ITMI20130139A1 - Composizioni per la somministrazione orale aventi un effetto benefico nelle condropatie, nell'osteoartrosi e nelle patologie articolari con componente infiammatoria - Google Patents
Composizioni per la somministrazione orale aventi un effetto benefico nelle condropatie, nell'osteoartrosi e nelle patologie articolari con componente infiammatoriaInfo
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Description
“COMPOSIZIONI PER LA SOMMINISTRAZIONE ORALE AVENTI UN EFFETTO BENEFICO NELLE CONDROPATIE, NELLE OSTEOARTROSI E NELLE PATOLOGIE ARTICOLARI CON COMPONENTE INFIAMMATORIAâ€
Riassunto dell’invenzione
La presente invenzione ha per oggetto composizioni per la somministrazione orale, aventi un effetto benefico nelle condropatie, nelle osteoartrosi (OA) e nelle patologie articolari con componente infiammatoria comprendenti come principi attivi una matrice collagenica ricca in acido ialuronico e condroitin solfato, una cheratina solubile ed eventualmente manganese, preferibilmente in combinazione con estratto di piperina e/o estratto di catechine o epigallocatechingallato.
Background tecnico
La condropatia à ̈ una sofferenza del tessuto cartilagineo attorno all’osso che si manifesta in un processo degenerativo della cartilagine. Le condropatie delle articolazioni sono dovute a cause metaboliche o degenerative; quelle del secondo tipo sono isolate, oppure si associano a condropatie articolari, e sono dovute ad alterazioni metaboliche congenite (âž” condrodisplasie).
La condropatia può essere dovuta all’invecchiamento legato all’età o causata dall’eccessivo uso dell’articolazione da parte di un individuo.
La condropatia può essere di vari gradi ed in genere si individuano tre gradi di gravità :
1) rammollimento della cartilagine senza fissurazione;
2) fissurazioni localizzate o diffuse;
3) perdita di sostanza cartilaginea con esposizione dell’osso.
Per lesioni cartilaginee, invece, si intendono lesioni di natura traumatica, ovvero conseguenti a distorsione, cadute, frattura, eccessivo impegno dell’articolazione, che possono causare il danno focale della cartilagine articolare che non necessariamente era già oggetto di processi degenerativi.
I fenomeni di usura della cartilagine sono cronici e non reversibili. Tendono ad aggravarsi con il tempo, più o meno lentamente, provocando una sintomatologia dolorosa più o meno marcata.
In questo caso il trattamento farmacologico à ̈ spesso sintomatico, con tradizionalmente l’impiego di farmaci antidolorifici come il paracetamolo o FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) che oltre ad alleviare il dolore hanno l’obiettivo di contrastare i processi infiammatori che episodicamente o costantemente si instaurano in un’articolazione con usura cartilaginea.
La condropatia degenera nel tempo ad artrosi.
L’osteoartrosi (OA), anche nota come artrosi o osteoartrite, à ̈ una patologia cronica caratterizzata dalla degenerazione e dall’infiammazione dei tessuti delle articolazioni. Dal punto di vista clinico i soggetti con OA provano dolore, rigidità e ridotta funzionalità delle articolazioni. L’evoluzione della malattia à ̈ spesso aggressiva e porta a disabilità . Tra le varie artropatie l’OA à ̈ quella a maggior prevalenza e con il più alto impatto socio-economico in tutto il mondo. (Peat G, et al. Ann Rheum Dis 2001).
L’incidenza aumenta con l’età . È una delle cause più comuni di disturbi articolari dolorosi (Felson DT, et al. Arthritis Rheum 1987).
I pazienti anziani presentano varie co-morbidità che si aggiungono alla complessità del trattamento farmacologico.
Durante il manifestarsi di tale patologia nascono nuovo tessuto connettivo e nuovo osso attorno alla zona interessata. L’articolazione interessata presenta caratteristiche alterazioni della cartilagine, con assottigliamento, fissurazione, formazione di osteofiti marginali e zone di osteosclerosi subcondrale nelle aree di carico. I sintomi e i segni clinici che si presentano sono tutti localizzati nell’articolazione interessata e sono dolore, limitazione del movimento, rigidità , deformità articolare.
