JP2000095649A - テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤Info
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
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- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明はポプラ、ヤシャブシ、メース、タラ、
クベバ、ニーム、オノスマ、パルメリアの各植物、ある
いは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草
豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤトバの各ブラジル由
来の植物それぞれの親水性溶媒または水との混液より抽
出された1種または2種以上の抽出物を含有することを
特徴とするテストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤
を提供する。 【効果】本発明は生体に対して安全であり、養毛化粧料
や皮膚外用剤として有用な、育毛・養毛剤・頭部化粧
料、さらに、前立腺肥大症の予防または治療に非常に優
れたものである。
クベバ、ニーム、オノスマ、パルメリアの各植物、ある
いは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草
豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤトバの各ブラジル由
来の植物それぞれの親水性溶媒または水との混液より抽
出された1種または2種以上の抽出物を含有することを
特徴とするテストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤
を提供する。 【効果】本発明は生体に対して安全であり、養毛化粧料
や皮膚外用剤として有用な、育毛・養毛剤・頭部化粧
料、さらに、前立腺肥大症の予防または治療に非常に優
れたものである。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明はポプラ、ヤシャブ
シ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、パルメ
リアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、
虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤ
トバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶媒また
は水との混液より抽出された1種または2種以上の抽出
物を含有するテストステロン−5α−レダクターゼ阻害
剤であり、新規にして、かつ安全な養毛化粧料や皮膚外
用剤として有用な、育毛効果に優れた養毛・育毛剤・頭
部化粧料であり、前立腺肥大症に有効な処置剤に関す
る。
シ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、パルメ
リアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、
虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレー、ヤ
トバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶媒また
は水との混液より抽出された1種または2種以上の抽出
物を含有するテストステロン−5α−レダクターゼ阻害
剤であり、新規にして、かつ安全な養毛化粧料や皮膚外
用剤として有用な、育毛効果に優れた養毛・育毛剤・頭
部化粧料であり、前立腺肥大症に有効な処置剤に関す
る。
【0002】
【従来の技術】脱毛に悩んでいる人口は年々増加し、近
年では若年男性や女性にも同様の悩みが広がっている。
これらの原因の一つとして男性ホルモンが代謝系に大量
に蓄積し、男性ホルモン作用が増大することに起因して
いることが知られている。つまり、血中の男性ホルモン
(テストステロン)は酵素作用(5α−レダクターゼ)
を受けて、ジヒドロテストステロンに還元され、還元さ
れたジヒドロテストステロンは標的器官にある男性ホル
モンレセプターに結合して、男性ホルモンが活性化され
毛発育に作用するといわれている。そこで、テストステ
ロンからジヒドロテストステロンへの還元を阻害、つま
りテストステロン−5α−レダクターゼを阻害すること
により男性ホルモン作用の増大により起こる男性型脱毛
症の防止または低減できると考えられている。
年では若年男性や女性にも同様の悩みが広がっている。
これらの原因の一つとして男性ホルモンが代謝系に大量
に蓄積し、男性ホルモン作用が増大することに起因して
いることが知られている。つまり、血中の男性ホルモン
(テストステロン)は酵素作用(5α−レダクターゼ)
を受けて、ジヒドロテストステロンに還元され、還元さ
れたジヒドロテストステロンは標的器官にある男性ホル
モンレセプターに結合して、男性ホルモンが活性化され
毛発育に作用するといわれている。そこで、テストステ
ロンからジヒドロテストステロンへの還元を阻害、つま
りテストステロン−5α−レダクターゼを阻害すること
により男性ホルモン作用の増大により起こる男性型脱毛
症の防止または低減できると考えられている。
【0003】また、テストステロンから5α−レダクタ
ーゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アク
ネの発生及び増悪、前立腺の肥大にも関与するものと考
えられている。
ーゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アク
ネの発生及び増悪、前立腺の肥大にも関与するものと考
えられている。
【0004】従来より、育毛・養毛化粧料として血流促
進剤、細胞活性促進剤、抗炎症剤、保湿柔軟剤などが使
われているが、効果の強さ、副作用等の面から、いまだ
満足すべき効果を発揮するものは得られていない。
進剤、細胞活性促進剤、抗炎症剤、保湿柔軟剤などが使
われているが、効果の強さ、副作用等の面から、いまだ
満足すべき効果を発揮するものは得られていない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発見者等はこのよう
な事情に悩み、5α−レダクターゼ阻害に優れ、脱毛防
止、発毛、育毛効果、あるいは、前立腺肥大に有効で、
かつ安全性に優れた天然物を探索した結果、ポプラ、ヤ
シャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、
パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、
松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレ
ー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶
媒または水との混液より抽出された1種または2種以上
の抽出物が、この問題を解決しうることを見出した。本
発明はこのような知見に基づいて完成されたものであ
る。
な事情に悩み、5α−レダクターゼ阻害に優れ、脱毛防
止、発毛、育毛効果、あるいは、前立腺肥大に有効で、
かつ安全性に優れた天然物を探索した結果、ポプラ、ヤ
シャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オノスマ、
パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、
松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、あるいはメレ
ー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの親水性溶
媒または水との混液より抽出された1種または2種以上
の抽出物が、この問題を解決しうることを見出した。本
発明はこのような知見に基づいて完成されたものであ
る。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発見者等は天然物から
テストステロン−5α−レダクターゼの探索の結果、ポ
プラ、ヤシャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オ
ノスマ、パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、
鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、ある
いはメレー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの
親水性溶媒または水との混液より抽出された1種または
2種以上の抽出物がテストステロン−5α−レダクター
ゼ阻害に優れた効果を示すとの知見を得た。
テストステロン−5α−レダクターゼの探索の結果、ポ
プラ、ヤシャブシ、メース、タラ、クベバ、ニーム、オ
ノスマ、パルメリアの各植物、あるいは紫参、没食子、
鞣樹果、松節、虎杖根、分心木、草豆くの各生薬、ある
いはメレー、ヤトバの各ブラジル由来の植物それぞれの
親水性溶媒または水との混液より抽出された1種または
2種以上の抽出物がテストステロン−5α−レダクター
ゼ阻害に優れた効果を示すとの知見を得た。
【0007】すなわち本発明は、ヤナギ科植物のポプラ
の蕾、カバノキ科植物のヤシャの実、ニクズク科植物の
メース、ウコギ科植物のタラのさや、コショウ科植物の
クベバの実、センダン科植物のニームの種子、ムラサキ
科植物のオノスマ(Onosma bracteatu
m)、コケ類植物のパルメリア(ウメノキゴケ)の各植
物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分
