JP2001163745A - Patch agent for oral use - Google Patents
Patch agent for oral useInfo
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- JP2001163745A JP2001163745A JP34916499A JP34916499A JP2001163745A JP 2001163745 A JP2001163745 A JP 2001163745A JP 34916499 A JP34916499 A JP 34916499A JP 34916499 A JP34916499 A JP 34916499A JP 2001163745 A JP2001163745 A JP 2001163745A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔粘膜、舌粘膜
又は歯牙表面に適用する口腔用貼付製剤に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to a patch for oral application to the oral mucosa, tongue mucosa or tooth surface.
【０００２】[0002]
【従来の技術】従来より、口腔内に粘着・貼付し、口腔
内に発生する様々な疾患の治療や、損傷部の保護、口腔
粘膜を通しての薬効成分の投与、又は香料を口中に長時
間放出させるために、水溶性高分子からなるフィルム状
の製剤が種々提案されている。しかしながら、これらの
製剤は、水溶性のために、口腔内に貼り付けると、唾液
などの分泌液により短時間のうちに溶解もしくは崩壊し
てしまう。この欠点を改善する方法として、例えば、特
開昭５８−１０９０５９号公報に開示されているよう
に、エチルセルロース等の水不溶性の高分子からなる非
接着層と、水溶性高分子からなる接着層との２層製剤に
する方法、更には、特開昭６３−１７１５６５号公報に
開示されているように、非接着層のエチルセルロースに
ヒドロキシプロピルセルロースを混合した口腔内で柔軟
性を有する製剤の提案がなされている。2. Description of the Related Art Conventionally, it is adhered and adhered to the oral cavity to treat various diseases occurring in the oral cavity, protect damaged parts, administer medicinal ingredients through the oral mucosa, or release fragrance into the mouth for a long time. For this purpose, various film-like preparations comprising a water-soluble polymer have been proposed. However, these preparations dissolve or disintegrate in a short time due to secretions such as saliva when applied to the oral cavity because of their water solubility. As a method for improving this defect, for example, as disclosed in JP-A-58-109059, a non-adhesive layer made of a water-insoluble polymer such as ethyl cellulose and an adhesive layer made of a water-soluble polymer are used. In addition, as disclosed in JP-A-63-171565, there has been proposed a formulation having flexibility in the oral cavity in which hydroxypropylcellulose is mixed with ethylcellulose in the non-adhesive layer, as disclosed in JP-A-63-171565. It has been done.
【０００３】しかしながら、上記２層製剤を長時間口腔
内に残存しておくと、非接着層と接着層の間からの剥離
が生じ易く、接着時間のバラツキが大きいという欠点が
あり、その解決が望まれていた。[0003] However, if the two-layer preparation is left in the oral cavity for a long time, there is a disadvantage that peeling is easily caused between the non-adhesive layer and the adhesive layer, and the dispersion of the adhesive time is large. Was desired.
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記欠点を
除去するためになされたもので、非接着層と接着層との
間の剥離がなく、長時間安定して口腔内に貼り付く口腔
用貼付製剤を提供することを目的とする。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made in order to eliminate the above-mentioned drawbacks, and there is no peeling between the non-adhesive layer and the adhesive layer, and the oral cavity stably adheres to the oral cavity for a long time. The purpose of the present invention is to provide a patch preparation for medical use.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った
結果、エチルセルロースとヒドロキシプロピルセルロー
スを含む非接着層とヒドロキシプロピルセルロースとポ
リビニルピロリドンを含む接着層との２層フィルム剤型
にすることで、口腔内に適用、貼付した際の違和感がな
く、しかも口腔内で長時間に亘って適用し得、非接着層
が接着層から剥離することが良好に防止されて、上記課
題を解決した口腔用貼付製剤が得られることを見出し、
本発明をなすに至った。Means for Solving the Problems and Embodiments of the Invention The present inventors have made intensive studies to achieve the above object, and as a result, have found that a non-adhesive layer containing ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose and polyvinyl By forming a two-layer film formulation with an adhesive layer containing pyrrolidone, there is no discomfort when applied and applied in the oral cavity, and it can be applied for a long time in the oral cavity, and the non-adhesive layer is removed from the adhesive layer. Exfoliation is well prevented, and found that an oral patch preparation that solves the above problems can be obtained,
The present invention has been made.
【０００６】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用貼付製剤は、エチルセルロースとヒドロ
キシプロピルセルロースを含む非接着層と、ヒドロキシ
プロピルセルロースとポリビニルピロリドンを含む接着
層からなるものである。Hereinafter, the present invention will be described in more detail.
The patch for oral cavity of the present invention comprises a non-adhesive layer containing ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose, and an adhesive layer containing hydroxypropyl cellulose and polyvinylpyrrolidone.
