HU198127B - Process for producing garlick pills or calsules with intestinosolvens coating - Google Patents

Abstract

Coated entero-solvent garlic pills capsules are prepd. so that the active ingredient of fresh garlic should, as far as possible be preserved. Fresh garlic is repeatedly comminuted in a plastic coated grinder. Sugar is used as an antioxidant preserving agent during comminution. The prod. is homogenised with cyclodextrin or other starch-like cpds and pills are formed. Dusting by talc, starch or china clay follows and the dusted pills are allowed to dry for 1-4 (pref. 2) hours. A protective layer of cycloextrin is applied followed by dring for 1-2 hours at room temp. The pills are enveloped in an entero-solvents coating which may contain flavouring agents. Pills are dried for further 1-2 hours. For filling capsules granules of garlic are prepd. by the pill prepn. method. Entero-solvents coated granules are used to fill gelatine capsules. The use of garlic in pill or capsule form facilitates the application of a nature cure.

Description

A találmány tárgya eljárás bélben oldódó bevonattal ellátott fokhagyma pilula, illetve kapszula előállítására, a nyers fokhagyma valamennyi hatóanyagát legjobban megőrző technológiával.FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a process for making an enteric-coated garlic pill or capsule using technology that best preserves all of the active ingredients in raw garlic.

A fokhagymát és készítményeit már évszázadok óta alkalmazzák a népi gyógyászatban, elsősorban baktérium- és gombaellenes hatása miatt. A fokhagyma kúraszerű fogyasztásának javallatai: emésztési zavarok, krónikus bélinfekciók, bél parazitákkal történt fertőzés, koronária áramlás javítása, továbbá apoplexía, ateroszklerózis, koronária trombózis prevenciója.Garlic and its preparations have been used in folk medicine for centuries, mainly because of its antibacterial and antifungal properties. Indications for consumption of garlic cure: indigestion, chronic intestinal infections, intestinal parasite infection, improvement of coronary flow, prevention of apoplexy, atherosclerosis, coronary thrombosis.

A fokhagyma előnyös tulajdonságait használják fel a 78 118 557 (1978. 10. 17.) számú japán szabadalmi leírásban, ahol is a fokhagyma készítményei aszkorbinsavat stabilizálnak.The advantageous properties of garlic are used in Japanese Patent No. 78,118,557 (October 17, 1978), whereby garlic formulations stabilize ascorbic acid.

A nyers fokhagyma fogyasztása, a benne lévő természetes hatóanyagok miatt élettanilag kedvező hatást fejt ki, azonban szaga kedvezőtlen körülményeket teremt.Consuming raw garlic has a physiologically beneficial effect due to its natural active ingredients, but its odor creates unfavorable conditions.

A fokhagyma feldolgozásával viszont együttjár ható anyagtartalmának csökkenése is, mivel a fokhagyma szeletelésénél, Összetörésénél rögtön megkezdi a benne lévő allináz enzim a hatóanyagok lebontását.However, the reduction in the content of the substance that is associated with the processing of the garlic, as the allinase enzyme contained in it begins to degrade the active substances immediately when it is sliced or crushed.

Találmányunk szerinti eljárás segítségével a nyers fokhagymában meglevő természetes hatóanyagok megőrzését biztosító pilulát, illetve kapszulát lehet előállítani, amelynek hatóanyagai a bélben oldódó bevonat következtében optimálisan szívódnak fel.The process of the present invention provides a pill or capsule which preserves the natural active ingredients present in raw garlic, the active ingredients of which are optimally absorbed by the enteric coating.

Találmányunk szerinti eljárás lényege az a felismerés, hogy ha a nyers fokhagymához szétzúzás előtt megfelelő antioxidánst adunk, akkor az meggátolja a hatóanyagok bomlását, valamint olyan bevonóanyagot és technológiát alkalmazunk az eljárás során, amellyel a fokhagymában levő nedvességet megkötjük. A fokhagymában levő allináz enzim aktivitása ennek következtében mérséklődik és az így előállított pilula, illetve kapszula bevétele után a bélrendszerben érvényesül.The essence of the process of the present invention is that the addition of a suitable antioxidant to the raw garlic prior to crushing prevents the degradation of the active ingredients and the use of a coating material and technology to fix the moisture in the garlic. As a result, the activity of the allinase enzyme in garlic is reduced and is taken up in the intestine after ingestion of the pill or capsule thus produced.

A találmány a kitűzött feladatot olyan eljárás létrehozása révén oldja meg, amelynek során pirula készítésénél 50—70 tömeg% (m.%) nyers tisztított fokhagymát 10-30 m.% cukor hozzáadásával műanyag felületű gépen többszörösen ledarálunk. Az így előállított anyagot 20-40 m.% kiszárított gabonaliszttel homogenizáljuk. A gabonaliszt előkészítése úgy történik, hogy legalább 24 órán keresztül 50-90 °C, célszerűen 80 °C hőmérsékleten szárítjuk. Ezután a homogenizált anyagot a gyógyszerészeiben szokásos segédanyagok felhasználásával pilulákká formulázzuk vagy bélben oldódó kapszulába helyezzük. A pirulákat 1-4 órán, előnyösen 2 órán keresztül szárítjuk és desztillált vízben oldott ciklodextrin védőbevonattal látjuk el legalább egyszer, majd szobahőmérsékleten 1-2 órán keresztül szárítjuk. A szárított pilulákat ezután bélben oldódó bevonattal látjuk el, kívánt esetben a bélben oldódó bevonatban ízesítő anyagokat oldunk fel és ezután szobahőmérsékleten szárítjuk.SUMMARY OF THE INVENTION The present invention solves the object of the present invention by providing a process wherein, in the manufacture of a pill, 50 to 70% (w / w) of raw purified garlic is milled multiple times on a plastic surface machine by adding 10 to 30% w / w sugar. The material thus obtained is homogenized with 20-40% by weight of dried cereal flour. The cereal flour is prepared by drying it for at least 24 hours at 50-90 ° C, preferably 80 ° C. The homogenized material is then formulated into pills or encapsulated in an enteric capsule using the excipients conventionally used in pharmaceuticals. The pills are dried for 1 to 4 hours, preferably 2 hours, and coated with cyclodextrin in distilled water at least once, and then dried at room temperature for 1-2 hours. The dried pills are then coated with an enteric coating, optionally, the enteric coating being dissolved in flavoring agents and then dried at room temperature.

Nem várt eredményként jelentkezett, hogy megismételt vizsgálatok szerint a' pilula hatóanyagtartalma — a kromatogramok planimetriás összehasonlító meghatározás alapján - magasabb volt, mint az alapanyagként használt ugyanannyi ideig megfelelően tárolt fokhagymáé.An unexpected result was that, according to repeated studies, the active substance content of the 'pill' was higher than that of the garlic used for the same amount of time as the starting material, as determined by planimetric comparative analysis.

A találmány szerinti eljárást az alábbi kiviteli példákkal mutatjuk be anélkül, hogy az eljárást azokra korlátoznánk.The invention is illustrated by the following non-limiting Examples.

1. példaExample 1

Az alábbi mennyiségben használjuk a komponenseket a fokhagyma pilula előállításához;The following amounts are used to make the garlic pill;

50—70 m.% nyers tisztított fokhagyma50 to 70% by weight of raw purified garlic

10—30 m.% szorbit10% to 30% sorbitol

20-40 m.% gabonaliszt 1—2 m.% amylium és/vagy talkum 1—2 m.% ciklodextrin védőbevonat20-40 wt% cereal flour 1-2 wt% amylium and / or talc 1-2 wt% cyclodextrin protective coating

Bélben oldódó bevonat:Enteric coating:

10-15 m.% tömény alkohol 0,1-1 nr.% mentol Ízesítő anyag 1-2 m.% sztearin 1—2 m.% sellak10-15% by weight of concentrated alcohol 0.1-1% by weight of menthol Flavoring substance 1-2% by weight of stearin 1-2% by weight of shellac

2. példaExample 2

Az alábbi mennyiségben használjuk a komponense két a fokhagyma pilula előállításához ciklodextrin vivőanyag alkalmazása esetén:Use the following amounts of its component to make two garlic pills when using a cyclodextrin carrier:

50-70 m.% nyers tisztított fokhagyma50-70% by weight of raw purified garlic

10—30 m.% szorbit10-30% sorbitol

20-40 m.% ciklodextrin 1-2 m.% amylum és/vagy talkum20-40% cyclodextrin 1-2% amylum and / or talc

Bélben oldódó bevonat:Enteric coating:

10—15 m.% tömény alkohol10-15% alcohol by volume

0,1—1 m.% mentol ízesítő anyag0.1-1% w / w menthol flavoring

1—2 m.% sztearin 1—2 m.% sellak1-2 wt% stearin 1-2 wt% shellac

3. példaExample 3

Az előző példákban megadott komponenseket használjuk, az ott megadott mennyiségben, de a bélben oldódó bevonatként az alábbi komponenseket használjuk.The components given in the previous examples are used in the amounts stated therein, but the following components are used as enteric coatings.

10—15 m.% aceton10-15% acetone

0,5-0,75 m.% cellulőzacetilftalát0.5-0.75% cellulose acetylphthalate

Találmányunk szerinti eljárással készített termékek HPLC kromatográfiás vizsgálatai szerint (1. ábra ésHPLC analysis of the products prepared by the process of the present invention (Fig. 1 and Fig. 1)

2. ábra) a pilulák megőrzik az alapanyagként felhasznált nyers fokhagyma hatóanyagait, kiküszöbölve a nyers fokhagyma vagy más fokhagyma készítmény bevételével együttjáró kellemetlenségeket, összetételénél fogva cukorbetegek is használhatják, minden étrendi változtatás nélkül. Az 1. ábra a nyers fokhagymából készített extraktum, a 2. ábra bevonat nélküli pilula extraktumának kromatogramja.Figure 2) The pill preserves the active ingredients of the raw garlic used as a raw material, eliminating the inconvenience of taking raw garlic or other garlic formulations, and due to its composition it can be used by diabetics without any dietary changes. Figure 1 is a chromatogram of raw garlic extract; Figure 2 is a chromatogram of an uncoated pill extract.

’ A kromatogramokon az X tengely az eltelt időt mutatja percekben, az Y tengely a mennyiségre utaló skála. A kromatogram hatóanyagai a diagramok közepén lévő tartományban helyezkednek el. Az utolsó csúcsoknál egyéb anyagok csúcsai láthatók, ezek nem hatóanyagok.In the chromatograms, the X axis represents the elapsed time in minutes, and the Y axis is the quantity scale. The active ingredients of the chromatogram are in the middle of the graphs. The last peaks show peaks of other substances, not active substances.

189 127189,127

A fokhagyma pilulában (2. ábra) levő egyéb anya gok megváltoztatták a mérhető koncentrációt, ezért kisebbek a csúcsok, de valamennyi csúcsot tartalmazzák, amely a nyers fokhagyma kroinatogramján szerepel és az úgynevezett „Fíngerprlnt” azonos.Other substances in the garlic pill (Figure 2) have altered the measurable concentration, so the peaks are smaller, but they contain all the peaks that are on the crinatogram of the raw garlic and are the same as the "Finngerprlnt".

Eljárásunk szerinti fokhagyma pilula lehetőséget nyújt természetes gyógymód alkalmazására. Készítményünk természetes eredetű hatóanyagaival komplex módon helyettesít - az eddig ismert hatásterületeken — több szintetikus készítményt, hiányt pótol és devizát vált ki.The garlic pill according to our method provides an opportunity to use a natural cure. The natural substitutes of our product substitute - in the fields of activity known so far - several synthetic products, fill in deficiencies and replace currency.

Claims (9)

SZABADALMI IGÉNYPONTOKPATENT CLAIMS 1. Eljárás bélben oldódó bevonattal ellátott fokhagyma pilula, illetve kapszula előállítására, azzal jellemezve, hogy 50-70 m.% nyers tisztított fok hagymát 10—30 m.% cukor hozzáadásával műanyag felületű gépen többszörösen ledarálunk, majd 20— 40 m.% kiszárított gabonaliszttel homogenizálunk, és az így előállított anyagot a gyógyszerészeiben szokásos segédanyagok felhasználásával pilulákká formulázzuk vagy bélben oldódó kapszulába helyezzük, a pilulákat szobahőmérsékleten 1-4 órán, előnyösen 2 órán keresztül szárítjuk, ezután a pilulákat szükség szerint legalább egyszeres vízben oldott ctklodextrin védőbevonattal látjuk el, és szobahőmérsékleten 1—2 órán keresztül szárítjuk, majd bélben oldódó (intesztinoszolvens) bevonattal látjuk el, amely adott esetben ízesítő anyagot tartalmaz és szobahőmérsékleten szárítjuk.CLAIMS 1. A process for making an enteric coated garlic pill or capsule, characterized in that 50 to 70% by weight of crude purified onion is milled on a plastic surface machine by adding 10 to 30% by weight of sugar and then dried by 20 to 40% by weight. homogenized with cereal flour and formulated into pills using a pharmaceutical excipient or placed in an enteric capsule, dried at room temperature for 1 to 4 hours, preferably for 2 hours, After drying at room temperature for 1-2 hours, it is coated with an enteric coating (intestinal solvent), optionally containing a flavoring agent, and dried at room temperature. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezre,The process of claim 1, wherein 5 hogy cukorként szorbitot használunk.5 using sorbitol as sugar. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gabonalisztet 50—90 C célszerűen 80 °C hőmérsékleten legalább 24 órán keresztül szárítjuk.Process according to claim 1 or 2, characterized in that the cereal flour is dried at 50-90 ° C preferably at 80 ° C for at least 24 hours. 1010 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gabonaliszt szárítását szárítószekrényben végezzük.4. A process according to any one of claims 1 to 3, characterized in that the cereal flour is dried in a drying oven. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy védőbevonatként eiklo¹ dextrin 8 %-os vizes oldatát alkalmazzuk.5. The method of any preceding claim, wherein said protective coating eiklo ^one dextrin aqueous solution of 8% is used. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként talcumot és/vagy amylumot és/vagy feltér agyagot használunk.6. Process according to any one of claims 1 to 3, characterized in that talcum and / or amylum and / or cracked clay are used as excipients. pgpg 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bélben oldódó bevonatként acetonban oldott 5%-os ceilulózacetilftalátot alkalmazunk.7. A process according to any one of claims 1 to 5, wherein the enteric coating is 5% cellulose acetyl phthalate dissolved in acetone. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljá2g rás, azzal jellemezve, hogy bélben oldódó bevonatként tömény etilalkoholban oldott sztearin és sellak oldatot használunk.8. Figures 1-7. The process according to any one of claims 1 to 3, wherein the enteric coating is a solution of stearin and shellac in concentrated ethyl alcohol. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bélben oldódó bevonat30 bán ízesítő anyagként mentolt oldunk fel.9. Figures 1-8. A process according to any one of claims 1 to 4, wherein the enteric coating is dissolved in menthol as a flavoring agent. 2 lap rajz2 sheets drawing