HU228642B1 - Alkanoil-L-karnitint és ribózt tartalmazó, az izom energia-metabolizmusának fokozására szolgáló táplálékkiegészítõ - Google Patents

Alkanoil-L-karnitint és ribózt tartalmazó, az izom energia-metabolizmusának fokozására szolgáló táplálékkiegészítõ Download PDF

Info

Publication number
HU228642B1
HU228642B1 HU0202496A HUP0202496A HU228642B1 HU 228642 B1 HU228642 B1 HU 228642B1 HU 0202496 A HU0202496 A HU 0202496A HU P0202496 A HUP0202496 A HU P0202496A HU 228642 B1 HU228642 B1 HU 228642B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
carnitine
nutritional supplement
supplement according
phosphate
ribose
Prior art date
Application number
HU0202496A
Other languages
English (en)
Inventor
Pietro Pola
Original Assignee
Sigma Tau Ind Farmaceuti
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sigma Tau Ind Farmaceuti filed Critical Sigma Tau Ind Farmaceuti
Publication of HUP0202496A2 publication Critical patent/HUP0202496A2/hu
Publication of HUP0202496A3 publication Critical patent/HUP0202496A3/hu
Publication of HU228642B1 publication Critical patent/HU228642B1/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H3/00—Compounds containing only hydrogen atoms and saccharide radicals having only carbon, hydrogen, and oxygen atoms
    • C07H3/02—Monosaccharides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
    • A23L27/30—Artificial sweetening agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/13—Nucleic acids or derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/15—Vitamins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/17—Amino acids, peptides or proteins
    • A23L33/175—Amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Description

Alkanoxl-L-karnitint és ríbózfc tartalmazó, az izom energia' métából izmusának fokozására szolgáló táplálékkiegészitő
A találmány jellemző összetevőként egy az izovaleril-L-karnitín és propioníl-L-karnitín, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik vagy ezek keverékei közül választott L-karnitínt, valamint monoszacharid pentőzt, különösen rífcőzt vagy ennek foszfor!lezett analógját tartalmazó tápiálékkisgészítőre/egészséges ételre vonatkozik.
Azt találtuk, hogy a fent említett készítmény különösen hatásos az izom energia-metabolizmusának erőteljes st.imuláiására, Igy eredményesen használható szívizom elégtelenség megelőzésére és infarktus utáni állapotokban, valamint hosszantartó izommunka során fizikai és •sportteljesítmény folyamán az Összetevők által kifejtett váratlan szinergikus hatás révén.
Az ízovaieril-L-karmitin, amely a karnxtin raktár egy természetes összetevője, specifikus aktivitást fejt ki a liposzómákban, valamint a kalcium citoszolbeli mozgásában. Ennélfogva képes közbelépni a proteoiítikus folyamatokba, amelyek fellépnek például intenzív, hosszantartó erőkifejtés során, és képes megvédeni számos szervet, például a májat toxikus vegyületek hatásától.
A prcpioníl-L-karaitín erőteljes -antioxidáns hatást fejt ki, és különösen hatásos a perifériális keringés, valamint a szív működési teljesítményének fokozásában.
Továbbá az izombeli karaitin transzferáz nagyobb affinitást mutat a propionil-L-kárnitin irányában, mint az L-karn.itin .felé, és következésképen a propionil-L-karnítin nagyobb fokú
Ak t a s z ám: 9 €2 á1-8 932- Kt/Kmö specificítással rendelkezik a szív és váz izom irányában. Ezen. kívül a propionil-h-karnítin transzferár, amely a prppioniicsoportot transzportéi ja# fokozza ennek a vegyületnek az izomsejtek általi felvételét# ami különösen fontos lehet az energia szempontjából, mivel a propionátot a mi tokondr rumok anaplsurotikus szubsztrétként alkalmazhatják, és energiát képes szolgáltatni oxigén hiányában.
Ugyanilyen jól ismertek a ribóz metaholikus hatásai. A ribóz egy monoszacharíd pontoz, amely a testben fontos a nukleotidok és más métábólikus termékek szintéziséhez. A glükóz átalakulásával képződik a pentóz-foszfátok útján. Sgy ribokinéz jelenlétében a ribóz ribóz-5-foszfáttá foszforileződik, amely
S-foszforibozíl-l-pirofoszfát (PRPPj termelődése útján felhasználható az ATP termeléséhez szükséges nukleotidok szintézisére. A P-RPP azon túlmenően, hogy az ATP termelésében szerepet játszik, fontos nukleotidok, Így például az adenín és a hipoxantin, valamint ribonufcleotidok és dezoxiribonukleotidok s z in t e ζ í s ebe z is».
Meglepő módon azt találtuk, hogy az alábbi jellemző összetevők kombinációját tartalmazó kompozíciók:
(a) izovaleríI-L-karnítin, propioní 1-L-kar.nitin vagy cjyógyászatiiag elfogadható sóik vagy ezek keverékei közül választott L~karaifin; és (b? ribóz vagy ennek foszforilált származéka az osszetevők erőteljes és váratlan szinergists hatása révén hatékony táplálékkiegészltőt/egészséges táplálékot képez a szívizom vagy a vázizom anoxiával vagy elégtelen energia utánpótlással kapcsolatos diszfunkciős állapotának megelőzésére, »« χχ ***« ·« jt » ψ · · ·: · * y X ¢, » * * X · ♦ «»»« ►·♦♦*· ** ♦♦ *>* amelyek előfordulnak koszorúér rendellenességekben és Infarktus utáni rendellenességekben, vagy hosszantartó fizikai aktivitás során és izom.kimerölésnél.
A találmány szerinti táplálékkiegészítő tartalmazhat továbbá (c) egy, az L-karnitín, acetíl-L-karnitin, hutiril~L~fcarni~ tin és valeril-L-karnitín vagy győgyászatilag elfogadható sóik vagy ezek keverékei közül választott ”karúitint.
a fent említett összetevők (a) : {foj : (e) tömegaránya 1:1:1 és 1:10:2 közötti.
A karnítinok” {ez a kifejezés együttesen jelenti az 1-karul tint, valamint az alkanoil~L~karnitinokat}, különösen az izovalerii-L-karnítin és/vagy propíoní1-i-karnitin és a rihőz kombinálásával elért meglepő szinergista hatást többféle farmakológiái vizsgálattal bemutattuk (ezek közül néhányat ismertetőn] alábbiakban), amelyeket úgy választottunk meg, hogy erőteljesen predikfcívek legyenek a kompozíció gyakorlati alkalmazása szempontjából a megelőző/tápiálkozási/öietetikus területen.
A találmány szerinti kombináció által kifejtett váratlan· szinergista hatás a szív és az izom energiateljesítményének növelésére különösen alkalmassá teszi, a készítményt szívizom elégtelenség, valamint izomkimerülés megelőzésére, ami felléphet szívizom isémia esetén, vagy hosszantartó fizikai erőkifejtés vagy sport aktivitás esetén az intenzív izom erőkifejtés során.
«β, Φ* *♦ «» φ Λ ti 9 * Φ ti 9 * φ 9 *ti» v Φ» rf « ti # ·φ ti ♦ ««»« «««ti ti« «* «ti
ATP-koncentrációk vizsgálata anoxiának alávetett szívben
Ebben a vizsgálatban a közismerten az ATF energia raktárak elszegényedéséhez vezető átáramolhatott és anoxiának alávetett nyűi sz.lv papilláris Izmát használó technikát alkalmaztuk. Ezzel a vizsgálattal célunk, az volt, hogy megfigyeljük., hogy az izovalsril-L-karnitinnei., a propionil-L-karnitinnel, egy karnitin kombinációval vagy ribózzal vagy ezek kombinációjával végzett megelőző kezelés képes-e megvédeni a szívizmot az anoxia által indukált ATF veszteségtől.
Ebben a vizsgálatban hew Seat and nyulak csoportját használtuk, amelyeket különböző alcsoportokra osztottunk, amelyeknek három egymást kővető napon intravénás injekcióval önmagában 100 mg/kg izovaierii-L-karnítint, 10ű mg/kg propionii-L-karnitint vagy .2.5 mg/kg propíonii-l-karnítin, 25 mg/kg acetil-L-karnitin, 25 mg/kg L~'karnitin és 25 mg/kg izovaleril-L-karnitin kombinációját, vagy önmagában 100 mg/kg ribózt, vagy a ri.bóz és a fentiekben említett ” karóit inok” kombinációját adtuk. be.
A kezelés harmadik napjának végén minden állatot elaltattunk és szívüket kimetszettük.. A. kimetszett szívekből a papilláris izomból 1 mm átmérőjű és 4---5 mm. vastagságú metszeteket készítettünk. Az. elkülönített papilláris izmot hőszabályozós' fürdőben átáramoltattuk oxigénnel 100%-ig telített oldattal.
Az anoxiás állapotot úgy értük el, hogy a fürdőbe oxigén helyett 1.00% nitrogént vezettünk. Az ATF papilláris i zömbe Ii koncentrációjának mérésére a Strehler által ismertetett eljárást alkalmaztuk (Strehler B. L.:
S.Y. Acad. Press., 879, 0 957)].
Methods in .Enzymology Ili
Az elemzést olyan szövetmintákon hajtottuk végre, amelyeket oxigénnel való- átáramoltatás körülményei között tartottunk 90 percig./ és anoxia körülményei között tartottunk ugyanilyen .időtartamon áfc.
A vizsgálat eredményeit az 1. táblázatban mutatjuk be, és ezek az eredmények azt jelzik, hogy a propionil-L-karnitin, az i2ovaierxl-X,~ karnitin és a karnitin kombináció-, valamint a riböz önmagában kép-es részlegesen megvédeni a papxlláris izomban lévő ATP-t az anoxiával szemben, de csak a propíonil-b-karnxtín vagy izovaleriX-L-karnitin plusz riböz kombinációjával, vagy a karn.itinok kombinációja plusz, ribóz kombinációjával értünk el teljes ‘védelmet az anoxia által indukált A.TP-csökkenésiben; ezáltal bemutattuk a kombináció összetevői által kifejtett erőteljes s-zxne.rg.ista hatást...
ΆΤΡ koncentrációk vizsgálata hipoxiának alávetett szív papilláris izmában
| ATP koncentráció (mol/g szövet) ................................................................ :
Kezeién Hipoxia előtt Hípoxia után 0,41+0,055
Kontroll 1,60+0,55 < , :
iIzovaleril-L-karnitin ....... ...................... ...................:...................... 1, 50+0,60 0,55+0,65
1 Prooionil-L-karnitin. i 1,64+0,7 9 0, 60±0,040 |
Karnitin kombináció .1,66:10,50 0,62+0,060 í i
Ribóz : 1,€2+0,39 0,55+0,075
11zova1er x1-L~karηí fc in + r ibó z l,50±0,2 5 - -- 1,15+0,055 J
Karnitin kombináció -> rx'bóz
1, 65±0,60
Kísérleti szívizom anoxia vizsgálat
A Selych [Selych és munkatársai: Angíology, 11, 398 (1980)1 által leírt és Clark [Clark C., J. Pharmacol. Methods, 3, 35? < 19-80} j által módosított technikát alkalmazva ezeket a vizsgálatokat arra használtuk, hogy értékeljük az izovaleril-L-karnitin, a propionil-L-karnitin, a karnitin kombináció, a ribóz és ugyanezek különböző kombinációjának védő hatását patkányban a bal koszorúér elzárásával indukált kamrai aritmiával szemben,
A koszorúér -elzárása, és az annak hatására fellépő szívizom anoxia 5-3 perc elteltével aritmia kialakulásához vezet. Ezekben a vizsgálatokban számoltuk a rendellenes helyről kiinduló kamrai összehúzódásokat a.z elkötés után 30 perces perióduson keresztül mind kontroll patkányokban, mind azokban a patkányokban, amelyek a bal kamrában lassú injektálással az elkötés előtt 15 perccel Önmagában 100 mg/kg izovaleril-L-karnitint, Önmagában 100 mg/kg propionil-L-karaitint vagy 25 mg/kg propionil-L-karnitin, 25 mg/kg acetii-L-karnitin# 25 mg/kg izovaieril-L-karnitin kombinációját vagy önmagában 100 mg/kg ribózt vagy ribóz és Ízovaleril-L-karnitin vagy propionil-Lkarnitin kombinációját vagy ribóz és karnitin kombináció keverékét 'kapták a fenti dózisokban.
Ennek a vizsgálatnak az eredményei (2. táblásat) azt jelzik, hogy míg as izovaleril-L-karnitin önmagában vagy a propionil-L-karnitin Önmagában vagy a karnitin kombináció önmagában vagy a .ribóz önmagában csak kismértékű csökkenést vált ki a rendellenes helyről induló összehúzódások számának csökkenésében a kontrol.lökhöz képest, az ilyen összehúzódások szinte teljesen eltűnnek, ha ribózt zovalerí1—L—karnitinnai vagy propio*7
ni1-L-karnitinnal vagy karnltin keverékkel kombinálva injektál
juk, igazolva ezzel a tál álmán; y szerinti kombináció által ki
fejtett erőteljes és vé íratlan s zinerglsta hatást.
2. táblázat
Szívizom anoxia által indukált arritmia vizsgálat
i Kezelés ;s Arritmia kezdete ,.. perc után 1 Rendellenes helyről |kiinduló összehúzó-; dások száma 30 per-; cen keresztül az elkötés után
I Kontroll 1 5-7 989+96
i Izovaleril-L-karaiéin j 5-7 860+75
|Propionil-L-karaitin 5-S 830±86
^„.55
í j .................. 8ro±99
jRibóz 5-7 8551110
Izovalerli-b-karnitin ·: ribóz 6~~ I 270.195
ϊ?ropionil~L~karnitin + rifoóz 6-θ 1 2301112 1
j Karnltin kombináció ribóz 6-8 1 2Ö7±93 J
Az példát alábbiakban ismertetünk néhány nem a találmány szerinti, készítményekre.
nrlátozó értelmű
Gyógycukorkákkapszulák t tabletták
15 Propionll-L -karnltin. 500 mg
Ribóz 500 mg
2} Izovaieril- L~karnltin 500 mg
Riböz 500 mg
3) Fropionil-L -karnltin 7 -7 £ mg
Acetil-L-karnítin 125 ng
L-karnítin 125 mg
Σ zo va I er i 1 ~L- karni t in 125 mg
Riböz 500 ng
Granulátumok vagy fiolák
4) Proplonil-L-karúit in i g
R.ibóz 1 g
c. V / X zo va 1 er i 1-L~ ka rn í t in 1 g
Ribóz 1 g
6) Propíoni1-L~k a r n i t i n I g
Rí foóz 2,5 g
7} PropiöHil ---1--- karai t ín 250 mg
Acetii-L-karaitín 250 mg
Izovaleril-L-karnitin 250 mg
L-karnitin 250 mg
RífoÓZ 2,5 g
3) Propion í1-L-karnif in 250 mg
Ace t i 1 - i- ka r n i t in 250 mg
X z o v a 1 e r i 1 - L - ka mi. t í n 250 mg
L-karnítin 250 aPG
Ribó Z 2 g
Ribonukl eí ns a.v ΓΟΟ mg
De z oxi r ifoonu ki e in s av 100 mg
9} Propioníi-L~karnitín 250 mg
Aceti1-L-karnítin 250 mg
X zo va 1 e r .11 - L - ka rn i t in 250 mg
L-karnitin 250 mg
10)
L-giutarain - 9 - 100 rag
L-alanin 100 rag
L-arginin 100 rag
L-glicin 100 mg
L-hisztidin 100 rag
L-izolénein 100 mg
L-fenilalanin 50 xug
L-treonin 50 rag
L~szerin 100 mg
Prop i on iI-L~karnítiπ ••u .<> rag
Ac e t í 1 - L - k a ra i t in 250 mg
Σ 2 o va 1 e r i 1 - L ~ .ka r ,n.i t i n 250 rag
L-karnitia C .•rt ZO fo' mg
Eiböz i g
Dextróz 0,5 g
Fruktóz 0, 5 g
Maitóz 0,5 g
Propi oni I - Ii - kara i t í n 250 mg
Ace t i 1 ~ L:~ k a r n í t in 2S0 mg
Izova1eril-L-karnitin 250 mg
L-karnitin Z □ Ü mg
Ribóz .1. g
Glúkőz-I,6-difoszfát 200 mg
Fruktóz-l, 6-dxfőszfát 200 mg
Galaktóz--!,6~foszfát 200 mg
61i cerin-3™fos zfát 200 mg
Fősz .feni Iparúvá t 100 mg
T iamin ~pirófoszfát C. mg
Κ · ♦ * ·» ♦ * -» ♦ » Λ Λ «Τ * « X Λ ♦ * * > ♦ φ « »#»Φ X * Φ Φ ♦ » *ΐ ♦ ♦
1.0 P.i r i doxa 1-5 - fos z fá t 5 m.g
Magnéz1um-sztearát 2 mg
12) Propioni1-L-karniti n 250 mg
Ao e 111 - L - k a r ni t i n 250 mg
1sova1er11-L-karni 11n 250 mg
L-karnítin 2 50 mg
Ribóz i g
A vitamin 12 50 N
Bj vitamin 0,5
Bg vitamin 30 mg
C vitamin 50 .mg
E: vitamin 5 mg
Nikotinamid 25 mg
Bi2 vitamin 100 pg
D vitamin .100 Ni
Fantóténsav 30 mg
Magnézi w- glioinát 5 mg
Mangán 1 *« f-f XvíAmM
L-s ze1enome tíο n in 50 pg
Mólitedén 10 pg
Cink 1 mg
A találmányban említett karnítinok különböző győgyászatiiag elfogadható sói alatt értjük a megfelelő belső sókon kívül a vegyületeknek olyan savakkal képzett sóit, amelyek nem okoznak nemkívánatos mérgezd vagy mellékhatásokat. Erek a sók jól ismertek a gyógyszerészek, és a gyógyszerészeti technológiában jártas szakemberek számára.
φφ >>
Az ilyen sókra nem korlátozó értelmű példaként említhetjük a következőket: klorid; br-omid; jodid; aszpartát, hidrogénak zp-artát; citrát, hidrogén-citrát; tartarát; foszfát/ hidrogén-foszfát; fumarát, hidrogén-f maarát; glicerinfoszfát; glükóz-foszfát.; laktat; maisát, hidrogén-maieát; mucát, orotát; oxalát; hidrogénoxalát; szulfát, hidrogénszulfát? triklórecetét; trlfluoracetát és metánszolfonat.
Szók közül a sók közül különösen előnyös az izovaleril-Lkarnitínsav-fumarát (lásd 5 227 SIS számú amerikai, egyesült államokbeli szabadalmi irat).
Az PDA által jóváhagyott gyógyászatilag elfogadható sók felsorolását találjuk az Int. J. Pharm. 33, 201-217 (1986) szakirodalmi helyen, melyre itt hivatkozunk,.
A találmány szerinti táplálékkiegészítő tartalmazhat további vitaminokat, ko-enzime két, ásványi anyagokat,· aminosavakat és antioxidánso-kat. A táplálékkiegészitő előállítható tabletták, gyógycukorkák, kapszulák, pirulák, granulátumok, szirupok, fiolák vagy cseppek formájában.

Claims (11)

Szabadalmi igénypontok
1 mg
1:10.:2 közötti.
1. Táplálék/etrendi kiegészítő, amely az alábbi, jellemző ősszéte vő kat ta r taimaz sa:
Ca) xzovaieril-1-karnítín, propxonil~I>-karnitin vagy gyógyászafcil.ag elfogadható sóik vagy ezek keverékei közül választott a'lkanoi 1 -L - karait int; és (b) ribözt vagy ennek, foszforilált származékát.
2 5 mg 100 zg
100 N.E.
2. Az 1. igénypont szerinti tápiálékkíegészítő, amely tartalmaz továbbá:
(c) L-karait in, acetil- -b-karnitin, bútir11-L-karai t in és valerxl-L-karaitin vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy ezek keverékei közül választott karaitint.
3 0 ukí
S ΤΓΌ ··*
3. Az 1. vagy 2, igénypont szerinti táplálékkiegészítő, amely tartalmaz továbbá vitaminokat, cukrokat, koenzimeket, ásványi anyagokat, arsinosavakat, peptidőket és/vagy antioxidánsokat,
4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti táplálékkiegészítő, ahol a győgyászatiiag elfogadható ső az alábbiak valamelyike: klorid; bromid; jodid; aszpartát, hidrogén-aszpartát; extrát, hidrogén-extrát? tartarát; foszfát, hidrogén- foszfát; fumarát, hidrogén-fumarát; glicerinfoszfát; glükóz-foszfát; laktát; maleát, hidrogén-maleát; mucát, orotát; oxalát; hidrogénoxalát; szulfát, hidrogénszulfat; trikidraeetát; trifluoracetát és metánszulfonát.
5>'j meg
5 mg
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti táplálékkiegészítő szívizom eléotelenséo megelőzésére és infarktus utáni él- 13 * Φ Φ * χ Φ Φ * «# * φ ♦ <
« * X φ X « ΦΦ Φ X lapotokban, pszicbomotoros változásokban, valamint me< dett ízoxaenergia követelményekkel való megbirkózásra.
6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti táplálékkiegészítő szilárd, félig szilárd vagy folyékony formában.
7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti táplálék/étrendi kiegészítő tabletták, kapszulák, gyógycukorkák, pirulák, granulátumok, krémek, szirupok vagy cseppek formájában.
8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti táplálákkiegéssitő, ahol az (a), (b), (c) összetevők tömegaránya 1:.1:1 és
9. A 8. igénypont szerinti táplálékkiegészítő egységdózis formában, amely az alábbi összetevőket tartalmazza:
Pr op i on I 1 ~ L - ka r ni 11 n
Ace t í 1 ~ n~ ka r n i t í n
L·-karúitin
1zovaleríl-L-karnitin
Rioőz rzo mg
125 mg 125 mg
125 mg
500 mg.
10 meg
I mg.
10. A 8. igénypont szerinti táplálékkiegészítő egységdőzis formában, amely az alábbi összetevőket tartalmazza:
Propioní1-i-karnitín 250 mg
AcetíI-L-karnitin
Izovaleril-b-karnitin
Irkarsi tin
250 mg
RifoÓZ 2 g Eifoonskleínsav 100 .mg Dezox i ribonuk1eínsav 100 mg
11. A 8. igénypont szerinti táplálékkiegészítő formában, amely az alábbi, összetevőket tartalmazza:
>gységdőzis
- 14 - Pr opi on i1-L-karni tin 250 rag Acetil-L-karúitin 250 mg lzovale.ril~L~karnifcin 250 mg L-karúitin 250 mg
φφ ββ «φφφ φ-φ φ * Φ φ φ φ * * X ♦ Φ * ' X ♦ ·Φ X *
ΦΦ»Φ ΦΦ »φ ΦΦ
RlöOZ 2 g L-gintamin 100 mg L-al anin 100 mg L-arginii^ 100 mg L~glicin 100 rag 1-hísztidin 100 mg L~ izoleucin 100 mg L-f enilal an,in 50 mg L~treonin 50 mg L-szerin 100 mg
12. Α 8. igénypont .szerinti táplálékkiegészitő egységdósis formában, amely az alábbi összetevőket tartalmazza:
'Propioni.1 -L-kamitín 250 rag Aeetil-L- karaitin 250 mg Izovaleri I-L~ka.ra.it in 250 mg ,L~ kar ni t i ti 250 mg Ribóz 1 < 0 Glükóz-1# 6~dífoszfát 200 mg 5?r · ί V !~ó -1 , 6~d.i.foszfát 200 mg Gaiaktóz- 1,6-foszfát 200 mg Glicerin- 3-foszfát 200 mg Fősz fen iIpiruvát 100 mg Tiamin-pi rofoszfát 5 j ug
Pirídoxal-S-foszfát 5 mg
kagn ézí nm~ s ztearát 3 mg. 13.. A 3. igénypont sz :er inti tánlálákki óban, amely az alábbi összetevőke’ 0 tart Propioní1 -L-karnit in 250 mg Acetil ~L~ka.rn.it ín 2 50 mg 1 z óva 1 e r i 1 ~ L - ka rn i t i n 250 mg L-karnitín 2 5 0 mg Ríbóz 1 9 A vitamin 125 0 N. E Bi vitamiíi 0 , S mg B§ vitamin 3 0 mg
C vicanun
Ξ vitamin.
Níkotínamió
S:].2 vitamin.
D vitamin
Pántoténsav Magnézinm-glioináí Mangán
L - s ze 1 enome t i onin
Mólirtáén
Cink
50 mg
11. (a) Izovaleril-L-karnitint, propion.il.-L-karnitint vagy gyógyászatilag elfogadható sóikat vagy evek keverékei közül választott alfcanoil - L~karn.itint; és {hí rífoőzt vagy ennek rósztori!ált származékát tartalmazó kombinációs készítmény alkalmazása a szívizom vagy a vázizom anoxiával vagy elégtelen energia utánpótlással (amint β Χ«Α· ♦ ♦ Α * « Λ β »Α ♦ «·**♦ « « « * X Α*β « «A « Κ * « ««««*♦* * !»♦♦♦ *«** > Μ « «Α »Μ * Α «X ♦ X az előfordul koszorúér rendellenességekben. Infarktus utáni rendellenességekben, vagy hosszantartó fizikai aktivitás során és izotnkimerülésnél) kapcsolatos diszfunkcíős állapotának kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására.
HU0202496A 2000-06-14 2001-06-01 Alkanoil-L-karnitint és ribózt tartalmazó, az izom energia-metabolizmusának fokozására szolgáló táplálékkiegészítõ HU228642B1 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT2000RM000323A IT1317043B1 (it) 2000-06-14 2000-06-14 Integratore alimentare potenziante il metabolismo energeticomuscolare, comprendente una alcanoil l-carnitina e ribosio.
PCT/IT2001/000283 WO2001095915A1 (en) 2000-06-14 2001-06-01 Dietary supplement enhancing the muscular energy metabolism, comprising an alkanoyl carnitine and ribose

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HUP0202496A2 HUP0202496A2 (hu) 2002-11-28
HUP0202496A3 HUP0202496A3 (en) 2005-02-28
HU228642B1 true HU228642B1 (hu) 2013-04-29

Family

ID=11454786

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0202496A HU228642B1 (hu) 2000-06-14 2001-06-01 Alkanoil-L-karnitint és ribózt tartalmazó, az izom energia-metabolizmusának fokozására szolgáló táplálékkiegészítõ

Country Status (19)

Country Link
US (4) US20030108537A1 (hu)
EP (1) EP1292312B1 (hu)
AT (1) ATE265216T1 (hu)
AU (1) AU782367B2 (hu)
CA (1) CA2381339C (hu)
CZ (1) CZ2002366A3 (hu)
DE (1) DE60103055T2 (hu)
DK (1) DK1292312T3 (hu)
ES (1) ES2219531T3 (hu)
HU (1) HU228642B1 (hu)
IL (1) IL148038A0 (hu)
IT (1) IT1317043B1 (hu)
MX (1) MXPA02001550A (hu)
NO (1) NO20020731L (hu)
PL (1) PL199641B1 (hu)
PT (1) PT1292312E (hu)
SK (2) SK287308B6 (hu)
TR (1) TR200401096T4 (hu)
WO (1) WO2001095915A1 (hu)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITRM20020545A1 (it) * 2002-10-30 2004-04-30 Chementecno Srl Integratore energetico e vitaminico minerale ad azione ergogenica per la prevenzione della fatica muscolare.
GB0306394D0 (en) * 2003-03-20 2003-04-23 Univ Nottingham Carnitine retention
CA2529317A1 (en) * 2003-06-26 2004-12-29 Donald M. Mcleod Supplement for restoring growth hormone levels
GB0606864D0 (en) * 2006-04-05 2006-05-17 Univ Nottingham Increades fatty acid oxidation
CN101588807B (zh) * 2007-01-23 2012-07-04 生物能公司 D-核糖在制备治疗心律失常的药物中的应用
CN101356971B (zh) * 2007-07-30 2012-11-07 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 一种用于抗疲劳耐缺氧的保健食品组合物
AU2009283215B2 (en) * 2008-08-20 2014-12-04 Bioenergy, Inc. Use of D-ribose for fatigued subjects
GB2510374A (en) * 2013-01-31 2014-08-06 Christopher Francis Bennett Formulation comprising N-acetylcarnitine and D-ribose
GB201304112D0 (en) * 2013-03-07 2013-04-24 Univ Nottingham Modulation of energy expenditure
WO2017075289A1 (en) 2015-10-27 2017-05-04 Cytozyme Animal Nutrition, Inc. Animal nutrition compositions and related methods
US10674746B2 (en) 2015-10-27 2020-06-09 Cytozyme Animal Nutrition, Inc. Animal nutrition compositions and related methods
ITUB20155250A1 (it) * 2015-11-24 2017-05-24 Apuzzo Dario Nuova composizione nutraceutica, somministrabile per via orale, utile per esercitare una potente stimolazione del metabolismo, in particolare del metabolismo energetico muscolare.
DE102016002090A1 (de) 2016-02-22 2017-08-24 Ribomedica S. L. Komposition für die Nahrungsergänzung menschlicher Ernährung und deren Verwendung

