FR3101775A1 - New cosmetic use of N-methylglycine to increase the diversity of skin microbial flora - Google Patents
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Abstract
Nouvelle utilisation cosmétique de la N-méthylglycine pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée L’invention est relative à l’utilisation cosmétique de N-méthylglycine pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, pour prévenir et / ou diminuer la chute des annexes cutanées, notamment des cheveux, et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules. Un autre objet concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l’application topique de N-méthylglycine ou d’une composition en comprenant pour augmenter la diversité la flore microbienne cutanée, pour diminuer la chute des annexes cutanées et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules. Un autre objet concerne encore la N-méthylglycine ou une composition pharmaceutique en comprenant pour son utilisation pour diminuer les démangeaisons et / ou les irritations cutanées, et / ou pour prévenir et / ou diminuer la sensibilité du cuir chevelu.New cosmetic use of N-methylglycine to increase the diversity of skin microbial flora The invention relates to the cosmetic use of N-methylglycine to increase the diversity of skin microbial flora, to prevent and / or reduce the fall of skin microbial flora. skin appendages, in particular of the hair, and / or to prevent the appearance and / or reduce dandruff. Another object relates to a cosmetic care process comprising the topical application of N-methylglycine or of a composition comprising, to increase the diversity of the cutaneous microbial flora, to decrease the fall of the cutaneous appendages and / or to prevent the appearance and / or reduce dandruff. Yet another object relates to N-methylglycine or a pharmaceutical composition comprising for its use for reducing itching and / or skin irritation, and / or for preventing and / or reducing the sensitivity of the scalp.
Description
La présente invention est relative à une nouvelle utilisation de la N-méthylglycine pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu.The present invention relates to a new use of N-methylglycine for increasing the diversity of the cutaneous microbial flora, advantageously of the scalp.
Tout comme le visage et le corps, le crâne possède sa propre peau : le cuir chevelu. Souvent négligé car peu visible, il est le siège de l’apparition de désagréments pouvant se manifester sous la forme de pellicules, accompagnées de démangeaisons et d’irritations. Une sensibilité du cuir chevelu peut également se manifester sans être nécessairement liée à une composante pelliculaire. La sensibilité du cuir chevelu est caractérisée par la sensation de picotements sur le cuir chevelu associée ou non à une sensation douloureuse suite à l’exposition à différents stimuli chimiques ou thermiques. Le cuir chevelu peut souffrir également de perturbations biologiques entraînant une chute excessive ou prématurée de cheveux. Ces désagréments impliquent différents mécanismes biologiques corrélés à une perturbation de la flore microbienne cutanée, notamment du cuir chevelu.Just like the face and the body, the skull has its own skin: the scalp. Often overlooked because it is not very visible, it is the seat of the appearance of inconveniences that can manifest themselves in the form of dandruff, accompanied by itching and irritation. Scalp sensitivity can also occur without necessarily being related to a dandruff component. Scalp sensitivity is characterized by the tingling sensation on the scalp associated or not with a painful sensation following exposure to various chemical or thermal stimuli. The scalp can also suffer from biological disturbances leading to excessive or premature hair loss. These inconveniences involve various biological mechanisms correlated with a disturbance of the cutaneous microbial flora, in particular of the scalp.
S’agissant des pellicules en particulier, elles peuvent concerner différents types de cuir chevelu (Sec, gras, sujets jeunes ou adultes). L’origine des pellicules réside dans un déséquilibre de la flore microbienne du cuir chevelu puisque le cuir chevelu arborant des pellicules montre une proportion plus élevée de bactéries du genrestaphylococcus.With regard to dandruff in particular, they can concern different types of scalp (dry, oily, young or adult subjects). The origin of dandruff lies in an imbalance of the microbial flora of the scalp since the scalp displaying dandruff shows a higher proportion of bacteria of the genus staphylococcus .
D’autre part, les désagréments du type picotements, démangeaisons, douleur et brûlures ont été significativement corrélés à la présence de certaines bactéries du groupe desBactéroides, Propionibacterium et Chryseobacterium. De plus, les exotoxines de staphylocoques tels queStaphylococcus aureuspeuvent déclencher l’expression de médiateurs impliqués dans les démangeaisons du cuir chevelu.On the other hand, discomforts such as stinging, itching, pain and burning were significantly correlated with the presence of certain bacteria from the Bacteroides group, Propionibacterium and Chryseobacterium . Additionally, exotoxins from staphylococci such as Staphylococcus aureus can trigger the expression of mediators involved in itchy scalp.
Concernant le cuir chevelu sensible, il est corrélé avec une augmentation du sébum ainsi qu’à une augmentation desPropionibacteriumet une diminution de la diversité bactérienne.Regarding the sensitive scalp, it is correlated with an increase in sebum as well as an increase in Propionibacterium and a decrease in bacterial diversity.
Enfin, la chute de cheveux a été corrélée positivement au cuir chevelu sensible. Ainsi donc, le domaine de la cosmétique est en demande constante d’ingrédients actifs capables de lutter contre les pellicules de même que les irritations et démangeaisons qui les accompagnent souvent.Finally, hair loss has been positively correlated with sensitive scalp. Thus, the field of cosmetics is in constant demand for active ingredients capable of fighting against dandruff as well as the irritation and itching that often accompany it.
La demanderesse a découvert de façon tout à fait surprenante que la N-méthylglycine, aussi nommée sarcosine, avait la capacité d’augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, permettant de prévenir et /ou diminuer la chute des cheveux, et / ou de prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules, et / ou de diminuer les démangeaisons et / ou irritations cutanées, notamment du cuir chevelu.The applicant discovered quite surprisingly that N-methylglycine, also called sarcosine, had the capacity to increase the diversity of the cutaneous microbial flora, making it possible to prevent and/or reduce hair loss, and/or to prevent the appearance and/or reduce dandruff, and/or reduce itching and/or skin irritation, in particular of the scalp.
La N-méthylglycine est un dérivé méthylé de la glycine (N°CAS 107-97-1), de formule brute C3H7NO2, de masse molaire 89,09 g/mol et de formule :N-methylglycine is a methylated derivative of glycine (CAS No. 107-97-1), with molecular formula C 3 H 7 NO 2 , with molar mass 89.09 g/mol and with formula:
La N-méthylglycine est commercialisée sous la dénomination de MAT-XS™ par la demanderesse, pour son utilisation notamment dans la réduction de la production de sébum, la réduction des imperfections liées à l’hyperséborrhée et la diminution de la visibilité des pores de la peau.N-methylglycine is marketed under the name MAT-XS™ by the applicant, for its use in particular in the reduction of sebum production, the reduction of imperfections linked to hyperseborrhoea and the reduction in the visibility of the pores of the skin.
Des dérivés de la N-méthylglycine sont connus pour être utilisés dans des compositions cosmétiques pour le cuir chevelu en particulier en tant que détergents anioniques, y compris des compositions cosmétiques à usage antipelliculaire.N-methylglycine derivatives are known to be used in cosmetic compositions for the scalp, in particular as anionic detergents, including cosmetic compositions for anti-dandruff use.
Toutefois, à la connaissance de la demanderesse, aucun art antérieur ne divulgue ni ne suggère une utilisation cosmétique de la N-méthylglycine pour ses effets sur l’augmentation de la diversité de la flore microbienne cutanée, notamment celle du cuir chevelu, pour prévenir et / ou diminuer la chute des cheveux, et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules, ni pour diminuer les démangeaisons et / ou les irritations cutanées, notamment du cuir chevelu, et / ou pour prévenir et / ou diminuer la sensibilité cutanée, notamment du cuir chevelu.However, to the applicant's knowledge, no prior art discloses or suggests a cosmetic use of N-methylglycine for its effects on increasing the diversity of the cutaneous microbial flora, in particular that of the scalp, to prevent and / or reduce hair loss, and / or to prevent the appearance and / or reduce dandruff, or to reduce itching and / or skin irritation, in particular of the scalp, and / or to prevent and / or reduce the skin sensitivity, especially of the scalp.