心木、草豆くの各生薬、あるいはメレーの実、ヤトバ
(JATOBA)の樹皮の各ブラジル由来の植物それぞ
れの親水性溶媒または水との混液より抽出された抽出物
を有効成分とするテストステロン−5α−レダクターゼ
阻害剤に関するものである。
の蕾、カバノキ科植物のヤシャの実、ニクズク科植物の
メース、ウコギ科植物のタラのさや、コショウ科植物の
クベバの実、センダン科植物のニームの種子、ムラサキ
科植物のオノスマ(Onosma bracteatu
m)、コケ類植物のパルメリア(ウメノキゴケ)の各植
物、あるいは紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分
心木、草豆くの各生薬、あるいはメレーの実、ヤトバ
(JATOBA)の樹皮の各ブラジル由来の植物それぞ
れの親水性溶媒または水との混液より抽出された抽出物
を有効成分とするテストステロン−5α−レダクターゼ
阻害剤に関するものである。
【0008】本発明における植物から有効成分を抽出す
るために使用される親水性溶媒としては、例えば、メタ
ノール、エタノール等のアルコール及びアセトンが挙げ
られる。本発明の抽出物はそのまま溶剤に溶解した状態
で使用することもでき、又溶剤を除去し、乾燥物の状態
で使用することもできる。
るために使用される親水性溶媒としては、例えば、メタ
ノール、エタノール等のアルコール及びアセトンが挙げ
られる。本発明の抽出物はそのまま溶剤に溶解した状態
で使用することもでき、又溶剤を除去し、乾燥物の状態
で使用することもできる。
【0009】また、本発明の抽出物は育毛・養毛剤とし
て公知の各種化粧料基剤などに配合して、ヘヤートニッ
ク、ヘヤークリーム、ヘヤーリキッド、ヘヤーローショ
ン、ポマード、ヘヤーシャンプー、ヘヤーリンス、その
他の化粧料に適用できる。また、色素、香料、防腐剤、
界面活性剤、溶剤、保湿剤、その他各種の添加剤等とと
もに併用適用してもよい。
て公知の各種化粧料基剤などに配合して、ヘヤートニッ
ク、ヘヤークリーム、ヘヤーリキッド、ヘヤーローショ
ン、ポマード、ヘヤーシャンプー、ヘヤーリンス、その
他の化粧料に適用できる。また、色素、香料、防腐剤、
界面活性剤、溶剤、保湿剤、その他各種の添加剤等とと
もに併用適用してもよい。
【0010】さらに、本発明の抽出物は公知の育毛・養
毛剤にも併用でき、最良の効果が期待できる濃度の組み
合わせが実現できる。
毛剤にも併用でき、最良の効果が期待できる濃度の組み
合わせが実現できる。
【0011】前立腺肥大症の予防及び治療の場合は、経
口又は非経口投与して使用できる。経口投与における剤
形は例えば混合、粒状化、錠剤化、糖衣、または被覆方
法などにより製造される。非経口投与の場合、直腸への
適用を意図した座剤でも可能であるが汎用剤形は注射剤
である。注射剤では液体製剤、用時溶解型製剤、懸濁製
剤などの外観を異にする剤形があるが、基本的には活性
成分を適当な方法により無菌化したのち、直接容器に入
れ、密封する点で同一と考えられる。
口又は非経口投与して使用できる。経口投与における剤
形は例えば混合、粒状化、錠剤化、糖衣、または被覆方
法などにより製造される。非経口投与の場合、直腸への
適用を意図した座剤でも可能であるが汎用剤形は注射剤
である。注射剤では液体製剤、用時溶解型製剤、懸濁製
剤などの外観を異にする剤形があるが、基本的には活性
成分を適当な方法により無菌化したのち、直接容器に入
れ、密封する点で同一と考えられる。
【0012】
【発明の実施の形態】以下に実施例を示し、本発明をさ
らに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されない。
らに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されない。
【0013】
【実施例】実施例1 ポプラの蕾の抽出物の調製:ポプラの蕾を細片化し、細
片物1gに対し、50%エタノール10mLを加え、6
0℃の水浴上で3時間抽出する。得られた抽出液をろ過
し、ポプラの蕾抽出物を得る。
片物1gに対し、50%エタノール10mLを加え、6
0℃の水浴上で3時間抽出する。得られた抽出液をろ過
し、ポプラの蕾抽出物を得る。
【0014】実施例2 前記実施例1から得られたポプラの蕾抽出物を減圧下で
濃縮乾固し、ポプラの蕾抽出物(乾燥物)を得る。
濃縮乾固し、ポプラの蕾抽出物(乾燥物)を得る。
【0015】実施例3 テストステロン−5α−レダクターゼ阻害効果試験方
法:50mlの遠沈管にTris−HCl衝液3mlを
とり、基質溶液1ml(テストステロン3.0μmo
l)を正確にはかりとる。これに補酵素溶液1ml(N
ADPH 5mg/ml)、試験液0.5mlならびに
酵素液(S−9)1mlを加え、37℃で30分間イン
キュベートした後、ジクロロメタン30mlを加え、内
部標準溶液を正確に2ml添加し、20分間振とう後、
1500rpm、10分遠心分離し、ジクロロメタン層
を分取した。得られた抽出液を減圧留去し、残留物にメ
タノール5mlを加えて溶かし、試料溶液とした。ま
た、コントロールは、試験液の代わりに50%エタノー
ルを用い同様な操作を行い、試料溶液とした。得られた
試料溶液からHPLCにより残存するテストステロンを
定量し、その値から5α−レダクターゼにより変換され
たテストステロン%を求め、阻害率を測定した。
法:50mlの遠沈管にTris−HCl衝液3mlを
とり、基質溶液1ml(テストステロン3.0μmo
l)を正確にはかりとる。これに補酵素溶液1ml(N
ADPH 5mg/ml)、試験液0.5mlならびに
酵素液(S−9)1mlを加え、37℃で30分間イン
キュベートした後、ジクロロメタン30mlを加え、内
部標準溶液を正確に2ml添加し、20分間振とう後、
1500rpm、10分遠心分離し、ジクロロメタン層
を分取した。得られた抽出液を減圧留去し、残留物にメ
タノール5mlを加えて溶かし、試料溶液とした。ま
た、コントロールは、試験液の代わりに50%エタノー
ルを用い同様な操作を行い、試料溶液とした。得られた
試料溶液からHPLCにより残存するテストステロンを
定量し、その値から5α−レダクターゼにより変換され
たテストステロン%を求め、阻害率を測定した。
【0016】尚、酵素液(5α−レダクターゼ)とし
て、SDラットの肝臓ホモジネートの上清分画であるS
−9(オリエンタル酵母)を用いて反応を行った。
て、SDラットの肝臓ホモジネートの上清分画であるS
−9(オリエンタル酵母)を用いて反応を行った。
【0017】阻害率:阻害率(%)=100X(コント
ロールのテストステロン変換%−試験液のテストステロ
ン変換%)/(コントロールのテストステロン変換%)
ロールのテストステロン変換%−試験液のテストステロ
ン変換%)/(コントロールのテストステロン変換%)
【0018】HPLC条件:カラムはYMC A−30
2(内径4.6X150mm)を使用し、カラム温度4
0℃の条件でメタノール/水(65/35)で溶離し、
254nmで検出した。
2(内径4.6X150mm)を使用し、カラム温度4
0℃の条件でメタノール/水(65/35)で溶離し、
254nmで検出した。
【0019】実施例4 各植物の乾燥物1gに対して、50%エタノール10m
Lを加え、60℃の水浴上で3時間抽出する。得られた
抽出液をろ過し、抽出物を得る。この抽出物を実施例3
の方法によりテストステロン−5α−レダクターゼ阻害
率を測定した(表1)。
Lを加え、60℃の水浴上で3時間抽出する。得られた
抽出液をろ過し、抽出物を得る。この抽出物を実施例3
の方法によりテストステロン−5α−レダクターゼ阻害
率を測定した(表1)。
【0020】実施例5 各植物の抽出物を最終濃度が3.0、1.5、0.7
6、0.38mg/mLになるよう調製し、実施例3の
方法によりテストステロン−5α−レダクターゼ阻害率
を測定し、50%阻害される濃度(IC50)を測定し
た(表1)。
6、0.38mg/mLになるよう調製し、実施例3の
方法によりテストステロン−5α−レダクターゼ阻害率
を測定し、50%阻害される濃度(IC50)を測定し
た(表1)。
【0021】
【表1】
【0022】前記表1において本発明の植物抽出物はテ
ストステロン−5α−レダクターゼ阻害効果が明らかに
認めらた。
ストステロン−5α−レダクターゼ阻害効果が明らかに
認めらた。
【0023】次に上記の抽出物を公知の各種化粧料基剤
等に配合した実施例を示す。含量はすべて重量%とし
た。
等に配合した実施例を示す。含量はすべて重量%とし
た。
【0024】実施例6(ヘヤートニック) 常法により、エタノール60.0、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油(60モル)0.5、グリセリン3.0、
メントール0.2、実施例2に示した抽出物0.5、香
料及び色素適量、イオン交換水で全体量を100とす
る。
硬化ヒマシ油(60モル)0.5、グリセリン3.0、
メントール0.2、実施例2に示した抽出物0.5、香
料及び色素適量、イオン交換水で全体量を100とす
る。
【0025】実施例7(シャンプー) 常法により、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸
ナトリウム(2モル)15、ヤシ油脂肪酸ジエタノール
アミド5、グリセリン3、実施例2に示した抽出物0.
2、エタノール5、香料及び防腐剤適量、イオン交換水
で全体を100とする。
ナトリウム(2モル)15、ヤシ油脂肪酸ジエタノール
アミド5、グリセリン3、実施例2に示した抽出物0.
2、エタノール5、香料及び防腐剤適量、イオン交換水
で全体を100とする。
【0026】実施例8(ヘヤークリーム) 常法により流動パラフィン20、固形パラフィン3、ポ
リオキシエチレンセチルエーテル(15モル)2,ソル
ビタンセスキオレート1、実施例2に示した抽出物0.
5、カルボキシビニルポリマー0.1、エタノール1
0、水酸化カリウム0.1、グリセリン3、香料及び防
腐剤適量、イオン交換水で全体を100とする。
リオキシエチレンセチルエーテル(15モル)2,ソル
ビタンセスキオレート1、実施例2に示した抽出物0.
5、カルボキシビニルポリマー0.1、エタノール1
0、水酸化カリウム0.1、グリセリン3、香料及び防
腐剤適量、イオン交換水で全体を100とする。
【0027】実施例9(ヘヤーローション) 常法によりエタノール20、グリセリン3、モノラウリ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20モル)1,実
施例2に示した抽出物0.5、香料及び防腐剤適量、イ
オン交換水で全体を100とする。
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20モル)1,実
施例2に示した抽出物0.5、香料及び防腐剤適量、イ
オン交換水で全体を100とする。
【0028】実施例10(リンス) 常法により塩化ジステアリルジメチルアンモニウム2,
セチルアルコール2,モノステアリン酸グリセリン2、
シリコン油0.2、スクワラン1、実施例2に示した抽
出物0.5、香料及び防腐剤適量、イオン交換水で全体
を100とする。
セチルアルコール2,モノステアリン酸グリセリン2、
シリコン油0.2、スクワラン1、実施例2に示した抽
出物0.5、香料及び防腐剤適量、イオン交換水で全体
を100とする。
【0029】前立腺肥大症の治療及び予防の場合は経口
または非経口で投与される。投与量は年令、体重、患者
の症状および投与経路によって変えることができ、例え
ば、成人(体重約70kg)に対して投与する場合は、
1回投与当たり、抽出物(乾燥)1mg〜1000mg
を1日に1回から数回経口投与するか、または100μ
g〜100mgを1日に1回から数回非経口投与され
る。もちろんこれらの投与量および投与経路は種々の条
件で変動するので最良の治療効果をあげるようにする。
または非経口で投与される。投与量は年令、体重、患者
の症状および投与経路によって変えることができ、例え
ば、成人(体重約70kg)に対して投与する場合は、
1回投与当たり、抽出物(乾燥)1mg〜1000mg
を1日に1回から数回経口投与するか、または100μ
g〜100mgを1日に1回から数回非経口投与され
る。もちろんこれらの投与量および投与経路は種々の条
件で変動するので最良の治療効果をあげるようにする。
【0030】本発明の植物抽出物は、通常、常法に従っ
て調整され、医薬的に適切な形態で投与される。例え
ば、固体経口形態は、活性化合物と共に、ラクトース、
デキストロース、サッカロース、セルロース、トウモロ
コシ澱粉およびジャガイモ澱粉などの希釈剤、シリカ、
タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムまた
はステアリン酸カルシウムおよび/またはポリエチレン
グリコールなどの滑沢剤、デンプン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリジンなどの結合剤、デンプン、ア
ルギン酸、アルギン酸塩、グリコール酸デンプンナトリ
ウムなどの崩壊剤、発泡剤、色素、甘味料、例えばレシ
チン、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの湿潤剤、
および一般に非毒性および医薬的処方に用いられる薬学
的に非活性な物質を含んでいても良い。
て調整され、医薬的に適切な形態で投与される。例え
ば、固体経口形態は、活性化合物と共に、ラクトース、
デキストロース、サッカロース、セルロース、トウモロ
コシ澱粉およびジャガイモ澱粉などの希釈剤、シリカ、
タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムまた
はステアリン酸カルシウムおよび/またはポリエチレン
グリコールなどの滑沢剤、デンプン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリジンなどの結合剤、デンプン、ア
ルギン酸、アルギン酸塩、グリコール酸デンプンナトリ
ウムなどの崩壊剤、発泡剤、色素、甘味料、例えばレシ
チン、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの湿潤剤、
および一般に非毒性および医薬的処方に用いられる薬学
的に非活性な物質を含んでいても良い。
【0031】注射剤の場合、最も簡単な製剤化法として
は、実施例2における抽出物を適当な方法により無菌化
したのち、これを別々に、または物理的に混合した後、
その一定量を分割製剤化する方法がある。また、剤液形
態を選ぶ場合には活性成分を適当な媒体に溶解し、これ
を滅菌濾過したのち適当なアンプルまたはバイアルに充
填、密封する方法をとることができる。この場合汎用さ
れる媒体は注射用蒸留水であるが、本発見においては、
これに約束されるものではない。また所量ならば、塩酸
プロカイン、塩酸キシロカイン、ベンジルアルコールお
よびフェノールなどの局所麻酔作用を有する無痛化剤、
ベンジルアルコール、フェノール、メチル、またはプロ
ピルパラベン、およびクロロブタノールなどの防腐剤、
クエン酸、酢酸、リン酸のナトリウム塩などの緩衝剤、
さらには等張化剤、安定剤、溶解補助剤などの添加剤を
添加することも可能である。
は、実施例2における抽出物を適当な方法により無菌化
したのち、これを別々に、または物理的に混合した後、
その一定量を分割製剤化する方法がある。また、剤液形
態を選ぶ場合には活性成分を適当な媒体に溶解し、これ
