HU197329B - Process for producing pyrimido-indol derivatives and pharmaceutical compositions containing them - Google Patents
Process for producing pyrimido-indol derivatives and pharmaceutical compositions containing them Download PDFInfo
- Publication number
- HU197329B HU197329B HU871008A HU100887A HU197329B HU 197329 B HU197329 B HU 197329B HU 871008 A HU871008 A HU 871008A HU 100887 A HU100887 A HU 100887A HU 197329 B HU197329 B HU 197329B
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- formula
- hydroxy
- pyrimido
- indole
- tetrahydro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Claims (6)
- SZABADALMI IGÉNYPONTOK1. Eljárás (I) általános képletű pirimido-indol-származékok és gyógyászatilag elfo5 gadható savaddíciós sóik előállítására - ahol az (I) általános képletbenR jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkil- vagy l'O fenilcsoport,R1 és R2 jelentése hidrogénatom,A együttesen azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódik, öt-, hat- vagy héttagú telített karbociklusos gyűrűt vagy pipe15 ridingyűrűt jelent azzal jellemezve, hogya) egy (II) általános képletű ketont- ahol a képletben R1, R2 és A jelentése a fenti - egy R csoportot tartalmazó fémorga20 nikus vegyülettel reagáltatunk - aholR jelentése a fenti; vagyb) egy (IX) általános képletű nitrilt - ahol a képletben R, R1, R2 és A jelentése a fent megadott - vagy annak N-karb25 alkoxi-származékát, ha A piperidingyűrűt alkot - hidrogénezünk, majd adott esetben az N-karbalkoxi-csoportot sósavval eltávolítjuk, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljá30 rással kapott (I) általános képletű bázist valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk, vagy egy (I) általános képletű racém vegyületét vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját rezol35 váljuk.
- 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű ketont egy RMgY vagy egy RLi általános képletű fémorgani40 kus vegyülettel - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és Y jelentése halogénatom - reagáltatunk.
- 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek45 előállítására, ahol a képletben R jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport vagy fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk.
- 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike sze50 rinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben A jelentése -(Cíkln-képletű csoport - ahol n jelentése 4,5 vagy 6- azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk.55 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2’,3’,4',10’-tetrahidro-10’-hidroxi- ‘ -10'-fenil-spiro-[ciklohexán-l,3’-pirimido[l,2-a]indol] vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jelle60 mezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2',3’,4’,l0'-tetrahidro-10'-hidroxi-10'-fenil-spiro-[cikloheptán-l,3’-piriniido [ l,2-a]-indol] vagy 2’,3’,4’,10'-tetrahidro-817 lO'-butil-lO'-hidroxi-spiro-fciklohexán-liS'-pirimido[l,2-a]indol] vagy 2’,3’,4',10’-tetrahidro-lO’-hidroxi-lO’-fenil-splro-fciklopentán-l,3'-pirimido-[l,2-a]indol] vagy 2j 3',4’,10’-tetrahidro-10'-hidroxi-10’-fenil-spiro-[piperidin-4,3’-pirimido[l,2-a]indol]; vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (-)-2',3’,4’, ΙΟ’-tetrahid ro- ΙΟ’-hid roxi-10’-f enil-8piro-[ciklohexén-l,3'-pirimido[l,2-alindol] vagy (+)-2’,3’,4’,10'-tetrahidro-10’-hidroxi-'10’-fenil-spiro-[ciklohexán-l,3’-pirimido[l,2-a]indol]; vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.
- 5 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-7. igénypont bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R1, R2 és A jelentése az 1. igénypont
- 10 szerinti, a gyógyszerkészitésben szokásos hordozó-, hígító- és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB868606254A GB8606254D0 (en) | 1986-03-13 | 1986-03-13 | Substituted pyrimidoindoles |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUT45254A HUT45254A (en) | 1988-06-28 |
HU197329B true HU197329B (en) | 1989-03-28 |
Family
ID=10594554
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HU871008A HU197329B (en) | 1986-03-13 | 1987-03-10 | Process for producing pyrimido-indol derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4803207A (hu) |
EP (1) | EP0240176B1 (hu) |
JP (1) | JPH085885B2 (hu) |
KR (1) | KR870008881A (hu) |
AT (1) | ATE58539T1 (hu) |
AU (1) | AU589745B2 (hu) |
CA (1) | CA1281322C (hu) |
DE (1) | DE3766275D1 (hu) |
DK (1) | DK169549B1 (hu) |
ES (1) | ES2021032B3 (hu) |
GB (2) | GB8606254D0 (hu) |
GR (1) | GR3001100T3 (hu) |
HU (1) | HU197329B (hu) |
IE (1) | IE59782B1 (hu) |
IL (1) | IL81671A0 (hu) |
PH (1) | PH24460A (hu) |
PT (1) | PT84383B (hu) |
ZA (1) | ZA871233B (hu) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6432954B1 (en) | 2000-07-14 | 2002-08-13 | Targacept, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for use |
US6743812B1 (en) | 2000-07-14 | 2004-06-01 | Targacept, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for use |
US7256198B2 (en) | 2004-02-18 | 2007-08-14 | Wyeth | Pyrimidoindolones and methods for using same |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2984666A (en) * | 1958-06-18 | 1961-05-16 | Rohm & Haas | Condensed heterocyclic nitriles |
US3634426A (en) * | 1969-10-13 | 1972-01-11 | Sandoz Ag | Pyrimido( 2-a)indoles and diazepino (1 12-a)indoles |
US3891644A (en) * | 1971-01-11 | 1975-06-24 | Wyeth John & Brother Ltd | 10,10-Disubstituted-2,3,4,10-tetrahydro-and 1,2,3,4,10a-hexahydropyrimidol {8 1,2-a{9 indole derivatives |
GB1366133A (en) * | 1971-01-11 | 1974-09-11 | Wyeth John & Brother Ltd | Fused ring indole derivatives |
GB1520611A (en) * | 1976-06-11 | 1978-08-09 | Wyeth John & Brother Ltd | Fused ring indole derivatives |
-
1986
- 1986-03-13 GB GB868606254A patent/GB8606254D0/en active Pending
-
1987
- 1987-02-19 ZA ZA871233A patent/ZA871233B/xx unknown
- 1987-02-19 IE IE42387A patent/IE59782B1/en not_active IP Right Cessation
- 1987-02-20 CA CA000530287A patent/CA1281322C/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-24 IL IL81671A patent/IL81671A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1987-02-24 PH PH34904A patent/PH24460A/en unknown
- 1987-02-27 PT PT84383A patent/PT84383B/pt not_active IP Right Cessation
- 1987-03-04 AU AU69696/87A patent/AU589745B2/en not_active Ceased
- 1987-03-05 EP EP87301902A patent/EP0240176B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-03-05 DE DE8787301902T patent/DE3766275D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1987-03-05 GB GB8705190A patent/GB2187739B/en not_active Expired
- 1987-03-05 AT AT87301902T patent/ATE58539T1/de not_active IP Right Cessation
- 1987-03-05 ES ES87301902T patent/ES2021032B3/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-03-09 US US07/023,333 patent/US4803207A/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-03-10 KR KR870002107A patent/KR870008881A/ko not_active Application Discontinuation
- 1987-03-10 HU HU871008A patent/HU197329B/hu not_active IP Right Cessation
- 1987-03-11 JP JP62057884A patent/JPH085885B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-03-12 DK DK126987A patent/DK169549B1/da not_active IP Right Cessation
-
1990
- 1990-11-23 GR GR90400881T patent/GR3001100T3/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
PT84383A (en) | 1987-03-01 |
GB2187739A (en) | 1987-09-16 |
DK126987D0 (da) | 1987-03-12 |
GR3001100T3 (en) | 1992-04-17 |
DE3766275D1 (de) | 1991-01-03 |
CA1281322C (en) | 1991-03-12 |
KR870008881A (ko) | 1987-10-21 |
EP0240176A1 (en) | 1987-10-07 |
US4803207A (en) | 1989-02-07 |
JPH085885B2 (ja) | 1996-01-24 |
GB2187739B (en) | 1989-11-15 |
EP0240176B1 (en) | 1990-11-22 |
GB8606254D0 (en) | 1986-04-16 |
PT84383B (pt) | 1989-10-04 |
DK169549B1 (da) | 1994-11-28 |
AU6969687A (en) | 1987-09-17 |
DK126987A (da) | 1987-09-14 |
ATE58539T1 (de) | 1990-12-15 |
IE870423L (en) | 1987-09-13 |
JPS62240685A (ja) | 1987-10-21 |
ZA871233B (en) | 1988-09-28 |
HUT45254A (en) | 1988-06-28 |
PH24460A (en) | 1990-06-25 |
IE59782B1 (en) | 1994-04-06 |
GB8705190D0 (en) | 1987-04-08 |
IL81671A0 (en) | 1987-09-16 |
AU589745B2 (en) | 1989-10-19 |
ES2021032B3 (es) | 1991-10-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JPS6072891A (ja) | ピリミド〔4,5−g〕キノリンおよびその製造中間体 | |
EP0458214A1 (de) | Bicyclische 1-Aza-cycloalkane | |
JPH04230362A (ja) | 新規なピペリジン、テトラヒドロピリジンおよびピロリジン誘導体およびこれらを含有する製薬組成物 | |
HU201544B (en) | Process for production of derivatives of indol-2-ons, quinoline-2-ons, benzo/bazepin-2-ons, benzimidasole-2-ons and quinasoline-2-ons 1-hydroxi-2-piperidon-alkyl and medical compositions containing these derivatives | |
DE4243287A1 (de) | N-Substituierte Azabicycloheptan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung | |
KR870001159B1 (ko) | 피라졸-환 알킬화된 피라졸로 퀴놀린의 제조방법 | |
JP2665422B2 (ja) | 置換された1,2,3,4−テトラヒドロシクロペント〔b〕インドール、1,2,3,3a,4,8a−ヘキサヒドロシクロペント〔b〕インドールおよび関連化合物 | |
HU196073B (en) | Process for production of derivatives of spirodioxolane, spiroditiolane and spirooxa-tiolane and medical compounds containing such compositions | |
Confalone et al. | Intramolecular [3+ 2] cycloadditions of functionalized azomethine ylides | |
KR100485020B1 (ko) | 옥타하이드로-2H-피리도[1,2-a]피라진 화합물, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 | |
FI71936B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av neuroleptiskt aktiva 2-substituerade-8-fluor-5-(4-fluorfenyl)-2,3,4,4a 5,9b-hexahydro-4a 9b-trans-1h-pyrido/4,3-b/indolderivat | |
HU197329B (en) | Process for producing pyrimido-indol derivatives and pharmaceutical compositions containing them | |
EP0127412B1 (en) | Imidazolidinedione derivatives | |
US4438118A (en) | Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines and pharmaceutical compositions containing them | |
US4472414A (en) | Spiro[indolo[1,7-ab][1,5]benzodiazepine-2,4'-piperidines] | |
CZ286649B6 (cs) | 2-(aminomethyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2H-pyrano-/2,3-e/indol-8-onové deriváty a farmaceutický prostředek s jejich obsahem | |
US4810712A (en) | Bicyclic lactams, processes for their use, and formulations containing these compounds | |
US4345081A (en) | Spiro[indoline-3,4'-piperidine]s | |
US6815449B2 (en) | LK6-A derivatives | |
IE61136B1 (en) | Tetracyclic indole derivatives | |
US4784996A (en) | Pyrimidoindoles useful as hypoglycaemics | |
HUT61760A (en) | Process for producing bridged, bicyclic imides comprising 4-/4-(3-benzisothiazolyl)-1-piperazinyl/-butyl group and pharmaceutical compositions comprising such compounds | |
US4973593A (en) | Novel compounds for the treatment of hypertension | |
KR820000103B1 (ko) | 트랜스-2-치환된-5-아릴-2,3,4,4a5,9b-헥사하이드로-1H-피리도[4,3-b]인돌 유도체의 제조방법 | |
IE920120A1 (en) | 2,4-DIOXO-PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE-3-ACETIC ACIDS AND ESTERS¹AND SALTS THEREOF |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
HU90 | Patent valid on 900628 | ||
HMM4 | Cancellation of final prot. due to non-payment of fee |