ES2249423T3 - Composicion oral que comprende 2'-hidroxipropiofenona. - Google Patents
Composicion oral que comprende 2'-hidroxipropiofenona.Info
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Abstract
Composición oral que comprende un ingrediente que confiere aroma a gaulteria y que tiene un pH alcalino, caracterizada porque el ingrediente que confiere aroma a gaulteria es 2¿-hidroxipropiofenona.
Description
Composición oral que comprende
2'-hidroxipropiofenona.
La presente invención se refiere a una
composición oral que comprende
2'-hidroxipropiofenona.
Uno de los aromas más habituales utilizados en
formulaciones de higiene oral es la menta. Además, existen muchos
diferentes ingredientes aromáticos que proporcionan diversos aromas
de menta diferentes al consumidor, por ejemplo, aceite de menta
piperita, aceite de hierbabuena y aceite de gaulteria, por nombrar
unos pocos. El aceite de gaulteria es un material aromático
particularmente popular y se utiliza habitualmente en formulaciones
de higiene oral, particularmente pastas de dientes, en todo el
mundo.
Las moléculas aromáticas que se utilizan
habitualmente para conferir un aroma a gaulteria a dichas
composiciones orales se utilizan sólo en pastas de dientes que
tienen un pH sustancialmente neutro, por ejemplo, la pasta
comercializada por la solicitante con el nombre comercial
"Close-up®".
Es bien conocido en la fabricación de pasta de
dientes que el ingrediente principal en el aroma de gaulteria, el
salicilato de metilo, es inestable a intervalos de pH alcalinos.
Esto presenta un problema, puesto que algunas de
las composiciones de higiene oral más populares están a un pH
sustancialmente alcalino. Por ejemplo, las pastas de dientes de
bicarbonato se comercializan por muchos de los suministradores de
productos de consumo de higiene oral, y se preparan sólo a
intervalos de pH sustancialmente alcalinos. Además, cuando se
utiliza carbonato de calcio como agente de pulido, por ejemplo, en
mercados en desarrollo y emergentes, el pH general de una
formulación es también sustancialmente alcalino, a menudo del orden
de
10.
10.
La bibliografía de la técnica anterior designa
también al aceite de gaulteria como un ingrediente aromatizante. El
documento WO 98/31242 (Wrigley) da a conocer el uso de
2'-hidroxipropiofenona como sustituto para el
ingrediente principal de la gaulteria salicilato de metilo. Sin
embargo, no se hace mención del hecho de que la
2'-hidroxipropiofenona puede utilizarse también para
superar las desventajas del salicilato de metilo como ingrediente
aromático de gaulteria cuando el pH es alcalino.
Es un objeto de la invención proporcionar una
composición oral que sea estable, que tenga un aroma a gaulteria y
que esté a un pH alcalino.
En consecuencia, la presente invención
proporciona una composición oral según la reivindicación 1.
La 2'-hidroxipropiofenona está
comercialmente disponible en Sigma-Aldrich Company
Ltd., The Old Brickyard, Gillingham, Dorset SP12 4XT, Reino Unido.
Puede encontrarse una síntesis para el compuesto en Org.
Synth. 13, 90 (1933).
Es una característica esencial de la invención
que el pH de la composición sea alcalino. Por esto se quiere indicar
que no sea neutro, o sustancialmente neutro, y que esté en el
intervalo de aproximadamente 7,5 a aproximadamente 12.
En una realización particular, el pH es mayor de
7,5 y preferiblemente mayor de 8,5.
La composición oral según la invención comprende
típicamente de 0,0001 a 1% en peso de
2'-hidroxipropiofenona, preferiblemente de 0,001 a
0,75%, y especialmente de 0,1 a 0,2% en peso.
En un aspecto adicional, la invención se refiere
al uso de 2'-hidroxipropiofenona según la
reivindicación 6.