Ad oggi, non esiste una cura per l’OA.
I farmaci disponibili mirano infatti a ridurre solo la sintomatologia dolorosa e la maggior parte di essi presentano effetti avversi anche gravi (paracetamolo e FANS) Altri composti sono utilizzati nel trattamento dell’artrosi per somministrazione orale, tra cui glucosamina, o associazioni di glucosamina e condroitinsolfato, glucosamina e condroitina e collagene.
Oltre al trattamento orale esiste una terapia infiltrativa con farmaci a base di acido ialuronico, a diverso peso molecolare (Richette P et al. (marzo 2009), Arthritis Rheum. 60 (3): 824-30.). Gli acidi ialuronici sono usati soprattutto in caso di condropatie del ginocchio, dell’anca, della caviglia iniettati in articolazione con l’obiettivo di produrre una viscosupplementazione, dando una maggiore lubrificazione all’articolazione.
Nonostante i meccanismi patogenetici dell’artrosi si stiano progressivamente chiarendo, ad oggi non esistono farmaci per i quali sia stata dimostrata con certezza la capacità di rallentare l’evoluzione della malattia. È infatti ancora controversa l’efficacia dei condroprotettori o SYSADOA (SYmptomatic Slow-Acting Drugs for OsteoArthritis).
Diverse linee guida, come quelle dell’European League Against Rheumatism (EULAR), raccomandano approcci sai farmacologici che non-farmacologici. Esiste quindi la necessità di avere a disposizione nuove opzioni terapeutiche per il trattamento dell’OA.
L’individuazione di nuove sostanze in grado di offrire beneficio o essere in grado di modulare l’insorgenza e la gravità della malattia può avere importanti implicazioni per la salute e rimane la sfida principale per questa patologia.
È stato recentemente evidenziato che l’acido ialuronico somministrato per via orale riduce la rigidità articolare e il dolore in pazienti affetti da OA, la cui efficacia ha evidenze cliniche. La più recente riguarda proprio l’impiego di una matrice collagenica idrolizzata a basso peso molecolare ed alto titolo in acido ialuronico e condroitinsolfato depolimerizzato. È stato dimostrato in uno studio randomizzato, in doppio-cieco, vs placebo l’efficacia dell’acido ialuronico (HA) e condroitinsolfato (CS) depolimerizzato, in matrice collagenica, sui sintomi dell’OA. I risultati confermano una significativa riduzione del dolore secondo la scala VAS e una significativa diminuzione del punteggio WOMAC a 70 giorni di trattamento, dimostrando di essere efficace nel trattamento della sintomatologia associata all’OA, migliorando di conseguenza la qualità di vita dei pazienti (Alexander G. et al. J. Agric. Food Chem. 2012).
Corpsa, A.N., et al. (Matrix Biology 23 (2004) 163-169) hanno descritto gli effetti inibitori dell’epigallocatechin gallato (EGCG) sull’espressione di collagenasi, metalloproteinasi della matrice (MMP) e stromelisina (MMP-3) indotta da interleuchina-1b nei fibroblasti umani di tendine, suggerendo che la degradazione della matrice extracellulare possa costituire un potenziale bersaglio terapeutico per l’azione dei polifenoli del tà ̈ verde.
Descrizione dell’invenzione
Si à ̈ ora trovato che associando una cheratina solubile al collagene parzialmente idrolizzati si ottengono effetti sinergici utili ai fini del trattamento delle condropatie, osteoartrosi e patologie articolari. Oltre agli effetti sinergici specialmente sull’infiammazione, le composizioni nutraceutiche, dietetiche e nutrizionali dell’invenzione inducono effetti analgesici in modo sorprendentemente rapido e consentono un trattamento rapido ed efficace della sintomatologia delle condropatie, osteoartrosi (primarie e secondarie), nelle patologie articolari con componente antinfiammatoria e nelle sindromi dolorose ad esse collegate.
L’invenzione ha pertanto per oggetto composizioni orali comprendenti: a) collagene parzialmente idrolizzato contenente almeno il 10% di acido ialuronico e almeno il 20% di condroitin solfato e
b) una cheratina solubile.
Il collagene parzialmente idrolizzato contenente almeno il 10% di acido ialuronico e almeno il 20% di condroitin solfato à ̈ disponibile in commercio ed à ̈ noto da US 6 025 327, US 6 323 319, US 6 780 841 e US 7091 180.
In alternativa a o in associazione con tale componente potranno essere usati acido ialuronico e condroitin solfato di diversa origine, purché capaci di essere assorbiti dopo somministrazione orale.
La cheratina solubile à ̈ preferibilmente una cheratina S-sulfonata descritta in WO 03/011894, WO 2006/099309 e WO 2009/059161.
Le composizioni dell’invenzione potranno inoltre comprendere uno o più dei seguenti componenti:
c) piperina,
d) manganese, e
e) estratto di catechine o epigallocatechin gallato.
Le composizioni comprendono preferibilmente i componenti attivi entro i seguenti intervalli in peso per dosaggio unitario:
a) collagene idrolizzato, in quantità variabili da circa 250 mg a circa 1500 mg,
b) cheratina solubile, in quantità variabili da circa 100 a circa 500 mg, c) piperina, in quantità variabili da circa 0,5 mg a circa 5 mg, d) manganese, in quantità variabili da circa 0,3 mg a circa 10 mg.
L’estratto di catechine o l’epigallocatechin gallato da tà ̈ verde titolato al min. 90% potranno essere opzionalmente presenti in quantità da circa 25 mg a circa 300 mg.
Le composizioni sono preferibilmente in forma di compresse, capsule, soft-gel, polveri granulari orosolubili o polveri per uso estemporaneo e preparati liquidi, adatti alla somministrazione orale, da somministrasi una, due o tre volte al giorno.
Le composizioni della presente invenzione potranno essere formulate in modo adatto alla somministrazione per via orale e saranno preparate secondo metodi convenzionali ben noti nella tecnica, utilizzando eccipienti, diluenti,
agenti di carica, e altri veicoli accettabili per il loro uso finale
Si riporta di seguito un esempio di composizione.
COMPOSIZIONE PER CPR<% RDA*>PER CPR;Matrice collagenica 1200 mg -- con Acido ialuronico 10% - 120 mg ;- con Condroitin solfato 20% - 240 mg ;Cheratina solubile 300 mg -Piperina da pepe estratto 95% 2,5 mg -Manganese 10 mg 500% ;*RDA = Fabbisogno Giornaliero Raccomandato
Claims (6)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizioni comprendenti: a) collagene parzialmente idrolizzato contenente almeno il 10% di acido ialuronico e almeno il 20% di condroitin solfato, b) una cheratina solubile, ed eventualmente uno o più dei seguenti componenti: c) piperina, d) manganese, e) estratto di catechine o epigallocatechin gallato.
- 2. Composizioni secondo la rivendicazione 1 in cui la cheratina solubile à ̈ una cheratina S-sulfonata.
- 3. Composizioni secondo la rivendicazione 1 o 2, comprendenti i componenti attivi entro i seguenti intervalli in peso per dosaggio unitario: a) collagene idrolizzato di tipo II, in quantità variabili da circa 250 mg a circa 1500 mg, b) cheratina solubile, in quantità variabili da circa 100 a circa 500 mg, c) piperina, in quantità variabili da circa 0,5 mg a circa 5 mg, d) manganese, in quantità variabili da circa 0,3 mg a circa 10 mg.
- 4. Composizioni secondo una o più delle rivendicazioni da 1 a 3, comprendenti inoltre estratto di catechine o epigallocatechin gallato.
- 5. Composizioni secondo la rivendicazione 4, comprendenti estratto di catechine o epigallocatechin gallato in quantità da circa 25 mg a circa 300 mg.
- 6. Composizioni delle rivendicazioni precedenti, per l’uso nel trattamento delle condropatie, osteoartrosi e patologie articolari. Milano, 31 gennaio 2013
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