【０００７】ここで、エチルセルロースとしては、種々
の分子量及びエトキシル基の含量（％）のものを用い得
るが、エトキシル基含量は、４７〜５０％のものが好ま
しい。このようなエチルセルロースとしては、例えば、
ダウケミカル社のエトセルＳＴＤ−７，１０，２０，４
５，１００等が挙げられる。ヒドロキシプロピルセルロ
ースとしても、種々の分子量及びヒドロキシプロポキシ
ル基の含量（％）のものを用い得るが、ヒドロキシプロ
ポキシル基含量は、５０〜８０％のものが好ましい。こ
のようなヒドロキシプロピルセルロースとしては、例え
ば、日本曹達（株）のＨＰＣ−ＳＬ，Ｌ，Ｍ，Ｈや、信
越化学（株）のＨＰＣ−ＭＦ，ＥＦが挙げられる。Here, ethylcellulose having various molecular weights and ethoxyl group content (%) can be used, but the ethoxyl group content is preferably 47 to 50%. As such ethyl cellulose, for example,
Dow Chemical's Ethocel STD-7, 10, 20, 4
5,100 and the like. As the hydroxypropyl cellulose, those having various molecular weights and hydroxypropoxyl group contents (%) can be used, and the hydroxypropoxyl group content is preferably 50 to 80%. Examples of such hydroxypropyl cellulose include HPC-SL, L, M, H of Nippon Soda Co., Ltd. and HPC-MF, EF of Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
【０００８】一方、ポリビニルピロリドンとしては、種
々の分子量を用い得るが、その中でも重量平均分子量１
０，０００から２，０００，０００のものが好ましい。
このようなポリビニルピロリドンとしては、例えば、Ｂ
ＡＳＦ社のＫＯＬＬＩＤＯＮＫ２５，Ｋ３０，Ｋ９０、
ＬＵＶＩＳＫＯＬ Ｋ１７，Ｋ３０，Ｋ８０，Ｋ９０が
挙げられる。[0008] On the other hand, various molecular weights can be used as polyvinylpyrrolidone.
Those having a molecular weight of from 000 to 2,000,000 are preferred.
Examples of such polyvinylpyrrolidone include, for example, B
ASF's KOLLIDONK25, K30, K90,
LUVISCOL K17, K30, K80, and K90.
【０００９】この場合、非接着層では、エチルセルロー
スとヒドロキシプロピルセルロースの配合比は、重量比
で２０：８０〜８０：２０、より好ましくは３０：７０
〜７０：３０であり、この範囲よりもエチルセルロース
の量が多いと、最後までエチルセルロースの膜が口中に
残り、使用感が悪くなる場合があり、逆にエチルセルロ
ースの量が少ないと、溶解時間が短くなるおそれがあ
る。In this case, in the non-adhesive layer, the mixing ratio of ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose is 20:80 to 80:20 by weight, more preferably 30:70.
When the amount of ethylcellulose is larger than this range, the ethylcellulose film may remain in the mouth until the end, and the feeling of use may be deteriorated. Conversely, when the amount of ethylcellulose is small, the dissolution time is short. Could be.
【００１０】一方、接着層では、ヒドロキシプロピルセ
ルロースとポリビニルピロリドンの配合比は、重量比で
２０：８０〜８０：２０、より好ましくは３０：７０〜
７０：３０であり、この範囲よりもヒドロキシプロピル
セルロースの量が多いと、接着性が悪くなる場合があ
り、逆にヒドロキシプロピルセルロースの量が少ない
と、溶解時間が短くなるおそれがある。On the other hand, in the adhesive layer, the mixing ratio of hydroxypropylcellulose to polyvinylpyrrolidone is 20:80 to 80:20, more preferably 30:70 to 80% by weight.
When the amount of hydroxypropylcellulose is larger than this range, the adhesiveness may be deteriorated. On the contrary, when the amount of hydroxypropylcellulose is small, the dissolution time may be shortened.
