HRP20160236T1 - Aromatski heterociklički spoj koji sadrži dušik - Google Patents

Aromatski heterociklički spoj koji sadrži dušik Download PDF

Info

Publication number
HRP20160236T1
HRP20160236T1 HRP20160236TT HRP20160236T HRP20160236T1 HR P20160236 T1 HRP20160236 T1 HR P20160236T1 HR P20160236T T HRP20160236T T HR P20160236TT HR P20160236 T HRP20160236 T HR P20160236T HR P20160236 T1 HRP20160236 T1 HR P20160236T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
group
alkyl
substituents
compound according
suitable salt
Prior art date
Application number
HRP20160236TT
Other languages
English (en)
Inventor
Keiko Suzuki
Takahiro Yamaguchi
Akihiro Tamura
Tomohiro Nishizawa
Mitsuhiro Yamaguchi
Original Assignee
Daiichi Sankyo Company, Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Daiichi Sankyo Company, Limited filed Critical Daiichi Sankyo Company, Limited
Publication of HRP20160236T1 publication Critical patent/HRP20160236T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (35)

1. Spoj predstavljen sljedećom općom formulom (I) ili njegova farmakološki prikladna sol [image] gdje A uključujući X predstavlja pirolil skupinu, i X predstavlja atom ugljika; ili A uključujući X predstavlja pirazolil skupinu, R1 predstavlja karboksi skupinu, karboksimetil skupinu, ili tetrazolil skupinu, svaki R2 nezavisno predstavlja skupinu izabranu iz grupe supstituenata α, svaki R3 nezavisno predstavlja fenil skupinu, supstituiranu fenil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu, supstituiranu 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, fenil (C1-C6 alkil) skupinu, supstituiranu fenil (C1-C6 alkil) skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku(C1-C6 alkil) skupinu, ili supstituiranu 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku(C1-C6 alkil) skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, m predstavlja 0, 1, 2, ili 3, n predstavlja 0 ili 1, uz uvjet da kada je m 3, n je 0, svaki od R4, R5, R6 i R7 nezavisno predstavlja atom vodika, C1-C6 alkil skupinu, halogeno(C1-C6 alkil) skupinu, hidroksi skupinu, C1-C6 alkoksi skupinu, ili halogeno skupinu, B predstavlja naftil skupinu, supstituiranu naftil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, 9- ili 10-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu, supstituiranu 9- ili 10-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, ili skupinu predstavljenu sljedećom formulom (II) [image] gdje svaki od B1 i B2 nezavisno predstavlja fenil skupinu, supstituiranu fenil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu, ili supstituiranu 5- ili 6-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 4 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α, i grupa supstituenata α predstavlja grupu koju čine C1-C6 alkil skupina, hidroksi(C1-C6 alkil) skupina, (C1-C6 alkoksi)-( C1-C6 alkil) skupina, halogeno(C1-C6 alkil) skupina, (C3-C8 cikloalkil)-(C1-C6 alkil) skupina, C3-C8 cikloalkil skupina, C2-C6 alkenil skupina, C2-C6 alkinil skupina, hidroksi skupina, C1-C6 alkoksi skupina, halogeno(C1-C6 alkoksi) skupina, C1-C6 alkiltio skupina, C1-C6 alkilsulfinil skupina, C1-C6 alkilsulfonil skupina, amino skupina, C1-C6 alkilamino skupina, di(C1-C6 alkil)amino skupina, formilamino skupina, (C1-C6 alkil)karbonilamino skupina, (C1-C6 alkoksi)karbonilamino skupina, (C1-C6 alkil)sulfonilamino skupina, formil skupina, (C1-C6 alkil)karbonil skupina, karboksi skupina, (C1-C6 alkoksi)karbonil skupina, karbamoil skupina, (C1-C6 alkilamino)karbonil skupina, di(C1-C6 alkil)aminokarbonil skupina, aminosulfonil skupina, (C1-C6 alkilamino)sulfonil skupina, di(C1-C6 alkil)aminosulfonil skupina, cijano skupina, nitro skupina, i halogeno skupina.
2. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji je predstavljen sljedećom općom formulom (I-1) [image]
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji je predstavljen sljedećom općom formulom (I-3): [image] gdje R8a predstavlja atom vodika, C1-C6 alkil skupinu, hidroksi(C1-C6 alkil) skupinu, (C1-C6 alkoksi)-(C1-C6 alkil) skupinu, halogeno(C1-C6 alkil) skupinu, (C3-C8 cikloalkil)-(C1-C6 alkil) skupinu, C3-C8 cikloalkil skupinu, C2-C6 alkenil skupinu, C2-C6 alkinil skupinu, C1-C6 alkilsulfonil skupinu, formil skupinu, (C1-C6 alkil)karbonil skupinu, (C1-C6 alkoksi)karbonil skupinu, karbamoil skupinu, (C1-C6 alkilamino)karbonil skupinu, di(C1-C6 alkil)aminokarbonil skupinu, aminosulfonil skupinu, (C1-C6 alkilamino)sulfonil skupinu, ili di(C1-C6 alkil)aminosulfonil skupinu, svaki R2a nezavisno predstavlja C1-C4 alkil skupinu, halogeno(C1-C4 alkil) skupinu, (C3-C6 cikloalkil)-(C1-C4 alkil) skupinu, C3-C6 cikloalkil skupinu, C2-C4 alkenil skupinu, C2-C4 alkinil skupinu, hidroksi skupinu, C1-C4 alkoksi skupinu, formil skupinu, (C1-C4 alkil)karbonil skupinu, cijano skupinu, ili halogeno skupinu, i k predstavlja 0, 1, ili 2.
4. Spoj prema zahtjevu 3 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R8a predstavlja atom vodika, C1-C4 alkil skupinu, (C1-C2 alkoksi)-(C1-C4 alkil) skupinu, (C3-C6 cikloalkil)-(C1-C4 alkil) skupinu, halogeno(C1-C4 alkil) skupinu, C3-C6 cikloalkil skupinu, C2-C4 alkenil skupinu, ili C2-C4 alkinil skupinu, svaki R2a predstavlja C1-C2 alkil skupinu, halogeno(C1-C2 alkil) skupinu gdje halogenu skupinu predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz grupe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, C3-C4 cikloalkil skupina, cijano skupina, fluoro skupinu, ili kloro skupinu, i k predstavlja 0 ili 1.
5. Spoj prema zahtjevu 3 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R8a predstavlja C1-C4 alkil skupinu, i k predstavlja 0.
6. Spoj prema zahtjevu 3 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R8a predstavlja etilnu skupinu, i k predstavlja 0.
7. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji je predstavljen sljedećom općom formulom (I-4) [image] gdje R3a predstavlja fenil(C1-C2 alkil) skupinu ili supstituiranu fenil(C1-C2 alkil) skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α1, i grupa supstituenata α1 predstavlja grupu koju čine C1-C2 alkil skupina, halogeno(C1-C2 alkil) skupina gdje halogenu skupinu(e) predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz grupe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, fluoro skupina, i kloro skupina.
8. Spoj prema zahtjevu 7 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R3a predstavlja fenilmetil skupinu ili supstituiranu fenilmetil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α2, i grupa supstituenata α2 predstavlja grupu koju čine metil skupina, trifluorometil skupina, i fluoro skupina.
9. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji je predstavljen sljedećom općom formulom (I-2) [image]
10. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji je predstavljen sljedećom općom formulom (I-5) [image] gdje R8b predstavlja atom vodika, C1-C4 alkil skupinu, (C1-C2 alkoksi)-(C1-C4 alkil) skupinu, halogeno(C1-C4alkil) skupinu, C3-C6 cikloalkil skupinu, C2-C4 alkenil skupinu, ili C2-C4 alkinil skupinu.
11. Spoj prema zahtjevu 10 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R8b predstavlja C1-C4 alkil skupinu.
12. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 11 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje R1 predstavlja karboksi skupinu.
13. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje svaki od R4, R5, R6, i R7 nezavisno predstavlja atom vodika, C1-C2 alkil skupinu, halogeno(C1-C2 alkil) skupinu gdje halogenu skupinu(e) predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz grupe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, fluoro skupina, ili kloro skupina.
14. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje svaki od R4, R5, R6, i R7 nezavisno predstavlja atom vodika ili fluoro skupinu.
15. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje svaki od R4 i R5 nezavisno predstavlja atom vodika ili fluoro skupinu, i R6 i R7 svaki predstavlja atom vodika.
16. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje B predstavlja naftil skupinu ili supstituiranu naftil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α3, i grupa supstituenata α3 predstavlja grupu koju čine C1-C2 alkil skupina, halogeno(C1-C2 alkil) skupina gdje halogenu skupinu(e) predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz grupe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, hidroksi skupina, C1-C2 alkoksi skupina, fluoro skupina, i kloro skupina.
17. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje B predstavlja skupinu predstavljenu sljedećom formulom (IIa) [image] gdje B1a predstavlja fenil skupinu, supstituiranu fenil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α4, 5-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu, ili supstituiranu 5-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α4, B2a predstavlja fenil skupinu, supstituiranu fenil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α5, piridil skupinu, ili supstituiranu piridil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 do 3 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α5, grupa supstituenata α4 predstavlja grupu koju čine C1-C4 alkil skupina, halogeno(C1-C4 alkil) skupina, (C3-C6 cikloalkil)-(C1-C4 alkil) skupina, C3-C6 cikloalkil skupina, C1-C4 alkoksi skupina, formil skupina, (C1-C4 alkil)karbonil skupina, cijano skupina, fluoro skupina, kloro skupina, i bromo skupina, i grupa supstituenata α5 predstavlja grupu koju čine C1-C4 alkil skupina, halogeno(C1-C4 alkil) skupina, hidroksi skupina, C1-C4 alkoksi skupina, fluoro skupina, kloro skupina, i bromo skupina.
18. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje B predstavlja skupinu predstavljenu sljedećom formulom (IIb) [image] gdje B1b predstavlja 5-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu koja sadrži dušik ili supstituiranu 5-eročlanu aromatsku heterocikličku skupinu koja sadrži dušik gdje supstituent(i) predstavlja 1 ili 2 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α6, B2b predstavlja fenil skupinu, supstituiranu fenil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 ili 2 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α7, piridil skupinu, ili supstituiranu piridil skupinu gdje supstituent(i) predstavlja 1 ili 2 skupine nezavisno izabrane iz grupe supstituenata α7, grupa supstituenata α6 predstavlja grupu koju čine C1-C4 alkil skupina, halogeno(C1-C2 alkil) skupina gdje halogenu skupinu(e) predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz grupe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, (C3-C4 cikloalkil)-(C1-C2 alkil) skupina, C3-C4 cikloalkil skupina, (C1-C2 alkil)karbonil skupina, cijano skupina, fluoro skupina, i kloro skupina, i grupa supstituenata α7 predstavlja grupu koju čine C1-C2 alkil skupina, hidroksi skupina, fluoro skupina, i kloro skupina.
19. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje B predstavlja skupinu predstavljenu sljedećom formulom (IIc) [image] gdje B1c predstavlja skupinu izabranu između sljedećih skupina ili skupinu koja se izabire između sljedećih skupina i supstituirana je pri čemu supstituent predstavlja jednu skupinu nezavisno izabranu iz grupe supstituenata α8 [image] B2c predstavlja fenil skupinu ili 4-hidroksifenil skupinu, i grupa supstituenata α8 predstavlja grupu koju čine C1-C4 alkil skupina, halogeno(C1-C2 alkil) skupina gdje halogenu skupinu(e) predstavlja 1 do 5 skupina izabranih iz gruoe koju čine fluoro skupina i kloro skupina, ciklopropil skupina, metilkarbonil skupina, cijano skupina, fluoro skupina, i kloro skupina.
20. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15 ili njegova farmakološki prikladna sol, gdje B predstavlja skupinu predstavljenu sljedećom formulom (IId) [image] gdje B1d predstavlja skupinu izabranu između sljedećih skupina ili skupinu koja se izabire između sljedećih skupina i supstituirana je pri čemu supstituent predstavlja jednu skupinu izabranu iz grupe supstituenata α9 [image] i grupa supstituenata α9 predstavlja grupu koju čine metil skupina, etil skupina i kloro skupina.
21. Spoj prema zahtjevu 1 ili njegova farmakološki prikladna sol, koji se izabire iz grupe koju čine 4-{3-[2-(4-hidroksifenil)tiazol-5-il]propanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[2-(4-hidroksifenil)tiazol-5-il]-2-fluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[3-(4-hidroksifenil)-4-etilizoksazol-5-il]propanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[4-kloro-(4-hidroksifenil)izoksazol-5-il]propanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[4-etil-(4-hidroksifenil)izoksazol-5-il]propanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-3-[(4-hidroksifenil)-4-metilizoksazol-5-il]propanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[2-(4-hidroksifenil)tiazol-5-il]-2,2-difluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[4-etil-3-(4-hidroksifenil)izoksazol-5-il]-2,2-difluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[4-etil-5-(4-hidroksifenil)izoksazol-3-il]-2,2-difluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[4-kloro-5-(4-hidroksifenil)izoksazol-3-il]-2,2-fluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; 4-{3-[3-(4-hidroksifenil)izoksazol-5-il]-2-fluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina; i 4-{3-[3-(4-hidroksifenil)izoksazol-5-il]-2,2-difluoropropanoil}amino-1-etilpirol-3-karboksilna kiselina.
22. Farmaceutski pripravak koji kao djelatnu tvar sadrži spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegovu farmakološki prikladnu sol.
23. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 22, koji je za uporabu u liječenju ili profilaksi hiperlipidemije, dislipidemije, abnormalnosti metabolizma lipida, arterioskleroze ili dijabetesa melitusa tipa II.
24. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 22, koji je za uporabu u liječenju ili profilaksi dislipidemije.
25. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 22, koji je za uporabu u liječenju ili profilaksi abnormalnosti metabolizma lipida.
26. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 22, koji je za uporabu u liječenju ili profilaksi hipertrigliceridemije ili ne-alkoholnog steatohepatitisa.
27. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegova farmakološki prikladna sol za uporabu u liječenju ili profilaksi hiperlipidemije, dislipidemije, abnormalnosti metabolizma lipida, arterioskleroze ili dijabetesa melitusa tipa II.
28. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegova farmakološki prikladna sol za uporabu u liječenju ili profilaksi dislipidemije.
29. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegova farmakološki prikladna sol za uporabu u liječenju ili profilaksi abnormalnosti metabolizma lipida.
30. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegova farmakološki prikladna sol za uporabu u liječenju ili profilaksi hipertrigliceridemije ili ne-alkoholnog steatohepatitisa.
31. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegova farmakološki prikladna sol za uporabu kao lijek.
32. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegove farmakološki prikladne soli u proizvodnji lijeka za uporabu u liječenju ili profilaksi hiperlipidemije, dislipidemije, abnormalnosti metabolizma lipida, arterioskleroze ili dijabetesa melitusa tipa II.
33. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegove farmakološki prikladne soli u proizvodnji lijeka za uporabu u liječenju ili profilaksi dislipidemije.
34. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegove farmakološki prikladne soli u proizvodnji lijeka za uporabu u liječenju ili profilaksi abnormalnosti metabolizma lipida.
35. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 21 ili njegove farmakološki prikladne soli u proizvodnji lijeka za uporabu u liječenju ili profilaksi hipertrigliceridemije ili ne-alkoholnog steatohepatitisa.
HRP20160236TT 2008-07-08 2016-03-07 Aromatski heterociklički spoj koji sadrži dušik HRP20160236T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008178377 2008-07-08
PCT/JP2009/062331 WO2010004972A1 (ja) 2008-07-08 2009-07-07 含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物
EP09794416.9A EP2308838B1 (en) 2008-07-08 2009-07-07 Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20160236T1 true HRP20160236T1 (hr) 2016-05-06

Family

ID=41507085

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20160236TT HRP20160236T1 (hr) 2008-07-08 2016-03-07 Aromatski heterociklički spoj koji sadrži dušik

Country Status (25)

Country Link
US (2) US8648103B2 (hr)
EP (1) EP2308838B1 (hr)
JP (1) JP5461398B2 (hr)
KR (1) KR20110025742A (hr)
CN (1) CN102149680B (hr)
AU (1) AU2009269178B2 (hr)
BR (1) BRPI0915473A2 (hr)
CA (1) CA2730078A1 (hr)
CO (1) CO6341610A2 (hr)
CY (1) CY1117503T1 (hr)
DK (1) DK2308838T3 (hr)
ES (1) ES2566529T3 (hr)
HK (1) HK1155443A1 (hr)
HR (1) HRP20160236T1 (hr)
HU (1) HUE028595T2 (hr)
IL (1) IL210498A0 (hr)
MX (1) MX2011000044A (hr)
NZ (1) NZ590790A (hr)
PL (1) PL2308838T3 (hr)
RU (1) RU2481330C2 (hr)
SI (1) SI2308838T1 (hr)
SM (1) SMT201600119B (hr)
TW (1) TWI435875B (hr)
WO (1) WO2010004972A1 (hr)
ZA (1) ZA201100183B (hr)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2308838B1 (en) * 2008-07-08 2016-02-17 Daiichi Sankyo Company, Limited Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound
JP5902029B2 (ja) 2011-04-28 2016-04-13 日本たばこ産業株式会社 アミド化合物およびその医薬用途
WO2014065413A1 (ja) * 2012-10-26 2014-05-01 日本たばこ産業株式会社 トリアゾール・イソオキサゾール化合物およびその医薬用途
EP2920179A4 (en) * 2012-11-12 2016-03-30 Victoria Link Ltd SALT FORMS AND POLYMORPHIC FORMS OF (3R, 4S) -1 - ((4-AMINO-5H-PYRROLO [3,2-D] PYRIMIDIN-7-YL) METHYL) -4- (METHYLTHIOMETHYL) PYRROLIDIN-3-OL (MTDIA)
TWI636047B (zh) 2013-08-14 2018-09-21 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 雜環衍生物
GB201421083D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
WO2017207983A1 (en) 2016-05-31 2017-12-07 Kalvista Pharmaceuticals Limited Pyrazole derivatives as plasma kallikrein inhibitors
GB201609607D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
MD3716952T2 (ro) 2017-11-29 2022-06-30 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Forme de dozare cuprizând un inhibitor de kalikreină al plasmatică
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
WO2021028645A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Kalvista Pharmaceuticals Limited Plasma kallikrein inhibitors

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20060128976A (ko) 2003-12-29 2006-12-14 세프라코 아이엔시. 피롤 및 피라졸 디에이에이오 억제제
JP2008518957A (ja) * 2004-11-04 2008-06-05 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ナイアシン受容体作動薬、そのような化合物を含んでいる組成物及び治療方法
WO2006052569A1 (en) 2004-11-05 2006-05-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compositions for treating flushing and lipid-associated disorders comprising niacin receptor partial agonists
CN101061092A (zh) 2004-11-23 2007-10-24 默克公司 烟酸受体激动剂、含有这样化合物的组合物和治疗方法
GB0503053D0 (en) 2005-02-14 2005-03-23 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
GB0505735D0 (en) 2005-03-21 2005-04-27 Glaxo Group Ltd Compounds
JP5113046B2 (ja) 2005-06-28 2013-01-09 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション ナイアシン受容体アゴニスト、このような化合物を含有する組成物及び治療の方法
WO2007015744A1 (en) 2005-07-21 2007-02-08 Incyte Corporation Disubstituted thienyl compounds and their use as pharmaceuticals
EP1957524B1 (en) * 2005-11-18 2010-02-17 Dabur Pharma Limited Targeted fusion proteins for cancer therapy
EP1792901A1 (en) 2005-11-22 2007-06-06 Bayer CropScience S.A. N-(1-alkyl-2-phenylethyl)-carboxamide derivatives and use thereof as fungicides
EP1971602A4 (en) * 2005-12-20 2009-11-11 Merck & Co Inc AGONISTS OF THE NIACIN RECEPTOR, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND TREATMENT PROCEDURES
JP2009526058A (ja) 2006-02-07 2009-07-16 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ナイアシン受容体アゴニスト、該化合物を含有する組成物及び治療の方法
JP2009533436A (ja) * 2006-04-11 2009-09-17 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ナイアシン受容体アゴニスト、かかる化合物を含有する組成物、及び治療法
EP2308838B1 (en) * 2008-07-08 2016-02-17 Daiichi Sankyo Company, Limited Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound

Also Published As

Publication number Publication date
MX2011000044A (es) 2011-02-22
EP2308838A1 (en) 2011-04-13
HUE028595T2 (en) 2016-12-28
JPWO2010004972A1 (ja) 2012-01-05
US20120108639A1 (en) 2012-05-03
EP2308838A4 (en) 2012-05-09
EP2308838B1 (en) 2016-02-17
US20140187592A1 (en) 2014-07-03
CA2730078A1 (en) 2010-01-14
ZA201100183B (en) 2012-06-27
TW201004950A (en) 2010-02-01
AU2009269178A1 (en) 2010-01-14
CN102149680B (zh) 2014-12-10
NZ590790A (en) 2012-09-28
US8648103B2 (en) 2014-02-11
ES2566529T3 (es) 2016-04-13
US9150563B2 (en) 2015-10-06
AU2009269178B2 (en) 2012-09-06
RU2011104223A (ru) 2012-08-20
CO6341610A2 (es) 2011-11-21
SMT201600119B (it) 2016-07-01
KR20110025742A (ko) 2011-03-11
RU2481330C2 (ru) 2013-05-10
JP5461398B2 (ja) 2014-04-02
CY1117503T1 (el) 2017-04-26
BRPI0915473A2 (pt) 2015-11-10
SI2308838T1 (sl) 2016-09-30
PL2308838T3 (pl) 2016-08-31
WO2010004972A1 (ja) 2010-01-14
HK1155443A1 (zh) 2012-05-18
IL210498A0 (en) 2011-03-31
TWI435875B (zh) 2014-05-01
DK2308838T3 (da) 2016-05-17
CN102149680A (zh) 2011-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20160236T1 (hr) Aromatski heterociklički spoj koji sadrži dušik
HRP20210459T1 (hr) Supstituirani derivati oksopiridina
HRP20201171T1 (hr) Derivati izoindolin-1-ona kao modulatori aktivnosti pozitivnog alosternog modulatora kolinergijskog muskarinskog m1 receptora za liječenje alzheimerove bolesti
JP2019077725A5 (hr)
HRP20170363T1 (hr) Derivati piridina kao inhibitori kinaze pregrađene prilikom transfekcije (ret)
HRP20172000T1 (hr) Derivati piperidinil indola i njihova uporaba kao inhibitora komplementnog faktora b
JP2011500806A5 (hr)
HRP20130924T1 (hr) Aminotetrahidropirani kao inhibitori dipeptidil peptidaze-iv za lijeäśenje ili prevenciju dijabetesa
SI2834239T1 (en) Heterobicyclic compounds as inhibitors of beta-lactamase
NZ612544A (en) Heterocyclic compounds suitable for the treatment of dyslipidemia
JP2018519323A5 (hr)
JP2016526576A5 (hr)
HRP20100522T1 (hr) Piridin karboksamidi kao inhibitori 11-beta-hsd1
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
HRP20161011T1 (hr) Aril dihidropiridinoni i piperidinoni kao inhibitori mgat2
JP2010508338A5 (hr)
JP2010533160A5 (hr)
JP2014516360A5 (hr)
CA2412968A1 (en) Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
CA2703125A1 (en) Pyrazinyl-substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines, compositions thereof, and their use in the treatment of cancer
JP2016516791A5 (hr)
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
HRP20230789T1 (hr) Derivati benzhidroksamske kiseline kao selektivni inhibitori hdac6
TW200640879A (en) Amide derivatives