を滅菌濾過したのち適当なアンプルまたはバイアルに充
填、密封する方法をとることができる。この場合汎用さ
れる媒体は注射用蒸留水であるが、本発見においては、
これに約束されるものではない。また所量ならば、塩酸
プロカイン、塩酸キシロカイン、ベンジルアルコールお
よびフェノールなどの局所麻酔作用を有する無痛化剤、
ベンジルアルコール、フェノール、メチル、またはプロ
ピルパラベン、およびクロロブタノールなどの防腐剤、
クエン酸、酢酸、リン酸のナトリウム塩などの緩衝剤、
さらには等張化剤、安定剤、溶解補助剤などの添加剤を
添加することも可能である。
【0032】実施例11(錠剤) 常法により、実施例2に示される抽出物500mg、乳
糖1g、デンプン300mg、メチルセルロース50m
g、タルク30mgを10錠の錠剤に調整して白糖で糖
衣する。
糖1g、デンプン300mg、メチルセルロース50m
g、タルク30mgを10錠の錠剤に調整して白糖で糖
衣する。
【0033】実施例12(注射剤) 実施例2に示される抽出物5mgからなる無菌混合物を
滅菌バイアルに入れ密封する。使用時に、この混合物を
生理食塩水に溶解し、注射剤とする。
滅菌バイアルに入れ密封する。使用時に、この混合物を
生理食塩水に溶解し、注射剤とする。
【0034】
【発明の効果】本発明の植物、生薬の親水性溶媒または
水との混液からなる抽出物は優れたテストステロン−5
α−レダクターゼ阻害効果を有する。
水との混液からなる抽出物は優れたテストステロン−5
α−レダクターゼ阻害効果を有する。
【0035】本発明の植物、生薬は生体に対して安全で
あり、養毛化粧料や皮膚外用剤として有用な、養毛・育
毛剤・頭部化粧料として優れたものであり、前立腺肥大
症の予防または治療にも非常に優れたものである。
あり、養毛化粧料や皮膚外用剤として有用な、養毛・育
毛剤・頭部化粧料として優れたものであり、前立腺肥大
症の予防または治療にも非常に優れたものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 35/78 A61K 35/78 W C12N 9/99 C12N 9/99 (72)発明者 村杉 正治 岐阜県吉城郡古川町向町2丁目10番50号 アルプス薬品工業株式会社内 Fターム(参考) 4C083 AA111 AB032 AB051 AC012 AC022 AC072 AC122 AC182 AC392 AC432 AC442 AC692 AD092 AD152 AD532 CC32 CC37 CC38 CC39 DD27 DD31 EE22 4C088 AA11 AB12 AB17 AB25 AB36 AB42 AB43 AB81 AB99 AC03 AC04 AC09 AC11 AD10 BA03 BA08 BA10 MA07 MA63 NA14 ZA81 ZA89 ZA92 ZC20
Claims (12)
- 【請求項1】ポプラ、ヤシャブシ、メース、タラ、クベ
バ、ニーム、オノスマ、パルメリア、各植物の親水性溶
媒または水との混液より抽出された1種または2種以上
の抽出物を含有することを特徴とする、テストステロン
−5α−レダクターゼ阻害剤。 - 【請求項2】請求項(1)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項3】請求項(1)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項4】請求項(1)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする前立腺肥大症の処置剤。 - 【請求項5】紫参、没食子、鞣樹果、松節、虎杖根、分
心木、草豆く、各生薬の親水性溶媒または水との混液よ
り抽出された1種または2種以上の抽出物を含有するこ
とを特徴とする、テストステロン−5α−レダクターゼ
阻害剤。 - 【請求項6】請求項(5)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項7】請求項(5)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項8】請求項(5)記載の抽出物を含有すること
を特徴とする前立腺肥大症の処置剤。 - 【請求項9】メレー、ヤトバ、各ブラジル産由来の植物
の親水性溶媒または水との混液より抽出された1種また
は2種以上の抽出物を含有することを特徴とする、テス
トステロン−5α−レダクターゼ阻害剤。 - 【請求項10】請求項(9)記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする育毛・養毛剤。 - 【請求項11】請求項(9)記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする頭部化粧料。 - 【請求項12】請求項(9)記載の抽出物を含有するこ
とを特徴とする前立腺肥大症の処置剤。
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-
1998
- 1998-09-25 JP JP10309395A patent/JP3091962B2/ja not_active Expired - Fee Related
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