【００１１】また、接着部の凹凸にあわせて貼付製剤を
密着して貼り付け、口腔の動きに対してのねじれや引っ
張りの負荷を低減させ、非接着層と接着層の間からの剥
離抑制効果を向上させるために、貼付製剤には、上記高
分子以外にも可塑剤を添加することが好ましい。この場
合、可塑剤は、非接着層、接着層のいずれの層に添加し
てもよい。可塑剤としては、上記高分子と相溶性があ
り、これを軟化させる化合物が用いられ、例えば、グリ
セリン、ジグリセリン、トリグリセリン、ポリグリセリ
ン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール、ポリ
エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレン
グリコール、ヘキシレングリコール、ペンチレングリコ
ール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコ
ール、アセチルエタノールアミン等が例示されるが、特
にプロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール、
キシリトール、ポリエチレングリコールが好ましい。[0011] Further, the adhesive preparation is adhered in close contact with the unevenness of the adhesive portion, to reduce the twisting and pulling load against the movement of the oral cavity, and to suppress the peeling from the non-adhesive layer and the adhesive layer. To improve the adhesiveness, it is preferable to add a plasticizer to the patch preparation in addition to the above polymer. In this case, the plasticizer may be added to any of the non-adhesive layer and the adhesive layer. As the plasticizer, a compound which is compatible with the above polymer and softens the same is used.For example, glycerin, diglycerin, triglycerin, polyglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol, polyethylene glycol, propylene glycol, butylene Glycol, hexylene glycol, pentylene glycol, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, acetylethanolamine and the like are exemplified, especially propylene glycol, glycerin, sorbitol,
Xylitol and polyethylene glycol are preferred.
【００１２】可塑剤の添加量はフィルムの乾重量の１〜
３０％であり、更には５〜２０％が最も好ましい。The amount of the plasticizer added is 1 to the dry weight of the film.
30%, and most preferably 5 to 20%.
【００１３】非接着層と接着層部分の重量比は、１：９
〜１：１が好ましく、更には１：５〜１：２が最も好ま
しい。非接着層と接着層をあわせたフィルムの膜厚は５
〜１，０００μｍが好ましいが、特に好ましくは２０〜
４００μｍである。膜厚が薄すぎる場合にはフィルムが
柔らかすぎて貼り付けにくくなり、厚すぎる場合には、
フィルムを口腔内に装着した時に違和感を感じてしまう
おそれがある。The weight ratio between the non-adhesive layer and the adhesive layer is 1: 9.
To 1: 1, more preferably 1: 5 to 1: 2. The film thickness of the combined non-adhesive layer and adhesive layer is 5
To 1,000 μm is preferred, and particularly preferred is 20 to
400 μm. If the film thickness is too thin, the film is too soft and difficult to stick,
When the film is mounted in the oral cavity, the user may feel uncomfortable.
【００１４】本発明の貼付製剤には、上記成分以外に必
要に応じて他の成分、例えば殺菌剤、酵素、その他の薬
効成分、及びｐＨ調整剤、界面活性剤、色素、香料、他
の水溶性高分子等を配合することができる。The patch preparation of the present invention may contain, if necessary, other components in addition to the above components, such as a bactericide, an enzyme, other medicinal components, a pH adjuster, a surfactant, a pigment, a fragrance, and other water-soluble agents. And a conductive polymer.
【００１５】例えば、薬効成分としてクロルヘキシジ
ン、ベンゼトニウムクロライド、ベンザルコニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、デカリニウム
クロライド等の陽イオン性殺菌剤、トリクロサン、ヒノ
キチオール、ビオゾール等のフェノール性化合物、デキ
ストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、
プロテアーゼ、溶菌酵素、スーパーオキシドジスムター
ゼ等の酵素、ビタミンＥ、ビタミンＣ等のビタミン類、
モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カ
リウム等のアルカリ金属モノフルオロリン酸塩、フッ化
ナトリウム、フッ化第１スズ等のフッ化物、トラネキサ
ム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロ
ルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレステロール、
グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、アズレン、ビサ
ボロール、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩
化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、グルコン酸銅
等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウ
ム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びそ
の誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、メ
トキシエチレン・無水マレイン酸共重合体、エピジヒド
ロコレステリン、トリクロロカルバニド、クエン酸亜
鉛、トウキ、オウバク、カミツレ、チョウジ、ローズマ
リー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物等の公知の有効成
分を１種又は２種以上配合し得る。For example, as a medicinal component, cationic fungicides such as chlorhexidine, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, cetylpyridinium chloride and decalinium chloride, phenolic compounds such as triclosan, hinokitiol and biosol, dextranase and mutanase , Lysozyme, amylase,
Proteases, lytic enzymes, enzymes such as superoxide dismutase, vitamins such as vitamin E and vitamin C,
Sodium monofluorophosphate, alkali metal monofluorophosphates such as potassium monofluorophosphate, sodium fluoride, fluorides such as stannous fluoride, tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxyallantoin, dihydrocholesterol,
Glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, azulene, bisabolol, glycerophosphate, chlorophyll, sodium chloride, water-soluble inorganic phosphate compounds, copper compounds such as copper gluconate, aluminum lactate, strontium chloride, potassium nitrate, berberine, hydroxamic acid and derivatives thereof, Publicly known extracts such as sodium tripolyphosphate, zeolite, methoxyethylene / maleic anhydride copolymer, epidihydrocholesterine, trichlorocarbanide, zinc citrate, touki, oubaku, chamomile, clove, rosemary, ougon, safflower, etc. May be used alone or in combination of two or more.