La composición oral según la invención comprende
típicamente ingredientes adicionales que son habituales en la
técnica, tales como:
agentes antimicrobianos, por ejemplo, triclosán,
clorhexidina, sales de cobre, cinc y estannosas tales como citrato
de cinc, sulfato de cinc, glicinato de cinc, citrato de sodio y
cinc, y pirofosfato estannoso, extracto de sanguinarina,
metronidazol, compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro
de cetilpiridinio; bisguanidas, tales como digluconato de
clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina y compuestos
bisfenólicos halogenados, tales como
2,2'-metilenbis-(4-cloro-6-bromofenol);
agentes antiinflamatorios tales como ibuprofeno,
flurbiprofeno, aspirina, indometacina, etc.;
agentes anticaries tales como fluoruro de sodio y
estannoso, aminofluoruros, monofluorofosfato de sodio,
trimetafosfato de sodio y caseína;
tampones de placa tales como urea, lactato de
calcio, glicerofosfato de calcio y poliacrilatos de estroncio;
vitaminas tales como vitaminas A, C y E;
extractos de plantas;
agentes desensibilizantes, por ejemplo, citrato
de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de
potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio y sales de
estroncio;
agentes anticálculos, por ejemplo, pirofosfatos
de metal alcalino, polímeros que contienen hipofosfito, fosfonatos y
fosfocitratos orgánicos, etc.;
biomoléculas, por ejemplo, bacteriocinas,
anticuerpos, enzimas, etc.;
aromas, por ejemplo, aceites de menta piperita y
hierbabuena;
otros materiales proteicos tales como
colágeno;
conservantes, por ejemplo, metilparabén;
agentes opacificantes, por ejemplo dióxido de
titanio;
agentes colorantes, por ejemplo, azul nº 2 de
FD&C, amarillo nº 5 de FD&C;
agentes de ajuste del pH, por ejemplo fosfato de
sodio, fosfato trisódico, hidróxido de sodio, carbonato de
sodio;
agentes edulcorantes, por ejemplo, sacarina de
sodio, aspartamo;
vehículos farmacéuticamente aceptables, por
ejemplo, almidón, sacarosa, agua o sistemas agua/alcohol, etc.;
tensioactivos, tales como tensioactivos
aniónicos, catiónicos y dipolares o anfotéricos;
materiales particulados abrasivos tales como
sílices, alúminas, carbonatos de calcio, fosfatos dicálcicos,
pirofosfatos de calcio, hidroxiapatitos, trimetafosfatos,
hexametafosfatos insolubles y demás, incluyendo materiales abrasivos
particulados, habitualmente en cantidades entre 3 y 60% en peso de
la composición de higiene oral;
humectantes tales como glicerol, sorbitol,
propilenglicol, xilitol, lactitol, etc.;
aglutinantes y espesantes tales como
carboximetilcelulosa de sodio, goma xantana, goma arábiga, etc., así
como polímeros sintéticos tales como poliacrilatos y polímeros
carboxivinílicos tales como Carbopol®;
pueden incluirse compuestos poliméricos que
pueden potenciar el suministro de ingredientes activos tales como
agentes antimicrobianos. Son ejemplos de dichos polímeros
copolímeros de polivinilmetiléter con anhídrido maleico y otros
polímeros potenciadores del suministro similares, por ejemplo, los
descritos en el documento DE-A 3.942.643
(Colgate);
tampones y sales para tamponar el pH y la fuerza
iónica de la composición de higiene oral; y
otros ingredientes opcionales que pueden
incluirse son, por ejemplo, agentes blanqueantes tales como
compuestos peroxi, por ejemplo, peroxidifosfato de potasio, sistemas
efervescentes tales como sistemas de bicarbonato de sodio/ácido
cítrico, sistemas de cambio de color y demás.
Pueden utilizarse también liposomas para mejorar
el suministro o la estabilidad de los ingredientes activos.
Las composiciones orales pueden estar en
cualquier forma habitual en la técnica, por ejemplo, pasta de
dientes, gel, espuma, aerosol, goma, pastilla masticable, polvo,
crema, etc., y pueden estar formuladas también en sistemas para uso
en dispensadores de tipo compartimiento dual.
\newpage
Las realizaciones particulares según la invención
se ilustran con los siguientes ejemplos no limitantes:
Porcentaje en peso | |
Carbonato de calcio | 40,00 |
Sorbitol | 27,00 |
Sílice hidratada | 2,00 |
Carboximetilcelulosa de sodio | 0,90 |
Laurilsulfato de sodio | 2,00 |
Dióxido de titanio | 1,00 |
Monofluorofosfato de sodio | 0,80 |
Fosfato trisódico | 0,50 |
Sacarina de sodio | 0,20 |
Aceite aromático que comprende 2'-hidroxipropiofenona | 1,20 |
Agua | 24,40 |
pH 9,7 |
Porcentaje en peso | |
Sílice hidratada | 18,50 |
Sorbitol | 45,00 |
Polietilenglicol | 5,00 |
Carboximetilcelulosa de sodio | 0,90 |
Laurilsulfato de sodio | 1,50 |
Dióxido de titanio | 1,00 |
Bicarbonato de sodio | 5,00 |
Fluoruro de sodio | 0,22 |
Sacarina de sodio | 0,50 |
Aceite aromático que comprende 2'-hidroxipropiofenona | 1,00 |
Agua | 21,38 |
pH= 9,1 |
Claims (6)
1. Composición oral que comprende un ingrediente
que confiere aroma a gaulteria y que tiene un pH alcalino,
caracterizada porque el ingrediente que confiere aroma a
gaulteria es 2'-hidroxipropiofenona.
2. Composición oral según la reivindicación 1,
caracterizado porque tiene un pH mayor de 7,5.
3. Composición oral según la reivindicación 1,
caracterizado porque tiene un pH mayor de 8,5.
4. Composición oral según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque comprende
carbonato de calcio como agente de pulido.
5. Composición oral según cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizado porque comprende
bicarbonato de sodio.
6. Uso de 2'-hidroxipropiofenona
como ingrediente que confiere aroma a gaulteria en una composición
según cualquier reivindicación precedente.
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