ES2010932A6 - Procedimiento para la obtencion de 1, 3-dioxolan-2-il derivados de la 2-picolilamina. - Google Patents

Procedimiento para la obtencion de 1, 3-dioxolan-2-il derivados de la 2-picolilamina.

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ES2010932A6
ES2010932A6 ES8901360A ES8901360A ES2010932A6 ES 2010932 A6 ES2010932 A6 ES 2010932A6 ES 8901360 A ES8901360 A ES 8901360A ES 8901360 A ES8901360 A ES 8901360A ES 2010932 A6 ES2010932 A6 ES 2010932A6
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alkyl
picolylamine
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dioxolane
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ES8901360A
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Javier Bartroli
Manuel Anguita
Elena Carceller
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Noucor Health SA
Original Assignee
J Uriach y Cia SA
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Publication date
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
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Abstract

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA. EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA, DE FORMULA (I); EN DONDE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, R2 ES H O UN GRUPO C(=O)R4, EN DONDE R4 SIGNIFICA UN GRUPO C1-C6 ALQUILO O C1-C6 ALCOXILO; X ES UN GRUPO ENLACE SIMPLE, O UN GRUPO -O-, -C(=O)O-OC(=O)O-, O -NR5C(=O)O- EN DONDE R5 ES H, C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ACILO; Q ES 0 O 1; T ES (+) CUANDO Q=1 Y T NO REPRESENTA NADA CUANDO Q=0; R3 ES H O C1-C6 ALQUILO CUANDO Q=1 Y ES UN PAR DE ELECTRONES CUANDO Q=0; A ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALCOHOL VI CON UN REACTIVO DEL TIPO EQUIVALENTE AL GOSGENO (VIII, SIENDO Y=CL, Y''=OPH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE CAPTADORA DE PROTONES, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 30 M Y 24 H. EL PRODUCTO OBTENIDO (VII) SE HACE REACCIONAR CON 2-(AMINOMETIL)PIRIDINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EN LAS MISMAS CONDICIONES YA CITADAS, OBTENIENDOSE EL PRODUCTO IA, EL CUAL PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-X PAR OBTENER IB, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTAL, DURANTE 2-72 H. EL PRODUCTO IB PUEDE TRANSFORMARSE EN EL IC POR REACCION CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, A 20-120GC DURANTE 1-72 H. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF Y, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES EN LAS QUE DICHA SUSTANCIA SE HALLA IMPLICADA.
ES8901360A 1989-04-19 1989-04-19 Procedimiento para la obtencion de 1, 3-dioxolan-2-il derivados de la 2-picolilamina. Expired ES2010932A6 (es)

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