【００１６】また、一般の医薬用組成物としては、抗菌
物質、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、抗ウイルス剤、抗真
菌生物剤、麻酔剤、免疫抑制剤、代謝拮抗剤、駆虫剤、
アメーバ撲滅剤、鎮痛剤、抗関節炎剤、抗精神病剤、抗
高血圧剤、筋弛緩剤等が挙げられ、更に具体的には、ホ
セキシチン、Ｎ−ホルムアミドイルチェナマイシン、テ
トラサイクリン、クロラムフェニコール、ネオマイシ
ン、カルベニシリン、コリスチン、ペニシリンＧ、ポリ
マイキシンＢ、バンコマイシン、セハゾリン、セファロ
リジン、チブロリハマイシン、グラミシジン、バシトラ
シン、スルホンアミド、ゲンタマイシン、カナマイシ
ン、アミカシン、シソミシン、トブラマイシン、ナリジ
キシックアシッド、ノルフロキサシン、フルダラニン、
ニトロフラゾン、ピリルアミン、クロルフェニラミン、
テトラヒドラゾリン、アンタゾリン、コルチゾン、ヒド
ロコルチゾン、酢酸コルチゾン、ベータメタソン、デキ
サメタソン、デキサメタソンリン酸ナトリウム、プレド
ニソン、メチルプレドニソロン、メドリソン、フルオロ
メトロン、フルオコルトロン、プレドニソロン、プレド
ニソロンリン酸ナトリウム、トリアムシノロン、インド
メタシン、スリンダック、エコチオフェート、ピロカル
ピン、サリチル酸フィソスチグミン、ジイソプロピルフ
ルオロフォスファート、エピネフリン、ジピボリルエピ
ネフリン、ネオスチグミン、ヨウ化エコチオペート、臭
化デメカリウム、カルバコール、メタコリン、ベタネコ
ール、アトロピン、ホマトロピン、スコポラミン、ヒド
ロキシアンフェタミン、エフェドリン、コカイン、トロ
ピカミド、フェニルエフリン、シクロペントレート、オ
キシフェノニウム、オイカトロピン、チモロール、グリ
セロール、尿素、イベルメクチン、ピリメタミン、トリ
サルファピリミジン、クリンダマイシン、アシクロビ
ル、５−ヨード−２−デオキシウリジン、アデノシンア
ラビノシド、トリフルオロチミジン、インターフェロ
ン、アセタゾールアミド、ジクロルフェンアミド、アム
フォテリシンＢ、ニスタチン、フルシトシン、ナタマイ
シン、ミコナゾール、エチドカインコカイン、ベノキシ
ネート、塩酸ジブカイン、塩酸ジクロニン、ナエパイ
ン、塩酸フェナカイン、ピペロカイン、塩酸プロパラカ
イン、塩酸テトラカイン、ヘキシルカイン、ブピバカイ
ン、リドカイン、メピバカイン、ローズベンガル、アド
レナリン、ヒドロキシアンフェタミン、ピロカルピン、
キモトリプシン、ＥＤＴＡ、デフェロキサミン、メソト
レキセート、シクロフォスファミド、アザチオプリン、
インシュリン、リドカイン等が例示される。In addition, general pharmaceutical compositions include antibacterial substances, antihistamines, anti-inflammatory agents, antiviral agents, antifungal agents, anesthetics, immunosuppressants, antimetabolites, anthelmintics,
Amoebicides, analgesics, antiarthritic agents, antipsychotics, antihypertensives, muscle relaxants, and the like. More specifically, fosexitin, N-formamidoylchenamycin, tetracycline, chloramphenicol, neomycin , Carbenicillin, colistin, penicillin G, polymyxin B, vancomycin, sehazoline, cephaloridine, tibrolihamycin, gramicidin, bacitracin, sulfonamide, gentamicin, kanamycin, amikacin, sisomicin, tobramycin, nalidixic acid, norfloxacin, fludaranin,
Nitrofurazone, pyrilamine, chlorpheniramine,
Tetrahydrazoline, antazoline, cortisone, hydrocortisone, cortisone acetate, betamethasone, dexamethasone, dexamethasone sodium phosphate, prednisone, methylprednisolone, medrisone, fluorometholone, fluocortron, prednisolone, prednisolone sodium, triamcinolone, indomethacin, sulindac , Ecothiofate, pilocarpine, physostigmine salicylate, diisopropylfluorophosphate, epinephrine, dipivorylepinephrine, neostigmine, ecothiopate iodide, demepotassium bromide, carbachol, methacholine, bethanechol, atropine, fomatropine, scopolamine, hydroxyamphetamine, indamine , Tropicamide, pheni Ephrin, cyclopentolate, oxyphenonium, oicatropin, timolol, glycerol, urea, ivermectin, pyrimethamine, trisulfapyrimidine, clindamycin, acyclovir, 5-iodo-2-deoxyuridine, adenosine arabinoside, trifluorothymidine, Interferon, acetazolamide, dichlorfenamide, amphotericin B, nystatin, flucytosine, natamycin, miconazole, etidocaine ***e, benoxynate, dibucaine hydrochloride, dyclonine hydrochloride, naepine, phenacaine hydrochloride, piperocaine, propalacaine hydrochloride, tetracaine hydrochloride, Hexylcaine, bupivacaine, lidocaine, mepivacaine, rose bengal, adrenaline, hydroxyamphetamine, Karpin,
Chymotrypsin, EDTA, deferoxamine, methotrexate, cyclophosphamide, azathioprine,
Insulin and lidocaine are exemplified.
