JP2000136130A - ヒスタミン遊離抑制剤 - Google Patents
ヒスタミン遊離抑制剤Info
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- JP2000136130A JP2000136130A JP10324398A JP32439898A JP2000136130A JP 2000136130 A JP2000136130 A JP 2000136130A JP 10324398 A JP10324398 A JP 10324398A JP 32439898 A JP32439898 A JP 32439898A JP 2000136130 A JP2000136130 A JP 2000136130A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 中国産冬瓜のメタノール移行部エキスに抗原
一抗体反応で惹起されたラットの肥満細胞からのヒスタ
ミン遊離の抑制作用が認められたので、本発明者は、そ
の活性成分を探索し、それらの中からヒスタミン遊離の
抑制作用のあるものを同定することによって優れたヒス
タミン遊離抑制剤を提供する。 【解決手段】 ａｌｎｕｓｅｎｏｌおよび／またはｍｕ
ｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌを有効成分とするヒスタミン遊
離抑制剤。
一抗体反応で惹起されたラットの肥満細胞からのヒスタ
ミン遊離の抑制作用が認められたので、本発明者は、そ
の活性成分を探索し、それらの中からヒスタミン遊離の
抑制作用のあるものを同定することによって優れたヒス
タミン遊離抑制剤を提供する。 【解決手段】 ａｌｎｕｓｅｎｏｌおよび／またはｍｕ
ｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌを有効成分とするヒスタミン遊
離抑制剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ヒスタミン遊離抑
制剤に関する。
制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、ウリ科植物トウガの果実は、トウ
ガン（冬瓜）又はカモウリ（殼瓜）と称され、中国や日
本をはじめ東南アジアの広い地域で食用とされている。
一方、中医学では、神農本草経に白瓜又は水芝として収
載されるなど、古くから薬用に供されてきた。その薬効
として、“水を利す、痰を消す、清熱する、解毒する”
などと伝承されており、水腫、脹満、淋病、咳喘、消
渇、癖腫などの治療に用いるほか、魚毒や酒毒に有効で
あると言われている。しかるに、冬瓜の含有成分につい
ては、トリテルペン、ステロール及びプロテアーゼ等が
報告されているほか、皮部のｗａｘから種々の揮発性成
分が同定されている。しかし、冬瓜の伝承薬効に関する
薬理学的研究は、これまでのところほとんど行われてお
らず、また、単離成分の生物活性も明らかにされていな
い。
ガン（冬瓜）又はカモウリ（殼瓜）と称され、中国や日
本をはじめ東南アジアの広い地域で食用とされている。
一方、中医学では、神農本草経に白瓜又は水芝として収
載されるなど、古くから薬用に供されてきた。その薬効
として、“水を利す、痰を消す、清熱する、解毒する”
などと伝承されており、水腫、脹満、淋病、咳喘、消
渇、癖腫などの治療に用いるほか、魚毒や酒毒に有効で
あると言われている。しかるに、冬瓜の含有成分につい
ては、トリテルペン、ステロール及びプロテアーゼ等が
報告されているほか、皮部のｗａｘから種々の揮発性成
分が同定されている。しかし、冬瓜の伝承薬効に関する
薬理学的研究は、これまでのところほとんど行われてお
らず、また、単離成分の生物活性も明らかにされていな
い。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者は、漢方医学
や中医学などの伝統医学において薬用とされ、伝承薬効
を有する食物を薬用食物と呼び、その有効成分の解明研
究を進めてきた。そして、今般中国産冬瓜のメタノール
移行部エキスに抗原一抗体反応で惹起されたラットの肥
満細胞からのヒスタミン遊離の抑制作用が認められたの
で、本発明者は、その活性成分を探索し、それらの中か
らヒスタミン遊離の抑制作用のあるものを同定すること
によって優れたヒスタミン遊離抑制剤を提供することを
本発明の課題とする。
や中医学などの伝統医学において薬用とされ、伝承薬効
を有する食物を薬用食物と呼び、その有効成分の解明研