L’avantage de cette molécule est qu’elle est déjà connue pour être formulée facilement dans des compositions cosmétiques, notamment des compositions pour le cuir chevelu, sans risque allergique topique. Elle est par ailleurs disponible facilement dans le commerce.The advantage of this molecule is that it is already known to be formulated easily in cosmetic compositions, in particular compositions for the scalp, without any topical allergic risk. It is also readily available commercially.
Ainsi un premier objet de l’invention est l’utilisation cosmétique non thérapeutique de la N-méthylglycine pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu. Un second objet est l’utilisation cosmétique de la N-méthylglycine dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable. Un troisième objet concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l’application par voie topique de la N-méthylglycine ou d’une composition la comprenant sur tout ou partie du cuir chevelu et / ou des annexes cutanées. Un dernier objet concerne la N-méthylglycine ou une composition pharmaceutique, avantageusement dermatologique, la comprenant pour son utilisation pour diminuer les démangeaisons et / ou les irritations cutanées, avantageusement les irritations du cuir chevelu.Thus a first object of the invention is the non-therapeutic cosmetic use of N-methylglycine to increase the diversity of the cutaneous microbial flora, advantageously of the scalp. A second object is the cosmetic use of N-methylglycine in a cosmetic composition comprising at least one cosmetically acceptable excipient. A third object concerns a cosmetic care process comprising the topical application of N-methylglycine or of a composition comprising it on all or part of the scalp and/or the skin appendages. A final object concerns N-methylglycine or a pharmaceutical composition, advantageously dermatological, comprising it for its use to reduce itching and/or skin irritation, advantageously irritation of the scalp.
Un premier objet concerne donc l’utilisation cosmétique non thérapeutique de la N-méthylglycine pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu.A first object therefore concerns the non-therapeutic cosmetic use of N-methylglycine to increase the diversity of the cutaneous microbial flora, advantageously of the scalp.
On entend par « utilisation cosmétique » une utilisation non thérapeutique, non pharmaceutique ni dermatologique, c’est-à-dire qui ne nécessite pas de traitement thérapeutique et destinée à des peaux saines. On entend par « peaux saines » des peaux qualifiées de non pathologiques par un spécialiste du domaine, un dermatologue, c’est à dire ne présentant pas d’infection, de cicatrice, de maladie ou d’affection cutanée telle que candidose, impétigo, psoriasis, eczéma, acné ou dermatite, plaies ou blessures et / ou autres dermatoses et / ou d’alopécie androgénique."Cosmetic use" means a non-therapeutic, non-pharmaceutical or dermatological use, i.e. which does not require therapeutic treatment and intended for healthy skin. "Healthy skin" means skin qualified as non-pathological by a specialist in the field, a dermatologist, i.e. showing no infection, scar, disease or skin condition such as candidiasis, impetigo, psoriasis, eczema, acne or dermatitis, wounds or injuries and/or other dermatoses and/or androgenic alopecia.
La N-méthylglycine est un ingrédient topiquement acceptable. On entend par « topiquement acceptable », un ingrédient adapté à une application par voie topique, non toxique, non irritant pour la peau, n’induisant pas de réponse allergique, qui n’est pas instable sur le plan chimique.N-Methylglycine is a topically acceptable ingredient. "Topically acceptable" means an ingredient suitable for topical application, non-toxic, non-irritating to the skin, not inducing an allergic response, which is not chemically unstable.
L’utilisation de cette molécule peut être par voie orale ou topique. Avantageusement, elle est par voie topique. On entend par « voie topique », l’application locale directe et / ou la vaporisation de l’ingrédient sur la surface de la peau.The use of this molecule can be orally or topically. Advantageously, it is applied topically. Topical means the direct local application and/or vaporization of the ingredient on the surface of the skin.
L’ingrédient peut être appliqué par voie topique sur tout ou partie du corps, avantageusement choisie parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et / ou le cuir chevelu, plus avantageusement le cuir chevelu.The ingredient can be applied topically to all or part of the body, advantageously chosen from the legs, feet, armpits, hands, thighs, stomach, décolleté, neck, arms, torso, back, the face including the forehead, the cheeks, the nose, the temples, the T-zone (forehead, nose and chin) and/or the scalp, more advantageously the scalp.
Au sens de l’invention, la peau inclut le cuir chevelu.Within the meaning of the invention, the skin includes the scalp.
On entend par « annexes cutanées » les poils, les cheveux, les ongles, et avantageusement les cheveux.By "cutaneous appendages" is meant body hair, hair, nails, and advantageously hair.
On entend par « flore microbienne cutanée » les souches de bactérie et / ou de levure et / ou de champignons commensales bénéfiques et mutualistes et/ou les souches opportunistes pathogéniques, notamment les souches commensales bénéfiques et mutualistes choisies parmi :
- le Phylum des actinobactéries comprenant la famille desCorynebacteriacease, notamment le genreCorynebacterium, les bactéries de la famille desMicrococcaceae, notamment les genresMicrococcuset / ouKocuria, les bactéries de la famille desPropionibacteriaceaeavec le genrepropionibacteriumouCutibacterium, les bactéries de la familleBrevibacteriaceaenotamment le genreBrevibacterium.
- les bactéries du Phylum des protéobactéries dont celles de la familleRhodobacteriaceaeen particulier les genresParacoccuset / ouAmaricoccus, celles de la famille desAcetobacteraceaeen particulier le genreRoseomonas, de la famille desCaulobacteraceaeen particulier le genreBrevundimonas, de la famille desMoraxellaceaeen particulier les genresEnhydrobacteret ouAcinetobacter.
- Les bactéries du Phylum des firmicutes comprenant les bactéries de la famille desstaphylococcaceaeavec le genrestaphylococcus, en particulierStaphylococcus hominis, S. warneri, S. capitis, S. epidermidis, S. pasteuri, S. saprophyticuspréférentiellementS. epidermidis, celles de la famille des Streptococcaceae avec le genreStreptococcusen particulierStreptococcus salivarus, S. australis,celles de la famille desBacilliaceaeavec le genreBacillus, celles du genreVeillonellaet celles desLactobacilliaceaeen particulier le genreLactobacillus.The term "cutaneous microbial flora" means the beneficial and mutualist commensal strains of bacteria and/or yeast and/or fungi and/or the pathogenic opportunistic strains, in particular the beneficial and mutualist commensal strains chosen from:
- the Phylum of actinobacteria comprising the Corynebacteriacease family, in particular the Corynebacterium genus, the bacteria of the Micrococcaceae family, in particular the Micrococcus and/or Kocuria genera, the bacteria of the Propionibacteriaceae family with the Propionibacterium or Cutibacterium genus, the bacteria of the Brevibacteriaceae family including the Brevibacterium genus.
- bacteria from the Phylum of Proteobacteria, including those of the Rhodobacteriaceae family, in particular the Paracoccus and/or Amaricoccus genera, those of the Acetobacteraceae family, in particular the Roseomonas genus, of the Caulobacteraceae family, in particular the Brevundimonas genus, of the Moraxellaceae in particular the genera Enhydrobacter and or Acinetobacter .
- Bacteria of the Phylum firmicutes comprising bacteria of the family Staphylococcaceae with the genus Staphylococcus , in particular Staphylococcus hominis, S. warneri, S. capitis, S. epidermidis, S. pasteuri, S. saprophyticus preferentially S. epidermidis , those of the family Streptococcaceae with the genus Streptococcus in particular Streptococcus salivarus, S. australis, those of the family Bacilliaceae with the genus Bacillus , those of the genus Veillonella and those of the Lactobacilliaceae in particular the genus Lactobacillus .
Préférentiellement, les bactéries commensales bénéfiques et mutualistes cutanées sont choisies parmi le genreCorynebacterium, le genreMicrococcus, le genreKocuria, le genrepropionibacterium, le genreBrevibacterium, le genreParacoccus, le genreAmaricoccus, le genreRoseomonas, le genreBrevundimonas, le genreEnhydrobacter, le genreAcinetobacter,S. hominis, S. warneri, S. capitis, S. epidermidis, S. pasteuri , S. saprophyticus,préférentiellementS. epidermidis, le genreLactobacillus, le genreLactobacilluset leurs mélanges.Preferably, the beneficial and mutualist cutaneous commensal bacteria are chosen from the genus Corynebacterium , the genus Micrococcus , the genus Kocuria , the genus Propionibacterium , the genus Brevibacterium , the genus Paracoccus , the genus Amaricoccus , the genus Roseomonas , the genus Brevundimonas , the genus Enhydrobacter , the genus Acinetobacter , S. hominis, S. warneri, S. capitis, S. epidermidis, S. pasteuri, S. saprophyticus, preferentially S. epidermidis , the genus Lactobacillus , the genus Lactobacillus and mixtures thereof.
Les souches opportunistes pathogéniques cutanées sont choisies parmi celles :
-du Phylum des protéobactéries, de la famille desEnterobacteriaceae, notamment le genrePantoea, et / ou de la famille desPseudomonaceae, notamment du genrePseudomonas.
- du phylum des firmicutes avec la famille desstaphylococcaceaeen particulier le genreStaphylococcusen particulierStaphylococcus aureus, et avec la famille desStreptococcaceae, en particulierStreptococcus pyogenes.
- du phylum des Actinobactéria comprenant la famille desProprionibacteriaceae, en particulierPropionibacterium acnes(Cutibacterium acnes) . The cutaneous pathogenic opportunistic strains are chosen from those:
-of the Phylum of proteobacteria, of the Enterobacteriaceae family, in particular the Pantoea genus, and/or of the Pseudomonaceae family, in particular of the Pseudomonas genus.
- from the firmicutes phylum with the Staphylococcaceae family, in particular the Staphylococcus genus, in particular Staphylococcus aureus , and with the Streptococcaceae family, in particular Streptococcus pyogenes .
- of the Actinobacteria phylum comprising the Proprionibacteriaceae family, in particular Propionibacterium acnes ( Cutibacterium acnes) .
De manière préférentielle, les souches opportunités pathogéniques cutanées sont choisies parmi le genrePantoea, le genrePseudomonas,S. aureus , S. pyogenes et P. acnes. Selon un mode préférentiel, les souches opportunistes pathogéniques cutanées sontS. aureuset / ouP. acnes . Preferably, the cutaneous pathogenic opportunity strains are chosen from the genus Pantoea , the genus Pseudomonas , S. aureus , S. pyogenes and P. acnes . According to a preferential mode, the cutaneous pathogenic opportunistic strains are S. aureus and/or P. acnes .
Au sens de l’invention, la flore microbienne cutanée, en particulier du cuir chevelu, inclut donc les levures parmi lesquelles les espèces de genreMalassezia, et avantageusement l’espèceM. restricta.Within the meaning of the invention, the cutaneous microbial flora, in particular of the scalp, therefore includes yeasts, among which the species of the genus Malassezia , and advantageously the species M. restricta .
On entend par « augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée » favoriser l’apparition de nouvelles bactéries et / ou souches de bactéries constituant la flore microbienne cutanée. Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, il s’agit de l’apparition d’au moins 10% de nouvelles souches, avantageusement d’au moins 20%, au bout de 28 jours d’application d’une formulation comprenant de la N-méthylglycine, en comparaison de la population de souches détectées au bout de 28 jours d’application de la même formulation sans N-méthylglycine, tel que décrit dans l’exemple 2. Dans un mode de réalisation particulièrement avantageux, il s’agit de l’apparition d’au moins 10% de nouvelles souches, avantageusement d’au moins 20% de nouvelles souches commensales bénéfiques, encore avantageusement choisies parmiStreptococcus salivarus, Staphylococcus pasteuri, Rhotia mucilaginosa, Streptococcus parasanguinis, Staphylococcus saprophyticus, Veillonella parvula, Streptococcus australis, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus warneri, Rothia aeria, Streptococcus thermophilus, Acinetobacter ursingii, Propionibacterium phage _P14_4, Veillonella dispar, Streptococcus infantis, Streptococcus cristatus, Staphylococcus pettenkoferi, Actinomyces odontolyticuset leurs mélanges,préférentiellementS. pasteuri, S. saprophyticus, S. warneri, S. pettenkoferiet leurs mélanges, encore préférentiellementS. pasteuri, S. warneriet leurs mélanges,et très préférentiellement il s’agit deS. warneri. The term "increase the diversity of the cutaneous microbial flora" means promoting the appearance of new bacteria and/or strains of bacteria constituting the cutaneous microbial flora. In an advantageous embodiment of the invention, it is the appearance of at least 10% of new strains, advantageously of at least 20%, after 28 days of application of a formulation comprising of N-methylglycine, in comparison with the population of strains detected after 28 days of application of the same formulation without N-methylglycine, as described in example 2. In a particularly advantageous embodiment, it is it is the appearance of at least 10% of new strains, advantageously of at least 20% of new beneficial commensal strains, again advantageously chosen from Streptococcus salivarus, Staphylococcus pasteuri, Rhotia mucilaginosa, Streptococcus parasanguinis, Staphylococcus saprophyticus, Veillonella parvula , Streptococcus australis, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus warneri, Rothia aeria, Streptococcus thermophilus, Acinetobacter ursingii, Propionibacterium phage _P14_4, Veillonella dispar, Streptococcus infantis, Streptococcus cristatus, Staphylococcus pettenkoferi, Actinomyces odontolyticus and their mixtures, preferentially S. pasteuri , S. saprophyticus , S. warneri, S. pettenkoferi and mixtures thereof, more preferably S. pasteuri, S. warneri and mixtures thereof , and very preferably it is S. warneri.
Dans un mode de réalisation de l’invention, l’utilisation de la N-méthylglycine est pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée pour diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux.In one embodiment of the invention, the use of N-methylglycine is to increase the diversity of the cutaneous microbial flora to decrease and/or prevent the loss of skin appendages, preferentially hair.
Avantageusement, on entend par « diminuer la chute des cheveux » diminuer d’au moins 0,5%, préférentiellement d’au moins 1%, encore préférentiellement d’au moins 2% la densité de cheveux en phase télogène, c’est-à-dire en phase de chute. La mesure de la densité des cheveux en phase télogène et en phase anagène pourra être mesurée par mesurein vivo, par la technique de phototrichogramme, en présence de N-méthylglycine ou d’une composition en comprenant, notamment une formulation sous forme de shampoing, en comparaison de la densité de cheveux en phase télogène et anagène mesurée sans N-méthylglycine ou sans composition en comprenant.Advantageously, the term "reducing hair loss" means reducing by at least 0.5%, preferably by at least 1%, even more preferably by at least 2% the density of hair in the telogen phase, i.e. i.e. in the fall phase. The measurement of the density of the hair in the telogen phase and in the anagen phase can be measured by in vivo measurement, by the phototrichogram technique, in the presence of N-methylglycine or of a composition comprising it, in particular a formulation in the form of a shampoo, in comparison with the density of hair in the telogen and anagen phase measured without N-methylglycine or without a composition comprising it.
Dans un autre mode de réalisation, l’utilisation de la N-méthylglycine est pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu, pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules. Ainsi la N-méthylglycine est considérée comme en quantité efficace pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules lorsque le ratio en concentration des souches de Staphylococcus (toute espèce) /P. acnesest au moins deux fois moins important, avantageusement au moins 3 fois moins important après application d’une formulation comprenant de la N-méthylglycine, que ledit ratio mesuré après application de la même formulation ne comprenant pas de N-méthylglycine. Avantageusement, il s’agit d’une mesure du ratio en concentration des souches de Staphylococcus (toute espèce) /P. acnesau bout de 28 jours d’application d’une formulation pour cheveux comprenant 1% en poids de la préparation contenant la N-méthylglycine tel que préparé selon l’exemple 1b), dans les conditions décrites dans l’exemple 2.In another embodiment, the use of N-methylglycine is to increase the diversity of the microbial flora of the skin, advantageously of the scalp, to prevent the appearance and/or reduce dandruff. Thus N-methylglycine is considered to be in an effective quantity to prevent the appearance and/or reduce dandruff when the concentration ratio of the strains of Staphylococcus (all species)/ P. acnes is at least half as large, advantageously at least 3 times lower after application of a formulation comprising N-methylglycine than said ratio measured after application of the same formulation not comprising N-methylglycine. Advantageously, this is a measurement of the ratio in concentration of strains of Staphylococcus (all species) / P. acnes after 28 days of application of a formulation for hair comprising 1% by weight of the preparation containing the N-methylglycine as prepared according to Example 1b), under the conditions described in Example 2.
Ainsi la N-méthylglycine est un ingrédient induisant une sensation d’exfoliation de la peau, notamment du cuir chevelu.Thus N-methylglycine is an ingredient inducing a feeling of exfoliation of the skin, especially the scalp.
La N-méthylglycine est obtenue dans le commerce sous forme de poudre et peut être solubilisée dans tout solvant ou mélange de solvant de préférence un solvant aqueux, et avantageusement dans l’eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau / alcool, eau / glycol ou eau / polyol (tels que l’eau en mélange avec éthanol, glycérol et / ou butylène glycol et / ou autres glycols tel que xylitol et / ou propanediol, etc.) de 99 / 1 à 1 / 99 (p / p), avantageusement dans l’eau comme unique solvant.N-methylglycine is obtained commercially in the form of a powder and can be dissolved in any solvent or mixture of solvents, preferably an aqueous solvent, and advantageously in water, an alcohol, a glycol, a polyol, a water/water mixture. alcohol, water/glycol or water/polyol (such as water mixed with ethanol, glycerol and/or butylene glycol and/or other glycols such as xylitol and/or propanediol, etc.) from 99/1 to 1/99 (w / w), advantageously in water as sole solvent.
De façon particulière, la solution de N-méthylglycine est une solution aqueuse. On entend par « solution aqueuse de N-méthylglycine » toute solution aqueuse contenant plus de 60% en poids, avantageusement au moins 70% en poids, en particulier au moins 80% en poids, plus particulièrement au moins 90% en poids, de façon particulière au moins 95% en poids, d’eau par rapport au poids total de la solution aqueuse, encore plus avantageusement ne contenant pas de glycol et de façon particulière ne contenant pas d’alcool, plus particulièrement ne contenant que de l’eau.In particular, the N-methylglycine solution is an aqueous solution. The term "aqueous solution of N-methylglycine" means any aqueous solution containing more than 60% by weight, advantageously at least 70% by weight, in particular at least 80% by weight, more particularly at least 90% by weight, so particular at least 95% by weight of water relative to the total weight of the aqueous solution, even more advantageously not containing any glycol and in particular not containing any alcohol, more particularly containing only water.
Lorsqu’elle est utilisée seule sous forme d’ingrédient cosmétique, la N-méthylglycine est avantageusement solubilisée dans un solvant aqueux comprenant de la glycérine, avantageusement présente à une concentration de 60% à 90%, encore avantageusement de 70% à 85%, très avantageusement à une concentration de 82% en poids par rapport au poids total de la solution aqueuse.When it is used alone in the form of a cosmetic ingredient, N-methylglycine is advantageously dissolved in an aqueous solvent comprising glycerin, advantageously present at a concentration of 60% to 90%, again advantageously of 70% to 85%, very advantageously at a concentration of 82% by weight relative to the total weight of the aqueous solution.
Alternativement, la N-méthylglycine est solubilisée et / ou diluée dans un solvant notamment polaire, tel que l’eau, un alcool, un polyol, un glycol, tel que le pentylène glycol et / ou le butylène glycol et / ou l’hexylène glycol et / ou le caprylyl glycol, ou un de leurs mélanges, préférentiellement un mélange hydroglycolique, encore préférentiellement contenant un glycol choisi parmi l’hexylène glycol, le caprylyl glycol et leurs mélanges, ou le glycérol. Avantageusement, N-méthylglycine est diluée et / ou soluble dans une solution aqueuse contenant de l’hexylène glycol, en particulier contenant entre 0,1 et 10 % en poids d’hexylène glycol, préférentiellement entre 0,5 et 5% en poids d’hexylène glycol, par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique. Avantageusement, la N-méthylglycine est diluée et / ou soluble dans une solution aqueuse contenant du caprylyl glycol, en particulier contenant entre 0,01 et 5 % en poids de caprylyl glycol, préférentiellement entre 0,1 et 1 % en poids de caprylyl glycol, par rapport au poids total de la solution aqueuse.Alternatively, the N-methylglycine is dissolved and/or diluted in a particularly polar solvent, such as water, an alcohol, a polyol, a glycol, such as pentylene glycol and/or butylene glycol and/or hexylene glycol and/or caprylyl glycol, or one of their mixtures, preferably a hydroglycolic mixture, more preferably containing a glycol chosen from hexylene glycol, caprylyl glycol and mixtures thereof, or glycerol. Advantageously, N-methylglycine is diluted and/or soluble in an aqueous solution containing hexylene glycol, in particular containing between 0.1 and 10% by weight of hexylene glycol, preferentially between 0.5 and 5% by weight of hexylene glycol, relative to the total weight of the cosmetic ingredient. Advantageously, the N-methylglycine is diluted and/or soluble in an aqueous solution containing caprylyl glycol, in particular containing between 0.01 and 5% by weight of caprylyl glycol, preferentially between 0.1 and 1% by weight of caprylyl glycol , relative to the total weight of the aqueous solution.
Dans un premier mode de réalisation de l’invention, la N-méthylglycine sous forme de poudre est solubilisée dans l’eau comme unique solvant, à une concentration finale en poids de 7% par rapport au poids total de la solution, tel que décrit dans l’exemple 1a).In a first embodiment of the invention, the N-methylglycine in powder form is dissolved in water as sole solvent, at a final concentration by weight of 7% relative to the total weight of the solution, as described in example 1a).
Dans un second mode de réalisation, la N-méthylglycine sous forme de poudre est solubilisée dans une solution aqueuse de glycérine (82% p / p), à une concentration en poids par rapport au poids total de la solution finale de 7%. La solution est ensuite filtrée (0,45µm), tel que décrit dans l’exemple 1b).In a second embodiment, the N-methylglycine in powder form is dissolved in an aqueous solution of glycerin (82% w/w), at a concentration by weight relative to the total weight of the final solution of 7%. The solution is then filtered (0.45 µm), as described in Example 1b).
Un autre objet de l’invention concerne l’utilisation de N-méthylglycine dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable, pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu, pour diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux, et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules.Another object of the invention relates to the use of N-methylglycine in a cosmetic composition comprising at least one cosmetically acceptable excipient, to increase the diversity of the cutaneous microbial flora, advantageously of the scalp, to reduce and/or prevent hair loss. skin appendages, preferably hair, and/or to prevent the appearance and/or reduce dandruff.
On entend par « acceptable » un excipient cosmétique non irritant pour la peau, n’induisant pas de réponse allergique, et stable sur le plan chimique."Acceptable" means a cosmetic excipient that is non-irritating to the skin, does not induce an allergic response, and is chemically stable.
Dans un mode de réalisation de l’invention, la N-méthylglycine est présente dans la composition cosmétique à une concentration finale de 1x10-6M à 1x10-1M, préférentiellement de 1x10-5M à 1x10-2M, très préférentiellement à une concentration de 7x10- 3M.In one embodiment of the invention, the N-methylglycine is present in the cosmetic composition at a final concentration of 1x10 -6 M to 1x10 -1 M, preferably from 1x10 -5 M to 1x10 -2 M, very preferably at a concentration of 7x10 - 3 M.
Alternativement, la N-méthylglycine est présente dans la composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable à une concentration finale en poids de 1% par rapport au poids total de la composition.Alternatively, N-methylglycine is present in the cosmetic composition comprising at least one cosmetically acceptable excipient at a final concentration by weight of 1% relative to the total weight of the composition.
Le ou les excipients pourront être choisis parmi des agents tensioactifs et / ou émulsifiants, des conservateurs, des agents tampons, des agents chélatants, des dénaturants, des agents opacifiants, des ajusteurs de pH, des agents réducteurs, des agents stabilisants, des épaississants, des gélifiants, des polymères filmogènes, des charges, des agents matifiants, des agents de brillance, des pigments, des colorants, des parfums, et leurs mélanges. Le CTFA (Cosmetic Ingrédient Handbook, Second Edition (1992)) décrit différents excipients cosmétiques adaptés à une utilisation dans la présente invention.The excipient(s) may be chosen from surfactants and/or emulsifiers, preservatives, buffering agents, chelating agents, denaturants, opacifying agents, pH adjusters, reducing agents, stabilizing agents, thickeners, gelling agents, film-forming polymers, fillers, matting agents, shine agents, pigments, colorants, perfumes, and mixtures thereof. The CTFA (Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)) describes various cosmetic excipients suitable for use in the present invention.
Avantageusement, le ou les excipients sont choisis dans le groupe comprenant les polyglycérols, les esters, les polymères et dérivés de cellulose, les dérivés de lanoline, les phospholipides, les lactoferrines, les lactoperoxidases, les stabilisants à base de sucrose, la vitamine E et ses dérivés, les gommes de xanthane, les cires naturelles et synthétiques, les huiles végétales, les triglycérides, les insaponifiables, les phytostérols, les silicones, les hydrolysats de protéines, les bétaïnes, les aminoxides, les extraits de plantes, les esters de saccharose, les dioxydes de titane, les glycines, et les parabens, et encore de préférence parmi le groupe consistant en le stéareth-2, le stéareth-21, le glycol-15 stéaryle éther, le cétéaryl alcool, le phénoxyéthanol, le méthylparabéne, l'éthylparabène, le propylparabène, le butylparabène, le butylène glycol, le caprylyl glycol, les tocophérols naturels, la glycérine, le dihydroxycetyl sodium phosphate, l'isopropyl hydroxycétyl éther, le glycol stéarate, la triisononanoine, l'octyl cocoate, le polyacrylamide, l'isoparaffine, le laureth-7, un carbomer, le propylène glycol, l'hexylène glycol, le glycérol, le bisabolol, une diméthicone, l'hydroxyde de sodium, le PEG 30-dipolyhydroxystérate, les triglycérides caprique/caprylique, le cétéaryl octanoate, le dibutyl adipate, l'huile de pépins de raisin, l'huile de jojoba, le sulfate de magnésium, l'EDTA, une cyclométhicone, la gomme de xanthane, l'acide citrique, le lauryl sulfate de sodium, les cires et les huiles minérales, l'isostéaryl isostéarate, le dipélargonate de propylène glycol, l'isostéarate de propylène glycol, le PEG 8, la cire d'abeille, les glycérides d'huile de cœur de palme hydrogénée, l'huile de lanoline, l'huile de sésame, le cétyl lactate, le lanoline alcool, l'huile de ricin, le dioxyde de titane, le lactose, le saccharose, le polyéthylène basse densité, une solution isotonique salée, et leurs mélanges.Advantageously, the excipient(s) are chosen from the group comprising polyglycerols, esters, polymers and cellulose derivatives, lanolin derivatives, phospholipids, lactoferrins, lactoperoxidases, sucrose-based stabilizers, vitamin E and its derivatives, xanthan gums, natural and synthetic waxes, vegetable oils, triglycerides, unsaponifiables, phytosterols, silicones, protein hydrolysates, betaines, aminoxides, plant extracts, sucrose esters , titanium dioxides, glycines, and parabens, and more preferably from the group consisting of steareth-2, steareth-21, glycol-15 stearyl ether, cetearyl alcohol, phenoxyethanol, methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben, butylene glycol, caprylyl glycol, natural tocopherols, glycerin, dihydroxycetyl sodium phosphate, isopropyl hydroxycetyl ether, glycol stearate, triisononanoine, octyl cocoate, polyacrylamide, isoparaffin, laureth-7, a carbomer, propylene glycol, hexylene glycol, glycerol, bisabolol, a dimethicone, sodium hydroxide, PEG 30-dipolyhydroxysterate, capric/caprylic triglycerides, cetearyl octanoate, dibutyl adipate, grape seed oil, jojoba oil, magnesium sulfate, EDTA, cyclomethicone, xanthan gum, citric acid, sodium lauryl sulfate, waxes and mineral oils, isostearyl isostearate, propylene glycol dipelargonate, propylene glycol isostearate, PEG 8, beeswax, glycerides of hydrogenated palm heart oil, lanolin oil, sesame oil, cetyl lactate, lanolin alcohol, castor oil, titanium dioxide, lactose, sucrose, low density polyethylene, isotonic saline solution, and mixtures thereof.
La composition cosmétique selon l'invention peut être choisie parmi une solution, aqueuse ou huileuse, une crème ou un gel aqueux ou un gel huileux, notamment un gel douche, un shampoing et un après shampoing, un lait, une émulsion, une microémulsion ou une nanoémulsion, notamment huile-dans-eau ou eau-dans huile ou multiple ou siliconée, un masque, un sérum, une lotion, un savon liquide, un pain dermatologique, une pommade, une mousse, un patch, un produit anhydre, de préférence liquide, pâteux ou solide, par exemple sous forme de poudres de maquillage, de bâtonnet ou de stick. De façon avantageuse, il s'agit d'une crème ou d'un sérum.The cosmetic composition according to the invention can be chosen from an aqueous or oily solution, a cream or an aqueous gel or an oily gel, in particular a shower gel, a shampoo and a conditioner, a milk, an emulsion, a microemulsion or a nanoemulsion, in particular oil-in-water or water-in-oil or multiple or silicone-based, a mask, a serum, a lotion, a liquid soap, a dermatological bar, an ointment, a mousse, a patch, an anhydrous product, preferably liquid, pasty or solid, for example in the form of make-up powders, rods or sticks. Advantageously, it is a cream or a serum.
La composition cosmétique pourra en outre comprendre d’autres ingrédients actifs cosmétiques. De nombreux ingrédients cosmétiquement actifs sont connus par l'homme du métier pour améliorer la santé et / ou l'apparence physique de la peau. D'autre part, les composés décrits dans la présente invention peuvent avoir un effet de synergie lorsqu'ils sont combinés les uns aux autres. Ces combinaisons sont également couvertes par la présente invention. Le CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992) décrit différents ingrédients cosmétiques et pharmaceutiques utilisés couramment dans l'industrie cosmétique et pharmaceutique, qui sont en particulier adaptés à une utilisation topique. Des exemples de ces classes d'ingrédients comprennent, sans en être limité les composés suivants: abrasif, absorbants, composé à but esthétique tel que les parfums, les pigments, les colorants, les huiles essentielles, les astringents, par exemple l’huile de clou de girofle, menthol, camphre, l’huile d’eucalyptus, eugénol, menthyl lactate, distillat d’hamélis, les agents anti-acnés, les agents anti-floculants, les agents antimousse, les agents antimicrobiens (par exemple: iodopropyl butylcarbamate), les antioxydants, les liants, les additives biologiques, les agents tampon, les agents gonflants, les agents chélatants, les additifs, les agents biocides, les dénaturants, les épaississants, et les vitamines, et les dérivés ou équivalents de ceux-ci, les matériaux formant des films, les polymères, les agents opacifiants, les ajusteurs de pH, les agents réducteurs, les agents dépigmentants ou éclaircissants (par exemple : hydroquinone, acide kojique, acide ascorbique, magnésium ascorbyl phosphate, ascorbyl glucosamine), les agents de conditionnement (par exemple : les humectants).The cosmetic composition may also comprise other cosmetic active ingredients. Many cosmetically active ingredients are known to those skilled in the art to improve the health and/or physical appearance of the skin. On the other hand, the compounds described in the present invention can have a synergistic effect when combined with each other. These combinations are also covered by the present invention. The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992) describes various cosmetic and pharmaceutical ingredients commonly used in the cosmetic and pharmaceutical industry, which are particularly suitable for topical use. Examples of these classes of ingredients include, but are not limited to, the following compounds: abrasive, absorbents, compounds for aesthetic purposes such as perfumes, pigments, colorants, essential oils, astringents, e.g. clove, menthol, camphor, eucalyptus oil, eugenol, menthyl lactate, distillate of hamelis, anti-acne agents, anti-flocculent agents, anti-foam agents, anti-microbial agents (for example: iodopropyl butylcarbamate ), antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, bulking agents, chelating agents, additives, biocidal agents, denaturants, thickeners, and vitamins, and derivatives or equivalents thereof , film-forming materials, polymers, opacifying agents, pH adjusters, reducing agents, depigmenting or lightening agents (for example: hydroquinone, kojic acid, ascorbic acid, magnesium ascorbyl phosphate, ascorbyl glucosamine), conditioning (for example: humectants).
La composition cosmétique pourra comprendre par ailleurs d’autres agents cosmétiques possédant les mêmes propriétés et induisant un effet synergique ou non avec l’extrait selon l’invention, ou des agents cosmétiques à effets complémentaires.The cosmetic composition may also comprise other cosmetic agents having the same properties and inducing a synergistic effect or not with the extract according to the invention, or cosmetic agents with complementary effects.
A titre d’actif anti-chute, on citera l’association de sulfopeptides, acides aminés, aminosaccharides, vitamine du groupe B, zinc et extrait dePanax ginsengetArtium majuscommercialisé sous le nom Trichogen™ LS 8960 par la déposante ou un agent protecteur capillaire tel qu’un extrait de péricarpe deLitchi chinensiscommercialisé sous le nom Litchiderm™ par la déposant, un actif apaisant et anti-démangeaisons tels que les phytostérols de colza commercialisé sous le nom de Phytosoothe™ LS9766 par la déposante. On peut aussi citer l’association avec des actifs protecteurs du cuir chevelu tels que Purisoft™ ou Puricare™.By way of anti-hair loss active ingredient, mention will be made of the combination of sulfopeptides, amino acids, aminosaccharides, vitamin B group, zinc and extract of Panax ginseng and Artium majus marketed under the name Trichogen™ LS 8960 by the applicant or an agent hair protector such as an extract of Litchi chinensis pericarp marketed under the name Litchiderm™ by the applicant, a soothing and anti-itching active ingredient such as rapeseed phytosterols marketed under the name Phytosoothe™ LS9766 by the applicant. Mention may also be made of the association with protective active ingredients for the scalp such as Purisoft™ or Puricare™.
A titre d’actifs pour réduire la sensibilité du cuir chevelu, on citera des actifs tels qu’Elestab™ HP 100 ; PatcH2O™, Sanicapyl™.As active agents for reducing the sensitivity of the scalp, mention will be made of active agents such as Elestab™ HP 100; PatcH 2 O™, Sanicapyl™.
Enfin, la N-méthylglycine peut être combinée à des actifs régulant la production de sébum de la peau et du cuir chevelu, tels que citera Asebiol™ ; Betapur™ ; Sébaryl™.Finally, N-methylglycine can be combined with active ingredients that regulate sebum production in the skin and scalp, such as Asebiol™; Betapur™; Sebaryl™.
D’autres types d’actifs pourront être présents dans la composition, tels qu’un extrait de feuilles deCassia alatacommercialisé sous le nom de DN-Age™ en tant qu’actif anti-oxydant pour le soin des cheveux notamment, d’une combinaison d’un extrait deSalvia miltiorhizzaet de niacinamide commercialisé sous le nom de CollRepair™ en tant qu’agent déglyquant, ou encore d’actifs favorisant la fermeté de la peau tels qu’un tétrapeptide synthétique commercialisé sous le nom de Dermican™, un extrait d’Hibiscus abelmoschuscommercialisé sous le nom de Linefactor™, un extrait purifié de pois commercialisé sous le nom de Proteasyl™, un extrait deManilkara multinerviscommercialisé sous le nom d’Elestan™, un extrait deKhaya senegalensiscommercialisé sous le nom de Collalift™18, un extrait de pulpe d’Argan commercialisé sous le nom d’Argassential™ par la demanderesse, un extrait deSchizandra chinensiscommercialisé sous le nom de Sqisandryl™, un extrait d’Eperua falcatacommercialisé sous le nom d’Eperuline™, un extrait d’Orthosiphon staminuscommercialisé sous le nom de MAT-XS™ Bright commercialisés par la demanderesse. Ces associations d’actifs sont susceptibles de renforcer le follicule pileux et diminuer la chute des cheveux.Other types of active ingredients may be present in the composition, such as an extract of Cassia alata leaves marketed under the name DN-Age™ as an antioxidant active ingredient for hair care in particular, a combination of an extract of Salvia miltiorhizza and niacinamide marketed under the name CollRepair™ as a deglycating agent, or active ingredients promoting skin firmness such as a synthetic tetrapeptide marketed under the name Dermican™ , an extract of Hibiscus abelmoschus marketed under the name Linefactor™, a purified pea extract marketed under the name Proteasyl™, an extract of Manilkara multinervis marketed under the name Elestan™, an extract of Khaya senegalensis marketed under the name Collalift™18, an extract of Argan pulp marketed under the name Argassential™ by the plaintiff, an extract of Schizandra chinensis marketed under the name Sqisandryl™, an extract of Eperua falcata marketed under the name Eperuline™, an extract of Orthosiphon staminus marketed under the name MAT-XS™ Bright marketed by the applicant. These combinations of active ingredients are likely to strengthen the hair follicle and reduce hair loss.
Dans un mode de réalisation avantageux, la composition cosmétique est appliquée sur tout ou partie du cuir chevelu et / ou des annexes cutanées, avantageusement du cuir chevelu.In an advantageous embodiment, the cosmetic composition is applied to all or part of the scalp and/or of the skin appendages, advantageously of the scalp.
Un autre objet concerne encore un procédé de soin cosmétique comprenant l’administration par voie topique ou orale, avantageusement l’application par voie topique, de la N-méthylglycine ou d’une composition en comprenant, pour augmenter la diversité de la flore microbienne cutanée, avantageusement du cuir chevelu. Dans un mode de réalisation, le procédé comprend l’application par voie topique de N-méthylglycine ou d’une composition en comprenant sur tout ou partie du cuir chevelu et / ou des annexes cutanées, avantageusement du cuir chevelu.Another object also relates to a cosmetic care process comprising the topical or oral administration, advantageously the topical application, of N-methylglycine or of a composition comprising it, in order to increase the diversity of the cutaneous microbial flora , advantageously of the scalp. In one embodiment, the method comprises the topical application of N-methylglycine or a composition comprising it on all or part of the scalp and / or skin appendages, advantageously the scalp.
Ainsi avantageusement le procédé de soin cosmétique selon l’invention est, pour diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules, en particulier par application par voie topique de N-méthylglycine ou d’une composition en comprenant.Thus, advantageously, the cosmetic care process according to the invention is, in order to reduce and/or prevent the loss of skin appendages, preferably hair and/or to prevent the appearance and/or reduce dandruff, in particular by topical application N-methylglycine or a composition comprising it.
L’invention a également pour objet une méthode de traitement cosmétique pour diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules, d’un individu qui en a besoin et / ou qui le souhaite, comprenant les étapes :
- l’identification sur l’individu d’une zone de peau et / ou d’annexes cutanées dont on souhaite diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux et / ou dont on souhaite prévenir l’apparition et / ou diminuer les pellicules
- l’application topique sur cette zone de peau et / ou d’annexe cutanée d’une composition cosmétique comprenant la N-méthylglycine en une quantité efficace pour diminuer et / ou prévenir la chute des annexes cutanées, préférentiellement des cheveux, et / ou pour prévenir l’apparition et / ou diminuer les pelliculesThe invention also relates to a cosmetic treatment method for reducing and/or preventing the loss of skin appendages, preferably hair, and/or for preventing the appearance and/or reducing dandruff, of an individual who needs it. and/or who wishes, comprising the steps:
- the identification on the individual of an area of skin and/or cutaneous appendages which one wishes to reduce and/or prevent the loss of cutaneous appendages, preferably hair and/or whose appearance one wishes to prevent and/ or reduce dandruff
- the topical application to this area of skin and/or skin appendix of a cosmetic composition comprising N-methylglycine in an amount effective to reduce and/or prevent the loss of skin appendages, preferably hair, and/or to prevent the appearance and / or reduce dandruff
Un dernier objet de l’invention est relatif à la N-méthylglycine ou une composition pharmaceutique, avantageusement dermatologique, la comprenant pour son utilisation pour diminuer les démangeaisons et / ou les irritations cutanées, avantageusement les irritations du cuir chevelu, et / ou pour prévenir et / ou réduire la sensibilité cutanée, avantageusement du cuir chevelu. On entend ici par « sensibilité cutanée » des sensations de tiraillement cutané et / ou de douleur au toucher et / ou des sensations de brûlures cutanées, distinctes des démangeaisons et des irritations, provoquées aussi par un déséquilibre de la flore microbienne cutanée.A final object of the invention relates to N-methylglycine or a pharmaceutical composition, advantageously dermatological, comprising it for its use to reduce itching and/or skin irritation, advantageously scalp irritation, and/or to prevent and/or reduce skin sensitivity, advantageously of the scalp. Here, "skin sensitivity" means sensations of skin tightness and/or pain to the touch and/or skin burning sensations, distinct from itching and irritation, also caused by an imbalance of the skin's microbial flora.
On entend par « diminuer les démangeaisons et / ou les irritations » diminuer l’adhésion deS. aureusau niveau de la peau, en particulier du cuir chevelu. Ainsi, la N-méthylglycine est considérée comme en quantité efficace pour diminuer les démangeaisons et / ou les irritations cutanées lorsque l’adhésion deS. aureusà la surface de la peau est diminuée d’au moins 30%, avantageusement d’au moins 44%, encore avantageusement d’au moins 60% en présence de N-méthylglycine, en comparaison du pourcentage d’adhésion mesuré sans N-méthylglycine. Avantageusement encore, il s’agit d’une diminution de l’adhésion deS. aureusà la surface du cuir chevelu.The term "reducing the itching and/or irritation" means reducing the adhesion of S. aureus to the skin, in particular the scalp. Thus, N-methylglycine is considered to be in an effective amount to reduce itching and / or skin irritation when the adhesion of S. aureus to the surface of the skin is reduced by at least 30%, advantageously by at least 44%, again advantageously at least 60% in the presence of N-methylglycine, in comparison with the percentage of adhesion measured without N-methylglycine. Advantageously again, it is a reduction in the adhesion of S. aureus to the surface of the scalp.
Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, la mesure du pourcentage d’adhésion deS. aureusest effectuée en présence de deux concentrations distinctes de N-méthylglycine, au niveau de kératinocytes humains, dans les conditions décrites dans l’exemple 3.In an advantageous embodiment of the invention, the measurement of the percentage of adhesion of S. aureus is carried out in the presence of two distinct concentrations of N-methylglycine, at the level of human keratinocytes, under the conditions described in example 3 .
Dans un mode de réalisation de l’invention, la composition pharmaceutique, avantageusement dermatologique, comprend au moins un excipient dermatologiquement acceptable. Avantageusement, la N-méthylglycine est comprise dans ladite composition à une concentration de 1x10-6M à 1x10-1M, préférentiellement de 1x10-5M à 1x10-2M, très préférentiellement à une concentration de 7x10- 3 M. Alternativement, la N-méthylglycine est présente dans la composition pharmaceutique, avantageusement dermatologique, à une concentration finale en poids de 1% par rapport au poids total de la composition.In one embodiment of the invention, the pharmaceutical composition, advantageously dermatological, comprises at least one dermatologically acceptable excipient. Advantageously, N-methylglycine is included in said composition at a concentration of 1x10-6M at 1x10-1M, preferably 1x10-5M at 1x10-2M, very preferably at a concentration of 7x10- 3 M. Alternatively, N-methylglycine is present in the pharmaceutical composition, advantageously dermatological, at a final concentration by weight of 1% relative to the total weight of the composition.
Des exemples faisant référence à la description sont présentés ci-après. Ces exemples sont donnés à titre d’illustration et ne sauraient limiter en aucun cas la portée de l’invention. Chaque exemple a une portée générale. Les exemples font partie intégrante de la présente invention et toute caractéristique apparaissant nouvelle par rapport à un état de la technique antérieure quelconque à partir de la description prise dans son ensemble, y compris les exemples, fait partie intégrante de l'invention.Examples referring to the description are shown below. These examples are given by way of illustration and in no way limit the scope of the invention. Each example is general in scope. The examples form an integral part of the present invention and any feature appearing new with respect to any state of the prior art from the description taken as a whole, including the examples, forms an integral part of the invention.
Sauf indication contraire, la température est exprimée en degré Celsius (°C), l’abréviation « p » signifie poids et l’abréviation « v » signifie volume.Unless otherwise specified, temperature is expressed in degrees Celsius (°C), the abbreviation "p" stands for weight and the abbreviation "v" stands for volume.
ExemplesExamples
Exemple 1 : Préparation d’une solution de N-méthylglycineExample 1: Preparation of a solution of N-methylglycine
Ex. 1a) : De la poudre commerciale de N-méthylglycine (Sigma-Aldrich) a été solubilisée dans l’eau comme unique solvant à une concentration en poids par rapport au poids total de la solution finale de 7%. La solution a été filtrée (0,45µm).Ex. 1a): Commercial N-methylglycine powder (Sigma-Aldrich) was solubilized in water as sole solvent at a concentration by weight relative to the total weight of the final solution of 7%. The solution was filtered (0.45 µm).
Ex. 1b) : De la poudre commerciale de N-méthylglycine (Sigma-Aldrich) a été solubilisée dans une solution aqueuse de glycérine (82% p / p), à une concentration en poids par rapport au poids total de la solution finale de 7%. La solution a été filtrée (0,45µm).
Exemple 2: Augmentation de la diversité microbienne du cuir chevelu en présence de N-méthylglycine Ex. 1b): Commercial powder of N-methylglycine (Sigma-Aldrich) was dissolved in an aqueous solution of glycerine (82% w/w), at a concentration by weight relative to the total weight of the final solution of 7%. The solution was filtered (0.45µm).
Example 2: Increase in Scalp Microbial Diversity in the Presence of N-Methylglycine
Protocole :Protocol:
Un test clinique a été conduit sur une population de 29 sujets (Hommes et Femmes) âgés de 23 à 66 ans et possédant un cuir chevelu gras. Une composition comprenant 1% en poids de la préparation de N-méthylglycine tel que préparé selon l’exemple 1b) par rapport au poids total de la composition, a été appliquée sous forme de masque sur le cuir chevelu entier suivi d’un shampoing neutre trois fois par semaine pendant quatre semaines sur un groupe de 17 volontaires ; un autre groupe de 12 volontaires a appliqué la composition ne contenant pas le produit de l’invention (contrôle).A clinical test was conducted on a population of 29 subjects (men and women) aged 23 to 66 with an oily scalp. A composition comprising 1% by weight of the preparation of N-methylglycine as prepared according to example 1b) relative to the total weight of the composition, was applied in the form of a mask to the entire scalp followed by a neutral shampoo three times a week for four weeks on a group of 17 volunteers; another group of 12 volunteers applied the composition not containing the product of the invention (control).
La quantité de sébum a été évaluée sur le cuir chevelu après deux et quatre semaines d’application.The quantity of sebum was evaluated on the scalp after two and four weeks of application.
La flore microbienne du cuir chevelu a été prélevée au début de l’étude (T0) et à la fin de l’étude (après 4 semaines d’application de la formulation comprenant la N-méthylglycine T28) à l’aide de la technique d’écouvillonage (coton tige). Les ADN microbiens ont été extraits après lyse enzymatique, purifiés sur membrane de silicone et quantifiés par fluorescence. Tous les ADNs contenus dans les échantillons ont été analysés par métaséquençage complet de tout le génome. Les résultats sont présentés dans le tableau 1 pour l’augmentation globale de la diversité microbienne, et dans le tableau 2 pour l’analyse qualitative des souches détectées.The microbial flora of the scalp was sampled at the start of the study (T0) and at the end of the study (after 4 weeks of application of the formulation comprising N-methylglycine T28) using the technique swab (cotton swab). The microbial DNAs were extracted after enzymatic lysis, purified on a silicone membrane and quantified by fluorescence. All the DNAs contained in the samples were analyzed by complete metasequencing of the entire genome. The results are presented in Table 1 for the overall increase in microbial diversity, and in Table 2 for the qualitative analysis of the strains detected.
Résultats :Results :
2a) Augmentation de la diversité microbienne du cuir chevelu2a) Increased microbial diversity of the scalp
(*) p<0.1 versus T0(*) p<0.1 versus T0
Conclusion : la diversité microbienne du cuir chevelu a augmenté de 21,7 % en 28 jours en présence de N-méthylglycine.Conclusion: the microbial diversity of the scalp increased by 21.7% in 28 days in the presence of N-methylglycine.
2a)bis Analyse qualitative de la diversité microbienne du cuir chevelu2a)bis Qualitative analysis of the microbial diversity of the scalp
Une valeur négative signifie que la souche est statistiquement représentative de la population microbienne au début de l’étude (T0). Une valeur positive signifie que la souche est statistiquement représentative de la population microbienne à la fin de l’étude (T28).A negative value means that the strain is statistically representative of the microbial population at the start of the study (T0). A positive value means that the strain is statistically representative of the microbial population at the end of the study (T28).
(-) signifie non représentatif dans ce groupe .(-) means not representative in this group.
(*) p<0.05 ; (**) p<0.01 ; (***) p<0.001(*) p<0.05; (**) p<0.01; (***) p<0.001
2b) Diminution et stabilisation de la quantité globale des souches deStaphylococcus.2b) Reduction and stabilization of the overall quantity of Staphylococcus strains.
**p =0,005 versus T0 ; *** p = 0,001 versus contrôle.**p=0.005 versus T0; *** p = 0.001 versus control.
Conclusion : la population globale des souches deStaphylococcus(toute espèce) a nettement moins diminué au bout de 28 jours d’application d’un shampoing comprenant de la N-méthylglycine en comparaison de l’application d’un shampoing n’en comprenant pas. La N-méthylglycine permet donc de stabiliser la population de souches deStaphylococcus.Conclusion: the overall population of Staphylococcus strains (all species) decreased significantly less after 28 days of application of a shampoo comprising N-methylglycine compared to the application of a shampoo not comprising it. . N-methylglycine therefore makes it possible to stabilize the population of Staphylococcus strains.
2c) Diminution et stabilisation du ratioStaphylococcus/P. acneset effet sur la diminution des pellicules.2c) Reduction and stabilization of the Staphylococcus / P. acnes ratio and effect on the reduction of dandruff.
(°) p< 0,1 versus T0 ; (*) p=0,037< 0.05 versus contrôle(°) p<0.1 versus T0; (*) p=0.037< 0.05 versus control
Conclusion : L’apparition des pellicules a été montrée comme corrélée à une augmentation de la population desStaphylococcus, et en particulier à une augmentation du ratioStaphylococcus/P. acnes. Or la présence de N-méthylglycine à une concentration finale de 0,07 % (p / p) dans la formulation cosmétique a ralenti l’augmentation du ratio de la quantité deStaphylococcus(toute espèce) par rapport à la quantité deP. acnes, montrant la capacité de la N-méthylglycine à réduire les pellicules.
Exemple 3 : Diminution de l’adhésion de S. aureus et diminution des démangeaisons et des irritations de la peau. Conclusion: The appearance of dandruff has been shown to be correlated with an increase in the Staphylococcus population, and in particular with an increase in the Staphylococcus / P. acnes ratio. However, the presence of N-methylglycine at a final concentration of 0.07% (w / w) in the cosmetic formulation slowed down the increase in the ratio of the amount of Staphylococcus (all species) compared to the amount of P. acnes , showing the ability of N-methylglycine to reduce dandruff.
Example 3: Decreased adherence of S. aureus and decreased itching and skin irritation.
Protocole : Des solutions de N-méthylglycine à concentration finale en poids par rapport au volume final des solutions de 3x10-2et 6x10-2% (p / v) ont été contaminés parS. aureuspréalablement marqués au CFSE (Carboxyfluorescein succinimidyl ester), à raison de 1,108 à 1,109 UFC / mL. A l’issue de la contamination, les solutions ont été homogénéisées et chaque mélange a été incubé durant une période de 1 heure à une température de 37 °C et mis en contact avec un tapis de kératinocytes. L’ensemble a été incubé durant 1 h à une température de 37°C. Les cellules ont été rincées puis la fluorescence a été mesurée à excitation(max)=492nm, émission(max)=517nm.Protocol: N-methylglycine solutions at final concentration by weight relative to the final volume of solutions of 3x10 -2 and 6x10 -2 % (w / v) were contaminated with S. aureus previously labeled with CFSE (Carboxyfluorescein succinimidyl ester) , at 1.108 to 1.109 CFU/mL. At the end of the contamination, the solutions were homogenized and each mixture was incubated for a period of 1 hour at a temperature of 37° C. and brought into contact with a carpet of keratinocytes. The whole was incubated for 1 hour at a temperature of 37°C. The cells were rinsed then the fluorescence was measured at excitation (max)=492 nm, emission (max)=517 nm.
Résultats :Results :
Conclusion : la N-méthylglycine a diminué l’adhésion deS. aureusau niveau des kératinocytes, montrant son efficacité sur la diminution des démangeaisons et des irritations du cuir chevelu.
Exemple 4 : exemple d’ingrédient cosmétique comprenant la N-méthylglycine Conclusion : N-methylglycine reduced the adhesion of S. aureus to keratinocytes, showing its effectiveness in reducing itching and irritation of the scalp.
Example 4: example of cosmetic ingredient comprising N-methylglycine
Les pourcentages sont exprimés en poids par rapport au volume final de l’ingrédient.The percentages are expressed by weight relative to the final volume of the ingredient.
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