【００１７】ｐＨ調整剤としては、水酸化ナトリウム、
塩酸、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、酒石
酸及びその塩、リン酸及びその塩等が挙げられる。As a pH adjuster, sodium hydroxide,
Hydrochloric acid, citric acid and its salts, malic acid and its salts, tartaric acid and its salts, phosphoric acid and its salts, and the like.
【００１８】界面活性剤としては、アニオン性界面活性
剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤等を
配合し得、具体的にはラウリル硫酸ナトリウム、α−オ
レフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタメー
ト、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロ
キシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ−アシルタウ
レート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイ
ド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、プルロニック、ポリオキシエチレンソ
ルビタンモノステアレート等が挙げられる。As the surfactant, an anionic surfactant, a cationic surfactant, a nonionic surfactant and the like can be blended. Specifically, sodium lauryl sulfate, sodium α-olefin sulfonate, N- Acyl glutamate, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine, N-acyl taurate, sucrose fatty acid ester, alkylol amide, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyglycerin fatty acid ester, pluronic, And polyoxyethylene sorbitan monostearate.
【００１９】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナ
ミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、
ペリラルチン等が挙げられる。As sweeteners, sodium saccharin,
Stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidyl hydrochalcone,
And perillartin.
【００２０】着色剤としては、ブリリアントブルー、タ
ートラジン、アマランス、エリスロシン、ニューコクシ
ン、フロキシンＢ、ローズベンガル、アシッドレッド、
サンセットイエローＦＣＦ、ファストグリーンＦＣＦ、
ブリリアントブルーＦＣＦ、インジゴカルミン、リソー
ルルビンＢ、リソールルビンＢＣＡ、レーキレッドＣ、
レーキレッドＣＢＡ、リソールレッドＣＡ、リソールレ
ッドＢＡ、リソールレッドＳＲ、ローダミンＢ、ローダ
ミンアセテート、ローダミンＢステアレート、テトラク
ロムテトラブロム、フルオレセイン、ブリリアントレー
キレッドＲ、ディープマルーン、トルイジンレッド、テ
トラブロムフルオレセイン、スダンＩＩＩ、ヘリンドン
ピンクＣＮ、ファストアシッドマゼンダ、パーマトンレ
ッド、エオシンＹＳ、エオシンＹＳＫ、フロキシンＢ
Ｋ、ローズベンガルＫ、ジブロムフルオレセイン、パー
マネントオレンジ、ベンチジンオレンジＧ、オレンジＩ
Ｉ、ジョードフルオレセイン、エリスロシン黄ＮＡ、ウ
ラニン、ウラニンＫ、キノリンイエローＳＳ、キノリン
イエローＷＳ、ベンチジンイエローＧ、アリザリンシア
ニングリーンＦ、キニザリングリーンＳＳ、ピラニンコ
ンク、ライトグリーンＳＦ黄、インジゴ、パテントブル
ーＮＡ、パテントブルーＣＡ、カルパンスレンブルー、
アルファズリンＦＧ、レゾルシンブラウン、雲母チタ
ン、金雲母、黒酸化鉄・カルミン被覆雲母チタン、黒酸
化鉄・コンジョウ被覆雲母チタン、黒酸化鉄被覆雲母チ
タン、オキシ塩化ビスマス被覆雲母チタン、ベンガラ被
覆雲母チタン、ベンガラ被覆雲母、酸化チタン被覆雲母
チタン、金箔、二酸化チタン等が挙げられる。Examples of the coloring agent include brilliant blue, tartrazine, amaranth, erythrosine, new coccin, phloxin B, rose bengal, acid red,
Sunset Yellow FCF, Fast Green FCF,
Brilliant Blue FCF, Indigo Carmine, Lisor Rubin B, Lisor Rubin BCA, Lake Red C,
Lake Red CBA, Risor Red CA, Risor Red BA, Risor Red SR, Rhodamine B, Rhodamine Acetate, Rhodamine B Stearate, Tetrachrome Tetrabrom, Fluorescein, Brilliant Lake Red R, Deep Maroon, Toluidine Red, Tetrabrom Fluorescein, Sudan III, Herringdon Pink CN, Fast Acid Magenta, Permaton Red, Eosin YS, Eosin YSK, Phloxin B
K, Rose Bengal K, Dibromo fluorescein, permanent orange, benzidine orange G, orange I
I, jod fluorescein, erythrosine yellow NA, uranine, uranine K, quinoline yellow SS, quinoline yellow WS, benzidine yellow G, alizarin cyanine green F, quinizarin green SS, pyranine conch, light green SF yellow, indigo, patent blue NA, Patent blue CA, carpanslen blue,
Alfazurin FG, resorcinol brown, mica titanium, phlogopite, black iron oxide / carmine coated mica titanium, black iron oxide / konjo coated mica titanium, black iron oxide coated mica titanium, bismuth oxychloride coated mica titanium, bengara coated mica titanium , Red mica coated mica, titanium mica coated titanium oxide, gold foil, titanium dioxide and the like.