究を進めてきた。そして、今般中国産冬瓜のメタノール
移行部エキスに抗原一抗体反応で惹起されたラットの肥
満細胞からのヒスタミン遊離の抑制作用が認められたの
で、本発明者は、その活性成分を探索し、それらの中か
らヒスタミン遊離の抑制作用のあるものを同定すること
によって優れたヒスタミン遊離抑制剤を提供することを
本発明の課題とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】上記のとおり、中国産冬
瓜のメタノール移行部エキスに抗原一抗体反応で惹起さ
れたラットの肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用が
認められたので、その活性成分を探索した結果、ｉｓｏ
ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｙｌ ａｃｅｌａｌｅ、５−ｇ
ｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ ａｃｅｔａｔｅ、ａｌｎｕｓ
ｅｎｏｌ、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌの４種のトリテ
ルペン、及びｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ、ｅｒｇｏｓｔｅ
ｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅの２種のステロールを活性成
分として得、単離同定することができた。
瓜のメタノール移行部エキスに抗原一抗体反応で惹起さ
れたラットの肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用が
認められたので、その活性成分を探索した結果、ｉｓｏ
ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｙｌ ａｃｅｌａｌｅ、５−ｇ
ｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ ａｃｅｔａｔｅ、ａｌｎｕｓ
ｅｎｏｌ、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌの４種のトリテ
ルペン、及びｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ、ｅｒｇｏｓｔｅ
ｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅの２種のステロールを活性成
分として得、単離同定することができた。
【０００５】そして、それら活性成分の中で、ａｌｎｕ
ｓｅｎｏｌとｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌに顕著なヒス
タミン遊離の抑制作用のあることが判明し、それによっ
て上記の課題を解決するに至った。
ｓｅｎｏｌとｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌに顕著なヒス
タミン遊離の抑制作用のあることが判明し、それによっ
て上記の課題を解決するに至った。
【０００６】すなわち、本発明は、一般式（１）
【０００７】
【化７】
【０００８】で示されるａｌｎｕｓｅｎｏｌおよび／ま
たは一般式（２）
たは一般式（２）
【０００９】
【化８】
【００１０】で示されるｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌを
有効成分とするヒスタミン遊離抑制剤に関する。
有効成分とするヒスタミン遊離抑制剤に関する。
【００１１】
【発明の実施の形態】以下に本発明について詳細に説明
する。上記のように、中国産冬瓜のメタノール移行部エ
キスに抗原一抗体反応で惹起されたラットの肥満細胞か
らのヒスタミン遊離抑制作用が認められた経緯は以下の
とおりである。
する。上記のように、中国産冬瓜のメタノール移行部エ
キスに抗原一抗体反応で惹起されたラットの肥満細胞か
らのヒスタミン遊離抑制作用が認められた経緯は以下の
とおりである。
【００１２】中国産冬瓜乾燥品９．５ｋｇをヘキサンで
脱脂後、メタノールで加熱抽出してメタノ一ル抽出エキ
ス（５．０％）を得た。メタノール抽出エキスをダイヤ
イオンＨＰ−２０ カラムクロマトグラフィーに付し
て、水溶出部として糖類やアミノ酸類を除去した後、メ
タノール溶出部エキス（１．２５％）を得た。冬瓜メタ
