HU219334B

HU219334B - Antacid composition and process for its production

Info

Publication number: HU219334B
Application number: HU9401562A
Authority: HU
Inventors: William J Brooks
Original assignee: Sterling Winthrop Inc
Priority date: 1993-05-24
Filing date: 1994-05-24
Publication date: 2001-03-28
Also published as: ATE191338T1; EP0626168A1; DE69423812T2; ES2145092T3; US5360793A; AU6322494A; AU669067B2; CA2123534A1; HU9401562D0; HUT69387A; DE69423812D1; EP0626168B1; JPH06340534A

Abstract

A találmány szerinti savlekötő készítmény víz/sav eleggyel érintkezveúszó, gélszerű massza létesítésére képes, amely hatóanyagkéntxantángumit, savat hatásosan semlegesítő mennyiségű, hexitekkelstabilizált alumínium-- hidroxidot és víz/sav eleggyel érintkezvenemtoxikus gázt termelő anyagot tartalmaz. A találmány tárgyköréheztartozik továbbá eljárás emlősökben gyomorsavtúltengés és azzal rokonrendellenességek, valamint a gyomortartalom visszafolyásánakkezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására. ŕ

Description

A találmány tárgya savlekötő készítmény, amely víz/sav eleggyel érintkezve úszó, gélszerű massza létesítésére képes. A találmány ezen készítmény előállítási eljárására, továbbá a készítménynek emlősökben gyomorsavtúltengés és azzal rokon rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására is vonatkozik. A találmány közelebbről a gyomor-nyelőcső és gyomor-bél irritálásának kezelésére szolgáló gyógyászati készítményekre vonatkozik.

Az általában gyomorégésnek nevezett nyelőcsőfájdalom a gyomortartalom visszafolyásának tünete. A gyomortartalom visszafolyásáról akkor beszélünk, amikor a gyomomedv és/vagy epesav kisebb mennyiségei bejutnak a nyelőcső alsó részébe és irritálják a nyelőcsövet. A gyomortartalom étkezések, különösen kiadós étkezések után előforduló visszafolyását a lehajlás vagy lefekvés általában súlyosbítja, a jelenség általában olyan betegeknél fordul elő, akiknek sérvük van, vagy pedig a nyelőcső záróizma elgyengült. A gyomortartalom visszafolyásának súlyosabb esetei a nyelőcső nyálkahártyájának gyulladását okozhatják, és még súlyosabb következményekhez vezethetnek, amikor a nyelőcső alsó részének pikkelyes hámszövete komoly mértékben károsodhat vagy teljesen meg is szűnhet. A találmány úszó közeg kialakítására alkalmas készítményekre vonatkozik, amelyek alumínium-hidroxidot, xantángumit és hidrogénkarbonátot vagy karbonátot tartalmaznak savmegkötő és úszó közeget képező komponensként, amely készítményeket a gyomorsav és epesav nyelőcsőbe történő visszafolyása által kiváltott fájdalmas állapotok kezelésére és enyhítésére alkalmazunk.

Bázikus fémsók és azok alkalmazása savmegkötő készítményekben a technika állása szerint ismertek. Bázikus sókat képező fémekként többek között ismertek az alkáli- vagy alkáliföldfémek és az alumínium. A legelterjedtebben alkalmazott alumíniumsók a hidroxid, karbonát és foszfát. Alkáliföldfémek, így a kalcium használata is ismert, savlekötő anyagként a kalcium-karbonátot egyedül vagy egyéb fémsókkal, így magnézium-karbonáttal és magnézium-hidroxiddal kombinálva használják. Alkálifémek, így a nátrium-hidrogén-karbonátban lévő nátrium használata is ismert savlekötő készítményekben.