【００２１】香料としては、ｌ−メントール、ペパーミ
ント油、スペアミント油、カルボン、アネトール、シネ
オール、メチルサリシレート、リモネン、エチルブチレ
ート、オイゲノール、チモール、シンナミックアルデヒ
ド、アニス油、ユーカリ油、カシア油、クローブ油、レ
モン油等の香料成分又はその誘導体、調合香料として
は、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、パ
イナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴー
フレーバー、トロピカルフルーツフレーバー、バターフ
レーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレー
バー、ピーチフレーバー、ライムフレーバー、または、
ローズ、ジャスミン、フリージア、スズラン、ラベンダ
ー、カモミール等の花木・ハーブ抽出液等が挙げられ
る。Examples of flavors include l-menthol, peppermint oil, spearmint oil, carvone, anethole, cineol, methyl salicylate, limonene, ethyl butyrate, eugenol, thymol, cinnamic aldehyde, anise oil, eucalyptus oil, cassia oil, clove Flavor components such as oil and lemon oil or derivatives thereof, and compounded flavors include strawberry flavor, apple flavor, pineapple flavor, grape flavor, mango flavor, tropical fruit flavor, butter flavor, milk flavor, fruit mix flavor, peach flavor, lime Flavor or
Rose, jasmine, freesia, lily of the valley, lavender, chamomile and other flowering tree and herb extracts.
【００２２】防腐剤としては、メチルパラベン、エチル
パラベン、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。Examples of the preservative include methyl paraben, ethyl paraben, sodium benzoate and the like.
【００２３】水溶性高分子としては、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナト
リウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キ
サンタンガム、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸ナトリ
ウム、タラガム、グアガム、ローカストビーンガム、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、メチルセルロース、ジェランガム、ゼラチ
ン、カードラン、アラビアガム、寒天、ペクチン、ポリ
ビニルアルコール、プルラン等が挙げられる。Examples of the water-soluble polymer include sodium carboxymethylcellulose, carrageenan, sodium alginate, propylene glycol alginate, xanthan gum, polyacrylic acid, sodium polyacrylate, tara gum, guar gum, locust bean gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, Examples include methylcellulose, gellan gum, gelatin, curdlan, gum arabic, agar, pectin, polyvinyl alcohol, pullulan and the like.
【００２４】また、溶媒としては、成分を溶解又は膨潤
できるものならばよく、エチルアルコール、水等を用い
ることができる。As the solvent, any solvent can be used as long as it can dissolve or swell the components, and ethyl alcohol, water and the like can be used.
【００２５】なお、これら成分の配合量は、本発明の効
果を妨げない範囲で通常量とすることができる。The amounts of these components can be set to ordinary amounts within a range not to impair the effects of the present invention.
【００２６】本発明の口腔用貼付製剤は、上記薬剤を含
ませて、全身的な治療に応用することができるが、適用
部位である口腔内の疾患、例えば、歯周疾患、口内炎、
歯肉の血行促進、う蝕、知覚過敏、歯石、口臭、のどの
あれの予防及び治療剤として、又は香味剤を含ませて味
や香りを楽しむ剤、唇を含めた口腔粘膜の外部からの刺
激からの保護や、パック剤的な化粧品的な用い方をする
ことができる。The patch preparation for oral use of the present invention can be applied to systemic treatment by incorporating the above-mentioned drug. However, diseases in the oral cavity, such as periodontal disease, stomatitis,
An agent that promotes gingival blood circulation, prevents or treats dental caries, hyperesthesia, tartar, bad breath, and sore throat, or that incorporates a flavoring agent to enjoy the taste and aroma, and irritation from the outside of the oral mucosa including the lips From cosmetics and cosmetic use like a pack.
