるシリコーンゴム、および
ステアリン酸グリセロールなどのエステルは、2つの機能を有している。
ーとしては、チョーク、タルク、カオリン、デンプン、スメクタイト粘土、化学
的に修飾されたケイ酸マグネシウムアルミニウム、有機的に修飾されたモンモリ
ロナイト粘土、ケイ酸アルミニウム水和物、ヒュームドシリカ、アルミニウムデ
ンプンオクテニルスクシネート、およびそれらの混合物が含まれる。
しては、着色剤、乳白剤および香料が含まれる。これらの他の添加副成分の量は
、組成物に対して0.001重量%〜20重量%の範囲である。
として、特に皮膚の調子を整え、皮膚の保湿を行ってなめらかにし、皮膚の厚み
、柔軟性および弾力を高め、しわや線、あるいは老化した皮膚の出現を防止また
は低減するための物質として意図されたものである。
はアプリケーターから、皮膚の露出部分に塗り、必要であればこれを手もしくは
指、または適切な用具を用いて皮膚上に広げる、および/または擦り込む。好ま
しくは、2つのエマルションは、擦り込みによって皮膚上で混合される。
途に適した適切な容器に包装することができる。あるいは、組成物は、単に変形
しないボトルまたは搾り出し容器、たとえばチューブまたは蓋付瓶に保存してお
くこともできる。組成物は、ここで引用によって含める米国特許第5,063,
057号に記載されているようなカプセルに包むこともできる。したがって、本
発明は、本明細書中で定義したような化粧品として許容されうる組成物を収容す
る閉鎖性の容器も提供する。
実施例に限定されることはない。
ルションのためのベースとなるものである。
すべての油中水型エマルションのためのベースとなるものである。
予めカーネーション・ライト(Carnation Light)鉱物油で飽和
させておいた3.3mM硫酸水溶液(pH2.4)中で調製した。放射性標識さ
れた乳酸は、油中の低濃度の乳酸を正確に測定するために使用した。水相のpH
は、乳酸が完全にプロトン化されるように低く維持した。この水相の3つのアリ
コートを、3.3mM硫酸水溶液で予め飽和しておいた同容積の鉱物油で平衡化
した。油相と水相の間の平衡化は、約5分間の間にチューブを100回穏やかに
反転することによって行った。混合液を遠心分離し、各相のアリコートを5倍容
の水中で超音波処理して、乳酸を油相から分散/抽出した。分散後の試料を、液
体シンチレーション分光計(ベックマンLS65シンチレーションカウンターを
用いて)によって計数し、Ksを油相中の放射性計数値を水相中の計数値で除算
したものとして算出した。
用いて、50℃の温度で決定した。平板列の形状寸法は、以下の寸法を用いた。
直径4cm、ステンレス鋼、鋸刃状面、100μmに設定された間隔。試料をレ
オメータ内に導入し、トルクスイープを用いて傾斜を行った。試料のトルク値を
、5分間かけて、0ミクロNm〜500ミクロNmまで傾斜させた。傾斜が完了
したところで、粘度を1秒あたりの剪断速度として測定した。
0mPa・sであることが分かった。
00μm 温度:25℃
させることにより、傾斜させた。この範囲は低粘度のローション剤に適している
。より粘性の高いクリーム剤に対しては、より大きな範囲が必要とされ、そのよ
うな方法が用いられる試料の傾斜は、5分間の間に0〜3,500μN・mの範
囲でトルクを変化させて行った。トルクを0μN・mから加え始め、レオメータ
・レジスタが流れる前に特定トルクに達していなければならず、このトルクが製
品の粘度に依存する。流れ始めにおけるこの最小トルクが、降伏トルクである。
降伏トルクを降伏応力に変換するためには、平板列の形状寸法に対して、以下の
式を使用する。
板半径の単位を「m」としなければならない。
分割した。α−ヒドロキシ酸またはアスコルビン酸を含むエマルションを瓶の一
方の半部に入れた。これらのエマルション、ならびに負の対照の粘度は、それら
の形状が保たれ、他方側に流出しないように十分に高くした。次に、エマルショ
ンがボール紙障壁を取り除いてもその形状が維持されるように十分に固化するま
で、瓶を約20分間の間、冷凍庫(−6℃)に放置した。次に、第2のエマルシ
ョンを瓶の空いている方の半部に入れた。
た。エマルションを緩衝化するための酸/塩基の量は、通常の技量を有する化学