A gyomortartalom visszafolyása által kiváltott nehézségek megoldására alkalmazzák azt a megközelítést, hogy olyan készítményt adnak be a betegnek, amely a gyomortartalmon úszó gélszerű habot vagy masszát képez. A habtartalmú savlekötő anyag a gyomortartalom visszafolyása esetén megelőzi a gyomortartalmat, és hozzájárul a nyálkahártya irritálással szembeni védelméhez. A gélszerű habot egy savban oldhatatlan gélszerű anyag és az abba behatoló szén-dioxid-gáz kombinációja képezi. A találmány közelebbről ilyen habok képzésére alkalmas készítmények formálásának fejlesztésére vonatkozik.

Gélképző anyagot és savat semlegesítő szert tartalmazó savlekötő készítmények ismertek [N. Washington és munkatársai: Int. I. Pharm., 27, 279-286 (1985) és Int. I. Pharm., 28, 139-143 (1986)]. Ezen ismert készítményekben a gélképző anyag alginsav, a készítmények továbbá nátrium-hidrogén-karbonátot és általában legalább még egy savat semlegesítő szert is tartalmaznak.

Amikor alginátalapú, kalcium-karbonátot és nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmazó úszó savlekötő készítmények érintkezésbe kerülnek a gyomortartalomban lévő savval, a vízben oldhatatlan kalcium-karbonát oldódik, kalciumionokat tesz szabaddá, amelyek az algináttal reagálva gélszerű masszaként kalcium-alginátot képeznek. A kalcium-karbonátból és a nátrium-hidrogén-karbonátból felszabadult szén-dioxid jelentős része elnyelődik ebben a masszában, amely ennek következtében úszó semleges géllé alakul, hatásosan csökkenti a visszafolyást. Súlyos esetekben ez a semleges gél maga is visszafolyik a nyelőcsőbe, ahol védi a gyulladásban lévő nyálkahártyát, lehetővé teszi a gyógyulást, és meggátolja későbbi gyulladás kialakulását.

Számos készítményt fejlesztettek ki úszó tulajdonságú savlekötő szuszpenzió kialakítására, amelyek esetében a gyomor felső és a nyelőcső alsó részében időben meghosszabbított pufferolási képességű savlekötő anyag helyezkedik el annak biztosítására, hogy a visszafolyó anyag pH-ja közel semleges legyen. Az eddig ismert készítmények az említett úszó réteg kialakítására nátrium-hidrogén-karbonátot és/vagy szilárd készítmények vagy folyékony szuszpenziók alakjában alginsavat vagy nátriumsóját tartalmazták. A technika állásából ismert ilyen készítmények közé tartoznak a GAVISCON kereskedelmi néven forgalomba hozott termék (gyártó cég: Marion Laboratories) és a 4 140 760 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett kompozíciók.

A GAVISCON kereskedelmi nevű termék rózsaszínű, viszkózus, ánizzsal illatosított szuszpenzió. 10 ml GAVISCON 500 mg nátrium-alginátot, 267 mg nátrium-hidrogén-karbonátot és 160 mg kalcium-karbonátot tartalmaz. A javasolt dózis naponta 4 alkalommal - étkezések után és lefekvés előtt vagy szükség szerint - 10-20 ml.

Ezenkívül úszó réteget képező savlekötő anyagok bizonyos összetételeit ismertetik a következő amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások.

Az 5 112 813 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás eljárást ismertet állandó viszkozitású, úszó réteget képező savlekötő készítmény előállítására, amelynek során kálium-hidrogén-karbonátot, magnézium-karbonátot, alumínium-hidroxidot, magnéziumalginátot és stabilizálószerként xantángumit használnak.

Az 5 068 109 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból úszó tulajdonságú savlekötő készítmény ismerhető meg, amely kálium-hidrogén-karbonátot, magnézium-karbonátot és pektint tartalmaz.

Az 5 036 057 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás eljárást tár fel a gyomortartalom nyelőcsőbe történő visszafolyásának kezelésére, ehhez úszó tulajdonságú, kalcium-karbonátot, nátrium-hidrogénkarbonátot, alumínium-hidroxidot vagy magnézium-karbonátot és nátrium-alginátot tartalmazó készítményt használva.