【００２７】[0027]
【発明の効果】本発明の貼付製剤は、口腔内に粘着・貼
付し、口腔内に発生する様々な疾患の治療や、損傷部の
保護、口腔粘膜を通しての薬効成分の投与、又は歯の損
傷のマスキング、歯又は粘膜のメイクアップ、香料を口
中に長時間放出させるために用いられるもので、口腔内
貼付時における違和感がなく、長時間口腔内に残存する
ものであり、しかも非接着層の接着層からの剥離がない
ものである。The patch preparation of the present invention is adhered or stuck to the oral cavity to treat various diseases occurring in the oral cavity, to protect damaged parts, to administer medicinal ingredients through the oral mucosa, or to damage teeth. It is used for masking, make-up of teeth or mucous membranes, and release fragrance into the mouth for a long time, without discomfort at the time of application in the oral cavity, remains in the oral cavity for a long time, and has a non-adhesive layer. No peeling from the adhesive layer.
【００２８】[0028]
【実施例】以下、実施例及び比較例を挙げて本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。EXAMPLES The present invention will now be described specifically with reference to examples and comparative examples, but the present invention is not limited to the following examples.
【００２９】［実施例１，２、比較例１，２］表１に示
したフィルム製剤（厚さ：非接着層５０μｍ、接着層１
００μｍ、１ｃｍ2）を作製した。[Examples 1 and 2, Comparative Examples 1 and 2] Film preparations shown in Table 1 (thickness: non-adhesive layer 50 μm, adhesive layer 1
00 μm, 1 cm 2 ).
【００３０】[0030]
【表１】 [Table 1]
【００３１】製法：上記非接着層成分をエタノールに溶
解し、展延後、減圧乾燥し、更に接着層をエタノールに
溶かしたものを展延後、減圧乾燥して製した。 評価項目及び評価基準：５人のパネラーを用い、左右頬
内側粘膜に上記フィルムサンプルを貼り付け、以下の評
価を行った。貼り付けは１０回繰り返し行った。結果を
表２に示す。 （１）初期脱落数（初期接着力） 貼り付け時に舌で３回擦り、脱落したフィルム数 （２）接着時間及び繰り返し時のバラツキ フィルム全体が粘膜から溶けてなくなる又は剥離するま
での時間（平均）及びそのバラツキ（ＳＤ） （３）非接着層−接着層間の剥離数 非接着層と接着層の間で剥離が起こった数 （４）口腔内違和感 接着時の違和感の官能評価（各サンプル１回評価） ３点：違和感なし ２点：やや違和感あり １点：違和感ありProduction method: The above non-adhesive layer component was dissolved in ethanol, spread and dried under reduced pressure, and the adhesive layer dissolved in ethanol was spread and dried under reduced pressure. Evaluation Items and Evaluation Criteria: Using a panel of 5 panelists, the above film samples were attached to the left and right cheek inner mucous membranes, and the following evaluations were made. Pasting was repeated 10 times. Table 2 shows the results. (1) Initial detachment number (initial adhesive strength) The number of films that have been rubbed with the tongue three times during application and fallen off (2) Adhesion time and dispersion during repetition The time until the entire film is no longer dissolved from the mucous membrane or peeled off (average) ) And its variation (SD) (3) Number of peels between non-adhesive layer and adhesive layer Number of peels between non-adhesive layer and adhesive layer (4) Discomfort in oral cavity Sensory evaluation of discomfort during adhesion (1 for each sample) Evaluation: 3 points: No discomfort 2 points: Slight discomfort 1 point: Discomfort
【００３２】[0032]
【表２】 [Table 2]
【００３３】上記表２の評価結果より、本発明のフィル
ム製剤（実施例１，２）は、口腔内違和感がなく、長時
間口腔内に残存するものであり、しかも非接着層の接着
層からの剥離がなく、接着時間のバラツキの少ないもの
である。From the evaluation results shown in Table 2, the film preparation of the present invention (Examples 1 and 2) had no uncomfortable feeling in the oral cavity and remained in the oral cavity for a long time. No peeling and little variation in bonding time.
