FI93922C - Vaikuttavaa ainetta luovuttava laite - Google Patents

Description

93922

VAIKUTTAVAA AINETTA LUOVUTTAVA LAITE - ANORDNING FÖR AVGIVANDE AV VERKSAMT ÄMNE

Keksinnön kohteena on kohdun sisäisesti käytettävä, vaikuttavan aineen, kuten esimerkiksi hormonin luovuttamiseksi tarkoitettu rengas, joka voi olla joko umpinainen tai avoin ja joka on tehty joustavasta polymeerimateriaalista, johon 5 voidaan sekoittaa vaikuttava aine.

Yleisesti käytetty kohdun sisäinen ehkäisin on muovista tehty T-muotoinen kappale, jonka ympärille on osittain kierretty kuparilanka, joka pystyy vapauttamaan kupari-ioneja. Laite asetetaan kohtuun erillisellä asettimella.

10 Laitteeseen on kiinnitetty lanka, joka on niin pitkä, että se ulottuu kohdunkaulasta ulos, kun laite on asetettu paikalleen.

Kirjallisuudesta on myös tunnettu erilaisia, ei rengasmuo-toisia, kohdun sisäisesti käytettäviä, hormonia luovuttavia 15 laitteita.

US 3656483 kuvaa hormonia luovuttavaa IU-laitetta (IU = intra-uterine eli kohdun sisäinen), jolla on paikalleen asetettuna sivusuuntiin ulottuvia siipiä.

US 4014988 kuvaa hormoneja luovuttavia IU-laitteita, joissa 20 vaikuttava aine on liuotettu säiliössä sijaitsevaan nestemäiseen kantajaan. Säiliötä ympäröivä kerros on sopivaa polymeeriä. IU-laitteet eivät ole rengasmaisia vaan T-, 7-tai S-muotoisia.

US-patentit 4264575 - 4264578 koskevat kaikki IU-laitteita, * 25 joissa vaikuttava aine on dispergoitu silikonipolymeeriin.

Mitään laiterakenteita ei ole esitetty näissä patenteissa, vaan patenttien tekstiosissa viitattiin aikaisempien US-patenttien esittämiin laitteisiin. Näistä viitepatenteista mikään ei koske yhtenäistä rengasta, vaan aivan muun tyyp-30 pisiä rakenteita.

US 3896819 koskee kohdun sisäisesti käytettäväksi tarkoi- 2 93922 tettua laitetta, joka esimerkiksi voi olla kahdeksikkomuo-toinen, ja jossa vaikuttava aine esiintyy liuenneena säiliössä, josta se vapautuu kalvon läpi diffuusion avulla.

US 4180064 koskee myös kohdun sisäisesti käytettävää, 5 esimerkiksi kahdeksikkomuotoista laitetta, jossa vaikuttava aine on dispergoitu biodegradoituvaan polymeeriin.

US 4871543 ja US 4888074 kuvaavat molemmat renkaita, joilla on ydin, joka on polymeeriin, esim. polysiloksaaniin dispergoitu vaikuttava aine (hormoni tai muu) ja ydintä ympä-10 röivä kalvo, esim. silikonia, jossa ei ole vaikuttavaa ainetta. Nämä renkaat ovat kuitenkin emättimeen asetettavaksi tarkoitettuja, eikä patenteissa ole mitään mainintaa tai viittauksia siihen, että kuvatut renkaat olisivat sopivia myös kohtuun asetettaviksi.

15 T-muotoiset ja muut renkaan muodosta poikkeavat laitteet, joilla on terävät osat, voivat aiheuttaa kipuja käyttäjälle ja jopa vaurioita kohdun seinämässä.

US-patenttien 3896819 ja 4180064 kuvaamilla laitteilla ei ole käytännön merkitystä. US-patentin 3896819 järjestelmään 20 liittyy suuria riskejä: jos säiliö, johon vaikuttava aine on liuotettu, rikkoutuu, silloin vapautuu koko lääkemäärä yhtaikaa ja aiheuttaa käyttäjälle myrkytystilan. Jotta tällainen säiliö pysyisi ehjänä laitteen asettamisen aikana on ymmärrettävää, että sen täytyy muodoltaan olla melko 25 joustamaton. Tästä aiheutuisi helposti vaurioita kohdunkaulassa laitteen asettamis- ja poistamisvaiheessa. US-patentin 4180064 kuvaama, biodegradoituvaan polymeeriin perustuva rengas ei voisi tulla kysymykseen käytännössä. Biodegradoituvat polymeerit ovat kovia ja joustamattomia, 30 joten sellaisesta materiaalista tehtyjen renkaiden asettaminen olisi hyvin hankalaa. Laitteen rengasmaisen rakenteen katkettua hajoamisprosessin aikana aiheuttaisi sen, että laitteen poisto voisi olla erittäin vaikeaa, koska laite on menettänyt muotoaan ja kovat, katkenneet osat aiheuttaisi-

II

3 95922 vat kudosvaurioita.

Tämän keksinnön tarkoituksena on poistaa edellä esitettyjen laitteiden puutteet ja aikaansaada uusi kohdun sisäisesti käytettävä vaikuttavan aineen luovuttamiseksi tarkoi-5 tettu rengas, joka on tehty hyvin joustavasta polymeerimateriaalista, johon vaikuttava aine on sekoitettu.

Keksinnön kohteena on siten kohdun sisäisesti käytettävä, vaikuttavan aineen luovuttamiseksi tarkoitettu rengas, joka voi olla joko umpinainen tai avoin ja johon on kiinnitetty 10 ulosvetolanka, jolloin rengas on tehty elastisesta, vaikuttavaa ainetta sisältäväksi tarkoitetusta polymeerimateriaalista. Tunnusomaista on, että renkaan poikkileikkaus on vaikuttavan aineen mahdollisimman tasaisen luovutusno-peuden aikaansaamiseksi muotoiltu niin, että poikkileik-15 kauksen eri kohdissa sijaitsevan vaikuttavan aineen kulku-matka poikkileikkauksen kehään on olennaisesti saman pituinen .

Keksinnön mukaisen renkaan asettamiseksi kohtuun voidaan käyttää tässä tarkemmin kuvattua asetinta. Asetin käsittää 20 pitkänomaisen rungon, jonka kohdun sisään menevä pää on muotoiltu renkaan vaipan mukaisesti siten, että rengas pysyy hyvin paikallaan muotoillussa päässä renkaan asettamisen aikana, rungon kohdusta poispäin suunnatussa päässä kädensijan sekä kädensijan ulkopuolella vastakkaisella 25 puolella sijaitsevan lukituselimen, jolla kiristetty ulosvetolanka voidaan lukita paikalleen.

Keksinnön mukainen rengas voidaan haluttaessa päällystää erillisellä vaikuttavan aineen vapautumisnopeutta säätelevällä polymeerikalvolla. Polymeerikalvo voi olla tehty 30 samasta tai erilaisesta polymeeristä tai polymeeriseoksesta kuin vaikuttavaa ainetta sisältävä polymeerimatriisi, Olennaista on, että sekä matriisiin että kalvoon käytetty polymeeri on hyvin joustava, ja tästä syystä silikonipoly-meerit ovat erityisen sopivia.

4 93922

Keksinnön mukaisella renkaalla voidaan periaatteessa annostella mikä tahansa vaikuttava aine. Laite on kuitenkin erityisesti tarkoitettu hormonien luovuttamiseksi meno-pausaalisten vaivojen hoitoon tai raskauden ehkäisyyn.

5 Kysymykseen tulevat hormonit ovat tällöin estrogeenit ja progestiinit.

Keksinnön mukainen rengas voi olla joko umpinainen tai hieman avoin. Esimerkiksi sovellettaessa US-patentissa 4888074 kuvattua valmistusmenetelmää saadaan avoimia ren-10 kaita leikkaamaalla kierteinen ekstrudaatti kelan akselin suunnassa. Yksittäiset avoimet renkaat voidaan haluttaessa sulkea, mutta vaihtoehtoisesti voidaan käyttää niitä sellaisinaan.

Keksinnön mukainen rengas voi esimerkiksi olla ympyränmuo-15 toinen, soikea, elliptinen tai jollakin muulla tavoin kaarevasti muotoiltu.

Kohdun sisäisesti käytettävien renkaiden poikkileikkaus voi esimerkiksi olla ympyränmuotoinen, soikea, elliptinen tai 20 jollakin muulla tavoin sopivasti muotoiltu. Ympyränmuotoisella poikkileikkauksella on se epäkohta, että vaikuttavan aineen luovutusnopeus laskee ajan mittaan johtuen siitä, että ympyrän keskellä olevan aineen diffuusiomatka on huomattavasti pitempi kuin kehän tuntumassa olevan aineen 25 diffuusiomatka. Vaikuttavan aineen mahdollisimman tasaisen luovutusnopeuden aikaansaamiseksi tämän keksinnön mukaisen renkaan poikkileikkaus on muotoiltu niin, että poikkileikkauksen eri kohdissa sijaitsevan vaikuttavan aineen kulku-matka kehään on olennaisesti saman pituinen. Eräs edullinen 30 poikkileikkauksen muoto on tähti, esimerkiksi nelikärkinen tähti, jonka kärjet on hieman pyöristetty kudosvaurioiden välttämiseksi.

Poikkileikkauksen muodolla on merkitystä lähinnä vain sellaisissa renkaissa, joissa vaikuttavaa ainetta sisältävä I! 93922 5 polymeerimatriisi ei ole päällystetty erillisellä kalvolla. Jos taas käytetään erillistä polymeerikäIvoa, tämä säätelee vaikuttavan aineen vapautumisnopeutta.

5 Edullisimmillaan keksinnön mukainen rengas on ulkohalkai-sijaltaan noin 18 mm ja renkaan poikkileikkaus läpimitaltaan noin 1.5 mm.

Keksinnön mukaisen renkaan erityisen suuren joustavuuden ansiosta on sen asettaminen helppoa myös menopaussinaisiin, 10 joiden kohdunkaula on ahdas. Asetin voidaan myös tehdä hyvin pieneksi.

Keksintöä selostetaan tarkemmin seuraavissa kuvioissa, joissa

Kuvio 1 esittää keksinnön mukaista rengasta kohtuun ase-15 tettuna

Kuvio 2 esittää renkaan asettamiseksi soveltuvaa asetinta

Kuvio 3 esittää renkaan asettamiseksi soveltuvan asettimen toista suoritusmuotoa

Kuviot 4-7 esittävät renkaan asettamista 20 Kuvio 8 esittää renkaan poikkileikkauksen erästä suoritusmuotoa

Renkaaseen 12 on kiinnitetty ulosvetolanka 11 renkaan 12 vaippaa ympäröiväksi niin, että molemmat langanpäät 11' ja 11'' ovat tarpeeksi pitkät, jotta ne voidaan asettamisvai-25 heessa lukita asettimen lukituselimeen 19. Asettamisen jälkeen voidaan jonkin verran lyhentää langanpäitä, mutta on suositeltavaa jättää ne niin pitkiksi, että ne hyvin ulottuvat kohdunkaulasta ulos myös silloin, kun rengas on asetettu paikalleen kohtuun 10. Tällöin rengas voidaan 30 poistaa.

6 93922

Kuviossa 2 on esitetty renkaan asettamiseksi soveltuva asetin, jonka pitkänomainen runko 15 muodostuu putkesta, jonka läpi kulkee kanava 16. Asettimen kädensija 17 muodostaa yhtenäisen kappaleen rungon 15 kanssa. Kädensija 17 on 5 niinikään varustettu läpimenevällä kanavalla 16', joka sopivasti on kanavan 16 jatke. Rungon 15 pää 18 on muotoiltu niin, että siihen tukeutuva rengas 12 pysyy hyvin paikallaan, kun langanpäät 11' ja 11'' on kiristetty ja lukittu paikoilleen lukituselimellä 19, joka tässä kuviossa on 10 esitetty vain kaavamaisesti. Rengas 12, jonka poikkileikkaus 22 tässä esitetyssä esimerkissä on ympyränmuotoinen, on esitetty katkaistuna. Kanavat 16 ja 16' voivat olla kappaleiden 15, 17 läpi meneviä reikiä tai näihin kappaleisiin tehtyjä uria.

15 Kuviossa 3 nähdään asettimen toinen suoritusmuoto, jossa runko 15 muodostuu sauvasta. Sauvan kohdun sisään menevä pää 18 on muotoiltu rengasta 12 tukevaksi. Päähän 18 on edullisesti tehty kanava 20, joka voi olla reikä tai ura, ulosvetolangan kulkua varten. Langanpäiden 11' ja 11'' 20 kiristys ja lukitus tehdään samalla tavoin kuin kuvion 2 esitetyssä ratkaisussa. Vaihtoehtoisesti voidaan asettaa rengas sauvan päähän siten, että langan kiinnityskohta tulee sijaitsemaan päätä 18 vastakkaisessa kohdassa. Rengas saatetaan tähän asentoon kääntämällä kuviossa 3 esitettyä 25 rengasta 180°. Vetämällä lankaa voidaan jo ennen asettimen ja siihen sovitetun renkaan työntämistä kohdunkaulaan esijännittää rengas ja saattaa se olennaisesti suorakaide-muotoon kuvion 7 esittämällä tavalla.

Kuvioista 4-7 nähdään renkaan 12 asettaminen kohtuun.

30 Langanpäät 11' ja 11'' kiristetään ja lukitaan lukituseli-men 19 avulla, jolloin rengas tukeutuu asettimen päätä 18 vasten. Asetin työnnetään kohdunkaulan läpi, kunnes asettimen rungossa kädensijan 17 ja rungon pään 18 välillä sijaitseva rajoitin 21 osoittaa, että rengas on kohdun ylä-35 osassa. Langanpäiden 11' ja 11'' jännitys poistetaan va- li 93922 7 pauttamalla langanpäät lukituselimestä. Asetin vedetään ulos ja rengas jää kohtuun. Kuvioista 5 ja 7 nähdään, että rengas on hyvin joustava. Renkaan kehä on vähäisen puris-tuspaineen tai vähäisen vetovoiman vaikutuksesta muotoilta-5 vissa olennaisesti suorakaiteeksi, jonka pitkät sivut 12' ja 12'' kulkevat hyvin lähellä toisiaan. Kuvio 4 esittää renkaan sisään työtämistä ilman esijännitystä. Kuvio 7 esittää esijännitetyn renkaan sisään työntämistä.

Kuviossa 8 on esitetty eräs edullinen poikkileikkauksen 22 10 muoto, eli nelikärkinen tähti, jonka kärjet on hieman pyöristetty kudosvaurioiden välttämiseksi.

Keksinnön mukaiseen renkaaseen käytetyt polymeerit ja vaikuttavat aineet ovat emätinrenkaissa tavallisesti käytettyjä komponentteja. Vaikuttavan aineen kulku polymeeri-15 matriisissa ja sen vapautumisnopeus polymeerikalvon läpi noudattaa samoja malleja kuin tunnetuissa emätinrenkaissa, joita on kuvattu mm. US-patentissa 4871543.

Alan asiantuntijalle on selvää, että keksinnön erilaiset 20 suoritusmuodot voivat vaihdella jäljempänä esitettävien patenttivaatimusten puitteissa.

Claims (5)

93922

1. Kohdun sisäisesti käytettävä, vaikuttavan aineen luovuttamiseksi tarkoitettu rengas (12), joka voi olla joko umpinainen tai avoin ja johon on kiinnitetty ulosvetolanka (11), jolloin rengas on tehty elastisesta, vaikuttavaa 5 ainetta sisältäväksi tarkoitetusta polymeerimateriaalista tunnettu siitä, että renkaan poikkileikkaus (22) on vaikuttavan aineen mahdollisimman tasaisen luovutusnopeuden aikaansaamiseksi muotoiltu niin, että poikkileikkauksen eri kohdissa sijaitsevan vaikuttavan aineen kulkumatka poikki-10 leikkauksen kehään on olennaisesti saman pituinen.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen rengas tunnettu siitä, että poikkileikkauksen (22) muoto on olennaisesti tähti, edullisesti nelikärkinen tähti, jonka kärjet on hieman pyöristetty.

3. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen rengas tunnettu siitä, että se on päällystetty erillisellä, vaikuttavan aineen vapautumisnopeutta säätelevällä polymee-rikerroksella.

4. Patenttivaatimuksen 1, 2 tai 3 mukainen rengas 20 tunnettu siitä, että rengas (12) on sen verran elastinen, että renkaan (12) kehä on vähäisen puristuspai-neen tai vähäisen vetovoiman vaikutuksesta muotoiltavissa olennaisesti suorakaiteeksi siten, että sen pitkät sivut (12', 12'') kulkevat hyvin lähellä toisiaan.

5. Jonkin patenttivaatimuksista 1-4 mukainen rengas tunnettu siitä, että polymeerimateriaali on sili-konipolymeeri. Il 95922