ITMI930984A1 - Acido 3 (n-(2-mercapto-propionil-ammino-acetil))-tetraidrotiazolil-4- carbossilico come agente antiinfiammatorio e immunostimolante - Google Patents
Acido 3 (n-(2-mercapto-propionil-ammino-acetil))-tetraidrotiazolil-4- carbossilico come agente antiinfiammatorio e immunostimolante Download PDFInfo
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Description
Descrizione dell ' invenzione industriale avente per titolo : "ACIDO 3? [N? ( 2? MERCAPTO? PROPIONIL? AMMINO? ACETIL ) ]? TETRAIDRO? TIAZOLIL-4-CARBOSSILICO COME AGENTE ANTIINFIAMMATORIO E IMMUNOSTIMOLANTE
La presente invenzione ha per oggetto un nuovo uso terapeutico dell ' acido 3- [N- ( 2-mercapto-propicniJ.-ainnino-acetil ) 3 -tetraidrotiazolil-4-carbossilico.
L ' acido 3- [N- ( 2-mercapto-prapionil-anmino-acetil ) ]-tetraidrotiazolil-4 -carbossili co, di formula (I)
(I)
chiamato anche MR 729, ? descritto nella domanda brevetto italiano n? 24.866 A/81 cerne composto ad azione epatoprotettrice , br cn co secreto litica e inibitrice dell 'enzima convertente l 'angiotensina.
Si ? ora sorprendentemente trovato che MR 729 possiede anche altre attivit? farmacologiche, che lo rendono utile cane agente antiinfianmatorio e inmunostinolante .
Si descrivalo di seguito le caratteristiche farmacologiche di MR 729
Tossicit? acuta.
E' stata valutata su topi, ratti e conigli, secondo la procedura descritta da Litchfield e Wilcoxon in J. Pharm. Exp. Therap. 96, 99, 1949. MR 729 ? stato sorrministrato sia per os sia intraperitcnealmente . I risultati sono illustrati in Tabella 1.
Risposta antioorpale primaria.
Il test ? stato effettuato su topi C57B1/6, secondo la procedura descritta da Jerne N. K. , Henry C. , Nordin A. A. , Transpl. Rev. 19, 130, 1974. La risposta arrt?c carpale primaria e' stata valutata dal miner? di cellule formanti placche nella milza di topi sensibilizzati con eritrociti di pecora (SRBC) , dopo trattamento per 4 giorni con MR 729 per via sottocutanea. I controlli non ricevevano alcun trattamento.
I risultati sono riportati nella Tabella 2 seguente.
PCF - numero di cellule formanti anticerpi {cellule formanti placca) nella milza di topi sensibilizzati con SRBC.
* P < 0, 05 ** P < 0,01
Concentrazione di IgA.
E' stato valutato l'effetto sulla concentrazione di IgA nei secreti intestinali di ratto, secando il metodo di Elson C.O. et al. , J. of Irmrunol. Method, 67, 101, 1984. La concentrazione di IgA ? stata valutata mediante ELISA. MR 729 ? stato somministrato giornalmente per 7 giorni. I risultati seno ripartati in Tabella 3.
o.
* P < 0,01 vs controlli
Test di stimolazione mitogena in leucociti umani.
L'effetto sulla proliferazione di leucociti umani indotto da fitoemagglutinina (PHA) e lipopolisaccaride (LPS), dopo trattamento con MR 729 ? stato valutato secondo la procedura di Boyum A., J. d in. Lab. Invest. 21 (97), 1 (1968) e Hirschhom K., Serie hematologica 9, 26 (1965). Nei leucociti umani era stata incorporata 3H-Timidina. I risultati seno riassunti in Tabella 4.
* P < 0,01 vs controlli
Ripristino immunitario.
Il test ? stato effettuato secondo Farrant J. et al. , J. Imnunol. Methods , 1980 , per valutare l'effetto indotto da mitogeni sulla proliferazione negli spieno citi di topo trattati il giorno 0 con azatioprina. Gli splenociti furono ottenuti il giorno 3. I risultati sono riportati in Tabella 5. MR 729 fu serministrato i giorni 0, 1, 2.
Attivit? antiinfianmatoria subacuta.
Ascesso da carragenina nel ratto. Il test ? stato effettuato secondo la procedura di Benitz K.F. et al. , Arch. Int. Pharmacodyn. 144 , 185 (1963) . I farmaci furano soirministrati 30 minuti prima e 6 ore dopo l'iniezione di carragenina. Dopo 24 ore fu rimossa la tasca sottocutanea contenente l'ascesso, di cui fu valutato il peso. I risultati appaiono in Tabella 6.
Granuloma da carragenina nel ratto. .
Il test fu effettuato come descritto da Boris A. et al. , Arch. int Pharmacodyn . 153, 205 (1965) . I farmaci furono soirministrati per 4 giorni consecutivi. Il 5? giorno venne rimossa la tasca contenente l'essudato. I risultati sono riportati in Tabella 7.
La presente invenzione ha per oggetto anche cesposizioni farmaceutiche ad attivit? irrtminostimolante e antiinfiamnatoria, in particolare per la prevenzione delle infezioni respiratorie ricorrenti/ contenenti come principio attivo il composto dell'invenzione.
Esempi di composizioni farmaceutiche saranno, per esempio, quelle convenzionali usate per la somministrazione orale, cane per esempio compresse , bustine, capsule, flaconcini, contenenti da 100 a 500 mg di principio attivo.
Claims (1)
- RIVENDICAZIONI 1. Corrposizicni farmaceutiche ad attivit? intnunostimolante e antiinfiaimiatoria contenenti cerne principio attivo l'acido 3-[N-(2-mercapto-propicnil-anmino-acetil) ]-tetraidro-tiazolil-4-carbossilico di formula (I): (I) 2. Ccnposizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, in forma di compresse, bustine, capsule, flacancini, contenenti da 100 a 500 mg di principio attivo. 3. Uso dell'acido 3-[N-(2-mercapto-prapionil-anru.no-acetil)]-tetra?drotiazolil-4-carbo ssilico per la preparazione di un medicamento ad attivit? irmunostimolante e antiinfianmatoria.
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