者によって知られているような、滴定試験を用いて算出した。
、そのpH変化はpH単位で1以下である。
望の使用時pH(強い緩衝液pHに近い)と等しくなる。
定性を評価した。
およびB1から構成した。各エマルションは、80%の水相と20%の油相とで
構成した。負の対照組成物は、A1およびB1(調製物の詳細については表1を
参照)を、単一の仕切瓶内に隣り合わせに1:1の割合で収容した。
)および水中油型エマルション(調製物D1)から構成した。調製物C1は70
重量%の水相と、30重量%の油相とを含んでいた。調製物D1は、80重量%
の水相と20重量%の油相とを含んでいた。試験試料は、C1およびD1(調製
物の詳細については表1を参照)を、単一の仕切瓶内に隣り合わせに1:1の割
合で収容した。皮膚への塗布時、すなわちエマルションC1およびD1が1:1
で混合されると、pH4のエマルションが得られた。
い緩衝液であり、グリコール酸とその塩が強い緩衝液である。
。得られた結果を表2にまとめる。
定性を評価した。
およびB1から構成した。各エマルションは、80%の水相と20%の油相とで
構成した。負の対照組成物は、A1およびB1(調製物の詳細については表3を
参照)を、単一の仕切瓶内に隣り合わせに1:1の割合で収容した。
)および水中油型エマルション(調製物D2)の2つのエマルションから構成し
た。調製物C2は70重量%の水相と、30重量%の油相とを含んでいた。調製
物D2は、80重量%の水相と20重量%の油相とを含んでいた。試験試料は、
C1およびD1(調製物の詳細については表3を参照)を、単一の仕切瓶内に隣
り合わせに1:1の割合で収容した。皮膚への塗布時、すなわちエマルションC
2およびD2が1:1で混合されると、pH4のエマルションが得られた。。
い緩衝液であり、グリコール酸とその塩が強い緩衝液である。
。得られた結果を表4にまとめる。
安定性を評価した。
およびB3から構成した。各エマルションは、80%の水相と20%の油相とで
構成した。負の対照組成物は、A3およびB3(調製物の詳細については表3を
参照)を、単一の仕切瓶内に隣り合わせに1:1の割合で収容した。
)および水中油型エマルション(調製物D3)の2つのエマルションから構成し
た。調製物C3は70重量%の水相と、30重量%の油相とを含んでいた。調製
物D3は、80重量%の水相と20重量%の油相とを含んでいた。試験試料は、
C3およびD3(調製物の詳細については表5を参照)を、単一の仕切瓶内に隣
り合わせに1:1の割合で収容した。皮膚への塗布時、すなわちエマルションC
3およびD3が1:1で混合されると、pH4のエマルションが得られた。
た。得られた結果を表6にまとめる。
安定性を評価した。
およびB4から構成した。各エマルションは、80%の水相と20%の油相とで
構成した。負の対照組成物は、A4およびB4(調製物の詳細については表3を
参照)を、単一の仕切瓶内に隣り合わせに1:1の割合で収容した。
)および水中油型エマルション(調製物D4)の2つのエマルションから構成し
た。調製物C4は70重量%の水相と、30重量%の油相とを含んでいた。調製
物D4は、80重量%の水相と20重量%の油相とを含んでいた。試験試料は、
C4およびD4(調製物の詳細については表7を参照)を、単一の仕切瓶内に隣
り合わせに1:1の割合で収容した。皮膚への塗布時、すなわちエマルションC
4およびD4が1:1で混合されると、pH7のエマルションが得られた。
であり、炭酸塩/重炭酸塩が弱い緩衝液である。
た。得られた結果を表8にまとめる。
に調節されたが、分散性から明らかなように負の対照においては調節されなかっ
たこと、試験試料のpHは実質的に一定であったこと、ならびに負の対照のpH
は劇的に低下したことが実証された。したがって、本発明に従う油中水型エマル
ションの存在は、効果的なpH分離(実施例1においてはpH4対pH7、実施
例2においてはpH4対pH6、実施例3においてはpH4対pH10、実施例
4においてはpH7対pH10)を維持するのに必要である。
ルビン酸がpH3の油中水型エマルションの水相に可溶化されており、水中油型
エマルションが共存するような本発明に従う組成物における安定性と比較した。
油相とを含んでいた。
中油型エマルション(調製物D5)を1:1の割合で、単一の瓶の中に隣り合わ
せで収容した。調製物C5は、33重量%の水相と67重量%の油相とを含んで
いた。調製物D5は、80重量%の水相と20重量%の油相とを含んでいた。皮
膚に塗った時点で、両エマルションを当量で混合すると、pH7の製品が得られ
た。本実施例において、一塩基性および二塩基性のリン酸ナトリウムが強い緩衝
液であり、アスコルビン酸およびクエン酸とその塩が弱い緩衝液である。
は、負の対照および試験試料において測定した。
ック溶液(約1000ppm)を調製する。各アリコートを70/30のエタノ
ール/水に希釈することにより、4つの標準溶液(5〜15ppm)を調製する
。各溶液を注入前に0.45μmの使い捨てフィルターでろ過する。クロマトグ
ラムから、各標準溶液に対応する面積の反応を取り出し、RS4またはその同等
物を用いて標準曲線にプロットする。
00ppm)を調製する。試料が完全に溶解するまで超音波処理する。試料溶液
を注入前に0.45μmの使い捨てフィルターでろ過する。試料溶液はアスコル
ビン酸の分解を最小限に抑えるために、直ちに分析しなければならない。
たにも関わらず、負の対照に対する初期分析(0日)ではアスコルビン酸が1.
8%しか存在せず、製品を調製している間にアスコルビン酸の分解が起こったこ
とが分かる。アスコルビン酸は、試験試料に比べて実施的に早い速度で分解し続
けた。表10の結果からは、本発明に従う2つのエマルションの存在が、アスコ
ルビン酸を安定化するのに非常に重要であることが実証された。
6)中のレチノールの安定性を、pH7.0の水中油型エマルション中のレチノ
ールの安定性、ならびにヒドロキシ酸を含有するpH3.6の油中水型エマルシ
ョンを共存させたpH=7.0の水中油型エマルション中のレチノールの安定性
と比較した。
ンA6(8%グリコール酸)。この調製物の詳細は表11に示されている。
ンB6。この調製物の詳細は表11に示されている。
ョン(C6)と、8%乳酸を含有するpH3.6の油中水型エマルション(D6
)とを、1:1の割合で隣接して含むものとした。重量で等量の2つのエマルシ
ョンを混合したところ(製品を塗ったときに起こるであろう状態)、エマルショ
ンの最終pHは3.8になった。
試験試料に対して半減期を算出した。
1℃の乾燥器中に置いた。我々の研究から、本発明のために評価した組成物中の
レチノール酸化は、レチノール濃度に対する一次動力学に追従することが分かっ
た。したがって、反応の半減時間を決定するためには、保存時間(t)に対して
、レチノール濃度の自然対数(lnC)をプロットすると、勾配が−kの直線が
得られる。ここで、kは単位時間の逆数におけるレチノール酸化の速度である。
調査中の系におけるレチノールの半減期(t1/2)は、ln2/kの比によっ
て決定した。
ers 600−MSシステムコントローラ、Waters 717オートサン
プラー、Waters 996フォトダイオードアレイ検出器、ソフトウェア:
Millenium 2010)を用いて、レチノール濃度を分析した。レチノ
ール分析に用いたカラム条件は、以下の通りである。
準溶液は、レチノール混合物をイソプロパノールに系列希釈することにより調製
し、最終濃度が0、10、20、30、40および50ppm(w/w)の標準
溶液を得た。標準溶液は、一週間ごとに調製し直し、−21℃で保存した。
て処理した。正確に計量した約0.5gの試料をまず6〜7gの水に混合し、ボ
ルテックスで混合してスラリーを形成させた。次に約10gのイソプロパノール
を加え、2度目のボルテックスを行った。その後、イソプロパノールによって最
終重量にした。続いて試料を0.2μmの使い捨てフィルタを嵌め込んだ使い捨
てシリンジを用いてろ過した。
4つずつ調製した。
とめる。
た場合(負の対照)に比べて、本発明の調製物(試験試料)において著しく安定
であることが分かる。したがって、本発明の調製物は、調製物中に低pH環境が
共存している場合であっても、レチノール(低pHに感受性の高い)を安定化す
るために使用することができる。
る炭化水素鎖を有するものである。具体的な例としては、鉱物油、ワセリン、ス
クアレンおよびイソパラフィンが含まれる。
剤は通常、組成物に対して、0.1〜20重量%、好ましくは0.5〜10重量
%の量で存在する。例示的増粘剤は、B.F.グッドリッチ(goodrich
)社から商品名Carbopolとして市販されている、架橋されたポリアクリ
レート物質である。キサンタン、カラゲナン、ゼラチン、カラヤ、ペクチン、お
よびイナゴマメゴムなどのゴムを用いることもできる。ある環境においては、シ
リコーンまたは皮膚軟化剤として機能する物質によって、増粘機能を達成するこ
ともできる。たとえば、0.0001m2/s(10センチストークス)を越え
るシリコーンゴムや、ステアリン酸グリセロールなどのエステルは、2つの機能
を有している。
ーとしては、チョーク、タルク、カオリン、デンプン、スメクタイト粘土、化学
的に修飾されたケイ酸マグネシウムアルミニウム、有機的に修飾されたモンモリ
ロナイト粘土、ケイ酸アルミニウム水和物、ヒュームドシリカ、アルミニウムデ
ンプンオクテニルスクシネート、およびそれらの混合物が含まれる。
途に適した適切な容器に包装することができる。あるいは、組成物は、単に変形
しないボトルまたは搾り出し容器、たとえばチューブまたは蓋付瓶に保存してお
くこともできる。組成物は、米国特許第5,063,057号に記載されている
ようなカプセルに包むこともできる。したがって、本発明は、本明細書中で定義
したような化粧品として許容されうる組成物を収容する閉鎖性の容器も提供する
。
実施例に限定されることはない。
ルションのためのベースとなるものである。
Claims (7)
- 【請求項1】 少なくとも2つのエマルション(i)および(ii)を含む
皮膚用化粧品組成物であって、該エマルション(i)および(ii)は互いに界
面接触しており、組成物に対して10〜60重量%が油中水型エマルションであ
り、該油中水型エマルションは、 (a)油中水型エマルションに対して30〜80重量%の水相と、 (b)油中水型エマルションに対して20〜70重量%の油相であって、1
00〜100,000mPa・秒の粘度を有し、乳酸の油/水分散係数(Ks)
が0〜0.2の範囲にあるような油を含む油相とを含み、 組成物に対して40〜90重量%が水中油型エマルション(ii)であり、該
エマルションは、 (c)水中油型エマルションに対して40〜90重量%の水相と、 (d)水中油型エマルションに対して1〜60重量%の油相とを含む組成物
において、 各エマルション(i)および(ii)の降伏応力は、10Pa〜1,000
Paの範囲にあり、 各水相は、油中水型エマルションと水中油型エマルションとの間に少なくとも
2pH単位の差が生じるような緩衝液を含むことを特徴とする、皮膚用化粧品組
成物。 - 【請求項2】 油中水型エマルションのpHは3〜7の範囲にあることを特
徴とする請求項1に記載の組成物。 - 【請求項3】 一方のエマルションのpHは、組成物の使用時のpHであり
、他方のエマルションのpHは、他方のエマルション中の成分の安定性に必要な
pHであることを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。 - 【請求項4】 油中水型エマルションは高分子界面活性剤を含むことを特徴
とする請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項5】 油中水型エマルションはα−ヒドロキシ酸を含むことを特徴
とする請求項2に記載の組成物。 - 【請求項6】 水中油型エマルションは、レチノールおよびそのC2〜C5 レチニルエステルからなる群より選択されるレチノイドを含むことを特徴とする
請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項7】 油中水型エマルションはアスコルビン酸を含むことを特徴と
する請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。
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