ノール溶出部エキスには、抗原一抗体反応で惹起したラ
ット肥満細胞からのヒスタミン遊離を、１０〜５０μｇ
／ｍｌ濃度で抑制することが判明した（表１参照）。
脱脂後、メタノールで加熱抽出してメタノ一ル抽出エキ
ス（５．０％）を得た。メタノール抽出エキスをダイヤ
イオンＨＰ−２０ カラムクロマトグラフィーに付し
て、水溶出部として糖類やアミノ酸類を除去した後、メ
タノール溶出部エキス（１．２５％）を得た。冬瓜メタ
ノール溶出部エキスには、抗原一抗体反応で惹起したラ
ット肥満細胞からのヒスタミン遊離を、１０〜５０μｇ
／ｍｌ濃度で抑制することが判明した（表１参照）。
【００１３】
【表１】
【００１４】メタノール溶出部エキスを順相シリカゲル
カラムクロマトグラフィーに付したところ、フラクショ
ンＩにヒスタミン遊離抑制活性が認められた。フラクシ
ョンＩを順相、逆相シリカゲル（ＯＤＳ Ｃｈｒｏｍａ
ｔｏｒｅｘ）、セファデックスＬＨ−２０、カラムクロ
マトグラフィー及びＨＰＬＣで分離精製し、ｉｓｏｍｕ
ｌｔｉｎｏｒｅｎｙｌ ａｃｅｔａｔｅ（０．０００４
％）、５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ ａｃｅｔａｔｅ
（０．０００２％）、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ（０．００２
３％）、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌ（０．０００２
％）、ｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ（０．０００３％）、ｅ
ｒｇｏｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅ（０．０００６
％）を単離した。
カラムクロマトグラフィーに付したところ、フラクショ
ンＩにヒスタミン遊離抑制活性が認められた。フラクシ
ョンＩを順相、逆相シリカゲル（ＯＤＳ Ｃｈｒｏｍａ
ｔｏｒｅｘ）、セファデックスＬＨ−２０、カラムクロ
マトグラフィー及びＨＰＬＣで分離精製し、ｉｓｏｍｕ
ｌｔｉｎｏｒｅｎｙｌ ａｃｅｔａｔｅ（０．０００４
％）、５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ ａｃｅｔａｔｅ
（０．０００２％）、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ（０．００２
３％）、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌ（０．０００２
％）、ｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ（０．０００３％）、ｅ
ｒｇｏｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅ（０．０００６
％）を単離した。
【００１５】表１から明らかなように、活性分画フラク
ションＩから得られた４種のトリテルペン及び２種のス
テロールについて、ヒスタミン遊離抑制活性を検討した
ところ、いずれの化合物にも活性が認められる。その中
で、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ及びｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏ
ｌには使用した濃度に依存した強い抑制活性が認めら
れ、１０−４Ｍ濃度ではそれぞれ８１．５±５．０％と
８９．２±４．８％の抑制率を示している。従って、本
発明は、一般式（１）
ションＩから得られた４種のトリテルペン及び２種のス
テロールについて、ヒスタミン遊離抑制活性を検討した
ところ、いずれの化合物にも活性が認められる。その中
で、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ及びｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏ
ｌには使用した濃度に依存した強い抑制活性が認めら
れ、１０−４Ｍ濃度ではそれぞれ８１．５±５．０％と
８９．２±４．８％の抑制率を示している。従って、本
発明は、一般式（１）
【００１６】
【化９】
【００１７】で示されるａｌｎｕｓｅｎｏｌおよび／ま
たは一般式（２）
たは一般式（２）
【００１８】
【化１０】
【００１９】で示されるｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌを
有効成分とするヒスタミン遊離抑制剤に関するものであ
る。
有効成分とするヒスタミン遊離抑制剤に関するものであ
る。
【００２０】また、本発明は、上記のａｌｎｕｓｅｎｏ
ｌおよび／またはｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌの他に、
さらに、一般式（３）
ｌおよび／またはｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌの他に、
さらに、一般式（３）
【００２１】
【化１１】
【００２２】で示されるｉｓｏｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎ
ｙｌ ａｃｅｌａｌｅ、一般式（４）
ｙｌ ａｃｅｌａｌｅ、一般式（４）
【００２３】
【化１２】
【００２４】で示される５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ
ａｃｅｔａｔｅ、一般式（５）
ａｃｅｔａｔｅ、一般式（５）
【００２５】
【化１３】
【００２６】で示されるｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌおよび
一般式（６）
一般式（６）
【００２７】
【化１４】
【００２８】で示されるｅｒｇｏｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒ
ｏｘｉｄｅの内の１種以上を含有し、それらを有効成分
とするヒスタミン遊離抑制剤に関するものである。
ｏｘｉｄｅの内の１種以上を含有し、それらを有効成分
とするヒスタミン遊離抑制剤に関するものである。
【００２９】また、本発明は、上記のような４種のトリ
テルペン及び２種のステロール等をトウガンのエキスよ
りなるヒスタミン遊離抑制剤に関するものである。以上
のように、冬瓜には、“痰帆や気喘を治す、肺を潤し熱
痰を消す、咳囃を止める、魚や酒の毒を解く”などの抗
アレルギー作用と推察される薬効が伝承されている。
テルペン及び２種のステロール等をトウガンのエキスよ
りなるヒスタミン遊離抑制剤に関するものである。以上
のように、冬瓜には、“痰帆や気喘を治す、肺を潤し熱
痰を消す、咳囃を止める、魚や酒の毒を解く”などの抗
アレルギー作用と推察される薬効が伝承されている。
【００３０】このようにして得られる本発明のヒスタミ
ン遊離抑制剤は、そのまま飲用することもできるが、デ
ンプン、ゼラチン等のバィンダーと共に、あるいはバイ
ンダーを使わずに成型して錠剤として、または顆粒とし
てあるいはカプセルに封入して飲用することもできる。
その場合、種々のビタミンや糖分等の栄養剤を添加して
用いることもでき、さらには種々の食品に対する添加物
として使用することもできる。
ン遊離抑制剤は、そのまま飲用することもできるが、デ
ンプン、ゼラチン等のバィンダーと共に、あるいはバイ
ンダーを使わずに成型して錠剤として、または顆粒とし
てあるいはカプセルに封入して飲用することもできる。
その場合、種々のビタミンや糖分等の栄養剤を添加して
用いることもでき、さらには種々の食品に対する添加物
として使用することもできる。
【００３１】
【実施例】以下に実施例および比較例により本発明を具
体的に説明するが、本発明はかかる実施例に限定される
ものではない。なお、冬瓜成分の単離、同定に用いた物
理機器として、ＮＭＲ、ＭＳ、ＦＡＢ−ＭＳ、ＩＲ、Ｕ
Ｖ、ＨＭＢＣ各スペクトルなどを用い構造決定、確認を
行った。
体的に説明するが、本発明はかかる実施例に限定される
ものではない。なお、冬瓜成分の単離、同定に用いた物
理機器として、ＮＭＲ、ＭＳ、ＦＡＢ−ＭＳ、ＩＲ、Ｕ
Ｖ、ＨＭＢＣ各スペクトルなどを用い構造決定、確認を
行った。
【００３２】実施例 中国産冬瓜乾燥品（小城製薬株式会社より購入）９．５
ｋｇを細切し、３０リットルのｈｅｘａｎｅで加熱還流
下２時間抽出した。抽出液を瀘別し、残査に３０リット
ルのｈｅｘａｎｅを加え、上記のようにして計２回抽出
した。残査に３０リットルのＭｅＯＨを加え、加熱還流
下で３時間抽出した。抽出液を瀘別し、残査にさらに３
０リットルのＭｅＯＨを加えて同様に計３回抽出した。
抽出液を合わし、減圧下溶媒を留去してＭｅＯＨ抽出エ
キス４７５．９ｇを得た。得られたＭｅＯＨ抽出エキス
をＤｉａｉｏｎ ＨＰ−２０ カラムクロマトグラフィ
ー［ＨＰ−２０（三菱化学株式会社製）、１．８５ｋ
ｇ、Ｈ2 ０→ＭｅＯＨ→ＣＨＣｌ3 ］に付して、ＭｅΟ
Ｈ溶出部を減圧下溶媒留去してＭｅＯＨ溶出部エキス１