【００３４】［実施例３］（非接着層：３０μｍ、接着
層：１５０μｍ） ＜非接着層＞ エチルセルロース ３０％ ヒドロキシプロピルセルロース ７０％ ＜接着層＞ ヒドロキシプロピルセルロース ４０％ ポリビニルピロリドン ５５％ グリセリン バランス アスコルビン酸ナトリウム １％ ｌ−メントール ０．４％Example 3 (Non-adhesive layer: 30 μm, adhesive layer: 150 μm) <Non-adhesive layer> Ethyl cellulose 30% Hydroxypropyl cellulose 70% <Adhesive layer> Hydroxypropyl cellulose 40% Polyvinylpyrrolidone 55% Glycerin Balance Ascorbic acid Sodium 1% 1-menthol 0.4%
【００３５】 ［実施例４］（非接着層：５０μｍ、接着層：１２０μｍ） ＜非接着層＞ エチルセルロース ５０％ ヒドロキシプロピルセルロース ４５％ プロピレングリコール ５％ ＜接着層＞ ヒドロキシプロピルセルロース ６０％ ポリビニルピロリドン ３５％ ポリエチレングリコール バランス 塩化セチルピリジニウム ０．０１％ 塩化ベンゼトニウム ０．０１％ 塩化ベンザルコニウム ０．０１％ ｌ−メントール １％Example 4 (Non-adhesive layer: 50 μm, adhesive layer: 120 μm) <Non-adhesive layer> Ethyl cellulose 50% Hydroxypropyl cellulose 45% Propylene glycol 5% <Adhesive layer> Hydroxypropyl cellulose 60% Polyvinylpyrrolidone 35% Polyethylene glycol Balance Cetylpyridinium chloride 0.01% Benzethonium chloride 0.01% Benzalkonium chloride 0.01% l-Menthol 1%
【００３６】 ［実施例５］（非接着層：４０μｍ、接着層：１８０μｍ） ＜非接着層＞ エチルセルロース ４０％ ヒドロキシプロピルセルロース ５０％ グリセリン １０％ ＜接着層＞ ヒドロキシプロピルセルロース ２５％ ポリビニルピロリドン ７０％ グルコン酸銅 ０．３％ プロピレングリコール バランス ｌ−メントール １％ 塩化ベンゼトニウム ０．０１％Example 5 (Non-adhesive layer: 40 μm, adhesive layer: 180 μm) <Non-adhesive layer> Ethyl cellulose 40% Hydroxypropyl cellulose 50% Glycerin 10% <Adhesive layer> Hydroxypropyl cellulose 25% Polyvinylpyrrolidone 70% Glucone Copper oxide 0.3% Propylene glycol balance 1-menthol 1% Benzethonium chloride 0.01%
【００３７】 ［実施例６］（非接着層：３０μｍ、接着層：１５０μｍ） ＜非接着層＞ エチルセルロース ７０％ ヒドロキシプロピルセルロース ２５％ プロピレングリコール バランス 塩化ベンゼトニウム ０．０１％ ＜接着層＞ ヒドロキシプロピルセルロース ７０％ ポリビニルピロリドン ２５％ トラネキサム酸 ０．０５％ 乳酸アルミニウム ２％ 雲母チタン ０．５％ プロピレングリコール バランスExample 6 (Non-adhesive layer: 30 μm, adhesive layer: 150 μm) <Non-adhesive layer> Ethyl cellulose 70% Hydroxypropyl cellulose 25% Propylene glycol Balance Benzethonium chloride 0.01% <Adhesive layer> Hydroxypropyl cellulose 70 % Polyvinylpyrrolidone 25% Tranexamic acid 0.05% Aluminum lactate 2% Mica titanium 0.5% Propylene glycol Balance
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 角谷 治夫 東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオ ン株式会社内 Ｆターム(参考） 4C076 AA72 BB22 DD38 EE13 EE31A EE32A FF68 4C083 AB242 AB442 AC122 AC302 AC692 AC852 AD071 AD072 AD261 AD262 AD281 AD282 AD532 AD642 CC41 DD12 EE32 EE33 EE34 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continuing on the front page (72) Inventor Haruo Kadoya 1-3-7, Honjo, Sumida-ku, Tokyo F-term in Lion Corporation (Reference) 4C076 AA72 BB22 DD38 EE13 EE31A EE32A FF68 4C083 AB242 AB442 AC122 AC302 AC692 AC852 AD071 AD072 AD261 AD262 AD281 AD282 AD532 AD642 CC41 DD12 EE32 EE33 EE34
Claims (1)
ロピルセルロースを含む非接着層と、（Ｂ）ヒドロキシ
プロピルセルロースとポリビニルピロリドンを含む接着
層からなる口腔用貼付製剤。An oral patch preparation comprising (A) a non-adhesive layer containing ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose, and (B) an adhesive layer containing hydroxypropyl cellulose and polyvinylpyrrolidone.
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