JP2001187733A - コンタクトレンズ用眼科組成物 - Google Patents
コンタクトレンズ用眼科組成物Info
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Abstract
され、使用感に優れたコンタクトレンズ用眼科組成物を
提供するものである。本発明は、さらに、コンタクトレ
ンズ用組成物に適した、べたつきが抑制された増粘技術
を提供するものである。 【解決手段】 高分子化合物及びアミノ酸類を含有する
ことを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成物とす
る。
Description
装用者に適用される眼科組成物に関する。
挿入するという観点から、装着時または装用時に異物感
を感じる等、様々な問題がある。これらの問題を解決す
るために、様々なコンタクトレンズ用点眼剤(点眼液、
装着液等)が開発されている。その中で、高分子化合物
を配合して組成物の粘度を上げ、装着感、装用感を改善
する点眼剤が知られているが、高分子化合物特有のべた
つきを生じるため、使用感は満足できるものではなかっ
た。したがって、装着時、装用時の使用感が優れたコン
タクトレンズ用の点眼剤の開発が望まれていた。
用時のべたつきが抑制され、使用感に優れたコンタクト
レンズ用眼科組成物を提供するものである。本発明は、
さらに、コンタクトレンズ用組成物に適した、べたつき
が抑制された増粘技術を提供するものである。
発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を行っ
た結果、高分子化合物及びアミノ酸類を配合することに
より、高分子化合物特有のべたつきが抑制された水性液
が得られることを知見した。さらに、高分子水溶液にア
ミノ酸類を添加することにより粘度が増し、しかもべと
つきが低減されることを見出し、本発明を完成するに至
った。
酸類を含有することを特徴とするコンタクトレンズ用眼
科組成物を提供する。また、高分子化合物及びアミノ酸
類を増粘剤として含有することを特徴とするコンタクト
レンズ用眼科組成物を提供する。以下、本発明を詳細に
説明する。
用いられる高分子化合物としては、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマ
ー、ポリビニルメチルエーテル等のポリビニル系高分子
化合物;メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース等
のセルロース系高分子化合物;ブドウ糖;ポリエチレン
グリコール、ポリプロピレングリコール等のポリアルキ
レングリコール等があげられる。好ましくはポリビニル
系高分子化合物とセルロース系高分子化合物であり、特
に好ましくは、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロ
リドン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
量平均分子量5000〜2000000である。さらに
好ましくは、ポリビニル系高分子化合物の場合、重量平
均分子量10000〜300000、特に好ましくは2
0000〜150000である。セルロース系高分子化
合物の場合は、重量平均分子量10000〜10000
00が好ましい。
1種または2種以上を用いられるが、2種以上とする
と、使用感がよくなるため、好ましい。好ましくは、ポ
リビニル系高分子化合物とセルロース系高分子化合物を
組み合わせる。
おける高分子化合物の含有量は、好ましくは0.01〜
10g/100ml、特に好ましくは0.05〜5g/
100ml、さらに好ましくは0.1〜4g/100m
lである。この範囲で、特に良好な使用感と溶液の安定
性が得られる。
グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシ
ン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニ
ン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、リシン、ア
ルギニン、トリプトファン、ヒスチジン、システイン、
メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アミノエ
チルスルホン酸、コンドロイチン硫酸またはそれらの塩
があげられる。塩としては、ナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、マグネシウム塩があげられる。これ
らは、1種を使用しても良いし、2種以上の組み合わせ
としても良い。
ラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫
酸、グルタミン酸、グリシン、リジンとそれらの塩であ
る。特に好ましくは、アスパラギン酸、コンドロイチン
硫酸、アミノエチルスルホン酸またはそれらの塩であ
る。
おけるアミノ酸類の含有量は、好ましくは0.005〜
10g/100ml、特に好ましくは0.001〜5g
/ml、さらに好ましくは0.05〜3g/100ml
である。この範囲で、特に良好な使用感や増粘効果が得
られ、しかも眼への刺激がない優れた組成物が得られ
る。
粘度は、35℃における粘度が 1〜30mPa・s、
好ましくは1〜20mPa・sである。この範囲で、特
に良好なコンタクトレンズ装用感が得られる。さらに、
点眼液の場合は点眼のし易さ等の点から1〜10、特に
1〜3mPa・sが好ましい。また、装着液の場合は装
着作業性等の点から1〜20mPa・sが好ましい。組
成物の粘度は、高分子化合物とアミノ酸類の量により、
調整することができる。なお、本発明の組成物の粘度
は、E型粘度計で測定することができる。
使用感の向上(べたつき抑制)の他に、高分子化合物を
含有する水性液に対する増粘剤としての効果を有する。
したがって、本発明によれば、所定の粘度を得るための
高分子化合物量を低減させることが可能である。高分子
化合物に対するアミノ酸類の増粘効果は知られておら
ず、この知見を応用した眼科組成物は新規のものであ
る。
は、さらに使用感を向上させるために、モノテルペノイ
ド化合物、セスキテルペノイド化合物、及びそれらの誘
導体(以下テルペノイド類)から選ばれる1種または2
種以上を含有することが好ましい。モノテルペノイド化
合物としては、メントール、カンフル、ボルネオール、
ゲラニオール、シネオール、リモネン、オイゲノール等
があげられる。セスキテルペノイド化合物としては、フ
ァルネソール、ネロリドール等があげられる。誘導体と
しては、前記テルペノイド化合物のアルキルまたはアル
ケニルエステルやエーテルをあげることができる。
上の混合物として含有することができる。これらは、精
製された成分を配合しても良いし、前記テルペノイド類
を含有する植物精油を配合しても良い。植物精油として
は、ローズマリー油、ラベンダー油、ペパーミント油、
スペアミント油、ユーカリ油、ベルガモット油、ハッカ
油、ウイキョウ油等があげられる。
イド類の量は、好ましくは0.0001〜0.5g/1
00ml、特に好ましくは0.0005〜0.2g/1
00ml、さらに好ましくは0.001〜0.05g/
100mlである。ましくは0.001〜0.05g/
100mlである。
組成物は、各種有効成分を含有することができる。有効
成分としては、例えばグリチルレチン酸二カリウム、イ
プシロンアミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベ
リン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、塩化
リゾチーム等の抗炎症剤、ビタミンB2、ビタミンB
6、ビタミンB12、ビタミンEアセテート、パンテノ
ール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウ
ム、ビタミンAパルミテート等のビタミン類、塩酸ジフ
エンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗
ヒスタミン剤、塩酸エピネフリン、塩酸ナファゾリン、
塩酸テトラヒドロゾリン等の充血除去成分、メチル硫酸
ネオスチグミン等その他の有効成分があげられる。
種添加剤として、例えば防腐剤、等張化剤、緩衝剤、安
定化剤、香料等を、本発明の効果を損ねない範囲で添加
することができる。
グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸、クロロブタ
ノール、パラオキシ安息香酸エステル等があげられる。
トリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、プロピ
レングリコール、グリセリン等があげられる。
酸、リン酸水素ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、氷酢
酸等があげられる。
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレート、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等があげられる。
成物の製造は、特に制限されるものではなく、各成分を
滅菌精製水、イオン交換水等の水や水とエタノール等の
低級アルコールとの混合溶媒等に溶解させた後、pH調
整剤(pH5〜8が好ましい)、等張化剤(浸透圧比
0.8〜2が好ましい)により適宜調整して得ることが
できる。
酸類を配合することにより、べたつきがなく適度な粘度
を有する、使用感に優れたコンタクトレンズ用眼科組成
物(点眼液、装着液等)が得られる。
明するが、本発明はこれらの例に限定されるものではな
い。
レンズ用眼科組成物を調製し、35℃における粘度をE
型粘度計(東京計器株式会社製)を用いて測定し、結果
を表1、表2に示した。
ルアルコールとしてコ゛ーセノールEG−25、コ゛ー
セノールEG−40(日本合成化学工業(株)製);ポ
リビニルピロリドンとしてコリト゛ンK−15、コリト
゛ンK−60(BASF Japan(株)製);メチ
ルセルロースとしてメトロース゛SM25、メトロース
゛SM4000(信越化学工業(株)製);ヒト゛ロキ
シフ゜ロヒ゜ルメチルセルロースとしてメトロース゛6
5SH1500、65SH4000(信越化学工業
(株)製)を用いて、同様に粘度を測定した結果、いず
れもアミノ酸類による増粘が確認された。
ンタクトレンズ用点眼液、装着液を調製し、35℃にお
ける粘度と使用感を評価した。なお、表3〜6の高分子
化合物は、各々表2で用いた高分子化合物と同じものを
使用した。
タクトレンズ3名、酸素透過性ハードコンタクトレンズ
3名、ソフトコンタクトレンズ3名)を装用したまま点
眼させ、装用感の評価を以下の基準で行った。 5:べたつきがなく、非常に使用感が良い 4:べたつきがほとんどなく、使用感が良い 3:べたつきがややあり、使用感はやや悪い 2:べたつきがあり、使用感が悪い 1:べたつきがひどく、非常に使用感が悪い 5段階評価の平均点が4以上を◎、3以上4未満を○、
2以上3未満を△、2未満を×とした。
を使用してコンタクトレンズ(ハードコンタクトレンズ
3名、酸素透過性ハードコンタクトレンズ3名、ソフト
コンタクトレンズ3名)を装着させ、装着時および装着
後の使用感評価を行った。評価は、点眼液と同じ基準で
5段階評価とした。
Claims (5)
- 【請求項1】高分子化合物及びアミノ酸類を含有するこ
とを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成物 - 【請求項2】高分子化合物、及びアミノ酸類を増粘化剤
として含有し、35℃における粘度が1〜30mPa・
sであることを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成
物 - 【請求項3】アミノ酸類がアスパラギン酸、アミノエチ
ルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、またはそれらの塩
から選ばれる1種または2種以上であることを特徴とす
る請求項1、2に記載のコンタクトレンズ用眼科組成物 - 【請求項4】さらにモノテルペノイド化合物、セスキテ
ルペノイド化合物、及びそれらの誘導体から選ばれる1
種または2種以上を含有することを特徴とする請求項1
〜3に記載のコンタクトレンズ用眼科組成物 - 【請求項5】コンタクトレンズ用装着液であることを特
徴とする請求項1〜4に記載の眼科用組成物
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