１９．１ｇを得た。ＭｅＯＨ溶出部エキスを順相シリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ2 、３ｋｇ、Ｃ
ＨＣｌ3 −ＭｅＯＨ−Ｈ2 Ｏ）で分離してフラクション
Ｉ（１４．７ｇ）、II（３２．８ｇ）、III （５．８
ｇ）及びIV（４５．０ｇ）を得た。上記で得られたフラ
クションＩ（１２．２ｇ）をシリカゲル、逆相シリカゲ
ル（ＯＤＳ、富士シリシア化学株式会社製）、Ｓｅｐｈ
ａｄｅｘ ＬＨ−２０カラムクロマトグラフィー及びＨ
ＰＬＣ（ＹＭＣ−ＰａｃｋＲ＆ＤＯＤＳ−５）で繰り返
し分離して、ｉｓｏｍｕｌｔｉｎｏｒｅｎｙｌ ａｃｅ
ｔａｔｅ（３１ｍｇ）、５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ
ａｃｅｔａｔｅ（１５ｍｇ）、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ
（１８４ｍｇ）、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌ（１２ｍ
ｇ）、ｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ（２７ｍｇ）、ｅｒｇｏ
ｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅ（４４ｍｇ）を単離し
た。得られたこれらの化合物は文献値と比較することに
よって同定確認された。
ｋｇを細切し、３０リットルのｈｅｘａｎｅで加熱還流
下２時間抽出した。抽出液を瀘別し、残査に３０リット
ルのｈｅｘａｎｅを加え、上記のようにして計２回抽出
した。残査に３０リットルのＭｅＯＨを加え、加熱還流
下で３時間抽出した。抽出液を瀘別し、残査にさらに３
０リットルのＭｅＯＨを加えて同様に計３回抽出した。
抽出液を合わし、減圧下溶媒を留去してＭｅＯＨ抽出エ
キス４７５．９ｇを得た。得られたＭｅＯＨ抽出エキス
をＤｉａｉｏｎ ＨＰ−２０ カラムクロマトグラフィ
ー［ＨＰ−２０（三菱化学株式会社製）、１．８５ｋ
ｇ、Ｈ2 ０→ＭｅＯＨ→ＣＨＣｌ3 ］に付して、ＭｅΟ
Ｈ溶出部を減圧下溶媒留去してＭｅＯＨ溶出部エキス１
１９．１ｇを得た。ＭｅＯＨ溶出部エキスを順相シリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ2 、３ｋｇ、Ｃ
ＨＣｌ3 −ＭｅＯＨ−Ｈ2 Ｏ）で分離してフラクション
Ｉ（１４．７ｇ）、II（３２．８ｇ）、III （５．８
ｇ）及びIV（４５．０ｇ）を得た。上記で得られたフラ
クションＩ（１２．２ｇ）をシリカゲル、逆相シリカゲ
ル（ＯＤＳ、富士シリシア化学株式会社製）、Ｓｅｐｈ
ａｄｅｘ ＬＨ−２０カラムクロマトグラフィー及びＨ
ＰＬＣ（ＹＭＣ−ＰａｃｋＲ＆ＤＯＤＳ−５）で繰り返
し分離して、ｉｓｏｍｕｌｔｉｎｏｒｅｎｙｌ ａｃｅ
ｔａｔｅ（３１ｍｇ）、５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ
ａｃｅｔａｔｅ（１５ｍｇ）、ａｌｎｕｓｅｎｏｌ
（１８４ｍｇ）、ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌ（１２ｍ
ｇ）、ｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌ（２７ｍｇ）、ｅｒｇｏ
ｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅ（４４ｍｇ）を単離し
た。得られたこれらの化合物は文献値と比較することに
よって同定確認された。
【００３３】
【発明の効果】Ｗｉｓｌａｒ系雄性ラット（体重３００
〜４００ｇ）の腹腔内に肥満細胞用緩衝液（ＭＣＭ）１
０ｍｌを注入し、２分間穏やかにマッサージを行った。
開腹後、 滲出液をピペットで回収した後、さらにＭＣ
Ｍ１０ｍｌで腹腔内を洗浄して、滲出液を回収した。こ
れを遠心操作（１００×ｇ、４℃、１０分）の後、細胞
を３ｍｌのＭＣＭに浮遊させ、ＭＣＭで１００倍希釈し
た抗ジニトロフェニル基ＩｇＥ１ｍｌとともに３７℃で
１時間インキュベートを行い、受動感作を行った。イン
キュベート終了後、ＭＣＭで細胞を３回洗浄した後、ト
ルイジンブルー染色下、血球計算板にて肥満細胞数を算
定し、最終的に１０4 個／１．６２ｍｌになるようにＭ
ＣＭを用いて細胞浮遊液を調整した。細胞浮遊液１．６
２ｍｌを３７℃で１０分間プレインキュベートを行った
後、被験薬物１８０μｌを添加し、１５分間反応させ
た。次に、２００μｌのホスファチジルセリン（ｌｍｇ
／ｍｌ）と２２２μｌのジニトロフェニル化ウシ血清ア
ルブミン（１ｍｇ／ｍｌ）を同時に添加し、さらに２０
分間インキュベートを続けた。試験管を氷冷して反応を
止め、遠心操作（１００×ｇ、４℃、１０分）の後、上
清を分離し、遊離したヒスタミンを蛍光法（今田義郎他
３名「アレルギー」２９，９７０−９７５（１９８
０））にて定量を行った。以上のように、本発明によ
り、中国産冬瓜のメタノール移行部エキスに抗原一抗体
反応で惹起されたラットの肥満細胞からのヒスタミン遊
離の抑制作用が認められ、その活性成分を探索され、そ
れらの中からヒスタミン遊離の抑制作用のあるものが同
定され、優れたヒスタミン遊離抑制剤を提供することが
できる。
〜４００ｇ）の腹腔内に肥満細胞用緩衝液（ＭＣＭ）１
０ｍｌを注入し、２分間穏やかにマッサージを行った。
開腹後、 滲出液をピペットで回収した後、さらにＭＣ
Ｍ１０ｍｌで腹腔内を洗浄して、滲出液を回収した。こ
れを遠心操作（１００×ｇ、４℃、１０分）の後、細胞
を３ｍｌのＭＣＭに浮遊させ、ＭＣＭで１００倍希釈し
た抗ジニトロフェニル基ＩｇＥ１ｍｌとともに３７℃で
１時間インキュベートを行い、受動感作を行った。イン
キュベート終了後、ＭＣＭで細胞を３回洗浄した後、ト
ルイジンブルー染色下、血球計算板にて肥満細胞数を算
定し、最終的に１０4 個／１．６２ｍｌになるようにＭ
ＣＭを用いて細胞浮遊液を調整した。細胞浮遊液１．６
２ｍｌを３７℃で１０分間プレインキュベートを行った
後、被験薬物１８０μｌを添加し、１５分間反応させ
た。次に、２００μｌのホスファチジルセリン（ｌｍｇ
／ｍｌ）と２２２μｌのジニトロフェニル化ウシ血清ア
ルブミン（１ｍｇ／ｍｌ）を同時に添加し、さらに２０
分間インキュベートを続けた。試験管を氷冷して反応を
止め、遠心操作（１００×ｇ、４℃、１０分）の後、上
清を分離し、遊離したヒスタミンを蛍光法（今田義郎他
３名「アレルギー」２９，９７０−９７５（１９８
０））にて定量を行った。以上のように、本発明によ
り、中国産冬瓜のメタノール移行部エキスに抗原一抗体
反応で惹起されたラットの肥満細胞からのヒスタミン遊
離の抑制作用が認められ、その活性成分を探索され、そ
れらの中からヒスタミン遊離の抑制作用のあるものが同
定され、優れたヒスタミン遊離抑制剤を提供することが
できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/22 Ａ６１Ｋ 31/22 ４Ｃ２０６ 31/56 31/56 31/575 31/575 31/58 31/58 // Ａ６１Ｋ 35/78 35/78 Ｓ Ｃ０７Ｊ 9/00 Ｃ０７Ｊ 9/00 63/00 63/00 71/00 71/00 Ａ２３Ｌ 2/00 Ｆ Ｆターム(参考） 4B017 LC03 LG01 LL09 LP01 4B018 LB00 MD52 ME14 MF01 4C086 AA01 AA02 DA11 MA01 MA02 MA03 MA04 NA14 ZB13 ZC13 4C088 AB19 AC04 BA10 BA11 MA01 MA17 MA52 NA14 ZC13 4C091 AA01 BB02 BB08 CC01 DD01 EE04 FF01 FF03 FF09 GG01 GG03 GG08 HH01 JJ03 KK01 LL01 MM03 NN01 PA02 PA05 PB05 QQ01 QQ07 4C206 AA01 AA02 CA17 DB57 MA01 MA02 MA03 MA04 ZB13 ZC13
Claims (5)
- 【請求項１】 一般式（１） 【化１】 で示されるａｌｎｕｓｅｎｏｌおよび／または一般式
（２） 【化２】 で示されるｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｏｌを有効成分とす
るヒスタミン遊離抑制剤。 - 【請求項２】 さらに、一般式（３） 【化３】 で示されるｉｓｏｍｕｌｔｉｆｌｏｒｅｎｙｌ ａｃｅ
ｌａｌｅ、一般式（４） 【化４】 で示される５−ｇｌｕｔｅｎ−３β−ｙｌ ａｃｅｔａ
ｔｅ、一般式（５） 【化５】 で示されるｓｐｉｎａｓｔｅｒｏｌおよび一般式（６） 【化６】 で示されるｅｒｇｏｓｔｅｒｏｌ ｐｅｒｏｘｉｄｅの
内の１種以上を含有し、それらを有効成分とする請求項
１に記載のヒスタミン遊離抑制剤。 - 【請求項３】 トウガンのエキスよりなる請求項１また
は２記載のヒスタミン遊離抑制剤。 - 【請求項４】 請求項１、２または３に記載のヒスタミ
ン遊離抑制剤を含有してなる飲料。 - 【請求項５】 請求項１、２または３に記載のヒスタミ
ン遊離抑制剤を含有してなる食品材料。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10324398A JP2000136130A (ja) | 1998-10-30 | 1998-10-30 | ヒスタミン遊離抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10324398A JP2000136130A (ja) | 1998-10-30 | 1998-10-30 | ヒスタミン遊離抑制剤 |
Publications (1)
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|---|---|
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Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP10324398A Pending JP2000136130A (ja) | 1998-10-30 | 1998-10-30 | ヒスタミン遊離抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000136130A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002030366A1 (fr) * | 2000-10-11 | 2002-04-18 | Sakamoto Bio Co., Ltd. | Inhibiteurs de la melanogenese et azurants renfermant un derive d'ergosterol et compositions renfermant ce derive |
| WO2002078468A1 (fr) * | 2001-03-30 | 2002-10-10 | The Nisshin Oillio, Ltd. | Aliment ou boisson pour maladie ou trouble vasculaire |
| WO2003039270A1 (fr) * | 2001-11-08 | 2003-05-15 | The Nisshin Oillio,Ltd. | Aliments et boissons agissant contre l'obesite |
| CN103242414A (zh) * | 2013-05-17 | 2013-08-14 | 成都彼斯特生物科技有限公司 | 一种从南蛇藤药材分离纯化雷公藤红素的方法 |
| CN103570795A (zh) * | 2013-11-15 | 2014-02-12 | 中国人民解放军第四一一医院 | 一种雷公藤红素的制备方法 |
-
1998
- 1998-10-30 JP JP10324398A patent/JP2000136130A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002030366A1 (fr) * | 2000-10-11 | 2002-04-18 | Sakamoto Bio Co., Ltd. | Inhibiteurs de la melanogenese et azurants renfermant un derive d'ergosterol et compositions renfermant ce derive |
| CN100411622C (zh) * | 2000-10-11 | 2008-08-20 | 坂本生物科技有限公司 | 由麦角甾醇衍生物制成的黑色素生成抑制剂和美白剂及含有麦角甾醇衍生物的组合物 |
| WO2002078468A1 (fr) * | 2001-03-30 | 2002-10-10 | The Nisshin Oillio, Ltd. | Aliment ou boisson pour maladie ou trouble vasculaire |
| WO2002078685A1 (fr) * | 2001-03-30 | 2002-10-10 | The Nisshin_Oillio, Ltd. | Medicaments pour une lesion vasculaire |
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