HUP0401280A2 - Szelektív COX-2 inhibitor hatású pirimidinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Szelektív COX-2 inhibitor hatású pirimidinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP0401280A2
HUP0401280A2 HU0401280A HUP0401280A HUP0401280A2 HU P0401280 A2 HUP0401280 A2 HU P0401280A2 HU 0401280 A HU0401280 A HU 0401280A HU P0401280 A HUP0401280 A HU P0401280A HU P0401280 A2 HUP0401280 A2 HU P0401280A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
carbon atom
substituted
carbon atoms
Prior art date
Application number
HU0401280A
Other languages
English (en)
Inventor
Alan Naylor
Jeremy John Payne
Neil Anthony Pegg
Original Assignee
Glaxo Group Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd. filed Critical Glaxo Group Ltd.
Publication of HUP0401280A2 publication Critical patent/HUP0401280A2/hu
Publication of HUP0401280A3 publication Critical patent/HUP0401280A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34One oxygen atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1jelentése H, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-5 fluoratommalszubsztituált 1-2 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomosalkenilcsoport, 3-6 szénatomos alkinilcsoport, (3-10 szénatomoscikloalkil)-(0-6 szénatomos alkil)-csoport, 4 -I2 szénatomos áthidaltgyűrűs cikloalkilcsoport, A(CR4R5)n vagy B(CR4R5)n általános képletűcsoport; R2 jelentése 1-5 fluoratommal szubsztituált 1-2 szénatomosalkilcsoport; R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, NH2 vagyR7CONH általános kép letű csoport; R4 és R5 jelentése egymástólfüggetlenül H vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; A jelentéseszubsztituálatlan 5 vagy 6 tagú heteroarilcsoport, vagyszubsztituálatlan 6 tagú arilcsoport, vagy egy vagy több R6 csoporttalszubsztituált 5 vagy 6 tagú heteroarilcsoport vagy 6 tagú arilcsoport;R6 jelentése halogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, egy vagy többfluoratommal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomosalkoxi csoport, egy vagy több fluoratommal szubsztituált 1-6szénatomos alkoxicsoport, NH2SO2 vagy (1-6 szénatomos alkil)-SO2csoport; B jelentése (B-1), (B-2), (B-3), (B-4), (B-5) vagy (B-6)képletű csoport, ahol ) jelenti a gyűrű kapcsolódási pontját. R7jelentése H, 1-6 szénatomú alkilcsoport 1-6 szénatomosalkoxicsoport,(1-6 szénatomos alkil)-O-(1-6 szénatomos alkil)-csoport,fenilcsoport, HO2C- (1-6 szénatomos alkil )-csoport, (1-6 szénatomosalkil)-OCO-(1-6 szénatomos alkil)-csoport, (1-6 szénatomos alkil)-OCO-csoport, H2NC-(1-6 szénatomos alkil)-csoport, (1-6 szénatomos alkil)-OCO-, NH-(1-6 szénatomos alkil)-csoport,-(1-6 szénatomos alkil)-CONH(1-6 szénatomos alkil)-csoport és n értéke 0-4 a COX-2 erős ésszelektív inhibitorai, fenti hatásuk következtében fájdalom, láz, éskülönféle gyulladásos megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. Atalálmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre. Ó
HU0401280A 2001-05-25 2002-05-23 Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them HUP0401280A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0112802.4A GB0112802D0 (en) 2001-05-25 2001-05-25 Pyrimidine derivatives
PCT/GB2002/002415 WO2002096885A1 (en) 2001-05-25 2002-05-23 Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0401280A2 true HUP0401280A2 (hu) 2004-12-28
HUP0401280A3 HUP0401280A3 (en) 2009-06-29

Family

ID=9915322

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0401280A HUP0401280A3 (en) 2001-05-25 2002-05-23 Pyrimidine derivatives useful as selective cox-2 inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Country Status (29)

Country Link
US (2) US7026327B2 (hu)
EP (2) EP1390351B1 (hu)
JP (1) JP4291688B2 (hu)
KR (1) KR100889427B1 (hu)
CN (1) CN1255387C (hu)
AR (1) AR036028A1 (hu)
AT (2) ATE325103T1 (hu)
AU (1) AU2002302764B2 (hu)
BR (1) BR0209787A (hu)
CA (1) CA2448192A1 (hu)
CO (1) CO5540311A2 (hu)
CZ (1) CZ20033204A3 (hu)
DE (2) DE60211149T2 (hu)
DK (1) DK1390351T3 (hu)
ES (2) ES2316918T3 (hu)
GB (1) GB0112802D0 (hu)
HK (1) HK1063311A1 (hu)
HU (1) HUP0401280A3 (hu)
IL (1) IL158799A0 (hu)
MX (1) MXPA03010583A (hu)
MY (1) MY130750A (hu)
NO (1) NO326949B1 (hu)
NZ (1) NZ529719A (hu)
PL (1) PL366514A1 (hu)
PT (1) PT1390351E (hu)
SI (1) SI1390351T1 (hu)
TW (1) TWI327140B (hu)
WO (1) WO2002096885A1 (hu)
ZA (1) ZA200308826B (hu)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0021494D0 (en) 2000-09-01 2000-10-18 Glaxo Group Ltd Chemical comkpounds
GB0112810D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
GB0112802D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
ATE325115T1 (de) 2002-08-19 2006-06-15 Glaxo Group Ltd Pyrimidinderivate als selektive cox-2-inhibitoren
GB0221443D0 (en) 2002-09-16 2002-10-23 Glaxo Group Ltd Pyridine derivates
GB0227443D0 (en) * 2002-11-25 2002-12-31 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
US20070142411A1 (en) * 2003-11-19 2007-06-21 James Hagan Use of cyclooxygenase-2 selective inhibitors for the treatment of schizophrenic disorders
EP1687000A2 (en) * 2003-11-19 2006-08-09 Glaxo Group Limited Use of cyclooxygenase-2 inhibitors for the treatment of depressive disorders
WO2021050700A1 (en) * 2019-09-13 2021-03-18 The Broad Institute, Inc. Cyclooxygenase-2 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3149109A (en) * 1962-02-20 1964-09-15 Searle & Co Certain 4-trifluoromethyl-2-(oxy/thio) pyrimidines
GB1121922A (en) * 1966-06-17 1968-07-31 Ici Ltd Pyrimidine derivatives
US5474995A (en) * 1993-06-24 1995-12-12 Merck Frosst Canada, Inc. Phenyl heterocycles as cox-2 inhibitors
ES2193609T3 (es) * 1993-11-30 2003-11-01 Searle & Co Pirazolil-bencenosulfonamidas sustituidas y su uso como inhibidores de la ciclooxigenasa ii.
CN1118454C (zh) 1994-09-09 2003-08-20 日本新药株式会社 杂环衍生物和医药
US5596008A (en) 1995-02-10 1997-01-21 G. D. Searle & Co. 3,4-Diaryl substituted pyridines for the treatment of inflammation
WO1996041645A1 (en) 1995-06-12 1996-12-27 G.D. Searle & Co. Combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene b4 receptor antagonist for the treatment of inflammations
US5700816A (en) 1995-06-12 1997-12-23 Isakson; Peter C. Treatment of inflammation and inflammation-related disorders with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene A4 hydrolase inhibitor
US6020343A (en) * 1995-10-13 2000-02-01 Merck Frosst Canada, Inc. (Methylsulfonyl)phenyl-2-(5H)-furanones as COX-2 inhibitors
JPH09241161A (ja) 1996-03-08 1997-09-16 Nippon Shinyaku Co Ltd 医 薬
JPH09266197A (ja) * 1996-03-28 1997-10-07 Mitsubishi Electric Corp 半導体装置およびその製造方法
SI0912518T1 (en) 1996-07-18 2003-12-31 Merck Frosst Canada & Co. Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors
TWI235060B (en) 1996-10-15 2005-07-01 Searle & Co Pharmaceutical compositions comprising substituted pyrazolyl benzenesulfonamide derivatives for use in treating or preventing an epithelial cell-derived neoplasia
AR038955A1 (es) 1996-12-05 2005-02-02 Amgen Inc Compuestos de pirimidinona y piridona sustituidos y metodos para su uso
CA2296014A1 (en) 1997-07-03 1999-01-14 Frank W. Hobbs Aryl-and arylamino-substituted heterocycles as corticotropin releasing hormone antagonists
ES2231757T3 (es) * 1997-09-05 2005-05-16 Glaxo Group Limited Composiciones farmaceutica que comprenden derivados de 2,3-diaril-pirazolo (1,5-b) piridazina.
US5972986A (en) * 1997-10-14 1999-10-26 G.D. Searle & Co. Method of using cyclooxygenase-2 inhibitors in the treatment and prevention of neoplasia
DE19909541A1 (de) 1998-03-06 1999-10-14 American Cyanamid Co Herbizide 2-Aryloxy- bzw. 2-Arylthio-6-arylpyrimidine
US6306866B1 (en) * 1998-03-06 2001-10-23 American Cyanamid Company Use of aryl-substituted pyrimidines as insecticidal and acaricidal agents
US6313072B1 (en) * 1999-02-18 2001-11-06 American Cyanamid Company Herbicidal 2-aryloxy-or 2-arylthio-6-arylpyrimidines
ATE261444T1 (de) * 1999-02-27 2004-03-15 Glaxo Group Ltd Pyrazolopyridine
GB9927844D0 (en) * 1999-11-26 2000-01-26 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9930358D0 (en) * 1999-12-22 2000-02-09 Glaxo Group Ltd Process for the preparation of chemical compounds
GB0002336D0 (en) * 2000-02-01 2000-03-22 Glaxo Group Ltd Medicaments
GB0002312D0 (en) * 2000-02-01 2000-03-22 Glaxo Group Ltd Medicaments
GB0003224D0 (en) 2000-02-11 2000-04-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0021494D0 (en) 2000-09-01 2000-10-18 Glaxo Group Ltd Chemical comkpounds
US6756498B2 (en) * 2001-04-27 2004-06-29 Smithkline Beecham Corporation Process for the preparation of chemical compounds
GB0112802D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
GB0112810D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
GB0112803D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Glaxo Group Ltd Pyrimidine derivatives
US6861249B1 (en) * 2002-04-09 2005-03-01 David Kent Microbial spray for animal waste

Also Published As

Publication number Publication date
DK1390351T3 (da) 2006-08-07
JP4291688B2 (ja) 2009-07-08
EP1493735B1 (en) 2008-10-29
ES2316918T3 (es) 2009-04-16
CA2448192A1 (en) 2002-12-05
KR20040030629A (ko) 2004-04-09
NO326949B1 (no) 2009-03-16
GB0112802D0 (en) 2001-07-18
KR100889427B1 (ko) 2009-03-23
WO2002096885A1 (en) 2002-12-05
ZA200308826B (en) 2005-02-14
CO5540311A2 (es) 2005-07-29
US20050032821A1 (en) 2005-02-10
NO20035206D0 (no) 2003-11-24
US20050187235A1 (en) 2005-08-25
CZ20033204A3 (en) 2004-03-17
ATE412637T1 (de) 2008-11-15
HUP0401280A3 (en) 2009-06-29
AR036028A1 (es) 2004-08-04
EP1493735A1 (en) 2005-01-05
ES2262809T3 (es) 2006-12-01
DE60211149T2 (de) 2006-09-07
TWI327140B (en) 2010-07-11
NZ529719A (en) 2006-02-24
AU2002302764B2 (en) 2005-12-01
ATE325103T1 (de) 2006-06-15
IL158799A0 (en) 2004-05-12
DE60211149D1 (de) 2006-06-08
SI1390351T1 (sl) 2006-10-31
DE60229669D1 (de) 2008-12-11
HK1063311A1 (en) 2004-12-24
CN1255387C (zh) 2006-05-10
CN1537104A (zh) 2004-10-13
JP2005511485A (ja) 2005-04-28
EP1390351B1 (en) 2006-05-03
BR0209787A (pt) 2004-06-01
MY130750A (en) 2007-07-31
PT1390351E (pt) 2006-06-30
PL366514A1 (en) 2005-02-07
MXPA03010583A (es) 2004-03-09
NO20035206L (no) 2003-11-24
US7026327B2 (en) 2006-04-11
EP1390351A1 (en) 2004-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0302480A2 (hu) Piridinonszármazékok ateroszklerózis kezelésére, eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0204410A2 (en) Pyrimidine-4-one derivatives, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use
HUP0300350A2 (hu) Új 3-amino-azetidin-származékok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0301341A2 (hu) CCR-3 inhibitor hatású piperidinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0303084A2 (hu) Gyulladásgátló hatású 17béta-karbotioát-17alfa-arilkarboniloxiloxi androsztán-származékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0402507A2 (hu) N(fenilszulfonil)glicin-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0300565A2 (hu) PDE 5 inhibitor hatású 8-kinolin-xantin- és 8-izo-kinolin-xantin-származékok, alkalmazásuk, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0401729A2 (hu) IV típusú foszfodiészteráz inhibitor hatású alkin-aril-naftiridin-4(1H)-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0203228A2 (hu) Szubsztituált indolszármazékok az NFKB-aktivitás módosítására, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
NO20034523D0 (no) Pyrazolderivater for behandling av HIV
HUP0300203A2 (en) Novel cyclic amide derivatives, and pharmaceutical compositions containing same
HUP0302412A2 (hu) Foszfodiészteráz gátlására alkalmazható béta-karbolin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0104188A2 (hu) Antranilsav- és tioantranilsav-N-aril-amidok, előállításuk és alkalmazásuk VEGF receptor tirozinkináz inhibítorokként
HUP0300382A2 (hu) 2-Szubsztituált-4-heteroaril-pirimidinek és alkalmazásuk proliferatív rendellenességek kezelésében és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0204399A2 (en) Pteridine compounds for the treatment of psoriasis, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use
HUP0402454A2 (hu) Szubsztituált kinazolinszármazékok mint az aurora kinázok inhibitorai, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CY1108313T1 (el) Παραγωγα της κινολινης και η χρηση τους ως προσδεματων 5-ht6
HUP0001498A2 (hu) Farnezil-transzferáz-gátló 1,8-anellált imidazolil-kinolinon-származékok, intermedierjeik, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
HUP0002050A2 (hu) Szubsztituált imidazolvegyületek, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP0002353A2 (hu) IV típusú foszfodiészteráz inhibitor hatású 1-cikloalkil-1,8-naftiridin-4-on-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0400208A2 (hu) N-formil hidroxil-amin vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó készítmények
HUP0402235A2 (hu) 4,4-Difluor-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzazepin-származékok és ezek sói és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE3853577D1 (de) Benzyliden-Malononitril-Derivate zur Hemmung von proliferativen Prozessen in Säugetierzellen.
HUP9601176A2 (hu) Adhéziós receptor antagonista amidinszármazékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
HUP0401280A2 (hu) Szelektív COX-2 inhibitor hatású pirimidinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees