HRP20191224T1 - Inhibitori kinaze pirazolil kinoksalina - Google Patents
Inhibitori kinaze pirazolil kinoksalina Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20191224T1 HRP20191224T1 HRP20191224TT HRP20191224T HRP20191224T1 HR P20191224 T1 HRP20191224 T1 HR P20191224T1 HR P20191224T T HRP20191224T T HR P20191224TT HR P20191224 T HRP20191224 T HR P20191224T HR P20191224 T1 HRP20191224 T1 HR P20191224T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- alkyl
- substituted
- alkoxy
- alkyl substituted
- compound according
- Prior art date
Links
- YXROGVJBLTXNTP-UHFFFAOYSA-N 2-(1H-pyrazol-5-yl)quinoxaline Chemical compound N1C=CC(C=2N=C3C=CC=CC3=NC=2)=N1 YXROGVJBLTXNTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 52
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 35
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 12
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- -1 -S (= O)2-NR14R15 Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006656 (C2-C4) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N (1s,2s,3s,5r)-1-(carboxymethyl)-3,5-bis[(4-phenoxyphenyl)methyl-propylcarbamoyl]cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid Chemical group O=C([C@@H]1[C@@H]([C@](CC(O)=O)([C@H](C(=O)N(CCC)CC=2C=CC(OC=3C=CC=CC=3)=CC=2)C1)C(O)=O)C(O)=O)N(CCC)CC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N 0.000 claims 1
- GHYOCDFICYLMRF-UTIIJYGPSA-N (2S,3R)-N-[(2S)-3-(cyclopenten-1-yl)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopropan-2-yl]-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]propanoyl]amino]propanamide Chemical group C1(=CCCC1)C[C@@H](C(=O)[C@@]1(OC1)C)NC([C@H]([C@@H](C1=CC=C(C=C1)OC)O)NC([C@H](C)NC(CN1CCOCC1)=O)=O)=O GHYOCDFICYLMRF-UTIIJYGPSA-N 0.000 claims 1
- UNILWMWFPHPYOR-KXEYIPSPSA-M 1-[6-[2-[3-[3-[3-[2-[2-[3-[[2-[2-[[(2r)-1-[[2-[[(2r)-1-[3-[2-[2-[3-[[2-(2-amino-2-oxoethoxy)acetyl]amino]propoxy]ethoxy]ethoxy]propylamino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-[(2r)-2,3-di(hexadecanoyloxy)propyl]sulfanyl-1-oxopropan-2-yl Chemical group O=C1C(SCCC(=O)NCCCOCCOCCOCCCNC(=O)COCC(=O)N[C@@H](CSC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)C(=O)NCC(=O)N[C@H](CO)C(=O)NCCCOCCOCCOCCCNC(=O)COCC(N)=O)CC(=O)N1CCNC(=O)CCCCCN\1C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2CC/1=C/C=C/C=C/C1=[N+](CC)C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2C1 UNILWMWFPHPYOR-KXEYIPSPSA-M 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 229940125797 compound 12 Drugs 0.000 claims 1
- 229940126543 compound 14 Drugs 0.000 claims 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Chemical group 0.000 claims 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (14)
1. Spoj formule (VI):
uključujući bilo koji njihov tautomjerni ili stereokemijski izomerni oblik, pri čemu
n predstavlja cijeli broj jednak 0, 1, 2, 3 ili 4;
R1 predstavlja vodik, C1-6 alkil, C2-4 alkenil, hidroksi-C1-6 alkil, halogenC1-6 alkil, hydroxyhaloC1-6 alkil, cijanoC1-4 alkil, C1-6 alkoksiC1-6 alkil gdje C1-6 alkil može proizvoljno biti supstituiran s jednim ili dva hipodroksil skupina, C1-6-alkil supstituiran s -NR4 R5, C1-6-alkil supstituiran sa -C (= O) -NR4- R5, -S (= O)2-C1-6-alkil, -S (= O) 2 -haloC1-6 alkil, -S (= O)2-NR, R14, R15, C1-6-alkil supstituiran s S (= O)2-C1-6-alkil, C1-6 alkil supstituiran sa -S (= O)2 -haloC1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran sa S (= O) 2, NR14 R15, C1-6 alkil supstituiran s - NHS (= O)2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2 -haloC1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s -NR12 S (= O)2-NR, R14, R15, R6, C1-6-alkil supstituiran s R6, C1-6 alkil supstituiran sa -C (= O) R6, hidroksiC1-6alkila alkil supstituiran s R6, C1-6-alkil supstituiran s - Si (CH3)3, C1-6 alkil supstituiran s P (= O) (OH)2, ili C1-6 alkil
supstituiran s -P (= O) (OC1-6alkil) 2;
svaki R1a neovisno izabran od vodika, C1-4-alkil, hidroksi-C1-4-alkil, C1-4-alkil supstituiran s amino
ili mono- ili di (C1-4-alkil) amino ili -NH (C3.8 cikloalkil), cijanoC1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C1-4 alkil i C1-4 alkil supstituiran s jednim ili više atoma fluora ;
svaki R2 je neovisno odabran od hidroksil, halogen, cijano, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, hidroksi-C1-4-alkil, hidroksi-C1-4 alkoksi, halo-1-4-alkil, halo-C1-4 alkoksi, hydroxyhaloC 1-4 alkil, hydroxyhalo C1-4 alkoksi, C1-4 alkil alkoksi C1-4, halo C1-4 alkoksi C1-4 alkil, C1-4 alkoksi C1-4 alkil, gdje je svaki C1-4 alkil može proizvoljno biti supstituiran s jednom ili dvije hidroksilne skupine, C1-4 hydroxyhalo alkoksi C1-4-alkil, R13, C1-4-alkil supstituiran s R13, C1-4-alkil supstituiran sa -C (= O) R13, C1-4 alkoksi supstituiran s R13, C1-4alkoksi supstituiran sa -C (= O) -R13, -C (= O) -R13, C1-4 alkil supstituiran s NR7 R 8, C1-4-alkil supstituiran sa -C (= O) -NR7 R, C1-4alkoksi supstituiran s NR7 R8, C1-4alkoksi supstituiran sa -C (= O) -NR7 R8, -NR7 R8 i - C (= O) -NR7 R8; ili kada su dvije R2 skupine vezane na susjedne atome ugljika mogu biti uzeti zajedno tako da stvaraju radikal formule:
-O- (C (R17) 2) p-O-;
X-CH = CH-;
ili
X-CH = N-; gdje R17 predstavlja vodik ili fluor, p predstavlja 1 ili 2 i X predstavlja O ili S;
R4 i R5 svaki zasebno predstavljaju vodik, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, halogenC1-6 alkil, hydroxyhaloC1-6 alkil, C1-6 alkoksiC1-6 alkil gdje C1-6 alkil može proizvoljno biti supstituiran s jednim ili dva hidroksilnih skupina, -S (= O)2-C1-6 alkil, - S (= O)2 -haloC1-6 alkil, -S (= O)2-NR14R15, C1-6 alkil supstituiran s -S (= O)2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s S (= O)2 -haloC1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s-S (= O)2 - NR14 R 15, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2-alkil, C1-6 -halo C1-6 alkil supstituiran s -NH S (= O)2-NR14 R15, R13, ili C1-6alkil supstituiran s R13;
R6 predstavlja C3-8-cikloalkil, C3-8-cikloalkenil, fenil, 4 do 7-člani monociklički heterociklil koji sadrži
najmanje jedan heteroatom odabran iz N, O ili S; spomenuti C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, fenil, 4 do 7-eročlani monociklički heterociklil, izborno i svaki neovisno supstituiran s 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata,
svaki supstituent je nezavisno odabran između cijano, C1-6-alkil, cijanoC1-6alkila, hidroksil, karboksil,
hidroksiC1-6alkil, halogen, halogenC1-6 alkil, hydroxyhaloC1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 alkoksiCi1-6 alkil, C1-6 alkil-C (= O) -, - NR14 R15, -C (= O) -NR14 R15, C1-6-alkil supstituiran s -NR14 R15, C1-6-alkil supstituiran sa -C (= O) -NR14 R15, -S (= O)2-C1-6-alkil, -S (= O)2 -haloC1-6 alkil, -S (= O)2-R14, -NR15 , C1-6 alkil supstituiran s -S (= O)2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s S (= O)2 -haloC1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s S (= O)2 - NR14 R15, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2 -haloC1-6 alkil ili C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O)2, NR14 R15;
R7 i R8 svaki neovisno predstavljaju vodik, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, halogenC1-6 alkil, hydroxyhaloC1-6 alkil ili C1-6 alkoksiC1-6 alkil;
R12 predstavlja vodik ili C1-4 alkil po izboru supstituiran sa C1-4 alkoksi;
R13 predstavlja C3-8-cikloalkil ili zasićen 4 do 6-člani monociklički heterociklil sadrži najmanje jedan
heteroatom odabran iz N, O ili S, pri čemu je spomenuti C3-8 cikloalkil ili monociklički heterociklil izborno supstituiran s 1, 2 ili 3 supstituenta od kojih je svaki neovisno odabran iz halogena, hidroksila, C1-6alkila, -C (= O) -C1-6 alkil, C1-6 alkoksi ili -NR14 R15;
R14 i R15 svaki neovisno predstavlja vodik ili halo C1-4-alkil, ili C1-4 alkil izborno supstituiran s
supstituent odabran između hidroksila, C1-4 alkoksi, amino ili mono- ili di ( C1-4alkil ) amino.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da R1 predstavlja vodik, C1-6-alkil, hidroksi-C1-6-alkil, halogenC1-6 alkil, C1-6 alkoksiC1-6 alkil gdje C1-6 alkil može proizvoljno biti supstituiran s jednom ili dvije hidroksilne skupine, C1-6 alkil supstituiran s -NR4R5, C1-6-alkil supstituiran s -C (= O) -NR4- R5, -S (= O)2-C1-6-alkil, -S (= O)2-NR R14, R15, C1-6-alkil supstituirani s -S (= O) 2-C1-6 alkil, C1-6 alkil supstituiran s -NH-S (= O) 2 -C1-6 alkil, R6, C1-6-alkil supstituiran s R6 , C1-6-alkil supstituiran s -C (= O) R6, C1-6-alkil supstituiran s R6, ili C1-6 alkil supstituiran s- Si (CH3)3; gdje je svaki R1a vodik.
3. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da svaki R1a je vodik.
4. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time, da R1 predstavlja C1-6 alkil.
5. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time, da R1 predstavlja CH3 - ili CD3 -.
6. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da R2 je neovisno odabran od halogena, cijano, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C1-4 alkoksi, hidroksi-C1-4-alkil, hidroksi-C1-4 alkoksi, halo-C1-4 alkoksi, C1-4 alkil alkoksiC1-4, R13, C1-4 alkoksi supstituiran s R13, -C (= O) -R13, C1-4 alkil supstituiran s NR7R8, C1-4alkoksi supstituiran s NR7R8, -NR7R8 i -C (= O) -NR7R8.
7. Spoj prema zahtjevu 6, naznačen time, da R3 predstavlja C1-4 alkoksi.
8. Spoj prema zahtjevu 6 ili 7, naznačen time, što R3 predstavlja CH3 O- ili CD3 O-.
9. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da R1 predstavlja C1-6 alkil, svaki R1 je vodik, n predstavlja cijeli broj jednak 2, a svaki R2predstavlja C1-4 alkoksi.
10. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time, da R1 predstavlja -CH3, svaki R1a je vodik, n predstavlja cijeli broj jednak do 2, a svaki R2 predstavlja CH3O-.
11. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, što je spoj
12. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, što je spoj
13. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, što je spoj
14. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time, da je spoj odabran iz
I
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32988410P | 2010-04-30 | 2010-04-30 | |
| GB201007286A GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-04-30 | New compounds |
| EP16207610.3A EP3178818B1 (en) | 2010-04-30 | 2011-04-28 | Pyrazolyl quinoxaline kinase inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20191224T1 true HRP20191224T1 (hr) | 2019-10-18 |
Family
ID=56080922
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20170410TT HRP20170410T1 (hr) | 2010-04-30 | 2017-03-13 | Inhibitori kinaze priazolil kinoksalina |
| HRP20191224TT HRP20191224T1 (hr) | 2010-04-30 | 2019-07-08 | Inhibitori kinaze pirazolil kinoksalina |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20170410TT HRP20170410T1 (hr) | 2010-04-30 | 2017-03-13 | Inhibitori kinaze priazolil kinoksalina |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| CY (1) | CY1118804T1 (hr) |
| HK (1) | HK1211922A1 (hr) |
| HR (2) | HRP20170410T1 (hr) |
| IL (1) | IL244032B (hr) |
| NI (1) | NI201200162A (hr) |
| ZA (1) | ZA201706763B (hr) |
-
2012
- 2012-10-29 NI NI201200162A patent/NI201200162A/es unknown
-
2015
- 2015-12-24 HK HK15112661.6A patent/HK1211922A1/xx unknown
-
2016
- 2016-02-09 IL IL244032A patent/IL244032B/en active IP Right Grant
-
2017
- 2017-03-13 HR HRP20170410TT patent/HRP20170410T1/hr unknown
- 2017-04-04 CY CY20171100400T patent/CY1118804T1/el unknown
- 2017-10-06 ZA ZA2017/06763A patent/ZA201706763B/en unknown
-
2019
- 2019-07-08 HR HRP20191224TT patent/HRP20191224T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL244032B (en) | 2018-03-29 |
| ZA201706763B (en) | 2021-02-24 |
| NI201200162A (es) | 2013-01-29 |
| CY1118804T1 (el) | 2018-01-10 |
| IL244032A0 (en) | 2016-04-21 |
| HRP20170410T1 (hr) | 2017-05-05 |
| HK1211922A1 (en) | 2016-06-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CR20150489A (es) | Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina 2,3 - disustituidos y su uso como inhibidores del bromodominio | |
| RS54168B1 (en) | AMINOINDANAMIDES HAVING HIGH FUNGICID ACTIVITY AND THEIR PHYTOSANITARY COMPOSITIONS | |
| CR20150433A (es) | 2-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores de receptores de orexina | |
| CR20120584A (es) | Derivados de n3-sustituido-n1-sulfonil-5-flúorpirimidinona | |
| RS53688B1 (en) | 1,2,5-OXADIAZOLES AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS | |
| CR20110116A (es) | Derivados de purina para el uso en el tratamiento de enfermedades alergicas, inflamatorias e infecciosas | |
| TR201904327T4 (tr) | Dimetilbenzoik asit bileşikleri. | |
| FI3572405T3 (fi) | Benzoimidatsol-1,2-yyli amidit kv7 kanavan aktivaattoreina | |
| AR073109A1 (es) | Derivados de n-benzotiazol acetamida utiles para controlar fitoenfermedades y composiciones que los contienen. | |
| CR11800A (es) | Nuevos derivados de acido l-glutamico y l-glutamina marcados con [f-18] (i), su uso y procedimiento para su preparacion | |
| RS53815B1 (en) | AGOMELATIN HYDROCHLORIDE HYDRATE AND ITS MAKING | |
| TR201900393T4 (tr) | 1,2-Dihidro-3H-Pirolo[1,2-C]İmidazol-3-On Türevleri Ve Bunların Antibakteriyel Ajanlar Olarak Kullanımı | |
| MX2015013169A (es) | Compuestos benzotiazol-2-ilazo-fenilo como colorante, composiciones que incluyen el colorante y metodo para determinar el grado de curado de esas composiciones. | |
| MX338885B (es) | Compuestos utiles en la sintesis de compuestos de benzamida. | |
| PH12016500109B1 (en) | Substituted pyrazolylpyrazole derivative and use of same as herbicide | |
| MX2014010423A (es) | Sales de arginina utiles inmunologicamente. | |
| BR112014014212A2 (pt) | composições contendo película | |
| HRP20191224T1 (hr) | Inhibitori kinaze pirazolil kinoksalina | |
| MX2015012318A (es) | Formas de estado solido de un derivado de quinazolina y su uso como un inhibidor de braf. | |
| MX2020000873A (es) | Derivados de ácidos biliares marcados isotópicamente. | |
| CL2018000231A1 (es) | Análogos de adamantilureas como inhibidores de epoxido hidrolasa soluble | |
| BR112015027760A8 (pt) | derivados de imidazo-triazina como inibidores da pde10 | |
| EA201691285A1 (ru) | Композиция для ухода за волосами | |
| MX2015002705A (es) | Compuestos de piridinona para usarse en terapia fotodinamica. | |
| UY33862A (es) | Nuevos compuestos de benzamida, composiciones agroquímicas que los contienen, procesos de preparación y usos? |