HU211176A9 - Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. - Google Patents
Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. Download PDFInfo
- Publication number
- HU211176A9 HU211176A9 HU9500294P HU9500294P HU211176A9 HU 211176 A9 HU211176 A9 HU 211176A9 HU 9500294 P HU9500294 P HU 9500294P HU 9500294 P HU9500294 P HU 9500294P HU 211176 A9 HU211176 A9 HU 211176A9
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- fluorocarbon
- melanin
- weight
- composition according
- phospholipid
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 40
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 28
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims description 25
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- -1 fluoro-cycloalkanes Chemical group 0.000 claims description 13
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 12
- 229950011087 perflunafene Drugs 0.000 claims description 7
- UWEYRJFJVCLAGH-IJWZVTFUSA-N perfluorodecalin Chemical compound FC1(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)[C@@]2(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)[C@@]21F UWEYRJFJVCLAGH-IJWZVTFUSA-N 0.000 claims description 7
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N Pentane Chemical compound CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N nonane Chemical compound CCCCCCCCC BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 6
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 claims description 5
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims description 5
- DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N decane Chemical compound CCCCCCCCCC DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 claims description 5
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 claims description 5
- AEDVWMXHRPMJAD-UHFFFAOYSA-N n,n,1,1,2,2,3,3,4,4,4-undecafluorobutan-1-amine Chemical compound FN(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F AEDVWMXHRPMJAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- WTWWXOGTJWMJHI-UHFFFAOYSA-N perflubron Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)Br WTWWXOGTJWMJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001217 perflubron Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims description 3
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000010702 perfluoropolyether Substances 0.000 claims description 3
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 claims description 3
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 3
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000008344 egg yolk phospholipid Substances 0.000 claims description 2
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims description 2
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 2
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 2
- 239000008347 soybean phospholipid Substances 0.000 claims description 2
- GBXQPDCOMJJCMJ-UHFFFAOYSA-M trimethyl-[6-(trimethylazaniumyl)hexyl]azanium;bromide Chemical compound [Br-].C[N+](C)(C)CCCCCC[N+](C)(C)C GBXQPDCOMJJCMJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- ACQBVZAMLLRZGK-UHFFFAOYSA-N FCCCCC=CCCCCF Chemical compound FCCCCC=CCCCCF ACQBVZAMLLRZGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229940042880 natural phospholipid Drugs 0.000 claims 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 claims 1
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 8
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 5
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 5
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 4
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- OABXUFVTRAEJRN-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorohex-1-ene Chemical compound CCCCC=C(F)F OABXUFVTRAEJRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 3
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 description 3
- ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N imidurea Chemical compound O=C1NC(=O)N(CO)C1NC(=O)NCNC(=O)NC1C(=O)NC(=O)N1CO ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 3
- YZYRXIMUNRCECU-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorooct-1-ene Chemical compound CCCCCCC=C(F)F YZYRXIMUNRCECU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004904 UV filter Substances 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 description 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol;octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCO UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 229940119170 jojoba wax Drugs 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 210000002752 melanocyte Anatomy 0.000 description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- JAJLKEVKNDUJBG-UHFFFAOYSA-N perfluorotripropylamine Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)N(C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F JAJLKEVKNDUJBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 2
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 2
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 2
- TXEYQDLBPFQVAA-UHFFFAOYSA-N tetrafluoromethane Chemical compound FC(F)(F)F TXEYQDLBPFQVAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Substances C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UVWPNDVAQBNQBG-UHFFFAOYSA-N 1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,9,9,9-icosafluorononane Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F UVWPNDVAQBNQBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QIROQPWSJUXOJC-UHFFFAOYSA-N 1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6-undecafluoro-6-(trifluoromethyl)cyclohexane Chemical compound FC(F)(F)C1(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C1(F)F QIROQPWSJUXOJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JTYRBFORUCBNHJ-UHFFFAOYSA-N 1-bromo-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-tridecafluorohexane Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)Br JTYRBFORUCBNHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYVYTZLRTMPUCD-UHFFFAOYSA-N 1-chloro-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-heptadecafluorooctane Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)Cl SYVYTZLRTMPUCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CJFUEPJVIFJOOU-UHFFFAOYSA-N 2-perfluorobutyltetrahydrofuran Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C1CCCO1 CJFUEPJVIFJOOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KPDDJRJDZNNGHD-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-4-methylmorpholine Chemical compound CN1CCOCC1C1CCCCC1 KPDDJRJDZNNGHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NJESAXZANHETJV-UHFFFAOYSA-N 4-methylsalicylic acid Chemical compound CC1=CC=C(C(O)=O)C(O)=C1 NJESAXZANHETJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000144927 Aloe barbadensis Species 0.000 description 1
- 235000002961 Aloe barbadensis Nutrition 0.000 description 1
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 description 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- CBENFWSGALASAD-UHFFFAOYSA-N Ozone Chemical compound [O-][O+]=O CBENFWSGALASAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001774 Perfluoroether Polymers 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 206010063493 Premature ageing Diseases 0.000 description 1
- 208000032038 Premature aging Diseases 0.000 description 1
- 241000238374 Sepia officinalis Species 0.000 description 1
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 241000251539 Vertebrata <Metazoa> Species 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 1
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 210000004102 animal cell Anatomy 0.000 description 1
- 238000000149 argon plasma sintering Methods 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- FGEUKKGODAGXOD-FMIVXFBMSA-N cyclohexyl (e)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoate Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1\C=C\C(=O)OC1CCCCC1 FGEUKKGODAGXOD-FMIVXFBMSA-N 0.000 description 1
- DIOQZVSQGTUSAI-NJFSPNSNSA-N decane Chemical compound CCCCCCCCC[14CH3] DIOQZVSQGTUSAI-NJFSPNSNSA-N 0.000 description 1
- 230000001627 detrimental effect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000005260 human cell Anatomy 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000031700 light absorption Effects 0.000 description 1
- 239000008206 lipophilic material Substances 0.000 description 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 description 1
- UJMWVICAENGCRF-UHFFFAOYSA-N oxygen difluoride Chemical class FOF UJMWVICAENGCRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000037368 penetrate the skin Effects 0.000 description 1
- 229960004624 perflexane Drugs 0.000 description 1
- 229950008618 perfluamine Drugs 0.000 description 1
- 125000005003 perfluorobutyl group Chemical group FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)* 0.000 description 1
- ZJIJAJXFLBMLCK-UHFFFAOYSA-N perfluorohexane Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F ZJIJAJXFLBMLCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YVBBRRALBYAZBM-UHFFFAOYSA-N perfluorooctane Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F YVBBRRALBYAZBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RVZRBWKZFJCCIB-UHFFFAOYSA-N perfluorotributylamine Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)N(C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)F RVZRBWKZFJCCIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010094020 polyglycine Proteins 0.000 description 1
- 229920000232 polyglycine polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 description 1
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 description 1
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000004927 skin cell Anatomy 0.000 description 1
- 238000004611 spectroscopical analysis Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000037072 sun protection Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
A találmány fényvédő tulajdonságú, speciális alkalmazási formájú kozmetikai illetve bőrgyógyászati készítményre vonatkozik, amelyben fluor-karbontartalmú aszimmetrikus lamelláris foszfolipid aggregátum szolgál a melanin hordozójaként.
Ismeretes, hogy a rödivhullámhosszú UV-fény (UV/A UV/B, UV/C, 400 és 200 nm közötti hullámhossz-tartomány) károsan hathat a bőrre, és lényeges szerepet játszik a bőr időelőtti öregedésében. Szélsőséges esetben a hatás egyes bőrsejtekben sejtgenetikai változásként jelentkezhet, és bőrrák (melanoma) képződéséhez vezethet. Ezek a veszélyek környezeti tényezők (ózonlyuk) hatására kialakult fokozott UV-terhelés következtében állandóan nőnek. Ennek az állapotnak az elkerülésére - rendszerint speciális kozmetikumok és bőrgyógyászati készítmények segítségével az exponált bőrfelületet különleges UV-fényszűrő alkalmazásával védik. Ezen szerek hatóanyaga a következő elveken alapul:
1. az UV-fény abszorpciója UV-aktív szerves vegyületek alkalmazásával
2. az UV-fény szórása finomeloszlású titán-dioxid vagy más mikropigment segítségével.
Ezeknek a rendszereknek a működése - amely egyszerűen a 250-400 nm hullámhossztartományban levő UV-abszorpciós maximumuk illetve a szórási görbe felvételével bizonyítható - nyilvánvaló. Gondot okoz azonban ezeknek az anyagoknak a biológiai feddhetetlensége, különösen az anyagok lehetséges kémiai változása, amely az energiában gazdag sugárzás hatására következik be.
Egy másik kritikus pont, hogy az UV-szűrők milyen mélyen hatolnak a bőrbe, amikor egy kozmetikai vagy bőrgyógyászati készítményben kerülnek alkalmazásra. A megfelelő működési hely a szaruréteg és az alapréteg közötti tartomány. Ennek a kérdésnek a megválaszolásához évekig tartó vizsgálat szükséges, olyan, mint amilyet a gyógyhatású anyagokra előírnak. Az UV-szűrő a felhasználás céljának és az egyedi hatásának megfelelően tág koncentráció-határok között, 1-10% mennyiségben, alkalmas közegben kerül helyi alkalmazásra.
így például a DE-A-3 242 385 számú németországi közrebocsátási iratban (Zabott) olyan kozmetikai szert ismertetnek, amely más hatóanyagok mellett 1,5% Parsol Ultra (Givaudan cég) márkanevű anyagot is tartalmaz a fény hatására bekövetkező bőröregedés csökkentésére.
Magasabbrendű élőlényekben természetes fényvédőhatású anyagként ismert a melanin, amely az emberi és állati sejtekben, a melanocitákban is előfordul. A melanin a gerinceseknek egy barnától feketéig változó színű polimer pigmentje, amely többek között a tirozin aminosavból képződik, és a bőrt, hajat, valamint az íriszt is színezi. A bőr melanocitáiban képződött melanin a felhám alaprétegébe vándorol, és ott a pigmentet a felhámsejteknek leadja. Mivel a melanin - lévén polimer anyag - alig oldódik, az eddigi kutatások, amelyek arra irányultak, hogy ezt az anyagot helyi alkalmazással a működési helyére vigyék, nem jártak átütő sikerrel.
A találmány célkitűzése a melanin olyan helyi alkalmazása, amely azt a működési helyére juttatja.
A találmány szerinti, helyileg alkalmazható, fényvédő-tulajdonságú készítményt az jellemzi, hogy egy vagy több lipofil fluor-karbonban oldott vagy diszpergált melanint tartalmaz, amely aszimmetrikus lamelláris foszfolipid-aggregátumként egy vizes rendszerben egy foszlipiddel együtt van jelen, és az aggregátum részecskemérete 200-3000 nm.
A természetes forrásból (például a Sepia officinalisból) kinyert vagy a (tirozin például hidrogén-peroxiddal végzett oxidációjával) szintetikusan előállított melanin - a fluor-karbonban oldva vagy diszpergálva - az aszimmetriás lamelláris foszfolipid-aggregátum magjában kapszulázott formában van jelen. A lamelláris aggregátum szerkezeti elrendeződése alapvetően különbözik a vizes liposzómákétól (vezikulumétól). A fluorkarbonok hidrofób természete a foszfolipidmolekulák polaritását oly módon fordítja meg, hogy a lipofil zsírsavmaradék a fluor-karbonnal az aggregátum magjában a diszperziós erők következtében kölcsönhatásba lép. Erre az elrendeződésre épülnek azután a fentebb megadott feltételeknek megfelelően további foszfolipid-kettősrétegek, és képeznek aszimmetrikus lamelláris globuláris aggregátumot.
Az újszerű aszimmetriás szerkezetet 31P-NMRvizsgálatokkal, valamint spektroszkópiás vizsgálatokkal igazoltuk. Az aggregátum rendkívüli stabilitása a lamelláris szerkezetéből és az egyirányú felületi töltéséből következik.
Számos fluor-karbont használhatunk, például alifás egyenesláncú és elágazóláncú fluor-alkánokat, monovagy biciklusos és adott esetben fluor-alkil-csoporttal helyettesített fluor-cikloalkánokat, perfluorozott alifás vagy biciklusos aminokat, bisz(perfluor-alkil)-eténeket, perfluor-poliétereket vagy ezek elegyét. Különösen előnyösek az olyan fluor-karbonok, mint a perfluor-dekalin, F-butil-tetrahidrofurán, perfluor-tributilamin, perfluor-oktil-bromid, bisz-fluor(buti])-etén vagy bisz-fluor(hexil)-etén vagy a 6-9 szénatomos perfluor-alkánok. A fluor-karbonok részaránya 20 és 100 tömeg/térfogat%, előnyösen 40 és 100 tömeg/térfogat% közötti tartományban van. Egy különösen előnyös tartomány a 70 és 100 tömeg/térfogat% közötti.
Az áthatolási sebességnek és a behatolási mélységnek az aggregátum részecskeméretétől való függését jelzett kapszulázott fluor-karbonokkal végzett külön vizsgálatokkal kísérletileg határozhatjuk meg. Eszerint a kisebb részecskék gyorsabban és mélyebbre vándorolnak a bőrszövetbe, mint a nagyobb részek. A fluorkarbonok illetve keverékeik zsíroldhatóság szerinti kiválasztása (a n-hexánban mutatott kritikus oldhatósági hőmérséklet, CST alapján) egy fontos további feltételként lehetővé teszi a szövetben való tartózkodás idejének szabályozását. Például a perfluor-tributil-amin (FTBA, CST 59 °C), amelynek magas a CST-értéke és rossz a zsíroldhatósága, nagyobb tartózkodási időt mutat, ezzel szemben a perfluor-dekalin (PFD, CST 22 C), de a F-butil-tetrahidrofurán, a F-hexán és mások is megfelelően gyorsabban kerülnek ki a szövet2
HU 211 176 A9 bői. A fluor-karbon-elegyek segítségével így lehetővé válik, hogy a szándékolt alkalmazás figyelembevételével kívánt CST-értékű, azaz zsír- és membránoldhatóságú rendszereket állítsunk elő.
A lamelláris aggregátumban a fluor-karbon-tartalom a felhasználási célnak megfelelően 1 és 100 tömeg/térfogat% között változhat. Fluor-karbonként különösen az alábbiak jönnek számításba.
alifás egyenesláncú és elágazóláncú 6-12 szénatomos alkánok, például a perfluor-hexán, perfluor-oktán, perfluor-nonán;
mono- vagy biciklusos cikloalkánok, amelyek adott esetben F-alkil-csoporttal helyettesítettek, ilyen például a perfluor-metil-ciklohexán, perfluor-dekalin;
alifás tercier aminok, N-tartalmú policiklusok, ilyen például a perfluor-tripropil-amin, perfluor-tributil-amin, F-ciklohexil-metil-morfolin;
perfluor-éterek, így alifás éterek, F-alkil-furán, biciklusos és helyettesített biciklusos éterek, amelyek a molekulában 2 vagy 3 oxigénatomot tartalmaznak, ilyenek például a períluor-dihexil-éter, perfluor-butiltetrahidrofurán, perfluor-poliéter;
perfluor-alkil-halogenidek, például a períluor-oktilbromid, perfluor-hexil-bromid, perfluor-oktil-klorid;
bisz-F(alkil)-etének, ilyen például a bisz-F(butil)etén, bisz-F(hexil)-etén.
Az itt alkalmazott „fluor-karbon” fogalom perfluorozott vagy nagy fluortartalmú szénhidrogéneket vagy ezek elegyeit jelenti, amelyeket gázok, így oxigén vagy szén-dioxid szállítására alkalmaznak. A részlegesen fluorozott szénhidrogénvegyületek a jelen találmány értelmében azok, amelyekben a hidrogénatomok nagy részét fluoratom helyettesíti, ilyenek például a bisz-F-(alkil)-etének, ezek kémiailag és biológiailag kimutathatóan semlegesek és ugyanakkor nem mérgezők. Ilyen vegyületeket leginkább akkor kapunk, amikor a hidrogénatomok mintegy 90%-át helyettesítjük fluoratommal. A jelen találmány szerint előnyösek azok a fluor-karbonok, amelyeknél a hidrogénatomok legalább 95%-a, előnyösebben 98%-a és legelőnyösebben 100%-a fluoratommal helyettesített.
Foszfolipidként a természetben előforduló foszfolipidek, így a szója- vagy tojáslecitin jön szóba, valamint szintetikusan előállítható lecitinek (foszfolipidek), amelyek bőrbarátként és bőrápolóként ismertek. Az aszimmetrikus lamelláris aggregátum stabilitására gyakorolt kedvező hatása miatt előnyösen olyan foszfolipid elegyeket alkalmazunk, amelyek 10-99%, előnyösen 30-99%, különösen 60-90% foszfatidil-kolint tartalmaznak további, a természetben előforduló kísérőtermékek mellett. A foszfolipidtartalom a helyileg alkalmazható készítményekben 0,5 és 20%, előnyösen 10 és 20% között mozog.
Az aggregátum és a foszfolipid részecskeméretét úgy választjuk meg, hogy a mélyebb bőrrétegekbe, például a felhámba vagy az irhatartományba ne hatoljon be, és ezzel a találmány szerinti fényvédőszűrő a szarurétegen való áthaladás után - a saját működési helyére kerül. A részecskeméret 200 és 3000 nm közötti, előnyösen a 250 és 1000 nm közötti tartományon belül van.
A találmány egy helyileg alkalmazható készítmény előállítási eljárására is vonatkozik, amelyre az jellemző, hogy a melanint egy vagy több fluor-karbonban oldjuk vagy diszpergáljuk, és ezt egy foszfolipiddel egy vizes rendszerben homogenizálva fluorkarbont és melanint tartalmazó, 200 és 3000 nm közötti részecskeméretű aszimmetrikus lamelláris foszfolipid-aggregátummá alakítjuk.
A polimer melanin oldhatóságát úgy növelhetjük, hogy a fluor-karbonhoz oldódást elősegítő szerként lipofil anyagokat adunk. Lipofil anyagokként a természetes olajok, trigliceridek vagy alifás alkánok megfelelőek, amelyeket az olívaolaj, szójaolaj, napraforgóolaj, pentán, heptán, nonán, dekán és ezek elegyei közül választunk.
A homogenizálást a szokásos eljárásokkal, például nagy fordulatszámú ke verővel (12 000-15 000 fordulat/perc), ultrahanggal vagy nyomás alatti homogenizálással végezhetjük, oly módon, hogy a részecskeméret garantált legyen.
A találmányt a következőkben példák segítségével világítjuk meg közelebbről.
A hozzájuk tartozó rajzok:
1. ábra Perfluor-karbon-elegyek n-hexánban mutatott kritikus oldhatósági hőmérsékleteinek (CST) diagramja, kiindulási pont a perfluor-dekalin
2. ábra Perfluor-karbon-elegyek n-hexánban mutatott kritikus oldhatósági hőmérsékletének diagramja, kiindulási pont a F-oktil-bromid
Az 1. táblázatban néhány kiválasztott fluor-karbont és azok O2-oldhatóságát, gőznyomását és a kritikus oldhatósági hőmérsékletét tüntettük fel. Ezen értékekből kiindulva választhatjuk ki a találmány szerinti készítmény segítségével való bőrbe jutáshoz a fluor-karbon elegy kívánatos jellemzőit.
1. táblázat
| Fluor-karbon | 02-oldhatóság (ml O2/100ml FC) | Gőznyo- más P37 ’C (mmHg) | CST (’C) |
| Perfluor-oktil-bromid | 50 | 14 | -24,5 |
| Perfluor-dekalin | 40 | 12,5 | 22 |
| Bisz-F(butil)-etén | 50 | 12,6 | 22,5 |
| F-Ciklohexil-metil- morfolin | 42 | 4 | 38,5 |
| F-Tripropil-amin | 45 | 18,5 | 43 |
| F-Dihexil-éter | 45 | 2 | 59 |
| F-Tributil-amin | 40 | 1 | 59 |
| Perfluor-dekalin-Ftributil-amin 1/1 | 40 | 7 | 42 |
| Perfluor-butil-tetra- hidrofurán | 52 | 51 | 29 |
| F-Metil-ciklohexán | 57 | 180 | 8,2 |
| F-Hexán | 58 | 414 | 20 |
HU 211 176 A9
1. példa
Egy szójalecitinből készült 10%-os vizes foszfolipid-oldatot 40% foszfatidil-kolinnal és egy 90% perfluor-dekalinból és 10% F-dibutil-metil-aminból álló fluor-karbon-eleggyel és melaninnal egy ultrahangdezintegrátorban hűtés közben elkeverünk. Az így kapott aszimmetrikus lamelláris foszfolipid-aggregátum közepes részecskemérete kb. 240 nm, és tartalmazza a melanint.
A fenti módon előállított aggregátumot a szokásos eljárással a következő fényvédőszer - kikészítési formákba dolgozzuk bele.
2. példa
Emulzió (testápoló)
| Poliakrilsav | 0,30% |
| TEA | 0,30% |
| p-Metil -hidroxi -benzoát | 0,20% |
| p-Propil-hidroxi-benzoát | 0,10% |
| Imidazolidinil-karbamid | 0,20% |
| Na-EDTA | 0,06% |
| Cetil/sztearil-alkohol | 1,00% |
| Sztearinsav | 1,00% |
| Izopropil-mirisztinát/palmitát | 3,00% |
| Paraffinum subl. | 4,00% |
| Jojobaolaj | 2,00% |
| Melanin-foszfolipid-aggregátum | 10,00% |
| Parfíimolaj | 1,00% |
| Sómentesített víz | q. s. |
6. példa Emulzió (krém)
| Poliakrilsav | 0,30% |
| Propilénglikol | 5,00% |
| TEA | 0,30% |
| Emulgeátor 1 | 6,00% |
| Emulgeátor 2 | 4,50% |
| Aloe vera | 2,00% |
| Rizshéjolaj | 1,50% |
| Cetil/sztearil-alkohol | 1,00% |
| Jojobaolaj | 1,50% |
| p-Metil-hidroxi-benzoát | 0,20% |
| p-Propil-hidroxi-benzoát | 0,10% |
| Imidazolidinil-karbamid | 0,20% |
| Melanin-foszfolipid-aggregátum | 20,00% |
| Parfümolaj | 1,00% |
| Sómentesített víz | q. s. |
4. példa Tej
| Emulgeátorrendszer, amely vízből, stabilizátorokból, poliglicinészterből, polioxietilénészterből, izopropilpalmi tálból áll | 34,00% |
| Glicerin | 5,00% |
| MgSO4.7H2O | 0,50% |
| Melanin-foszfolipid-aggregátum | 6,00% |
| p-Metil-hidroxi-benzoát | 0,20% |
| p-Propil-hidroxi-benzoát | 0,10% |
| Imidazolidinil-karbamid | 0,30% |
| Parfíimolaj | 1,00% |
| Sómentesített víz | q. s. |
5. példa
Arcpúder, fényvédőfaktorral préselve
| Talkum | 40,00% |
| Magnézium-karbonát | 1,50% |
| Magnézium-sztearát | 2,50% |
| Kaolin | 2,20% |
| Színezék | 15,80% |
| Gyöngyházpigment | 21,50% |
| Parfümolaj | 1,50% |
| Selyemfehérje | 5,00% |
| Emulzió mint feldolgozást könnyítő emulgeátor | 4,50% |
| Szilikonolaj, illékony | 2,50% |
| Melanin-foszfolipid-aggregátum | 4,50% |
| Konzerválószer | 0,30% |
| Sómentesített víz | q. s. |
SZABADALMI IGÉNYPONTOK
Claims (13)
1. Készítmény helyi alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy egy vagy több fluor-karbonban oldott vagy diszpergált melanint tartalmaz, amely aszimmetrikus lamelláris foszfolipid aggregátumként egy vizes rendszerben egy foszlipiddel együtt van jelen, az aggregátum részecskemérete 200-3000 nm.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a fluor-karbon részaránya 1 és 100 tömeg/térfogat% között van.
2. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a fluor-karbont egy olyan csoportból választjuk, amely alifás egyenesláncú és elágazóláncú fluor-alkánokból, mono- vagy biciklusos, adott esetben fluor-alkil-csoporttal helyettesített fluor-cikloalkánokból, perfluorozott alifás vagy biciklusos aminokból, bisz(perfluor-alkil)-eténekből, perfluor-poliéterekből vagy azok keverékeiből áll.
HU 211 176 A9
4. A 3. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a fluor-karbont a perfluor-dekalin, F-butiltetrahidrofurán, perfluor-tributil-amin, perfluor-oktilbromid, bisz(fluor-butil)-etén vagy 6-9 szénatomos perfluor-alkánok által alkotott csoportból választjuk.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a fluor-karbon részaránya 20 és 100 tömeg/térfogat% között, előnyösen 40 és 100 tömeg/térfogat%, különösen 70 és 100 tömeg/térfogat% között van.
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy egy vagy több fluor-karbont tartalmaz, amelynek kritikus oldhatósági hőmérséklete 50 ’C alatti, előnyösen 30 ’C alatt van.
7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a foszfolipideket a természetes foszfolipidek, így szójalecitin és tojáslecitin, szintetikus foszfolipidek, hidrogénezett lecitinek és/vagy részlegesen hidrogénezett foszfolipidek által okozott csoportból választjuk.
8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a foszfatidil-kolint 10 és 99 tömeg% közötti, előnyösen 30 és 99 tömeg%, különösen 70 és 90 tömeg% közötti mennyiségben tartalmazza.
9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy foszfatidil-kolin mellett lizolecitineket is tartalmaz 1 és 10 tömeg% közötti mennyiségben.
10. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy melanin és fluor-karbon mellett oldáskönnyítőszert is tartalmaz, amelyet a természetes olajok, így olívaolaj, szójaolaj, napraforgóolaj, trigliceridek vagy alifás alkánok, így a pentán, heptán, nonán, dekán vagy ezen csoportokon belüli vagy közötti elegyek közül választunk.
11. Eljárás helyileg alkalmazható készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy melanint egy vagy több fluor-karbonban oldunk vagy diszpergálunk, és ezt egy foszfolipiddel egy vizes rendszerben homogenizálva fluor-karbont és melanint tartalmazó, 200 és 300 nm közötti részecskeméretű aszimmetrikus lamelJáris foszfolipid-aggregátummá alakítjuk.
12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a melanint és a fluor-karbont egy oldáskönynyítőszerrel elegyítjük, amelyet a természetes olajok, így olívaolaj, szójaolaj, napraforgóolaj, trigliceridek vagy alifás alkánok, így a pentán, heptán, nonán, dekán vagy ezen csoportokon belüli vagy közötti elegyek közül választunk.
13. Aszimmetrikus Iamelláris foszfolipid-aggregátum alkalmazása melaninnak a felhám feletti bőrtartományba való bevitelére, ahol az aszimmetrikus lamelláris foszfolipid-aggregátum egy foszfolipidből és egy vagy több fluor-karbonban oldott vagy diszpergált melaninból áll, és az aggregátum részecskemérete 200 és 3000 nm közötti tartományban van.
14. A 13. igénypont szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a foszfolipid 10 és 99 tömeg%, előnyösen 30 és 99 tömeg%, különösen 70-90 tömeg% közötti mennyiségű foszfatidil-kolint tartalmaz.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU9500294P HU211176A9 (hu) | 1995-06-21 | 1995-06-21 | Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU9500294P HU211176A9 (hu) | 1995-06-21 | 1995-06-21 | Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU211176A9 true HU211176A9 (hu) | 1995-11-28 |
Family
ID=10986305
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9500294P HU211176A9 (hu) | 1995-06-21 | 1995-06-21 | Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| HU (1) | HU211176A9 (hu) |
-
1995
- 1995-06-21 HU HU9500294P patent/HU211176A9/hu unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI110841B (fi) | Menetelmä ihon hapenkuljetuksen avustamiseen tarkoitetun dermatologisen aineen valmistamiseksi | |
| AU671646B2 (en) | Galenic composition for topical use | |
| JP3599114B2 (ja) | リン脂質−およびフッ化炭素−含有化粧品 | |
| EP0722313B1 (en) | Viscoelastic compositions of fluorinated organic compounds | |
| US5641509A (en) | Preparation for topical use | |
| US5643601A (en) | Phospholipid-and fluorocarbon-containing cosmetic | |
| JPH09175933A (ja) | シリコーン界面活性剤をベースとした透明なエマルション | |
| PT1545757E (pt) | Emulsões perfluorcarbonadas com tensioactivos não fluorados | |
| AU5111493A (en) | Preparations containing a fluorocarbon emulsion and usable as cosmetics or dermatics | |
| JP3599113B2 (ja) | 局所使用のための製剤 | |
| KR100792048B1 (ko) | 콜로이드성 결정성 어레이를 포함하는 국소 전달 조성물 | |
| HU211176A9 (hu) | Gyógyászati készítmény helyi alkalmazásra Az átmeneti oltalom az 1-10. igénypontokra vonatkozik. |