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU596880B2 (en) * 1986-09-17 1990-05-17 Clintec Nutrition Company Liquid nutritional compositions
US6294520B1 (en) * 1989-03-27 2001-09-25 Albert T. Naito Material for passage through the blood-brain barrier
US5397786A (en) * 1993-01-08 1995-03-14 Simone; Charles B. Rehydration drink
IT1291127B1 (it) * 1997-04-01 1998-12-29 Sigma Tau Ind Farmaceuti Integratore alimentare per soggetti dediti ad intensa e prolungata attivita' fisica
US6159942A (en) * 1998-06-19 2000-12-12 Bioenergy, Inc. Compositions for increasing energy in vivo
EP0988857B8 (en) * 1998-08-31 2006-05-03 Nipro Corporation Nutrient infusion preparation
US6579544B1 (en) * 2000-05-31 2003-06-17 Nutriex, L.L.C. Method for supplementing the diet

Also Published As

Publication number Publication date
SK2102002A3 (en) 2002-05-09
NO20020731L (no) 2002-04-11
HUP0202496A3 (en) 2005-02-28
ATE265216T1 (de) 2004-05-15
AU7448701A (en) 2001-12-24
US8747906B2 (en) 2014-06-10
DE60103055T2 (de) 2004-10-14
DK1292312T3 (da) 2004-08-16
PL199641B1 (pl) 2008-10-31
SK287308B6 (sk) 2010-06-07
MXPA02001550A (es) 2002-08-30
CA2381339C (en) 2009-08-11
EP1292312B1 (en) 2004-04-28
HUP0202496A2 (hu) 2002-11-28
US20130309216A1 (en) 2013-11-21
US20030108537A1 (en) 2003-06-12
US20070116743A1 (en) 2007-05-24
US8518455B2 (en) 2013-08-27
EP1292312A1 (en) 2003-03-19
IL148038A0 (en) 2002-09-12
SK17292002A3 (sk) 2003-04-01
PL352578A1 (en) 2003-08-25
CZ2002366A3 (cs) 2002-07-17
US20100189704A1 (en) 2010-07-29
ITRM20000323A1 (it) 2001-12-14
DE60103055D1 (de) 2004-06-03
NO20020731D0 (no) 2002-02-13
ES2219531T3 (es) 2004-12-01
IT1317043B1 (it) 2003-05-26
AU782367B2 (en) 2005-07-21
WO2001095915A1 (en) 2001-12-20
CA2381339A1 (en) 2001-12-20
ITRM20000323A0 (it) 2000-06-14
PT1292312E (pt) 2004-08-31
TR200401096T4 (tr) 2004-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8747906B2 (en) Dietary supplement enhancing the muscular energy metabolism, comprising an alkanoyl carnitine and ribose
ES2313616T3 (es) Utilizacion de las sales, de los compuestos de reaccion por adicion y de los compuestos complejos del acido guanidinoacetico.
CA2344893C (en) Combination of carnitines and resveratrol for prevention or treatment of cerebral and ageing disorders
EP1210940A2 (en) Antifatigue composition
US5428063A (en) Use of betaine as a hepatic generator of S-adenosylmethionine and as a protective agent against hepatotoxicity
AU750645B2 (en) Composition comprising L-carnitine or an alkanoyl L-carnitine and NADH and/or NADPH
CZ20014077A3 (cs) Doplňková výľiva dodávající energii kosternímu svalstvu a chránící kardiovaskulární systém
CA2400959C (en) Composition for the prevention and/or treatment of vascular diseases, comprising propionyl l-carnitine and coenzyme q10
US20030069203A1 (en) Method for increasing human performance by reducing muscle fatigue and recovery time through oral administration of adenosine triphosphate
JPH0380771B2 (hu)
Breglia et al. Effect of selected amino acids on ethanol toxicity in rats
Friedman et al. Acute lethality of D-and L-ethionine in Swiss mice
Kuzelova-Belanova et al. Partially phosphorylated phosphorylase in the rat heart after b-receptor stimulation in vivo.

Legal Events

Date Code Title Description
GB9A Succession in title

Owner name: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P., IT

Free format text: FORMER OWNER(S): SIGMA-TAU HEALTHSCIENCE S.P.A., IT

MM4A Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees