JP2000103722A - 経皮吸収促進方法 - Google Patents
経皮吸収促進方法Info
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Abstract
ス又はネットワーク構造を有するゲルを形成させ、当該
油剤又は油剤中に配合された薬効成分の皮膚上での横拡
散を抑制し、塗布部での経皮吸収を促進させる方法。 【効果】 塗布部に有効成分を効率良く浸透させること
ができる。
Description
での横拡散を抑制し、塗布部での経皮吸収を促進させる
方法、及びそのような機能を有する経皮吸収促進剤に関
する。
法として、経皮吸収促進剤を用いたり、浸透媒体として
角層成分と親和性の大きい油剤を用いる方法などがあ
る。しかし、従来の経皮吸収促進剤では、十分な効果が
得られず、安全性、使用感等の点でも満足できなかっ
た。また、角層成分と親和性の大きい油剤としては、液
体油が有利であるが、皮膚上では皮脂腺から分泌される
皮脂油膜の影響により、皮膚表面上(横方向)での拡散
が大きく、有効成分を塗布部だけに局所的に効率良く浸
透させることはできなかった。
成分を塗布部位に効率良く浸透させる方法を提供するこ
とにある。
剤及び油ゲル化剤により、カードハウス又はネットワー
ク構造を有するゲルを形成させ、当該油剤又は油剤中に
配合された薬効成分の皮膚上での横拡散を抑制し、塗布
部での経皮吸収を促進させる方法を提供するものであ
る。
油剤と混合したときの該油剤のNMRスペクトル縦緩和
時間を、該油剤単独の場合より長くし、かつ油剤に溶解
したときにカードハウス又はネットワーク構造を有する
ゲルを形成させる油ゲル化剤を含有する経皮吸収促進
剤、並びにこれを含有する化粧料を提供するものであ
る。
粧料等に配合して経皮吸収させるものであれば特に制限
されず、例えば脂肪酸エステル類、多価カルボン酸エス
テル類、脂肪酸多価アルコールエステル類、ヒドロキシ
酸エステル類、その他メトキシケイ皮酸オクチル、パラ
ジメチルアミノ安息香酸オクチル、dl−α−トコフェロ
ール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール等が挙げられ
る。
しては、油剤に溶解し、皮膚から吸収され得るものであ
れば特に制限されず、例えばセラミド類、セラミド類似
構造物質、保湿剤、アミノ酸類、美白剤、抗炎症剤、一
重項酸素消去剤、抗酸化剤、アルコール類、ステロール
類、血行促進剤等が挙げられる。
油剤に溶解したときにカードハウス又はネットワーク構
造を有するゲルを形成させるものであれば特に制限され
ない。代表的な例として、次の(i)〜(iv)のものが
挙げられる。 (i)油溶性、又は油に著しく膨潤する性質を有する高
分子物質。例えばゴムもその一例である。 (ii)カルナバロウやパラフィンワックス等の油溶性樹
脂。 (iii)エマルションを形成して油を固めるもの。例え
ば界面活性剤やある種のタンパク質誘導体。 (iv)低分子有機化合物で、油の中でそのもの単独の場
合とは異なる特有の分子配列を形成して油を固めるも
の。
ス、金属石鹸、デキストリン脂肪酸エステル、1,2−
ヒドロキシステアリン酸、ジベンジリデンソルビトール
が好ましい。
成されるカードハウス構造とは、トランプのカードが重
なり合った様な構造を有するものをいい、ネットワーク
構造とは3次元的に網目状に重なった構造を有するもの
をいう。これらの構造は、走査電子顕微鏡により、確認
できる。
の該油剤のNMRスペクトル縦緩和時間を、該油剤単独
の場合より長くするものが好ましい。本発明においてN
MRスペクトルの緩和時間は、インバージョンリカバリ
ー法(inversion recovery)により
測定したものである。これは180°、−90°及び−
180°のパルスシークエンスを用いる方法である。ま
ず第1の180°のパルスを与えると、磁化M0 は−Z
方向に倒される。この磁化は時間とともにZ軸方向に回
復していく。時間tにおける磁化M(t)は次式(1)
時間tにおける磁化、tは時間及びT 1 は縦緩和時間を
示す。)で表される。次いでt時間後に第2の90°の
パルスを与えると、Z軸の磁化はY軸上に倒される。こ
のときFIDをサンプリングし、その大きさを時間tに
対してプロットすることにより、その傾きから縦緩和時
間T1 を計算できる。本発明においては、NMR−EX
270(JEOL社製)を用い、13Cスペクトルの縦緩
和時間を測定した。
合したときにその油剤のNMRスペクトルの縦緩和時間
を、その油剤単独の場合の縦緩和時間より長くするもの
(縦緩和時間の差ΔT1 が正)が好ましく、さらにかか
るΔT1 が0秒より大きく1秒以下であることが好まし
い。なお、用いる油剤が2種以上である場合、油剤の混
合物と混合したときにその油剤の混合物のNMRスペク
トルの縦緩和時間を、その油剤の混合物単独の場合の縦
緩和時間より長くするものであればよい。
より、このようなカードハウス又はネットワーク構造を
有するゲルを形成させることにより、油剤又は油剤中に
配合された薬効成分の皮膚上での横拡散を抑制し、塗布
部での経皮吸収を促進させることができるが、このよう
なカードハウス又はネットワーク構造中には、粉体を有
するのが、皮膚からの吸収をより促進させることがで
き、好ましい。ここで用いられる粉体としては、通常化
粧料に用いられるものであれば特に制限されず、例えば
ジメチルシロキサン、メチルハイドロジェンシロキサ
ン、又はこれらのホモもしくはコポリマー、球状樹脂粉
末(例えば球状ナイロン等)、微粒子酸化亜鉛、ポリメ
チルシルセスキオキサン、シリカ、マイカ、ジアルキル
フォスフェイト、セリサイト、カオリン、タルク、酸化
チタン、酸化鉄、アルミナ、ジルコニア等が挙げられ
る。これらの粉体は、シリコーン処理、フッ素処理、金
属石鹸処理、脂肪酸処理等の疎水化処理したものであっ
ても良い。
と混合したときの該油剤のNMRスペクトル縦緩和時間
を、該油剤単独の場合より長くするものであるのが好ま
しく、ΔT1 が0秒より大きく1秒以下があるのがより
好ましい。また、粉体は平均粒径0.001〜100μ
mが好ましい。粉体は、油剤に対して0.001〜50
重量%の範囲で用いるのが好ましい。
(a)油剤、及び(b)油ゲル化剤を含有するものであ
る。(a)油剤は、1種以上を用いることができ、全組
成中に1〜99重量%、特に5〜90重量%配合するの
が好ましい。また、(b)油ゲル化剤は、1種以上を用
いることができ、全組成中に0.001〜60重量%、
特に0.01〜50重量%配合するのが好ましい。ま
た、油剤に対する油ゲル化剤の割合は、前記のようなゲ
ルが形成する量であれば特に制限されないが、0.00
1〜60重量%、特に0.01〜50重量%が好まし
い。
のような粉体を配合すると、油剤等の皮膚への吸収をよ
り促進でき、好ましい。粉体は、1種以上を用いること
ができ、全組成中に0.1〜60重量%、特に0.1〜
50重量%配合するのが好ましい。
外に、通常化粧料等に用いられる成分、例えば界面活性
剤、多価アルコール、有機酸、水等を、本発明の効果を
損わない範囲で適宜配合できる。
含有するもので、その配合量は0.001〜60重量
%、特に0.1〜50重量%が好ましい。
常化粧料に用いられる成分、例えば前記のような薬効成
分や、界面活性剤、水、香料、色素、防腐剤等を、本発
明の効果を損わない範囲で適宜配合でき、通常の方法に
従って製造できる。
型、可溶化型、ジェル等の任意の剤型に適用でき、化粧
水、乳液、クリーム、パック剤、ファンデーション、口
紅、リップスティック等の化粧品に応用することができ
る。
された薬効成分の皮膚表面上での横拡散を抑制し、塗布
部での吸収を促進させることができる。塗布部位にのみ
有効成分を効率良く浸透させることができる。
得られた化粧料について、薬効成分であるスピロエーテ
ル化合物(特開平7−206657号記載の化合物)の
経皮吸収量を評価した。また、ゲルの構造を走査電子顕
微鏡により確認した。結果を表1〜表4に併せて示す。
イクロブタの皮膚表面2cm2 に塗布し、37℃、飽和湿
度の恒温恒湿室に18時間放置した。その後皮膚表面に
残存する未浸透成分を除去し、浸透成分を抽出回収して
HPLCにてスピロエーテル化合物の経皮吸収量を測定
した。サンプル塗布部位をエリア1とし、塗布部位より
0.5センチ離れた部位(3.3cm2 )をエリア2、
1.0センチ離れた部位(4.8cm2 )をエリア3と
し、それぞれのエリアでの経皮吸収量を測定し、結果を
表1〜表4に示した。なお数値は塗布量すべてが浸透し
たときの数値を100とした場合の相対値として示し
た。
乳液は、ネットワーク構造を有していた。
れたクリームは、ネットワーク構造を有していた。
より製造した。得られたファンデーションは、ネットワ
ーク構造を有していた。
られたスティックは、カードハウス構造を有していた。
も、油剤、薬効成分の皮膚上での横拡散を抑制し、塗布
部での吸収が促進された。
Claims (5)
- 【請求項1】 油剤及び油ゲル化剤により、カードハウ
ス又はネットワーク構造を有するゲルを形成させ、当該
油剤又は油剤中に配合された薬効成分の皮膚上での横拡
散を抑制し、塗布部での経皮吸収を促進させる方法。 - 【請求項2】 カードハウス又はネットワーク構造中
に、粉体を有する請求項1記載の方法。 - 【請求項3】 油ゲル化剤及び/又は粉体が、油剤と混
合したときの該油剤のNMRスペクトル縦緩和時間を、
該油剤単独の場合より長くするものである請求項2記載
の方法。 - 【請求項4】 (a)油剤、及び(b)油剤と混合した
ときの該油剤のNMRスペクトル縦緩和時間を、該油剤
単独の場合より長くし、かつ油剤に溶解したときにカー
ドハウス又はネットワーク構造を有するゲルを形成させ
る油ゲル化剤を含有する経皮吸収促進剤。 - 【請求項5】 請求項4記載の経皮吸収促進剤を含有す
る化粧料。
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