A 4 869 902 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból gyógyászati készítmény ismerhető

HU 219 334 Β meg a gyomortartalom visszafolyásának kezelésére úszó tulajdonságú készítményt használva, amely kalcium-karbonátot, nátrium-hidrogén-karbonátot, alumínium-hidroxidot vagy magnézium-karbonátot és nátrium-alginátot tartalmaz.

A 4 744 986 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás kitanítást tartalmaz a gyomortartalom nyelőcsőbe való visszafolyásának kezelésére, úszó tulajdonságú, kálium-hidrogén-karbonátot, magnézium-karbonátot, alumínium-hidroxidot, stabilizálószert és magnézium-alginátot tartalmazó gyógyászati készítménnyel.

A 4 613 497 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás száraz, vízzel habosítható gyógyászati készítményt ír le a gyomorban használandó, úszó réteget képező savlekötő anyagként, amely tengeri moszatot, nátrium-hidrogén-karbonátot, borkősavat, kalcium-karbonátot, alumínium-hidroxidot és magnézium-hidroxidot tartalmaz.

A 4 465 667 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból eljárás ismerhető meg úszó tulajdonságú, gyomorsavat semlegesítő szer előállítására, amely magnézium-karbonátot, hexitekkel stabilizált aluminium-hidroxidot és hidrogénezett glükózpolimereket tartalmaz.

A 4 012 333 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás p-l,3-glükán típusú poliszacharidgélek előállítását ismerteti szén-dioxid-gázzal.

A 4 140 760 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás úszó tulajdonságú gyógyászati készítményt ismertet a gyomortartalom nyelőcsőbe való viszszafolyásának kezelésére, amely készítmény nátriumhidrogén-karbonátot, magnézium-karbonátot és nátrium-alginátot tartalmaz.

A 2 774 710 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból savlekötő készítmény ismerhető meg, amely ismert savlekötő anyagokat és guármézgát tartalmazó védőréteget képező készítményt egyesít.

A találmány savlekötő készítmény, amely víz/sav eleggyel érintkezve úszó, gélszerű massza létesítésére képes. A találmány szerinti készítmény hatóanyagként xantángumit, savat hatásosan semlegesítő mennyiségű, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot és víz/sav eleggyel érintkezve nemtoxikus gázt termelő anyagot tartalmaz.

A találmány vonatkozik továbbá a gyomomedvben lévő savfelesleg semlegesítési eljárására, emlősökben - így többek között emberekben - a gyomortartalom nyelőcsőbe való visszafolyásának megelőzésére szolgáló eljárásra, valamint a találmány szerinti kompozíció használatára is gyomorsavtúltengés és azzal rokon rendellenességek, valamint a gyomortartalom visszafolyásának kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására.

A találmány feladata olyan savlekötő készítmény kidolgozása, amely az ismert savlekötő anyagok savlekötő hatását kombinálja a gyomor és a nyombél nyálkahártyájához kitűnően tapadó védőréteg kialakításának tulajdonságával, ahol a fenti réteg viszkozitását és tapadóképességét a gyomorműködés fokozódása nem csökkenti, és amely a savlekötés miatt nem fokozza a savkiválasztást.

A találmány további feladatai és előnyei a leírásból megismerhetők.

A találmány szerinti megoldás úszó réteget képző anyagként xantángumit használ. A xantángumi mennyiségének elegendőnek kell lennie ahhoz, hogy stabil úszó réteget alkosson, a xantángumi mennyisége viszont legyen elegendően csekély ahhoz, hogy szuszpenziói önthetők maradjanak. Ez a mennyiség a szuszpenzió tömegére vonatkoztatva általában 0,01-4 tömeg%. A technika állásából ismert készítményekben a xantángumit csupán kötőanyagként vagy stabilizálószerként használták. Megállapítottuk azonban, hogy a xantángumi savlekötő készítményekben úszó réteget kialakító anyagként is hasznos. A xantángumi ismert és kereskedelmi forgalomban kapható, nagy molekulatömegű természetes poliszacharid. Különböző viszkozitású változatai is ismertek (4 874 854 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás).

A találmány szerinti savlekötő készítmény hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot vagy annak egyéb ismert savlekötő anyagokkal alkotott kombinációját tartalmazza a gyomorsav semlegesítésére és a xantángumival stabil úszó réteg képzésére hasznos mennyiségben. Ez a mennyiség a készítmény tömegére vonatkoztatva általában 0,05-6,0 tömeg%. Az új készítmény hasznosítja a hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxid, előnyösen polihidroxi-alumínium-monokarbonát-hexit (alexitol) azon képességét, hogy a formált készítmény tárolása közben nem sűrűsödik, viszont xantángumival savas kémhatású közegben keverve viszkózus masszát képez. Az alexitol íz- és szagtalan, savlekötő készítményekben hasznos por, amelynek tulajdonságait a 2 999 790 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgyalja.

A gázt termelő anyag olyan mennyiségben van jelen, hogy a xantángumi és a hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxid alkotta készítmény gyomortartalommal történő érintkezése során képződő gélszerű massza felúszásához hatásos térfogatú gázt biztosítsa. A találmány szerinti megoldás előnyös kiviteli alakjában ezen gélszerű massza felhajtóereje a készítményben lévő alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok vagy -hidrogén-karbonátok útján megnő. A karbonát vagy hidrogén-karbonát a gyomorsavval szén-dioxid kibocsátása közben reagál, amely a viszkózus masszában maradva növeli annak felhajtóerejét. További pufferkapacitás biztosítására a készítmény alkálifém- vagy alkálifoldfém-karbonátot is tartalmazhat.

A találmány szerinti savlekötő készítményt formálhatjuk por, tabletta, szuszpenzió vagy egyéb ismert alakban a technika állásából ismert hagyományos eljárásokkal.

A találmány szerinti megoldás előnyös kiviteli alakja gyomorsavat semlegesítő szuszpenzió, amely 0,5-6,0 tömeg%, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot, úszó réteget képző vegyületként 0,05-4 tömeg% xantángumit, előnyösen 0,5-3 tömeg% mennyiségű, elegendő gázt biztosító, savval aktivált - az úszó rétegnek az előzőek szerint felhajtóerőt biztosító - gázképző szert, szaporítóanyagot és vizet tartalmaz.

HU 219 334 Β

CO₂ tömeg%-ban megadott mennyisége abban a tartományban volt, amelyben az úszó rétegnek felhajtóerőt biztosított.

A szaporítóanyag gyógyászatilag elfogadható legyen, a savlekötó készítmény mennyiségének megfelelő növelésén kívül tulajdonságai révén járuljon hozzá a készítmény ízletességéhez. Alkalmas szaporítóanyagok a gyógyszerformálásban ismertek. Előnyös szaporítóanyagok az édesítőanyagok, így cukor, szacharóz és/vagy többértékű alkoholok, így mannitol, szorbitol, glükóz, maltóz, fruktóz és xilitol és azok elegyei. Szaporítóanyagként előnyösen szacharózt használunk. A szaporítóanyagot a hatóanyagok tömegére vonatkoztatva 5-50 tömeg%, előnyösen 15-25 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk.

A találmány különösen előnyös kiviteli alakja szuszpenzió alakjában lévő, úszó réteget képező savlekötő készítmény, amely hatóanyagokként 0,5-3,0 tömeg% hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot, előnyösen alexitol-nátriumot és 0,5-4 tömeg%, legelőnyösebben 0,1-1,8 tömeg% xantángumit, továbbá nemtoxikus gázt termelő anyagot tartalmaz. Ha a gáz szén-dioxid, a gázt termelő anyag általában 1,5-6,0 tömeg% mennyiségben van jelen, és az általában alkálifém- vagy alkáliföldfémhidrogén-karbonát és/vagy -karbonát. Ez a mennyiség kaibonátionra számítva 0,1-3 tömeg%-nak felel meg attól függően, milyen karbonátot vagy hidrogén-karbonátot használunk a készítményben. Az előnyös készítmények 0,1-1,8 tömeg% karbonátiont tartalmaznak.

Kívánt esetben a készítmény további gyomorsavat semlegesítő szereket, így alumínium-karbonátot, magnézium-hidroxidot, magnézium-karbonátot, kalcium-karbonátot, magnézium-oxidot, nátrium-hidrogén-karbonátot és hasonlókat is tartalmazhat. Savlekötő készítmények pufferkapacitásának beállítása a gyakorlatban szokásos, és az a szakember rutinszerű tevékenységéhez tartozik.

A találmány szerinti vizes szuszpenziók szempontjából előnyös, ha azok hosszú ideig tárolhatók, és mikroorganizmusok útján nem károsodnak. Ennek megfelelően a folyékony készítmények konzerválószert is tartalmazhatnak. Konzerválószerek többek között lehetnek parahidroxi-benzoátok észterei és azok sói, miacid, cetil-piridinium-klorid, kvatemer ammóniumsók és hasonlók. Az idő folyamán bekövetkező elszíntelenedés meggátlására a szuszpenziók antioxidánsokat is tartalmazhatnak.

A találmány szerinti készítmények egy vagy több édesítőszert vagy illatosítóanyagot tartalmazhatnak az ízletesség fokozására. Alkalmas édesítőszerek többek között a szacharóz, xilitol, dextróz, fruktóz, glükóz, mannitol, izomalt, aszpartám, aceszulfam-kálium, szacharin, kalcium-szacharin és taumatin.

A termék kedvező megjelenésének fokozására színezékeket is alkalmazhatunk. Ilyen színezékek többek között a titán-dioxid és egyéb gyógyászatilag elfogadható színezékek. Szakember számára nyilvánvaló, hogy a készítmények gyógyászatilag inért kötőanyagokat, hígítókat és hasonlókat kívánt mennyiségben tartalmazhatnak.

A találmányt a következőkben nem korlátozó jellegű példákkal szemléltetjük.

Az egyes szén-dioxidot termelő komponensek mennyiségét annak alapján számítottuk, hogy olyan formálásokat kapjunk, ahol az elméletileg felszabadult

1. példa

Összetétel	(g)
Hatóanyagok:
Alexitol-nátrium	18
Nátrium-hidrogén-karbonát	54
Xantángumi	7,2
Egyéb alkotórészek:
Szorbitolszirup	360
Nipastat	2
Szacharin-nátrium	1,8
Glicerin	180
Titán-dioxid	1,8
Menta/csokoládé illatosítóanyag	2
Tisztított víz	1000

Az 1. példa szerinti készítményt a következő módon készítettük:

A) A szorbitolt vízzel összekevertük. Valamennyi oldható komponenst, nátrium-szacharint, konzerválószereket és hidrogén-karbonátokat ehhez az elegyhez adtuk és elkevertük.

B) A xantángumit és a glicerint egymással elkevertük, majd hozzáadtuk a titán-dioxidot, és a kapott elegyet simára kevertük. Ehhez az elegyhez keverés közben hozzáadtuk az A elegyet, ezt követően hozzáadtuk az alexitol-nátriumot és a hidrogén-karbonátokat, majd az elegyet homogenizáltuk.

Az adaghoz hozzáadtuk a színezékeket és az illatosítóanyagokat, majd a kellő térfogatra hígítottuk.

2. példa

Összetétel	Mennyiség (g/20 ml-es dózis)
Hatóanyagok:
Alexitol-nátrium	0,30
Kálium-hidrogén-karbonát	0,60
Magnézium-karbonát	0,10
Xantángumi	0,18
Egyéb alkotórészek:
Szorbitololdat	4,0
Nipacombin SK	0,024
Cetil-piridinium-klorid	0,02
Nátrium-szacharin	0,01
Glicerin	2,00
Titán-dioxid	0,02
Fodormenta illatosítóanyag	0,01
Tisztított víz	14,536

HU 219 334 Β

A 2. példa szerinti készítményt a következő módon készítettük.

A készítmény CO₂-tartalma 1,51 tömeg%, számított teljes savsemlegesítő képessége (TÁNC) pedig 149 ml 0,1 mol/1 koncentrációjú HC1/20 ml-es dózis.

A szorbitolt és glicerint szaporítóanyagként tartalmazta a készítmény. A nátrium-szacharin, fodormenta illatosítóanyag és a titán-dioxid a termék ízének és megjelenésének javítását szolgálták. A szuszpenziót nagy nyírási erőkkel működő keverővei vákuum alatt készítettük el.

3-7. példa

A 2. példa szerinti eljárást, azonban eltérő alkotórészeket használva állítottuk elő a következő példák szerinti készítményeket a hatóanyag különböző mennyiségét használva.

Hatóanyag (g)	Példa sorszáma
3.	4.	5.	6.	7.
Xantángumi	0,9	0,9	0,9	0,9	0,9
Alexitol- nátrium	1,0	1,2	1,5	1,0	1,0
Kálium- hidrogén- karbonát	3,0	3,0	3,0	3,5	4,0
Magnézium- karbonát	1,0	0	1,0	l,o	1,0
CO₂, tömeg%	1,69	1,69	1,69	1,91	2,13
TÁNC, ml	147	156	170	157	167

A xantángumi és Alexitol alapú savlekötő szuszpenziók in vitro semlegesítési tulajdonságait és úszóképességét a Rossett és Rice szerinti vizsgálat módosított változatát használva tanulmányoztuk [Rossett, N. E. és Rice, N. L.: Gastroenterology, 26, 490-495 (1954)].

A vizsgálatot 150 ml térfogatú, 125 ml 0,03 mol/1 koncentrációjú sósavat tartalmazó főzőpohárban végeztük. A főzőpohár oldalának közelében bevezetőcsövet merítettünk be, míg a kivezetőcsövet az edény aljának közelében helyeztük el. A csövön keresztül 0,1 mol/1 koncentrációjú sósavat szivattyúztunk egy tartályból, állandó sebességgel. A bevezetőcsővel szemben kivezetőcsövet helyeztünk el, és abban a bevezetőcsővel azonos szivattyúzási sebességet tartottunk fenn úgy, hogy a főzőpohárban állandó térfogatot tartsunk. A reakcióedényként használt főzőpohárba pH-elektródot merítettünk úgy, hogy az üveggömb és a pórus a folyadékba merüljön. A főzőpohár tartalmát mágneses keverővei kevertük. A főzőpohár hőmérsékletét vízfürdőben 37 ±1 °C hőmérsékleten tartottuk.

A pH-értékét - a 40 perc vizsgálati időtartamhoz tartozó érték kivételével - úgy olvastuk le, hogy az elektród pórusa a folyadék alá merült.

5,15,35 és 38 perc vizsgálati időtartamnál a vizsgálati berendezést lefényképeztük.

A vizsgálatot a következő módon folytattuk le:

0perc: A mintát a 125 ml 0,03 mol/1 koncentrációjú sósavoldat közepére injektáltuk nagyon intenzív keverés közben. A gyors keverést tovább folytattuk.

perc : A pH-értékének leolvasásával egyidejűleg a keverési sebességet 100 fordulat/perc értékre csökkentettük, és a szivattyú elindításával 4 ml/perc sebességgel 0,1 mol/1 koncentrációjú sósavoldatot szivattyúztunk a főzőpohárba, miközben a folyadékot ugyanolyan sebességgel elvezettük. A pH-értékét 30 perc vizsgálati időtartamig percenként meghatároztuk.

perc: A pH-értékének leolvasása után a szivatytyút és a keverőt megállítottuk.

perc : A berendezés lefényképezése után a keverési sebességet maximális értékre szabályoztuk.

perc : A berendezés lefényképezése után a keverőt megállítottuk.

perc: Az úszó réteg alatt meghatároztuk a pH-értékét.

Úszó réteg képzése, pH és stabilitás

Mindegyik készítmény esetén nagyon gyorsan nagy méretű „dugasz” képződött, amely hatásos savlekötő úszó rétegként hatott. A pH-értéke a kísérlet időtartama alatt 6 volt.

A vizsgált készítmények jónak bizonyultak, valamennyi találmány szerinti készítményből képződött úszó réteg jó ellenállást mutatott a keveréssel szemben, ennek megfelelően valószínűtlen, hogy a gyomorban összeesik.

A találmány szerinti készítmények esetén az úszó rétegben meghatározott pH-értékek a 6 és 7 közötti tartományban voltak.

A gyakorlati szakember megfelelő viszkozitású, alkalmas úszó réteget képző és megfelelő pufferkapacitású, találmány szerinti savlekötő készítményeket készíthet olyan adagokban és adagolási formákban, amelyek emlősök és különösen emberek általi fogyasztásra alkalmasak.

Claims

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Savlekötő készítmény, amely víz/sav eleggyel érintkezve úszó, gélszerű massza létesítésére képes, és hatóanyagként xantángumit, savat hatásosan semlegesítő mennyiségű, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot és víz/sav eleggyel érintkezve nemtoxikus gázt termelő anyagot tartalmaz.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely a víz/sav eleggyel érintkező xantángumiból és hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidból keletkező gélszerű massza lebegési képességének kiváltására hatásos térfogatú gázt termelő mennyiségű alkáli- vagy alkálifoldfém-karbonátot vagy -hidrogén-karbonátot tartalmaz.
3. A 2. igénypont szerinti készítmény, amely

0,05-6,0 tömeg% mennyiségű, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot,

0,01 -4 tömeg% xantángumit és alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonát vagy -hidrogén-karbonát alakjában 0,1-3 tömeg% karbonátiont tartalmaz.

HU 219 334 Β
4. A 3. igénypont szerinti készítmény, amely

0,3-3,0 tömeg% mennyiségű, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot,

0,1-1,8 tömeg% xantángumit, alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonát vagy -hidrogén-karbonát alakjában 0,1-1,8 tömeg% karbonátiont,
5-50 tömeg% kötőanyagot és vizet tartalmaz.

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely konzerválószert is tartalmaz.
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely édesítőszert és illatosítóanyagot is tartalmaz.
7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely színezéket is tartalmaz.
8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely 20 ml térfogatú dózisra számítva

0,3 g alexitol-nátriumot,

0,6 g kálium-hidrogén-karbonátot,

0,1 g magnézium-karbonátot,

0,18 g xantángumit,

4,0 g szorbitolt,

0,044 g konzerválószert,

0,01 g nátrium-szacharint,

2,0 g glicerint,

0,02 g titán-dioxidot,

0,01 g fodormenta illatosítószert és

14,536 g tisztított vizet tartalmaz.
9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény emlősökben gyomorsavtúltengés és azzal rokon rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására.
10. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény emlősökben a gyomortartalom visszafolyásának kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására.
11. Eljárás az 1 -10. igénypontok bármelyike szerinti készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a xantángumit, hexitekkel stabilizált alumínium-hidroxidot és gázt termelő anyagot gyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeveqük.