ES2652024T3

ES2652024T3 - Gotas para los ojos para el tratamiento de la conjuntivocalasis

Info

Publication number: ES2652024T3
Application number: ES12721616.6T
Authority: ES
Inventors: Shabtay Dikstein
Original assignee: Resdevco Research and Development Co Ltd
Current assignee: Resdevco Research and Development Co Ltd
Priority date: 2011-05-05
Filing date: 2012-04-05
Publication date: 2018-01-31
Anticipated expiration: 2032-04-05
Also published as: JP5957517B2; LT2704747T; JP2014513118A; IL212725A; US20140057983A1; PT2704747T; DK2704747T3; WO2012150583A1; EP2704747A1; HUE035185T2; KR20140033077A; CA2835013A1; SI2704747T1; IL212725A0; KR101919017B1; US8912166B2; CA2835013C; EP2704747B1; PL2704747T3; NO2704747T3

Abstract

Una preparación oftálmica para su uso en el tratamiento no quirúrgico de la conjuntivocalasis; caracterizado porque dicha preparación oftálmica comprende una solución acuosa de glicerol.

Description

DESCRIPCION

Gotas para los ojos para el tratamiento de la conjuntivocalasis 5 Campo de la invencion

Esta invencion se refiere a metodos no quirurgicos para el tratamiento de la conjuntivocalasis. En particular, se refiere a colirios que comprenden una solucion de glicerol util para el tratamiento de la conjuntivocalasis.

10 Antecedentes de la invencion

La conjuntivocalasis, una afeccion caracterizada por el exceso de pliegues de la conjuntiva, es relativamente frecuente, especialmente en los ancianos y en los usuarios de lentes de contacto. Puede ser una afeccion grave y en casos extremos requiere intervencion quirurgica. Aunque diversas enfermedades del ojo se pueden tratar 15 mediante la aplicacion de preparaciones lfquidas administradas para el contacto con el ojo, no se conoce ningun tratamiento reconocido de la conjuntivocalasis mediante el uso exclusivo de gotas oculares.

Una revision de la bibliograffa de 1998 sobre el tratamiento de la conjuntivocalasis (Meller, D.; Tseng, S. C. G., "Conjunctivochalasis: Literature Review and Possible Pathophysiology"; Surv. Ophthalmol. 1998, 43, 225-232) 20 concluye que, aunque se pueden gotas usar para aliviar el sfndrome del ojo seco, uno de los sfntomas de la conjuntivocalasis, el unico tratamiento efectivo para la enfermedad en si es la cirugfa.

Resumen de la invencion

25 La presente invencion proporciona gotas para los ojos utiles en el tratamiento o alivio de los sfntomas de la conjuntivocalasis que pueden evitar la intervencion quirurgica. Las gotas para los ojos se basan en el uso de glicerol, preferentemente en solucion isotonica o casi isotonica. Estas soluciones isotonicas ademas pueden comprender medicamentos oftalmologicos adicionales. El glicerol es en si mismo un humectante, es decir, es capaz de retener agua.

30

La presente invencion se refiere a una preparacion oftalmica para su uso en el tratamiento no quirurgico de la conjuntivocalasis de acuerdo con la reivindicacion independiente 1 adjunta y las reivindicaciones dependientes adjuntas 2-15.

35 Descripcion detallada de las formas de realizacion preferidas

En la siguiente descripcion, se describiran diversos aspectos de la invencion. A los efectos de la explicacion, se exponen detalles especfficos para proporcionar una comprension completa de la invencion. Sera evidente para un experto en la tecnica que hay otras realizaciones de la invencion que difieren en los detalles sin afectar a la 40 naturaleza esencial de la misma. Por lo tanto, la invencion no esta limitada por lo que se describe en la memoria descriptiva, sino solo como se indica en las reivindicaciones adjuntas, con el alcance apropiado determinado unicamente por la interpretacion mas amplia de dichas reivindicaciones.

La invencion comprende una solucion de glicerol en agua. En realizaciones preferidas de la invencion, hay presentes 45 2,5 g de glicerol en cada 100 ml de la solucion preparada. En algunas realizaciones de la invencion, en la solucion, la concentracion de sal es inferior a 2 mM. En realizaciones preferidas de la invencion, la solucion de glicerol es isotonica. En realizaciones preferidas de la invencion, la viscosidad de la solucion se controla mediante la adicion de una cantidad de polfmero de alto peso molecular (PM > 104 Dalton) tal como hialuronato o carbomero suficiente para llevar la solucion a la viscosidad deseada. Todos los ingredientes son de pureza suficiente para su uso en gotas 50 para los ojos.

Las soluciones se transfieren a continuacion a un contenedor apropiado para dispensarlo como gotas para los ojos.

En otras realizaciones de la invencion, la solucion adicionalmente comprende una concentracion farmaceuticamente 55 eficaz de al menos un agente farmacologicamente activo. Si es necesario, se puede anadir a la solucion cualquier estabilizante, conservante, antioxidante, tampon o combinacion de los mismos apropiados para su uso con el agente farmacologicamente activo en cualquier concentracion adecuada para su uso en gotas para los ojos.

Un protocolo tfpico para el uso de las gotas oculares resultantes para tratar o aliviar los sfntomas de la 60 conjuntivocalasis es poner gotas en el ojo afectado 3 veces al dfa hasta que la gravedad de los sfntomas se reduzca

a un nivel aceptable. En casos particularmente graves, pueden ser necesarias aplicaciones mas frecuentes, y en casos menos graves, una sola dosis diaria puede ser suficiente.

Ejemplo 1

5

Se preparo una solucion que contenfa:

Glicerol 2,5 g

Hialuronato de sodio 0,1 g

Agua suficiente para llevar a 100 ml

La solucion se tampono a pH de 7,2.

10

Ejemplo 2

Se preparo una solucion que contenfa:

Glicerol 2,5 g

Hialuronato de sodio 0,015 g Carbomero 481 0,015 g

Agua suficiente para llevar a 100 ml

15

La solucion se ajusto a un pH de aproximadamente 7.

Ejemplo 3

20 Se preparo una solucion que contenfa:

Glicerol 2,5 g

Diclofenaco sodico 0,1 g

Agua suficiente para llevar a 100 ml

La solucion se tampono a un pH de aproximadamente 7.

25 Ejemplo 4

Se preparo una solucion, que contenfa menos de 2 mM de sal, como se describe en el Ejemplo 2 anterior. La solucion se administro una media de 3 veces al dfa a un grupo de pacientes. La severidad de la conjuntivocalasis se midio de acuerdo con la escala LIPCOF (Pliegues de la conjuntiva paralelos al parpado), en la que 0 representa el 30 nivel menos grave y 3 es muy grave. Las determinaciones de la gravedad de la conjuntivocalasis se realizaron antes del tratamiento, un mes despues del inicio del tratamiento y 6 meses despues del inicio del tratamiento. Los resultados estan resumidos en la tabla que se encuentra mas abajo. Los cambios desde la primera determinacion LIPCOF hasta la segunda, y desde la primera hasta la tercera, son estadfsticamente significativos al nivel de p < 0,01.

35

Grado LIPCOF Antes del tratamiento 1 mes 6 meses

: N % N % N %

0: 13 24,1 14 26,9 12 31,6

1: 25 46,3 27 51,9 22 57,9

2: 15 27,8 11 21,2 4 10,5

3: 1 1,9 0 0,0 0 0,0

Claims

REIVINDICACIONES

1. Una preparacion oftalmica para su uso en el tratamiento no quirurgico de la conjuntivocalasis; caracterizado porque dicha preparacion oftalmica comprende una solucion acuosa de glicerol.

5
2. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que dicha solucion es esencialmente isotonica.
3. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicacion 1 o la 10 reivindicacion 2, en la que dicha solucion tiene un pH de 7.
4. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicacion 1 o la reivindicacion 2, en la que dicha preparacion oftalmica se caracteriza por una concentracion de sal de menos de 2 mM.

15
5. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicacion 1 o la reivindicacion 2, que comprende ademas un polfmero de peso molecular de al menos 10.000 Dalton.
6. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 5, en la que la concentracion de 20 dicho polfmero se selecciona para llevar dicha solucion a una viscosidad predeterminada.
7. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 5, en la que dicho polfmero es anionico.

25 8. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 7, en la que dicho polfmero se

selecciona del grupo que consiste en hialuronato y carbomero.
9. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con una de la reivindicacion 1 o la reivindicacion 2, que comprende ademas una cantidad farmaceuticamente eficaz de un agente farmacologicamente activo.

30
10. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 9, en la que dicho agente farmacologicamente activo es diclofenaco.
11. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 9, que comprende ademas al 35 menos una sustancia seleccionada del grupo que consiste en estabilizantes, conservantes, antioxidantes y

tampones.
12. La preparacion oftalmica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-11, para su uso en un tratamiento no quirurgico para reducir la gravedad de la conjuntivocalasis medida por la escala de los Pliegues de

40 la conjuntiva paralelos al parpado, LIPCOF, mediante la aplicacion de dicha preparacion oftalmica de una a cinco veces al dfa.
13. La preparacion oftalmica para su uso de acuerdo con la reivindicacion 12, en la que dicho tratamiento comprende la aplicacion de dicha preparacion tres veces al dfa.

45
14. La preparacion oftalmica de acuerdo con la reivindicacion 13, para su uso en un tratamiento no quirurgico para reducir la gravedad de la conjuntivocalasis que produce una reduccion estadfsticamente significativa en una puntuacion de acuerdo con dicha escala LIPCOF en los 6 meses posteriores al inicio de la aplicacion.

50 15. La preparacion oftalmica de acuerdo con la reivindicacion 13, para su uso en un tratamiento no

quirurgico para reducir la gravedad de la conjuntivocalasis que produce una reduccion estadfsticamente significativa en una puntuacion de acuerdo con dicha escala LIPCOF en 1 mes despues del inicio de la aplicacion.